Вещество, антикоагулянтную активность
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
О Й И С А Н И Е пи 621148ИЗОБРЕТЕНИЯ Союз Советски иСоциалистическихРеспублик К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУОпубликовано 05.01.80. Бюллетень М 1 Дата опубликования описанея 10,01.8 О(7) Заявитель Иркутский институт органической химии(54) ВЕЩЕСТВО, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ АНТИКОАГУЛЯНТНУЮ АКТИВНОСТЬ Изобретение относится к области син теза биологически активных химических соединений, а именно созданию новых препаратов, предотвращающих свертывание крови, которые можно использовать в медицин,е.Известен внтикоагулянт крови прямого действия - гепврин 11. св,-кСБО СОООа где И - 100 -300:гп - 100-300;Р - 350-400,Предлагаемое вещество получают следуюшим образом. П р и м е р. 56 г свежеперегнвнного вкролеинв полимерризуют в присутствии 1 йеудлрстаеиам камитат ФСВР до делам изобретений и втирмтийЦель изобретения - расширение арсенала веществ, обладающих антвкоагулянтной активностью.Вещество обладающее антикоагулянтУной активностью представляет собойоксисульфонокиспое производное окисленного полиакропеина формулы 0,5 вес.% ацетилацетоната кобальта всреде циклогенсвнонв при температуре50 С в течение 18 ч, Выход полимера2680%. Затем полученный поливкролеинокисляют 20%-ной надуксусной кислотойв течение 12 ч при 20-25 оС. Промытыйи высушенный окисленный поливкропеинсодержит 35 мол,% карбоксильных групп.4 30 бН, - СН 1ОООО где 1 - 100Ф - 100 Р 300;300;00;икоагулянтную активинять проявляющее анность,Составитель С. Малютинаен Техред Л. Алферова Корректор М. Вигул,". ектор Л. Пис Тираж 673 сударственного ком лам изобретений и Москва, Ж, Рау Заказ 8559/59 ЦНИИПИ Г по д 113035, Подписноета СССР ткрытийшскея неб., д. 4/5 иел ППП "Патент г. Ужгород, ул. Проекгнея 1 г окисленного полиакролеина заливают 50 мл 10%-ного водного раствора 50. Через 20 ч удаляют избыток 50 нагреванием до температуры 50 С. Доводят рН раствора до 7 с помощью 1 н, йаОН.Предлагаемое вещество обладает прямым антикоагулянтным действием на кровь.Количественно антикоагулянтная активность оценена титром стабилизации и проведено определение активности биопогическим методом по способности вещества задерживать свертывание цитратной бараньей плазмы, вызываемое хлоридом кальций, путем сопоставления активности испытуемого раствора антикоагулянта с активностью стандартного препарата гепарине. Титр стабилизации вещества 1:2000, специфическая активность в единицах действия составляет 27,6 ЕД,Токсичность изучена на белых беспородных мышах при внутрибрюшинном введении. Летательная дозадля 50% животных ( Ь Д) образцов препарата с активностью 27,6 ЕД составила 870 мг/кг.С целью проверки антикоагулянтного действия вещества проведены исследования в условиях 1 й МНУ о 1 Мчо Внутривенное введение сопровождается замедлением времени рекальцификации плазмы крови. Отмечено антитромбоппастиновое и антитромбиновое действие. 1 8Антикоагулянтное действие веществанейтрализуется протамин-сульфатом. Сфибриногеном синтетический антикоагулянт образует растворимый комплекс.5 Двухкратное увеличение времени ре-,кальцификации при инкубации плазмы крович 1 Ь"о у веществе достигается цридозе 60 ф /мм, Внутривенное введениепрепарата сопровождается резким за- Омедлением времени свертывания кровисразу после окончания иньекции. Дляувеличения времени свертывания до20 мин требуется 5 мг/кг вещества.Продопжительность действия препарата составляет 12 ч (при дозе 15 мг/кг).Длительное внутривенное введениепрепарата ( 7 дней по 5 мг/кг) приводитк повышению антитромбиновой активности стенок аорты. Увепичивается также 30антитромбиновая активность ткани сердца. Препарат нетоксичен - дозы 750 мг/кг животные переносят хорошо.Вещество достаточно эффективно, оказывает прямое действие не кровь, устойчиво в кислых средах и при .хранении,Получают из дешевого сырья. 1 формула изобретения Оксилсульфонокислое производное окис 35 ленного полиекролеина формулы чники информации, во внимание при экспертиз 1. Машковский М. Д. Лекарственныеедстве, М, 1972, 11, с. 46.
СмотретьЗаявка
1979785, 21.12.1973
ИРКУТСКИЙ ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ СО АН СССР
ВОРОНКОВ М. Г, АННЕКОВА В. З, ПЛАТОНОВА А. Т, АННЕНКОВА В. М, МАЦКЕВИЧЕНЕ В. Б, УГРЮМОВА Г. С
МПК / Метки
МПК: A61K 31/795, A61P 7/02
Метки: активность, антикоагулянтную, вещество
Опубликовано: 05.01.1980
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-621148-veshhestvo-antikoagulyantnuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Вещество, антикоагулянтную активность</a>
Предыдущий патент: Электрофильтр
Следующий патент: Композиция для получения пенопластов
Случайный патент: Способ переработки никелевого штейна