C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 423298

Опубликовано: 05.04.1974

Авторы: Бертольд, Иностранна, Иозеф, Карл, Ханс, Эрих

МПК: C07D 295/00, C07D 487/04

Метки: 4-й-пиримидина, 6-диморфолино-8-алкаколамйно, пиримидо-5, полученияпроизводных

.... 5,4-Ы - пиримидина (т, пл. 212 - 215 С) и этанолгексаноламина аналогично примеру 1. Выход 86%, т. пл. 148 - 149 С,То же самое соединение можно получить из 8-фенокси- или 8-бензилтио - 2,6 - диморфолинопиримидо - 5,4-д - пиримидина и этанолгексаноламина при -180 - 200 С.Прим ер 4. 8-Этанолпентаноламино - 2,6- диморфолинопиримидо - 5,4-д - пиримидин синтезируют, как в примере 1, из 8-хлор,6 Получаемое соединение Исходный алканоламин т. пл С 8=ИВйг выход,МетилбутаноламинЭтанолбутаполаминДибутаполаминИзопропаполпентаполаминЭтанол-трет-бутаноламипГексанолпептаволамин 153 в 1 161 в 1 180 в 1 133 - 135 197 в 1 134 в 1 112 в 1 144 в 1 147 в 1 141 в 1 МетилбутаноламиноЭтанолбутаполаминоДибутаволаминоИзопропанолпентаноламиноЭтавол-трет-...

Номер патента: 425397

Опубликовано: 25.04.1974

Авторы: Бертхольд, Иностранна, Иностранцы, Карл, Ханс, Эрих

МПК: C07D 487/04

Метки: 4-йпиримидина, 6-диморфолино8, алканоламинопиримидо, анал, известными, которые, ниримидо5, новых, относится, пиримидинаизобретение, производных, способу, сравнению

...отсасывают неизрасходованную цинковую пудру и путем добавления концентрированного аммиака устанавливают рН полученного таким образом почти бесцветного раствора на рН 6. Прикапывая около 25 мл 10%-ного метанольного раствора йода превращают частично гидрированное соединение в 2,6-диморфолино- дипропаноламино - пиримидо 5,4-сЦпиримидин. Завершение окисления контролируют раствором крахмала, небольшой избыток йода уда 5 0 5 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 ляют путем добавления раствора бисульфита натрия. Вследствие добавления концентрированного аммиака до достижения рН -8 продукт реакции выпадает в виде желтого осадка. После кратковременного отстаивания отсасывают продукт реакции, промывают водой, сушат и для дальнейщей очистки...

Номер патента: 425906

Опубликовано: 30.04.1974

Авторы: Кост, Максимов, Новокузнецкий, Остапович, Химико, Четвериков

МПК: C07D 487/04

Метки: замещенных, имидазо-2

...надокисью кальция и пятиокисью фосфора,Выход 3,31 г (58,3%); т. пл. 304 - 308 С.Найдено, %; С 58,38; Н 6,15; М 15,76; С 113,82;СзН 1 з 11 з НС 1.Н,ОВычислено, %: С 58,75; Н 6,07; 1 15,81; С 113,34.Осторожным подщелачиванием водного раствора гидрохлорида 4,5-тетраметиленимидазо(4,5-е) -индола концентрированным растворомаммиака получают основание в виде кристаллов белого цвета; т.пл. 236 в 2 С.Найдено, %: С 71,01; Н 6,11; Х 18,94;С 1 зг 11 зз /аНзОВычислено, %: С 70,88; Н 6,40; М 19,08.ИК-спектр, хннндольная см 1; 3416 (вазелиновое масло); 34 о 3 (хлороформ).Пр и и ер 3. 4,5-1 риметиленимидазо-(4,5-е)- индол.3,70 г (0,0167 моль) дигидрохлорида 5(6)гидразинобензимидазола и 1,40 г (0,0167 моль)циклопентанона растворяют в 7 мл воды,...

Номер патента: 427012

Опубликовано: 05.05.1974

Авторы: Кочергин, Мазур, Мандриченко

МПК: C07D 487/04

Метки: полученияимидазол

...и 9 г (0,11 лоль) этнленбромгидрина в смеси 40 Рл оутапола с 10 лпл диметилфор. мампда кипятят 9 час, охляРкдпот, осадок отфп.ьзровыпаот п промывают эфиром. Получа 1 от 17,6 г (80,0 Ь) гидроброкида -(бОксиэти,1) -2-паИИОднтндЗоппримдина в Биде бесцветных кристаллов, т, пл, 183 - 185 (с разл., из изопропапола).Найдено, ооа, С 30,2; Н 51; Вг 39,4; Д 20,8, Сс,1.1.х 130 Н В г.Вычислено,С 35,3; 1. 4,9; Вг 39,2; Х 20,6, К 0,01,поль гидрохлорпдя илп гндробромида 1-(8-оксиэтнл)-2 - пминодигидропиримидина осторогкно прибавляют 8 - 10 лл тиопилхлокРпятт 2 аг, тпопнлхлорид отгоняют в вакууме, к остатку прибавляют 40 1.г 1 Оо/о-ного спиртового раствора едкого Ратра и 1 ипятят 2 час. ЗЯтсм 1 застворитель отгоняют в гакууме, остаток извлекают...

Номер патента: 429057

Опубликовано: 25.05.1974

Авторы: Вомпе, Всесоюзный, Иванова, Казанский, Месхи, Монич, Проектный, Фролова, Щелкина

МПК: C07C 211/62, C07D 215/04, C07D 235/08 ...

Метки: алифатических, аммониевых, гетероциклических, оснований12, получениячетвертичных, солей

...С.Найдено, %: Ь 13,94; 13,96; С 58,60; 58,61;Н 4,49; 4,55.2 СззН 210 зМЯз Н 20.Вычислено, %: 8 14,17; С 58,39; Н 4,90.П р и м е р 9. Получение этил-а-толусульфоната 2-12,4- Щ-диметилтриметилен) пентадиенил бензтиазола,0,73 г йодэтилата 2- 2,4- (Р,р-диметилтриметилен) пентадиенил 1 бензтиазола смешиваютс 1,36 г этилового эфира а-толуолсульфокислоты. Смесь нагревают в течение 30 мин при110 - 120 С. Плав промывают абсолютнымэфиром (7 раз по 10 мл), бензолом (5 раз по5 мл) и ацетоном (5 мл). Получают 0,6 г(75%) коричневато-красных кристаллов (изацетона), т. пл. 193 - 194 С.Найдено, /,: Я 13,27, 13,41.С 2 зНз 10 з 118 зВычислено, %; Я 13,65.П,р и м ер 10, Получение этилбензолсульфоната 2-метил, 5- (флуорантено,4) тиазола.Смесь 0,22 г...

Номер патента: 429582

Опубликовано: 25.05.1974

Авторы: Бертхольд, Иностранна, Йозеф, Карл, Ханс, Эрих

МПК: C07D 487/04

Метки: 6-5яс(диалканоламино, аналогичными, которые, лири1м, новых, пиримидина, пиримидина1предлагается, пиримидо5, производными, производных, сравнению

...концентрированного аммиака до достижения рН 8 продукт реакции выделяется полностью в виде желтого осадка, который после кратковременного стояния отсасывают, промывают водой, сушат и для дальнейшей очистки перекристаллизовывают один раз из воды. Выход 3,2 г (78/, от теоретического), т, пл. 163 - 165 С.П р и м е р 7. 2,6-Бис- (диэтаноламино) -8-гексаметилениминопиримидо 5,4 - д пиримидин.Соединение получают из 2,6-бис-(диэтаноламино)-4,8-бис-(гексаметиленимино)пиримидо,4-дпиримидина (т, пл. 208 - 209 С) аналогично примеру 6. Растворитель - 20 ю/ю-ная уксусная кислота, выход 73% от теоретического, т. пл. 157 - 159 С (из уксусного эфира).П р и м е р 8. 2,6-Бис- (диэтаноламино) -8-диметиламинопиримидо 5,4-Й пиримидин.Соединение получают из...

Номер патента: 434085

Опубликовано: 30.06.1974

Авторы: Всесоюзный, Запорожский, Институт, Кочергин, Мазур, Мандриченко, Медицинский, Способ

МПК: C07D 487/04

Метки: 434085

...- 282 С (разложение, из минопирими,09 моль) в 15 мл бгаосадок отом. Получа- мидазолинопризмы с т. бутанола). Предмет изобретен и(1,2-а) пиотлич а юния технода целевоабатывают анического Способ полученияримидина из 2-амин 25 щийся тем, что, слогии процесса и п го продукта, 2-амино 1,2-дпгалогенэтаном растворителя при на чинона,роще выхо н оброр имидазо пиримид целью уп вышения пиримиди в среде ревании. Изобретение относится к новому с получения имидазолино- (1,2-а) пирим который может найти применение в ка промежуточного продукта в синтезе бт чески активных веществ,Известен способ получения имидазолино- (1,2-а) пиримидина, который заключается в том, что 2-аминопиримидин нагревают с этиленгалогенгидрином в среде диметилформамида или...

Номер патента: 507240

Опубликовано: 15.03.1976

Авторы: Клод, Мэйер

МПК: A61K 31/4985, C07D 295/16, C07D 487/04 ...

Метки: 4-впиразина, пирроло3, производных, солей

...в 500 мл хлороформа, затем полученную суспензию нагревают 1 чпри температуре кипения. Отфильтровываютгорячим и получают 16,1 г нерастворенноговещества, которое промывают 50 мл кипящего хлороформа. Охлажденный фильтратфильтруют через 120 г глинозема в колонкедиаметром 3 см. Элюируют последовательно700 мл чистого хлороформа, 240 мл чистогохлористого метилена, 240 мл смеси хлористого метилена - метанола (99: 1 по объему).Все эти элюаты отбрасывают. Затем элюируют 84 мл смеси хлористого метилена и метанола (98:2 по объему) и полученный элюат упаривают досуха под вакуумом, Г 1 олученный остаток растворяют в 90 мл кипящего хлороформа, затем полученный раствор охлаждают. 11 риливают 90 мл эфира и отфильтровыва 1 от нерастворившееся...

Номер патента: 514835

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Постовский, Сидоров, Чупахин

МПК: C07D 487/04

Метки: бензопроизводных, индофеназина

...легкоо сырья.длагаемому способу для иЙ формулы где Я и Йют - СН-СНвергают взаили аминоацпочтительноной кислоты6,8 ммоль/ь) 5-аминоогично из 39 г (8,г (70 ОС (ДЯС 81,3 измы; желтыеА). 4,5;И 1 г 4 сусвдокют из6 г372 С. 0 о%;С 813; Н 44,ый спектр вдиоксане, 4,38); 276 (4,78); 3 М 14 Вычиспен Электрон Еда);225 34 (3,57) форм 72 (4,57); бретениябензопр оизводных и 1. Спо получен формуль г 15,6.272 (4,77);(3,65),индоп о инд офен азин и их изомеров формупь Н од илгруппу, йся ксалонвамина и при- ного К -вСН месте означаю тличвющелью упрощенияодвергвют взвипи аминовценафт ем, что, схиноксвлон - 2 с нафтиламиномагреввнии в среи из ДМФА341-343 С,Ч 15,7 оцесс модействи еном при уксусной к2, Способйся130-14 оты.п. 1, отл что нагреван те0 С проводя...

Номер патента: 514836

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Гринев, Курило, Черкасова, Шведов

МПК: C07D 487/04

Метки: 12аминоиндоло, 2-с, производных, хиназолинов

...по каплям 5,7 мп 40 (0,05 моль) хлористого бензоила. По окончании прибавпения хлористого бензоила реакционную массу перемешивают при комнатной температуре 1 час, затем выливают в воду. Выделившийся осадок отфильтровывают, 4 б промывают водой, метанолом и сушат.Выход 1-бензоил-фенилазоиндола 16,2 го (количественный), т, пл. 150-151 С (из метанола) .Найдено,%: С 77,72, Н 4,59 ф М 12,90, бОС Н 15 Ы 5 О. Вычиспено,%: С 77,52; Н 4,65; 12,92.П р и м е р 4. Получение 6-метил- -аминоиндопо 1,2-с 1 хиназолина, К суспеп- бб зии 2,63 г (0,01 моль) 1-ацетип-фенилазоиндола в 30 мп ледяной уксусной киспоты прибавляют порциями цинковую пыль, поддерживая температуру реакционной массы 55-60 С. По окончании прибавленияо60 где К Й и и имеют указанные...

Номер патента: 515459

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Вольфганг, Курт, Феликс, Харальд, Эрих

МПК: C07D 487/04

Метки: 6-дизамещенных, аденозина, производных

...25 мл 1 н. раствораметилата натрия. Раствор нагревают 5-10 мин докипения, нейтрализуют уксусной кислотой и упаривают. Остаток растворяют в ацетате / серномэфире, органическую фазу несколько раз промывают водой, обрабатывают активированным углем,сушат и упаривают, Сиропообразный остаток выкристаллизовьвается из серного эфира, Получают14,3 г (63% от теории) й(6) циклопентил й(6) (",5 - диметилбензил) - аденозина, т, пл. 167 .165, При перекристаллизации из метанола т. пл,повышается до 168. 170,Аналогичным способом из триацетил 6 . хлор. (15 - О . рибофуранозил) - пурина и й- циклопентил 2,4 . диметилбензиламина получаютй(6) . циклопентил . й (6) (2;4 . диметилбензил). аденозин с т. пл, 170 (20 % от теории),Иэ триацетил-хлор.9- ф...

Номер патента: 519136

Опубликовано: 25.06.1976

Авторы: Грехем, Джемс

МПК: C07D 487/04

Метки: аминопиразолпиримидина, оксидов, производных, солей

...серной, фосфорной, азотной или хлорной кислотой, или с органическими кислотами, такими как алифатические, циклоалифатичэские, цйклоалифатически-алифатические, ., ароматические, аралифатические, гетероцик.дические или гетероциклически-алифатические карбоновые или сульфокислоты, например муравьиная, уксусная, пропионовая, янтарная, гликолевая, молочная, яблочная, винная, лимонная, аскорбиновая, малеиновая, оксималеиновая, пировиноградная, фенилуксусная , бензойная 4-аминобензойная антраниловая, 4-оксибензойная , салициловая 4-аминосалициловая, эмбоновая, метансульфо-, этансульфо-, 2-оксиэтансульфо-, этиленсульфо-, галогенбензолсульфо-, толуолсульфо-, нафталинсульфо-, сульфаниловая или й -циклогексилсульфаминовая кислоты.Соли с...

Номер патента: 520364

Опубликовано: 05.07.1976

Авторы: Прокопов, Урицкая, Яхонтов

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-с)пиридазина, пирроло(2, производные

...Б Две, "1 йдр и .б. не;и.:Л" ; .;.йъ"Ч ПО :."," - ,.Р" НЕ,прерывьом .1 еремецивйниБ при",:Б;"яют 20 млуйл"Р РО эц"ч 1- "еР 1 еРст 0) чинЛО 11 : Ау 11 евйтр 30, 1до НО тпгз исчез.ОНВОЛЬНОГО 11 си,:1 олй и р 1 г йни,11 Яи, к 11- 45пятят 61 " м 1111, 1 ОЗячий жствзр быстрО Отфильтровывйкт и (хЛ 1 ждй 1 ог БЬ 1 пйвшие крис, тйлчы ОНг, тОБЬЮ .,1 у 1 пЛчают 2 1 г1 щфз 1111 лщ 2-Окси"3 - кйрбэтскси=се"х 1 Орпирро71 (Ь Г 1 йЗина 11 СИПОЛ унйтп;БЮТ Б дБйкуу ме, полученное Бещестг-О пеоетерй 1 отс , пируО 1 по 1 чй 1 БО 1 О 11 е 1 ьн, 1 8 Г 1 гвещ"тэ 1 Об 1 чий р, 1 хор. с.Та 1 нйфтрихлорпнридйз 11 П, 265% ."эе 1 цестБО не рйСТВ э 111 нре т 1;1 ц-тй 1 лиауется из гпир Я, та Г 1 ЛОХО РИСТВОР 11 МО Э БОДЕНА тпл. ,бзл), 56,68; Н 3,78;13,23; И....

Номер патента: 523639

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Андре, Ханс

МПК: C07D 487/04

Метки: диазепина, производных

...ш 8 стья гцдразцд ЗэтоксипоопионОВОЙкислоты получают следующим образом,ЗО г сложного метилового эфира 3-этоксцпропионовой кцслоть; растворяют в 800 млаосолютнОГО этанола, прибавляют 2,7 Ггцдразцпгцдрата и оставляют стоять 3 дняОпри " О С, Реакционную смесь Выпариваротв вакууме и Остаток перегоняют в трубкес шаровым расширением при 12 ООС(10 зммРт, ст,лПОЛУчают оесцветный гидРазид-этоксцпропцоновой кислоты; т.пл, 34 ОС.Г 1 р и м е р) сеЛ, Раствор 15,0 г 2-(метилтио)-5-фенил-хлор-ЗН,4-бензодиазепина иЯ13.,5 Г гидразида 2-(и-метоксиОензр 1 локси)г-уксуспой кислоты в 100 мл триамида гексаметилфосфорной кислоты нагревают в течение 10 час до 140 С, Реакционную смеСьОбрабатывают аналогично примеру 1 ц сырой п 11 о,цукт псрекрцсталлцзовьрвают...

Номер патента: 525687

Опубликовано: 25.08.1976

Авторы: Бритикова, Елина

МПК: C07D 487/04

Метки: 4)пиримидина, оксопроизводных, пиримидо5

...калия или фор Ы2Однако при осуществлении известных споневззм ожно получить оксопроизводныегпиримидо 5,4- Оппримидина, замешенные у азота в положении 7 различными алкильными остатками,С;.о"об получения оксопроизводных пиримидо Б,4 - С, пиримлдина общей формулы илиа нс известен.Предложен новый способ получения оксо- производных пирпмидо 5,4-61 пиримидина общей формулы 1 или 1 а, заключающийся в то соединение общей формулы 11 обрабатывают алкиламином общей формР-н (11, ),1 Ча де Д имеет указанные значения еляют и подвергают циклизации. алкил низший оксиалкил,lй с я тем, что соедилы П или Й а где Ы -низший отлич аюши нение обшей форму ы о вн ОН йСН я тптпобоое .ОЬел о Ф к с 1575 Подписноеомитета Совета Министров Сретений и открытий5,...

Номер патента: 527433

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Морозова, Седавкина

МПК: C07D 487/04

Метки: 0-нонанов, 5-диазабицикло, 9-алкил-5, оксиэтил)-1

...полученного Э-алкил, 5-диазабицикло,3,0 -нонана общей формулыН С - Н 2Н 4 ССН,где Я имеет указанные выше значения, во 10замкнутой системе при 100-120 С в избытке окиси этилена.Восстановление обычно проводят при 3840 С и соотношении между компонентами,оравном 1:1. Выход восстановленного продукта 78-80%,Оксиэтилирование 9-алкил, 5 - диазабицикло,3,0 3 -нонанов осуществляют чащевсего при соотношении между реагентами,равном 1:1, 5 соответственно.26Исходные Э-алкил, 5-диазабицикло,3,0-ноненыполучают известным способом из 5-алкил-пирролидонов.П р и м е р 1. 9-Пропил,5-диазабицикло,3,0-нонан.25В трехгорлую колбу на 250 мл, снабженную мешалкой, обратным холодильником,с хлоркальциевой трубкой и капельной воронкой, вводят 1,9 г (0,051 моль)...

Номер патента: 539884

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Питиримова, Сараева

МПК: A61K 31/407, A61K 31/498, C07D 487/04 ...

Метки: 2-арилпирроло, хиноксалинов

...ло 2,3-Ь) хиноксалнна. Смесь нз 0,51 г (0,0015 мол 15 амино-а-стирил) -хнноксалонаокиси фосфора нагревают при т пения последней в течение 2 ч ную реакционную массу вылив фильтруют. Осадок промывают 23 тральной реакции среды и п(100% ) продукта с т. пл. 239 луола). Вычислено, %: С 82,24; Н 4,С 22 Н 15 Л 13,25 Найдено, %: С 82,54; Н 4,79 П р и м е р 2. Получение 1 лил) -пирроло 2,3-Ь хиноксалин Аналогично из 0,53 г (0,0015 ниламино-а-и-метилстирил) - хи 3) присутствии хлорокиси фосф539884 Формула изобретения ССК алкил, низший где К - водор алкоксил или гало отличающийс 5 а-стирил) -хиноксаод, низшид,ятем, члонобщ 2- (р-ариламиной формулы 20 оставитель Ф. Михайлицын 1(орректор Т. Добровольская дактор Н. Д ехред Е, Петрова агетт аказ 3023/8...

Номер патента: 539885

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Гринев, Курило, Черкасова, Шведов

МПК: C07D 487/04

Метки: 12-ацетиламиноиндоло, производных, хиназолинов

...Н 4,94; Х 12,60.СззН 7 ИзОВычислено, /,: С 77,86; Н 5,05; К 12,38.Пример 6. Получение 1-бензоил-фенилазоиндола 5 10 15 20 25 30 35 40 45 4К раствору 11 г (0,05 моля) 3-фенилазоиндола в 50 мл сухоо пиридина при охлажденииприбавляют по каплям 5,7 мл (0,05 моля) хлористого бензоила. После окончания прибавления хлористого бензоила реакционную массперемешивают при комнатной температуре1 час, затем выливают в воду. Выделившийсяосадок отфильтровывают, промывают водой,метанолом и сушат. Выход 1-бензоил-фенилазоиндола 16,2 г (колич.); т, пл. 150 - 151 С(из метанола).Найдено, /о. С 77,72; Н 59; Ь 1 12,00.СзН 1 МО.Вычислено, /о, С 77,52; Н 4,65; К 12,92.П р и м е р 7. Получение 6-метил-ацетиламиноиндола 1,2-с 1 хиназолина.К суспензии 2,63 г...

Номер патента: 540868

Опубликовано: 30.12.1976

Авторы: Карцева, Предводителева, Шведов

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: 4бензо, диазабициклоалканов, пиридазино3, производные, соли

...р и м е р 2. Получение дигидрохлорида 3(1-метилпиперазинил) - пиридазино 3,4 - Ьбензо Ь -1,4-диазабициклооктана.Получают из 2,4 г гидрохлорида 3- (1-метилпиперазннил) - 5 - (3-оксиэтил)-5 Н,10 Нпиридазино 3,4-Ьхиноксалина и 10 мл хлорокиси фосфора в условиях примера 1. Выходдигидрохлорида 3- (1-метилпиперазинил) -пиридазино 3,4-Ь бензо Ь - 1,4 - диазабнциклооктана 1,48 г (77,5/о); т, пл. 350 С (изабс. спирта).Найдено, %: С 53,19; Н 5,84; М 21,89; С 118,40.Сг 7 НоХ 6 2 НС.Вычислено, %: С 53,54; Н 5,82; И 22,03; С 118,61.П р и м е р 3. Получение 3,8-дихлор-метилггнридазино 3,4-ЬбензоЬ - 1,4 - диазабициклооктана.Смесь 7 г 3,8-дихлор- (р-оксиэтил) -7-метилН,10 Н-пиридазино 3,4-Ьхиноксалина и25 мл хлорокиси фосфора перемешивают...

Номер патента: 541847

Опубликовано: 05.01.1977

Авторы: Березовский, Фетисова

МПК: A61K 31/498, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Метки: 5ацил-1, дигидроизоаллоксазина, производных

...со держашем хлорцстый водород, в присутствии хлорангидрида масляной кислоты. Обычно используют ацет энитрил, содержащий 12-18% хлористого водорода.П р и м е р 1, Получение 5-бутирил- -1,5-дигидролюмифлавиня.,К смеси 0,3 г люмифлавиня, 3 мл хлористого бутирила и 20 мл ацетонитрила, содержяшего 15" ,хлористого водорода, порциями прибавляют цинковую пыль дэ обесцвечивания раствора. Через 30 мин фильтруют, отгоняют растворитель в вакууме, остягок экстрагируют хлороформом и высаживают гексаном. Осадок отделяют лекантяцией и-ном этаноле. о тавит ль : .-архипо сРедактор Т. Ларганова Техред К. Бабурк ,(оооектор 1 овалеяа О Ф, .1 Заказ 5823/17 Тираж 554 Подписное ЫНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам...

Номер патента: 545261

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Амброгио, Эльвио

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: 3-в, пиридазинов, производных, солей, триазоло

...-3-фенил - Ь -триазоло 4,3-Ьпиридазина.Взвесь 9,2 г б-хлор-фенил-Я-триазоло 4,3-6 пиридазина и 2 г К-метилппперазша 50 в 80 мл этанола 4 час нагревают с обратным холодильником, Раствор затем упаривают досуха, остаток промывают водой и крпсталлизуют из этилацетата; т. пл. 178 - 179 С.П р и м е р 2. Получение б-морфолино- б 5 (3,4,5- триметоксифенил) - 5 - триазоло 4,3-6 пиридазина.Соединение получают в соответствии со способом примера 1 путем взаимодействия б-хлор-З-(3,4,5 - триметоксифенил)-5-триазо- до ло 4,3-6 пиридазина с морфолином; т. пл, 233 в 2 С.П р и м е р ы 3 - 25. В соответствии со способом примера 1 получают нижеперечисленные гиазолопиридазины, 65 Соединение Т. пл о-морфолино - 3-фенил - 5 - триазоло 4,3-6...

Номер патента: 546616

Опубликовано: 15.02.1977

Авторы: Бояринцева, Гринев, Курило

МПК: C07D 487/04

Метки: 1н-2-оксопиридо, 2-виндолов

...метилпиридо 3,2-Ьиндола 0,25 г (18,4%), т. пл.274 - 275 С (из диметилформамида - ДМФ). Вычислено, %: С 66,65; Н 5,22; И 10 С 17 Н 20 Х 204. Найдено, %: С 66,60; Н 5,58; М 10,53. ИК-спектр, см - : 2680 (ъХН а-пиридонов), 1720 (1 С = О сложноэф.), 1655 ( С = О амидн.) .П р и м е р 2. 1 Н-Оксо-этоксикарбонил 5,8-диметилпиридо 3,2-Ь индол.Получение калиевой соли 1,5-диметил- амино-индолкарбоновой кислоты из 1,09 г (0,0045 моль) 1,5-диметил - 2-карбэтокси- аминоиндола и обработку ее уксуснокислым 45 раствором ацетилендикарбонового эфира проводят в условиях примера 1, Затем к охлажденной реакционной массе прибавляют 40 мл спирта, Выпавший при этом ярко-желтый осадок отфильтровывают и промывают спиртом. 50 Выход 1 Н-оксо 4-...

Номер патента: 548212

Опубликовано: 25.02.1977

Авторы: Клод, Мэйер

МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04

Метки: 4-в, пиразина, пирроло, производных, солей

...наГревание:.1 до тлера",;кипения (с обратным холодильником)зии .00 г 3-кароалолп-(з-х;рпири-;,.1-= плглоазинкарболловойкислоты . 500 мл -тогО тиолила. О Окончячии Гс 13 ОВделеллччпоГученный раствр паривают "сухавакуум окл,Полученный Остатк обрабь гывают 250:кэфира и отфипьтровпвают от нерастворлашегося вешества,После сшкл получают 8.1 г Неде"тва,пл, 236 С, которые ссппллдчоуют В, 10 мл водьл и ЗЯОО мл хлороформа, После1 час перемешивания при температуре около20 С отфильтровывают неольшое количестоу . е т о вают 150 мл воды, затем00 л иизопропила, После суцки по.,уч ;товецества, т, пл, 140 С, растворимого в6 00 мл этила нет ата. П ол уче нный раство рфильтруют через 250 г силикагеля в колонке диаметром 4,2 см, Эпюлруют 3200...

Номер патента: 554675

Опубликовано: 25.09.1977

Авторы: Глушков, Граник, Марченко

МПК: C07D 487/04

Метки: 5-оксо-7-диметиламинопиридо, пиримидинов

...последних с крепкой минеральой кислотой 21,Однакоусловиях нридопирими вому способуратуре произинов общей в н О проведение реакции в указанных е позволяет получите целевые пидины, так как имеет место де очных азиидииов,добного в препаративнома получения новых 5-оксоиридо2, 3 с 1 пир и ми диновспособу соединения форт взаимодействием 4-ами римидина обшей формулы Я +Я -.НД пиримидинове исследо- биологическойм биологиамещенных дены вещест- антибакте- ериостати- сширяющей струкпия промежут Для создания у отношении способ-7-диметиламиноп по предлагаемому мулы ( 1) получаю но-карбетоксипиСООТГ,ниИН ных пиридов частнотериальиое та. где Р имЮ ацеталем занные значения с диэ диметилацетамида или й -мет Изобретение относится к но...

Номер патента: 576931

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Гюнтер, Иоахим, Карл, Манфред

МПК: A61K 31/522, C07D 231/12, C07D 487/04 ...

Метки: пиразола, производных

...м е р 1, Получение 7 - 3 - М - метил - й- -2 - гидроксиэтил) - амино - 2 - гидроксипропил 1.1,3 - диметилксантин - 3метилпиразол - 5 -карбоксилата-диметилксантина растворяют в 30 мл абсолютирован.ного этанола и в нагретый до кипения раствор приперемешивании (магнитная мешалка) прикапывают раствор 3,5 г (0,0276 моля) 3метил. пиразол-5 - карбоновой кислоты в 100 мл абсолютированного этанола.После добавления охлаждают прозрачный раствор до комнатной температуры, Через некотороевремя высаживают бесцветные кристаллы, которыеотсасывают на фильтре,Из маточника, сконцентрированного в вакууме,с помощью стояния в холодильнике получают дальнейшую кристаллическую фракцию, которую объе.диняют с первой и перекрнсталлизовывают из этанола, Полученная...

Номер патента: 578004

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Андре, Ханс

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04

Метки: диазепина, производных, солей

...образом,Раствор 16,8 г 2 Л метилтио)-5 Л хлорфенил)-7-хлор-ЗН,4-бензодиазепина и 9, 73 ггидразида диэтоксиуксусной киспоты в250 мп гексаметиптриамида фосфорной кисопоты нагревают 6 час при 100 С. Реак- ЗОционную смесь упаривают в вакууме, а оста. ток распредепяют между хпористым метипеном и водой. Органическую фазу отделяют,промывают насыщенным раствором хлористого натрия, высушивают над супьфатом натрия и упаривают. Поспе кристаллизации остатка из этипацетата/петропейного афирапопучают 2- ( 5- ( о-хпорфенип)-7-хлор-ЗН 1,4-бензодиаэепин-ип 3 гидризид диатоксиуксусной киспоты, т. пп. 190 С (с разп(- 4о 40жением). Аналогично из 2-(метиптио)-5-(о-фторфенип)-7-хлор-ЗН,4-бенэодиазепина попу- чают 2- 5- (о-фторфенип)-7-хпор-ЗН,4- 4 о...

Номер патента: 578314

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Власенко, Линенко, Мазур, Самура, Шапошникова

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 487/04 ...

Метки: 2-метилимидазо, гидрохлорид, гипотензивное, действие, диэтиламиноэтил, проявляющий, хиназолин, •"••••-•1н, •она

...моль) 2 15 мл дцоксана р-дцэтцлттхцно цц, спаривают 1,оца хольят 30 Изобретение относится му веществу, а именно г этиламиноэтил)-2- метили лин(1 Н) -оца формулырснтеральцох введении коис 5 хг/кг предлагаемого вещества кровяное давлецце снижалось ца 20 мм рт. ст.5 В дозс 10 - 20 мг/кг давление снижалось на60 - 90 мм рт. ст. соответственно. Продолжи тельность гцпотсцзцвцого эффекта цаходцлас в пределах 1 ч. Дипрофцллцн прц внутренном введении в дозах 40, 60, 80 и 100 мг/кг вызы вает снцжснцс артериального давления на10 - 20 мм рт. ст., которос восстанавливается до исходного уроьня через 30 - 50 мцн. Прц закапывании В Глаз кролика 1%-НОГО раствора препарата наблюдается повьпцснце внутри глазного давления ца 25%. ЛДоо предлагаемого...

Номер патента: 578884

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Амедео, Леонард, Пиетро

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4196, C07D 209/94 ...

Метки: производных, триазолоизоиндола

...соединения по примерам 2-25представлены в таблице.25 П ример 26. 2- Амино5 Н. симмтриазоло.15,1-а изоиндол,Смесь 26,2 г й - аминофталимидингидрохлорида (0,142 моль) и 6,25 г цианамида (0,149 мольв 270 мл безводного толуола 2 ч кипятят с обрат.30 ным холодильником, затем охлаждают, выделяютвьщавший твердый продукт фильтрацией,Получают 31 г.гидрохлорида 1 - (2 . фтал.имидниил) - гуанидина; т.пл, 269-270 С7,6 г (0,033 моль) этого соединения добавляютЗ 5 в раствор 1,5 г 80%.ногс гидрида натрия(0,05 моль) в 90 мл этанола, затем смесь 5 ч кипя.тят с обратным холодильником. Растворитель отго.няют в вакууме, твердый остаток растворяют вводе, рН смеси доводят до 7 путем добавления40 уксусной кислоты, Экстракцией хлористым .метиленом и...

Номер патента: 584784

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Амедео, Леонард, Пиетро

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4196, C07D 209/80 ...

Метки: производных, триазолоизоиндола

...г 10%-ного угле После авлени темпера алладиев бавлени туре в присутого катализая 500 мл хло- отфильтровыа, Продукт получают -252 С,т п ора н ис тог д метилена ката лизатот досксана, пл 25 форму зобретен Спо получеобщей произвомулы Т триазолозоиндол пропокс онилме те мулыО 0,49 мл йодистого этила (0,06 моля) в 5 мл этанола, После перемешивания в течение 1 ч при комнатной температуре добавляют еше 0,49 мл йодистого этила, затем смесь 1 ч кипятят с обратным холодильником, Растворитель отгоняют, остаток промывают водой, затем экстрагируют хлористым метиленом. Упариванием растворителя ромежуточных сооксифенил)-5 Н-сидол.аминофталимидина (0,06 моля),м-бензилокси бе изимиднойк 8 моля) и гидрохлорида эти-бензилоксибензимидной кисоля)...

Номер патента: 589917

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Исао, Кунихиро, Сунсаки

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: пиримидина, производных

...г Уксусиокислой соли 7-амино-.314 5 з 6-тетрагидроН-азепина в 20 мл воды, который охлаждают до 4 С, добавляют раствор 1,1 г гидороокиси калия в 10 мл воды, при этом поддерживают температуру ниже 10 С С есь 5 О перемешивают 20 мнн, затем к ней добавляют 4,2 г этилового эФира этоксиметипенмадоиовой кислотыПри добавлении следует обращать внимание на го, чтобы температура ореакпионной смеси оставачась бы ниже 10 С. Смесь перемешивают в течение 1 час и затем оставляют при комнатной темпера- гуре на ночь. Смесь в дальнейшем эксграгируюг эфиром, эФир удаляют в вакууме. Остаток перекрисгадлизовыаают из серного эфира. а результате выделяют 0,75 г 3-этакси 8Г карбонил,8,9,10-тетрагидропиримцдо (1,"- в .а)азепин(6)-она,П р и м е р 13. В 100 мл...