1-адамантиламмоний -хлорэтилоксоминат, проявляющий адреноблокирующую активность
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 694497
Авторы: Ионов, Ковалев, Колесникова, Петюнин, Шайдров
Текст
нщ 694497 ОП ИГРАНИ ЕИЗОБРЕТЕНИЯК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ Союз Советских Социалистических Республик43) Опубликовано 30.10.79, Бюллетень4 45) Дата опубликования описания 30,10.79 53) УДК 547.461.4алев, И. Д. Ион а,И.Е айдров 1) Заявнтел фармацевтический ииститинститут по биологическиских соединений(54) 1-АДАМА НТ ИЛ АММО Н И Й Р-ХЛ О РЭТ ИЛ О КСАМ И НАТ ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АДРЕНОБЛОКИРУЮЩУЮ АКТИВ НОСТ 1 Н .С =0 1 О С=.Огде К - алкпл С, - С тнлфенил, 8-хннолн. биологическую акт тивовирусную 31,Однако среди про тана не выявлены в рующей активностью 4, ВОДОРОД, фЕНИЛ, И-МЕч, проявляют различнуюявность, например про изводных аминоадаманещества с адреноблокиНаряду с этим известно, что некоторыеоли, например моноалкилоксалаты 1-ада Цантиламмоння общеи 4 формулымант елью изобретеннлсодержащих ноблокирующеи ения арсенала огнческие объе оставленная цел ммоннй - р - хл тся поиск адав, обладающих остью для расвоздействия на шр биол П тилаается 1-адамансаминатом фор 20 мул где К - С,Н 5, и =- СзН,- СН, - С,Н 5, проявлактивность 21.Известно т тонаты общей ф иэо СЗН 7, С 4 Н 9ют антимикробную 25 СОО1 СОВНСНСН,СЕ акже, ч ормуль мещенные оксам Изобретение относится к новым биологическим активным химическим соединениям, а именно к 1- адамантиламмоний+хлорэтилоксаминату, обладающему адреноблокирующей активностью. 5Известен ряд адреноблокаторов, например фептоламин - производное имидазола, тропафен - сложный эфир тропина, дигидроэргота мин - гидрированный алкалоид спорыньи, анаприлин, бензодиксин и оке О пренолол - смешанные эфиры 1- изопропиламинопропандиола,3(1) 11. 1 я являвещес актив средств кты.ь достиг орэтилок/ 20 Составитель Г. Андион Текред А. 1(амышникова Корректор Л. Орлова Редактор Т. Никольская Заказ 2664/22 Тираж 569 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 который проявляет адреноблокирующую активность.Указанное вещество получают известным способом 3, т. е, взаимодействием 1-аминоадамантана с этиловым эфиром р-хлорэтилоксаминовой кислоты в среде водного этанола при кипячении,Указанное вещество представляе. собой белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде, хуже - в спирте и нерастворимый в хлороформе, эфире, Его водные растворы имеют рН==7.Структура синтезированного химического соединения подтверждена данными элементного анализа, а также ИК-спектров.П р и м е р. 3,02 г (0,02 моль) 1-аминоадамантана и 3,6 г (0,02 моль) этилового эфира р-хлорэтилоксаминовой кислоты в 15 мл 96-ного этанола кипятят с обратным холодильником в течение 30 мин. Выпавший при охлаждении осадок отфильтровывают и кристаллизуют,Выход 5,47 г (90%). Иглы (из этанола) имеют т. пл. 170 - 172 С.Вычислено, о/о: 1 Ч 9,21.С 4 Н 24 С 1 Х 203.Найдено, /,: М 9,13.Изучение биологической активности Р - хлорэтилоксамината 1 - адамантиламмония показывает, что последний, в отличие от прототипа, обладает адреноблокирующей активностью, подавляя оказываемое адреналином воздействие на гладкомышечную ткань. Адреноблокирующее действие этого соединения является кратковременным и может быть полностью устранено отмыванием гладкомышечного препарата,Токсичность вновь синтезированного и мического соединения изучали на белыхбеспородных мышах-самцах весом около 16 г. /.Йз, при однократном внутрибрюшинном введение равно 410 мг/кг.Токсичность широко применяемого в ме дицине адреноблокирующего препаратафентоламина составляет 40 мг/кг. Формула изобретения 1 - Адамантиламмоний - Р - хлорэтилок 15 саминат формулыпроявляющий адреноблокирующую активность. 25 Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Машковский М, Д., Лекарственныесредства, ч. 1, М., 1977, с. 264 в 2.2. Авторское свидетельство СССР30 по заявке2510959/04, кл, С 07 С 87/30,04.07.77.3. Авторское свидетельство СССРпо заявке2498517/04, кл, С 07 С 103/30,22.06,77.
СмотретьЗаявка
2617949, 17.05.1978
ХАРЬКОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ, НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ПО БИОЛОГИЧЕСКИМ ИСПЫТАНИЯМ ХИМИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ
ПЕТЮНИН ГЕННАДИЙ ПАВЛОВИЧ, КОЛЕСНИКОВА ТАМАРА АЛЕКСЕЕВНА, КОВАЛЕВ ИГОРЬ ЕФИМОВИЧ, ИОНОВ ИЛЬЯ ДАВИДОВИЧ, ШАЙДРОВ ВЛАДИСЛАВ ВЛАДИМИРОВИЧ
МПК / Метки
МПК: A61K 31/14, A61P 21/02, A61P 9/08, C07C 211/62
Метки: 1-адамантиламмоний, адреноблокирующую, активность, проявляющий, хлорэтилоксоминат
Опубликовано: 30.10.1979
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-694497-1-adamantilammonijj-khlorehtiloksominat-proyavlyayushhijj-adrenoblokiruyushhuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">1-адамантиламмоний -хлорэтилоксоминат, проявляющий адреноблокирующую активность</a>
Устройство для измерения активной длины секций, например, бумажных конденсаторов
Номер патента: 201547
Опубликовано: 01.01.1967
Авторы: Базанов, Расторгуев
МПК: H01G 13/02
Метки: активной, бумажных, длины, конденсаторов, например, секций
...птельно с рабочими контактами 10 и 1 счетчика 1 в цепь электро ого ножа 13 автомата для оров.Настройка устройства в целом осуществляется установкой контакта 10 по шкале лимба 14 на деление, соответствующее длине, равной разности между заданной длиной ленты обкладки 3 и длиной, кратной длине окружности шкива 2.Контакт 8 устанавливается так, что к моменту его замыкания контактом 7 контролируемая обкладка 3 была не домотана до заданной длины на величину, равную примерно половине длины окружности шкива 2.При намотке ленты обкладки 3 контакт 11,конструктивно выполненный в виде стрелки, будет вращаться и проходить мимо контакта 10. При этом замыкание контакта 1 О не будет вызывать срабатывания электромагнита 12, 20 поскольку...
Способ получения оптически активных или рацемических соединений или их фармацевтически или ветеринарно приемлемых солей
Номер патента: 1272980
Опубликовано: 23.11.1986
МПК: A61K 31/5578, C07C 405/00
Метки: активных, ветеринарно, оптически, приемлемых, рацемических, соединений, солей, фармацевтически
...извлекают ацетоном(20 мл), После добавления водного1 н. раствора щавелевой кислоты(20 мл) реакционную смесь нагреваютпри О С в течение 15 ч, Затеи ацетоноудаляют в вакууме и экстрагируют вод-ную эмульсию этилацетатом. Органические экстракты собирают, промывают водой, сушат над сульфатом магния и упаривают растворитель. Остаток хроматографируют на силикагелес использованием для элюированиясмеси этилацетат; н -гексан 30:20,получая 3-оксо-экзо- (1 -транс-транс-бромК-окси-циклогексилпроп-енил)-7-эндоокси-бицикло 3,3,0-октан (0,88 г).П р и м е р 9. С использованиемв примере 8 способе дбром-ср-ненасыщенных кетонов, полученных в 80 апримере 7, получают следующие бромаллильные спирты:3-оксо-экзо-(1 -транс-бром3-оксо-экзо -транс-.2...
Способ получения фиксированных на носителе биологически активных макромолекулярных соединений
Номер патента: 526294
Опубликовано: 25.08.1976
Авторы: Гюнтер, Дитер, Карл-Хайнц, Михаэль, Хельмут
МПК: A61K 31/78, A61K 38/43, C08J 5/24
Метки: активных, биологически, макромолекулярных, носителе, соединений, фиксированных
...пэр регулиоуется колнчеством сшивающего агента, поичем с повышением этого количества радиус пор сита уменьшается. Предпсчти - ЗЬ тельны молекулягные сита на основе сшито - ге декстрана и производных акриловсй кислоты и метакриловой кислоты, особенно амида и эфира.Молекулярные сита перед пслимеризацией полностью или Частично подвергают набуханию, так как полимеризация или сополимеризация соединения Б должна протекать внутри молекулярчого сита и потому осуществляют набухание молекулярных сит та 45 ким образом, что поглощается раствор, в котором происходит соединение макромоле - кулярного соединения А с соединением Б, так что на поверхности молекулярных сит остается только макромолекулярная часть 50 продукта АБ. Объем реакционного раствора...
Устройство для испытания химических соединений на мутагенную активность
Номер патента: 745947
Опубликовано: 05.07.1980
Авторы: Абилев, Колокольцов, Комаров, Пирузян, Скибенко, Фонштейн
МПК: C12K 1/10
Метки: активность, испытания, мутагенную, соединений, химических
...добавками и доводятся до температуры розлива, в блоке 2 бактериальной суспензии приготавливается суспензия клеток индикаторных штаммов определенной плотности в блоке 3, испытуемых соединений производится ряд последовательных разведений химического соединения соответствующим растворителем для получения нескольких концентраций, в блоке 9 кофакторов производится смешивание в определенных пропорциях добавок, необходимых для функционирования микросомальных ферментов печени, а в блоке 10 приготовления гомогената печени производится размельчение ткани, гомогенизации и центрифугирование для выделения микросомального супернатанта;Готовые добавки из блока 9 кофакторови микросомальный супернатант из блока 10 поступает в блок 11 метаболической...
Способ получения производных алкиламиноэтанола или их солей в виде рацемата или оптически-активного антипода
Номер патента: 961557
Опубликовано: 23.09.1982
Авторы: Карл, Кел, Лейф, Нилс, Отто
МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60
Метки: алкиламиноэтанола, антипода, виде, оптически-активного, производных, рацемата, солей
...для измерения наиряжения. Изометрическое напряжение устанавливалось на 50 г (напряжение в положении покоя) и 500 г (максимальное напряжение).На большеберцовом нерве близ камбаловидной мышцы устанавливался биполярный платиновый электрод. Неполные тетанические сужения измерялись при помощи стимулятора типа Грасс 5 48. Длительность пульсовой волнЬ составляла 0,05 мс при частоте 8- 12 Гц и напряжении 5-8 В, Каждые 20 с проводилась стимуляция в течение 1,8 с. В трахею вставлялась канюля и легкие продувались комнатным воздухом при помощи аппарата Брауна. Частота составляла 15-20 в мин и приливно-отливный объем равнялся 8- 10 мл/кг. Изменения приливно-отливного объема, вызываемые дачей агента сужения, измерялись как количество разности...
Предыдущий патент: 1-адамантиламмоний -хлорэтилоксаминат, проявляющий антигистаминную активность
Следующий патент: Способ получения галоиданилинов
Случайный патент: 160938