C07D 417/02 — содержащие два гетероциклических кольца
403174
Номер патента: 403174
Опубликовано: 01.01.1973
МПК: C07D 417/02
Метки: 403174
...остатка. Этот остаток растворяют в 600 мл бензола, полученный раствор экстрагируют вместе с 1000 мл ЗМ водной уксусной кислоты, Раствор уксусной кислоты выливают в 1000 мл 5 и, водного раствора гидро- окиси натрия. Эту смесь трижды экстрагируют бензолом по 300 мл, затем бензольный раствор выпаривают, Полученный сырой остаток очищают путем молекулярной перегонки (температура ванны 130 С, давление 0,01 мм рт. ст.). Продукт дистилляции смешивают с простым эфиром и получают кристаллический 2-метил-(4-метил-пиперазинил)-9,10 - дигидроН-бензо- (5,6) - циклогепта 1,2-д оксазол, с т. пл. 114 - 11TС,БисфумаратСмесь 169 г 2-метил- (4-метил-пиперазинил) -9,10-дигидроН-бензо - (5,6) - циклогепта 1,2-сЦоксазола в виде свободного основания, 132 г...
Хлоргидраты производных 6, 7, 8, 9-тетрагидропиримидо-4, 5 1, 4-бензтиазина, обладающие ингибирующей активностью по отношению к дигидрофолатредуктазе, синтезу нуклеиновых кислот и проявляющие противоопухолевое
Номер патента: 695165
Опубликовано: 07.10.1982
Авторы: Головинский, Ершова, Зиколова, Константинова, Манева, Немерюк, Рыжикова, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Чернов
МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 417/02, C07D 513/04 ...
Метки: 4-бензтиазина, 9-тетрагидропиримидо-4, активностью, дигидрофолатредуктазе, ингибирующей, кислот, нуклеиновых, обладающие, отношению, производных, противоопухолевое, проявляющие, синтезу, хлоргидраты
...(см. табл. 1),Вещества (Ха) угнетают активносДФР на 75% в концентрации 1-10 6 М.Соединение (1 в) ( Й означает рнилэтил) угнетает активность ферментаДФР на 30% в концентрации 1 10 М,, Ингибируюшую активность более высоких концентраций ( 1 в) выявить неудалось из-за плохой раствормости"вводе.. В качестве эталона для сравненияантиредуктазной активности испытаны ваналогичных условиях известные 7,7-дметил-оксо,7,8,9-тетрагидропиримидо (4,5- В) ( 1,4) бензтиазины общейформулы (1), содержащие в четвертомположении молекулы в качестве заместлей метоксильную, диметилаЪжнйуюгруппы или атом хлора (см. табл, 2).40Как следует из сравнения данных"табл. 1 и 2, антиредуктазная активйость "-соединений обшей формулы ( Й ) несколькоменьше активности...
Способ получения производных 1, 4-дигидропиридина
Номер патента: 1205762
Опубликовано: 15.01.1986
Автор: Петер
МПК: A61K 31/4422, A61P 9/00, A61P 9/12 ...
Метки: 4-дигидропиридина, производных
...методовспособа получения новых соединений,которые могут быть использованы вкачестве антагонистов кальция.П р и м е р 1, Диэтиловый эфирв (2, 1,3-бенэоксадиазол-ил)-2,б-диметил,4-дигидропиридин,5-дикарбоновой кислоты.3,2 г 2,1,3-бензоксадиазол-альдегида, 5,7 г этилового эфира ацетоуксусной кислоты, 2,5 мл концентрированного (257-ного) аммиака и 10 млэтанола нагревали с обратным холодильником 6 ч, После этого смесь испаряли и оставшееся после испарения масло хроматографировали насиликагеле в смеси хлороформ-этилацетат (9;1) для получения целево 62 2го соединения. Полученный продуктперекристаллизовывали из толуола,т.пл. 153-155 С.В табл, 1 приведены результатыполучения соединения 1 по примерам,Данные анализов полученных соединений по...