Тиосемикарбазоны -арилацетилформамидоксимов, проявляющие противотуберкулезную активность
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 879928
Авторы: Благодарный, Блонская, Поплавская, Халилова
Текст
СОЮЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИХРЕСПУБЛИК ИСАНИЕ ИЭОБРЕТ 1Д п ЕЛЬСТ Химия 1954М ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИ Н АВТОРСКОМУ С(71) Институт химических наук АН Каэахской ССР и Казахский научно-исследовательский институт туберкулеза(56) 1. Щукина М,Н. Сборник 1и медицина". Вып, 3, Медгиз,2. Патент США й 3299131,кл. 260-552, опублик, 1967.3. Гринштейн В,Я.Туберкулостатические свойства тиосемикарбазонагуанилгидразона индандиона,3-представителя нового типа противотуберкулезных средств. Доклады АН СССР,1962, т, 147, М 5, с,1083Современные методы микробиологической диагностики туберкулеза, М.1969,80879928з(50 С 07 С 159/00; А 61 К 31/17(54) ТИОСЕМИКАРБАЗОНЫ М-АРИЛАЦЕТИЛФОРМАМИДОКСИМОВ, ПРОЯВЛЯМИ 1 ИЕ ПРОТИВО ТУБЕРКУЛЕЗНУЮ АКТИВНОСТЬ. (57) Тиосемикарбаэоны М-арилацетилформамидоксимов общей формулыСН С йН СН й и Н й Ь) СИМА ВОНгде к СН, ОСИН,-И(СНэ)2 проявляоцие противотуберкулеэнув ак" тивность.879928 ряется в воде, растворяется в этано- Испытания проводят методом серийле, метаноле, диметилсульбюксиде. ных разведений на жидкой питательНайдено, 1: С 49,24; Н 5,81; ной среде Сотона и плотной питатель 10,37, ной среде Левенштейна-Йенсена приС НМ 03гН г5 температуре 37 С. В качестве исходноВычислейо, 3: С 48,80 1 Н 5,80; го используют раствор испытуемых со 10,86. единений в концентрации 1 мг/мл., Испытания проводят на штамме М 1 соЬасП р и м е р 3. К раствору 0,7 г тцЬегсц 1 оээ человеческого вида. БиоиДРохлориДаи ("1" 10 логические испытания результаты ко-диметиламино)-фениленамино 3-с-изо- торых приведены в таблице, показыва" нитрозоацетона (1 Чв) и 0,27 г ют, что предлагаемые соединения в кон- (0,003 моль) тиосемикарбазида в 3 мл центрации 2,57 мкг/мл полностью поэтанола при комнатной температуре давляют рост микобактерий туберку" прибавляют 3 ОЙ-ный водный раствор 15 леза.МаОН до РН реакционной смеси 3-4 еди- Изучение острой токсичности соединицы. Через 5" 10 мин осадок отфильт- нений было проведено на белых бесровывают. Получают 0,5 г (61,3 тио- породных мышах (вес 18-22 г ) в досемикарбазона (111), который после зах 100-1000 мг/кг. Соединения выперекристаллизации из метанола пла зывают частичную гибель подопытных вится при температуре 180-181 С (с животных (погибает одна из четырех разложением ). Мелкокристаллический мышей ) лишь при дозе 1000 мг/кг. порошок желтовато-зеленоватого цве- Таким образом, предлагаемые сота, не растворяется в воде, раство-единения при невысокой токсичности ряется в этаноле, метаноле, диметил пРоявляют значительную противотуберсульфоксиде. кулезную активность, Они превосходятНайдено, 1; С 49,33; Н 6,65; по активности используемый в меди 10,74. цинской практике гетероциклическийСНВНП антибиотик циклосерин-П-аминоизоВычислено, 4: С 48,96; Н 6,16; О ксазолидони не уступают препарату 5 10,89. из группы тиосемикарбаэонов-тиогину.Соединения были испытаны на проти- Заявляемые вещества могут расши" вотуберкулеэную активность по мето- рить ассортимент препаратов противо- дике 14 3 . туберкулезного действия,Противотуберкулеэная активность и токсичностьтиосемикарбаэонов с.-ариламино-сЬизонитроэо,"ацетонов (штамм М 1 соЬас, йцЬегсц 1 оэ 1 эчеловеческого вида) 11 соеди- нения Отношение живых к павшим Минимальживотным при введениипрепаратов в дозах, мг/кг ная концентрация,подавляющая рост,мкг/мл 100 150 200 500 1000 4/О 4/О 4/О 4/О 3/1 4/О 4/О 4/О 4/О 3/1 4/О 4/О 4/О 4/.0 3/1 2,57 2,57 2,57 Циклосерин 5-10 ВНИИПИ Заказ 8118/3 Тираж 418 Подписное филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4
СмотретьЗаявка
2938100, 05.06.1980
ИНСТИТУТ ХИМИЧЕСКИХ НАУК АН КАЗССР, КАЗАХСКИЙ НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ТУБЕРКУЛЕЗА
ПОПЛАВСКАЯ И. А, ХАЛИЛОВА С. Ф, БЛОНСКАЯ Л. И, БЛАГОДАРНЫЙ Я. А
МПК / Метки
МПК: A61K 31/175, A61P 31/06, C07C 337/08
Метки: активность, арилацетилформамидоксимов, противотуберкулезную, проявляющие, тиосемикарбазоны
Опубликовано: 07.09.1983
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-879928-tiosemikarbazony-arilacetilformamidoksimov-proyavlyayushhie-protivotuberkuleznuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Тиосемикарбазоны -арилацетилформамидоксимов, проявляющие противотуберкулезную активность</a>
Предыдущий патент: Состав для наплавки
Следующий патент: Способ получения дополнительной мощности на атомной паротурбинной установке
Случайный патент: Бетонная смесь