C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 1675300

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Бакибаев, Филимонов, Яговкин

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: бициклических, мочевин, поли-n-хлорированных

...М 20,02,Найдено, %: С 17,78; Н 0,88; М 20,06, 10 П р и м е р 2. Синтез 1,4-бис-(1-фенил,4,6,8-тетрахлор,4,6,8-тетраазабицикло 3,3,0 октан,7-дионил)-бенэола проводят аналогично примеру 1 с заменой воды на 50-ный водный раствор уксусной кис лоты. В качестве исходной циклической мочевины берут 2,55 г (0,005 моль, 0,04 эквивалента ИН) 1,4-бис-(1-фенил,4,6,8 тетрааэабицикло 3,3,0 октан,7-дионил) -бенэола, Перед выделением разбавить двухкратным количеством воды, Выход 96,3 .С 1 О С 1 С 1 О С н Ан нА,н гн, н-сн С О С С О С 1 Мв = 786,08; Т,пл. = 135 - 138 С; ИК-спектр;1720 см 1 ( 2 С = О)Вычислено,: С 36,52; Н 3,07; М 21,29.Найдено,; С 36,64; Н 3,71; й 21,13, П р и м е р 3, Синтез 2,б-дихлор,8-ди(трет-бутил)-2,4,6,8-тетраазаби цикл о 3,3,0...

Номер патента: 1681729

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Альбрехт, Вернер, Вольф-Дитрих, Герхард, Гойко, Иорге, Карл-Гейнц

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04

Метки: 4-бензодиазепина, производных

...силикагеле (ацетон).Выход 300 мг (30 от теоретического),т. пл. 187-189 С,Вычислено, : С 61,09; Н 5.13; С 8,59;й 13,57С 21 Н 21 С й 40 з (412,88)Найдено, : С 60,74; Н 5,17; С 8,77;й 13,29П р и м е р 4, 1-Метил-(2-морфолинил-этокси)-6-(2-хлорфенил)5,6-ди гидроН(1,2,4)триазоло(4,3-а)(1,4)бензодиазепин.1 г (0,016 моль)1-метил-(2-морфолин 4-ил-этокси)-6-(2-хлорфенил)-4 Н-(1,2,4)триазоло (4,3-аК 1,4)бензодиазепина аналогично примеру 3 восстанавливают с помощьюцинковой пыли. Перерабатывают соответствующим образом и сгущением органической фазы получают 0,9 г масла, которое спомощью простого диизопропилового эфира доводят до кристаллизации, Кристаллыотсасывают и высушивают. Получают 400 мг-а)(1,4)бензодиазепина, 1,9 г безводногокарбоната...

Номер патента: 1683499

Опубликовано: 07.10.1991

Автор: Джон

МПК: C07D 487/04

Метки: 1-карбацефалоспориновых, соединений

...причем промывочную жидкость добавляют к маточному раствору, Промытое вещество (первую часть) сушат в вакууме при комнатной температуре при комнатной температуре с получением 119,8 мг целевого соединения, После добавления промывочных жидкостей к маточному раствору осаждается вторая часть продукта. Вторую часть продукта промывают и центрифугируют по описанной методике, используемой для первой части продукта, с получением 16,6 мг целевого соединения, Общий выход составляет 136,4 мг, Чистота продукта первой и второй частей составляет 97.П р и м е р 4. 7 Р-(2-(2-а мин отиа зол-ил)- 2-метоксииминоацетамидо-ацетил-кар ба(детиэ)- 3-цефемкарбоновая кислота.К раствору 60 мг (0,1647 ммоль) аллил7 В -(трет-бутилоксикарбониламино)3-ацетил-ка...

Номер патента: 1684283

Опубликовано: 15.10.1991

Авторы: Геращенко, Иванов, Калаянов, Ярощенко

МПК: C07D 487/04

Метки: 4-диазепин-5, 7-триметил-4, 8-диона, 8-тетрагидро-6н, имидазо-(4

...30 мин. Прекращают перемевивани и реакционную смесь зкстрагируют хлороФормом (5 х 20 мл). ХлороФормный экстракт упаривают при пониженном давлении. Получают хроматограАически чистый целевой продукт, Выход 96-98 И. Т.пл. 156-158 С. Структура полученного соединения подтверждена данными ИК-спектроскопии(КВг) см 1634 и элементного1684283 карбоната натрия вместо метилата натрия, а в качестве растворителя водывместо абсолютного метанола. Целевойпродукт получается количественно ихроматограАически чистым. Формула из обретения Зависимость выхода 1,4,7-триметил,5,7,8-тетрагидро-(6 Н)- имидазо-(4,5-е)-1,4-диазепин,8-2 иона от условийпроведения реакции д Пример Соотношение хлорацетилкоеидина Т, Си карбоната щелочного металла емя ре- Карбонат Выции,...

Номер патента: 1694582

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Акалаева, Алтухова, Андреева, Аснина, Веревкина, Верстакова, Горкин, Гринев, Гуськова, Коняева, Машковский, Ныркова, Савицкая, Тупикина, Федорова, Шведов

МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 487/04 ...

Метки: 6-гексагидро-1н, 8-замещенных, гидрохлориды, действием, к-карбазолов, обладающие, пиразино-3, психотропным

...(из 55 65-ного водного ацетона), труднорастворимое в воде.Найдено, О : С 70,33; Н 7,97; О 12,02; й9,50,СпНгзС МгВычислено, ф. С 70,20; Н 7,97; С 12,19;Н 9,63,УФ-спектр, Л макс нМ, (9 е):230(4,52),275(3,95),П р и м е р 2. Получение целевого продукта 2,3,3 а,4,5,6-гекса гидро-трет-бутил 1 Н-пи ра зи н о-(3,2,1-), 1 с)-кар ба эолагидрохлорида (1 б).Смесь 22 г (0,083 моль) Чб, 30.г пастыскелетного никелевого катализатора, 250 млспирта гидрируют при 60 - 70 атм и 70 - 750 С,,По окончании реакции катализатор отфильтровывают, промывают спиртом, раствори,тель упаривают в вакууме.Получают 18,3 г 2,3,3 а,4,5,6-гексагидро,8-трет-бутилН-пираэино-(3,2,14 к)-карба,эола в виде основания, которое обрабатывают эфирным раствором хлористого водорода,...

Номер патента: 1694583

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Безуглый, Трескач, Украинец

МПК: C07D 487/04

Метки: 1-вхиназолин-9(1н, 2-гидроксипиразоло5

...Н)-она (1), используемого в цветной фотографии.Целью изобретения является упрощение способа и увеличение выхода целевогосоединения(1).Поставленная цель достигается взаимодействием гидразида 2-карбоксималонаниловой кислоты (П) с эквимолярным количеством дициклогексилкарбодиимида в среде диметилформамида (ДМФА).П р и м е р 1. Получение гидраэида 2-карбоксималонаниловой кислоты 1694583 А 11694583 СООНМНСОСБСО ОС г 5 и не требует получения-карбэтоксиметил 4 Н,1-бензоксазин-она: 0 О СНЗСООСН 5 Составитель А.СвиридоваТехред М.Моргентал Корректор Редактор А. Мотыль Заказ 4127 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5...

Номер патента: 1701111

Опубликовано: 23.12.1991

Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Отто-Хеннинг

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 487/04 ...

Метки: пиразоло3, пиримидинов

...подщелачивают раствором гидроокиси натрия.После экстракции дихлорметаном и концентрирования экстракта получают 8,2 г сырого продукта, который очищагот путем хроматографии на силикагеле(элюент-дихлорметан/метанол 9:1). Получают 4,1 г(34%) целевого соединения, которое после растирения с эфиром плавится при 98-100 С,П р и м е р 4, По примеру 3 путем алкилирования 4-(4-толуолсульфонилоксиметил)2,2-диметил,3-диокс оланом получают соединения, приведенные в табл, 2,П р и м е р 5, 4-(М - (2,5-Диметилбензил)циклопентиламино)-1-(тетрагидрофур" ан-ил)-1 Н-пиразоло(3,4-б)пирим иди н,Смесь 7,8 (35 ммоль) 4-хлор-(тетрагидрофуран-ил)-1 Н-и иразоло(3,4-д)п иримидина, 20,3 г (100 ммоль) К-(2.5-диметилбензил)циклопентиламина в 100 мл н-бутанола кипятят...

Номер патента: 1731058

Опубликовано: 30.04.1992

Автор: Кэрол

МПК: C07D 487/04

Метки: карбацефалоспорина, кристаллической, моногидратной, формы

...7(3-/2-(В)-2 -фенил аминоацетамидо/-3-хлор-(1-карбадетиацефем)-4-карбоновой кислоты(15 С, 1,07 л) с перемешиванием. Добавили соляную кислоту (45 мл 12 н.в 135 мл. воды) и суспензию перемешивали 30 мин для воздействия на раствор (требующий дополнения более 2 млсоляной кислоты), Раствор профильт 1 овали через стекловолоконную фильтровальную бумагу и эту фильтровальнуюбумагу промыли водой (50 мл). Фильтрат нагрели до 50 ОС. В этот фильтратдобавили триэтиламин (причем фильтратнаходился при 50 ОС) в течение 80 миндля увеличения рН раствора до 4,8,Раствор перемешивали дополнительно30 мин при 50 С, затем охладили доо20 С и перемешивали 45 мин. Результирующий осадок собрали фильтрациейна 24 см воронке Бюхнера. Фильтровальную.лепешку промыли...

Номер патента: 1735285

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Граник, Рябова

МПК: C07D 209/12, C07D 487/04

Метки: 2-алкиламинометилен-3, 9-диоксопирроло(1, а)индолов

...1-2 млбензола прибавляют 0,84 г (4,5 ммоль) диэтилового ацеталя Й-формилпиперидина ивыдерживают на кипящей бане (95-100 С)2,5 ч. Охлаждают, выпавший осадок отфильтровывают, промывают метанолом и эфиром.Получают 0,57 г (63) 2-пиперидинометилен,9-диоксопирроло(1,2-а)индола, т, пл,234-5 С (из метанола). Температура плавле-,ния смешанной пробы веществ с образцом,полученным в примере 2, не показывает депрессии. ИК-, ПМР- и масс-спектры их идентичны.Полученные соединения (а) и (б) обладают антигипертензивной и кардиотонической активностью,Антигипертензивную активность соединений (а) и (б) изучали на наркотизированных норматензивных крысах привнутривенном введении и ненаркотизированных спонтанно гипертензивных (СГ)крысах при...

Номер патента: 1745725

Опубликовано: 07.07.1992

Авторы: Коблик, Чернавская, Шепелев

МПК: C07D 487/04, C09B 9/00

Метки: 1-(2-гидроксиэтил)-2, 6-ди-(п-нитрофенил)-4, зонне, качестве, колоний, красителя, перхлорат, фенилпиридиния, шигелл

...1 деленные от больных), ЯЬдеа йехпег 170 2 а (музейный штамм), 4999, 4899, 5553, 1756,4559, 4873, 2548, 1220, 1963, 5553 (выделенные от больных).Все культуры обладают характернымивидоспецифическими свойствами. Культурымикробов выращивают на мясо-пептонномскошенном агаре в течение 18 ч, эмульгируют в изотоническом растворе хлорида натрия и доводят концентрацию до 5000 микр.тел (м,т.) в 1 мл по оптическому стандартумутности, Нэ поверхности питательной среды наносят пипеткой 0,1 мл микробнойвзвеси (500 м.т,) и растирают стекляннымшпателем. Результаты опытов учитываютчерез 16 - 18 ч роста посевов культур в термостате при 37 С.П р и м е р 3. Определение оптимальнойдозы соединения для внесения в плотнуюпитательную среду.В растопленный и...

Номер патента: 1748647

Опубликовано: 15.07.1992

Авторы: Альфонс, Генри, Йозефус, Майкл, Поль

МПК: C07D 487/04, C07D 487/06

Метки: 4)-бензодиазепин-12, изомерных, кислот, онов, приемлемых, присоединения, солей, стереохимически, тетрагидроимидазо-(1, фармацевтически, форм

...в течение 15 мин при температурегидро-метилН,4-бензодиазепин-она 0 С и в потоке аргона. После перемешивао(промежуточноесоединение 8), ния в течение 10 мин при 0 С реакционнуюПолучение конечных соединений,: . смесь нагревают до комнатной температу- П р и м е р 4, Смесь 19,8 г промежуточ- ры и концентрируют выпариванием. В останого соединения 4 и 7,2 г мочевины нагре.ток добавляют 70 г водного раствора вают до 210-220 С до образования пены и, 1,4-диоксана .(15 ) и смесь нагревают в . прекращения выделения газообразного ам- паровой бане в потоке азота в течение 45миака (примерно 10 мин), Реакционную мин, охлаждают и экстрагируют дихлорме- смесь охлаждают до примерно 100 С и ки- таном (2 х 66,5 г). Водный слой фильтруют и пятят с 120 г 1...

Номер патента: 1556079

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Вележева, Егоров, Маршаков, Суворов, Трофимкин

МПК: A61K 31/5025, A61P 31/06, C07D 487/04 ...

Метки: 3-амино-4-арилпиридазино, индолов, производных

...(3,67) .По аналогичной методике получатотсоединения 1 бе (табл, 3).Влияние продолжительности реакциии сооте 01 ения исходного и гидразинГтцрата ПОКаэаНО Б табЛ, 4.П р и м е р 4. З-Ы,1(1-Диацетилами"но-фецилпиридазино 4,3-1 э 1 цндол (Ч).Раствор 0,1 г 0,39 ммоль) соединения 1 а Б 0,5 мл уксусного ангидрида кипятят 30 мин, Реакционную массуохлаждают, Выливают Б воду. Осадоко(;,.Ильтровьтетатот и проеьтваеот водой,Выход От 08 г (60%), т,пл. 221-223 С(1 т 1 Н) .П р и м е р 5. 2 р 3-Битдразооци-,долин (11).а) К суспензии 442 г т,20 ммоль)2-Фецилметилидец-ицдолицоца В100 мл метанола в ццертцой ЯтмосФере приливают 20 мл (Ор мОль) ГиЕ"РаЗИНГИДРата, ЕтЕЯКЦИОЦЦУЮ МаССУ КИпятят 4 ч, охлажетают, втттагппй осаДок отФильтровьвают.и промываютспиртом...

Номер патента: 1750429

Опубликовано: 23.07.1992

Автор: Байрон

МПК: C07D 487/04

Метки: 5-гидрата-1, карбацефалоспорина, кристаллического

...межплоскостным расстояниям и относительным интенсивностям, 1 табл,фалоспорина, обладающего более высокой устойчивостью в условиях относительной влажности.Используемое обозначение: ЬЪ 228238 - безводная форма соединения1,П р и м е р. 2,5 гидрат 72 -)К(2,5 гидрат 1.7-228238).Проба ЬУв количестве208 мг растворяется в 13-ной уксусной кислоте в воде, и полученный врезультате раствор подвергается сушке вымораживанием. Твердое веществорастворяется в 2 мл воды при 3 Ь С,Раствору дают возможность стоять при1750429 меренными для порошка при облучениис длиной волны Я = 1,54050 А на медной трубке с никелевым фильтром(Сц : И 1) со следующими значениямимежплоскостных расстояний й и относительных интенсивностей 1/1 Межплоскостныерасстоянияс 1, А...

Номер патента: 1757468

Опубликовано: 23.08.1992

Авторы: Кэрол, Томас

МПК: C07D 487/04

Метки: дигидрата, карбацефалоспорина, кристаллического

...дотех пор, пока температура не стала 0 С, в 5течение 40 мин и добавляют 54 мл воды. Втечение следующих 30 мин реакционнуюсмесь подогревают до 15 С и медленно добавляют триэтиламин до тех пор, пока рНсмеси не установился около 3,2, фильтрат 10подогревают до около 50 С, К смеси добавляют триэтиламин до тех пор, пока рН недостигает значения 4,6, после чего смесипозволяют оставаться при комнатной температуре в течение 1 ч. Затем смесь перемешивают при температуре около 40 С идобавляют смесь ДМГ триэтиламин (1;1 пообъему) до тех пор, пока рН не установитсядо значения около 5,9. Смесь охлаждают до250 С и перемешивают в течение 20 мин. К 20смеси добавляют 50 мл ацетонитрила, полученную смесь перемешивают в течение 30мин, Смесь...

Номер патента: 1761755

Опубликовано: 15.09.1992

Авторы: Грузнова, Демченко, Курмакова, Назаренко

МПК: C07D 487/04, C23F 11/14

Метки: 1-а)изоиндола, 2-(пара-хлорфенил)-5н-имидазо(2, гидробромид, ингибитора, кислотной, коррозии, обладающий, свойствами

...без нагревания приливают в течение 1 мин раствор 6,24 г (0,047 моля) 4 3-аминоН-изоиндола в 40 мл хлороформа, (Л Через 2 ч образовавшийся осадок отфильт- (Л ровывэют, промывают хлороформом, эфиром, сушат. Полученное соединение без дополнительной очистки кипятят с обратным холодильником в 200 мл воды в течение 2 ч, По охлаждении выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой. Фильтрат упаривают до объема 50 мл и по охлаждении отфильтровывают дополнительное количество целевого продукта.25 Как видно из представленных данных таблицы заявляемое соединение гидробромид 2-(пара-хлорфенил)-5 Н-имидазо(2,1- а)изоиндола при концентрации 0,05 г/л проявляетзащитный эффект 96,9 на стали ст.45 в 10 НС при 20 С, а промышленный ингибитор КИпри более...

Номер патента: 1766259

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Есинобу, Масакацу, Мисако, Мицуо, Ясутеру

МПК: C07D 405/04, C07D 487/04

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...-Р 1эЕ ЗНаЧЕНИЯ, Г 1 ОДВЕРГЭ- с соединенлем обьцей ные значения, в амиде ты в присутствии осно 1766259,1П р и м е р 1. Диметилгризеолат-Л -сксид,8,14 г диметилгризеолата суспендируют в метаноле. Добавляют 6,90 г мета -хлорпарбензойной кислоты, и полученную смесь перемешивают при комнатной температуре 24 ч. Затем растворитель отгоняют при пониженном давлении, Когда растворитель уже почти отогнан, добавляют 300 мл дизтилового эфира и образующиеся сгустки в растворе измельчают шпателем до полного исчезновения, Полученную смесь фильтрую, а полученный фильтрат промывают 100 мл диэтилового эфира, упаривают и сушат до получения 7,81 г белого порошкообразного вещества. Этот порошок растворяют в 200 мл метанола и 300 мл метиленхлорида при...

Номер патента: 1776259

Опубликовано: 15.11.1992

Авторы: Густаф, Эйнар

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-в)хиноксалина, замещенных, индол-(2, приемлемых, солей, фармацевтически

...именно, В 196-9-бром/й,й-диметиламиноэтил /-6 Н-индол/2.3-Ь/хиноксалин НС, иВ 129-2,3-диметилпроизводное указанноговь 1 ше соединения.Система испытаний с раковыми клетками.Клетки лимфомы Беркитта получали отпрофессора Георга Клейна Каролинский институт, Клетки НеНг содержат антиген вируса Энштейна-Барра на поверхностиклеток в то время, как клетки Раджи содер 1776259жат тот же антиген в ядре, Клетки выращивали в среде РРМ 1 1640 в присутствии 15сыворотки зародыша теленка 2 мМ глютамина, 200 мг/л пенициллина и 200 мг/лстрептомицина. Клетки Е 1210 (лейкемиимыши) получали от доктора Миклоша Дегре,Ришкоспиталет, Осло. Эти клетки выращивали в среде ВРМ 1640 с 100 сывороткилошади.Результаты.Результаты осуществленных...

Номер патента: 1776260

Опубликовано: 15.11.1992

Автор: Джон

МПК: C07D 487/04

Метки: карбацефалоспорина, кристаллического, моногидрата

...конечную порцию 63,3 мл концентрированной соляной кислоты и перемешивают раствор при комнатной температуре в течение 4,75 часа. Раствор охлаждают до 15 С, устанавливают рН равными 2,9 добавлением примерно 100 мл триэтиламина и перемешивают смесь еще 15 минут, Смесь фильтруют для удаления цинкового остатка, затем фильтрат охлаждают до 150 С и повышают рН фильтрата до 4,6 добавлением триэтиламина. Смесь засевают несольватированной формойУ 213735 и перемешивают 15 минут, Растущую суспензию медленно обрабатывают триэтиламином (1 капля каждые 3 секунды); чтобы получить рН 5,65. Полученную в результате суспензию перемешивают несколько минут. Прибавляют дополнительный триэтиламин для повышения рН суспензии до 5,866. Полученную в...

Номер патента: 1779254

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Густаф, Эйнар

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-в-хиноксалина, индоло, производных

...растворили в сухом диметилсульфоксиде (200 мл) в атмосфере азота и при хорошем перемешивании, затем добавили при хорошем перемешивании при 35"С гидрид натрия (2,6 г), После завершения выделения водорода при 20 С порциями добавили 2-хлорметил,5-дигидроимидазолгидрохлорид (7,75 г). Через 1 день при этой температуре реакционную смесь влили в воду и рН довели до 10, Полученное основание отделили и сушили и перекристаллизовывали из метилацетата (с конечным охлаждением до -25 С).1779254 и О 20 где В 1- имеет гают взаимод хлорметил,5 указанные значения, подверействию с гидрохлоридом 2 дигидроимидазолом,Составитель И.БочароваТехред М,Моргентал Корректор Н,Милюкова Реда.Бе аказ 4204 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по...

Номер патента: 1799383

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Альберто, Карло, Мариа, Марио

МПК: C07D 487/04

Метки: имидазола, производных

...фракции собирают и упаривают; остатокрастирают с диэтиловым эфиром, в результате получают 850 мг (50 О/) целевого соеди.нения, тпл. 141 - 145 С, ЯМР (СОСз): д,м.д. 7,25 (с, 5 Н, РЬН): 7,02 (шир,с., 1 Н, Н);4,52 (т, 1 = 4,5 Гц, 1 Н, РЬСН 2 СН): 4,37 (т, 1 = 5Гц, 1 Н, КСНКН); 3,13 (д, 1 = 4,5 Гц, 2 Н,РЬСНг): 2,80-1,6 (с,а 4 Н, СЦгСН 21. МС (Е.170 эВ, 1,5 мА) п/г = 230 (М+) 139 (М - С 7 Н 7) .91 (С 7 Н 7), 84 (С 4 НбйО) .П р и м е р 13. (ЗЯ)-З-Гидроксиметил,5 диоксогекса гидро-и ирроло(1,2-а)имидазол.1-Серингидрохлорид(10 г, 0,071 моль) иизобутил-оксобутаноат (11,25 г, 0,071моль) подвергают взаимодействию в соответствии с процедурой, описанной в примере 2, и после хромэтогрэфирования насиликагеле (дихлорметан-метанол 8:2) получают 2,3...

Номер патента: 1816283

Опубликовано: 15.05.1993

Автор: Манодж

МПК: A61K 31/33, A61K 31/47, C07D 215/42 ...

Метки: 4-аминопиридина, производных

...2-амино-.3-цианопиридина (360 мг, 3,0 ммоль) и дельта-валеролактора (360 мг, 3,6 ммоль) в 1,2-дихлорэтане (7,0 мл) добавляют хлорид титана (ч) (0,9 мл), после чего реакционную смесь выдерживают при температуре 90 С в течение 18 ч. После этого реакционную смесь быстро охлаждают путем добавления 150 водного раствора гидроксида натрия (200 мл) и энергично перемешивают с метиленхлоридом (200 мл, 25 мин). Потом реакционную смесь обрабатывают так, как описано в примере 15, и получают целевой продукт, 8, т,пл, 269-270 С (разлагается),П. р и м е р 17. 9-Амино,6-оксаза,2,3,4-тетрагидроакридинПо методу, описанному в примере 16, но с применением 3-амино-цианопиридина вместо 2-амино-цианопиридина получают целевой продукт, 16, т.пл, 237-238...

Номер патента: 1824404

Опубликовано: 30.06.1993

Авторы: Демченко, Евстропов, Красовский, Назаренко, Худоногова, Яворовская

МПК: A61K 31/415, C07D 487/04

Метки: 8-тетрагидроимидазо, активностью, антивирусной, везикулярного, вируса, гидрохлорид, обладающий, отношении, пиридина, стоматита, тиенил-5

...активностииспытуемого соединения в культуре клеток1.:41 приведено в табл.2.Как видно из данных, представленных в5 таблице 2, химическое соединение - гидрохлорид 3-( а-тиенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо(1,2-э)пиридина подавляет репродукциювируса везикулярного стоматита в минимально активной дозе, равной 3,75 мкг/мл,10 имея таким образом ХТИ. Отсутствие вмедицинской и экспериментальной практике каких либо препарвтов, эффективных вотношении рабдовирусов, не позволяетпровести сравнение с аналогом по дейст 15 вию,Как следует из приведенных примеров,впервые установлена активирусная активность у гидрохлорида 3.(а -тиенил) -5,6,7,8 тетрагидроимидазо(1,2-8)пиридина в20 отношении вируса веэикулярного стоматита. Соединение может быть...

Номер патента: 1825365

Опубликовано: 30.06.1993

Автор: Ральф

МПК: C07D 487/04

Метки: гидрохлорида, карбацефалоспорина, кристаллического

...1-карбацефалоспорина формулыЯн Н 25 Составитель И. БочароваТехред М, Моргентал Корректор П. Гереши Редактор 3. Ходакова Заказ 2232 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 5,86 ,125,56 ,535,26 ,104,83 ,074,37 ,124,00 ,103,77 ,643,68 1,003,60 ,583,47 ,923,13 ,25Дифракционная стоуктура была получена на излучение меди, очищенной от никеля,ос длиной волны.А 1,5405 А. Интервал сканирования - от 4 до 35 градусов два тета.П р и м е р 2. Кристаллический гидрохлорид соединенияУ 163892.Концентрированная соляная кислота (1,5 мл) добавлялась к суспензии, содержащей 5,7 г У 163892 -...

Номер патента: 1825794

Опубликовано: 07.07.1993

Авторы: Гречко, Смирнов, Томчин

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04

Метки: 8-амино-3-2-дипропиламиноэтилтио-1, восстановление, гидрохлорид, индола, микроволнового, мозга, острого, периоде, после, раннем, термостресса, триазино5, ускоряющий, функций

...ч Е 6 0-1,5 1,5-3 3-4,5 4.5-6 Опыт 1 Го изонтальная вигательная активность1, Интактные (физиол. раствор) 2. Контроль (физиол. раствор) 3. Сое имение2563 ч 164 ь 4906+181 4367+172 ф 21722+619 ф 9886+491 к 4320 й 2514311 ЮЗАМ 1764 Г 23 3989 122 3664+303 4729+144 ф 2462+1015652+44 ф 12210 ф.40918687 З 207 ь 10 Ве ти ел ьная активность кальная вигат 1. Ичтвктные (физиол. раствор) 2. Контроль, 64+11 170 явь 375 ч 19547+24 ь 59 ч 5162 ч 6 ф 92+0 1 ЗЗ 5 60+582 ч.4 0 олем достоверны при Р.05.Различия с контр ния 1 на стадии превращения основания в гидрохлорид составляет 98,4 о , Общий выход по отношению к исходному 8-амино,3- дигидро,2,4-триазино(5,6-Ь)индол-З-тиона равен 80,2 о . Полученное соединение 1 при кипении трудно растворяется в...

Номер патента: 1830069

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Арюзина, Глушков, Ерофеев, Ныркова, Шведов

МПК: C07D 487/04

Метки: 6-циклогексил-9, 8-циклогексил-2, n-дибензиламино)этил-3, гексагидро-ih-пиразино-(3, гидрохлорида, дигидрокарбазол-1(2н)-она, карбазола

...г 100 о -ного (0,0899 г/моля)и 1 мл хлористого бензила и 1,2 мл ДМФА. Реакцию ведут как указано в примере 1.Получают 34,21 г (95,1) И, с т.пл, 103 - 104 С, который используют для получения соединения .П р и м е р 5, К 100 мл толуола и 100 мл 30 о -ного раствора едкого натра прибавляют 20 г 98%-ного или 19,6 г 100 о -ного (0,0735 г/моля)и после перемешивания в течение 5 - 10 минут 27,75 г 96 о -ного или 26,65 г 100-ного (0,0899 г/моля)и 1 мл полиэтиленгликоля (ПЭГ). Реакцию ведут как указано в примере 1.Получают 34,0 г (94,52) Ч, с т.пл. 103 - 104 С, который используют для получения соединения .П р и м е р 6. К 100 мл толуола и 100 мл 30 о -ного раствора едкого натра прибаввляют 20 г 98 -ного или 19,6 г 100 -ного (0,0735 г/моля)и после...

Номер патента: 1830070

Опубликовано: 23.07.1993

Автор: Ларри

МПК: C07D 487/04

Метки: аллил-7, карба(детиа)-3-цефем-4-карбоксилата, феноксиацетиламино-3-метил-1

...и раствор трижды экстрагируют смесью 1 Й НС: рассол(1.1), один раз буферным раствором с рН = 7, один раз бикарбонатом, сушат и выпаривают досуха, Осадок соединяют со смесью сульфоксид-сульфон, полученной, как описано выше, и сульфон кристаллизуют из смеси диизопропилового эфира с метиленхлоридом. Маточный раствор хроматографируют на препаративном жидкостном хроматографе для получения большего количества сульфона. Суммарный вес полученного сульфона составляет 43,0 г.К раствору 43,0 г(102,2 ммоль) сульфона - 1,1 диоксида аллилф -феноксиацетиламино-метил-цефем-карбоксилата - 600 мл диоксана добавляют 150 мл 37 -ного водного формальдегида, Раствор перемешивают при комнатной температуре и добавляют 12,64 г (155 ммоль)...

Номер патента: 1836372

Опубликовано: 23.08.1993

Автор: Симон

МПК: C07D 487/04

Метки: имидазопиридазинов

...на ЯЮ 2,элюируя смесью 5 метанола/хлороформдо получения твердого продукта, которыйпромывают ацетонитрилом и сушат до получения указанного в заглавии соединения ввиде белого порошка, т.пл. 210-213 С.ЯМР дн (СОСз): 10,12 (1 Н, шир, с, ИН),8,05 (1 Н, с, ЗН), 7,80 (1 Н, 3 АВ 8,8 Гц, 8 Н),7,55-7,15 (5 Н, м, Ф), 6,69 (2 Н, с, АрН), 6,67(1 Н, 3 АВ 8,8 Гц, 7 Н), 5,28 (2 Н, с, АрСН 2) и3,90 (9 Н, с, ОСНз),Результаты биологических тестов.А. Анализ на полимеризацию тубулина,1. Получение тубулина,э) свежеполученный мозг лошади,в) буферы:ВВО. 10 мм МЕЯ, 2 мМ ЕОТА, 1 мММ 9(304), 4 М глицерина, 2 мМ дитеэритритола (рН 6,9 при 23 С), ВВ 1 йаОН;ВВЕЛО как ВВО, но без 8 М глицерина, и1 мМ ОТР.МЕЯ(М-морфолино)этаносульфоновэя кислота,ЕОТА -...

Номер патента: 2002748

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Александр, Кевинь, Питер, Томас, Энтони, Ян

МПК: A61K 31/415, A61K 31/44, C07D 487/04 ...

Метки: 3-в)индол-1-она, 5-тетрагидро-5-метил-2-(5-метил-1н, имидазол-4-ил)метил-1н-пиридо(4, соли

...из этилацетата/циклогексана. Это твердое вещество очистили ИКХ, элюировали системой А (200:10;1) и получили твердое вещество (1,26 г), которое рекристаллизова 50 55 получения целевых соединений, Все температуры приводятся в градусах Цельсия. Тонкослойную хроматографию (ТСХ) проводили ли из этанола для получения Целевого соединения (960 мг), т,пл. 234-238 С,П р и м е р 3. 2,3,4,5-Тетрагидро-метил 2-/(5-метил- Н-имидазол-ил)- метил/ Нпиридо /4,3-в/ индолон.Смесь 2,3,4,5-тетрагидро-метил-Нпиридо/4,3-в/индолона (49,97 г), и-толуолсульфокислоты моногидрата (9,50 г) и4-оксиметил-метилимидазолгидрохлорида в и-метилпирролидоне (250 мл) перемешивали и нагревали до 125 С в течение,1 ч.Реакционную смесь затем нагревали при125-130 С 4,5 ч в течение...

Номер патента: 2002749

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Ричард, Томас

МПК: C07D 487/04

Метки: бис(n, диметилформамида)-1-карбацефалоспорина, кристаллической, сольвата, формы

...сульфокислоты при температуре 45 оС. В смесь30 добавляют 47,6,и л диметилбензиламина, азатем 1,53 г/1,25 мл (16,15 ммоль) метилхлорформиата. Реакционную смесь перемешивают при температуре -45 С в течение50 мин. В эту смесь добавляют по каплямЗ 5 раствор 25 мл ДМФ и 5,41 г (15,38 ммоль)4-нитрофенил/ метилового сложного эфира7 Р-амино-хлор-(1-карба-детиацефем)- 4- карбоновой кислоты, Смесь перемешивают в течение 2 ч и нагревают до примерно40 0 С на -45 мин, Поддерживая температуруреакционной смеси в области от5 до 10 С,в реакционную смесь добавляют 6,89 мл воды, 12,32 мл концентрированной хлористоводородной кислоты, 3,55 г цинкового дуста45 и 8,93 мл концентрированной хлористоводородной кислоты, Смесь перемешиваютпри комнатной температуре...

Номер патента: 2002750

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Бундель, Кабанова, Овчаренко, Теренин, Феоктистова

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-а)пиразинов, пирроло(1

...8,54 м,д,10 (1 Н, с, 1-Н).П р и м е р 3. 3,7-Диметилпирроло /1,2 а/пиразин (1 в).0,245 г (0,001 моль) бромида 1-ацетонил 2,5-диметилпиразиния и 1 мл (0,007 моль)15 триэтиламина нагревают в 10 мл ацетонитрила в запаянной ампуле при 120 С в течение 10 ч. Продукт реакции выделяютаналогично примеру 1, Получают 0,023 г(16%) соединения 1 в в виде желтого масла.20 Спектр ПМР (СОзСОСОз): 2,28(ЗН, с, 7-СНз),2,29(ЗН. с, З-СНз), 6,53 (1 Н, с. 8-Н), 7,36(1 Н,с, 6-Н), 7,85 (1 Н, с, 4-Н), 8,57 м.д. ( 1 Н, с, 1-Н).Пикрат, т.пл, 210-212 С.Найдено,: С 47,85, Н 3,43, й 17,29,25 С 15 Н 1 зй 50 т,Вычислено, : С 48;00, Н 3,47, й 18,67.Аналогично процесс проводят при100 С.П р и м е р 4. 3-Метил-фенилпирроло30 /1,2-а./ пиразин (1 г),0,307 г (0,001 моль)...