Патенты с меткой «простациклина»

Номер патента: 976846

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Бернд, Вере, Вольфганг, Герда, Хельмут, Хорхе

МПК: A61K 31/5585, C07C 405/00

Метки: производных, простациклина, солей

...в видевязкого масла.ИК-спектр: .3600, 3420, 2958, 2110,1735 и 978 см "Е . (5 х, 13 Е) -(95, 1 1 В, 1 55, 16 Р 5)т 9-азидо,15-диокси-метил,13.-простадиен-иновая кислота.200 мг полученного азида обрабатывают раствором едкого калия в ме"таноле в условиях, аналогичных описанным в примере 1 Е. Сырой продуктхроматографируют на силикагеле этилацетатом, Получают 150 мг кислоты ввиде бесцветного масла.ИК-спектр: 3600, 3410, 2952, 2110,1710, 978 см ",П р и и е р 3. (13 Е)-(11 В,15 В)-.11,15-диокс,и, 16-ди метилсб-нитрило-простениновая кислота.Раствор 300 мг (5, 13 Е) -(95,.11 Р,1 5 Р) -9-азидо, 15-диокси, 16-диметил,13-простадиен-иновой кислоты в 25 мл этилового эфира уксусной кислоты нагревают 24 ч при 7075 С под аргоном. После отгонки...

Номер патента: 978715

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Питер, Ян

МПК: A61K 31/5585, A61K 9/08

Метки: водного, простациклина, раствора, соли

...за- водного раствора декстрозы или соле- ,висит от способа введения. Доза для . вого раствора, .имеющего РН такое, млекопитающих находится в диапазоне зф чтобы получить раствор с РН 10,0- 0,01-200 мг на 1 кг живого веса, луч,5 фше 0,01-10 мг на 1 кг живого веса, П р и и е р 1. Стерильные растпредпочтительно 0,2-0,5 мг/кг, воры, содержащие простациклин (0,2Количество простациклина, присут-и 0,4 мг/мл) и маннитол (50 мг/мл), ствующего в ампуле для введения вли- и готовят в следующих. буферах: гливанием,находится в диапазоне 0,1- цине, аргинине, валине, аланине, 1,5 мг/кг, предпочтительно 0,5- карбонате и трис-буфере. Концентра мг/кг. Активное соединение, ког- Чии буферных компонентов составляют:1Аминокислотный буфер: 0,025 И...

Номер патента: 1003754

Опубликовано: 07.03.1983

Авторы: Бернд, Вернер, Вольфганг, Герда, Хельмут, Хорхе

МПК: A61K 31/5585, C07C 405/00

Метки: производных, простациклина, солей

...преимущественно в диэтиловом эфире, смешивают с карбоксисоединением в этомили в другом инертном растворителе,например, таком,как метиленхлорид. 3 10 или их солей, основанные на исполь- зовании известной реакции.Поставленная цель достигается описываемым способом получения про изводных простациклина общей Формулы 3 или их солей, заключающимся в том, что соединение общей формулы При внутривенном введении наркотизированным кроликам соединения общей формулы 1 дают по сравнению с РЗГ3754 6ракт водой до нейтральной реакции,сушат сульфатом магния и упариваютв вакууме, Остаток очищают с помощью хроматографии на силикагелес градиентным проявителем пентанпростой эфир, Получают 6,1 г циклопентанола в виде бесцветного масла.ИК-спектр: 3500, 2940,...

Номер патента: 947999

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Безуглов, Бергельсон, Лакин, Макаров

МПК: A61K 31/5575, A61P 7/02

Метки: активность, аналоги, антиагрегационную, простациклина, проявляющие, фторированные

...) -оксипростен-овой кислотысухой остаток после удаления растворителей растворяют в 0,5 мл 0,24 Мбуфера Трис-НС рН 5,0, выдержи"вают 30 мин при комнатной температуре и экстрагируют эфиром (3 15 мл),Эфирный экстракт упаривают досуха,остаток растворяют в эфире, фильтруют и упаривают досуха, Получают2,2 мг( 98 ) 15-Фтор-дезокси-кетопростагландина (Г й О, 13,система: хлороформ-метайол-г, 5 н,водный раствор аммиака: 5:1;0,1 ),Масс спектр трис-триметилсилильногопроизводного, (е относительная интенсивность Ф ), 588 (0, 1)(М+),573 (0,2) (МфсН 5) 568 (О, 1) (М+ нг),523 (0,2), 517 (1,5) (М-С 5 Н 11),495 (1) м+-тмс-нг), 483 (1) (и+-отис-сн,), 467 (г ), 458 (г ) (и+-СВНГ ), 427 (3 1, 407 (б ), 382 (5 ),3"1 (6 ) 339 (5 ), 329 (4 ), 328 (6.).327 (4),...

Номер патента: 1072801

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Бернд, Вернер, Гудрун, Ульрих

МПК: A61K 31/5585, C07C 405/00

Метки: производных, простациклина, эпимеров

...кислоты),асобу, описанному в примере 1 из1072801 Таблица 1 Испытуемое веще,6-Дигид Продукт примераство ропростациклин 1 я(1) 1 2 а263646 Относительноевоздействие 1 2 1 2 18 0 0 31 1,0 0,86 0,25 В0,38 (силикагель ВР, метанол-вода 80 ф 20),П р и м е р 4. Используя способы,пременяевеае в указанных выше примерах,получают:а) натриевую соль Г(5 Е, 1 ЭЕ, 9 Ю,11 оЦ 158 , 16 ВВ)-2,3,4-тринор,5-интер-м-фенйлен,9-эпокси,15-.диокси 16-этил 3-проста 5,13-диеновой кислоты.Общая Формула УВ а Яа; В - водород, д -ррднс-снпсн-, д - свд,в")-щ"Н-ЯЯР (метанол-а+): О, 9,С,6 Н,3,75-4,55,ш , ЗН; 5,35,8 ,расширенВ 4 = 0,68 (силикагель ВР,мЕтанол-вода 80:20).П р и м е р 5. Исходя из бромида М-карбоксийенилметил-трифенилфосфония и За(,5 о-диокси- (ЗВЗ)-3...