C07K 5/08 — трипептиды

Номер патента: 632299

Опубликовано: 05.11.1978

Авторы: Амедео, Манфред, Ханс

МПК: C07K 1/02, C07K 5/08, C07K 5/097 ...

Метки: трипептидов

...З 5 ного эфира(изомер Б, описанный в примере 1 б). няют, остаток подвергают хроматэграфцРаствор 4,2 г (15 ммоль) соединения ческому разделению на колонке с силикаХ - Ь-( И -Ме)-Лей-ОН, (2,96 г,15 ммоль) О гелем, испэльзуя в качестве элюанта смес:2,4,5-трихлорфенола и (3,09 г, 15 ммоль) хлороформ-этилацетат (85;15). Элюат упадициклогексилкарбодиимида в 21 мл обез- ривают и получают соединение фэрмулывоженногэ хлористого метилена перемещи- Е - М Й -Ме) -Лей-Гли-ОЕ 1,ар (СХСвают при -15 С в течение 1 ч и затем . д 0,93 (6 Н), 1,27 (ЗН), 2,85 (ЗН),при комнатной температуре в течение 2 ч, 45 3,97 (2 Н), 4,20 (2 Н), 5,17 (2 Н),Полученный осадок удаляют путем фильт,34 (5 Н),рации и фильтрат упаривают, Получают-1, -( М -Ме)-Лей-ОТср. 9С Н ц О...

Номер патента: 1678207

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Даяна, Джозеф, Ричард, Филип, Чарльз

МПК: A61K 31/422, A61K 31/423, A61K 31/428 ...

Метки: гетероциклических, кетонов

...1, гетероцикл, содержащий Х, И и С 1-5- /метоксикарбонил/бензоксазол-ил, В 1 = В 2 (302) ЙН СО-, Я 2 = 4-С 1 С 8 Н 4).Хлоргидрат 1-/3-диметиламинопропил/3-этилкарбодиимида (160 мг) добавляют к раствору продукта примера 2 с (185 мг), 1-гидроксибензотриазола (110 мг) и 4-/(4- хлорфенил)сульфониламинокарбонил/бензойной кислоты (280 мг) в тетрагидрофуране (3 мл) и раствор перемешивают при комнатной температуре в течение 16 ч. Реакционную смесь разбавляют этилацетатом, промывают(три раза 1 н. НС 1, солевым раствором), сушат над сульфатом магния и упаривают. Неочищенный продукт очищают с помощью мгновенной хроматографии с элюированием смесью ацетон:дихлорметан:уксусная кислота (20:80:1 капля/мл), получая 160 мг твердого вещества, 81 =...

Номер патента: 1743356

Опубликовано: 23.06.1992

Авторы: Казия, Каноо, Кунихико, Масатоси, Тадахиро, Такаси

МПК: C07K 5/08

Метки: приемлемых, производных, солей, трипептидов, фармацевтически

...0 с 0: С 54,62; Н 7,25 К 12,20.Следующие вещества (примеры 3 - 9)синтезируют таким же образом, как и в примере 2,П р и м е р 3, 1-(К -циклогексилметок 2сикэрбонил:лизил- гамма-О-глутамил) индолин(Я)-крабоновая кислота,Выход 0 34 г (46 ). Исходные соединения; 1 (К -бензилоксикарбонил:лизилгамма-О-глутамил)октагидро 1 Н-индол(Я)-карбоновая кислота (соединение 1) и К-(циклогексилметоксикарбонилокси) сгукцинимид. Т,пл. 186 - 191 Сао = -84,4 (1 н, раствор КаОН).Вычислено. : С 57,23: Н 7,38: К 9,53,С 28 Н 40 К 408 ф 1,5 Н 20Найдено, 0 : С 57,33; Н 7,67.: К 9,64.1 р и м е р 4. 1-(О-пролил- -лизил-гамма-О-глутамил) и ндал ин(Я)-крабоноваякислота. Т.пл, 209 - 216" С (разлагается),ир = -66,3(1 н. раствор КаОН),Выход 0,20 г (230 ), Исходные...

Номер патента: 1807988

Опубликовано: 07.04.1993

Авторы: Ашоккумар, Шарлс

МПК: C07K 5/06, C07K 5/08

Метки: борсодержащих, пептидов, производных

...1 оН 16, Используемый . термин "доза" означает количество активного противовоспалительного ингредиента в мкг (соединения А, С, О. Е, Е или О, или индометацина) в растворе, нанесенном на правое ухо, а и означает количество крыс, которое используют в каждом тесте. "ЗЕ" означает стандартную погрешность,В табл. 14 показана антивоспалительная активность соединений А, С. которыевзяты при одних и тех же.условиях (доза =:199 мкг).Ингибирование плазмина боролизиновыми пептидами,Плаэмин плазмы человека получают отфирмы Ааег 1 сап Оаопозбсз, Огеепюс 1, Ст,концентрация активных центров в препарате, определяют методом, аналогичным методу; описанному Со 1 еаап и др. Анализферментов осуществляют на спектрофотометре РегЫп-ЕтегавЬса 4 С с...

Номер патента: 1623166

Опубликовано: 15.02.1994

Авторы: Ахрем, Ашмарин, Воскресенская, Голубович, Мартинович, Осипович, Слободчикова, Титов

МПК: A61K 37/02, C07K 5/08, C07K 5/10 ...

Метки: активностью, нейтропептиды, обладающие, поведенческой

...над Р 205,Выход Вос-Рго-Агду - йН 2 НО 1,28 г (92). Т,пл. 85-87 С, а) - 51 С (с 1, метанол). 81 0,39 (В), 0,51 (Г).П р и м е р 5. Пролил-аргинил-глициламида дихлоргидрат,Суспенэию 0,93 г (2,0 ммоль) Вос-РгоАгд - 61 у-йН, НО в б мл 3,4 н,раствора НО в этилацетате перемешивают в течение 50 мин, затем разбавляют 7 мл эфира, Осадок Рго-Агду-йН 2 2 НО ЭА отделяют фильтрованием, промывают его этилацетатом, эфиром, сушат в вакууме над КОН, Получают 0,94 г (967;) Рго - Агду-йН 2 2 НС 1 в виде сольвата с одной молекулой этилацетата (а) - 38 (с 1, метанол), йг 0;31(В),0,34(Г).П р и м е р б. й-Ацетил-О-метионилпролил-дргинил-Глициламид.К охлажденному до 3 С раствору 0,49 г (1,0 ммоль) Рго-Агду-йН 2 2 НС 1 ЭА в 3-х мл ДМФ прибавляют 0,135 мл (1,2...