Патенты с меткой «кислотами»

Номер патента: 1567122

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Андраш, Анико, Дьердь, Ласло, Мария, Нандор, Петер, Шарлота, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/5383, A61P 9/04, C07D 498/04 ...

Метки: аддитивных, кислотами, оксазина, пиримидо, производных, солей, ь1

...получают посредствомприбавления раствора хлористого водорода. в этиловом спирте к растворуоснования в этиловом эАире уксуснойкислоты, Температура плавления гидрохлорида 250-251 С.1 1П р и м е р 20,. 4-(2-Оксиэтил)- амино,6,6-триметил,7-дигидро-ЯНпиримидо(5,4-Ъ)-(1,4)-оксазин-он, 1567122 ООсуществляют способ аналогичнопримеру 2, н результате чего получыютпродукт с выходом 83 Х, причем температура плавления продукта 168-170 С.Гидрохлорид имеет т.пл. 190-191 С.о,5П р и м е р 21. 4-Гидразино-метил,7-дигидро-ЯН-пиримидо(5,4-Ь)(1,4)-оксазин-он.Раствор 12,8 мл 98 Х-ного гидразин Огидрата в 40 мл н-бутилового спиртав течение 30 мин прибавляют по каплямпри перемешивании и температуре 117 Ск раствору 20 г 4-хлор-метил...

Номер патента: 1575938

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Елике, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон

МПК: A61K 31/357, A61K 31/395, A61P 23/02 ...

Метки: аддитивных, аминоалканоилдибензо, диоксазоцина, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г(0,075 моль) малеиновой кислоты описанным в примере 1 В образом. Сыройпродукт перекристаллизуют из метанола,Таким образом, получают 34,8 г сседионения с т.пл. 191-193 С. Выход ссстав-,ляет 89,7% от теории,25Рассчитано, %: С 60,41; Н 5,65;С 1 6,86; М 5,42.СН 9 С 1 М 07 (516, 980),Найдено, %: С 61, 23; Н 5, 92;С 1 6,79; М 5,30.П р и м е р б, 2-ХлорН-(диэтиламиноацетил)-дибензо 3-(й, 8) (1,З,б)диоксазоцин гидрохлорид.А. Смесь 32,4 г (0,10 моль) 2-хлор 12 Н-(хлорацетил) -дибензой,8)(1,3, 356)диоксазоцина, 2 х 36,5 г (2 х 0,50 моль)диэтиламина и 250 см безводного бензола кипятят с обратным холодильникомв течение в целом 6 ч Продукч выделяют описанным в примере 4 А образом.Полученную желто-коричневого цветавязкую жидкость кристаллизуют из...

Номер патента: 1581221

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Гастон, Франс

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4523, A61P 37/08 ...

Метки: 4-пиперидинилметилили, гетеро)-пуринов, кислотами, приемлемых, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...и испаряют. Остаток очищают колоночной хроматографией на силикагеле с использованием в качестве элюента сме -си трихлорметана с метанолом, насыщенной аммиаком (95:5 по объему) . Чистые Фракции собирают и элюент испаряют. Остаток кристаллизуют из ацето" 15 нитрила. Полученный продукт отфильтровывают и сушат с получением 37 ч. (617) 1 Я-(4 -(4-Ьторфенил) метил 1 амино -5-пиримидинил) - 1 - (фе нилм е тил) -4- -пиперидинацетамида, т.пл . 157,3 С (промежуточное соединение 45) .П р и м е р 8. К перемешиваемой смеси 14,2 ч. изоцианатаэтана, 29,2 ч. азида натрия и 135 ч. сухого тетрагидрофурана добавляют раствор 39 ч, 25 хлористого алюминия в 225 ч. сухого тетрагидрофурана, Полученную смесь перемешивают в течение суток при кипячении....

Номер патента: 1586518

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, кислотами, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...вакууме. Затем этот водный раствор пропускают через хроматографическую колонку, наполненную Пахоп,СНРР (75-150 мкм, МдзцЬзЬ 1 СЬешьса 1 Хпйцзйгдез, 1.М. Япония), элюирование осуществляют 120 мл 0,01 н.НС 1 и затем 207-ным ацетонитрилом -0,01 н. НС 1, Элюат лиофилизируют, врезультате чего получают 0,37 г белого порошка.ИК (КВг), см . 1780, 150,1680, 1620, 1540.Спектр ЯМР (ПМВО-й):1,0-2,2(1 Н, каждый кв., Т = 6 Гц, ОСНО);9,27; 9,81 (1 Н, ка,чый д., Т = 8 Гц,СОМН); 9,4 (б) 11,Ь (6).Вычислено, Х: С 40,30; Т 5,39;М 15,66.СН МзБэ2 НС 12 НОНайдено, Х: С 40, 31; Н 5, 32;М 15,82.П р и м е р 2-1. Используя методику примера 1 получают дигидрохлоридциклогексилоксикарбонилоксиметил-2-(2-аминотиазол-ил) -ацетамидоТ-З-ССС 1-(2-диметиламнноэтил)-1 Н,...

Номер патента: 1595341

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Акио, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: аддитивных, кислотами, металлами, неорганическими, органическими, производных, солей, цефема, щелочными

...смесь перемешивают при 70 ОС в течение 1,5 ч. Полученную смесь концентрируют при . 25 пониженном давлении, а остаток отверж" дают, добавляя 50 мл ацетонитрила. Полученный порошок собирают фильтрованием, растворяют в 10 мл воды и обрабатывают на хроматографической колонке ХАД, используя в качестве элюента 107-ный водный этанол. Фракции, соДержащие целевое соединение, объединяют и,концентрируют при пониженном давлении, а остаток лиофилизируют до получения неочищенного твердого про 3 дукта. Твердый продукт растворяют в 3 мл воды и обрабатывают на хроматографической колонке, используя в качестве элюента смесь ацетонитрила и воды (4:1).4Фракции, содержащие целевое соединение,объединяют и концентрируют при пониженном давлении, а остаток...

Номер патента: 1597102

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Икуо, Масааки, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/404, A61K 31/427, A61K 31/4523 ...

Метки: аддитивных, кислотами, производных, солей, тиазола

...обладающих улучшенной противоаллергической активностью в рядуиндолопиперидинов.Следуюшие примеры иллюстрируютизобретение,Препаративные примеры относятся кполучению исходных соединений.Препаративный пример 1, Смесь 1 ггидрохлорида 2-амино-хлорметилтиазола и 5 мл ангидрида триметилуксусной кислоты перемешивают при 115 Св течение 2 ч, Реакционнуе смесь охлаждает и фильтруют, а нерастворимыйматериал промывает диэтиловым эФиром,фильтрат и промывные жидкости объединяет и концентрирует при пониженном давлении. Остаток промывает диэтиловым эфиром и сушат, получая2-пивалоиламино-хлорметилтиазол(0,47 г).ИК-спектр (в масле, нуджол), см-:3270, 1658, 1535, 1152, 990, 932, 720.ЯМР-спектр (в дейтерохлороформе),А 1, 33 ( 9 Н, синглет); 4,57...

Номер патента: 1598874

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Мишель, Одиль, Франсуа, Франсуаз

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/04, C07D 215/40 ...

Метки: аддитивных, декагидрохинолинов, диастереоизомеров, кислотами, солей, энантиомеров

...менее чемо45 С. Полученный остаток сгущают в15 мл эфира и в 5 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия, отсасывают,прополаскивают водой, а затем эфиром,сушат под уменьшенным давлением иполучают 2,320 г целевого продукта 40в виде основания, т.пл. 138 С.Приготовление хлоргщрата.С обратным холодильником растворяют 2,309 г сырого основания в 2 млэфира, прибавляют 2 мл этанолового 45раствора соляной кислоты (5,75 н.), отФильтровывают в горячем виде, продукткристаллизуется при охлаждении вфильтрате, отсасывают кристаллы, прополаскивают этанолом и эфиром, сушат 50под уменьшенным давлением при 65-70 Сои получают 1,816 г целевого продукта,т,пл, 214 С.Найдено, 7: С 58,6; Н 6,8;И 6,6; С 1 24,6.Вычислено, Х: С 58,41; Н 6,77;М 6,48; С 1 24,63.П...

Номер патента: 1598880

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Андре, Кристиан, Марк

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/18 ...

Метки: кислотами, применимых, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспоринов, эфиров

...получают в виде бесцветного твердого веще-ства (из смеси эфир/гексан), 30Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при щ/е 538.(Е)-2-(Циклогексилметокси)карбо нил -2-бутенил-(6 К, 7 К) -7- Г(2)-2-(2 амино-тиазолил)-2-(метоксиимино)35ацетамидо-метил-оксо-тиаазабицикло 4,2, Оокт-ен-карбоксилат получают в виде бесцветного твердого вещества (из смеси этилацетат//гексан).40Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при я/е 592,(Е)-2-ЕЕ(3-Метил-бутенил)оксидакарбонил 1-2-бутенил(6 К, 7 К) -7- (2) -2(2-амино-тиазолил)-2-(метоксиимино) 45ацетамщо-метил-оксо-тиа- .азабицикло 4,2,0 окт-ен-карбоксилат получают в виде бесцветного твердого вещества (из смеси эфир/пентан).Масс-спектр: протонированный молекулярный ион при тп/е 564.(Е)...

Номер патента: 1604157

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Доминик, Катлин, Поль

МПК: A61K 31/427, A61P 25/28, C07D 213/54 ...

Метки: аддитивных, кислотами, неорганическими, органическими, производных, солей, тиазола

...при 95 С. После охлажденияоэкстрагируют 2 раза метиленхлоридом, затем водную фазу подщелачивают концентрированным раствором гидроксида натрия. Органические экстракты объединяют и сушат над сульфатом магния. Растворитель выпаривают и остаток кристаллизуют. Растирают кристаллы со 1 00 мл эфира и отсасывают. После 20 высушивания получают 26 7 г продукота; Т. пл. 119-120 С.Б) Получение соединения БК 45206 А.В течение 4 ч кипятят с обратным холодильником смесь 3,6 г вышеполу ченной тиомочевины, б г фенацил,4, б-триметилбромида, 20 мл воды, 50 мл этанола и 2 мл концентрированной соляной кислоты.30После выпаривания под вакуумом остаток обрабатывают 150 мл метиленхлорида и экстрагируют 150 мл водного 1 н. раствора соляной кислоты. Органическую...

Номер патента: 1642373

Опубликовано: 15.04.1991

Авторы: Балыкина, Голованов, Кельник, Ковалева, Куранова, Петровский

МПК: G01N 30/94

Метки: аминокислот, высшими, жирными, кислотами, модифицированных

...1.Смесь органических компонентов, выделенных из реагента, разделяют спомощью ТСХ на силикагеле ЛСЛ присоотношении вещество:сорбит 1130сначала в системе гексан - диэтиловый эфир (1,7;1), затем в системегексан - диэтиловый эфир " ацетон(1:1:0,7). Выделяют 0,0558 г ацилированных аминокислот, Содержание 45целевого продукта в пробе реагента13,9%; П р и м е р 3. 0,5010 г реагента ААК обрабатывают, как в примере 1. Смесь органических компонетов, выделенных из АКК, разделяют с помощью ТСХ на силикагеле ЛЛ 4 при соотношении вещество:србент 1:100 сначала в системе гексан - диэтиловый эфир (2:1) затем в системе гексан - диэтиловый эфир - ацетон (1: 1: 0,8) . Выделяют О, 0706 г ацилированных аминокислот. Содержание целевого продукта в пробе...

Номер патента: 1657057

Опубликовано: 15.06.1991

Авторы: Вильхельм, Марк, Николас, Ренате

МПК: C07D 233/88

Метки: имидазолпроизводных, кислотами, приемлемых, солей, фармацевтически

...до четверти объема и доливают 100 мл воды. Полученный кристаллический сырой про-. дукт отфильтровывают, три раза промывают водой и перекристаллизовывают из смеси метанола и воды. В результате получают 1-бензилиденамино- -меркаптоимидазол с т,пл. 95-97 С.д, 2,17 г 1-бензилиденамино-мер-, каптоимидазола взвешивают в 50 мл воды и после добавления 6 мл 2 н. соляной кислоты полученную смесь подвергают перегонке с водяным паром. По окончании отщепления бензальдегида образовав" шийся раствор концентрируют до объема в несколько миллилитров, после чего до достижения щелочной реакции добавляют 5 н. раствор едкого натра и пять раз экстрагируют метиленхлоридом (по 15 мл). Затем собранные метиленхлоридные фазы высушивают сульфатом натрия,...

Номер патента: 1681724

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Вальтер, Георг, Герд, Гюнтер, Дитрих, Ильзе, Отто, Франц

МПК: C07D 217/16, C07D 217/18

Метки: изохинолина, кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически

...Флегмы. Затеи сгущают, осгаток поглощают в 200 мл метиленхлорида и подщелачивают путем добгвления при раэмешивании в раствор ледяной воды и поташа, Перерабатывают обычным образом путем встряхивания с мегиленхлоридом, сушки органической фазы над сульфатом натрия, удаления растворителя и т,д. Затем очищают на колонне с силикагелем элюент,метиленхлорид и метанол в объемном соотношении 100:2), Выход З,О г 83 ф 4 теории) указанного соединения с т, пл, 158- 180 ОС.Аналогично получают сведенные в табл.1 соеДинения указанной формулы,Биологические данные.Исследования на изолированном серд. це Лангендорффа.Изолированное сердце крыс, ретроградная перфузия через аорту. Злектростимуляция (300 импульсов/минпериод импульса 1 мс). Измерение...

Номер патента: 1706388

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Йоуити, Коити, Кохеи

МПК: A61K 31/425, C07D 277/56, C07D 417/04 ...

Метки: аддитивных, азотной, галоидводородными, кислотами, кислоты, производных, солей, тиазолилкарбамоилзамещенных, эфирных

...с);8,11 (1 Н, т, 3=5 Гц).Масс-спектр, м/е: 274, 232, 211, 198, 169, 127, 43.2), М-(2-Нитрооксиэтил) -2- (К-метилацетамидо) -4-тиаэолкарбоксамид.Т,пл, 134-135 С (разл., этанол) .ИК-спектр (нуджол), см : 3410, 1670, 1650, 1620, 1280, 890, 870.ЯМР (ДМСО-д 6) 8 ); 2,40 (ЗН, с);3,4-3,9 (2 Н, и); 3,75 (3 Н, с); 4,68/,65 (1 Н, с); 8,00-8,35 (1 Н, с);10,48 (1 Н, шир. с),Ма сс- спектр, и/е: 289, 288, 226,212, 183, 4 Ь,1/) . И-3-Бис(нитроокси) пропил)2-метил-тиаэолкарбоксамид.ЯМР (ЛМСО-Л 6 У): 2,70 (ЗНс);3,6-4,05 (."Н, м); 4,4-5,2 (2 Н, и);5,3-5,8 (1 Н, и); 7,7 (1 Н, шир с);7,97 (1 Н с)Масс-спектр, м/е: 306, 243, 197,155, 126, 98.П р и и е р 4. Следующие веществаполучают по методике примеров 1 а-внепрерывно.1),...

Номер патента: 1731061

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Гюнтер, Иоахим, Лудвиг, Манфред, Михаель, Роберт, Рудольф

МПК: C07D 513/04

Метки: аддитивных, кислотами, неорганическими, органическими, производных, солей, тиазолоазепина

...при комнатной температуре. Инкубациюпрекращали, добавляя 5 мл холодного,как лед, трис-буфера и фильтруя с использованием фильтра Уатмен СР/В.Фильтры дважды промывали 5 мл холод 25 ного, как лед, буфера. Радиоактивность фильтра определяли путем жидкостной сцинтилляции в среде инстагеля фирмы Канберра Накард.Неспецифичную связь определяги в30присутствии 10 М оксиметазолина фирмы Сигма Кемикал Ко.Анализ данных.Из полученных данных составляликривые вытеснения с помощью программыГ. Гейнцель.35 В таблице приведены значения П-К;и п(-КТиспытуемых соединений. Частное 02 -КТ ,/О -К; представляет собойпоказатель относительного сродствавещества к донамин.-рецепторам поПродолжение таблицы К. - фенильный радикал, незамещенный или монозамещенный...

Номер патента: 1753948

Опубликовано: 07.08.1992

Авторы: Икуо, Масааки, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/40, A61K 31/425, A61K 31/445 ...

Метки: аддитивных, кислотами, производных, солей, тиазола

...при пониженном давлении. Остаток подщелачивают (по лакмусовой бумажке) 2 н. раствором гидроксида натрия в воде и экстрагируют этилацетатом. Экс тракт промывают насыщенным водным раствором хлорида натрия, сушат над сульфатом магния и концентрируют при пониженном давлении, Остаток подают на хроматографическую колонку с силикагелем 35 и проводят элюировэние смесью хлороформа и метанола, получая 0,92 г 4-4-(5-амино-и ндол ил) пиперидинометил)-2- пропиониламинотиазола, Т.пл. 115 - 118 С (разлагается). Перекристаллизован из этэ нола. ИК-спектр (нуджол),.см; 3400; 3300;3200; 1685; 1555; 1350; 1330; 1275; 1200,ЯМР-спектр (дейтеродиметилсульфоксид) д; 1,05 (ЗН, гриплет, Л = 7,0 Гц); 2,41 (2 Н, квартет,3 =7,0 Гц); 1,3 - 3,6(9 Н, мульти плет),...

Номер патента: 1760984

Опубликовано: 07.09.1992

Авторы: Йоуити, Коити, Кохеи

МПК: A61K 31/425, C07D 277/56, C07D 417/04 ...

Метки: аддитивных, азотной, галоидводородными, кислотами, кислоты, производных, солей, тиазолилкарбамоилзамещенных, эфирных

...смЦелевые соединения и их фармацевтически приемлемые аддитивные соли с галоидводородными кислотами способа настоящего изобретения обладают сосудорасширяющей активностью и длительным воздействием и являются пригодными в качестве сосудорасширяющего агента,С целью демонстрации их полезности ни ке показаны результаты испытания представительного соединения способа настоящего изобретения.1) Влияние на выделенную аорту крысы.Метод испытания,Из крыс удаляют аорты. Из аорты вырезают спиральные полосы длиной приблизительно 10 мм и суспендируют в органической бане, содержащей раствор Тираде, при 37 С, продуваемый газовой смесью из 95; кислорода и 5 об диоксида углерода, Тонус полос записывают на многоканальном самописце с преобразователем...

Номер патента: 1777598

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Вилльям, Джек, Джеральд

МПК: C07C 211/27

Метки: галоидводородными, кислотами, приемлемых, производных, пропанаминов, солей, фармацевтически

...азота, к которому они присоединены, образуют морфо 25 линил, причем последний может бытьзамещен одним или двумя С 1-С 4-алкилами;У - СОВз-группа,где значения Й 1 и 82 определены в Формуле 1, выше.е, Реакцию вышеуказанного альдегида с и нитрилом обычно осуществляют в эквимоли лярных количествах, хотя возможны и ото. личные от эквимолярных количества.Указанную реакцию проводят в инертном органическом растворителе, предпочти- .35 тельно в спиртовом растворителетаком как о- метанол в присутствии основания. В качестл, ве основания могут использоваться как ор.гвнические, так и неорганические соединения и предпочтительно гидроокиси40 щелочных металлов. Реакционную смесьобычно перемешивают, и температуру поддерживают в интервале примерно 20-40...

Номер патента: 1787158

Опубликовано: 07.01.1993

Авторы: Есихико, Казуо, Кензи, Кохдзи

МПК: C07D 501/06, C07D 501/46

Метки: аддитивных, кислотами, соединений, солей, цефемовых

...Н,дублеты 3 = 5 Гц и 8 Гц), 5,88 (1 Н, дублет, Л =3 Гц), 6,71 (1 Н, синглет), 7,28 (2 Н, широкийсинглет), 7,95(1 Н, дублет, Л =3 Гц),9,57(1 Н, 10дублет,3 = 8 Гц),Следующие соединения (примеры 9 - 12)были получены по методике, описанной впримере 1.П р и м е р 9, 7-бета-(2-формамидотиазол-ил)-2-метоксииминоацетамидо-4 метил-амино-(2-гидр оксиэтил)-1-и иразолио-метил-З-цефем-карбоксилат, синизомер.ИК-спектр (нуйол): 3150, 1770, 1650 см . 20Я М Р-спектр (пердейтеродиметилсул ьфоксил), д: 1,94 (ЗН, синглет), 3,32 (2 Н, широкий синглет), 3,52 - 3,68 (2 Н, мультиплет),3,88 (ЗН, синглет), 4,12 - 4,39 (2 Н, мультиплет),5,14, (2 Н, широкий синглет), 5,29 (1 Н, дублет, 25Л = 5 Гц), 5,82 (1 Н, дублеты 3 = 5 Гц и 8 Гц),7,36 (1 Н, синглет), 7,83 (1 Н,...

Номер патента: 1792414

Опубликовано: 30.01.1993

Авторы: Зинэз, Ренэ, Филипп

МПК: A61K 31/135, C07C 225/16

Метки: 6-(диметиламино)гексилокси, кислотами, приемлемых, солей, фармацевтически, фенилацетофенона

...эффе ,5. Содержащие блице данные д ции, кетоконапредстааляющ ие стерол-биоси ергетическое д Синерге когда Г 1 С 0 ной ниже та 1, в комбина бинафииом подавля ющ ждают сии табл,1 и 2),Пригодн нением 1 ае мозящими)т существует,я а привгдеиля соединения слом или терими вещества, нтез, подтверействие (см,ыми дпя комбинации с соедиществами, подавляющими (торбиосинтез стеролов, являются,500 мкл 15%-го гидроксида калия в 90%-мэта ноле,Смесь дважды экстрагируется 1 мл нгексана, гексан упаривается и липидный остаток вносится в 200 мкп диэтиловогоэфира, После тонкослойной хроматографиина сипикагеле с метиленхпоридом в качестве растворителя пластины исследуются нарадиоактивном тонкослойном сканирующем устройстве,8 приведенных условиях...

Номер патента: 1801110

Опубликовано: 07.03.1993

Авторы: Акико, Есио, Садао, Такуро, Хироаки, Хироюки

МПК: C07D 281/06

Метки: аддитивных, галоидводородными, кислотами, пергидротиазепина, производных, солей

...полученную смесь перемешивают еще в течение 16 ч при комнатной температуре, Эту реакционнуюсмесь далее фильтруют и фильтрат конденсируют путем выпаривания при понижен ном давлении, Полученный конденсатразбавляют этилацетатом и затем промывают водным раствором кислого сульфата калия, а затем промывают водным раствором 15 бикарбоната натрия, Полученный раствор сушат с помощью безводного сульфата магния, а затем растворитель отгоняют дистилляцией, Образовавшийся остатокхроматографируютна колонке, заполненной силикагелем, при элюировании смесью этилацетата и метиленхлорида при соотношении 1:9 с получением в результате 0,15 г трет-бутил альфа-(6(В)- В)-этоксикарбонил-фенилпропиламино -5-оксо(В)-фен ил пер гидро,4-ти а зепи...

Номер патента: 1830063

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик, Эрнст

МПК: C07D 233/56

Метки: 1-(1н-имидазол-4-ил, алкилбензамидов, замещенных, кислотами, нетоксичными, приемлемыми, присоединения, солей, фармацевтически

...насыщенным водным раствором тиосульфата натрия и насыщенным водным раствором бикарбоната натрия. Сушат раствор на сульфате натрия и выпаривают растворитель при пониженном давлении, не превышая температуру 30 С,Полученный остаток переводится в суспензию прибавлением 300 мл безводного метанола и смешивается с 111,3 г(1,32 моль) тонкоизмельченного бикарбоната натрия, Нагревают смесь до образования флегмы. Прибавляют к ней порциями час за часом 137,6 г (1,32 моль) ацетата формамидина, После нагревания в течение 5,5 ч при орошении флегмой, удаляют метанол при пониженном давлении, Извлекают остаток посредством 500 мл воды и проводят экстракцию этилацетатом, Органическую фазу сушат на сульфате натрия и выпаривают ее под вакуумом....

Номер патента: 1836368

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Жозеф, Консепсьон, Патрик

МПК: A61K 31/425, C07D 417/06, C07D 417/14 ...

Метки: 2-имино-3-гетероциклилалкилбензотиазолина, активностью, антиконвульсивной, кислотами, минеральными, обладающие, органическими, производные, соли

...г бромгидрата 2-(2-имино-трифторметокси-бензотиазолинил)этанола, 9,8 г трифторэтилацетата и 16,1 см триэтиламина перемешивают в 100 см этанола в течение 2 ч при температуре, близкой к 20 С. После концентрации ный остаток очищают путем хроматографии на колонке двуокиси кремния с этилацетатом в качестве элюента. Получают 19,2 г 2-(2-трифторацетилимино-трифторметокси-бензотьй зол ин ил)эта нола, плавя щегося при 144 С.2-(2-И мино-трифторметокси-бензотиазолинил)этанол получают следующим способом, 9,4 г 2-имино-трифторметоксибензотиазола и 100 г 2-брометанола в 30 см абсолютного этанола нагревают в течение 95 ч до кипения. Образовавшийся осадок фильтруют и промывают 100 см этиз лового эфира, Получают 6,4 г бромгидрата...

Номер патента: 1838299

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Жан-Клод, Жерар, Жилль, Эрве

МПК: A61K 9/00, C07D 211/14

Метки: кислотами, пиперидина, производных, солей

...и 330,0 г (0,810 моля) 6-фтор/1-(3-фталимидопропил)-4-пиперидинил/-1,2-бензизоксазола в 4,7 л этанола, Выход204,6 г(91%). Т.пл, 59 - 62 С,5 в) К-Циано-К -/3-/4-(б-фтор,2-бензизоксазол-ил)-1-пиперидинил/пропил/-К"- метилгуанидин.Раствор 130,2 г (0,469 моля) 3-/1(3-аминопропил)-4-пиперидинил/-б-фтор,2-бензизоксазола в 450 мл этанола прибавляютпо каплям к раствору 64,5 г (0,441 моля)метил-К-цианокарбонимидодитиоата в 1,2 лэтанола, Продолжают перемешивание в течение 22 ч при комнатной температуре, про 15 исходит выделение метилмеркаптана,Затем в реакционную среду вводят 520 мл(4.176 моля) 33%-го раствора метиламина вабсолютном этаноле и 3 ч нагревают при60 С, Снова происходит выделение метил 20 меркаптана. После охлаждения доС...

Номер патента: 1568728

Опубликовано: 27.02.2000

Авторы: Владимиров, Власов, Грайфер, Казаков, Карпова, Рожкова, Стеценко, Чистяков, Яковлев

МПК: C07F 15/06, G01N 33/53

Метки: белков, бифункциональный, кислотами, нуклеиновыми, реагент, сшивающий

Применение M-полиметилендиамин-бис-(транс-хлордиаминоплатина)хлорида формулыгде n = 3 - 10,в качестве бифункционального сшивающего реагента белков с нуклеиновыми кислотами.