1-адамантиламмоний -хлорэтилоксо минат, проявляющий антихолинергическую активность
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 694495
Авторы: Ионов, Ковалев, Колесникова, Петюнин, Шайдров
Текст
Республик полнительное к авт. с 22) Заявлено 17.05,78 (21) 2617942/23-04 М. Кл.-С 07 С 87/46/ А 61 К 31/14 присоединением заявки сударствениый комите СССР5) Дата опубликования описания 30.10.7 72) Авторы изобретения Г. П, Петюнин,Е, Ковав,Д, Ион Т. А, Колесникова,и В. В, Шайд арьковский государственный фа и Научно-исследовательский инсиспытаниям химическ 71) Заявители мацевтическтитут по биолх соединений и институ гическимО О= ". - ХНСНСНтс 1 СОО зН 7, изо - СзН 7, С,Нз,где В=СН Н -- С 1.1 - С,Н;,проявляют ацтимИзвсстцо такженаты общей форм кробную активность 121 что замещенцые оксамиИзобретение относится к новым биологически активным химическим соединениям, а именно к 1-адам антиламмоний-р-хлорэтилоксамцнату, обл ада ющсму антцхолинергической активностью.Известен ряд соединений, проявляющих антихолинергпческую активность, например атроппна сульфат и скополамцна гидробромид - алкалоиды тропанового ряда, производное гелиотридана - платцфцллцна гидротартрат, сложные эфиры дифсцилуксусной и бензпловой кислот - спазмолцтин, арпенал, матацин 1.Наряду с этим известны некоторые соли, например моноалкплоксалаты 1-адамантиламмония общей формулы В- =О. -111, О,. Г:.: ОЭгде К - алкпл С 1 - С 4, водород, феннл, иметплфецпл, 8-хцнолпл,проявляют биологическую активность 131.Однако среди производных 1-аминоада 10 мацтана не выявлены соединения с антпхол пнергической активностью.Целью изобретения является поиск новых адамантплсодержащих веществ, обладающих антпхолинергпческой активностью,15 для расширения арсенала средств воздействия на биологические объекты,Поставленная цель достигается 1-адамантпламмонцй - р - хлорэтплоксаминатомформулы Его получение ведут цзвсстным спос бом 13, т, с. взаимодействием 1-ампноад мантаца с этцловым эфиром 1 З-хлорэтило-гНЗ со о Составитель Г. АндионТехред А. Камышникова Корректор Е. Хмелева Редактор Т. Никольская Заказ 2523/ Изд. Ль 620 Тираж 521 Подписное НПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 саминовой кислоты в среде водного этанола при кипячении.Предлагаемое вещество представляет собой белый кристаллический порошок беззапаха, хорошо растворимый в воде, хуже 5в спирте и нерастворимый в хлороформе,эфире, его водные растворы имеют рН=7.Структура синтезированного химическогосоединения подтверждена данными элементного анализа, а также ИК-спектрами, 10в которых отмечены полосы валентных колебаний карбоксилат-иона (1390, 1610 см - ),аммонийная полоса (3000 см - ), полосы ХН(3460 см - ) и СО (1760-амидная см - ) иС - С 1 (700 см-) групп. 15П р и м е р. 3,02 г (0,02 моль) 1-аминоадамантана и 3,6 г (0,02 моль) этилового эфира р-хлорэтилоксаминовой кислоты в 15 мл96-ного этанола кипятят с обратным холодильником в течение 30 мин, Выпавший 20при охлаждении осадок отфильтровывают икристаллизуют.Выход 5,47 г (90%). Иглы (из этанола)с т. пл. 170 - 172 С,Вычислено, %: Х 9,21. 25С 14 Н 24 С 1 М 20 з.Найдено, %: М 9,13.Изучение биологической активности рхлорэтилоксамината 1-адамантиламмонияпоказало, что последний, в отличие ог прототипа, обладает антихолинергическим действием, подавляя оказываемое ацетилхолином воздействие на гладкомышечную ткань,4Антихолинергическое действие этого соединения является кратковременным и может быть полностью устранено отмыванием гладкомышечного препарата.Токсичность вновь синтезированного химического соединения изучали на белых беспородных мышах-самцах весом около 16 г; /.Раз при однократном внутрибрюшинном введении равно 410 мг/кг. Токсичность широко применяемого в медицине антихолинергического препарата атроппна составляет 250 мг/кг,Формула изобретения1-Адамантиламмоний Р - хлорэтилоксаминат формулы проявляющий антихолпнергическую активность. Источники информации,принятые во внимание при экспертизе 1. Машковский М. Д. Лекарственные средства, М., ч. 1, 1977, с. 220 в 2.2. Авторское свидетельство СССР по заявке2510959/04, кл. С 07 С 87/30, 04.07.77.3. Авторское свидетельство СССР по заявке2498517/04, кл. С 07 С 103/30, 22,06.77,
СмотретьЗаявка
2617942, 17.05.1978
ХАРЬКОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ, НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ПО БИОЛОГИЧЕСКИМ ИСПЫТАНИЯМ ХИМИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ
ПЕТЮНИН ГЕННАДИЙ ПАВЛОВИЧ, КОЛЕСНИКОВА ТАМАРА АЛЕКСЕЕВНА, КОВАЛЕВ ИГОРЬ ЕФИМОВИЧ, ИОНОВ ИЛЬЯ ДАВИДОВИЧ, ШАЙДРОВ ВЛАДИСЛАВ ВЛАДИМИРОВИЧ
МПК / Метки
МПК: A61K 31/14, A61P 1/00, A61P 9/06, C07C 211/62
Метки: 1-адамантиламмоний, активность, антихолинергическую, минат, проявляющий, хлорэтилоксо
Опубликовано: 30.10.1979
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-694495-1-adamantilammonijj-khlorehtilokso-minat-proyavlyayushhijj-antikholinergicheskuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">1-адамантиламмоний -хлорэтилоксо минат, проявляющий антихолинергическую активность</a>
Предыдущий патент: Способ получения 2-хлораллиламинов
Следующий патент: 1-адамантиламмоний -хлорэтилоксаминат, проявляющий антигистаминную активность
Случайный патент: Способ получения газообразных ненасыщенных и ароматических углеводородов