Патенты опубликованные 07.01.1981

Номер патента: 795456

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Анико, Арпад, Йолан, Ласло, Ференц

МПК: A61K 31/16, A61P 3/10, C07C 231/02 ...

Метки: аминокарбоновых, замещенныхамидов, кис-лот

...Н 7,10;М 12,83 р 5 14,90.П р и м е р 4. К 3,23 г полученного в соответствии с примером 1М-карбобензокси--аминобутирилтаурина прибавляют 10 мл ледяной уксусной кислоты и 15 мл раствора бромистого водорода в уксусной кислоте,в котором содержится 3,3 моль/л бромистого водорода. Смесь выдерживаютпри комнатной температуре в течение2 ч и затем упаривают в вакууме притемпературе 35 С. Маслообразный остаток несколько раз растирают с диэтиловым эфиром, эфирный раствор отделяют декантацией . Продукт сушат вэксикаторе над твердой гидроокисьюкалия . Маслообразный продукт растволяют в 2 мл воды и осаждают 20 млацетона . Неочищенный продукт перекристаллизовывают из приготовленнойв объемном соотношении 1;10 смеси воды и ацетона . В результате...

Номер патента: 795457

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Альфред, Теодор, Ханс, Херберт, Хериберт

МПК: C07C 121/76

Метки: бензоила, цианистого

...- в водном растворе с концентрацией 10-50 вес. . Обычно готовят раствор хлористого бенэоила ворганическом растворителе, содержащем третичный ароматический амин,затем смешивают с цианистым водородом, после чего - с водным растворомцианида щелочного металла.Указанный способ позволяет получить цианистый бензоил, содержащий41 трудноотделимой примеси малодинитрила бенэоилоксифенила с выходом73-94П р и м е р 1, 140,5 г (1,0 моль)хлористого бензоила растворяют в 25600 мл хлористого метилена, Этот раствор одновременно смешивают с 27 г(1,0 моль) цианистого метилена и1,83 г (0,014 моль) йй-диметилбензиламина и затем охлаждают до ООС, Затем в течение 30 мин прикапываютраствор 51 г (1,04 моль) цианистогонатрия в 65 г воды, который...

Номер патента: 795458

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Диран, Филиппе

МПК: C07C 127/01

Метки: комплексов, малонилмочевины, трехкомпонент-ных

...аналогичные описанным впримере 1.5-Этил-фенил-М в (3-и-пропилокси-карбамоилоксипропил)малонилмочевину получают в виде белого порошкас температурой плавления 132 С и5-этил-фенил-М, М -ди (3-и-пропил-карбамоилоксипропил)малонилмочевину получают в виде прозрачного желтого стекла (т.пл . 35,2 ОС) из толуолового раствора путем повторных осаждений петролейным эфиром.П р и м е р 4. 5,5-Диэтил-М -(3-н-бутокси-карбамоилоксипропил) ма-,лонилмочевина и 5,5 диэтил-М,М -ди(3-н-бутокси-карбамоилоксипропил) малонилмочевина.Спиртовой раствор барбитала натрияполучают путем давления 2,3 г металлического натрия к 100 мл абсолютногоэтанола и затем,цобавляют к полученнсму раствору 18,5 г барбитала при Предлагаемые комплексы получаютиз их...

Номер патента: 795459

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Вильям, Джон

МПК: C07C 131/00

Метки: производныхгидразона

...гидраза общей формулы где й - водород или галоид; й -алкил1 ОС 1-С 4, йз- гидроксил, которые могутнайти применение для получения производных 1,2-бензоксазола, облад фармакологическим действием,В патентной литературе опис способы получения различных пр водных бенэофенона, среди кото наиболее близким к описываемым ляются соединения формулы т взаимодействиемоксиламином 11 .способ, основанныакции гидразина где й, йй значения, этанола пр ционной ма ляют извесПрим оксибензоф ышеуказанны в растворе кипения р продукт выд795459 формула изобретения Составитель Л . Угоффе Редактор Н. Потапова Техред И.Асталош Корректор О, КовинскаяЗаказ 9490/6 ТиРаж .454 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035,...

Номер патента: 795460

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Карл, Уве, Хорст

МПК: C07C 131/00

Метки: 2-оксиминофенил-ацетонитрила

...формула изобретения Составитель М. МеркуловаРедактор П. Горькова Тех ед И.Лсталош Кор ектор М, Демчук аказ 0 Тираж 454 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4П р и м е р 1. В раствор 980 г метанола, 480 г 50-ного водного едкого натра и 468 г бензилцианида при 35-45 С в течение 2-4 ч вводят 290 г0метилнитрита. Перемешивают в течениеополучаса при 35-45 С и разбавляют 7 г ледяной воды. Реакционную смесь доводят до рН 2-3 добавкой соляной кислоты. Получаемый оксиминофенилацетонитрил фильтруют и промывают водой. Выход 545 г 1,93,3 теории) )зксиминофенилацетонитрила с чисто 1 гой 100,П р и м е р 2, В раствор 70 г...

Номер патента: 795461

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Фрэнк

МПК: C07C 149/32

Метки: бисфтальангидридтиоэфиров

...к 500 частям .1:2 НС), полученныйжелтый осадок собирают и сушат, получают 4,7 части 3,3-бис(й-бутилфтал".имид) сульфида с т.пл. 123-125 С.П р и м е р 6. Смесь 1 части3,3-бис(й-фенилфталимид)сульфида прймера 1 и 1 части 50-ного водного раст-вора едкого натра, перемешивают при176 оС 3 ч. Раствор охлаждают и экстрагируют эфиром, Водный слой добавляют к 2.0 частям подкисленной воды, полученный осадок собирают, сушат и получают 0,53 части бис(2,3-дикарбоксифенил)сульфидаСмесь из 053 частей неочищенной кислоты, 25 частей ледяной уксусной кислоты и 1 части уксусного ангидрида кипятят с обратным холодильником 4 ч. Раствор концентрируют удалением около 20 частей уксусной кислоты и затем охлаждают до комнатной температуры. Полученный осадок...

Номер патента: 795462

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Илдико, Инге, Йожеф, Лайош, Шандор, Элеонора

МПК: A61K 31/17, A61P 25/24, A61P 29/00 ...

Метки: тиокарбамидныхпроизводных

...смеси 1;1 этилацетата и циклогексана, получают соединение, плавящеесяпри 58-60 оС. Продукт идентичен полученному в примере 1 а.д) Работают по методике примера1 в, но с той разницей, что кипячениепроводят н диоксане вместо изопропилового спирта.Полученный медоподобный продукт(22,8 г, 100) перекристаллизовынаютиз смеси 1:1 этилацетата и циклогексана, он плавится при 58-60 оС, Полученный продукт идентичен продуктупримера 1 а.е) К раствору 3,13 г (0,025 моль)14-фторбензиламина в 25 мл безводного1 этилового спирта прибавляют по капля)при,ОС и перемешивании и охлаждении льдом с солью 3,02 мл 0,05 моль)сероуглерода. Реакционную смесьперемешивают полчаса при температурениже ООС, затем при этой же температуре прибавляют по каплям...

Номер патента: 795463

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Ватару, Есино, Масаюки, Мицуру, Таичиро, Хироси

МПК: C07D 205/08

Метки: 2-оксо-3-ацилами-ho-4-меркаптоазетидинов

...в смеси 8 мл метиленхлорида с 8 мл ацетона добавляют 1,0 мл 30-ного водного раствора хлорной кислоты и смесь перемешивают в течение 40 мин при комнатной температуре. После разбавления избыточным количеством воды реакционную смесь экстрагируют метиленхлоридом. Экстрактный раствор промывают водой, сушат над сульфатом натрия и концентрируют. Белый кристаллический остаток представляет со,бой 4меркапто-ф-феноксиацетамидо-оксоазетидин, т.пл которого составляет 137-138 С, (К) р = +38,0+30о 1 з(с = 0,261,. СЯСЬ + СИ(щ/4: р). ИК,9 цаь(вазелиновое масло) : 3290 3200, 2562, 1757, 1658, 1549 см ЯМР ( 6 -диметилсульфоксид): 3,17 Ьгь 1 Н, 4,58 в 2 Н, Ьгь 1 Н, 5,32 дд (9;5 Гц) 1 Н; 6,80-7,43 (ц 6 Н.П р и...

Номер патента: 795464

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Вульф, Дитер, Роман

МПК: C07D 207/04

Метки: гете-роциклом, замещенных, кислоты, производных, солей, сульфамил-бензойной

...г боргидрида натрия в 150 мл диглима. Проводят перемешивание в течение нескольких минут и затем продукт осторожно осажда ют водой. Температура плавления 125 ОС(из метанола).в) 3-й-Пирролидино-фенокси- -сульфамилбензойная кислота.Метиловый эфир 3-Я-(Ь)-хлорбутил амино)-4-фенокси-сульфамилбензойной кислоты суспендируют в 1 н. раст воре гидроокиси натрия и нагревают на паровой бане до образования прозрачного раствора.При охлаждении раствора и добавлении 1 н. раствора соляной кислоты осаждают З-й-пирролидин-фенокси-.-5-сульфамилбензойную кислоту. Пере- кристаллизация из смеси метанола и воды дает продукт с температурой плавления 225-2270 С.П р и м е р 2. 4-фенокси-,З-(1- -пирролидинил)-5-сульфамоилбензойная кислота,.10 г метилового эфира...

Номер патента: 795465

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Андреас, Вольфганг, Герт, Дитер, Ральф, Хельмут

МПК: C07D 207/24

Метки: 4-(полиалкокси-фенил)-2-пирролидонов

...30 мл этилового эфира хлоругольной кислоты в течение 16 ч при 100 ОС. Получают 1,09 г этилового эфира 4- (3,4-диметоксифенил - -2-пирролидон-карбоновой кислоты с т.пл, 88-90 С (уксусный эфио/петролейный эФир) .П р и м е р 2. 2,21 г 4- 3,4-диметоксифенил)-2-пирролидона подвергают реакции аналогично примеру 1 с бензиловым эфиром хлоругольной кис лоты и очищают методом хроматографии На силикагеле с бензолом/уксусным эфиром (1.1), Получают 1,24 г бензилового эфира 4-(3,4-диметоксифенил) - -2-пирролидон-карбоновой кислоты с т.пл. 86-87 С (уксусный эфир/петролейный эфир).Аналогичным способом синтезируют бензиловый эфир 4-(3-циклопентилокси-метоксифенил)-2-пирролидон- -карбоновой кислоты из 4-(3-циклопентилокси-метоксифенил)-2-пирролидона в...

Номер патента: 795466

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Альберт, Жан, Людо, Марсель

МПК: C07D 211/52

Метки: пиперидинаили, производных1-(бензазолилалкил, солей

...с обратным холодильником в течение 24 ч,после чего охлаждают и фильтруют, фильтрат выпаривают и остаток кристаллизуют из 2-пропанола. Продукт отфильтровывают и Я вторично кристаллизуют из этанола,мевыше значения с циклизующим реаоФгентом СБг или НСилиОН К перемешиваемой смеси 5,2 частей А, 90 частей С добавляют раствор, состоящий иэ 4 частей В в 45-ти частях С. Все вначале быстро перемешивают при комнатной температуре, а затем в течение 5 ч - при температуре обратного тока. Взаимодействующую смесь выпаривают и остаток помещают в воду. Осажденный продукт отфильтровывают, промывают водой и раст воряют в трихлорметане, Раствор сушат, фильтруют и выпаривают, осадок переводят в хлористоводородную соль в 2-пропаноле. После фильтрации и сушки...

Номер патента: 795467

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Коичи, Наото, Осаму, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/22 ...

Метки: производныхурацила

...У, В и й 5 имеют укаэанные вышезначения,подвергают фторированию в присутствииводы, низшего спирта или низшей али-.фатической карбоновой кислоты.Приоритет по признакам.31.03.76 при У - метоксикарбонильная группа, -СОМН - или группа -СМ,В - гидроксильная или низшая алкокси.льная группа; В и В 3 - водород.27,10.76 при У - все значения,й- гидроксил,.или низшая алкоксиили низшая ацилоксигруппа; В - водо 0род или группа В- водородили низший алкил.06.1276 при У - алкоксикарбонильная группа; В - ацетилоксигрупОпа; В 2 - группа; й- водород.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Патент США Ф 3360523,кл. 260-260, опублик. 1967.2. Джеран Р. Г. и др. Протоколыотбора химических агентов и природных продуктов против опухолей у...

Номер патента: 795468

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Есимаза, Кацутоси, Соитиро, Харуки

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: производныхурацила

...набитой силикагелем.Применяя смесь бензола и этилацетата(3:1) в качестве элюента, искомый 1-бензоилокси-метил-Фторурацил выделяют в виде первого компонента элюирования. 3-Бензоилоксиметил-фторурацил, полученный в видепобочного продукта, также выделяют как второй компонент элюирования. Выход 1-бензоилоксиметилв.5-Фторурацила и З-бензоилоксиметил-.-5-фторурацила составляет соответственно О,92 (выход 35) и 0,65 г, После перекристаллизации из бензолаполучают 1 -.бензоилоксиметил-фторурацил в вйде белых кристаллов,т.пл.179-180 С.ЯИР-спектр (растворитель ДМ 50-дб)::1-бензоилоксиметил-фторурацила5,87 (2 Н 5-СНу-) 7,4 81(5 Нщ"-), ЗО8,27(Нс 6,С 6 -Н) и 12,00 (Н, широкая, МН).ИК-сйектр: 3410,3385,336532551730, 1720, 1700, 1659,1597, 1463, 1449,...

Номер патента: 795469

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Кимио, Нозому, Сизумаса, Харуеси, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: производныхурацила

...имплантации. На контрольной группе в качестве контроля для соединения А применяют МСТ. Солевой раствор применяют в качестве контрольного вещества для препаратов-ГО иГТ.еО Определяют среднее время выживания после имплантации и рассчитываютувеличение продолжительности жизни/кгГО,солеой раств аг кг Из данных, приведенных в табл.5, следует, что ГТне является эффективным соединением в количестве, равном 1/4 от 1.0 о. С другой стороны, подтверждается тот факт, что соединение А является эффективным даже при дозе около 1/7 от 1.Оеар,Кроме этого, при сравнении дозы соединения А с дозой соединения 5-ГО при которой наблюдается соответствующее .увеличение продолжительности жизни (11.) видно, что отношение указанной дозы к 1.05 е для соединения...

Номер патента: 795470

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/426, A61K 31/535, A61K 31/5375 ...

Метки: кислот, линкарбоновых, морфо, производныхтиазолидин, тиазанили

...смесей. В указанном выше процессе синтеза может быть использован рацемат или один из энантиомеров в качестве исходного материала. В том случае, когда используют рацемический исходный материал, стереоизомеры; полученные в продукте, могут быть отделены с помощью хроматографирования или с помощью методов фракционной кристаллизации.-Изомер по отношению к углероду аминокислоты представляет собой предпочитаемую изомерную форму.Предлагаемые соединения замедляют конвертирование декаптида ангиотензина 1 в ангиотензин 11 и таким образом являются пригодными для снижения или уменьшения ангиотензина, влияющего на повышенное давление, т.е, для обеспечения снижения давления крови. П р и м е р 2. 3-(3-Меркапто-...

Номер патента: 795471

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Крис

МПК: A61K 31/155, A61K 31/40, A61K 31/445 ...

Метки: co-лей, гетероциклическихпроизводных, гуанидина

...миллилитров желудочного сока минус осадок; титруемая кислота(миллиэквиваленты/литр)=количество 55 0,01 н. раствора гидрата окиси натрия, необходимого для титрования кислоты до рН 7; общая кислотностьтитруемая кислота х объем, Результаты выражали в процентном ингибироващ нии по отношению к результатам контрольного опыта и минимум 5-ное ингибирование указывало на противосекреторную активность.Кроме того, целевые соединения д (1) и их соли, как было установлено, 795471обладают способностью сиикать содержание сахара в крови (то есть, обладают гликемической активностью),начто указали опыты по определению телерантности крыс к глюкозеособеннопроведенные с соединениями описываемыми Формулой (1).Определение телерантности крыс кглюкозе является...

Номер патента: 795472

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Ани, Жан-Клод, Мишель, Франси

МПК: A61K 31/231, A61K 31/341, A61K 31/381 ...

Метки: индан-карбоновой, кислоты, производныхдиэтиламиноэтилового, солей, эфира

...Тираж 454 Подписное ВНИИПИ Государственного комнтета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП"Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 Концентрируют досуха, поглощают водой и разбавленной соляной кисйотой,осуществляют промывку эфиром в кислой среде, Подщелачивают водную Фазу и экстрагируют эфиром. Сушат насульфате натрия, Фильтруют и концентрируют Фильтрат, Перегоняют остатоки отбирают Фракцию с температуройкипения при 0,7-0,8 Торр: 230-240 С,Инфракрасный спектр: 9 С,:1740 сМсо:1650 см 1Спектр ядерного магнитного резонанса:блок из б ароматических протонов с 7,47 ппм;триплет из 2 протонов СНс4,2 ппм;пик из 5 протонов индана с3 33 ппмблок из б протонов СН с 2,7 ппм;-триплет из б протонов СН 3...

Номер патента: 795473

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/73 ...

Метки: 2-2-фурилэтил-аминов, замещенных, илиих, солей

...по тому же назначению,подавляется только на 2. При такойже дозе 1-М-метил-М-пропинил-М-(2-фенил-метилзтил)-амин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80, а подавление окисления 5-окситриптаминасоставляет 15. Применяемое в дозе 10 мг/кг фенильное производное подавляет окисление бензиламина в печени на 78, а окисление5-окситриптамина - на 56.Из этих данных следует, что приподавлении (образовании) моноаминоксидазы фурановые производные обладают более селективным действием,чем известные фенильные производные.Селективность в случае опытов инвитро выражена еще более ярко. Такжерезерпино-антагонистическое антидепрессивное действие Фурановых производных сильнее, чем действие аналогичных фенильных соединений. Фурановые производные...

Номер патента: 795474

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Пьеро, Франческо

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 6-карбо-ксифлавона, при-емлемых, производных, солей, фармацевтически

...использовании соответствующие композиции могут содержать суспензию илираствор активного ингредиента, в предпочтительном варианте в виде соли такой, как соль натрия, в воде для применения при помощи известных распылителей, В качестве альтернативы, композиции могут содержать суспенэию илираствор активного ингредиента в известжом ожиженном метательном материале,гаком,как дихЛордифторметан или дилортетрафтарэтан; при этом композиция применяется из контейнера,гдесодержится под давлением, т.е. в 15аэрозольном устройстве, Если медикамент нерастворим в метательном материале, то иногда в композицию можно просто добавить такой растворитель, как этанол, дипропиленгликоль, 20изопропиловый миристат и/или поверх"ностно-активный агент, чтобы...

Номер патента: 795475

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: "пьер, Жак, Раймонд, Рихард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/64

Метки: 3-дигидробензо, солей, тиофенонов-2

...кислоты ий;(3,4-дихлорфенил)-2-оксо,3-дигидро-бензо в тиофенкарбоксамидс т,пл. 192-194 С (с использованиемв качестве исходных соединений 17,9 г2, дигидро-оксобензо в)тиофена и16 9 г Фенилоного эфира й-(3,4-дик рфенил)-карбаминовой кислоты);Р"бутил,3-днгндро-оксо-З-бен- Озов)тиофенкарбоксамид,. т.пл. 111112 фС;й-бензил,3-дигидро-оксо-З-бенно втиофзнкарбоксамид с т.пл. 141 Г 3,40. П р и м е р 11. К охлажденномудо 5 С раствору б г (32,5 ммоль)5;хлор,3-дигидро-оксобензо в 1 тио-,Фена в 75 мл трнамнда гексаметилФосорной кислоты добавляют 1,63 д ,43М гидрида натрия (5-ная суспензия)и перемешивают приблизительно в течение 10 мнн до прекращения выделенияводорода, перемешивают 1 ч при комнатной температуре. После...

Номер патента: 795476

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Гунхильд, Ларс, Педер, Свен, Стиг, Ульф

МПК: C07D 401/12

Метки: производныхбензимидазола, солей

...3- 5-ацетило -4-метилбенэимидазол с т.пл. 170 С. Выход 57 теории.П р и м е р 3. 0,1 моль 5-карбометокси-меркаптобензимидаэола растворяют в смеси 20 мл воды, 200 мл изоцропанола и 0,2 моль гидроокиси натрия, Затем добавляют 0,1 моль гидрохлорида 2-хлорметил-метилпиридинафи смесь нагревают с обратным холодильником при температуре 82-85 С 55 в течение 2 ч. Образующийся хлористый натрий фильтруют и упаривают в вакууме. Остаток растворяют в ацетоне и обрабатывают активным углем. Затем раствор упаривают и выделяют 2- 2- (5-метил -пиридилметилтио(-5- -карбометоксибензимидаэол с т.пл.140 (основание), Выход 71 теории.П р и м е р 4, 0,1 моль 5-пропионил-меркаптобензимидазола растворяют в смеси из 20 мл воды, 200 млдиметилформамида и 0,2...

Номер патента: 795477

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Милена, Рудольф, Яня

МПК: A61K 31/48, C07D 457/02

Метки: 2-бромэргокриптина

...Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, ЖРаУшскаЯ наб., д. 4/5,Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Чистый 2-бром-с-эргокриптин имеетт,пл, 215-217 С (с разложением), егоудельное оптическое вращение составляет с(1 минус 190-192 (С = 1, метиленхлорид).2-Бром-аЬ-эргокриптин в Форме своодного основания нерастворим и нерименим для терапевтических целей,По этой причине его переводит в водорастворимую физиологически приВмлемую соль, являющуюся продуктомприсоединения кислоты, предпочтительно метансульфокислоты,П р и м е р 1. 2,3 г (4,0 ммоль)а", эргокриптина растворяют при 50 Сов атмосфере азота в 100 мл чистогодиоксана. При перемешивании добавляют раствор 2 г (4,03 ммоль)...

Номер патента: 795478

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Вальтер, Иштван, Клаус

МПК: C07D 471/04

Метки: 7-азабензимидазо-лов, солей

...5, исходя из 20 г 2-(диэтиламиноэтиламино)-3"нитро-этоксипири"дина и 8 г этилового эфира хлормуравьиной кислоты. Основание растворяютв ацетоне и путем добавки 30-ного 1 рраствора НС 1 в этаноле получают гид-.хлорид, который выкристаллизовыватся чистым. Выход 10 г, т.пл, гидрохлорида 184-186 С.фщП р и м е р 7. 1- (2-Диэтиламиноэтил)-2-окси-б-н-пропокси-азабенэимидазол.Соединение получают аналогичнопримеру 5 или 6, исходя из 36 г2-(диэтиламиноэтиламино)-3-нитро- 2 Р-н-пропоксипиридина и 13,5 г этилового эфира хлормуравьиной кислоты.Выход 24 г, т.пл. гидрохлорида 210212 С,П р и м е р 8. 1- (3-Диэтиламинопропил)-2-окси-б-хлор-азабензимидаэол.Получают аналогично нримеру 1из 20 г 2-...

Номер патента: 795479

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04

Метки: активных, изомеров, кислот, оптически, солейили, тиенотиенилкар-бонилфенилалкановых, эфиров

...воды высушивают сульфатом натрия, обрабатывают 5 г растительной сажи, фильтруют и выпаривают, Полученный осадок 43,6 г ) хроматографируют на колонке, содержащей 410 г силикагеля (диаметр4,8 см, высота 47 см , Элюируют 1500 мл хлористого метилена. Первую фракцию 500 мл отбрасывают, две следующие соединяют и концентрируют досуха, получают 16,9 г 2- 3-тиено(хроматография на силикагеле, растворитель хлористый метилен),П р и м е р 2. К 3,16 г 2-3- тиено/3,2-Ь/тиен-ил-карбонил 3-фенил )пропионовой кислоты в виде растворан 50 мл диметилформамида добавляют7,2 мл 40-ного водного растворагидрата окиси тетрабутиламмония, реакционную смесь выдерживают при 1 О25 ОС в течение 10 мин после чегоконцентрируют до объема около 10 мин.Эту...

Номер патента: 795480

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04

Метки: амидов, солей, тиенилкарбонилфенилалкановыхкислот, тиено

...наколонке, содержащей 410 г силикагеля (диаметр 4,8 см, высота 47 см),элюируют 1500 мл хлористого метилена,Первую Фракцию (500 мл) отбрасывают,две следующие фракции соединяют иконцентрируют досуха. Получают 16,9 г3- тиено (2,3-в)тиенил-карбонил-фенил-пропионитрил в виде масла,Н0,60 (хроматография на силикагеле,растворитель хлористый метилен ,Тиено 12, 3-в )-тиофен может быть приготовлен известным методом.ЪП р н м е р 2. К 3,16 г 3-1 тиено (3, 2-в) тиенил-карбонил 3-Фенил- -пропионовой кислоты в виде раствора в 20 мл хлороформа добавляют 1,45 мл хлористого тионила, затем одну каплю диметилформамида. Реакционную смесь постепенно нагревают с обратным хо-, лодильником таким образом, чтобы под- держивать выделение газов. После,...

Номер патента: 795481

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Исао, Масаеси, Мицуо, Мицури, Тосимо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/08, C07D 501/34 ...

Метки: производныхцефалоспорина, солей

...продукт имеет в своем составе1 моль этилацетата и воды, которыеявляются растворителями кристаллиза 30ции.Выход 0,23 г. Температура плавле-.ния 122-140 С (разложение).ИК-спектр (см , КВ.): 1780,1650,1535,Вычислено,Ъ: С 39,50; Н 4,01;М 12,12,СНМ,О,5, СН,СООС,Н НО,Найдено,Ъ: С 39,25; Н 3,15,М 11,74,П р и м е р 4, Получение 7- (24 О в (2-оксотиазолин-ил)-ацетамидов (5-метил,3,4-оксадиазол-ил)-тиометил-цефем-карбоновой кислоты.В 5 мл фосфатного буферного раствора с показателем рН = 6,4 растворяют 0,459 г 7-(4-тиоциано-оксобутириламидо)-3-(5-метил,3,4-оксадиазол-ил)-тиометил-цефем-карбоновой кислоты и 0,084 г двууглекислого натрия. Показатель рН полученной смеси доводят до 3 при помощи5-ного водного раствора фосфорнойкислоты и...

Номер патента: 795482

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Андре, Рене

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: алкокси-иминоацетамидо-3-тиометил-3-цефем4-карбоновой, виде, кислоты, производных7-2-(2-аминотиазолил-4)-2, синизомеров

...отсасывают не"растворимые части, прополаскивают их два раза смесью метанола и воды (1:1).При перемешивании сначала прибав ляют 85 мл этанола для кристаллизации соли натрия, затем прибавляют 170 мл эфира, перемешивают 10 мин, отсасывают, промывают смесью этанола и эФира (1:1), а затем эфиром и сушат. Получают 3,26 г целевого продукта. Продукт очищают следующим образом10Предыдущую соль растворяют в40 мл воды, прибавляют 0,6 мл уксусной кислоты для получения рН 6;8-7,разбавляют этанолом, отгоняют растворители под уменьшенным давлением при5 температуре ниже 35 С. Забирают этанолом для удаления воды и доводят досуха.Остаток забирают в 16 мл метанола,а затем разбавляют в 160 мл ацетона,соль кристаллизуется. Перемешивают5 мин,...

Номер патента: 795483

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Карл, Ханс-Юрген

МПК: C07F 5/06

Метки: триалкилалюми-ния

...и рециркуляция этилена. Температура реакции 100 С, реакционное давление 19 ати.72 продукта реакции воз.вращают в цикл на первую стадию, 28 выводят как конечный продукт.Состав конечного продукта после установления постоянного режима, как можно рассчитать из гидролизного газа, вес.:триэтилалюминий 88,3диэтилалюминийгидрид. ,0,2трибутилалюминий 11,5П р и м е р 2. Взаимодействие проводят трехстадийно на непрерывно действующей установке, описанной в примере 1.Ежечасное добавление на первой стадии: 60 л триэтилалюминия с содержанием гидрида диэтилалюминия 10 мол. и 3,4 кг активированной алюминиевой пыли с содержанием алюминия около 99,5 и 0,2 титана. Водород рециркулируют, давление поддерживают постоянным добавлением свежего...

Номер патента: 795484

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Джон, Колин, Эрик

МПК: C07F 9/48

Метки: аминофосфонистыхкислот

...Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытии113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5 ФилиалППП"Патент", г.ужгород, ул. Проектная,4 П р и м е р 1, Смесь из 13,6 г.:анисового альдегида и 8,3 г гипофосФита аммония в 100 г ксилола кипятятс обратным холодильником.при отделении воды. Ксилол охлаждают, декантируют и остаток нагревают до кипения 5с этанолом, причем получают твердыйбелый остаток, После фильтрованияполучают в качестве остатка О,Еамино-и-метоксифенилметанфосфонистуюкислоту с Т,пл. 239-241"С (с разложе- )нием . Выход 60,НайденоВ: С 47 6, Н 5 7, М 6 8,Р 15,6.С 0 Н.1 КО Р.Вычислено,Ъ: С 47 7, Н 6,0, М 7,0,П р и м е р 2. Аналогичным путем,как описано в примере 1:а)применяя бензальдегид в качестве исходного...

Номер патента: 795485

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: "пьер, Анжело, Франко

МПК: C07F 9/165

Метки: кислот, тиофосфорных, триазолсодержа-щих, эфиров

...сушат 15над безводным сульфатом натрия ирастворитель частично выпаривают, как только объем смеси достигает40 мл, выпаривание прекращают и раствор охлаждают примерно до 0 С. Выпав ший желтоватый осадок отфильтровывают через стеклянный фильтр. В результате этого получают 2 г 1-метил"3- ф,Я(т.пл .215-216 С после нерекристаллиэации из этилацетата).П р и м е р ы 10-11, Используя в качестве исходного соединения соответствующий 1-(полигалоидакрилиден)- 2-метилсемикарбазиу, по методике примера 9, получают следующие 1,2,4- триазол-сны:1-метил-Я-дибромвинил)-1,2,4-триазол-он и 1-метил-(трибром" винил)-1,2,4-триазол-он.Л р и м е р 12. Получение 1-метил 3-(,дихлорвинил)-1,2,4-триазол- она в присутствии хлорного железа,Раствор 49 г (0,18 моля)...