1-адамантиламмоний -хлорэтилоксаминат, проявляющий антигистаминную активность

Номер патента: 694496

Авторы: Ионов, Ковалев, Колесникова, Петюнин, Шайдров

ZIP архив

Текст

(11) 69 Союз Советских Социалистических Республик(51) М КлеС 07 С 87/4 А 61 К 31/1 единением заявкипр сударственныи комит СССР(43) Опубликовано 30.10,79. Бюллетень4 (45) Дата опубликования оппса 1 шя 30.10.79 по делец изобретении и открытии(71) Заявцтелг ческий биоло арьковскии государственныи фармацевт Научно-исследовательский институт по испытаниям химических соедш нститу ческим ени МОНИЙ р-ХЛОРЭТИЛОКСАМИ НАТ, ТИГИСТАМИННУЮ АКТИВНОСТЬ 54) 1-АДАМАНТ П РОЯ ВЛЯЮЩИ где К - алкил С 1 - С 4, водород, фенил, и-метилфенил, 8-хинолцл,проявляют биологическую активность 3.Однако среди производных 1-аминоадамантана не обнаружены соедпнсния с антигистамцнной активностью,Целью изобретения является поиск новых адамантилсодержащих веществ, обладающих антпгцстамцнноц активностью, для асшпренця арсенала средств воздействия а биологические объекты.Поставленная цель достигается 1-адамантиламмоний+хлорэтилоксампнатом фор- мулы 1 О р н-С=О Н 91 де К=СНе, й -- СН,С,Нпроявляют антимиИзвестно также,натов общей форм 7, изо 2 обную активносто замещенные окы путем взаимодецст с этпловым эфцро кислоты в среде в тснппПредлагаемое в бой белый крист запаха, хорошо р же - в спцртс ц мищество предст ллпческцй по стьорпмый в срастворцмый вля.т со ошок без воде, хув хлоро ВНВ- О =-О3О-С =О Изобретение относится к новым биологически активным химическим соединениям, а именно к 1-адамантиламмоний-р-хлорэтилоксаминату, обладающему антигистаминным действием.Известны вещества, проявляющие антигистаминную активность, например димедролсложный эфир бензгидрола, дипразин - производное фенотиазина и супрастин - аминопиридина 11.Наряду с этим известно, что некоторые соли, например моноалкилоксалаты 1-адамантиламмония общей формулы вия 1-аминоадамантана м р-хлорэтцлоксаминовой одного этанола при кипя694496 Составитель Г. АндиоиТекред А. Камьппиикова Корректор Е. Хмелева Редактор Т. никольская Заказ 2523/8 Изд.,Ъ 620 Тираж 521 Подписное ИПО Поиск Государственного комитета СССР но делам изобретении и открытий 113035, Москзч, УК, Рауьнская наб, д. 4,5Типо райия, нр. Сапунова, 2 форме, эфире; его водные растворы имеют рН= 7.Структура синтезированного химического соединения подтверждена даннымп элементного анализа и И 1 с,-спсктрамп.П р и м е р, 3,02 г (0,02 моль) 1-амшюадамантана и 3,6 г (0,02 моль) этилового эфира Д-хлорэтплоксаминовой кисло.ы в 15 мл 96-ного этанола кипятят с обратным холодильником в течение 30 мин. Вьшавший при охлаждении осадок отфильтровывают и кристаллизуют,Выход 5,47 г (90%). Иглы (пз этанола) с т, пл. 170 - 172 С.Вычислено, %: К 9,21.С Н 24 С 1 К,Оз.Найдено, %: И 9,13.Изучение биологической активности Р- хлорэтплоксамината 1-адамаптпламмошгя показало, что последний, в отличие от аналога, обладает антигистаминным действием, р-хлорэтплоксаминат 1-адамантиламмонпя подавляет чувствительность гпстампнных рецепторов к гистамину. Блокируюшсе действие этого соединения на рецепторы является обратимым, так как устраняется отмыванием гладкомышечного препарата.Токсичность вновь синтезированного химичсского соединения изучали на белых беспородных мышах-самцах весом около 16 г; У,йзо при однократном внутрпбрюшинном введении равно 410 мг/кг. Токсичность 5 широко применяемого в медицине антигистаминпого препарата димедрола составляет 90 мг/кг. Формула изобретения 10 1-Лдамантиламмонпй Д - хлорэтилоксампнат формулы проявляюпгпп антигистам;иную активность.Источники информации,20 прпнятыс во внимание прп экспертизенаг лн 1 ыссредства, и. 11, М., 1977, с, 42, 45, 47.2. Авторское свидетельство СССРпо заявке Лз 2510959 04, кл. С 07 С 87/30,25 04.07.77.3. Авторскос свидетельство СССР по заявке М 2498517/04, кл. С 07 С 103/30,22.06,77.

Смотреть

Заявка

2617947, 17.05.1978

ХАРЬКОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ, НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ПО БИОЛОГИЧЕСКИМ ИСПЫТАНИЯМ ХИМИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

ПЕТЮНИН ГЕННАДИЙ ПАВЛОВИЧ, КОЛЕСНИКОВА ТАМАРА АЛЕКСЕЕВНА, КОВАЛЕВ ИГОРЬ ЕФИМОВИЧ, ИОНОВ ИЛЬЯ ДАВИДОВИЧ, ШАЙДРОВ ВЛАДИСЛАВ ВЛАДИМИРОВИЧ

МПК / Метки

МПК: A61K 31/14, A61P 1/00, A61P 9/06, C07C 211/62

Метки: 1-адамантиламмоний, активность, антигистаминную, проявляющий, хлорэтилоксаминат

Опубликовано: 30.10.1979

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-694496-1-adamantilammonijj-khlorehtiloksaminat-proyavlyayushhijj-antigistaminnuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">1-адамантиламмоний -хлорэтилоксаминат, проявляющий антигистаминную активность</a>

Похожие патенты