C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 668274

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Клыков, Кочергин, Кругленко, Повстяной

МПК: C07D 487/04

Метки: 4-триазина, имидазо-2, качестве, люминофоров, производные, тетрагидробенз-1

...и кипятят 4 ч, Реакционную40,смесь охлаждают и при перемешиваниивыливают воду, осадок отфильтровывают, промывают водным метанолом.Выход 0,7 г (56), т,пл. 216218 С (из метанола).П р и м е р 4. 2-Фенилимидазо( 1,2- о)тетрагидробенз,2,4-триазин.К раствору 0,87 г (5 ммоль)1,2-диамино-фенилимидазола в 20 мл метанола прибавляют 0,56 (5 ммоль)циклогександиона,2 и реакционную смесь кипятят 1,5-2 ч, охлаждают, промывают эфиром. Выход 1,12 г668274 4 Вычислено, : Й. 19,67П р и м е р 6. 2-и-Бромфенилимидазо (1,2 )тетрагидробенз,2,4-. -триазин.К раствору 0,75 г (5 ммоль), 3-амино,6,7,8-тетрагидробенз,2,4-триазина в 15 мл этанола прйбавляют 1,44 г (5 ммоль)п-бромфенацилбромида, Смесв кипятят. 1 ч и обрабатывают, как описано впримере 2....

Номер патента: 599512

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Горбань, Клыков, Кочергин, Кругленко, Повстяной

МПК: C07D 487/04

Метки: 4-триазепина, 5н-имидазо-1, производные

...г. ужгород, ул. Проектная, 4 створа в вакууме досуха выделяют дополнительное количество вещества.П р и м е р 3. 2,4-Диметил-п-хлорфенилимидазо,21,2,4-триазепин.К раствору 0,83 г (4 ммоль) 1,2- 5диамино-п-хлорфенилимидазола в35 мл бутанола прибавляют 6,45 г(4,5 ммоль) ацетилацетона. Смесь кипятят 3,5 ч. Растворитель отгоняют ввакууме, осадок отфильтровывают ипромывают эФиром, выход 0,78 г (72),т.пл, 192-193 С (с разложением изизопропанола),Найдено, : Б 20,50; С 1 12,77.С+ Н 1 Э С 1 Б, 15Вычислено, : Б 20,54, С 1 13,00.ИК"спектр, см: 1190, 1265, 1315,1380, 1405, 1438, 1560, 1600, 1638,.3195, 3265.ПМР-спектр, снятый в трифторуксусной кислоте, содержит два синглета от метильных протонов (д 1,65и 2,02 м.д.), синглет от метиновогопротона...

Номер патента: 552792

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Кочергин, Кругленко, Повстяной, Турчин

МПК: C07D 487/04

Метки: =фенатрено=9, имидазо-2, производные, триазино

...могут представить интерес в качестве красителей, люминофоров, ингибиторов коррозий.Известен способ получения,пиридо 12-ЪЗфенантрено,2,4,-триазинов конденсацией диаминопиридиниевых солей. с фенантрехиноном 1 1.Целью изобретения является синтез новой полициклической конденсированной азотсодержащей системы, .которая по аналогии с известными конденсированными системами может найти применение в качестве красителей люминофоров, ингибиторов коррозии.Поставленная цель достигается не описанными ранее производными имидаэо(1,2-Ь 1 фенантрено 9,10-Ь 1,2,4 -триаэина общей Формулы К раствору 0,87 (5 ммоль) 1,2-диамино-фенилимидазола в 30 млледяной уксусной кислоты прибавляют1,04 г (5 ммоль) фенантренхинона,10. Смесь кипятят 2 ч, охлаждают,5 осадок...

Номер патента: 1028248

Опубликовано: 07.07.1983

Авторы: Георг, Курт, Манфрид, Рихард

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04

Метки: замещенных, кислот, пиразолобензодиазепинов, присоединения, солей

...добавляется затем необходимая кислота. Соль получают пу тем фильтрования, осаждения растворителем, в котором данная соль нерастворима, или путем выпаривания 4 О растворителя. Соли также путем переведения в основание и дальнейшего взаимодействия с другой кислотой можно переводить в другие соли, например фармакологически совместимые соли присоединения кислот.ПоЛученные соли можно, например, путем подщелачивания водной гидро- окисью натрия или калия переводить в свободное основание, которое выде О ляг с помощью несмешивающегося с водой растворителя, такого как хлороформ, диэтиловый эфир, толуол.Получение йсходных соединений общей формулы И, которые также являются новыми, осуществляют путем ацилирования пиразобензодиазопинона общей...

Номер патента: 1043147

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Куткявичюс, Станишаускайте, Степанюкас

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-аиндано1, 8-дигидро-7, азирино1, индола

...г (0,01 0 мл ди дук 1Вых г (85 Изобретение относитсяк совершенствованному способу получения 7 а,8- -дигидроН-азирино,2-а -инда- но,7-1 Я -индола, который может быть использован в синтезе биологически активных веществ.Известен способ получения 70,8- -дигидроН-азирино,2-а-индано- -1,7-1-индола кипячением с едким. П р и м е р 1. Перемешивают 2,4 г(0,4 моль) 85-ного порошкообразного едкого калия, 2,1.г (0,015 моль)углекислого калия и 20 мл сухого пиридина при 60 С. Конец реакции опреоделяют методом ТСХ на пластинках окиси алюминия, элюируя смесью эфира ипетролейного эфира 1:1 (по объему)По окончании реакции пиридин отгоняют под вакуумом досуха, а остатокобрабатывают эфиром, После удаленияэфира получают 1,79 г (85,1 целевого продукта,...

Номер патента: 1048986

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-замещенных, кислотно-аддитивных, пиримидинов, солей, тетрагидропирроло(1, четвертичных

...в виде желтого масла (выход 42).Вычислено, 3 С 65 у 83 Н 7 р 37 уИ 17,06.С 9 НЮ ИаОНайдено, : С 66,08, Н 7,40И 16,95.П р и м е р 7. 8,4 г 2-аминопирролина и 19,2 г этил-формилфенилацетата кипятят в 150 мл этанола втечение 5 ч и реакционную смесь концентрируют. Остаток обрабатывают петЬолейным эфиром. Полученные кристаллы Фильтруют. Получают 15,9 г (75)смеси З-фенил-оксо,6,7,8-тетрагидропирроло(1,2-а)пиримидина и 3-фе 1нил-оксо,6,7,8-тетрагидропирроло(1,2-а)пиримидина и 3-фенил-оксо,6,7,8-тетрагидропирроло(1,2-а)пиримидина, полученной согласно примеру 7, растворяют в бенэоле и вносятв колонку с силикагелем (10 г) диаметром 1 см и величиной частиц 0,0630,125 мм и элюируют этилацетатом.После...

Номер патента: 681808

Опубликовано: 23.10.1983

Авторы: Еремеев, Калвиньш, Лиепиньш, Трапенциер

МПК: C07D 487/04

Метки: 0)-гептан-5-оны, 2-дизамещенные, 4-триазабицикло

...е р 2. 2,2-Циклогексанопиро-триазабицикло 4103 гептан-он.25 К 10,1 г (0,1 моль) гидразида азиридин-карбоновой кислоты добавляют 39,2 г (0,4 моль) циклогексанонаи реакционную смесь нагревают при60-80 С в течение 10-15 ч, избытоккетона отгоняют при пониженном давлении, остаток кристаллизуют из ацетона.Получают 14,1 г (711) бесцветныхкристаллов, т,пл, 149-150 С,ПМР-спектр (в ДМСОь)Ъ ; 8,4(1 Н, д1=2,8 Гц, СНэно); 2,301 Нм СьН) 178 (1 Н з5 6 ГцСН о); 1,50 м,д, (1 ОН с, протоныэкэоциклогексанового кольца). где В и В имеют указанные выше значения,35 в спиртовой среде или в избытке кетона.Процесс предпочтительно проводят при 60-80 С.оСпособ получения 2,2-дизамещенных,3,4-триазабицикло 41,0 1 гептан-онов отлицается простотой и хорошими выходами...

Номер патента: 1049491

Опубликовано: 23.10.1983

Автор: Коган

МПК: C07D 487/04

Метки: 1-фенил-2-окси-3-оксо-дигидропирроло-(3, индолов

...3,4-Ъ 1 индол.К смеси 1,76 г (10 ммоль) индол-гидроксамовой кислоты и 1,6 г (12 ммоль) й -метоксибенэальдегида добавляют 20 мл этилового спирта, насыщенного НС 1, оставляют на ночь, затем отгоняют спирт в вакууме водоструйного насоса досуха. Остаток промывают 5 мл спирта в котором вещество не растворяется, отфильтро,вывают и кристаллиэуют из ацетонитрила, Получают 1,35 г (45%) целевого продукта. Т,пл. 215-216 С.0Остальные соединения общей Формулыполучены аналогично примерам 1 и 2. Их Физико-химические характеристики сведены в таблицу.Соединения 1-6 представляют собой кристаллические, бесцветные вещества, растворимые в слабощелочных водных расрворах и выделяющиеся обратно неизменными при подкислении уксусной кислотой, они так же, как...

Номер патента: 1051091

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Благородов, Дмитриева, Жданова, Звездина, Чернавская

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, G01N 33/52 ...

Метки: бензимидазолия, качестве, красителей, микроорганизмов, перхлораты, пиримидо, растительных, тканей, флуоресцентных

...15Для отработки методики Флуорохромирования растительных тканейи грам-положительных микроорганизмов проводят подбор оптимальныхконцентраций Флуорохрома и оптимального времени Флуорохромирования(на .примере эпидермиса лука и 5 сарЫ 1 ососсца аогець ),Подбор оптимальных концентрациЯФлуорохромов для окрашивания указанных объектов проводят следующимобразом.Готовят растворы соединений общей формулы 1 различных концентра.ций в 70-ном этаноле и проводятфлуорохромирование препаратов в течение 10 мин, Окрашенные препаратыпромывают дистиллированноЯ водой имикроскопируют. Результаты приведены в табл, 3,Интенсивность флуоресценции окра- З 5шенных объектов оценивают. визуальнопо трехбалльной шкале (О - отсутствие флуоресценции; 1 - очень...

Номер патента: 1060113

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Вернер, Вольфганг, Вольфрам, Гельмут, Герберт, Клаус

МПК: A61K 31/4188, A61P 29/00, A61P 9/06 ...

Метки: 1-замещенных, 2-метилен-1, имидазолов, солей, тетрагидроимидазо

...пл., С Пример Выход,З теории 2-фтор-б-трифторметилфенил 9,0 2,6-Дибромфенил2-Хлор-б-метилфенил 8,9 15,4 15,4 2-Хлор-б-фторфенил 2,4-Дибром-б-фторфенил 13,8 2,4-Дихлорфенил2,3-Дихлорфенил2,6-Дибром-метилфенил 12,4 18,0 15,2 10 Составитель Г, ЖуковаРедактор И. Ковальчук Техред М,Йадь Корректор Г, Огар Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 водным сульфатом кальция и удаляют в вакууме эФир.Выход 0,85 г 15,93 от теории),Т.пл, 165-168 С. Гидробромид плавится при 203-204 СП р и м е р 2. 1-(2-Бром-б-фторфенил)-2,3,5,6-тетрагидро-метилен- -1 Н-имидазо-(1,2-а)-имидазол (Н - 2-бром-фторфенил) .8,9 г...

Номер патента: 1066462

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/4188, A61P 3/10, C07D 487/04 ...

Метки: 1-замещенного-спиро, 5-триона, активных, изомеров, имидазолидин-4, индолин-2, оптически, рацематов, солей

...кольцо А является наза= ЗО мещеккым, или аго солей, рацематов или Оптически активных иэомаров, Обладркщих Физиологической активностью.Известен способ Образования имидазолького кольца. взаимодействием кетоков с циакатом щелочного металла в срера растворителя при нагревании Д,П.Цель изобретения - синтез новых соединений, обладающих рядом ценных свойств, позволяющих предположить воэможность применения их в медицинаПоставленная цель достигается т .м что согласно способу полу"екия соединений Формулы 1,- Основанному ка известкой реакции, икдолик.,3-дион общей Формулыд-" 1"08где В и бенэолькоа кольцо А имеют приведенные выше значениявводят в реакцию с циакидом щелочного металла и карбокатом или карб:.; 55 матом аммония с выделением целевого...

Номер патента: 1066998

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Андрейчиков, Питиримова

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-диарил-3-алкилпирроло, хиноксалинов

...о новых 1,2-диарил-З- -алкил-пирроло-в -хиноксалинах и способе их получения в литературе отсутствуют. Предлагается способ получения соединений общей формулы, заключающийся в том, что 3-(с-алкилфенацил) - -хиноксалоннагревают с анилином, взятым в избытке, в присутствии . каталитических количеств солянокислого анилина при температуре 180- 185 ф СПроцесс ведут около б ч. Выход целевых продуктов 52-72.П р и м е р 1. Получение 1-фенил-(и-бромфенил)-3-метилпирроло- -2,3-в 1-хиноксалина.Смесь 5 г (0,015 г-моль) 3- сЬ-метил-и-бромфенацил)хинокеалона, 100 мл сухого анилина и 0,2 г солянокислого анилина нагревают в течение б ч при температуре кипения анилина. После охлаждения реакционную массу выливают в 300 мл разбавленной уксусной кислоты (1:1)...

Номер патента: 1066999

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Петров, Русинов, Чермакова, Чупахин

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04

Метки: 4-триазинов, 4-триазоло5, 7-дигидро-1, алкилтио-7-оксо-4

...3-4 ч.Применение высших меркаптанов, бутил- и амилмеркаптанов, несколько осложняет очистку соединений, ало сказывается на ходе реакции и нагревании натриевых солей 2-1-б-нитро-оксо,7-дигидро,2,4-триазоло 5,1-с) (1,2,4) триазиков с избытком ИЗН в спирте при температурах ( 804 С реакция не идет, при повышенных, до 1504 С, либо выделяются исходные вещества, либо сложная смесь продуктов реакцииСтруктура синтезированных соедиподтверждается данными Уф-,ПМР-спектров и элементным анам, а также данными масс-спектрор н (см,таблицу 1. но м Прследовых количеств 3 -алкилтриазолотриазинов, наряду с образованием продуктов восстановления,Применение в качестве растворителя диметилформамида затрудняет выделение продуктов реакции. К тому...

Номер патента: 1068439

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Титов, Четвериков

МПК: C07D 487/04

Метки: имидазо(4, индолов, производные

...г (О, 0125 моль) ацетофенона в 10 мл этанола и кипятятс обратньм холодильником 1"ч, разбавляют 5 объемами воды, подщелачивают аммиаком до рН 8-9 и оставляютв холодиЛьнике на ночь. 5Выиавший осадок отфильтровывают,промывают водой и высушивают в вакууме при 80-90 фС. Получают 2,65(из водного этанола ).Найдено, : С 67,9; Н 5,6; н 19,6.св ни иоВычислено, : С 68,1; Н 5,7; 15н 19,8.Аналогично получают:4(7)-бензимидазолилгидразон ацетофенона, выход 96, желтые кристаллы, т.пл. 195-196 С (из водного этанола )Найдено, : С 71,9; Н 5;8; И 22,7.с, н иВычислено, .: С 72,0; Н 5,6;й 22 ф 4 25этиловый эфир 2-метил(7)-бензимидазолилгидразона пировинограднойкислоты, выход 52,3, светло-желтыекристаллы, т.пл. 209-210 С (из водного этанола).Найдено, Ъ: С...

Номер патента: 1071222

Опубликовано: 30.01.1984

Авторы: Бартон, Кеннет, Уильям

МПК: C07D 487/04

Метки: замещенных, метиленовых, производных, тиенамицина

...автоматическойбюретки, добавляющей 1 н. растворгидрата окиси натрия. Добавляют раствор 572 мг фторбората этил-И-бензилформимидата в 2 мл и-диоксана к указанному буферному раствору, причемрН поддерживают на уровне 8,5. Поистечении 20 мин рН раствора доводятдо 7,0 с использованием 2,5 н. раствора соляной кислоты и смесь хроматографируют на колонке с 53 мл смолыДоуэкс 50-Х 4 (цикл Иа+, 200-400 меш),а элюирование:осуществляют деионизированной водой, Хроматографическуюобработку проводят в колонке с рубашкой, охлаждаемой водой при 3 С.И-Бензил-И-формимидоильное производное элюируют с расходом элюента вобъеме, равном 2 объемам колонки, илиофилизируют с получением 5 мг твер-,дого белого вещества.Уф-спектрограмма (0,1 н. Фосфатный буфер,...

Номер патента: 1077571

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Джей, Джон

МПК: A61K 31/519, A61P 25/22, C07D 487/04 ...

Метки: пиразоло-(1, пиримидина, производных

...методике примера 2, втечение 6 ч кипятят с обратнымхолодильником смесь 3-амино-метилпиразола и 3-диметиламино-(3-пириднл)-2-пропен-она в ледяной 5уксусной кислоте.П,р и м е р 4. 3-Хлор-(3-пиридил)пиразоло(1,5-а)пиримидин.Следуя методике примера 2, втечение 6 ч кипятят с обратным холодильником смесь 3-амино-хлорпиразола и 3-метиламино-(3-пиридил)-2-пропен-она в ледянойуксусной кислоте, в результате чего получают целевой продукт с 6т.пл. 225-226 С,П р и м е р 5. 2-Этил-(3-пиридил)пиразоло(1,5-а)пиримидин-З- -карбонитрил. Следуя методике примера 2, кипятят с обратным холодильникомв течение 16 ч смесь 2,72 г 3-амино-зтилпираэол-карбонитрилаи 3,52 г З-диметиламино.-(З-пиридил)-2-пропен-она в 25 мл ледяной...

Номер патента: 535806

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Бояринцева, Гринев, Курило

МПК: C07D 487/04

Метки: индолов, пиридо, солей

...актив-ЗО ными соединениями, предлагают способ получения производных пиридо (3,2-Ь) индолов общей формулыЯОтличительными признаками способа является использование в качестве исходных соединений хлоргидратов производных 3-амино-идолкарбоновой кислоты и обработка последней ацетилацетоном при кипячении реакционной массы. Схема процесса фЗн, нсд о=с+ сн, -снз СООН ть реакции сост протекании трех ания азометина, о декарбоксилир образованием п линов без выдел х соединений, т Особенно новременном сов: образо данно легко т о проце неожи вания циклизации ных с-карб иэводия е од промежуточн у стади Соеди ния общей формулы 1 и ихы получены с выходом 34,0 хлор гидратв 65,07.Структура производных пиридо (3,2-Ь) индолов подтверждена данными масс,...

Номер патента: 1101442

Опубликовано: 07.07.1984

Авторы: Ванников, Гришина, Дегутите, Коженяускайте, Крюков, Шачкус

МПК: C07D 487/04

Метки: индол-2-онов, стирилпиримидо

...не более 257.Цель изобретения - упрощение процесса и повышение выхода целевого продукта.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получения 10 астирилпиримидо(1,2-о)индол-онов общей формулы442 2где К имеет указанные значения, конденсируют с ароматическим альдегидом общей формулы где К имеет укаэанные значения,в смеси уксусной кислоты и ее ангидрида при 95-100 С с последующей обработкой реакционной смеси едкимкали или едким натром.П р и м е р 1. 10,10-Диметил(11-диметиламиностирил)-1,2,3,4,10,10 й-гексагидропиримндо (1,2-С 1) индол-он.Раствор 6,90 г (0,03 моль) 10,10,100-триметид,2,3,4,10,10 с-гексагидропиримидо (1,2-о)индол-она и4,48 г (0,03 моль)(1 -диметиламинобензальдегида в смеси 40 мл уксусной кислоты и 2 мл...

Номер патента: 1110384

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Вильфрид, Робер

МПК: A61K 31/4725, A61P 1/04, A61P 11/06 ...

Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, триазолхиназолинона

...Промывают водой хлороформный раствор, сушат его и отгоняют растворитель под уяеньшенным давлением. Остаток растворяют в метаноле и полученный раствор обрабатывают раствором хлористого водорода в этилацетате, отфильтровывают образовавшиеся кристаллы хлоргидрата, промывают их метанолом, получают сырой продукт, который очищают перекристаллизацией из метанола. Получают 31,5 г целевого продукта.3-Амино-гидразинохиназолин(ЗН) -он получают следующим образом.В течение 5 ч выдерживают при перемешивании и кипячении 3-метил- -тиохиназолин 4 (ЗН)-он или 2-хлор- оксихиназолин, или 2-гидразоно- -оксихиназолин в пяти объемах гидразингидрата. Полученную смесь охлаждают, разбавляют в пяти объемах воды, а затем охлаждают до комнатной температуры....

Номер патента: 632191

Опубликовано: 15.01.1985

Авторы: Гарнова, Гринев, Трофимов, Цышкова

МПК: C07D 237/26, C07D 487/04

Метки: индола, пиридазино-(3, производные

...по-мощью гидразина 11Целью изобретения является получние химических соединений новогокласса, содержащих новое сочетаниеизвестных типов связей между двумягетероциклическими ядрами - индольным и пиридазиновым,Способ получения производных пиридазино-(3,4-Ъ)-индола заключаетсяв том, что этиловый эфир 1-метил-арилазоиндолил-уксусной кислоты общей Формулы 30 35есоосн где Аг имеет вышеуказанные значения, подвергают циклизации едкой щелочью в спиртовой среде при кипячении.ВЯЯИЩ Заказ 92/2 4 ецаал БШ Иатеат(М)ф = 275. В ПМР-спектреся синглетный сигнал припринадлежащий протону Н,ароматических протонов (9 Н7,5-7,9 м,д.П р и м е р 2. 2,О, 1630 рныи ион наблюдают,- 33 мд и сигналы области 3-Диг пирид идро-иазино-(3,4 то-м олил Ъ)-индоЭто по...

Номер патента: 1138029

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Альберт, Паскуале

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-дигидро-3, 5-замещенных, кислот, пиррол-1-карбоновых, пирроло

...и 1 мл метанола и к раствору добавляют 0,5 г обесцвечивающего древесного угля. Смесь нагревают до 50 С, древесный уголь отофильтровывают и метанол удаляют.Затем объем раствора доводят до 2 мл путем добавления этилацетата, при последующем охлаждении до .0 С и фильтрации получают 0,2 г (50 ) 5-(2-теноил)-1,2-дигидро-ЗН-пирроло (1,2-а) -пиррол-карбоновой кислоты0Ф которая имеет т.пл. 147-148,С.Температура плавления оставалась та кой же после второй перекристаллизации из этилацетата, причем жидкостная. хроматография под высоким давлением показала, что чистота продукта 79,8 . жидкостной хроматографии под высокимдавлением), содержащего 5-(2-теноил)1,2-дигидро-ЗН-пирроло-(1,2-а)-пиррол-карбоновую кислоту.1,4 г полученного таким образомсырого...

Номер патента: 1145021

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Дегутис, Медекшене, Шачкус

МПК: C07D 487/04

Метки: 10а-стирилпиримидо1, 2-аиндол-2-онов, 2-аиндол-2-оны, качестве, пиримидо1, продуктов, промежуточных, синтеза

...реакции и экстрагируют эфиром.Эфир отгоняют, а остаток кристаллизуют из этанола. Получают 16,20 г(4 Н, м, СНрСН ), 6,41-7, 19 (5 Н, м,и Н).б. Смесь 12,0 г (0,05 моль) гидробромида 2,3,3-триметил-З-Н-индолаи 3,91 г (0,055 моль) акриламида нагревают в 30 мл уксусной кислоты втечение 2 ч при 100 С. Смесь вылиьвают в воду, добавляют едкий натр дощелочной реакции и экстрагируют эфиром. Эфир отгоняют, а остаток кристаллизуют из этанола. Получают 7,30 г(63,47) пиримидо(1,2-а)индол-она.в, Смесь 9,78 (0,05 моль) гидрохлорида 1,3,3-триметил-ЗН-индола и3,91 г (0,055 моль) акриламцца нагревают в 20 мл этиленгликоля в течение1 ч при 110 С. Смесь выливают в воду,добавляют едкий кали до щелочной реакции и экстрагируют бензолом, Бензолотгоняют, а...

Номер патента: 1150251

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Титов, Четвериков

МПК: C07D 487/04

Метки: пирроло, производные, хиноксалинов

...в желтый илиоранжевый цвет кристаллические вещества с температурой плавления вышео100 С, мало растворимые в воде, растворимые в органических растворителях.Физико-химические характеристикисоединений формулы (1) приведеныв табл.Соединения формулы (1) характеризуются новым сочетанием известныхтипов -С-С:, С:С С-И С=И-связей. Структура соединений подтверждена спектральными исследованиями, Так,в ИК-спектре соединений (1) имеетсяполоса в области 3200-3500 см , соответствующая поглощению вторичной аминогруппы (ИН индольного кольца) .Ангулярность структуры подтверждает -ся наличием в спектрах ПМР расщепле -ния, характерного для ортовзаимодей -ствующих протонов (Н и Н).Спектральныехарактеристики предлагаемых соединенийприведены в...

Номер патента: 1151211

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-дигидро-3, 5-ароил-1, кислоты, пиррол-1-карбоновой, пирроло

...экстрагируютэфиром для удаления всех неомыляемыхпродуктов. Водный раствор содержит 15натриевую соль 5-п-толуоил - 1,2-дигидро-ЗН-пиррол-(1,2-а)-пиррол--карбоновой кислоты.Водный раствор, полученный описанным образом, подкисляют 10 Ж-ной 20соляной кислотой и экстрагируюттрижды этилацетатом. Соединенныеэкстракты выпаривают и высушиваютдосуха при пониженном давлении, остаток кристаллизуют из. смеси этилацетатгексил и получают 5-п-толуоил,2-дигидро-ЗН-пиррол-(1,2-а)-пиррол-карбоновую кислоту, идентич-ную продукту, полученному в примере 1. 30П р и м е р 3. После гидролиза изопропиловой группы сложногоэфира по методике, описанной в примерах 1 и 2, получают следующие соли: натрий 5-бензоил,2-дигидро-ЗН-карбоксилат, калий...

Номер патента: 1155158

Опубликовано: 07.05.1985

Авторы: Армин, Герхард, Карл-Гейн, Клаус

МПК: A61K 31/55, A61K 31/553, A61K 31/554 ...

Метки: дибензимидазоазепина, производных, солей

...соеди- Мнений путем циклизации соответствующего аминопроизводного бромцианом всреде органического растворителя,например тетрагндрофурана 2 .Цель изобретения " способ полученмя новых производных азепина общей формулы (1), обладающих ценнымифармакологическими свойствами,Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу получения 4производных дибензимидазоазепина формулы (1), соединение общей формулыП р и м е р 1. Гидробромид 2-метил-З-имино,2,9,13 Ь-тетрагидро- -Н-дибенз(с,Г.) имидазо (1,5-а)азепина (соединение 1).Размешивая, к суспензии 7,15 г (0,03 моль) б-метиламинометил,11- -дигидроН-дибенз (Ь,е)азепина (ФормулыТ 1; К 1 и К=Н; К=-СН Х = -СН-, пунктирная линия - простая связь) в 70 мл абсолютного этанола прибавляют...

Номер патента: 1165235

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61K 31/5025, A61P 31/00 ...

Метки: 10-диоксида, пиридазино, производных, хиноксалин-2

...эфира карбазино вой кислоты в 200 мл метанола вводятво взаимодействие в присутствии10, 1 г (О, 1 моль) триэтиламина прикомнатной температуре. После протека- ния слабо экзотермической реакцииотфильтровывают выделившиеся к. чсталлы. Получают 14,5 г укаэанного соединения. Выход 50%, т.пл. 254-256 С.б) Следуют методике примера 1 аф стем отличием, что в качестве исходного вещества используют и-толуолсульфониловый эфир 3-бром-метилхиноксалин-карбоновой кислоты. Указанное соединение получают с выходом 73%, т.пл, 253-254 С.П р и м е р 2. Получение 2-изоникотиноил,2,3,4-тетрагидро-оксоН-пиридазино (4,5-в)хиноксалин,10-диоксида (1 б).16,4 г (0,05 моль) 1,4-диоксида .:этилового эфира 3-бромметилхиноксалин-карбоновой кислоты вводят...

Номер патента: 1169538

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Джибан, Дэвид, Терренс

МПК: A61K 31/5517, A61P 25/18, C07D 487/04 ...

Метки: соединений, трициклических

...в течение ночи, Охлажденный раствор нейтрализуют бикарбонатом натрия ( 2 г), фильтруют,фильтрат упаривают досуха при пониженном давлении и получают желтое твердое вещество, которое экстрагируют хлороформом, фильтруют фильтрат выпаривают и получают 0,3 г оранжевого твердого вещества (ЕОН) с т.пл, 208,5-210,5 С,П р и м е р 3. 7-Фтор-метил- -10-(4-метил-пипераэинил)-4 Н,2,3 триазол -(4,5-Ъ)-(1,5)-бензодиаэепин. "Укаэанный сложный нитроэфир (0,23 г) растворяют в абсолютном этаноле (50 мл) и в раствор добавляют суспензию палладия на древесном угле (107., 0,2 г) в этаноле (20 мл). Раствор подвергают гидрированию в аппарате Парра при давлении 60 фунтов на 1 кв.дюйм при комнатной температуре в течение 60 мин. Раствор фильтруют...

Номер патента: 1169539

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Еден, Мелинда, Ференц, Элеонора, Эндре

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4196, A61P 41/00 ...

Метки: пиразоло, спиропроизводных, триазинов

...смесью 40 мл хлороформа и 20 мл воды, После разделения хлороформенную фазу еще четыре раза промывают порциями по 20 мл воды, высушивают и концентрируют. Выход 2,3 г (90,8 Е). Т. пл. 88-90 С. 15 20 П р и м е р 7. Спироциклогексан,7 -6,7-дигидро"2,6-диметил- -5-бензилпиразоло 1,5-й 1,2,4- -триазин(5 Н)-онЦ),40А. 1, 17 г спиро 1 циклогексан,7(- б, 7-дигидро,6"диметилпиразоло,1, 5-й ( 1, 2,4-триазин(5 Н) -он Я а по,примеру 1,растворяют в 50 мл этанолаи к реакционной смеси прибавляютпо каплям раствор 0,23 г натрия в10 мл этанола и затем 0,55 мл хлористого бензила, перемешивают 1 чпри комнатной температуре. Затемприбавляют по каплям еще одну порцию зЕ 0,55 мл хлористого бензила, перемешивают 3 ч и оставляют реакционнуюсмесь на ночь....

Номер патента: 1174433

Опубликовано: 23.08.1985

Авторы: Баркова, Гетман, Карп, Киричек, Медведовский, Мохорт, Портнягина, Тринус

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: активность, карбоксифениламино)-6, пиримидо, противовоспалительную, проявляющие, соли-2, хиназолона-6

...для оценки веществ по степени токсичности предлагаемые вещества относятся к У клас су химических соединений и оцениваваются как практически нетоксичные. Исключением среди из является фосфорнокис карбоксифениламино)- 2,1-вхинаэолонапо степени токсичнос бутадион, мефенамино салицилат натрия ктоксичные химические ченных вещестая соль 2-(о 6 Н-пиримидоотносящаясяти так же, каквая кислота иУ классу (маловещества ). противовоспалительной автивно едлагаемых соединений судят п т 33 2кислоты, нагревают при 100 фС до полного растворения осадка (около 1 ч ). Горячий раствор фильтруют, после охлаждения выпадает осадок сернокислой соли 2-(б-карбоксифениламино)-6 Н- пиримидо 2,1-вхиназолона-б,Аналогично получены другие...

Номер патента: 1181547

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Армин, Нормэн, Ойген, Родней

МПК: C07D 487/04

Метки: variant, кислотно-аддитивных, пиримидо-2-бензазепинов, совместимых, солей, фармакологически

...светло-желтые призматические кристаллы с т.пл. 122-125 С.ОП р и м е р 8. 9-хлор-(2-хлорфенил)-2-изопропилН-пиримидо 5,4- Й 3 2 3-бензазепин.Смесь, содержащую 3,5 г(10 ммоль) 45 1-(2-хлорфенил)-3,4-дигидро-(диметиламиио)метиленН-бензазепин-она, 4,8 г (40 ммоль) изобутирамидинхлоргидрата, 10 мл(41 ммоль) (Ч) 4,12 М метанолового 50 раствора метилата натрия и 100 мл метанола, перемешивают 2 ч при комнатной темнературе. Смесь разбавляют водой и экстрагируют хлористым метиленом, Метиленхлоридный раствор 55 высушивают над безводным сульфатом натрия и концентрируют при пониженном давлении с получением желтого 547 8 масла. Кристаллизацией масла эфиромполучают светло-желтое вещество с т.пл. 127-129 С. Перекристаллизацияиз смеси эфира с...