C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Страница 11

1-(n-хлорбензил)-3-(n-хлорфенил)-6, 7-дигидро-5h-пирроло 1, 2-a имидазолия хлорид, обладающий антивирусной активностью в отношении вируса коксаки в4

Загрузка...

Номер патента: 1483896

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Евстропов, Воробьев, Красовский, Яворовская, Демченко

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4184, C07D 487/04 ...

Метки: 7-дигидро-5h-пирроло, 1-(n-хлорбензил)-3-(n-хлорфенил)-6, коксаки, активностью, антивирусной, обладающий, имидазолия, вируса, хлорид, отношении

...культурой клеток вели на протяжении 4 суток с ежедневным просмотром. За максимально- отсутствие дегенерации переносимую дозу (МПД) исследуемого ХСпринимали его наибольшее количество, которое не вызывало дегенерации клеток -41.Рабочая доза (РД) составляла 1/2 МПД,П р и м е р 3. Определение противовирусной активности к РНК - содержащим вирусам Коксаки А 13 (Вогез), Коксаки В 4(Роаегз), ЕСНО 11 (Ораза), веэикулярногостоматита (пбапа) и ДН К, содержащему вирусу простого герпеса 1 типа (Л), э такжеопределение величины химио-терапевтического индекса (ХТИ) проводят по методу ОеСег 9 те а 1, .МИежОезс. 1980. 141,5,563-574).Тест-вирус в дозе 100 ТНДБоа 1 мл. вносят вкультуру клеток :41 и инкубируют 1 ч при37 С Непосредственно после...

Дигидрохлорид гидрат 8-метил -3-(2морфолиноэтилтио) -5н-1, 2, 4триазино 5, 6-b индола, обладающий свойством ускорять восстановление функции мозга в раннем периоде после острого микроволнового термостресса

Номер патента: 1764298

Опубликовано: 15.06.1994

Авторы: Ломов, Гречко, Смирнов, Томчин

МПК: C07D 487/04, A61K 31/535

Метки: после, свойством, 4)триазино, дигидрохлорид, термостресса, восстановление, гидрат, 3-(2морфолиноэтилтио, 5н-1, 8-метил, обладающий, индола, раннем, функции, ускорять, острого, мозга, микроволнового, периоде

Дигидрохлорид гидрат 8-метил-3-(2-морфолиноэтилтио)-5Н-1,2,4-триазино[5,6-b]индола формулы обладающий свойством ускорять восстановление функций мозга в раннем периоде после острого микроволнового термостресса.

Аммониевая соль 2-(4пиридил)-6нитро-7-оксо -4, 7-дигидро 1, 2, 4-триазоло 5, 1-c 1, 2, 4 триазина, обладающая противовирусной активностью

Номер патента: 1473303

Опубликовано: 15.06.1994

Авторы: Русинов, Чупахин, Уломский, Березина, Львов

МПК: C07D 487/04, A61K 31/41

Метки: соль, активностью, противовирусной, аммониевая, триазина, 7-дигидро, 2-(4пиридил)-6нитро-7-оксо, 4-триазоло, обладающая

Аммониевая соль 2-(4-пиридил)-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло [5,1-с] [1,2,4] триазина формулы NH+4обладающая противовирусной активностью.

Гидрохлорид 8-амино-3(2-диэтиламиноэтилтио) -1, 2, 4 триазино 5, 6-b-индола, ускоряющий восстановление функций мозга в раннем периоде после острого микроволнового термостресса

Загрузка...

Номер патента: 1786803

Опубликовано: 30.07.1994

Авторы: Гречко, Томчин, Смирнов

МПК: C07D 487/04, A61K 31/54

Метки: функций, острого, периоде, раннем, термостресса, после, гидрохлорид, микроволнового, 8-амино-3(2-диэтиламиноэтилтио, восстановление, триазино, ускоряющий, 6-b-индола, мозга

...аналог подобного действия - шегосостояниеостроготепловогошока(гидигидрохлорид 3(2-диметиламиноэтилтио)-: пертермиядо42,5 ОС,каталепсия, 8-метокси,2,4-триазино 5,6-Ьиндола., экзофтальм"и другое) внутрибрюшинно ввоУказанная цель достигается синтезом 35 дили соединение (15 мг/кг) или известный соединения . : аналог - сотединение П (40 мг/кг). КонтСпособ его получения основан на реак-рольным животным вводили равный объем ции алкилирования 8-амино,3-дигидро- физиологического раствора. Физиологиче,2,4-триазино 5,6-Ь)индолтиона-З ский раствор вводили также интактным жигалоидными алкилами и включает взаимо вотным, действие этого вещества сгидробромидом Поведенческие реакции животных в ди-диэтиламиноэтилбромида в присутствии намике...

Гидрохлорид 5-(2-морфолиноэтил)-3-н-бутилтио-5н-1, 2, 4 триазино 5, 6-bиндола, обладающий свойством восстанавливать функции организма и нормализовать поведенческую активность в раннем периоде после острого микр

Номер патента: 1764297

Опубликовано: 15.08.1994

Авторы: Ломов, Смирнов, Томчин, Гречко

МПК: A61K 31/535, C07D 487/04

Метки: организма, после, функции, 6-bиндола, острого, триазино, поведенческую, обладающий, активность, гидрохлорид, 5-(2-морфолиноэтил)-3-н-бутилтио-5н-1, периоде, раннем, микр, свойством, нормализовать, восстанавливать

Гидрохлорид 5-(2-морфолиноэтил)-3-н-бутилтио-5Н-1,2,4-триазино [5,6b] индола формулы обладающий свойством восстанавливать функции организма и нормализовать поведенческую активность в раннем периоде после острого микроволнового термостресса.

Способ извлечения гидрохлорида 1, 10-триметилен-8 метилпиразино-1, 2а)-индола

Номер патента: 1069388

Опубликовано: 30.10.1994

Авторы: Попова, Хлюпина, Крюкова, Воронина

МПК: C07D 487/04

Метки: метилпиразино-1, 2а)-индола, 10-триметилен-8, извлечения, гидрохлорида

СПОСОБ ИЗВЛЕЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА 1,10-ТРИМЕТИЛЕН-8-МЕТИЛПИРАЗИНО-[1,2А)-ИНДОЛА из технического ацетата 1,10-триметилен-8-метилпиразино-[1,2а] -индола с использованием воды, активированного угля и соляной кислоты, отличающийся тем, что, с целью упрощения технологического процесса, сокращения количества отходов производства, технический ацетат 1,10-триметилен-8-метилпиразино-[1,2а]-индола смешивают с 1,0-2,5-кратным количеством воды при температуре 25 - 35oС, обрабатывают основным активированным углем, фильтруют и к маточнику добавляют соляную кислоту.

Дигидрохлорид 3-(2-диметиламиноэтилтио)-8-метил-1, 2, 4 триазино 5, 6-bиндола, повышающий устойчивость к гипертермии

Номер патента: 1547279

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Катков, Томчин, Кравченко, Сумина, Каткова

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04

Метки: 6-bиндола, дигидрохлорид, 3-(2-диметиламиноэтилтио)-8-метил-1, устойчивость, повышающий, триазино, гипертермии

Дигидрохлорид 8-(2-диметиламиноэтилтио)-8-метил-1,2,4-триазино[5, 6-b)индолаповышающий устойчивость к гипертермии.

Малат 8-метокси-3-(2-морфолиноэтилтио)-1, 2, 4-триазино 5, 6 bиндола, обладающий противогипоксической активностью

Номер патента: 1547280

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Марышева, Катков, Томчин, Костычева, Урюпов, Смирнов

МПК: A61K 31/53, A61K 31/40, A61K 31/535 ...

Метки: bиндола, обладающий, противогипоксической, активностью, 4-триазино, малат, 8-метокси-3-(2-морфолиноэтилтио)-1

Малат 8-метокси-3-(2-морфолиноэтилтио)- 1,2,4-триазино[5,6-b] индола формулыобладающий противогипоксической активностью.

3-(2-аминоэтилтио)-1, 2, 4-триазино 5, 6-bиндол, повышающий устойчивость к гиперкапнической гипоксии

Номер патента: 1547281

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Туржова, Томчин, Кузнецова, Жукова

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53

Метки: 4-триазино, повышающий, гиперкапнической, 6-bиндол, устойчивость, гипоксии, 3-(2-аминоэтилтио)-1

3-(2-Аминоэтилтио)-1,2,4-триазино[5,6-b]индол формулыповышающий устойчивость к гиперкапнической гипоксии.

N-(2-гидроксиэтил)-амид (1, 2, 4-триазино 5, 6-b, индолил-3 тио)-уксусной кислоты, обладающий противогипоксической активностью и восстанавливающий функциональную электрическую активность мозга

Загрузка...

Номер патента: 1804067

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Мостычева, Кузнецова, Жукова, Смирнов, Урюпов, Томчин, Катков, Павловский

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53

Метки: электрическую, индолил-3, мозга, активностью, кислоты, 4-триазино, активность, n-(2-гидроксиэтил)-амид, обладающий, противогипоксической, тио)-уксусной, функциональную, восстанавливающий

...Контрольным животным вводили тем же путем раствори- тель в том же объеме. В процессе эксперимента животных "поднимали" в барокамере на высоту 9,5 км и удерживали там 45 мин (Пастушенков Л.В 1966). Учитывалось число погибших и выживших животных в контроле и опыте, На основании этих данных рассчитывался коэффициент защиты (КЗ) (Ильченко И.Д. и др., 1987). Результаты опытов представлены в табл.1,В табл,1 в строках "Контроль" и "Опыт" в числителе - число выживших животных, в знаменателе - число животных, взятых в опыт, Для значений опыта для всех трех препаратов точным методом Фишера с использованием четырехпольной таблицы показано, что достоверные отличия в активности при Р 0,05 в пользу соединения 1 существуют только в дозе 12,5 мг/кг. В...

3-бензоилфенилметилтио-1, 2, 4-триазино5, 6-b индол, повышающий устойчивость организма к гипоксии

Номер патента: 940476

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Пастушенков, Урюпов, Басиева, Виноградов, Томчин

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53

Метки: 4-триазино5, повышающий, гипоксии, устойчивость, организма, 3-бензоилфенилметилтио-1, индол

3-Бензоилфенилметилтио-1,2,4-триазино(5,6-b)индол формулыповышающий устойчивость организма к гипоксии.

Дигидрохлорид 3-(2-диметиламиноэтилтио)-8-метокси-1, 2, 4 триазино 5, 6-bиндола, повышающий устойчивость к гипертермии

Номер патента: 1552605

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Катков, Зеленин, Каткова, Сумина, Томчин, Крюкова

МПК: A61K 31/33, C07D 487/04

Метки: дигидрохлорид, 6-bиндола, 3-(2-диметиламиноэтилтио)-8-метокси-1, гипертермии, повышающий, триазино, устойчивость

Дигидрохлорид 3-(2-диметиламиноэтилтио)-8-метокси-l,2,4-триазино (5,6-b)индола формулыповышающий устойчивость к гипертермии.

Диэтиламид (1, 2, 4-триазино 5, 6-b-индолил-3-тио)уксусной кислоты, обладающий противогипоксической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1665679

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Жукова, Костычева, Урюпов, Томчин, Кузнецова, Смирнов

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04

Метки: противогипоксической, обладающий, 4-триазино, 6-b-индолил-3-тио)уксусной, активностью, диэтиламид, кислоты

...спиртом (2 х 16 мл), сушат при 70 С и получают 10,92 г (69 70) диэтиламида (1,2,4-триазино 5, б-Ь индолил-тио) -уксус ной кислоты, желтые кристаллы (из изобутилов ого спирта, 40 мл/г, выход при перекристаллизации 96), т,пл. 209 С. Вещество однородно по данным ТСХ на Силуфоле УФ, элюент - этиловый спирт - 300-ный водный аммиак, 10:1 (об), К, 0,76.Строение вещества подтверждено данными элементного анализа и УФ-спектром.Найдено,: С 56,81; Н 5,38; Х 22,18; Б 10,11.СН 171 1,О 8.Вычислено,00: С 57,12; Н 5,81; г 1 22,21;3 10,17.УФ-спектр, в спирте, 1,(18 в), нм: 203 (4,41), 220 (4,32), 264 (4,53), 345 (4,07), Положение и интенсивность двух длинноволновых полос поглощения характерны для Б-алкильных производных 1,2,4-триазино 5, б-Ь...

Гидрохлорид-8-амино-3-(2-морфолиноэтилтио)-1, 2, 4-триазино 5, 6-b индола, защищающий печень от отравления четыреххлористым углеродом и ускоряющий процессы восстановления после физических нагрузок

Загрузка...

Номер патента: 1809608

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Смирнов, Спивакова, Томчин, Оковитый, Гайворонская

МПК: C07D 487/04, A61K 31/33

Метки: печен, гидрохлорид-8-амино-3-(2-морфолиноэтилтио)-1, ускоряющий, отравления, физических, 4-триазино, четыреххлористым, нагрузок, процессы, индола, защищающий, после, углеродом, восстановления

...при этом комки вещества растирают в ступке для завершения кристаллизации. Осадок промывают изопропиловым спиртом (2 х 2 мл) и эфиром (4 х 8 мл), сушат при 80 С, Получают новое соединение в виде красно-коричневых кристаллов, т,пл, 165 С со вспениванием. Выход 4,05 г (93,8 О по отношению к основанию),Вещество однородно по данным ТСХ на силуфоле. Его строение подтверждено данными элементного анализа, потенциометрическим титрованием щелочью в 70;4 водном спирте, а также его УФ-спектром, Полученное соединение растворимо в воде,УФ-спектр в спирте, Л,нм (1 я в); 268 (4,19), 302 (4,34), 340 пл (3,87),Найдено, : С 49,15; Н 5,09; М 23,04;3 8,78,Сг 5 НдМ 603 НС 1Вычислено, : С 49,11; Н 5,22; Х 22,91; Б 8,74,Исследование защитного...

3-(2-диметиламиноэтилтио)-1, 2, 4-триазино 5, 6-b индолил-5 ацетамид, защищающий от острого токсического отека легких

Номер патента: 1674533

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Марышева, Урюпов, Костычева, Томчин, Бутаков, Кропотов

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04

Метки: токсического, 4-триазино, индолил-5, отека, легких, защищающий, острого, ацетамид, 3-(2-диметиламиноэтилтио)-1

3-(2-Диметиламинэтилтио)-1,2,4-триазино[5,6-b]индолил-5-ацетамидзащищающий от острого токсического отека легких.

Гидрохлорид 3-(2-диэтиламиноэтилтио)-1, 2, 4-триазино 5, 6-b индолил-5-ацетамида, ускоряющий процессы восстановления после физических нагрузок

Загрузка...

Номер патента: 1623156

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Томчин, Смирнов, Спивакова

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04

Метки: после, ускоряющий, восстановления, 3-(2-диэтиламиноэтилтио)-1, 4-триазино, гидрохлорид, физических, процессы, нагрузок, индолил-5-ацетамида

...ч незначительное количество мелкого коричневого осадка отфильтровывают и отбрасы(2 Н,8,42 с вают, фильтрат оставляют на ночь, Реакционная масса превращается в густую кашу желтых кристаллов. Прибавляют 100 мл воды, осадок отфильтровывают и промывают водой (4 х 20 мл) до слабощелочной реакции фильтрата (рН 8 по универсальному индикатору), сушат при 105 С, Получают 11,08 г (74,30 по отношению к натриевой соли) основания 3- (2-диэтиламиноэтилтио) -1,2,4- триазино 5,6-Ъиндолил-ацетамида в виде бледно-желтых, почти бесцветных кристаллов, однородных по данным ТСХ на силуфоле (растворитель - для нанесения спирт, элюент - диметилформамид, К, 0,08).К 8,9 г (27,9 ммоль) основания и 93 мл изопропилового спирта прибавляют по каплям при перемешивании...

3-(бензиламинокарбонилметилтио)-1, 2, 4-триазино 5, 6-b индол, повышающий физическую выносливость

Загрузка...

Номер патента: 1626644

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Смирнов, Спивакова, Томчин, Жукова, Кузнецова

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53

Метки: 3-(бензиламинокарбонилметилтио)-1, повышающий, физическую, индол, выносливость, 4-триазино

...осадок отфильтровывают, промывают охлажденным спиртом (2 х 30 мл) и сушат при 70 С. Получают 12,51 г (720) целевого продукта. Вещество очищают перекристаллизацией из смеси изобутилового спирта с диметилформамидом (50 мг/г) в объемном соотношении 3:1, выход при перекристаллизации 75 о желтые кристаллы, т. пл. 246 С. Вещество однородно по данным ТСХ на силуфоле, элюент - ацетон-бензол, 3:2, К, 0,76.Строение вещества подтверждается данными элементного анализа, УФ- и ИК-спектров,3- (Бензиламинокарбонилметилтио)-1,2,4-триазино 5, б-Ъ -индол Найдено,%: С 62,02; Н 4,26; Х 19,82; Б 9,14.СНХ,ОБ.Вычислено,; С 61,87; Н 4,33; Х 20,04; Б 9,18.УФ-спектр в спирте, Л,нм (1 к в): 265 (4,51), 342 (4,05). Он сходен со спектром З-метилтио,2,4-триазино...

Гидрохлорид 5-(2-морфолиноэтил)-3-пропилтио-1, 2, 4-триазино 5, 6-bиндола, защищающий печень от отравления четыреххлористым углеродом

Загрузка...

Номер патента: 1626646

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Смирнов, Катков, Нагорнев, Томчин, Оковитый, Гайворонская

МПК: C07D 487/04, A61K 31/535

Метки: 4-триазино, 5-(2-морфолиноэтил)-3-пропилтио-1, отравления, печен, четыреххлористым, гидрохлорид, углеродом, защищающий, 6-bиндола

...хлористого водорода. Вещество сначала переходит в раствор, затем вновь образуется желтый осадок. Его отфильтровывают, промывают изопропиловым спиртом (2 х 5 мл) и сушат при 110 С. Получают соединение 1, выход 3,54 г (91% по отношению к основанию), т.пл. 215 С. Его очищают перекристаллизацией сначала из смеси изопропилового спирта с водой (20;1) с выходом 69 или из н-пропилового спирта с выходом 51,6, Вторую перекристачлизацию проводят из спирта (5,82 мл/г) и получают с выходом 79,4% светло-желтые кристаллы, т.пл. 223 С.Вещество однородно по данным ТХС, Адсорбент - силуфол 11 Ч, элюент бензол, насыщенный водным аммиаком, спирт, 9:1, В., 0,58.Строение вещества подтверждено данными элементного анализа, потенциометрическим...

Гидрохлорид 3-(2-пиперидиноэтилтио)-1, 2, 4-триазино 6, 5-b индола, обладающий противовоспалительной активностью

Номер патента: 1009058

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Пономарева, Пастушенков, Поскаленко, Томчин

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53

Метки: индола, 3-(2-пиперидиноэтилтио)-1, противовоспалительной, активностью, 4-триазино, обладающий, гидрохлорид

Гидрохлорид 3-(2-пиперидиноэтилтио)-1,2,4-триазино[6,5-b]индолаобладающий противовоспалительной активностью.

Гидрохлорид 3-(2-дипропиламиноэтилтио)-1, 2, 4-триазино-6, 5 bиндола, защищающий печень от отравления четыреххлористым углеродом

Загрузка...

Номер патента: 1829357

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Оковитый, Гайворонская, Томчин, Нагорнев, Смирнов

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53

Метки: печен, защищающий, 3-(2-дипропиламиноэтилтио)-1, углеродом, гидрохлорид, bиндола, отравления, 4-триазино-6, четыреххлористым

...1 однородно по данным ТСХ на силуфоле, растворимо в воде. Состав и строение заявляемого соединения подтверждены данными элементного анализа, потенциометрическим титрованием щелочью в 70 водном спирте и УФ-спектром.Найдено, l; С 55,69; Н 6,96; Х 19,05; Б 8,43.С,Н 11,8 НС 1.Вычислено, : С 55,80; Н 6,61; И 19,14; Б 8,76.УФ-спектр в спирте, А,нм (1 я в); 268 (4,51), 297 пл (3,85), 337 (3,91), 409,5 (3,21),Исследование защитного действия соединения 1 при отравлении четыреххлористым углеродомОпыты выполнены на крысах-самцах массой 170 -200 г, Четыреххлористый углерод вводили подкожно ежедневно в 50-ном масляном растворе в течение 4 дней подряд в количестве 0,4 мл на 100 г массы. Одновременно с СС 1, вводили соединение 1 в дозе 50 мг/кг....

Гидрохлорид-3-3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропилтио-1, 2, 4 триазино5, 6-bиндола, защищающий печень от отравления четыреххлористым углеродом

Загрузка...

Номер патента: 1829358

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Томчин, Кузнецова, Жукова, Оковитый, Гайворонская, Смирнов

МПК: A61K 31/395, C07D 487/04

Метки: отравления, защищающий, триазино5, печен, гидрохлорид-3-3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропилтио-1, углеродом, 6-bиндола, четыреххлористым

...2,9 г (95,7 по отношению к основанию), т.пл. 228-230 С (разл.); 29358 4 вещество однородно по данным ТСХ на силуфоле, Ю 0,80 (элюент - этиловый спирт - 30-ный водный аммиак, 1:5 по объему).Строение подтверждается данными элементного анализа, а также УФ-спектром,УФ-спектр в спирте, А,нм (1 я я): 224 (4,28), 266 (4,55), 348 (4,04).Найдено, О/,: С 53,52; Н 6,08; Х 22,23; Б 8,71; С 1 0,46,СН 11,8 НС 1.Вычислено, О: С 53,89; Н 6,12; И 22,17;8,46; С 1 9,36.Исследование защитного действия соединия 1 при отравлении четыреххлористым леродом.Опыты выполнены на крысах-самцахссой 170-200 г, Четыреххлористый углерод одили подкожно ежедневно в течение 4 ей подряд в 50-ном масляном раствореколичестве 0,4 мл на 100 г массы.новременно с четыреххлористым...

8-бром-3-(2-диэтиламиноэтилтио)-1, 2, 4-триазино 5, 6-b индол, ускоряющий процессы восстановления после физических нагрузок и длительного стресса

Номер патента: 1223608

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Спивакова, Каткова, Томчин, Крылова, Катков, Виноградов

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53

Метки: длительного, процессы, 4-триазино, физических, восстановления, нагрузок, ускоряющий, 8-бром-3-(2-диэтиламиноэтилтио)-1, после, индол, стресса

8-Бром-З-(2-диэтиламиноэтилтио)-1,2,4-триазино(5,6-b)-индол формулыускоряющий процессы восстановления после физических нагрузок и длительного стресса.

Гидрохлорид 3-(2-диметиламино-этилтио)-9-метил-1, 2, 4 триазино 6, 5-b индола, повышающий физическую выносливость

Номер патента: 1061424

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Басиева, Томчин, Виноградов, Спивакова

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04

Метки: триазино, физическую, индола, 3-(2-диметиламино-этилтио)-9-метил-1, повышающий, гидрохлорид, выносливость

Гидрохлорид-3-(2-диметиламиноэтилтио)-9-метил-1,2,4-триазино(6,5-b) индолаповышающий физическую выносливость.