Патенты с меткой «кислотами»

Номер патента: 873882

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Линкольн

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 401/04 ...

Метки: n-1-(4-амино-2-хиназолинил)-3-или, кислотами, пиперидил-лактамов, солей

...катализатора на угле при 50-60 и 1,7 атм. Смесь фильтруется и остаток обрабатывается согласно примеру 4, Получают 3-(4-пиперидил) -3-азаспиро 5, 5 ундекан,4- дион, который после Перекристаллизации из смеси бензола с гексаном плавится при 148-149".П р и м е р 7. Монометилсульфонат 2-1-(4-амино,7-диметокси-хиназолинил) в .4-пиперидил 1-2-азаспиро 4,41 нонан,3 диона.Смесь 5,72 г 4-амино-хлор,7- -диметокси-хиназолина, 5,65 г 2-14- -пиперидил) -2-.азаспиро 4,4 нонан, 3- диона, 6,16 г диизопропилэтиламина и 75 мл диметилформамида размешивается в атмосфере азота 8 ч при 150 Реакционная смесь упаривается, остаток распределяется между этиловым эфиром уксусной кислоты и водным раство 35 ром карбоната натрия, органический раствор...

Номер патента: 886750

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Бела, Михаль, Юлиа

МПК: C07H 23/00

Метки: иона, кислотами, комплекса, металла, олигоили, полигалактуроновыми

...при комнатной тем"пературеГель отделяют центрифуги/рованием и промывают водой для удаления следов ацетата марганца ( 1) .Получают 1105 г геля с содержаниемсухого, вещества 2, 2 вес.Х. Гель сушат при 60 С, получают 243 г марганца- декагалактуроната.Найдено,Х: Ип 10,9; С 34,6;Н 4 э 5; О 47,0; К 3,0.Еип (СЬН 7 О).31 о (ОНЫВычислено,Хй Ип 3,4 ъ С 35,3 ЪН 3,6; О 47,8,П р и м е р 9Получение осадкамагний (1) - калий (1) - декагалактуроната.Прибавляют при интенсивном перемешивании 400 мл 1-молярного водногораствора сульфата магния к 7 л О,ЗХкого водного раствора декагалактуроновой кислоты (рН 3). Отделяется белый гель. Смесь оставляют стоять прикомнатной температуре один день,после чего подщелачивают ее воднымраствором гидроокиси калия и...

Номер патента: 895291

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Джон, Колин, Саймон

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: 4-амино-2-пиперидинохиназолина, кислотами, приемлимыми, производных, солей, фармацевтически

...и одой. Хлороформный слой сушат и растворитель упаривают в вакууме, получая М-ацетил-(2-этоксифенэтилокси)пиперидин ( 5,2 г ). Данный продукт в этаноле 150 мл ) и.растворе гидроокиси натрия (50 мл, 5 н,) нагревают с обратным холодильником в течение 3,5 ч. Органический раствори- тель удаляют в вакууме, а водный остаток экстрагируют хлороформом. Органический экстракт сушат сульфатом натрия, упаривают в вакууме, затем оста-. ток распределяют между 2 н.раствором соляной кислоты и эфиром. Водную фазу подщелачивают раствором карбоната натрия и экстрагируют хлороформом. Хлороформный экстракт сушат сульфатом натрия, растворитель упаривают в вакууме, затем остаток берут в эфир и превращают в оксалатную соль. Пере- кристаллизация из изопропанола...

Номер патента: 900184

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Егорова, Жихарева, Ильичева, Торяник

МПК: G01N 31/16

Метки: дихлоруксусной, кислотами, кислоты, монохлоруксусной, смеси, уксусной

...монохлоруксуснойкислоты, взятая нэ анализ, г.В случае использования для титрования соляной кислоты, она титруется совместно с дихлоруксусной кислотой,Параллельно проводят титрованиедобавленного количества 0,1 н раствора соляной кислоты (холостой опыт).Вычитая количество титранта, пошедшего на титрование холостой пробы,на количества титранта, пошедшегона титрование анализируемой пробыс добавкой раствора соляной кислоты, находят количество титранта, пошедшего на титрование дихлоруксуснойкислоты, Содержание дихлоруксуснойкислоты в смеси кислот х в процентахвычисляют по формуле:где Кроме того, для повышения чувствительности определения проводят титрование анализируемой пробы в присутствии раствора соляной кисло" ты. В качестве...

Номер патента: 936812

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Жак, Клод, Люсьен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61P 25/24 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетрагидропиридинилиндола

...плавящегося при 260 С.Анализ (после перекристаллиэациив этаноле),Вычислено,Ф: С 69,42; Н 7,65;С 1 12,81; М 10,12.СЕ С 1 И И.в. 276,821.Найденов: С 69,2; Н 7,9; С 1 12,7;И 10,1.П р и м е р 6, Хлоогидрат б-метокси 3-(1"пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола.Стадия А: 6-метокси 3-1-пропил1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-,9 9368водой, сушат в вакууме при 50 ф С вприсутствии обезвоживающего средстваи получают 9,9 г целевого продукта,плавящегося при 219-220 С.Стадия Б: хлоргидрат 6-метокси3-(1-пропил 1,2,3 б-еетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола.7,3 г полученного в предыдущейстадии продукта суспендируют в 105 млэтанола, охлаждают, прибавляют 7,5 мл 1 внасыщенного раствора газообразной соляной кислоты в этаноле до кислотного рН,...

Номер патента: 936813

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Жак, Клод, Люсьен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61P 1/08 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетрагидропиридинилиндола

...1 12,68; М 15 02С, Н, СМ 0 И. в. 279, 733Найдено,4: С 56,0; Н 5,1) С 1 12,8М 14,7П р и м е р 3, Хлоргидрат 3-(1-пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индол-амина. Аналогичнопримерам 1 и 2 получен хлоргидрат3-(1-пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил)1 Н-индол-амина, исходяиз 5-аминоиндола. Т,пл. = 265 С.Вычислено,Ф: С 65,85; Н 7,591М 14,39; С 1 12,15,СЩС 1. И.в. 291,891.ФайдейоЖ: С 65 у 9 у Н 7 71 М 14 у 11С 1 12,1,П р и м е р 4. Хлоргидрат 5-хлор-(1-)2-феноксиэтил(1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола. При50 С в инертной атмосфере перемешивают в течение 2 ч 8 г 5-хлор-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола в растворе 80 мл диметилформамида с 7,5 г карбоната натрия и 9 г-бромфенетола, затем реакционнуюмассу охлаждают до комнатной...

Номер патента: 953981

Опубликовано: 23.08.1982

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 29/00, C07D 221/06 ...

Метки: бензо, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолинов

...пластина, а отсчет времени начинают с момента, когда лапки мыши коснутсяпластины, Спустя 0,5 и 2 ч после обработки тестовым соединением наблюдают за первыми конвульсивными движениями одной или обеих задних лапокили до установления 10-секундного интервала между этими движениями. Дозаморфина составляет МРЕ 4-4,5 мг/кг,МРЕ(МВЭ) - максимальный возможный эффект,б) испытание ского дейанальгезиче маха хвост ышеи ст Используют регулируемую подачу интенсивного тепла на мышиный хвост,Каждую мышь помещают в металлическийцилиндр так, цтобы ее хвост аысовывался из одного конца цилиндра. Цилиндр этот устанавливают таким образом, цтобы хвост плоско лежал над экранированной лампой, являющейся источником тепла. В начале испытанияудаляют алюминиевый...

Номер патента: 957768

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Альбрехт, Герда, Дитер, Клаус, Фритц-Фридер

МПК: A61K 31/454, A61P 9/06, C07D 401/12 ...

Метки: 5-диалкил-3, кислот, кислотами, оксипиррол-2-карбоновых, пиперидинпроизводных, совместимых, солей, физиологически, эфиров

...промывают собранные экстракты 2 н. раствором едкого цатра и водой и высушивают сульфатом натрия. После отгонки эфира и избыточного эпибромгидрина остаток экстрагируют гептаном. Получают 122 г целевого продукта с Т 70-71 С.7 95774Найдено, %: С 63,1; Н 7,21 М 5,5,с, н 9 О.Вычислено,Ъ: С 63,4 у Н 7,2; М 5,3.П р и м е р 7. 1-(2-Карбометокси 4,5-диметилпиррол-З-окси)-2,3-эпоксипропан,5.Аналогично примеру 5 получают из17 г 2-карбометокси-З-гидро,5-диметилпиррола, 20 г эпибромгидрина и29 г сухого карбоната калия в 100 млацетона 18,5 г целевого продукта с 10Т 85-87 С.Найдено,Ъ: С 58,5; Н 6,7; М 6,5.С, Н,МОВычислено,Ъ: С 58,7; Н 6,7; М 6,2.П р и м е р 8. 1-(2-Карбоэтокси4-бутил-метилпиррол-З-окси)-2,3 эпоксипропан.Аналогично примеру 5 из 35...

Номер патента: 978728

Опубликовано: 30.11.1982

Автор: Крис

МПК: A61K 31/427, A61P 3/10, C07D 277/18 ...

Метки: 2-гуанидинилиденовых, аддитивных, виде, кислотами, метилтиазолидина, производных, солей

...в течение 1 ч. Реакционный раствор оставляют для охлаждения прикомнатной температуре на ночь (примерно 16 ч), после чего выпавшийтвердый осадок отфильтровывают иполучают 25,1.г (95,2) целевогопродукта, имеющего т. пл, 159,5161,5 ОС. Перекристаллизация этогопродукта из смеси метанола и диэтилового эфира ( 1:1) приводит к получению чистого гидройодида метил М-(3-метил-тиазолидинилиден)"М-фенилкарбамидотиоата с т. пл. 163,565 о СП р и м е р 3. Получение гидройодида М-(3-метил-тиазолидинилиден)-М -фенил-пирролидинкарбокси,мидамида.Смесь 11,9 г (0,030 моль) гидройодида метил М-(3-метил-тиазолидинилиден)-М-фенилкарбамидотиоата и4,4 г (0,064 моль) пирролидина в200 мл трет.бутанола кипятят с обратным холодильником в течение 24 чв слабом токе...

Номер патента: 996416

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Вольфганг, Йоахим

МПК: A61K 31/4375, A61P 9/06, C07D 461/00 ...

Метки: 10-бромизосандвицин, 10-бромсандвицин, активностью, кислотами, обладающие, приемлемыми, противоаритмической, соли, фармакологически

...г (92), Точка текучести204 С, Чистая, Х-форма.Подкислением водной фазы и экстракцией хлористым метиленом получают2,4,б-трибромфенол, который сноваиспользуют как исходное веществодля синтеза 2,4,4,б-тетрабром,5-циклогексадиен-она,П р и м е р 7. 10-Бромсандвицин-гидротартрат,2 г 10-бромсандвицина и 0,74 гф(+)-винной кислоты растворяют в20 мл метанола и 5 мл хлористогометилена, концентрируют наполовинуи гидротартрат осаждают закапываниемв 200 мл эфира, Выход 2,4 г (88),Точка текучести 208 С, Чистая НФорма.П р и м е р 8. 10"Бромизосандвицин15 г 10-бромсандвицинаи 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 млметанола и 8 ч нагревают с флегмой.После разбавления 400 мл воды трижды проводят экстракцию хлористымметиленом, сушат, сгущают и...

Номер патента: 1015830

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Вагн, Велф

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/80 ...

Метки: 6-амидинопенициллановых, variant, аддитивных, кислот, кислотами, сложных, солей, эфиров

...с твердыми или жидкими Фармацевтическими носителями и/или разбавителями. б 0В указанных композициях соотношение терапевтически активного вещества к носителю может меняться в пределах от 1 до 95 вес.Ъ, Композиции могут изготавливаться в виде различ ных фармацевтических форм, например в виде таблеток, пилюль, драже, свечей, капсул, длительно выделяющих таблеток, суспензий, и в подобных формах, содержащих соединения формулы (1) или их нетоксичные соли, в смеси с носителями и/или разбавителями.Для изготовления композиций могут применяться Фармацевтически приемлемые, нетоксичные, органические или неорганические, твердые или жидкие носители и/или разбавители. Для этих целей пригодны желатина, молочный сахар, крахмал, стеарат магния, тальк,...

Номер патента: 1041034

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Альберт, Лудо, Марсель, Ян

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 25/02 ...

Метки: кислотами, пиперидинилалкилхиназолина, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически

...о (1 Н, ЗН) -хиназолиндион, т.пл. 217,8 С; 51.378 (статья) = 3-12-(4-(4-Фторбензоил)-1-пиперидинилэтил 72-(4 Фторфенил)-4-(ЗН)-хинаэолинон,т,пл. 131 у 1 С 351,449 = 2-(3-хлорфенил) -3- )2-).4(4-фторбензоил)-1-пиперидинил) этил) -4-(ЗН) -хиназолинон, т.пл. 169,8 С;о51.478, = 3-2-(4-(4-Фторбензоил) -1-пиперидинил-этил)2-(4-метилфенил)4- (ЗН) -хинаэолинон, т.пл. 1 43, 5 С.оСоединения формулы (1) обладаютосновными свойствами и их можно превратить в их терапевтически активныенетоксичные присоединенные соли кислот при помощи обработки соответствующими кислотами, такими как, например, неорганические кислоты (га-.ловодородные кислоты, например соляная кислота, бромистоводороднаякислота и т.п., и серная кислота,азотная кислота, фосфорная...

Номер патента: 1077566

Опубликовано: 28.02.1984

Автор: Марсель

МПК: A61K 31/4425, A61P 9/12, C07D 213/63 ...

Метки: кислотами, пиридоксина, производных, солей

...т.пл. 76 ОС.с) 4; 5-Диоксиметил2-окси-метил-феноксиэтиламин)-пропокси)- З-метилпиридин. 20Раствор 795 г (3 моль 3,0-(2,3 эпоксипропил)-Ы,(,-иэопропилиденпиродоксола и 453 г (3 моль) о-метилфеноксиэтиламина в 200 мл метанола,выдерживают при кипении в течение4 ч. После этой стадии реакционнуюмассу выпаривают в вакууме.Остаток подвергают гидролизупри перемешивании сначала при 20 ОСв течение 12 ч в присутствии раствора 700 мл соляной кислоты в 2500 мпводы, а затем в течение 30 минпри 80 О С. После охЛаждения осуществляют подщелачивание среды, добавляя 700 г карбоната калия, послечего ведут зкстрагирование сначаласмесью 2000 мл/400 мл хлороформ/ябутанол, а затем 500 мл хлороформа.Собирают органические фазы, промывают их трижды в воде и сушат...

Номер патента: 1077573

Опубликовано: 28.02.1984

Автор: Фредерик

МПК: A61K 31/546, C07D 501/18

Метки: кислотами, основаниями, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, цефалоспорина

...получают соль с соЛяной, бромистоводородной, Фосфорнойсерной, лимонной или малеиновой кислотамиПредпочтительно в качестве солиприсоединения основания производного цефалоспорина получают сольщелочного металла, например натриевую или калиевую соль щелочноземельного металла, т.е, соль кальцияили магния, или соль с первичным,вторичным или третичным органическимамином, .как триэтиламин, прокаин, 65Лнтибактериальные свойства предгаемых соединений также подтверждаются в экспериментах на мышах.Указанные ниже соединения вводились под кожу мышам двумя одинаковыми дозами в течение одного дня, при этом каждая доза по крайней мере в десять раз превышала минимально эффективную дозу, которая защищает 50 мьдаей от бактериальной инфекции (ЭД 5 в);...

Номер патента: 1082322

Опубликовано: 23.03.1984

Автор: Харольд

МПК: C07D 213/68

Метки: 3-фенил-5-замещенных, кислотами, пиридонов, солей

...е р 38, 1-Метил-(4-метилфенил)-5-фенилН 1-пиридон,Т,пл, 144,5 СП р и м е р 39. 1-Метил-(2-метилфеннл)-5-фенил.1 Н 1-пиридон. Вспектре ЯМР пики при 133 и 201 СРБ,ароматические протоны при 420-440 и442-460 СРБ.П р и м е р 40. 3-(4-Фторфенил) - 1-метил-фенилН-пиридонТ,пл. 166 С.П р и м е р 41, 1-Метил-фенил --5-(3-трифторметилфенил)-41 Н -пиридон. Т.пл. 152-15 боС,П р и м е р 42. 3-3-Иетоксифе- нил) -1-метил-фенил1 Н 3-пиридон. В спектре ЯИР имеются пики при 200 и 220 СРБ, ароматические протоны при 420-440 и 412-460 СРБ.П р и м е р 43, 3-(3,4-Дихлорфенил) - 1-метил-фенилН 1-пиридон. Т,пл. 166,5 С.П р и и е р 44, 2- 2,5-Дихлорфенил -1-метил-фенилН 1-пиридон. Т:пл, 155,5 оС. П р и и е р 45. 3-(2-Хлорфенил 71-1-метил-фенил1 Н 3-пиридон, Т,...

Номер патента: 1088665

Опубликовано: 23.04.1984

Авторы: Виктор, Джеймс, Курт

МПК: C07D 401/14

Метки: n-(4-индолилпиперидиноалкил, бензимидазолона, кислотами, производных, солей

...1-,пропил-бензимидазолона с точкой плавления178"С. Выход 71%.Аналогично описанному в примере2 из. 4"(З-индолил)-пиперидина,17. И-4-(3-индолил)-пипериди"но 1-пропил)-Н -изопропенил-бензимида.1золои с точкой плавления 68 С, Вы-;ход 42%.Ч Гидрохлорид Н-1 4-(1-изопропил-индолил)-пиперидино -пропиловного антигистаминного действия внутри- кожно впрыскивают 3 мкг 0,1 мл гистамина в физиологическом растворе поваренной соли,По истечении 30 мин после анти- генного раздражения крыс умерщвляют посредством СО 2. Вдоль позвоночного столба делают разрез, откидывают кожу и измеряют диаметр окрашенных в синий цвет мест (мм), Определяют среднюю площадь каждого пятна (в мм 2) и по полученным давным рассчитывают среднюю общую площадь для группы...

Номер патента: 1099845

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Джон, Марсель, Раймон

МПК: A61K 31/438, A61K 31/4418, A61P 25/18 ...

Метки: 1-(4-арилциклогексил, кислотами, пиперидина, производных, солей, стереоизомеров

...добавляют порциями 3 О ч,метил-циан-4-фторфенил)аминовЗ-метил-пиперидинкарбоксилата, итемпературе дают достичь 50 С.оПо завершении этой операции продолжают перемешивание, сначала втечение 5 ч. при .ОаС, а затем втечение ночи, при этом смеси даютохладиться до комнатной температуры.Реакционную смесь выпивают на измельченный лед, подщелоченный концентрированным раствором гидроокиси аммония, при температуре ниже 40 С, иопродукт экстрагируют трихлорметаном.Экстракт промывают водой, высушивают, фильтруют и выпаривают. Полутвердый продукт кипятят в 400 ч.ацетона. 10После охлаждения до комнатнойтемпературы нерастворенный продуктотфильтровывают ( фильтрат убирают)и кипятят в 400 ч. ацетонитрила.После охлаждения до комнатной температуры продукт...

Номер патента: 1122230

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аддитивных, кислотами, кислоты, пенициллановой, производных, солей

...антибактериаль-. При использовании антибактериального соединения по изобретению наМлекопитающих, особенно на людях,такое соединение может применятьсясамо по себе или оно может смешиваться с другими антибиотическимн веществами и/или фармацевтически применимыми носителями или разбавителями. Указанный носитель или разбавитель выбирают на основе предполагаемого вида применения. Так, например, когда выбирают предпочтительный оральный вид применения, антибактериальное предлагаемое соединение может использоваться в форме таблеток, капсул, лепешек, порошков, сиропов, эликсиров, водных растворов и суспензий в соответствии со стандартной Фармацевтической практикой. Соотношение активного ингредиента н носителя обычно зависит от химической природы,...

Номер патента: 1124887

Опубликовано: 15.11.1984

Автор: Майкл

МПК: C07D 221/06

Метки: бензо, кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически, хинолинов

...р, 10,10 а-р-гексагидро 1-ацетокси-бр-метил-(2-гептилокси)бензо(с)-хинолин(8 Н)-он; т.пл. 11112 оС ш/е - 387 (ш+),Рассчитано 3: С 71,29, Н 8,58,В 3,61 СН О+иНайдено, 770,95; Н 8,64И 3,58..Фракции 12-18 и 19.27 по 50 млкаждая собирают и концентрируют дополучения 273 мл и 208 мг соответ,ственно ацетилированного продукта.После кристаллизации остатка фракций19-27 из петролейного эфира получа"ют белые кристаллы (119 мг),от.пл. 84-88 С. После перекристаллизации из смеси этилацетат/гексанК 3,32. К 3,32. 55 7 1124промывают еще раз водой (1 л), сушат(М 8804) и концентрируют до коричневого полутвердого состояния (28 г).Полученный остаток немедленно растворяют в хлористом метилене (200 мл), 5добавляют 4-диметиламинопиридин(6, 1 г, 0,061...

Номер патента: 1132788

Опубликовано: 30.12.1984

Авторы: Джоан, Марсель, Раймон

МПК: A61K 31/451, A61P 37/08, C07D 211/64 ...

Метки: 1-(циклогексил)-4-арил-4, кислотами, кислоты, пиперидинкарбоновой, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...получая 27 ч. (72,6 Х) 4-(4-Фтор-метилфенил)-1-(4-метилденилсульфонил)-4-пиперидинкарбонитрила.П р и м е р 8. Смесь 35,8 ч.4-(2-фторфенил)-1-(4-метилфенилсуль- З 5 Фонил)-4-пиперидинкарбонитрила и 50 ч. 753-ного раствора серной кислоты перемешивают в течение 4 ч. прио150 С. По каплям добавляют 192 ч. этанола. После завершения реакции перемешивание продолжают в течение 5 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Реакционную смесь охлаждают и выливают на измельченный лед. Реакционную массу подщелачивают гидроокисью аммония и продукт экстрагируют дихлорметаном. Экстракт сушат, фильтруют и упаривают, получая 17,2 ч. (68,4) этилового эфира 4-(2-фторфенил)-4-пиперидинкарбоновой кислоты в виде остатка. Используя ту же методику...

Номер патента: 1138021

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Карл, Сванте, Томас

МПК: A61K 31/4402, A61P 25/24, C07D 213/38 ...

Метки: изомеров, индивидуальных, кислотами, пиридилаллиламина, приемлемых, производных, смеси, солей, транс-изомеров, фармацевтически, циси

...(6 ммоль)гидроокиси натрия, 0,094 г (1,5 ммоль)цианоборанаднатрия и 5 г молекулярных сит (3 А). Смесь перемешиваютпри комнатной температуре в атмосфере азота 3 дня и затем добавляют100 мл метанола. После фильтрации метанол упаривают, остаток растворяютв растворе хлористоводородной кислотыпри рН 4,9 и промывают два раза простым эфиром. Водный раствор подщелачивают, два раза экстрагируют простымэфиром и сушат над сульфатом магния.После упаривания получают 0,16 г( Я )-3-(4-хлорфенил)-И,М-диметил 3-(3-пиридил) -аллиламина.Смесь изомеров 2 итри разаэлюируют смесью этилацетата, метано Ола и триэтиламина (21;4:1) на силикагельных плитках (0,2 мм; 20 х 20 см).Содержащую изомер Я фракцию собираюти промывают смесью метанола с дихлорметаном, После...

Номер патента: 1138032

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Йозефус, Людо

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/519, A61P 25/18 ...

Метки: бициклического, кислотами, пиримидин-5-она, приемлемыми, производных, солей, транс-изомеров, фармацевтически, цисили

...метилбензола перемешивают и нагревают с обратным холодильником 2,5 ч совместно с 0,6 ч. хлористоводород ной кислоты, После охлаждения до комнатной температуры добавляют 170 ч. Фосфорил-хлорида. Массу постепенно нагревают приблизительно до 110 ОС и перемешивают дополнитель но 2 ч при этой температуре. Реакционную смесь выпаривают и остатоквыпивают на измельченный лед. Добавляют гидрат окиси аммония до достижения рН 8Продукт экстрагиру ют трихлорметаном. Экстракт высушивают, Аильтруют и выпаривают. Остаток очищают колоночной хроматографи ей над силикагелем с применением смеси трихлорметана с метанолом 55 (95:5 по объему) в качестве средства для отмывки из адсорбента. Чистые Аракции собирают и растворитель выпаривают. Остаток...

Номер патента: 1140687

Опубликовано: 15.02.1985

Авторы: Казуо, Казуюки, Такафуми, Ясуо

МПК: A61K 31/4704, A61P 25/20, A61P 37/08 ...

Метки: карбостирильных, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...в 200 мл 2 Н водный5 раствор гидрата окиси натрия, затем полученное нерастворимое вещество выделяют фильтрованием, промывают водой и высушивают. Неочищенные кристаллы перекристаллизовывают из этанола, получая 21,5 г 8-бром-(3- хлоропропокси)-3,4-дигидрокарбостирила в виде бесцветных игольчатых кристаллов с т.пл. 184-185 С.П р и м е р 9. 5 г 6-хлор-бром 15 7-окси,4-дигидрокарбостирила и 3 г гидрата окиси натрия смешивают с 120 мл изопропанола и перемешивают при 50-60 С в течение 1 ч. Затем туда добавляют 10 мл 3-бромхлоропропана и перемешивают смесь в течение 6 ч. Реакционную смесь концентрируют лод пониженным давлением досуха, полученный таким образом остаток экстрагируют хлороформом. Хлороформовый слой промывают водой и высушивают....

Номер патента: 1149875

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Карл, Сванте, Томас

МПК: A61K 31/4406, A61P 25/24, C07D 213/38 ...

Метки: изомеров, индивидуальных, кислотами, пиридилаллиламина, производных, смеси, солей, транс-изомеров, циси

...метанола с дихлорметаном. После упаривания растворителя получают изомер Е в виде масла. Уф-спектр: (0,1 И НС) Ммакс, нм: :219; 235 (плечо). Выход 183.Аналогично примерам 1 и 2 получают следующие соединения.М . Оксалат 3-(4-хлорфенил)- Й, - Н диметил-(3-пиридил)-аллиламина в виде изомера 2, т.пл. 164 - 168 С, выход 423 .2. Оксалат 3-(4-хлорфенил)-6- метил-(3-пиридил)-аллиламина в виде изомера Е , т.пл. 203-204 С(иэ смеси этанола с иэопропиловымэфиром)выход 383. 11. Оксалат З-(З-бромфеиил)-М, М 311 диметил+(3-пиридил) "аллиламина в виде иэомера 2, т.пл. 162-163 С иэфксмеси этанола с иэопропиловым эфиром; выход 407.П р и и е р 3, Малеат Я)-3-(4- 35 хлор-фенил)-11,И-диметил-З-(З-пиридил) -аллиламина. Раствор 4,4 г (15...

Номер патента: 1158042

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Крис, Малькольм

МПК: A61K 31/451, A61K 31/452, A61P 1/04 ...

Метки: замещенных, иминометилпиперидина, кислотами, солей

...установленный методом ТСК.. П р и м е р 6, Я-(Дифенилметил) -1-пиперидинил 1 метиленбензолбутанамин(Е)-2-бутендиоат гидрат.Смесь 4,40 г (0,016 мл) И-формил- -4-(дифенилметил)пиперидина и1,47 мп (2,00 г, 0,015 моль) диметилсульфата нагревают на паровой ба"не 3 ч при 100 С в безводных условиях до получения гомогенности. Полученное соединение формулыС 6 Ц56 5 ОСНС 6 Н 5 Н 08 О,ОСН,охлаждают, растворяют в 30 мл метиленхлорида и обрабатывают 2,50 мп10 (2,36 г, О, 16 моль) фенилбутиламина.Образовавшийся раствор перемешивают 3 ч и обрабатывают 6 мл Зн. раствора гидроокиси натрия при переомешивании при 0 С.Органический слой отделяют, сушат над карбонатом калия, фильтруют и выпаривают до масла. Это вещество раст воряют в изопропаноле,...

Номер патента: 1160935

Опубликовано: 07.06.1985

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Гельмут, Герд, Йоахим, Йоганнес, Клаус, Кристиан, Манфред, Норберт, Фолькгард

МПК: C07D 223/16

Метки: аддитивных, бензазепина, кислотами, кислотно, неорганическими, производных, солей

...сушат:Выход 155,5 г (87,3 Х от теории), т.пл. 101-103 С.(0,06 моль) Н-метил-(3,4-диметоксифенил)-этиламина нагревают в течение3 ч до 100 С, охлаждают и растворяют 10в уксусном эФире/воде. Органическуюфазу отделяют, три раза промывают13-ной уксусной кислотой и два разаэкстрагируют 2 н. соляной кислотойпутем встряхивания. Солянокислый экстракт подщелачивают и экстрагируютхлористым метиленом. Растворитель экстракта удаляют в вакууме, остатокрастворяют в ацетоне и гидрохлоридосаждают эфирной слной ксй.Выход 6,9.г (70,3 Х от теории),т.пл. 191-191 С (разл).П р и м е р 2. Дигидрохлорид 1-(7,8-диметокси,3,4,5-тетрагидроН-бензазепин-он-ил)-3-М-метил-И-(3,4-диметокси-фенил )-этил 1-амино)-пропана.А....

Номер патента: 1176843

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Жан-Пьер, Киуичи, Норио, Шиничиро

МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: кислотами, минеральными, органическими, пиридинона-2, производных, солей, тетрагидро-4, тиено(3

...Н). 0 Ь , мг Соединения 30 113 116 125 35 110 286 5406 121 254 278 45 8 118 55 А 50 В Кроме того, опыты показали, что 55 производные общей формулы 1 не вызывают у животных различных видов входе проводившихся опытов местныхили общих реакций, нарушений показаТоксикологические и фармакологические исследования проведены в сравнении с аналогами по строению 2-хлор-бензил,5,6,7-тетрагидротиен(3,2-с)пиридинон, (сравнительное соединение А) и 2-циано-бензил- -4,5,6,7-тетра-гидро-тиен(3,2-с)пиРидинон (соединение В) Токсикологическое исследование, Изучены острая, хроническая, субхроническая и замедленная токсичности. Опыты, проведенные на различ ных видах животных (мышах, крысах и кроликах), свидетельствуют о слабой токсичности соединений общей...

Номер патента: 1189345

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлеен

МПК: A61K 31/501, A61K 31/5355, A61P 25/24 ...

Метки: аминопроизводных, кислотами, пиридазина, солей

...вещества вводиливнутрибрюшинно. Резерпин вводилиодновременно внутривенно .при дозе2 мг/кг. Через 1 ч после введениярезерпина отмечали число животных,не имеющих птоза,Этот опыт осуществлен на партияхза 10 мышей, результаты выраженыв процентном количестве животных,не имеющих птоза, и представляютсреднюю величину по меньшей мере;двух опытов.Потенциализация судорог головы,вызванных 5-окситриптофаном.5-0 кситриптофан, предшественник5-окситриптамина, вызывает у мышитипичное поведение, отличающеесярезкими рывками ушей (судороги головы) Молекулы, которые активизиру-;ют центральную серотонинэргическую 45 4передачу, повьппают число судорог головы, тогда как трициклические анти- депрессивные средства являются инертными.Вначале вводили...

Номер патента: 1189351

Опубликовано: 30.10.1985

Автор: Рудольф

МПК: C07D 519/02

Метки: аддитивных, бутил-пептидэрготалкалоида, кислотами, солей

...: (ЗН, , .1 = 6,5 Гц,СН -С), 0,98 (ЗН, С, Ю7 Гц,СН 7-СНг-С). 1,42 (2 Нв), 1,92 (1 Н,в), 2,45 (2 Н,в), 2,38 (2 Н,в),3,52-3,59 (2 Н,в), 4,08 (2 Н,в).Ь). Этиловый эфир (2 К, 5 б, 118,12 б, 13 К)-5-(2-бутил)-октагидро-окси-изопропил.,6-диоксоН-оксазоло 3, 2-а 1 пирроло 2, 1-с пиразин-карбоновой кислоты. 2 г (100 ммоль) (35, 85, 9 К)- -3-(3-бутил)-гексагидропирроло" - 1,2-а пиперазиндиона,4 смешивают в атмосфере азота с 200 мл абсолютного диоксана, 57,3 мл (334 ммоль) Я-этилдиизопропиламина и 53,32 г (178,6 ммоль) этилового эфира 6-(+)-2-бенэилокси-хлорформил-метилмасляной кислоты, после чего смесь в течение 3 ч нагревают при температуре кипения с обратным холодильником. После охлаждения реакционную смесь дважды распределяют между 1 л эфира...

Номер патента: 1222197

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Габор, Карой, Каталин, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: A61K 31/4995, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: бициклических, кислотами, приемлемых, соединений, солей, стереоизомеров, фармацевтически, этих

...г полученного 3-метил-этил 3,7-диазабипикло(3.3.1)нонан-онарастворяют в 150 мл этанола и раствор гидрируют примерно 4 ч при началь.ном давлении водорода 4 МПа в присутствии 1 г окиси платины (ХЧ), ис 1пользуемой в качестве катализатора,Реакционная смесь содержит по завершении реакции два возможных изомерав соотношении 50:50. Изомер, в структуре которого гидроксипьная группав положении 9 находится на сторонеК-этильной группы, именуется о -изомером, тогда как изомер, в которомгидроксильная группа в положении 9находится по одну сторону с И-метильной группой, именуется Р -изомером,Указанную смесь изомеров обрабатывают спиртовым раствором хлористого водорода в среде изопропанола.с.-Изомер, который осаждается в виде дигидрохлорида,...