C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 1482529

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Кацудзи, Эйдзи, Ясуо

МПК: A01N 43/90, C07D 487/04

Метки: пиразолоизохинолина, производных

...сравнению с необработанной группой.Полученные результаты приведеныв табл, 2,П р и м е р 2. Регуляция высотыи способности кущения травянистогорастения (рис падди).Высевают зерна риса падди (сортКоаЬп 1 саг 1.), по одному зернышку нагоршок размером 4 х 4 см, и на стадииобразования четвертого листа растения.опрыскивают испытуемой эмульсией.Испытуемую эмульсию получают раэбавлением эмульгируемого концентрата,Содержащего одно из укаэанных соединений, разбавление проводят обычнымобразом добавлением количества воды,достаточного для получения одной из 1указанных концентраций. Испытанияпроводят в группах по 4 горшка в каждой, Через две недели после нанесения испытуемой. эмульсии измеряютсреднюю высоту и общее количествопобегов у...

Номер патента: 1482530

Опубликовано: 23.05.1989

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4184, A61P 9/12, C07D 487/04 ...

Метки: имидазола, приемлемых, производных, смеси, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...над сульфатом натрия, фильтрацией и выпариванием получают пену, которую обрабатывают 1 М эквивалентом эфирного раствора НС 1 и получают гидрохлорид 5-бензил- (4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо(1,5-а)пиридина, т.пл, 249-251 С.П р и м е р 9. Гидрохлорид 7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидаэо(1,5-а)пиридина, т.пл. 253-254 С, получают аналогично примеру 1.П р и м е р 10. Раствор 1,65 г 5-(пара-цианофенил)-3-этоксикарбонил,6,7;8-тетрагидроимидазо(1,5-2)пири- дина в 10 мл метанола, содержащий 0,2 г гидроокиси натрия, перемешивают в течение 3 ч при комнатной температуре. Небольшую порцию раствора подкисляют 2 И НБО. Осаждается твердое(КВг): 1690, 2250 см. Остальнойраствор кипятят с обратным холодильником и прибавляют 5 мл 1 В...

Номер патента: 1490121

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Биба, Звонок, Кузьменок, Станишевский

МПК: C07D 487/04

Метки: 5-гидрокси-5-метил-4-оксо-3, арилпирролидино1, пиразолов

...получение соединений 1, сократив число стадий, исходяиэ эпоксипропионилпиразолинов, счетырех до двух, повысить их выходна 30-357., а также расширить их ассортимент Н-бромсукцинимида при охлаждении проточной водой при 20-50 С, Через 0,5 чхлороформ упаривают на пленочном испарителе, к остатку прибавляют 5 млтриэтиламина в 20-40 мл ацетона ивыдерживают реакционную смесь 1 чопри 18-20 С, Выпавший осадок отфильтровывают, ацетон частично упариваюти вьщеляют дополнительно продукт,который объединяют с ранее вьщеленным. Объединенный осадок тщательнопромывают горячей водой. После высушивания 5-гидрокси-метил-оксофенилпирролидино 1,2-Ьпираэол кристаллизуют из смеси ацетон - метанол1:5, Вьжод соединения 1 а 863, т,пл,182-183 С.П р и м е р 2....

Номер патента: 1493109

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Гордон, Джон, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/517, A61P 35/04, A61P 7/02 ...

Метки: 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо2, кислотами, приемлемых, солей, фармацевтически, хиназолинил)оксиалкиламидов

...в виде соли с кис 5-903 лотой,о долж- Суспензия для орального введениянизм имеет, например, следующий состав:на Компонентычная Действующее начало 0,1 грой фумаровая кислота 0,5 гИ-цик- Хлорид натрия 2,0 г2 3 5- Метил-парааминобен 1 Уазолин зойная кислотанако, Сахар гранулирообра- ванный 25,5 гугого , Сорбитол (707-ныйорму- раствор)Вигам К /ЧеерипК/(ф-мы ВандербильтКа./Ча,/Чапс 3 егЬ.1 Т Со./) 1,0 гАроматизирующеевещество 0,035 млКрасители 0,5 мгВода дистиллированная до 100 мпП р и м е р 10. Острое и замедленное токсичное действие И-циклогексил-И-метил 4-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-.Ьхиназолин-ил)оксибутирамида.Для исследования токсичности испольэовали три группысостоявшиекаждая из трех мьппей - самцов (Бдв40(1 СК)Р В) весом ....

Номер патента: 1056616

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Карцева, Першин, Предводителева, Филитис, Шведов

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 31/06 ...

Метки: 3-аминопроизводных, 5-дигидропиридазино-3, viтrо, активностью, йодметилаты, обладающие, противотуберкулезной, хиноксалина

...13 р 4-Ь 1 хиноксалина (соединение 1);.Смесь 2,5 г (0,0046 моль) йодме"тилата 1-бутил-йод8"диметил, опигнпропирииа нино 1 3, 4-ь 1 хи ноас алина, 1,12 г (0,0112 моль) Н-метилпипераэина и 50 мл абсолютного этанола кипятят 1 ч. Выделившиеся приохлаждении раствора .до 0-2 С кристаллы отфильтровываютПолучают 2,2 г (75,5%) целевогопродукта в виде оранжевых кристаллов с т.пл. 240-242 С (ацетон/спирт1:1)Н %: С 51,77 Н 6,511 2 1 б,58.Со й Ф 111 1 фо х ьа аО4 О СЭ О Ъ В сч сч ч . лчаиЪ сч юа е 1ааоо м л в 1сч 1 охэх 1 ОХХ Я Ъфх ещофе 1овофф х6"зхо Я ч1 1 ф 1 оа хЭ ц х 1 5 1 1 ф 1 СЭ 1 1 1 1 1 И 1 Ч 1 1о 1 Х9 1 ХЯ 1 О ф, 1 1фЪ фЪ аЪ Хб х н н о г ф х ф 1 СЛ 1 1 1Оаэ а м Ф х мфи ырц счф йф 41056616 10 Т а б л и ц а 2...

Номер патента: 460724

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Будылин, Горбунов, Горбунова, Кост, Четвериков

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-онов, 3-дигидро-1н-1, 4-диазепино-(4, 5-а)индол

...если Ки К- алкил, аралкил, Кв - алкил, аралкил и водород,К и К - низший алкил, а К и К -водород.Строение полученных соединенийформулы 11 доказано элементарныманализом и ИК-спектрами, а соединений формулы 1 - элементарным анали, зом ИК-, ПМР- и МАСС-спектрами.Полученные соединения формулы 1первые представители не описанной влитературе новой гетероциклическойсистемы - 1,4-диазепино(4,5-а)-индолов.П р и м е р 1. Получение 10-метил-бензил,3-дигидро-Н,4-диазепино-(4,5-а)индол-она.К смеси 2 г (0,01 моль) 3-метил-диазоацетилиндола и 7 мл диметилацеталя-бензиламиноуксусного альдегида при 45-50 С прибавляют раствор 1,15 г (0,005 моль) бензоатасеребра в 12 мл триэтиламина. Поокончании реакции массу разбавляют50 мл бензола, промывают...

Номер патента: 1501922

Опубликовано: 15.08.1989

Авторы: Кимио, Масаюки, Теруо, Томоюки, Тосихико, Юкио

МПК: C07D 487/04

Метки: карбапенемовых, нитробензиловых, производных, эфиров

...соединения. Спектр ЯМР (1)0),6, ч. на млн,:104 (ЗН, д, Л 7 Гц); 1,10 (ЗН, д,Л 6 Гц); 1,8-2,0 (1 Н, м); 2,05 (1 Н,5 Н, с); 2,09 (1, 5 Н, с), 2, 2-2,4 (1 Н,м); 3,1-4,2 (9 Н, м).Спектр ИК (КВг) )мос ) см: 3400,1755, 1680, 1635, 1590.Спектр Уф (НО) э % мокс е нм297,2 (8660).П р и м е р 10. п-Нитробензиловыйэфир К,5 К,651-2- (38,58)-5-карбамоил-(п-нитробензилоксикарбонил)пирролидин-илтио- 1(К)-оксиэтил-метилкарбапен-эм-карбоновой кислоты.1 г п-Нитробензилового эфира 1 К,5 К,ЬБ-Ь(К)-оксиэтил 3-1-метил-оксокарбапенам-карбоновой кислотыи 989 мг (28,48)-2-карбамоил-меркапто-(и-нитробензилоксикарбонил) -пирролидина подвергают взаимодействиюи обрабатывают так, как описывалосьв примере 1, в результате чего былополучают 385 мг указанного...

Номер патента: 1502572

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Серговская, Цизин, Шехтер

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-(п-толуолсульфонил)-1, 2-а, 2-а-бензимидазолов, 4-тетрагидропиразино(1, активностью, бензимидазол, биологической, замещенных, качестве, обладающих, продукта, промежуточного, синтезе

...к образованию 2-алкил,2,3,4-тетрагидропиразино(1,2-а)-бензимидаэола (11) с выходом 22-407 Суммарный выход целевых продуктов составляет 8,6-15,67.(1) получен в две стадии, исходя изо-фенилендиамина и и-толуолсульфонилглицина, взаимодействие которых приводит к 2-(и-толуолсульфониламинометил) -бензимидазолу (1 Ч) с выходом70%. Последний при действии дибромэтана образует соединение (1) с выходом 897 Путем снятия тозильногоостатка (выход 887) и последующегоацилирования иди алкилирования незамещенного 1,2,3,4-тетрагидропираэино(1,2-а)-бенэимидаэола (11 а) соединение (1) превращается в целевыевещества (11) (выходы 66-89%).Суммарный выход соединений (11) составляет 36-48,8%.П р и м е р 5. 2-Бенэоил,2,3,4-тетрагидропираэино(1,2-а)-бенэимидазол...

Номер патента: 668275

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Андреева, Гаджиева, Карцева, Кравченко, Олешко, Предводителева, Рябоконь, Чернов, Шведов

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 487/04 ...

Метки: 10-дигидропиридазино, 5-оксиалкил-5, активностью, обладающие, производные, противоопухолевой, хиноксалина

...соединениями формулы (1),Указанные соединения формулы (1) лучают взаимодействием соединений формулы (4)(4) 4зывают четкий противоопухолевый эффект на саркоме Иенсена крыс и саркомемышей, ингибируя их рост на 40-84 и 30-507. соответственно, в то время как известные соединения формулы (3) ингибируют рост указанных опухолей на 30-703.Заявляемые вещества мало токсичны, Если при однократном внутрибрюшинном введении соединений формулы (3) мышам ЬО, меняется в пределах от 25 до 250 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в течение 8 сут, (МПДО) от 10 до 75 мг/кг, то у заявляемых соединений формулыони составляют от 200 до более 500 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в...

Номер патента: 764321

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Гринев, Ростова

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-в, 5-тозилиндоло(3, индола, производных

...на 30 мин.опри 60-70 С, затем разбавляют равным объемом воды, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат, перекристаллизовывают из смеси гексана с бензолом (3:2)Получают 1,22 г (57%) 5-тозилиндоло 3,2-в индола, т.пл. 209- 210 С.Найдено, %: С 69,9, Н 4,5;И 7,7, Я 8.9,Вычислено,%: С 70,0; Н 4,5;Б 7,8; Я 8,9П р и м е р 2. 3-Метил-тозилиндоло 3, 2-в-индол,а) получение исходного соединеният(0,24 моль) безводного поташа в240 мл метилэтилкетона перемешиваютпри кипячении 4 ч. Поташ отфильтровывают, растворитель упаривают, костатку прибавляют небольшое количество метанола ( 10 мл), образующиеся при этом кристаллы отфильтровывают.Получают 16,3 (70%) 1-тозил-п-метилфенилазоиндола, т.пл. 144-146 С(из смеси...

Номер патента: 1508959

Опубликовано: 15.09.1989

Автор: Роберт

МПК: C07D 487/04

Метки: карбапенема, производных

...растворяют внебольшом количестве фосфатного буфера (0,05 М) с рН 7,4 и подвергаютобработке в колонне обратного тока5(С Бондапак). Элюирование Н 0 и затем 2 Х ацетонитрил-НО дает послелиофилизации соединение,1 в (0,4 13 г762) в виде твердых частиц желтого 10цвета,П р и м е р 4. 5 К.,681-3-И-Метилпиридин-метил-ил)метилтио- 1(К)-1-гидроксиэтил 1-7-оксо-азабицикло 3,2,0-гепт-ен-карбоксилачуг (1 г).К охлажденной льдом суспензии изсложного аллилового эфира (5 К,68)-3-(3-метил-пиридил-метилтио)-6 - (К)-1-гидроксиэтил 1-7-оксо-азабицикло 3,2,01-гепт-ен-карбоновойкислоты (10,00 г, 26,7 ммоль) в100 мл ацетонитрила добавляют метилтрифторметансульфоната (3,17 мл,28,05 ммоль), Получившийся гомогенный раствор желтого цвета перемешиовают при 20 С....

Номер патента: 1512482

Опубликовано: 30.09.1989

Авторы: Еуити, Икуо, Такаси

МПК: A61K 31/4745, A61P 11/06, C07D 487/04 ...

Метки: пиримидоизохинолина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты в 40 мл И,М-диметилформамида добавляют к водному раствору бикарбоната натрия (60 мл) . После перемешивания в течение 1 ч смесь выдерживают в холодильнике, и образовавшийся осадок собирают фильтрацией. К твердому веществу добавляют водный метанол, перемешивают смесь при комнатной температуре и отсасывают растворитель, получая 0,29 г натриевой соли 7-метил-нитро-оксоН-пиримидо(2, 1-а)изохинолин-З-карбоновой. кислоты. Т. пл. выше 300 С.ИК-спектр: 3370 (шир. полоса).1707, 1497, 1342, 811 смП р и м е р 18, Смесь 520 г этило-вого эфира 10-(2,3-диметилпентаноиламино)-7-метил-оксоН-пиримидоУ(2 1-а)изохинолин-карбоновой кислоты и 3,6 мл 1 н. водного растворагидроксида натрия в 25 мл водногометанола перемешивают в течение 2 сутпри...

Номер патента: 1516014

Опубликовано: 15.10.1989

Авторы: Абул, Луиджи

МПК: C07D 487/04, C08J 3/20, C09B 59/00 ...

Метки: композиция, окрашенных

...и лаки в красно-оранжевые тона с высокой миграционной 10свето- и жаропрочностью.П р и м е р 5. Кислое переосаждение.1,4 ч. полученного согласно приме-.ру 4 щелочным переосаждением продукта суспендируют в 70 об,ч. концентрированной серной кислоты и перемешивают полученную смесь приблизительно45 мин при комнатной температуре.По окончании осветлительной фильтра-. 20ции через "Нщй й 1 оч" (стеклянныйфильтр)фильтрат выливают приблизительно в 300 ч. льда и перемешивают15 мин при комнатной температуре. Выпавший пигмент отфильтровывают, промывают водой и этанолом и высушивают в течение ночи в вакууме при80 С. Получают 1,2 ч,красного порошка, который имеет такие же данныеэлементарного анализа, масс- и Уфспектрометрии и такую же...

Номер патента: 1528322

Опубликовано: 07.12.1989

Автор: Расселл

МПК: C07D 487/04

Метки: пиразолпиримидина, производных

...- Бо 1 апцп пдягцщ (паслен черный).Результаты предвсходовых гербицидных испытаний представлены втабл. 3.Гербицидный пример В (послевсходовый). Семена указанных видов сор"няков посадили в анодированные алюминиевые кюветы длиной 19 см, шириной 9,5 см и глубиной 6 см, содержащие стерилизованный песчаный суглинок, Их полили и поместили в контроолируемую среду (20 С, относительная влажность 75-957., 4 ч в деньискусственного освещения). Через 1421 день после посадки (в зависимостиот вида, но после того как большинство растений имели 2-3 листа)листья сеянцев опрыскивали соединениями, составленными как раствор(суспензия) в соотношении 1:1 отобъема ацетона и смачивающЕго вещества полиоксиэтилена (20 моль) раствора монораурата (2...

Номер патента: 1537139

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Даниель, Жан-Люк, Жерар, Мари-Терез, Мишель

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-а-азепинона, пирроло, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...получают 1,2 г оксалата 3-4-(4-метилбензил)-пиперазинил-ФенилН-пирроло(1,2-а)-азепинона,плавящегося при 150 С (с разл.).П р и м е р 2, Аналогично приме ру 1 из соответствующих соединенийполучают:3-(4-Бензил-пиперазинил)-1-ф.нилН-пирроло(1,2-а)-азепинон,т.пл. 157 С (а);3-4-(4-Фторбензил)-1-пиперазинил-фенилН-пирроло(1,2-а)-азепинон, т.пл. 194 ОС (б)",6-Хлор-4-(4-метилбензил)-1-пи перазинил 1 -1-фенилН-пирроло(1,2-а)- -азепинон, т,пл. 183 С (в);3-(4-Бенэил-пиперазинил)-1-(4-метоксифенил)-7 Н-пирроло(1,2-а)- -азепинон, т.пл. 155 С (г);3-(4-Бензил-пиперазинил)"1-(гидроксифенил)-7 Н-пирроло(1,2-а)- -азепинон., т.пл, 186 С (д);3-4-(4-Иетилбенэил)-1-гомопидеразинид-фенилН-пирроло(1,2-а)- -азепинон, соль малеиновой кислоты которого...

Номер патента: 1575940

Опубликовано: 30.06.1990

Автор: Джон

МПК: C07D 487/04

Метки: карбацефалоспориновых, соединений

...цеАем"-4-карбоксилата (203 мг),Сложноэйирное образование ацилируютследующим образом:; сложноэФирное образование (203 мг; О,б 897 ммоль) растворяют в 23 мл хлористого метилена,раствор охлаждают до 0 С; к холодномураствору добавляют К-аллилоксикарбонилФе нилглицин (170, 4 мг: О, 7242 ммоль),пиридин (1,142 ммоль; 0,092 мл) и оксихлорид йасйора (07587 ммоль;0,071 мл); раствор перемешивают на холоде в течение 30-40 мин. Тонкослойная хроматограФия смеси показываетодно основное пятно для продукта и одно малое пятно. Затем смесь вливаютв смесь 80 мп этилацетата и 40 мл 1 н.соляной кислоты. Слои разделяют и органический слой промывают один раз40 мл 1 н. соляной кислоты, дважды -порциями по 40 мл насьпценного водногораствора бикарбоната натрия и...

Номер патента: 1577699

Опубликовано: 07.07.1990

Автор: "пьер

МПК: C07D 487/04

Метки: карбапенема, производных

...Растворитель концентрируют в вакууме и остаточное масло разбавляют дихлорметаном (200 мп), промывают соленым раствором (10 мп) и наконец высушивают над Иа БО, После выпаривания растворителя и дистилляции остаточного продукта выпаривателя в вакууме получают 1,83 г (33 %) прозрачного масла, Спектр Н ЯИР данного материаля показ ял, ч то пр одук т пр едс тавля ет собой 5-оксиметил-метилтетразол,2. Иетод восстановления 5-карбе-ток си-метилт етр а зол а. В р ас твор 5-карбетокси-метилт етр азола(О 139 г 0,89 ммоль полученного путем изомериэации смеси сложных эфиров с иодистым метилом) в обезноженном тетрагидрофуране (1 мп) при температуре 10 С нводят. боргидрид лития (0,019 г, 0,87 ьщоль). Смесь медленно нагревают вплоть до комнатной...

Номер патента: 1587052

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Кукаленко, Лим, Фролов

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-дигидро-1н-пирроло, бензимидазол-6-сульфонамидов

...И(СН ОсудАРстВенный кОмитетПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР М АВТОРСКОМУ СВИ(71) Всесоюзный научно-исслеский институт химических срещиты растений(57) Изобретение касаетс лических веществ, в част ния 2,3-дигидроН-пирро зимидазол-сульфонамидо где ИКК-группа: ИНСзН т-н; И(н И(СН) , И(изо-СН 9), И-(СН ве росторегулирующих веществ межуточных продуктов для прои пестицидов и лекарственных ср Цель - создание нового способа чения новых веществ указанног с ценными свойствами. Синтез реакцией 3-нитро-пирролидонбензолсульфамида со ВпС 1в к .НС 1 при 80-90 С с последующим нием полученного продукта води вором ИаОН. Выход, Е: т.пл., С то-ф-ла: а) 75; 201-202; С 1 Н б) 10; 139-140; С цН И ОЯ; в 189-190; С НпИзОгБ; г) 82; 1 С 6 НиИзО 28; д) 85;...

Номер патента: 1587053

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Кукаленко, Лим, Фролов

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-дигидро-1н-пирроло-(1, бензимидазол-6-сульфокислоты

...институт химических сты растений(57) Изобретение касается которая обладает фунгицидной ностью, а также которая може пользована в синтезе биоло тивных соединений, поверхн ных веществ и других ценных материлов,р (4, см, КВг): 1680 (С=О) (110); 1120, 1050 (ВО)(Т)Цинеб (эталон)Развитие болезнин контроле 88,4 99,9 79,1 Формула и э о б р е т е н и я Составитель Г. ЖуковаТехред Л.Олийнык Корректор М. Иароши Редактор Н. Рогулич Заказ 2398 Тираж 319ПодписноеВНИИПИ Государ(тнениого комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г,ужгород, ул. Гагарина,О К 14,5 г Ма 8 9 НО (0,089 Ма Б) при перемешинании порциями приавляют 3,05 (0,01 М) натриевой...

Номер патента: 1143039

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4188, A61P 37/06, C07D 487/04 ...

Метки: 2(1-адамантил)имидазо, 9-замещенных, бензимидазолов, действием, дигидрохлориды, иммунодепрессивным, обладающие

...животным аналогичнымобразом вводят соответствующий объемрастворителя, Через сутки после последней инъекции соединений животныхиммунизируют эталонным антигеномэритроцитами барана (по 0,5 мл 5%взвеси внутрибрюшинно). На 5-й деньпосле иммунизации животных забивают,собирают кровь и выделяют селезенки,Селезенки взвешивают, гомогенизируюти известным методом Заалберга определяют количество антигенсвязывающихили розеткообразующих клеток (РОК)среди 1 О мононуклеарных клеток селезенки. Результаты обрабатывают статистически с использованием "111 критерия Стъюдента, В сыворотке кровиопределяют титры антител (гемагглютининов) к эритроцитам барана в микротитраторе "Такачи" (ВНР) общепринятым методом, В каждой группе по 10мьппей, Титры...

Номер патента: 1614763

Опубликовано: 15.12.1990

Автор: "пьер

МПК: C07D 487/04

Метки: карбапенемовых, производных

...Н).Сырой тиол используют в следующемэксперименте без дополнительной очистки.Г. (5 Б, 6 Б)-Аллил-(2-)-5-аллилоксикарбонил-метилимидазол-илтис(2 мг). Смесь переиешивают при 5 С1,5 ч, охлаждают до -20 с: и последовательно обрабатывают раствором сырогоаллил- (2-мерка пто э тип тио ) -1-метилимидазол-илкарьоксилата (0,62 г)в сухом ацетонитриле (1,0 мл) и диизопропилэтиламином (0,42 мл,2,й 1 ммоль). Реакционную смесь переме,шивают 3 ч при 5 С, затем разбавляютэтилацетатом (30 мл) промывают холод.10ной водои (ЗхЗ мл) и раствором соли.,После высушивания над сульфатом магния органический раствор концентрируют и получают сырую смесь, которуюочищают на кслонке с силикагелем с ис 15:пользованием в качестве элюента смеси ЗОБ-ного этилацетата в...

Номер патента: 1616920

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Безуглый, Слободзян, Трескач, Туров, Украинец

МПК: C07D 487/04

Метки: 1-вхиназолин-9(1н, 2-гидроксипиразоло5

...5, 1-ЬД ХИНАЗОЛИН(1 Н) -ОНА(57) Изобретение касается гетероциклических соединений, в частностиспособа получения 2-гидроксипиразоло5,1-Ьхиназолин(1 Н)-она, применяемого в цветной фотографии. Цель -увеличение выхода целевого продукта.Процесс ведут обработкой 2-карбэтоксиметилН,1-бензоксазин-онаэквимолярным количеством гидразингидрата в среде диоксана при кипении реакционной смеси, Способ позволяет увеличить выход целевого продукта с 70 до 943,1616920 3водного диэтилового эфира прибавляютраствор 10,32 г (0,05 моль) дчциклогЕксилкарбодиимида в 50 мл безводного диэтилового эфира. Оставляют на ночь, ОСадок (дициклогексилмотевина) отфильтровывают, проиывакт эфиром.фильтрат упаривают до 1/5 объема, прибавляют 100 мл гексана и...

Номер патента: 1424324

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Борошко, Попов, Тертов

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/517, A61P 37/06 ...

Метки: общей, формулы, хиназолинонов-12, цианэтил)бензимидазо(2

...элюент-хлороформ:спирт 11)Реакция не идет. Охлаждают, разбавляютдвойным объемом холодной воды и фильтруют исходный бензимидазо(2,1-Ь)хиназолинон.П р и м е р 3. Цианэтилирование бензимидаэо(2,1-Ь)хиназолин-9- сульфокислоты.3,15 г (0,01 моль). бензимидаэо- (2,1-Ъ)хиназолин-он-сульфокислоты, 1,06 г (0,02 моль) акрилонитрила, 0,01 г ТЭБА в 5 мл ДИФА кипятят с обратным холодильником в течение 8 ч. Реакция не идет. Охлаждают, осадок отфильтровывают. Получают исходную сульфокислоту.П р и м е р 4. Цианэтилирование натриевой соли бенэимидазо(2,1-Ь)хиназолин-он-сульфокислоты (1 е).К 3,37 г (0,0 моль) натриевой соли бензимидазо(2,1-Ь)хинаэолин- 9-он-сульфокислоты прибавляют 15 мл ДМФА, 1,06 г (0,02 моль) акрилонитрила, 0,01 г ТЭБА и кипятят...

Номер патента: 1625878

Опубликовано: 07.02.1991

Авторы: Борошко, Попов, Тертов

МПК: C07D 487/04

Метки: 9-дибром-5-алкилзамещенных, бензимидазо2, хиназолинонов-12

...кристалловгербромида и бесцветных кристалловнесвяэавшегося бромом вещества. Кипячение полученной смеси до обесцвечивания пербромида (3-5 мин) приводитк днбромпроиэводному, а часть исходного соединения остается непрореагировавшей.При соотношении компонентов 1;Э(моль/моль) 2,49 г (30,01 моль) 5-метилбенэимндазо 2, 1-Ь хиназолинона суспендируют в 50 мл воды и при тщательном перемешивании по каплям прибавляют 4,8 г (0,03 моль) брома, Образуются желтые кристаллы пербромида.Прекращают перемешивание и кипятят реакционную смесь, охлаждают и нейтрализуют 10 Х-ным раствором соды иликонцентрированным аммиаком. Бесцветные кристаллы отфильтровывают. Согласно данным элементного анализа этодибромпроизводное формулы (1), Выход4,04 г (99,3/),...

Номер патента: 1637663

Опубликовано: 23.03.1991

Авторы: Гастон, Жозеф, Франс, Франсуа

МПК: C07D 487/04

Метки: 1-алкилзамещенных, бензимидазолов, производных

...до 35 С) . После завершения прикапывания перемешивание продолжают в течение 2 ч при 60 С. Реакционную смесь охлаждают и продукт реакции экстрагируют топуолом. Экстрактвысуиивают, фильтруют и выпаривают,получая 22 ч. (1037) этилового. эфира4-из отиоциа нато-пип ер иди икар б оновой кислоты в виде остатка (соединение 5 П),Подобным образом получают также:4-из отиоциа на то-(Фенилметил) -пиперидин в виде остатка (соединение 6 П)Заказ 827 Тираж 242 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул, Гагарина, 101 2 3 16 18 19 20 21 22 24 25 0,02 0,01 0,02 0,04 0,04 0,04 0,02 0,02 0,02 0,04 273037395710...

Номер патента: 1641820

Опубликовано: 15.04.1991

Авторы: Борошко, Попов

МПК: C07D 487/04

Метки: 5или, 6-замещенных, 9-иод-бензимидазо(2, в)хиназолинонов-12(5

...(5-15 мин), Охлаждают, нейтрализуют содой или аммиаком и бесцветные кристаллы отфильтровывают, Выход 3,67 г (97,9 Х), т,пл.253-254 С (из ДМФА).б), Действие брома на суспензию5-метилбензимидазо(2,1-в)хиназолинонав водном растворе иодистогокалия или натрия, 2,49 г (0,01 моль)5-метилбензимидазо(2,1-в)хиназолинонасуспендируют в растворе 1,66 г(0,01 моль) иодида натрия) в 50 млводы и при тщательном перемешиваниипо каплям прибавляют 3,2 г (0,02 моль)брома, Наблюдается образование бурого периодида, Доводят водную суспензию периодида до кипения и кипятятдо обесцвечивания кристаллов периодида (5-15 мин)Охлаждают, нейтрализуют 107,-ным раствором соды иликонцентрированным аммиаком и бесцветные кристалль 1 отфильтровывают.Выход 3,67 г (97,97.),...

Номер патента: 1641821

Опубликовано: 15.04.1991

Авторы: Бакланов, Фролов

МПК: C07D 487/04, C09K 11/06

Метки: дипиридоили, пиридобензимидазолов

...содой, экстраги 1Лруют этилацетатом, экстракт сушатЕЕаБ 04, и упаривают досуха. Осадокхроматографируют на А 10элюентыгексан гексан - хлороформ 1:1, хлороформ. Получено 0,6 г (59%) пиридо(1,2-а)-8-хлорбензимидазола, т.пл.216-217 С (МеСИ).Найдено, %: С 64,89 Н 3,57;И 13,74; С 1 17,33,Мол.масса 202,5,СЕйф ИС 1.Вычислено, %: С 65,18; Н 3,46;Б 13,83; С 1 17,53.Масс-спектр, щ/е = 202,5 (М .).Спектр ПМР, Е) м,д. (Е, Гц): 8,67 дт(Н, 9 и 2); 8,08 д (ЕЕ, 2).П р и м е р 3. Птсидо(1,2-а)-7 хлорбензимидазол (1=., К" 7-хлор),Синтезом из 1,2 г 2,5-дихлорфенил-пиридиламина (Па, Е - 5-С 1)и 0,2 г ЕЕаОН после облучения (5 ч)и обработки описанным в примере 2способом получено 0,06 г исходногои 0,4 г (39%) пиридо) 1,2-а)-7-хлорбензимидазола, т.пл, 209-210...

Номер патента: 1644719

Опубликовано: 23.04.1991

Автор: Дэвид

МПК: A61K 31/395, C07D 487/04

Метки: триазолсульфонамидов

...С прибавляют к 5 перемешиваемому раствору 2-хлоранилина (1,54 г) в пиридине (20 мл). Температуру поддерживают ниже 15 С. После завершения прибавления смесь оставля" ют нагреваться до комнатной температуры и перемешивают в течение ночи.Затем ее концентрируют под вакуумоми к остатку прибавляют 57-ную хлорис"товодородную кислоту (15 мп) и эфир(10 мп), Образующееся твердое соединение отфильтровывают и хроматографируют одной дозой на силикагеле с помощью смеси петролейного эфира (т,кип,60-.80 фС) с зтилацетатом (1:1) в качестве злюента. Целевой сульфонамид(1 г) получают в виде твердого соединения кремового цвета (т,пл. 190192 С).П р и м е р ы 2-38. По методике,описанной в примере 1, получают сле;дующие соединения указанной формулыТаблица 1...

Номер патента: 1650013

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Роджер, Уилфред

МПК: A61K 31/505, C07D 487/04

Метки: имидазо=1, пиримидинов

...из водного метанола и получают бэтил-метокси-метил-(5-метил"1,2,4-оксадиазол-З-ил)имидазо(1,2-а)пиримидин (1,76 г, 95%) в виде белого, твердого вещества, т,пл. 176- 20177 С.П р и и е р 2. 6-Этил-метоксиметил-(5-трифторметил,2,4-оксадиазоп-З-ил)имидазо(1,2-а)пиримидин.Добавляют при перемешивании при 25комнатной температуре 1,7 мл трифторуксусного ангидрида в раствор 1,2 гб-этил-К-гидрокси-метокси-метилимидазо(1,2-а)пиримидин-карбоксамидина и 0,8 мл триэтиламина в 30 мл,цихлорметана, Смесь нагревают до45 С за 30 мин, охлаждают, промываютводой, высушивают и концентрируЮтдосуха. Соединение перекристиллизовывают из этилацетата и получают указанное соединение с выходом 95%,т,пл, 197-200 С.Аналогично описанному в примере2...

Номер патента: 1669913

Опубликовано: 15.08.1991

Авторы: Борошко, Попов

МПК: C07D 487/04

Метки: 5-или, 6-замещенных, 9-бромбензимидазо, хиназолинонов-12(6

...при60-/О С добавлян)т 1,6 г (0,01 моля)брома. Раствор сначала окрашиваетсяв желтый цвет, цо затем обесцвечивается. Разбавляют 150 мл води. Выпадают бесцветные кристаллы. Растворнейтрализуют аммиаком и бесцветныекристаллы 6-1,2-дибром-пропил бенэимидаэо 2, 1-басина до.ц) нона(6 Н)отфильтроныва)х)т,Выход 3, 28 г (89, 37,), тпл. 204205 С (из водного ДМФА).Найдено,Х: 46,80; Н 2,91;Вй 3/,01; М 9,62,Вычислено, 7,: С 46,89; Н 2,98;Вг 36,78; 111 9,65.П р и м е р /ь Получение 5-метил-бромбенэимидазо 2, 1-Ь 1 хиназолино 10 на(5 Н).а) Получение гидробромнда пербромида 5-метил-бромбенэимидазо 2, 1-Ьхиназолинона(5 Н).2,49 г (0,01 моля) 5-метилбензимидаэо 12,1-Ь 1 хицазолицона(5 Н) растворяют при нагревании в 50 мл ДМФА,при 90 С прибавляют 3 мл...