C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 591150

Опубликовано: 30.01.1978

Авторы: Вольфганг, Курт, Рита, Руди, Херберт

МПК: C07D 487/04

Метки: нитроимидазолилтриазолопиридазина, производных, солей

...раст. рают с водой, отсасывают и высушенныйпродукт кипятят. с 200 мл диоксана, отсасывают от нерастворимых неорганическихматериалов, филвтрат упаривают в вакуумостаток растирают с водой, отсасываютнерастворившееся вещество, сушат и получают12,32 г сирого 3-(5-нитро-этил-имдазолил)-6-хло сцмм-.триазоло 4, 3- Ц пдазина с т.пл. 164-166 С,оП р и м е р 2. 3 (5-Нитро-метил. 2 имидазолил)-соми-триазоло4,3- Ь пид азин.4 г тетраацетата свинпа суспендируют40 мл ледяной уксусной кислоты добавляопри перемешивании при 50-60 С 1,5 г г. разона из 1,55 г 5-нитро:1-метилимидазол-альдегида и 1,1 г 3-гидразинопиридазинхлоргидрата (получают через 30 минагревания в 20 мл .50%-ного водного моиола при 50 С и последуюшей нейтралиэации с ацетатом натрия),...

Номер патента: 591476

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Колесова, Черказова

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-метилмеркапто-6-окси-8, азапуринов, производных

...диметилформамиде в эакрде.Исходные соединения получаютизвестными методами путем восстановния нитросоединения гидросульфитомс последующим взаимодействием полученного диаминопиримидина с азотистой кислотой по схеме:( )снз ).40Найдено, Ъ: Н 38,431 5 17,87.СНьй 508.Вычислено, : Й 38,89; 5 17,501 г 8-аэапурина (И 1) нагревают 451 ч в закрытом сосуде при 100 Сс 5 мл диметилформамида и 2 млиодистого метила,. охлаждают, добавляют 100 мл этилацетата .и отфильтровывают желтый осадок . Получают 1,35 г (68,0 иодида. Общий выход продукта составляет19,5. формула изобретения 1. Способ получения производных 2-метилмеркапто-окси-азапуринон общей формулы о 0 СНзСна5 эв " зм К, 8сн,1)Я и" ск,д м 1"111) Н 1 зЮК- сн,в- м"10( ВОН ) 1 4,31Найдено,...

Номер патента: 596587

Опубликовано: 05.03.1978

Авторы: Колесова, Смирнова

МПК: C07D 487/04

Метки: 8-азакофеина

...четвертичной соли 1,3,6,7-тетраметилксантина добавлением перхлората магния и обработкой полученной четвертичной соли пиридином при 130-135 С.. Отличительными признаками предла" гаемого способа являются использование для кватерниэации днметилсульфата, проведение кватернизации при 140-160 С, выделение четвертичной соли в виде перхлората и непосредственное переведение этой соли в целевой продукт при обработке пирндином.596587 Составитель А.ОрловРедакто Т.Ша ганова Тех ед О Луговая .Ко екто Л.небола Заказ 1030/27 Тираж 559 Подписное ЦЯИИПИ Государственного комитета Совета Иинистров СССР по делам изобретений и открытий в-- а .В еД.филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Выход целевого продукта достигает 60, процесс упрощается за...

Номер патента: 598900

Опубликовано: 25.03.1978

Авторы: Колесова, Черказова

МПК: C07D 487/04

Метки: 8-азаксантинов, производных

...и сушат. Получают 3,6 г 2-метилтио,5-диамино-б-оксопирнмидина (выход 55,5%), с т.пл. 195 - 197 С (У 1),3,6 г диаминопиримидина (Ч 1) суспеидируютв 80 мл воды, добавляют 2,2 г интрига натрия,нагревают до 40 С и при перемешивании прикапы.вают 5,0 мл ледяной уксусной кислоты. Затемпри 40 С перемешивают 1 час, раствор кипятятс углем и охлаждают. Вьшадает оранжевый осадок,после кристаллизации из воды получают 2,8 г азапурина (выход 73,2%) (Ч 111).Т.пл, 254 - 256 С, Л макс 264 нм, ВДЕ 3,97(вода), ПМР: Ь м.д. ЯСНэ 2,78 в СР,СбОНпо ГМДС,Найдено,%: й 38,43; 3 17,87.СНИОЯВычислено,%: й 38,30; Б 17,50,1 г азапурина (ЧН 1) нагревают в закрытомсосуде с 10 мл диметилформамида и 0,5 мл иодис.того метила 1 час до 100 С, охлаждают и...

Номер патента: 600142

Опубликовано: 30.03.1978

Авторы: Агаджанян, Довлатян, Элиазян

МПК: C07D 487/04

Метки: имидазо-симм-триазина, производных

...фосфора в 20 мл абсолютного эфира при охлаждении до - 5 С и перемешивании прибавляют 22,7 г (0,1 моль) 2-оксиэтилокси - 4,6-бис-диметиламино - симмтриазина, кипятят 3 ч и оставляют на ночь. Затем прибавляют ледяную воду, нейтрализуют бикарбонатом натрия и отфильтровывают выпавший осадок.Получают 19,8 г (81% от теории) вещества с т, пл. 72 - 73 С. П р и м е р 2. 2-Диметиламино-оксо-метил - 6,7- дигидроимидазо - 1,2-а 1 - симм-триазин. Суспензию 2,45 г (0,01 моль) 2+хлорэтокси,6-бис-диметиламино-симм-триазина в 10 мл ксилола нагревают при 150 С в течение 5 ч. При 120 - 130 С интенсивно выделяется хлористый метил, который пропускают через ацетоновый раствор 0,76 г (0,01 моль) тиомочевины. По окончании реакции из ксилольного...

Номер патента: 600143

Опубликовано: 30.03.1978

Авторы: Ландо, Салдабол

МПК: A61K 31/381, A61K 31/44, A61K 31/505 ...

Метки: бормзамещенный, гетероциклических, имидазол, систем, содержащих

...и Т. Добровольская Подписное Заказ 818/2 Изд. М 451 Тираж 568 НПО Государственного комитета Совста Министров СССР по делам изобретений п открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 3Вычислено, /,; С 34,40; Н 1,27; М 13,35.П р и м е р 2. 3-Бром- (5-нитрофурил)- имидазо 2,1-Ь бензотиазол.Смесь 1,50 г (10 ммоль) 2-аминобензотиазола, 2,34 г (10 ммоль) 2-бромацетил-нитрофурана и 50 мл ДМСО нагревают 1 ч на кипящей водяной бане, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают ДМСО и водой и получают 1,35 г (35%) целевого продукта с т. пл. 277 в 2"С. К, 0,91, К. 0,83. После перекристаллизации из ДМФА т. пл.285 в 2"С. Найдено, /о. С 42,49; Н 1,51; Х 11,40.С 1 зН,ВгМОзЪ.Вычислено, %: С 42,87; Н 1,66; Х 11,53.П р и...

Номер патента: 604496

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Клод, Корнель, Мэйер

МПК: A61K 31/496, C07D 403/14, C07D 487/04, C07D 495/04 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...т.кип, 125 - 130 С//1 мм рт,ст,П р и м е р 2. Нагревают в течение 7 часовпри температуре, близкой к 50 С, суспензию из4,32 г 2- (7-хлор,8 нафтиридин.ил)-3-феноксикарбонилокси-изоиндолинона.1 и 7,9 г 1-зтоксикарбонилпиперазина в 27 см ацетонитрнла, После охлаждения добавляют 60 см диизопропилового эфира, нерастворимый продукт отделяют фильтрованием и промывают 2 раза по 10 см диизопропилового эфира. После перекристаллизацни продукта из100 с зм ацетонитрила получают 3,2 г.2. (7-хлор,8. б-нафтиридин.2-ил). 3-(4-этоксикарбонил. 1. пипера.эинил)карбонилокси -изоиндолинона.1, т.пл, 211 С.Вычислено, %; С 58,13; Н 4,47; й 14,12.Найдено, %: С 58,35; Н 4,40; ч 13,85.П р и м е р 3, К суспензии 3,8 г 2-(5.хлор-пиридил)-3...

Номер патента: 607834

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Гончаренко, Набутовская, Хоменкова, Янголь

МПК: C07D 487/04

Метки: 1-а_, 16-диондикарбоновая, 16н-диизоиндоло-2, бензо1, диимидазол-12, качестве, кислота, мономера, полимеров, термостойких

...пропуская 25над реакционной смесью инертный газ.Затем реакционную массу выливают вхолодную воду. Осадок отфильтровывают,промывают водой, небольшими количествами зтанола и эфира и высушивают в 30пистолете Фишера. Полученный продуктне плавится при 4000 С, растворим врастворе щелочи, выход 60.Найдено.: К 12,55; 12,67.СНОВ 4 ОБ35Вычислено,:12,44.П р и м е р 2. 12 Н, 16 Н-дииэоиндоло-(2,1-а : 21-а)-бензо-(1,.2 -Д5,4 - Д )-диимидаэол,1 б-дионди(хлорформил).0,4 г 12 Н, 16 Н-диизоиндоло-(2,1-а2,1 - аф)-бензо-(1,2 - 3: 5,4 - 3 )диимидаэол, 16-диондикарбокси и5 мл хлористого тионила и кипятят втечение 50 час. Осадок отфильтровывают, промывают на фильтре сухим бензолом и высушивают в вакууме. Оранжевокрасный продукт разлагается при 400 С,ане...

Номер патента: 614108

Опубликовано: 05.07.1978

Авторы: Асратян, Джанджулян, Малхасян, Мартиросян

МПК: C07D 487/04

Метки: 8-с)-индола, производных, тетрагидропирроло(2

...(2,8-с рые ескими случить лагаетс 2,2 а,7собол.ения пр ым с пол гидропиррмулы кокак торые проявляют такую же активность.,и природный алкалоид ээерин 1) .Способ получения этих соединений заключается в том, что на натриевое производное ос -ацетил- -бутиролактона в диметилсульфоксиде действуют йодистым метилом, образовавшийся об -метил-ос -ацетил-бутиролактон обрабатывают соляной кислотой и полученное Я -галогенкарбонильное соединение подвергают взаимодействию с арилгидразином. где т 7 - водоро- водоро к - этил,заключающийся в том производные подверг с Р( -бензилиденбен гексаметилфосфоротр вии каталитических при 80-160 сС. Выход целевого Индивидуальность по ний доказана методо данными элементарно троскопией, а также...

Номер патента: 496805

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Андреева, Карцева, Кравченко, Предводителева, Рябоконь, Чернов

МПК: C07D 487/04

Метки: пиридазино, производные, хиноксалина

...г (0,015 моль) 1-бутил-хлор-метил,5 - дигидропиридазино(3,4-6) хиноксалина растворяют при нагревании в 80 мл этанола. Затем к смеси прибавляют 4 г (0,04 моль) метилпиперазина и кипятят 4 ч, Смесь упаривают до 1/3 обьема, добавляют 2 мл спиртового раствора НС 1, потом охлаждают. Выделившийся осадок отфильтровывают. Получают 5,4 г (82%) желтых кристаллов с т. пл. 293 - 295 С (из спирта).Найдено, %; С 54,71; Н 7,11; М 9,02; С 15,91,С 2 оНзо 1 ч вС 1 зНзО.Вычислено, %: С 54,30; Н 7,23; К 18,95; С 1 16,00.Пример 2. Получение гидрохлорида семигидрат 1-бутил- (Р-оксиэтиламино) -5-метил,5 - дигидропиридазино (3,4-6) хиноксалина,1,9 г (0,0064 моль) 1-бутил-хлор-метил,5 - дигидропиридазипо (3,4-6) хиноксалина растворя 1 от при...

Номер патента: 620212

Опубликовано: 15.08.1978

Автор: Джасджит

МПК: A61K 31/517, C07D 487/04

Метки: производных, тетразоло(а, хиназолона-5

...азида натрия и смесь нагревают в течение 2 ч при дефлегмации, После охлаждения приливают 20 мл воды, отфильтровывают, выкристаллиз овавщийся продукт, промывают водой, сушат, При перекристаллизации из смесей М, М -диметилформамида и воды получают 1 г целевого продукта (33%), т, пл.2: 1-245 С.Вычислено,%: С 52,36; Н 4,76;Й 25,44. 15 Таблица 1. Н 98 Н 50 243 Н,28 4-28 5 Н 45 283-284 СН 44 229- 230 СН 30 214-215 СН 17 251-252 СН 10 252-253 СС 40 264-265 СН Н Н ОСНС 1,Н 33 Н ОСН СН СН Н я ОС 1Э 76 ОС 1 С Н 2 ОСН,Н ОСЛ 2 С 2 С 12- т25 57 Н Н5 Н Н Н ННЗ Н Н СН Н Н Н Н Н -ОСН - СН 0 Н Н Н НН ОСН СНН ОСНН ОС 1 12 4С 12 НМ 05,Найдено,%: С 52,66; Н 4,96;1. 25,60,П р и м е р 2. Описанным в примеое 1 способом получают приведенные в табл. 1 тетраэолоа...

Номер патента: 622813

Опубликовано: 05.09.1978

Авторы: Кругленко, Повстяной, Скалдина

МПК: C07D 487/04

Метки: 10-е)-1, аценафтено, имидазо-2, производные, триазина

...высокоплавкие вещества, трудно раствори чыс в большинстве органических растворителей и не растворимые в воде.При,51 ер 1. 2-п-Бромфенплимп;51 зо(1,2-6) - аценафтено (9,10-е) -1,2,4-триазин.К раствору 0,46 г (2,5 ммоль) 1,2-ди 1 мило -4-п-бромфенилимидазола в 50 мл дцоксаца прибавляют 0,63 г (2,5 ммоль) аценафтецхцнона и смесь кипятят 2 ч, затем охлаждак 1 т, осадок отфильтровывают и промывают спиртом, Выход 0,72 (72%), т. пл. 366-367 С (пз диметилформамида) . Я 0,76 (аиО 1 и- .в изопропаноле) .Найдено,/о, С 63,42; Н 3,03; М 13,97.Сг Н 1 ВГХ 4Вычислено /,; С 63,18; Н 2,78; М 14,03.При,чер 2. 2-п-Бромфсццлнчидазо (1,2.(1аценафтено 9,10-е) -1,2,4-трназин.К раствору 0,46 г (2,5 ммо.1 ь) 1,2-,15 сч 1- но-п-броИфецилимидазола в 25 чл...

Номер патента: 624575

Опубликовано: 15.09.1978

Авторы: Есийюки, Кадзуйе, Масанао, Синаску, Синичи, Синсаку, Юн-Ичи

МПК: C07D 487/04

Метки: 3)пиримидина, пиридо, производных

...и смесь нагревают с обратным холодильником. После удаления растворителя полученный остаток нейтрализуют уксусной кислотой и экстрагирусот хлороформом. Экстракт промывают водой, сушат безводным сульфатом натрия, растворитель отгоняют и получают промежуточный пролукт, который в случае необходимости перекристаллизовывают из смеси н-гексасс-ацетон с образованием 8-этил. (4-метил-пиперазинил)-5-оксо,6,7,8- етрагилропирило(2.3-с 1) Полученный таким образом промежуточный тетрагидроэфир растворяют в бензоле и смесь нагревают с обратным холодильником 1,5 ч. Выпавшее после охлаждения вещество отфильтровывают и перекристаллизовывают из диметилформамида, получают продукт с т.пл, 146 - 47 С.Пример 8. 8-Этил-(4-метил-...

Номер патента: 648103

Опубликовано: 15.02.1979

Автор: Барри

МПК: A61K 31/4745, C07D 487/04

Метки: 5-а, солей, тетразол, хинолинов

...1, Эльдер ие соединен с.23-26, в с б кличес1969,ефФ А 1 Ф ф 1";,у , . Дьм.ф3 64810ного "Растъбра,уксусной кислотй добавляют 0,25 г нитрита натрия (0,0037 моля). Нитрит натрия добавляют по частям=в виДе раствора в минимальномколичестве воды, выдерживая температуру 0-5 С, После окончания добавленияареакционную смесь разбавляют 10 мл 8ледяной воды и раствор подщелачиваютгидроокисью аммония, Выпавший осадокотфильтровывают и собирают. Получают0,32 г 4,5-дигидротетразол-(1,5-А) --хинолина, который после перекристал- Юлизации из этанола имеет т,пл,117118 С,П р и м е р 2, З-Метил,5- дигидротетразоло-(1,5-А)-хинолин,0,6 г 8-метил,4-дигидротиокарбостирила (0,06 моля) растворяют в10 мл горячего этанола. Раствор добавляют по частям и в горячем...

Номер патента: 652894

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Антон, Армин, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/517, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: производных, солей, хиназолона

...длячного пиридилсоединения ацетили -кисляют перманганатом калия, подт циклизации и выделяют гидрохлоксо-Н-пиримидо (2,1-)-хин-карбоновой кислоты.ислено,%: С 51,89; Н 2,88;ЗЗ.И ИоНСЕппо, %: С 51, 7 ром евают азбавл эфиром выдел и Указ налоги уют, о ергаю ид 6-о азоли Выч5 65289Из гидрохлорида получают натриевуюсоль путем обработки его в воде 2 мол.бикарбонага натрия и путем выделенияэтанолом,Соогветственно полимерам 1-3 можно 5получить также 11-оксо-Н-метоксипиридо (2, 1- ц ) -хиназолин-карбоновую кислоту и переводить в соли.П р и м е р 4. 8-адетамидо-Н-оксопиридо-(2,1- ц)-хиназолин-1 О-карбрновая кислота.Путем взаимодействия 23,8 г 2-хлор-нитропиридина с 19 г 2,4-димегилоанилина при 160 С получают 2,4-.диметил-нитропиридил (2) (...

Номер патента: 664566

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: A61K 31/403, C07D 487/04

Метки: 2-а, 2-дигидро-3н, 5-замещенных, изомеров, или, кислотных, кислоты, пиррол-1-карбоновой, пирроло-(1, производных, солей

...1,51 г(95) 1,2-дигидро-ЗН-пирроло-(1,2-а- пиррол7-дикарбоновой кислоты;0т.пл. 220 С с-разложением,.50Методика получения б. Раствор1,34 г 1,2-дигидро-ЗН-пирроло,2-а- -пиррол,7-дикарбоновой кислоты в50 "ЮГ"изопропанола охлакдают на ледяной бане и насыщают газообразным хлорйстым вОдородом, поддерживая темпеРатуру реакционной смеси ниже 50 С,Затем ледяную баню снимают и реакционную смесь перемешивают 1,5 ч прикомнатной температуре, выпаривают до"уха при пониженном давлении, к остатку добавляют 10 мл бензола и раст"Эб 1 выпаривают в вакууме снова, повторяя этот процесс три раза до полйого удаления хлористого водорода.Получают 1,58 г (96) изопропил,2- 65 8-ди гидро-ЗИ-пирроло-Г 1, 2-а -пиррол-карбоксилат-карбоновой кислотЫ,который после...

Номер патента: 685664

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Кост, Максимов, Четвериков

МПК: C07D 487/04

Метки: 3)-индазолов, замещенных, пирроло-(2

...58,31; Н 678И 15,69.2,39 г хлоргидрата-моногидратасуспендируют в 50 мл воды, осторожно подщелачивают до рНВ насыщенным раствором ИаНСОЗ, перемешивают1 ч, осадок отфильтровывают, проьывают 5 х 10 мл воды, сушат в вакууме,над СаСХз . Получают 1,84 г ( 96,8)основания, которое перекристаллизовывают из 60 мл разбавленного (1:1)спирта с активированным углем. Вы 68566450 55 60 65 йадающие при охлаждении желтоватыекристаллы отФильтровывают, промывают 10 мл разбавленного спирта и сушат. Выход перекристаллизации 1,43 г,т.пл. 163-165 С)Найдено, ) С 73,27) Н 7,201И 19,73.С Н,И .Вычислено,1 С 73,21) Н 7,09)И 19,23.П р и м е р 7. 8-Метил-Фенил,бн-пирроло-(2,3-д)-индаэол.Смесь 4,42 г (0,02 моль) дихлоргидрата б-гидразииоиндазола и 2,70 г(0,02 моль)...

Номер патента: 686619

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Дитер, Курт, Райнхард, Ханс

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04

Метки: триазинобензимидазолов

...как метиловый и этиловый эфирыуксусной кислоты; или кетоны, какацетон или метилэтилкетон, Наиболеепредпочтительно применять хлороформили хлористый метилен.П р и м е р 1. 1-Метоксикарбонил-циклогексил-фенилтио-гексаРгидротриазинобенэимидаэол,25,0 г (0,084 моль) 2-метоксикарбониламино-фенилтиобензимидазоласуспендируют в 300 мл хлористого метилена и приготовленную суспензию.смешивают с 8,28 г (0,084 моль) циклогексиламинЯ. Реакционную смесь нагревают до 35 С и при указанной температуре медленно прибавляют по каплям 16,7 мл 35-ного раствора формальдегида, Непосредственно после этогореакционную смесь перемешиваЮт в течение 2 ч при 38 С, затем смеси дают возможность охладиться при переме 5 шивании. Не вступивший в реакцию бензимидазол...

Номер патента: 695558

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: A61K 31/403, C07D 487/04

Метки: 2-а)-пиррол-1карбоновой, 2-дигидро-3н-пиррол(1, 5-ароил1, кислоты, производных, солей

...6 ч. Охлажденный раствор выпаривают досуха иостаток обрабатывают 50 мл насыщенного раствора хлорида натрия. Полу:ченный раствор подкисляют 6 н. соляной кислотой и экСтрагируют этилацетатбм (Зх 50 мп). Соединенные экстракты высушивают над сульфатоммагния и выпаривают досуха при пониженном давлении, получают 1,51 г(95) 1,2-дигидро-ЗН-пиррол 1,2-а 1пиррол, 7-дикарбоновой кислоты;т.пл, 220 С (без разложения)Методика У. Раствор 1,34 г 1,2-дигидро-ЗН-пиррол 1,2-а 1 пиррол,7-дикарбоновой кислоты в 50 млизопропанола,охлажденный в ледянойбане, насьщают газообразным хлористым водородом, поддерживая температуру реакционной смеси ниже 50 С,Затем ледяную баню убирают, реакционную смесь перемешивают в течение1,5 часов при комнатной температуреи...

Номер патента: 703530

Опубликовано: 15.12.1979

Авторы: Кругленко, Повстяной

МПК: C07D 487/04

Метки: 10-е)-1, тетрагидробензимидазо, триазин, фенантрено

...Н 4,97; И 17,27.П р и м е р 2. Тетрагидробензимидазо (1,О 2-в).фенантрено(9,10-е) -1,2,4-триазин. Раствор1,23 г (0,005 моль) З.аминофенантрено(9,10-е) 1,2,4.триазина, 1,76 г (0,01 моль) а-бром.циклогексанона в 40 мл бензола кипятят 3 чи обрабатывают так, как описано в примере,3.15 Вы од 0,94(52%), т.пл. 229-231 Сиздиметилформамида), 8-0,63. Мг 324, УФ.спектр:Лвах(1 цЕ): 319(4,23); 470(3,97) (в диметилформамиде),Формула изобретения20 1. Тетрагидробензимидазо(1,2-в) -фенантрено,.(910-е) -1,2,4-триазин общей формулы Вг Индивидуальность полученного соединения 1 П подтверждена тонкослойной хроматографией на пластинках 811 Ио 1-0 Ч(элюэнт: :диметилформамид:вода. - 1:1:2); строение подтверждено данными ИК-спектров, в которых 3 О з в отличие...

Номер патента: 721441

Опубликовано: 15.03.1980

Авторы: Андрейчиков, Питиримова

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-триазоло1, ахиноксалона-4, производных

...производных 1,2,3- триазоло-( 1, 5-а) -хиноксалонаобщейр 0 формулы 1 И Си- А 1 (1)иМ 0 де Ач-метоксиметил енил,фенил илиО - фторфенил, о с я тем, что произв общей формулы 3 ли чающийное хиноксалонаС - А 10 40 где Ач имеетподвергают в азидом в абс ствии этилат ые выше ствию с этаноле начениязил- присут указан заимо тном ат ники инф внимани США Ио ормации,е при эксп 3262943 26.07. 6ерти 1. Патен 260-30 пу ли Составитель А. Орловктор Л. Новожилова Техред О. Легеза Коррек Бутяга аж 495 Подписное ственного комитета СССР ретений и открытий-35, Раушская наб., д 4/5 Заказ 77/2 ЦНИИПИ Госуда по делам изоб3035, Москва, Ж лиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Проектная 3 7214 3 ч, отфильтровывают выпавший осадок, сушат и растворяют при кипении...

Номер патента: 725563

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Армин, Родний

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, C07D 495/14 ...

Метки: 4диазепина, 5-а1, имидазо=1, производных, солей

...слой выделяют, сушат и выпаривают. Остаток вь кристаллизовывают из простого эфира, получая 4,6 г (41% ) метил-хлор- (2- фторфенил) - 4 Н-имидазо 1,5-а 1,4 бензодиазепин-З-карбоксилата, который перекристаллизовывают из хлористого метилена - простого эфира в гекса; т, пл. 179 в 1 С.Смесь 1,48 г (0,004 моль) метил-хлор- (2-фторфенил) -4 Н-имидазо 1,5-а 1,4 бензодиазепин-З-карбоксилата, 0,5 г (0,009 моль) гидроокиси калия, 50 мл метанола и 2 мл воды нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч в атмосфере азота. Метанол частично выпаривают и остаток подкисляют ледяной уксусной кислотой,и разбавляют водой, когда раствор еще горячий. Кристаллы собирают после охлаждения во льду(воде), сушат в вакууме и.получают 1,2 г (84%)...

Номер патента: 726098

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Андронати, Богатский, Вихляев, Жилина, Иванов, Иванова, Клыгуль

МПК: A61K 31/551, A61K 31/5517, C07D 487/04 ...

Метки: 5-дигидропирроло, бенздиазепин-67нонов

...р-гакислоты обшей формуют и перекристаллизовывают из спирта,Получают 1 8 6 г (8 7% ) 1, 2-диметил 4,5-дигидропирроло-(1,2,3-е, т) -( 15) -бенздиазепин(7 Н)-она т.пл. 161163 С.ИК-сектр,З, см, 3304, (М-Н) 1733(С=О) (СС 0 ).Уф-спектр, ,скс нм:220; 247; 305;8 3,32; 3,25; 3,20,В масс-спектре вещества имеются пики молекулярного иона (ие 214), ионовМ-СН СО+ (в)е 172), М-СН+ (Э 0157),Найдено,%: С 72,95; Н 6,45; Й 132С,Н 4 М,О,Вычислено,%: С 72,89; Н 6,54;Я 13,08,П р и м е р 2. 1-метил-карбэтокси,5-дигидропирроло-(1,2,3-е, 1 )20( 1,5 ) -бенздиазепин(7 Н) -он.К раствору 2,2 г (0,01 моль)7-амино-метил-карбэтоксииндола в 75 млпропионовой кислоты добавляют раствор3,8 г (0,04 моль) пропионата натрия в10 мл воды, Смесь охлаждают ледянойводой и...

Номер патента: 730307

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Адольф, Карл-Хейнц, Петер, Франц-Иозеф

МПК: A61K 31/551, C07D 487/04

Метки: 5-бензодиазепинов, замещенных, солей, триазоло

...доза 0,5-50 мг, предпочтительно 1-25 мг как разовая доза и 5-150 мг как суточная доза.Получаемые соединения можно применять самостоятельно или в комбинации с другими предлагаемыми действующими веществами, в случае необходимости и в комбинации с другими фармакологически активными действующими веществами как спазмолитические или психотропные средства. Пригодными формами применения являются, например, таблетки, капсулы, суппозитории,.растворы, сиропы, эмульсии или диспергируемые порошки.ми (молочный сахар или сорбит) изаключением в желатиновые капсулы.Суппозитории можно изготовлять,например, смешением с предусмотренными наполнителями, такими как нейтральные жиры или полиэтиленгликоль 60 или его производные.П р и м .е р 1,...

Номер патента: 730308

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Армин, Родний

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, C07D 495/14 ...

Метки: 5-а, диазепина, имидазо-2, производных, солей

...(2:1) получают белые плитки, т.пл. 318-320 ОС (с разложением) .П р и м е р 13. 8-Хлор-б-(2-хлорфенил) -1-(2-пиридил) -4 Н-имидазо1,5-а 1,41 бенэодиазепин-карбоксамид,3 г (0,0145 моль) пятихлористогофосфора прибавляют к суспенэии 4 г(О, 0089 моль) 8-хлор-б- (2-хлорфенил) -1- (2-пиридил) -4 Н-имидаэо 1, 5-а1,41 бензодиазепин-карбоновой кислоты в 250 мл хлористого метилена,охлажденной льдом/водой. После перемешивания в течение 30 мин надольдом/водой впускают аммиак до тех,пор, пока смесь не проявит щелочнуюреакцию. Затем прибавляют 20 мл водного аммония, 200 мл хлористого метилена и продолжают перемешивание втечение 15 минОрганический слойвыделяют, сушат сульфатом натрия ипропускают над подушкой силикагеляс применением 5...

Номер патента: 733516

Опубликовано: 05.05.1980

Авторы: Антон, Армин, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, C07D 239/88 ...

Метки: производных, солей, хиназолона

...: С 58,88; Н 3,26;Б 31, 96.С,э Н,М 6 О,Вычислено, Ъ: С 59,09; Н 3,03;ы 31,82,П р и м е р б. 11-Оксо-Нпиридо,1-Ъ -хиназолин-гидроксамовая кислота.5,9 г полученного согласно примеру 1 гидрохлорида хлорангидрида11-оксо-Н-пиридо,1-Ь-хиназолин-карбоновой кислоты при20 С вводят в рагтвор 2,08 г гидроксиламингидрохлорида, 9,8 мл дииэопропиламина и 100 мл диметилформамида и перемашивают в течение 5 ч,Затем подкисляют разбавленной уксусной кислотой и отфильтровывают.Найдено, % : С 59,20; Н 3,70;И 15,49.СИ Н 9 ИЭО 1/2 НОВычислено, 3 : С 59,09; Н 3,79;И 15,91.П р и м е р 7. 12-Оксо-Нхино,1-Ь-хиназолин-карбоноваякислота.2,8 г этилового эфира 12-оксоН-хино,1-Ь-хиназолин-карбоновой кислоты в 20 мл 10-ной натриевой щелочи в течение...

Номер патента: 742432

Опубликовано: 25.06.1980

Авторы: Азев, Голенева, Осокин, Перепеченко, Пидэмский, Постовский, Русинов

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/513, A61K 31/519 ...

Метки: 3-(5-нитрофурфурилиденгидразино, активностью, анальгетической, обладающий, пиримидо, противовоспалительной, триазиндион6

...пирамиде 4,5 е 1,2,4 триазиндноном6,8 обладающим противовоспалительной и анальгетической активностью.П р и м е р . К раствору 0,5 г3,0 ммоля) 5-нитрофурфурнлиденгидразина в 20 мл этанода добавляют 0,5 г (:1,7 ммоля) гидрохлорида 3-этилсульфонилпиримидо 4 т 5-е 1 12 т 4 триазиндиона 6,8, Реакпионнук) массу перемеши742432 3-( 5-нитрофазино)пирим12,4 триа рфурилиденгидидо 4,5-е3 34 М 4,4р 0,001 0,001 р 0,00 ин, 8-дно р О1 рсО 12,1, 0 1 0,8 5 0,4-2 идопирин 8 3 утазонльная слиз5% ахм 3 ор Примеч р - вычисл р - вычисл в сравнении нами сравнения я а изобрет о О йаль Соединение српревышает 200 дилось в дозе 20В испытанной до гибели животных 3вают при 25-30 С в течение 5 мин, а затем отфильтровыва 30 т полученный оса док. Выход...

Номер патента: 765268

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Лихошерстов, Пересада, Сколдинов, Чижов

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-а, 4-дигидропирроло-(1, активных, качестве, пиразин, продукта, промежуточного, синтеза, соединений, физиологически

...основания Шиффа. Синтез 3,4-дигидропирро-(1 2 а)-пира- зина протекает по схеме: ра, с1 20.О Н 2 С Полученны-( 1,2-а) -пираван в качествдля получениянонахлазина и3,4-дигидропипри восстаноствии катализпри комнатнойном давлениибыть полученпиразин. й 34-дигидропиррэин может бытье промежуточноголекарственных паэабутирона. Тарроло-(1,2 а)-пивпении водородоматоров в мягкихтемпературе и ас высоким выходоктагидропиррол оло- испопьзопродуктарепаратовк, изразинав присутусповиях: тмосфером может о-(1,2-а) Э 2 Ь 2 2 Теоретически в заявляемом процессе один моль ацеталя или диоксалана 2,5- -диалкокситетрагидрофурфурола реагирует .с одним молем этилендиамина. Однако для того, чтобы процесс протекал бопее гладко рекомендуется брать небольшой...

Номер патента: 789524

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Гладкая, Чуйгук

МПК: C07D 487/04

Метки: 5-а, качестве, красителей, пиразоло, пиримидиния, полиметиновых, продуктов, производные, промежуточных, синтезе

...спиртовом растворе. Т.пл, 192195 (из этанола), Найдено,:й 10,2.С 10 НОЗН Вычислено,; М 10,4.Симметричныи карбоцианин, Раствор0,39 г (1 моль) трифторацетата и0,3 мл (2,2 моль) триэтилортоформиата в 1 мл уксусного ангидрида кипятят 10 мин. После охлаждения прибавляют 0,2 г (1,4 моль) МаСР 04 НОи выделившийся осадок перекристаллизовывают из этанола, Выход 0,25 г(75),Т.пл. 282-284 О, Л ( Е. 10 ): 60811, 3 этанол.Найдено,: С Р 5,5; Н 12,9,СНС Р 1 6 О 4Вычислено,: С 8 5,3,М 12,6.П р и м е р 4. 2,4-диметил-фенилпиримидо (1,2-в) индазолий перхлорат, Смесь 2,1 г (10 ммоль 3-анилиноиндазола, б мл трифторуксуснойкислоты и 1,2 мл (12. моль) ацетилацетона кипятят 20 мин. Избыток трифторуксусной кислоты отгоняют ввакууме водоструйного насоса при...

Номер патента: 793399

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Даниэл, Джей, Джон, Джордж

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: 4-триазол-4, 6-фенил-1, замещенного, пиридазина

...181-182 С.П р и м е р 25 . Получение б-(м-хлорфенил)-З-метил,2,4-триазол4,3-8(пиридаэина.15Смесь 2,0 г 3-хлор-б-(м-хлорфенилпиридазина, 50 мл н-бутанолаи 1,32 гацетилгидраэина нагревают с обратным холодильником в течение 18 ч.Смесь концентрируют досуха в вакууме, 20остаток растворяют в хлористом метилене. Раствор пропускают через низкуюколонку водного силиката магния. Элюент нагревают с противотоком, постепенно добавляя гексан до выделениякристаллов. После охлаждения и фильт-арации получают 1,50 г кристаллов;т.пл. 171-172,5 ОС.П р и и е р 26. Получение б-(м-хлорфенил)-3,8-диметил,2,4-триазол З, 3-81 пиридазина.Смесь 7,17 г 3-хлор-б-(м-хлорфенил)-4-метилпиридаэин, 100 мл н-бутаноли и 6,96 г ацетилгидразина нагревают с обратным...