C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 793400

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: A61K 31/403, C07D 487/04

Метки: 5-гетероил-1, дигидро-3нпирроло-1, кислоты, пиррол-1-карбоновой, сложных, солей, эфиров

...изоамил 5-(2-теноил)-1,2-дигидро-ЗН-пирроло 1,2-апиррол-карбоксилат.Таким же образом, но заменив изоамиловый спирт другими спиртами, на пример пентиловым, гексиловым, октиловым, нониловым, додециловым и другими спиртами, получили другие эфиры, например, пентиловый, гексиловый, октиловый, нониловый, доде циловый и т.п. эфиры 5- (2-теноил)- -1, 2-дигидро-ЗН-пирроло 1, 2-а пиррол-карбоновой кислоты.По такой же методике свободные кислоты этерифицировали соответствую щим спиртом и получили соответствующие эфиры, например:изоамил 5-(2-фуроил)-1,2-дигидро- -ЗН-пирроло(1,2 - а)пиррол-карбоксилат,пентил 5-(4-метил-теноил)-1,2- -дигидро-ЗН-пирролоГ 1,2-а)пиррол-...

Номер патента: 798104

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Лихошерстов, Пересада, Сколдинов

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-апиразин, 4-тетрагидропирроло1, активных, веществ, качестве, промежуточногопродукта, синтеза, способего, физиологи-чески

...и удобнымспособом, который может быть осуществлен в промышленных условиях с использованием в качестве исходного продуктадоступного фурфурола.Примеры получения 1,2,3,4-тетрагидропирроло ( 1, 2-а) пиразина,П р и м е р 1. 1,2,3,4-тетрагидропирроло( 1,2-а) пиразина,36 г 3,4-дигицропирроло ( 1, 2-а) пиразима в 250 мл абсолютного метанолагидрируют над 1 г 1.0%-ного РД.Ва 80,Теоретическое количество водорода пог 8104 ализатор отфильтровывают, растворительотгоняют и остаток перегоняют в вакууме;при восстановлении боргидрицом калияпродукт реакции экстрагируют бензолом,бензол отгоняют и остаток перегоняют ввакууме;при восстановлении алюмогидридомлития реакционную массу разлагают водой и водными растворами щелочей дляразрушения избытка...

Номер патента: 805947

Опубликовано: 15.02.1981

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: бензимидазола, производныхпиримидо

...избытка водного раствора карбоната натрия.Образовавшийся при этом твердый осадок отделяют Фильтрованием, промывают водой, затем ацетоном и послесушки в вакууме получают 6,2 г 4-(2-цианозтиламино)-3-аминоацетофе 4 она с т.пл. 170-173 С, который затем растворяют в 200 мл метанолаи обрабатывают 3,5 г бромциана.Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение ночи,после чего прибавляют к ней 200 млводы, а затем раствором карбонатанатрия доводят до рН 7. Получают3,6,5-ацетил-амино-(2-цианоэтил)бензимидазола.П р и и е р 2. Раствор 6,1 г 3-(2-амино-бензоилбензимидазол- -ил)-пропионовой кислоты в 10 мл метанола обрабатывают 30 мл насыщенного раствора хлористого водорода в метаноле, Смесь оставляют стоять при комнатной...

Номер патента: 812180

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Поль, Эдвард

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-a-хиноксалинов, 4-замещенныхимидазо1, илиих, солей

...сырогопродукта обрабатывают по методу В.Алкил-(1-имидазолил) -Фенилуреилены (см. табл, 4) получают пО реак ции эквимолярных количеств аминоФеййлимидазола и соответствующегоизоцианата в толуольном растворе притемпературе паровой бани в течение2-3 ч. После охлаждения сырой про- аО дукт собирают фильтрованием и обрабатывают по одному из следующих методов:А. Прямая кристаллизация иэ соответствующего растворителя;Б. Растворение в горячем диметилФормамиде и осаждение водой с последующей, кристаллизацией.Арил-(1-имидаэолил)-фенилуреилены (см. табл. 5) получают по реак-ции эквимолярных количеств аминофо фенилимидазола и соответствующегоарилизоцианата в сухом толуоле в течение 3 ч при температуре паровойбани. Реакционную смесь охлаждаюти...

Номер патента: 814278

Опубликовано: 15.03.1981

Авторы: Армин, Родний

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, C07D 495/14 ...

Метки: 4)диазепинаили, 5-а1, примени-мых, соединенийимидазо, солей, фармацевтически

...так и,неорганическими Фармацентически совместимыми кислотами такими, как соля- З ная, бромистонодородная, азотная, .серная, фосфорная, лимонная, муравьиная, малеиновая, уксусная, янтарная, винная, метансульфононая, оора - толуолсульфононая кислота и т.п. Эти соли могут быть получены (довольно просто) известными приемами, причем с учетом получения соединений н виде соли,Наиболее .предпочтительными Фармацевтически совместимыми кислотно аддитинными солями соединений общей Формулы (1) являются 8-хлор-б-(2- -фторфенил)-1-метилН-имидазо 11,5- -О)(1,4) бензодиаэепинмалеат и 8- -хлор,4 -диметил-б-(2-Фторфенил) - О -4 Н-имидаэо(1,5)(1,4)бензодиазепинл малеат.Было найдено, что определенные соединения структурной формулы (1) н растворе открываются...

Номер патента: 833973

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Дорофеенко, Жданова, Звездина

МПК: C07D 487/04

Метки: знпиразоло, пиримидина, производных

...Фильтрата в виде густого масла, переосаждают из ацетона эфиором, а затем из ацетона водой, отфильтровывают, промывают водой, Получают 1,55 г 37) перхлората Щ с т.пл.161-163 С (из метанола) , Не дает депрессии при плавлении пробы смешения с образцом, полученным другимпутем. 35П р и м е р 2. Получение 2,3 а, 5-трифенил-меркапто-ЗН-пиразоло 1,5-с пиримндина ведут аналогичнопримеру 1. По охлаждении эфиром высаживают масло, которое затем переосаж" дают из ацетона водой.Получают 1,0 г (26) 2,3 а,5-трифенил-меркапто-ЗН-пиразоло 1,5-спиримидина с т.пл. 250-251 (из смесиэтанол-бензол 5:1).Найдено, : С 75,2; Н 5 55 8,1, М.в. (масс-спектро381, С 4 Нв й 5 . Вычислено, : С 75,5; Н 5,0;й 11,0; 5 8,4, М.в, 381.ИК спехтр (снят на...

Номер патента: 843751

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/519, A61P 7/02, C07D 487/04 ...

Метки: бензимидазола, производных

...протону при С 4 (равной интегральной интенсивности). 35 40 45 50 55 60 Аналогичным образом, используясоответствующий 2-амино-бенэимидазолформулы П и метилакрилат, получаюттри других соединения формулы 1,указанных в табл.2.5-ацетил-аминобенэимидазол (дляпримера 9).Раствор 38,7 г 4-амино-нитроацетофенона в 1 л этйлацетата, содержащего 10 мг гидрохинона, гидрируютв присутстнии палладиевого катализатора (10-ный палладий на активированном угле).при комнатной температуре и атмосферном давлении до прекращения поглощения водорода, Катализатор отделяют, фильтрованием ифильтрат упаривают досуха. Твердыйостаток перемешивают в 100 мл.воды,затем отделяют и после сушки до постоянного веса получают 28,6 г3,4-диаминоацетофенона с т.пл,131134 бС,П...

Номер патента: 847921

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 487/04

Метки: кислоты, линоазетидинилпентеновой, оксазо, производных

...от -30 до+70 С (для введения гидроокиси), прикомнатной температуре окружающейсреды в течение от четверти часа(замена хлора на иод) до 20 ч (замена хлора на формилокси), и еслинеобходимо, в атмосфере инертногогаза или при перемешивании.Реакция может быть ускорена краунэфиром (например,дибензо-краун-эфир, циклогексил-краун-эфир)45или катализатором Фазовой передачи(например, бромид тетрабутиламмония)или увеличением силы аниона. В некоторых случаях световое освещение также может ускорить реакцию.При необходимости продукты могутбыть превращены в другие соединенияс помощью различных реакций модификации, например гидролиз кислотой илиоснованием, окисление окисляющим 55реагентом, например боргидрид натрия или трифенилфосфин, или...

Номер патента: 753094

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Симонов

МПК: A61K 31/4188, A61P 1/04, A61P 25/00 ...

Метки: 2-а)бензимидазола, бензоциклогептен(5, имидазо=1, производных

...с помощью масс-спектрометрии молекулярными весами, а такжепостроением молекулярной модели системы.В предлагаемом способе замыканиягептадиенового кольца, ПФК применяется как растворитель, так и катализатор одновременно реакции ацилирования и внутримолекулярного алкилирования, что позволяет получатьсоединения Е в одну стадию с выходами 60-70.Ниже-приведены примеры синтезасоединений 1,Пример 1. 13-Метил,б-дигидро-оксобензоциклогептен (5,6; 4,5) имидаэо (1,2-а) бензимидазол (1 а), Перемешиваемую смесь 1,24 г (5 моль) 9-метил-фенилимидазо (1,2-а) бен зимидазола, 1,53 г (10 ммоль) Р-бромпропионовой кислоты и 25 г полифосфорной кислоты нагревают 4,5 часа при 90-100 фС, После этого горячую реакционную массу выливают в 45 150 г холодной воды,...

Номер патента: 852174

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Бруно, Леандро

МПК: A61K 31/496, A61P 25/18, A61P 27/00 ...

Метки: солей, циклоалкилтри-азолов

...описанн). ных в примерах 1-4,3- 12- 4-(2,5-дихлорфенил)-1-пипеа) Гидразид 4-(3-хлорфенил)-пипе О разинил 1 -этил/7/9-тетрагидроНразинил-пропионовой кислоты.раствор 14 г (0,048 моль) сложно- й = 2-С 1; й та 5-С 1),го этилового эфира 4-(3-хлорфенил)- -пиперазинил-пропионовой кислоты и (из спирта при 95 С/С)12,5 г (0,25 моль) гидразингидрата . - Гидразид 4-(2 5- ф) в мл этанола нагревают с разинил-пропионовой кислоты, необобратным холодильником в течение 4 ч. ходимой для синтеза указанного проИз голученного раствора удаляют спиРт дукта, приготавливают по ранее опипри пониженном давлении, остаток от- санной методике, т.пл. 135-137 С (изделяют водой и масло, которое отделя- о этилацетата),ется, экстрагируют хлороформом. Ос- С Н С 1 Н...

Номер патента: 880252

Опубликовано: 07.11.1981

Авторы: Синитиро, Фумиеси

МПК: A61K 31/519, A61P 7/02, C07D 487/04 ...

Метки: 5-тетрагидроимидазотиенопиримидин-2, онов, солей

...-2-она.Смесь 6,0 г 2-хлор,б-диметил- -3,4-дигидротиено-.(2,3-сИ -пиримидина, 5,52 г этилбромацетата и 12,5 г порошкового карбоната калия в 300 мл метилэтилкетона нагревают с обратным холодильником при перемешивании в атмосфере азота в течение 4 ч После охлаждения нерастворимую неорганическую соль отфильтровывают и фильтрат концентрируют в вакууме, получая неочищенное масло-хлор-этоксикар" бонилметил-Б,б-диметил,4-дигидротиено-(2.,3-д)-пиримидин. Из-за нестабильности полученного соединения неочищенное масло используют в последующей реакции.Смесь полученного выше неочищенного масла в 50 мл 10-ного аммиачноэтанольного раствора нагревают в за- .,о паянной пробирке при 120-130 С на масляной бане в течение 5 ч. После охлаждения...

Номер патента: 891672

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Комиссаров, Кузьменко, Симонов

МПК: C07D 487/04

Метки: а)бензимидазола, пиридазино, производных

...ч.По охлаждении добавляют 7 мл 57 ной хлорной кислоты и 20 мл воды.Осадок перхлората отфильтровывают,обрабатывают 25-ным водным аммиаком, 50основание растворяют в хлороформе иочищают на колонке с окисью алюминия(злюент хлороформ). После отгонкирастворителя получают 1,4 г (90в пересчете на вступивший в реакциюбенимидаэол, выделяемый в количестве 550,5 г из хлорнокислого Фильтрата принейтрализации аммиаком) . Бесцветныепризмы с т.пл. 212-213 ОС (из спирта) .Найдено, : С 74,9;Н 6,870 18,9,СдН.ц Н 9Вычислено,Ъ:С 74,77 Н 6,7 В 18,7.ПИР-спектр (в СРЗ СООН), 3:2,1(бН, с, 7-СН и 8-СН) у 2,35 (6 Н,с. 2-СН и 4-С 1 Ц; 7,2 (2 Н, с. б "Ни 9-Н) й 7,73 ь 1.д. (1 Н. с.З-Н). 65 П р и м е р 4. Получение 2-метил 4-фенилпиридазино (1,б-а)-бензнмидазола 16 и...

Номер патента: 904526

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Вольфганг, Инза, Клаус-Улльрих, Рольф, Ханс, Хорст

МПК: A61K 31/5513, C07D 487/04, C07D 498/04 ...

Метки: 2-аннелированных, 7-фенил-1, бензодиазепинов, солей

...образный реакционный продукт вносят1 Н,4-бензодиазепина; 1,2,4,4 а-тет- в эфир. Из концентрированного растрагидро-(2 -хлорфенил) - 5 Н-(1,4)ок- вора получают кристаллическийсазино (4, 3-а) (1, 4) -бензодиазепин в 40 1, 2, 4, 4 а, 5-гексагидро-хлор-февиде масла, ИК-спектр 1615 см-"(С=И) нил-пиразино-(1,2-а) (1,4) -бензодиа 1,2,4,4 а-тетрагидро-(2 -Фторфенил)- зепина в количестве 5 г с т,пл. 132 г5 Н- (1,4) оксазино(4, 3-а) (1,4) -бензодиазепин в виде масла, ИК-спектр".1610 см (С=И) . 45 , Таким же образом получают иэ 1-,П р и м е р 3. 10,0 г 7-хлор- ф-хлорэтил) -2-хлорметил-фенил,3 (Ь-хлорэтил) -2-хлорметил-Фенил- дигидроН-, 1,4-бензодиазепина, его2,3-дигидроН,4-бензодиазепина в 7-бром-, 7-метил-, 8-метокси-, 7,8100 мл этанола...

Номер патента: 809849

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Андрейчиков, Питиримова, Токмакова

МПК: C07D 487/04

Метки: 11-тетрагидро, 3-арил-1, 3триазино, хиноксалонов-5

...ирису иро- твуап,Составитель В, 1 тазииаантор О, Филиппова Техред Л. Камыииинова Корректор Л. Степанова Изд.11 Ти НИИПИ Государственного коми по делам изобретений и отн 3035, Москва, )К, РаугисиаяЗаказ 2 Подписио ра ж Ятета СССРрытийиаб., л. 1/5 Загорская типография Уприол и графизда) а Мособлисполнома 3модсйствцсм 3-рецацп,идеи-З, 4-дигпдрохццоксалоцовс пЛразицгидратом.П р ц м с р 1. Получегпе 3-рсцил,5, 6,11-тстрапдро 1, 2, 3) триазицо 13, 4 - а 1 хицоксалоца.Смесь 0,9 г (0,0032 моль 1 гидразоцд ;)-фсцаццлцдец - 3,4-дцгц;рохицоксалоца, 1,73 г (0,008 моль) желтой окиси ртути, 0,72 г (0,0051 моль) сухого сульфата цатрця, 100 мл сухого диоксаиа ц 0.2 мл цасыщсццого спиртового раствора гидрата окиси ка,ця перемениваот в течецие б...

Номер патента: 910635

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Игнатенко, Михайлова, Ютилов

МПК: C07D 487/04

Метки: 5-g)-индолизины, имидазо-2

...г (1 ммоль) гидрокарбоната натрия. Реакционную смесь кипятят 5 мин, охлаждают и выпавший целевой продукт отфильтровывают, сушат и перекристаллизовывают иэ ацетонитрила. Выход 53; т.пл. 184-185 фС.П р и м е р 3. 2 3"Диметил-меР5 тнлимидазо- (4,5-ф -индолизин. К нагретому до кипения раствору 0,5 г (1,68 ммоль) 1,2,4,триметил-ацетонилимидазо-(4,5-с)-пиридинийбромида в 10 мл воды добавляют 5 мл 20 45-ного (4,35 г) водного раствора аммиака. Реакционную смесь кипятят в течение 5-10 мин, затем охлаждают и выпавший в осадок продукт отфильтровывают, сушат и перекристаллиэовывают нэ н-октана. Выход 30; т,пл.129-130 фС.П р и м е р 4. 2,3-Диметил- трет.-бутилимидазо-(4,5-0)-индолиэин.К нагретому до кипени раствору 0,146 г (0,43 ьваоль)...

Номер патента: 946403

Опубликовано: 23.07.1982

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: A61K 31/403, C07D 487/04

Метки: 2-а-пиррол-1-карбоновой, 5-ароил-1, дигидро-3н-пирроло-1, кислоты, сложных, солей, эфиров

...)пиррол- -карбоксилат;Нонил-бензоил,2-дигидро- -этилН-пиррол(1,2-а)пиррол-карбок силат;Изоамил-и-этоксибензоил-,2-дигидро-б-этилН-пиррол-(1,2-с)пиррол- -1-карбоксилат;Пентил-и-фторбензоил,2-дигид- Зо ро-б-пропилН-пиррол-(1,2-с 1)пиррол- -1-карбоксилат;ексил-Ь-хлорбензоил,2-дигидро-б-бутилН-пиррол(1,21)пиррол-в -карбоксилат 35Додецил-И-бромбензоил,2-дигидро-б-бутилН-пиррол(1,2-О)пиррол- -1-карбоксилат. 03 6Подобным образом 5-замещенные,2" -дигидроН-пиррол(1,2- )пиррол- -карбоновые кислоты могут быть превращены в соответствующие натриевые, калиевые и аммониевые соли.Примерами соединений, полученных таким образом являются следующие:5-о-Толуоил,2-дигидроН-пиррол (1,2-О)пиррол-карбоксилат...

Номер патента: 904295

Опубликовано: 15.08.1982

Авторы: Анисимова, Журкина, Симонов

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-имидазо(1, акриловых, бензимидазолил-3, кислот

...из бутайола).Найдено,: С 71,7; Н 5,0;И 13,3.сд,м,о,.Вычислено,%: С 71,9; Н 4,8;И 13,2.Метиловый эфир транс-(9-метил-фенилимидаэо/1,2-0/бензимидазолил)акриловой кислоты.К суспенэии 0,32 г (1 моль) вышеописанной кислоты .в 5 мл абсолютно -го бензола прибавляют 0,1 мл хлористого тионила и кипятят смесь на водяной бане 40-50 мин, а затем к нейдобавляют 1,5-2 мл абсолютного метанола и нагревают еще 15-20 мин.После этого растворитель испаряют, амаслянистый остаток обрабатывают разбавленным раствором аммиака. Осадокотфильтровывают, промывают дваждыводой и сушат на воздухе. Очищаютполученный эфир вначале хроматографически на колонке с А 120 З (элюентбензол), собирая лимонно-желтуюфракцию, а затем кристаллизацией изспирта. Лимонно-желтые иглы...

Номер патента: 904296

Опубликовано: 15.08.1982

Авторы: Анисимова, Журкина, Чуб

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-имидазо(1, бензимидазолил-3-3, имидазо=1, кислот, пиридил-3пропионовых, производных

...Соединение слабо растворимо в воде, спиртелучше - в водном спирте, не растворяется в бензоле, эфире, хлороформе.Кристаллизуется из водного спиртав виде белоснежных кристаллов ст.пл. 229-230 С,ИК-спектр (вазелиновое масло):710, 740, 780 (СН моно- и диэамещенных бензола), 1500 у 1612, 1630(С=С, С=М кольца), 1690 (С=О),3150, 3300 (МН) см л.Найдено,%. С 71,5;. Н 5,7; М 17,7.С,Н, М 4 О.Вычислено,: С 71,7; Н 5,7;М 17 6.П р и м е р 7, Амид -(9-метилй =толилимидаэо/1,2-0/бенэимидазолил)-пропионовой ислоты.К раствору 2,61 г (10 моль) 9-метил-П-толилимидазо/1,2-О/бензимидазола в 30 г полифосфорной кислоты, нагретому до 120 С, медленнопри перемешивании прибавляют 2,7 мл(40 моль) акрилонитрила приблизительно в течение 1 ч. По окончанииприбавления...

Номер патента: 952847

Опубликовано: 23.08.1982

Авторы: Анисимова, Кощиенко, Левченко, Пожарский

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-дигидроимидазо, 9-замещенных, бензимидазола, солей

...1-Бенэил-(2-оксиэтиламино)бензимидазол.Смесь 10,1 г (35 ммоль) 1-бензилбензимидазол-сульфокислоты и 15 мл моноэтаноламина нагревают 40 мин при 155 ОС. После охлаждения плава до 60-70 С к нему добавляют 20 мл воды и тщательно растирают. Осадок отфильтровывают, промывают водой. Выход 9,25 г (99).Т,пл. 182 ОС (из этилацетата).Найдено,: С 71,7; Н 6,3; " И 15,9.С(ь 1 Ч НЗОВычислено,: С 71,9 Н 6,4;И 15,7,ИК-спектр (ваз. масло): 3340 (БН),3100-3200 (ОН) смб) 1-Бензил-(2-бромэтиламино)бензимидазол. 1052025 К суспензии 1,07 г (4 ммоль),1-бензил-(2-оксиэтиламино) бензимидазола в 10 мл сухого бензолаприбавляют 0,25 мл трехбромистогофосфора и нагревают смесь при кипе- З 0нии 1 чОхлаждают, бензол сливаютс закристаллизовавшегося масла,...

Номер патента: 952848

Опубликовано: 23.08.1982

Авторы: Анисимова, Левченко, Пожарский

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-дигидроимидазо, 9-замещенных, бензимидазола, солей

...бензимидазолина.К суспензии 0,95 г (3,3 ммоль) хлороформа прибавляют 0,4 мл хлористого тионила и кипятят смесь 1 ч. 60 Охлаждают, хлороформ испаряют, Оставшееся масло при растирании с петролейным эфиром закристаллизовывается в беспветныЕ кристаллы. Выход гидрохлорида 1,05 г (коли венный).Белоснежные иглы с т,пл.260- 261 С (разложение, из спирта),ю растворимые в воде.Найдено,Ъ: С 54,4; Н 6,8; СЕ 25,0 у И 14,4.С. НвСРЫ НСЕ5Вычйслено,Ъ: С 54,2; Н б, б; СР 24,6; И 14,6.Основание имина выделяют с количественным выходом при обработке соли 22 раствором аммиака, Имин от Фильтровывают, промывают водой, сушат на воздухе. Белоснежные кристаллы с т.пл. 81-82 ОС.Найдено,Ъ: С 61,8; Н 7,4; СЕ 14,31 И 16,5. 15С 1 Э Н 1 ЕСЕИЭВычислено,%: С 62,0; Н 7,2;...

Номер патента: 969165

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Агнеш, Агоштон, Дьюла, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04 ...

Метки: изомеров, конденсированных, оптических, пиримидинов, солей

...а,)пиримидин,получают 9-(.ацетоксикарбонилметилен)-б-метил,3-триметилен-оксо,7,8,9-тетрэгидро-чН-пирроло(1,2 а)пиримидин, который после перекристаллизациииз петролейного эйира имеет т,пл.159160 С.Вычислено, ": С 66 65; Н 6,99;11 9,72,Найдено, : С 66,8; Н 7,07;й 9,80."СО-ИН-И=К9где К - бензилиден, ,1 урйурилиденили нитройурФурилиден, илиК и К вместе образуютгруппу (ГН )В которои2 1 ъК, - кислород или сера;и О ипи 1;15 при условии, что если и = О, тоКи К - являются водородами;и К " водороды или вместе образу.ют валентнуе связь;Р 4 - йенил или карбоксигруппа,20 К и К - вместе образуют валентнуюсвязь; где Ю= О или и если и=- О,водород или алкил с 1- атомами углерода;водород или 1 и Й 1 вместе обра- дзуют группу Формулы -СН=ГН),где...

Номер патента: 978731

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Агнеш, Габриелла, Гетер, Енике, Иболиа, Луиза, Эдит

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Метки: пиразоло, производных, солей, хиназолинов

...(и-оксиацетанилид) и фенилбутазон (4-бутил,2-дифенилпиразолидин,5-дион). зу проверяли на 10 мышах, В качестве сравнительного соединения использовали папаверин (1-(3,4-диметоксибензип)-б,-диметоксииэохинолин),На основе результатов вышеописанных опытов соединения общей формулы (1) и их соли с кислотами могут найти применение в терапии преимущест" венно как действующие начала аналь5 978 ряют в смеси 250 мл воды, 400 мл уксусной кислоты и 175 мл этанола. К полученному раствору добавляют рас,твор 10 мл (приблизительно 0, 1 моль) ацетальдегида в 10 мл этаноле. Продукт выпадает в виде желтых кристаллов. Таким образом получают 21,0 г (92 от теории) 1-нитро-метил,6- -дигидропиразоло 1,5-с хиназолина. Т.пл, 173-175 С.1П р.и м е р 2, Получение...

Номер патента: 979350

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Андрейчиков, Налимова, Питиримова, Токмакова

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-арил-3-алкилпирроло2, 3-вхиноксалинов

...Выбор фенола обусловлен необходи,мостью такого полярного растворите.ля, который одновременно растворялбы оба реагирующих вещества. То,что мочевина используется в десятикратном избытке по отношению, необходимому по количеству реакциитопределяется количеством выделяющегосяаммиака, часть иэ которого вступаетв процесс циклизации.Следует отметить, что циклизацияв данном случае не обусловлена сла-бокислой средой, создаваемой фенолом, ибо известно, что аналогичныесоединения, не,имеющие а-алкильногозаместителя, не:циклизуются в ука.эанных условиях, а реагируют с мо- ЗО .чевиной с образованием карбимидов979350 Составитель Г. АндйонРедактор Е, Дичинская ТехредЕ.баритончик Корректор М. Коста Тираж 445 Подписное ВНИИПИ Государственного...

Номер патента: 980624

Опубликовано: 07.12.1982

Автор: Ханс

МПК: A61K 31/519, A61P 9/00, A61P 9/04 ...

Метки: 1-в, имидазо-2, солей, хиназолинов

...и0,5 г цианбромида нагревают прикипении с обратным холодильником втечение ночи в 10 мл 953-ного этанола, 5 мл 5 н. соляной кислоты добавляют к полученному раствору и оставляют его на 2 ч при комнатнойтемпературе, Затем реакционную смеськонцентрируют в вакууме и доводятее до щелочной реакции разбавленным едким натром. В результате получают указанное в заготовке соединение в виде кристаллов, которые крис"таллизуют из этилацетата, Температура плавления 215-217 С (из этанола),П р и м е р 3, 5,10-Дигидро-метилимидазо(2,1-6)хиназолин (1).а) о-Толилсульфониламиноацетофенон (Ч 1).25 г о-аминоацетофенона и 40 г6-толуолсульфонилхлорида растворяют совместно в 150 мл пиридина и ос"тавляют полученный раствор на 1 чпри 50-60 С, Затем...

Номер патента: 981319

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иожеф, Иштван, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/551, A61P 9/04, C07D 487/04 ...

Метки: 2-а, азепины, активностью, антиангинозной, гексагидропиримидо, обладающие, производные

...гидразин 4гидрата оставляют стоять при комнатной температуре в течение 2-х часов.Выделившиеся кристаллы отфильтровывают, промывают водой и этанолом,Получают 1,8 г (814) 4-кето 4,6,7,8,9,10 -гексагидропиримидо ,1,2-а)азепин-карбогидразида, который плавится при 184-186 фС,Вычислено, Ф С 54,04; Н 6,35;й 25,21.С,О Н 1 ФМФОйНайдено, Ж: С 53,93; Н,6,41;М 25,48.П р и м е р 9. Следуя методикепримера 8, но в качестве исходноговещества применяя этил-кето,6,7,8,9,10 -гексагидропиримидо(1,2-а)азепин-карбоксилат, получают 2-оксо,7,89,10 -гексагидропиримидо(1,2-а)азепин-карбогидразид который плавится при 201 С. Выход 74 304.(1,2-а)азепйн-карбоксилата раство.ряют в 12 мл ацетона и в присутствии1,25 мл иодивтого метила оставляютстоять при комнатной...

Номер патента: 991950

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Едо, Есио, Есиуики, Есихиро, Исао, Кацусиге, Минору, Садао, Син-Иси, Тамотсу

МПК: A61K 31/416, A61P 11/08, C07D 487/04 ...

Метки: пиразолоиндазола, производных

...(т.пл. 65-66 С) и 1,5 г 2-(3 - -хлорпропнл)-5-бензилоксииндаэола (15 г), т.пл. 97-98 С,1-(3 -Хлорпропил)-5-бенэилоксиин/дазол (15 г), полученный на предыдущей стадии, нагревают для расплавления, Он затвердевает при охлаждении. Затвердевший продукт отделяют, суспендируют в ацетоне и выделяют с по О мощью фильтрования, получая 14,5 г 2,3-Вигидро-бензилоксиН-пиразоло (1,2-а)индазолийхлорида. После перекристаллизации иэ изобутанола продукт имеет т. пл. 166-168 С.оЭлементный анализ.Вычислено,%: С 67,88; Н 5,70;й 9,81.С 17 Н, й 20 С 1Найдено, Ъ: С 67,73; Н 5,85;й 9,17.П р и м е р 2. 2-(3-Хлорпропил)- -5-бензилоксииндазол (3,5 г), полученный как описано в первой стадии примера 1, обрабатывают аналогичновторой стадии примера...

Номер патента: 999974

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: конденсированных, пиримидина, производных, солей

...промывают бензолом и высушивают. Получают 1,6 г(57,6) 3-этоксикарбонил-б-метил-4-(З-этоксикарбонил-б-метил,3-дитиолан-илиден)-4-оксо-б,7,8,9"тетрагидроН-пиридо(1,2-а)пиримидина, который после кристаллизации издиметилформамида плавится при 315318 С.Элементный анализ для Сфф 4 ОЯВычислено, %; С 56,10; Н 3,07;Н 10,07) Я 10,52.Найдено, В: С 55,89 Г Н 4,91;И 10,20 р Я 10,80.П р и м е р 5, 3,26 г 3-этоксикарбонил-. б-метил-(метилтио-тиокарбонил) -4-оксо, 6, 7,8-тетрагидроН- .-пиридо(1,2-.а)пиримидина и 0,6 г этилендиамина в 50 мл бензола кипятят10 ч. После охпаждения. выделившиесяжелтые кристаллы отфильтровывают,покрйвают бензолом и высушивают. Получают 1,9 г (62)...

Номер патента: 1015828

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Агнеш, Габриелла, Енике, Иболиа, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 1/04, C07D 487/04 ...

Метки: 5-с)хиназолина, пиразоло-(1, производных, солей

...5-С)хиназолина. Т,пл. 256-258 С.П р и м е р 4.(получение исходных)1-Пропианиламинопиразоло(1,5-С)хйназолин.1-Аминопиразоло(1,5-С)хиназолинвзаимодействует с пропионовым ангидридом аналогично примеру 3. Получают35 1-пропиониламинопираэоло(1,5-С)хиназолин, Т,пл. 202-204 С,Соединения общей формулы (1) - биологически активны в многочисленныхфармакологических тестах. Особенно4 проявились анальгетическое действие,действие, направленное на снижениекислотности желудочной секреции, иантиперистальтическое действие.Токсичность соединений согласно45 примеру 3 определяли на мышах приоральном введении (1.0 =2000 мг/кг).Влияние предлагаемйх соединенийна уровень кислотности желудочной.секреции исследовали на голодныхкрысах обоих полов...

Номер патента: 1017171

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Агнеш, Габриелла, Енике, Иболиа, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: 5"-с, пиразоло, производных, солей, хиназолина

...смесьпри комнатной температуре. Выпавшиебелые кристаллы отфильтровывают,маточный раствор упаривают. Объединенные кристаллы промывают водой,Таким образом получают 26,0 г (68от теорет.) 1-ацетамино-ацетил 5,5-диметил,6-дигидропиразоло(1,5-с) хиназолий.К раствору 20,5 г (0,08 моль)б-ацетил-амино-метил,6-дигидропиразоло (1,5-с) хиназолина в400 мл пиридина добавляют 100 мпуксусного ангидрида и реакционнуюсмесь выдерживают в течение 10 чпри комнатной температуре. Выпавшиекристаллы отфильтровывают и маточный раствор упаривают. Таким образомполучают 21,1 г (90 от теорет,)- 1017171 1-ацетамино-б-ацетил-метил,6 дигидропиразоло (1,5-с) хиназолина.Т. пл. 218-220 С.П р и м е р 6. 1-Ацетамино-метилпираэоло-(1,5-с)...

Номер патента: 1017702

Опубликовано: 15.05.1983

Авторы: Каверина, Лебедева, Лихошерстов, Пересада, Петухов, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/4985, A61P 9/00, C07D 487/04 ...

Метки: 2-а)-пиразина, 4-дигидропирроло-(1

...данным авторов) .Выход целевого продукта 61-82( 11.Недостатками известного способаявляются необходимость проведенияреакции в среде дефицитных высококонцентрированных органических кислот, требующихся для этой цели в значительных количествах, а также необходимость предварительного получения высокопроцентных (86-100) раствозОров этилендиамина из продажных 20,50 или 70-ных растворов. Эта операция трудоемка и связана с расходомбольшого количества твердого едкого натра, требующегося для. выщелачи вания и сушки этилендиамина. Крометого, выход целевого продукта невысокий.,Целью изобретения является увелиение выхода целевого продукта и упрощение процесса.Цель достигается тем, что согласно способу получения 3,4-дигидропирроло,2- 0)-пиразина в...