1(2-хлорэтил)-34 (1-фенил-2, 3диметилпиразолон-5)-мочевина, проявляющая противовоспалительную и иммунодепрессивную активность

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ Своз Советских Социалистичесыих Республик(23) Приоритет Государственный комитетСовета Министров СССРно делам изобретенийи открытий исания 1306,7.Б.Рамошкене,Н,Срюбайте И.Астрауска злаус ел ститут биохимии А товской С(2 - ХЛОРЭТИЛ) -3/4(1-ФЕНИЛ - 2, 3-ДИМЕТИЛПИРАЗОЛ ОЧЕВИНА, ПРОЯВЛЯЮ 1 ЯАЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮИ ИММУНОДЕПРЕССИВНУЮ АКТИВНОСТЬ 4) И мическо 1 (2-хло тилпира 1 (2-Хло метилпираз путем взаи ноантипири растворо инертном р выделением воры 4-ами изоцианата растворител к инертном(43) Опубликовано 15077 (45) Дата опубликования ретение относится к новому химу соединению, конкретно к рэтил)-3/4(1-фенил-,3-димеэолон)/ -мочевине общей форСНз - С щи С - ХНСХНСНе СНа С 1 11Сн,-И .С оСвНь10Указанное соединение и его свойства в литературе не описаны.Известно, что ацетилсалициловаякислота обладает противовоспалительной и иммунодепрессивной активностьюи широко используется для лечения воспалительных процессов(1) .Однако предлагаемое соединение обладает краткоулучшенными свойст ами,т.е, при его использовании наблюдается значительный процент пониженияопухания суставов противоспалительная активность) и понижение веса селезенки (иммунодепрессивная активность) . Кроме того, 1(2-хлорэтил)-"/ 25(088,8) илпиразолон) / -мочевины, котораяожет быть использована в качествеекарственных средств. этил) -3/ 4 (1-фенил, 3-дилон)/ -мочевину получают одействия раствора 4-амиа в инертном растворителе 2-хлорэтилизоцианата в створителе с последующим целевого продукта. Растоантипирина и 2-хлорэтилприготавливают в инертном е при соотношении веществ растворителю 1:1. П р и м е р. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, термометром и капельной воронкой, помещают 204 г (1 г моль) 4-аминоантипирина и вали вают 300 мп инертного растворителя, например, бензола. В качестве растворителей применяют такие, в которых растворяются исходные вещества и не растворяется конечный продукт, Для проведения реакции пригодны растворители, как бензол, толуол, хлороформ, хлористый метилен, эфир, диоксан. После этого колбу нагревают И получают раствор. В остывший до615067 Полученное соединение нерастворяется в органических растворителяхи плохо растворяется в воде.Найдено,%: С 54,301 Н 5,70;Я 17,92; С 0 11,71.С 14 Н, К О С 8.Вычислено,В: С 54,25; Н 5,85 уя 18,07; С 0 11,12,Инфракрасный спектр: 780 см (С-СР),1308,см"1(Амид 111 ), 1500 см и1595 см 1 (бенэольное кольцо), 1570 см(Амид 11 ), 1660 см (карбамидная груп;па), 1820 см 1( Я -СН) 3350 см 1(- МН)Сравнительное влйяние 1-(2-хлорэтил)-3/4(1-фенил,3-диметилпиразолон)/-мочевины и ацетилсалициловой кислоты на показатели активности процесса у крыс с адъювантнымартритом приведено в таблице,комнатной температуры раствор 4-аминоантипирина при перемешивании при.капывают раствор 106 г (1 г моль)2-хлорзтилиэоцианата в 100 мл бензола с такой скоростью, чтобы температура реакционной смеси за время прикапывания не превышала 40 С. В тече-,ние 15 мин выпадает осадок. Реакционную смесь геремешивают еще 2 ч,после чего добавляют 300 мп воды иперемешивают еще 1 ч. Осадок желтоватого цвета Фильтруют, на фильтре , 103 раза промывают водой и сушат в воздухе. Получают 287 г (93 от теоретического) вещества с т.пл. 197-198",После перкристаллизации иэ 60-.ноговодного раствора этилового спирта 15получают кристаллическое вещество белого цвета с т.пл. 203-204 С. 3020 (2387-3820) 1125 22,61 42, 82 Препарат ВК17,26 СН, - С: С- ЮНСЯНСН,СН, С 1Сн -я С, ООС 6 НэАцетилсалициловая кислота 1460 (1312-1625) Р С 0,007 Р (0,01 РС 0,05Источники информации, принятые во40 внимание при экспертизе: Составитель В.Жидкова Редакто Т.Девятко Техред Л.Алатырев Ко екто Н.Ковалева Заказ 3839/16 Тираж 559 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035 Москва Ж 35 Ра шская наб. д. 4 5