A61P 9/06 — средства против аритмии

Номер патента: 1014468

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Деже, Дьердь, Кальман, Эржебет

МПК: A61P 23/02, A61P 9/06, A61P 9/08 ...

Метки: 3-дифенилпропил, производных, пропилендиамина, солей

...247248 С,3 1014468с) к 211,3 г 3,3-дифенилпропил-,амина добавляют при перемешивании иохлаждении в течение 30 мин 53,1 гакрилонитрила. Реакционную смесь перемешивают в течение 5 ч при комнат-. 5ной температуре и выдерживают в течение 5 ч на водяной бане, затем перегоняют в вакууме, Получают 243 гнитрила 3-(3,3-дифенилпропиламино)пропионовой кислоты. Температура ки- .10пения при 1 мм рт,ст. 195-197 С.Т. пл. 54 С,П р и м е р 2. 8,0 г М-(3,3-дифенилпропил)-пропилен,3-диамина и4,0 г фенилацетона растворяют в 50 мл 5бензола в течение 4 ч с насадкой дляводоотделения до температуры кипенияПосле отгонки бензола остатокрастворяют при перемешивании при 2535 С в 1 мл воды и 30 мл метанола иобрабатывают 1,5 г боргидрида натрияв течение 40 мин. Затем...

Номер патента: 1015820

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Вильям, Ричард

МПК: A61P 9/06, C07C 231/06, C07C 237/24 ...

Метки: 9-аминоалкилфлуоренов, производных, солей

...т. кип. 220-245 оС при 0,18 торр, 9-(3-иэопропиламинопропил )-9-цианофлуорен.П р и м е р б, 9-(3-Изопропиламино пропил)-9-аминокарбонилфлуорен.Раствор 2,5 г 9- (3-изопропиламинопропил )-9-цианофлуорена в 20 мл концентрированной серной кислоты и 8 мл воды нагревают при 100 ОС в .течение 45 мин. Реакционную смесь затем добавляют к 50 г льда и добавляют 10-ную водную гидроокись натрия до, рН 10. Щелочную смесь экстрагируют несколько раз диэтиловым эфиром. Эфирные экстракты объединяют, промывают водой и сушат. Удаление растворителя упариванием при пониженном давлении дает белое твердое вещество, которое после кристаллизации из 51 е 11 у В дает 1,2 г 9-(3-изопропиламинопропил)- -9-аминокарбонилфлуорена. Т. пл. 94-95 С.Вычислено,Ъ: С 77,89; Н...

Номер патента: 1022655

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Вильям, Ричард

МПК: A61P 9/06, C07C 213/04, C07C 215/28 ...

Метки: 1-бифенил-2-илалкиламина, производных, солей

...гидроокиси натрия. Шелочной раствбр экстрагируют нес" колько раз диэтиловым эфиром, Эфирные экстракты объединялт, промывают водой и сушат. В результате упаривания растворителя образуется масло, из которого после перегонки получаютl ,1,8 г Н,М-диизопропил-окси"4-(1,1 бифенил-ил)-бутиламина. Т.кип.168- 171 фС при давлении 0,2 мм рт.ст.Найдено, Ъ: С 81,42; Н 9,82; Я 4,26СууН, Н 0Вычислено, ВС 81,18; Н 9,60; М 4,30.П р и м е р 2. В соответствии с методикой примера 1 1,2-эпокси- (1,1 -бифенил-ил)-бутан вводят во взаимодействие с изопропиламином, в результате чего получают Н-изопропил-окси-(1, 1 -бифенил-, ил) -/бутиламин.Полученное свободное основание переводят в соль взаимодействием с хлористым водородом, в результате чего получают...

Номер патента: 1025327

Опубликовано: 23.06.1983

Авторы: Деже, Иожеф, Кальман, Эржебет

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, C07C 217/32 ...

Метки: арилоксиаминобутанола, производных, солей

...в 20 мл метанола и смешивают с 2,27 г малеиновой кислоты.Получают 7,2 г 1-(1-нафтилокси)-, 2-гидрокси-изопрориламинобутанмалеината, который после перекристаллизации из этанола плавится при 147- 149"С.П р и м е р 4. Раствор 9,2 г (0,04 моль) 1-(1-нафтилокси)-2-гидрокси-аминобутана и. 5,36 г (0,04 моль) фенилацетона в 100 мл .бензола кипятят в течение часа. Остаток. после упаривания растворяют э 100 мл метанола, затем согласно примеру 3 восстанавливают 2 г боргидрида .натрия. Полученное основание обрабатывают 4,3 г малеиновой кислоты. Получают 1-(1-нафтил О окси) -2-гидрокси-(1-фенилпропил)- /аминобутанмалеинат, который после перекристаллизации из этанола плавится при 152-155 ОС.П р и м е р 5. Смесь, состоящая 15 из 18,1 г (0,1 (0,1 моль)...

Номер патента: 1036249

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Бернд, Вольфганг, Герхард, Манфред, Фолкер, Хайнрих, Эдгар

МПК: A61K 31/395, A61K 31/485, A61P 9/06, C07D 225/08 ...

Метки: 9-тетрагидро-7, азонина, дибенз, производных, солей

...при 30 С в тетрагидрофуране Спустя 2 ч после нагревания при 55 С, реакционную смесь смешивают с насыщенным водным раствором хлрристого аммония и проводят последующую обра" ботку, Таким способом получают 15 г неочищенного основания, которое подвергают очистке на хроматографической колонке (силккагепь/толуол + 2 метанола) . Получают в результате б-бензил,12-диметокси-гидрокси- "5,6,8,9-тетрагидроН-дибенз(Й,Е) азонин в виде бесцветных кристаллов, которые можно подвергнуть перекристаллизации из смеси этилацетата / хлористого метилена; температура плавлй ния 62-65 СП р и м е р 10, (+)-2,12-диметокси"1-гидрокси-метил;Фенетил "5,6,8,9-тетрагидроН-дибенз(Й,Е) азонин.Получают раствор реактива Гриньяра из 5,5 г (0,23 моль) активированных...

Номер патента: 1052156

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Деже, Иожеф, Кальман, Эржебет

МПК: A61K 31/138, A61P 9/04, A61P 9/06, C07C 217/30 ...

Метки: арилоксиаминобутанолов, солей

...значениес соединением Формулы В опытах на крысах по Ланнендорфу65 с помощью соединения А, также как и Х-йгде В- имеет вышеуказанные значения;Х - галойд с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли, Предпочтительными солями являются малеинаты,П р и м ер 1. Смесь, состоящую иэ 1,56 г (0,0068 моль) 1-(1-нафтнлокаи)-2-гидроКси-аминобутана, 3,7 г (0,03 моль) иэопропилбромида, 0,7 г (0,007 моль, карбоната натрия 200 мл иодида калия и 15 мл этанола, кипятят с обратным хлодильником прн нцремешнванни в течение 30 ч. После отгонки растворителя остаток поГлащдетразбавленной соляной Кислотой И рдцН ) раэ извлекают эфиром, Кислую фазу5 нейтрализуют с помощью 20-ной цаткриевой щелочи и затем встряхиваюта...

Номер патента: 1060113

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Вернер, Вольфганг, Вольфрам, Гельмут, Герберт, Клаус

МПК: A61K 31/4188, A61P 29/00, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: 1-замещенных, 2-метилен-1, имидазолов, солей, тетрагидроимидазо

...пл., С Пример Выход,З теории 2-фтор-б-трифторметилфенил 9,0 2,6-Дибромфенил2-Хлор-б-метилфенил 8,9 15,4 15,4 2-Хлор-б-фторфенил 2,4-Дибром-б-фторфенил 13,8 2,4-Дихлорфенил2,3-Дихлорфенил2,6-Дибром-метилфенил 12,4 18,0 15,2 10 Составитель Г, ЖуковаРедактор И. Ковальчук Техред М,Йадь Корректор Г, Огар Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 водным сульфатом кальция и удаляют в вакууме эФир.Выход 0,85 г 15,93 от теории),Т.пл, 165-168 С. Гидробромид плавится при 203-204 СП р и м е р 2. 1-(2-Бром-б-фторфенил)-2,3,5,6-тетрагидро-метилен- -1 Н-имидазо-(1,2-а)-имидазол (Н - 2-бром-фторфенил) .8,9 г...

Номер патента: 1074876

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Вольфганг, Герд, Йоахим, Ренке, Ульрих

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/06, C07D 229/00 ...

Метки: 10-бромсандвицина, антиаритмическими, бромизосандвицина, обладающие, производные, свойствами, четвертичные

...промывают ох- О лажденным этиловым спиртом и сушат.6. Йодистый ХЬ-(3-метилбутил)- бромсандвициний.1 г 10-бромсандвицина и 1 мл 1-йод-метилбутана растворяют в 15 мл 5 этилового спирта и раствор в течение 24 ч нагревают при температуре его кипения с обратным холодильником. После охлаждения реакционную массу смешивают с диэтиловым эфиром и вы делившийся в осадок йодистый 1 Ь-(3- метилбутил)-10-бромсандвициний отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром и сушат. Выход 0,5 г (34%), т.пл, 266 С Иес.). 257, Бромистый НЬ-бензилО-бромсандвициний.1 г 10-бромсандвицина и 1 мл бромистого бенэила растворяют в 35 мл нитрила уксусной кислоты и приготов ленный раствор в течение 8 ч нагревают при температуре его кипения с обратным...

Номер патента: 1082317

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Билль, Бо, Энар

МПК: A61K 31/216, A61P 9/06, C07C 229/12 ...

Метки: аминопропанола, производных, солей

...этилацетатом,.обрабатывают бикарбонатом натрия и экстрагируют хлористым метиленом. Органическую Фазу отделяют, сушат над сульфатом магния, фильтруюти упаривают. После кристаллизацииполучают 1,2 г сложного этиловогоэфира И3-(3-метоксифенокси)-2-оксипропил 1-3-аминопропионовой кислоты со 55точкой плавления 72 С (основание). П р и и е р 9, Получение сложногоэтилового эфира Г 1-3-(2,3-диметилфенокси)-2-оксипропил 1-3-аминопропионовой кислоты.Это соединение получают в соответ.ствии с примером 1 с применением7,6 г гидрохлорида сложного этилово -го эфира 3-аминопропионовой кислоты,4,5 г 3-(2,3-диметилфенокси)-1,2-эпоксипропана и 2,0 г гидроокисинатрия. Получаемый продукт переводятв гидрохлорид путем добавления эквивалентного...

Номер патента: 1097198

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Ларс, Лэйф

МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, A61P 9/06, C07D 209/48 ...

Метки: производных, таурина

...бутиламид.36,1 г 2-фталимидоэтансульфонилхлорида в 98,2 мл пиридина охлаждаются до 0-3 С. Прибавляют 4,8 гтрет -бутиламина при перемешивании исмесь выдерживают холодной в течение0,5 ч, а затем при комнатной температуре в течение 2 ч. Реакционную смесьвыливают в смесь, состоящую из 300 гльда, 70 мл воды и 130 мл концентрированной соляной кислоты. Отфильтровывают образовавшийся осадок, промывают водой, сушат и промывают простымэфиром. При рекристаллизации из этилацетата получают 27,5 г сульфонаьеда,плавящегося при 163-165 С. Выход 68от теоретического.Вычислено,Ъ: С 54,2; Н 5,8; й 9,0;5 10,3,С Нй 05.Найдено,%: С 54,2; Н 5,9; й 9,1;5 10,3.П р и м е р 9. 2-фталимидоэтансульфонпирролидид.фПримерно половину от 6,48 г...

Номер патента: 1097621

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Агоштон, Дьердь, Дьюла, Ева, Ласло, Петер, Чаба

МПК: A61K 31/472, A61P 9/00, A61P 9/06, C07D 217/20 ...

Метки: 7-диэтокси-1-(4-этокси-3-оксибензил)-3, действием, дигидроизохинолин, обладающий, сердечно, систему, сосудистую

...острой коронарной недостаточности (соответствует Т-волновому сдвигу на электрокардиограмме) на подвергнутых наркозу с помощью 45 мг/кг (интраперитонеально) пентобарбитала крысах штамма СРУ по методу Рарр и БгеЬегез.Антиаритмическое действие исследуют на попвергнутых наркозу с помощью хлоралозы-уретана(500/300 мг/кг, интраперитонеально) кошках путем измерения изменения порога (предела) фибрилляций предсердий и желудочка по методу БкеЬегез и Рарр.Общие гемодинамические (серлечнососудистые действия) исследуют на подвергнутых наркозу с помощью пентобарбитала (35 мг/кг, внутривенно) собаках.Соединение формулы (1) обладает значительным противоангинным (антиангинозным) действием (относительное действие в расчете на папаверин = - 1,40), и...

Номер патента: 1127529

Опубликовано: 30.11.1984

Авторы: Анри, Жаклин, Клод

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/444, A61P 7/02 ...

Метки: кислотой, пиридина, приемлемой, производных, солей, фармацевтически

...у анестезированной собаки. Паследовательным введением уабаина в веноэное русло анестезированной собаки вызывают появление аритмиитипа пароксизмальной тахикардии.Противоаритмическое действие соединений изучено при выявлениидозы, вводимбй в венозное русло,необходимой для установления длительного синусного ритма. Кроме того, при этом определяют время, в течение которого синусный ритм устанавливается перед тем, как снова восста" навливаются желудочковые эктонические комплексы, характерные для тахи обладает способностью противостоятьагрегации тромбоцитов, вызываемойколлагеном. Концентрация активноговещества, необходимая для 5 ОХ-ногоингибирования агрегации тромбоцитов, 45составляет примерно 80 мкм.Опыты ех чиччо проводят после перорального...

Номер патента: 1128837

Опубликовано: 07.12.1984

Автор: Кристофер

МПК: A61K 31/4178, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: 2-(1, 4-бензодиоксанил, гидрохлорида, имидазолин

...и, кроме того, наиболее селективным для пресинаптическихточек. В частности, соединение А в200 раэ сильнее соединения В как пресинаптический антагонист,2. Пресинаптический ж -адрено-.рецепторный антагонизм у рггЬей крь 1 сы.А. Выводные протоки крысы - активность при внутривенном введении. 50Эта тестовая модель расширяет,возможность оценки пресинаптическогоОь-адренорецепторного антагонизма относительно клонидина на выводных .протоках крысы в ситуации п чиччо. 55Кровяное давление и сокращения выводных протоков, вызванные стимуляцией, контролируют у рггЬей крыс с использованием метода Вгочп. Т.,Эохеу Т,С., Напй 1 еу Б. Игриес Х.(100 мкг/кг, внутривенно) вызываетреакцию пролонгированного повышенногодавления и...

Номер патента: 1070727

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Маршутина, Митрофанов

МПК: A61K 31/79, A61P 9/06

Метки: антиаритмическое, гемодез, инфаркта, лечении, миокарда, средство

...лечения аритмий у больных инфарктом миокарда.Цель изобретения - предупрежде ние аритмий у больных инфарктом миокарда.Для лечения аритмий при инфаркте миокарда гемодез вводят внутривенно капельно в дозе 200 мл (не более 25 60 капель в минуту).П р и м е р. Больная поступила в ПИН инфарктного отделения через 1 ч после возникновения приступа в тяжелом состоянии. Развившийся у нее ос- ЗО трый крупноочаговый инфаркт миокарда осложнился синусовой брадикардией и желудочковой экстрасистолией типа "К на Т". Больной прежде всего бып введен гемодез а для дальнейшего лечения использовали другие необходимые лекарственные препараты, но антиаритыйческие средства в первые сутки болезни не вводились. Кардиомониторным наблюдением в течение первыхсуток...

Номер патента: 1155154

Опубликовано: 07.05.1985

Автор: Питер

МПК: A61K 31/138, A61P 9/00, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: активных, антиподов, замещенных, оптически, производных, солей, феноксиаминопропанола

...с притансульфонат получают по следующей мером 1 из 1 69 г 1 г -изопропиламинометодике. -3-(4-окснфенокси)-2-пропанола иа) По аналогии с примером 1 а цод 16 г 2- 2 (4- ф--( -метилтиофенил)-этоквергают взаимодействию 7,0 г ф сиэтилмет ьфсиэтилметансульфоната получают 1,40 г(793) 2-(4-фторфенил) -этоксиуксусной т. пл, 98-10 ОС (из этилОиз этилового эфиракислоты с т.пл.82-85 С (из метилцик О уксусной кислоты).логексана). 2-2-(4-Метилтиофенил)-этокси- б) Полученный в а) продукт по ана- -этилметацсульф-этилметацсульфонат получают по слелогии с примером 1 б восстанавливаютлитийалюминийгидридом. В результате а) 6,27 г (37 ммоль) 4-метилтиополучают 6,6 г(917) 2-12-(4-Фторфе- " Фенэтилового спирта обрабатывают внил) -зтоксиэтанола в виде...

Номер патента: 1194270

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Питер

МПК: A61K 31/138, A61P 9/06, A61P 9/12 ...

Метки: антипода, виде, оптически-активного, производных, рацемата, солей, феноксиаминопропанола

...перемешивают 30 минпри 25 С в 20 мл 48 .-ного раствора бромистого водорода в ледяной уксус ной кислоте. Затем раствор упаривают досуха и полученный остаток распределяют между 2 н. раствором гидро- окиси натрия и диэтиловым .эфиром. Вод" ную Фазу подкисляют концентрированной соляной кислотой до рН 6 и производят экстрагирование этиловым эфиром уксусной кислоты. Непосредствен-, но после этого органическую фазу промывают водой, сушат над сернокис лым натрием, фильтруют и упаривают, В результате получают 2,06 г (7 б ) 2-хлор-(2-фенэтилоксиэтокси)-фено" ла в виде маслообразного вещества,которое пь данным хроматографии яв"ляется однородным,П р и м е р 3, По аналогии спримером 1 из 2-метил-(2-фенэтил-...

Номер патента: 1204134

Опубликовано: 07.01.1986

Авторы: Кристофер, Питер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61P 25/24 ...

Метки: имидазолина-2, нетоксичных, производных, солей

...РС ГтитНЫй ПРОУКТ, И ЭтУ СМЕСЬ ПЕРЕМЕШИтзаЮТ С ЭТИЛаЕТатОМ В ТЕЧЕНИЕ 3 .;, Постэ фльтровация этилацетатныйфильтр высуптивают и растворитель вы 25 Гт"Риваю 1 в Вакууме цо получения целевого спирта 49,б Г, Этот сырой продукт растворяютметиленхлориде ипротываюГ т 11расГворсм Гидроокисинатрия В Воде,: одой, а затем высу.пцвают, После уда.ет;ия тастворителя3случают стир; ц ципе желтого масла-дцгидробенэофурацц и 5,2 .- гидроОк с ц капп 151 В511л 11 Одь смеш 1 В аютвох.таждают до э С, .1 обзвляюГ 20 геттмацганс 1 та ка:1 и 1 3 а 4 э миц к пере 40мештптаемой смеси, темпера Гуру кото,арОй тОдЛЕржИВашт НИЖЕ2 С. ГГОСЛЕзавер:пения добавления перемешиваниецро;олжают В течениеч, а затемполученную смесь разбавляют Водой,45 т.,Гооавляют...

Номер патента: 1205761

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Жан-Пьер, Клод, Патрик

МПК: A61K 31/40, A61P 9/06, C07D 207/325 ...

Метки: пиррола, производных

...2,5 в диметокситетрагидрофурана в 30 млабсолютного этанола и 15 мл уксусной кислоты. Выпаривают растворителидосуха в вакууме, после чего остаток растворяют в простом эфире.Эфирсодержащий раствор промываютв воде, затем в водном растворе бикарбоната натрия и снова в воде.Сушат на сульфате натрия, выпаривают растворитель досуха, ХроматограФию осуществляют на колонке гидроокиси алюминия.Промывая смесью пентан-этилацетат 98:2 (объем/объем), получают1, 1 г целевого продукта,2 в Метил в-(1-пирролил)-4-диизопропиламинбутирамид (СМ 40019).В суспензии 1, 14 г двойного гидрида литий-алюминий в 60 мл безводного тетрагидрофурана барботируютпоток сухого аммиака до окончаниявыпадения в осадок комплекса, Затемвводят раствор сложного эфира, полученного...

Номер патента: 1206275

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Бисениекс, Веверис, Дубур, Иванов, Кименис, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/06, C07D 211/90 ...

Метки: 2-(2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, антиаритмической, дигидропиридин-4-карбоксамидо)глутаровой, динатриевая, кислоты, обладающая, соль

...кислоты.Из 3,2 г 2-(2,6-диметил,5-ди 25 этоксикарбонил,4-дигидропиридин-карбоксамидо)глутаровой кислотыаналогично примеруполучают 3,0 г867 ) целевого продукта с т.пл.270 С (.с разл.).3 О П р и м е р 3 . бис-триметилсилильный эфир глутаминовой кислоты(раствор А).К суспензии 1,47 г (0,0 моль)глутаминовой кислоты в 15 мл абсолютного хлороформа добавляют 3,2 г35(0,02 моль) гексаметилдисилазана и50 мл концентрированной серной кислоты. Образование бис-триметилсилильного эфира глутаминовой кислоты в виде прозрачного раствора завершается в течение 45 мин при 5060 С,Смешанныи ангидрид 2,6-диметил"3,5-диэтоксикарбонил,4-дигид 45ропиридин-карбоновой и изо-бу, тилового эфира угольной кислот(раствор Б)....

Номер патента: 1209225

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Боднар, Булда, Николаев, Приступюк

МПК: A61K 45/08, A61P 9/06

Метки: лечения, нарушений, ритма, сердечного

...4 Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения нарушений сердечного ритма.Целью иэобретения является сокращение сроков лечения и числа 5 случаев резистентности к антиаритмической терапии.П р и м е р 1, Больной Б., 53 года, перенес инФаркт миокарда, осложнившийся нарушением сердечного ритма. 10 Установилась стойкая мерцательная аритмия. Лечение хинидином, препаратами калия, антагонистами кальция, бета-адреноблокаторами, нитратами, препаратами, улучщающими метаболизм 15 миокарда, не привело к восстановлению нормального ритма, В комплексе лечения включен энтеросорбент СКН в дозе 30 г/сут - по 10 г три раза через полтора-два часа после 20 еды или приема лекарств. Через 10 дней восстановился синусовый ритм....

Номер патента: 1217255

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Мартин, Ричард

МПК: A61K 31/4166, A61P 7/02, A61P 9/06, A61P 9/10 ...

Метки: ароилимидазол-2-онов, приемлемых, солей, фармацевтически

...по каплям добавляют 12,9 гфураноилхлорида. Смесь перемешиваютопри 60 С в течение 3 ч, охлаждаюти переливают в ледяную воду. Твердую фазу отфильтровывают и дваждыперекристаллизовывают из метиловогоспирта и получают целевое соединение.Т.пл, 214 - 216 С.П р и м е р 13. 1,3-Дигидров (2 - тиеноил) - 2 Н-имидазол-он.В 50 мл нитробензола объединяют13,3 г хлористого алюминия, 4, 1 г1,3-дигидроН-имидазол-она и8, 1 г тиеноилхлорида. Смесь перемеошивают при 60 С 3 ч и переливаютв ледяную воду. Твердую фракциюфильтруют, промывают эфиром и дваждыперекристаллизовывают иэ смеси этанола с водой. Получают целевое соединение с т.пл. 339-342 С.оП р и м е р 14. 4-Бензоил,3-дигидроН-имидазол-он.К 51 мл нитробензола добавляют1,68 г...

Номер патента: 1222197

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Габор, Карой, Каталин, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: A61K 31/4995, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: бициклических, кислотами, приемлемых, соединений, солей, стереоизомеров, фармацевтически, этих

...г полученного 3-метил-этил 3,7-диазабипикло(3.3.1)нонан-онарастворяют в 150 мл этанола и раствор гидрируют примерно 4 ч при началь.ном давлении водорода 4 МПа в присутствии 1 г окиси платины (ХЧ), ис 1пользуемой в качестве катализатора,Реакционная смесь содержит по завершении реакции два возможных изомерав соотношении 50:50. Изомер, в структуре которого гидроксипьная группав положении 9 находится на сторонеК-этильной группы, именуется о -изомером, тогда как изомер, в которомгидроксильная группа в положении 9находится по одну сторону с И-метильной группой, именуется Р -изомером,Указанную смесь изомеров обрабатывают спиртовым раствором хлористого водорода в среде изопропанола.с.-Изомер, который осаждается в виде дигидрохлорида,...

Номер патента: 1223841

Опубликовано: 07.04.1986

Автор: Луи

МПК: A61K 31/138, A61P 9/00, A61P 9/06, C07C 217/34 ...

Метки: 3-алкиламин-1-(2-хлор-3, диметоксифенокси)-2-пропанола, производных, солей

...бедренныйдебет,артериальный поз-. воночный дебет, ректальную температуру и замечают окраску кожи и окраску желчи, полученнойпутем катетеризации желочного протока после пузырной лигатуры.Соединение СЫ, 41058 вызывает замедление ритма сердца при дозе от 0,5 мг/кг без какого-либо четкого воздействия на артериальное давление. Оно не является сосудорасширяющим. Повышение бедренного дебета проявляется только на одной собаке из трех исследуемых, у которых сравниваемыйдебет низок (25 мл/мин). У двух других собак дебет снижается. Ректальная температура и кожная температура изменяется незначительно. Окраска кожи и цвет желчи не изменились.Эффект тестируемого изопреналина после кумулятивной дозы в 19 мг/кг СЮ. 41058 значительно...

Номер патента: 1246890

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Андраш, Дьердь, Золтан, Иштван, Лайош, Ференц, Шандор

МПК: A61K 31/136, A61P 9/06, C07C 209/08 ...

Метки: алкилендиамина, производных, рацематов, смесей, солей

...-2 пропанола.20 г (0,1 моль) М-(26-диметилфенил)-метансульфонамида, для соответствующего пара-толуолсульфонамидного производного с т.пл, 128-129 С,растворяют в 200 мл 0,5 н. водногораствора гидроокиси натрия при перемешивании. К этому раствору по каплям добавляют 12,7 мл (10,6 г,20О, 18 моль) 1,2-пропиленоксида при 80 о85 С в течение 3 ч, а затем эту смесьоставляют выстаиваться в течениеночи, Выделенное кристаллическое вещество отфильтровывают, промывают водой и сушат, Получают 19,4 г (75,5 Е)1-И-(2,6-диметилфенил)-метансульфониламидо-пропанола; т,пл, 81-84 С.При перекристаллизации из диизопропилового эфира продукт плавится при 3085-87 С.Водный фильтрат трижды экстрагируют порциями диэтилового эфира по50 мл каждая,...

Номер патента: 1247012

Опубликовано: 30.07.1986

Авторы: Анцена, Бреманис, Веверис, Калвиньш, Каусс, Лиепиньш, Лукевиц, Трапенциер

МПК: A61K 31/15, A61K 31/175, A61P 9/06, C07C 243/34 ...

Метки: 3-гидразинопропионаты, активностью, антиаритмической, замещенные, обладающие, пригодные, соли, фармацевтически

...Избыток аммиака упариваютосадок фильтруют и промывают ацетоном, Получают 13,5 г (71,7 ) 3-(2,2 диметил-метилкарбамоилгидразино)пропионамида (1-15) с т.пл. 173173,5 С (табл. 2 и 3)Аналогично получают:3-(2,2-диметиламино-фенилкарбамоилгидразино)пропионамид (1-16);3-(2,2-диметиламино-метилтиокарбамоилгидразино) пропионамид (1-17)3- (2,2-диметил-амилтиокарбамоилгидразино) пропионамид (1-18)3- (2,2-диметил-фенилтиокарбамоилгидразино)пропионамид (1-19);3-(2,2-диметилфенилтиокарбамоилгидразино) -2-метил-пропионамид,(1-20) .Из соответствующих ацилгидразиново этой методике получают также: 3-(2,2-диметилацетилгидразино)пропионамид (1-47);3-(2,2-диметилбутирилгидразиил но)пропионамид (1-48);3-(2,2-диметил-гексаноилгидразино)пропионамид...

Номер патента: 671256

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Гринев, Зайцева, Каверина, Лысковцев, Любчанская, Машковский, Муратов, Сенова, Урецкая, Шварц

МПК: A61K 31/343, A61P 9/02, A61P 9/06, C07D 307/85 ...

Метки: 1-(2-карбэтокси-3-метилбензофуран-4-илокси-3, адреноблокирующим, антиаритмическим, гидрохлорид, действием, изопропиламино)-2-пропанола, обладающий

...(1) 3,0 г .(27 ), т.пл . 173175 С.Найдено,: С 57,8; Н 7,0; С 19,2.1 О С Н ИС 10.Вйчислено,: С 58,1; Н 7,0;С 1 9,5.ИК-спектр: 4 = 3200 см (ОН),1710 см "(СО);15 УФ спектр: дс, = 233 нм (Р с =(1) так как это соединение обладает боООС н 25 лее высокой Р-адреноблокирующей2 5активностью.Изучали влияние соединения 1 наэффекты стимулятора Р - адренорецепторов - изадрина, а также его антиаритмическое действие, Эксперименты показали, что гидрохлоридВ1-(2 -карбэтокси-метилбензофуран-илокси)-3-изопропиламино-про,панола (формулы 1) обладает 3 -адреноблокирующей и выраженной антиаритмической активностью. Соединение 1 уменьшает или полностью предупреждает (в зависимости от дозы)гипотензивный эффект изадрина у кошек и...

Номер патента: 1272986

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Бела, Дьюла, Ева, Йожеф, Ласько, Эдит

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, C07D 295/088 ...

Метки: 1-гексаметиленимино-3-2, гидрохлорида, диметиланилино-пропанола-2

...к антиаритми- время ности у желудочка сердца, 55 ния, Р у предсердия, Однако час в в виде ого зн Изобретение относится к областиполучения нового химического соединения, а именно гидрохлорида-гексаметиленимино-(2,6-диметиланилино)пропанола, обладающего антиаритмическим действием.Целью изобретения является разработка, на основе известного метода,способа получения нового соединения,обладающего ценным Фармакологическим 1 Освойством.П р и м е р 1Получение 1-гексаметиленимино-(2, 6-диметиланилино) -пропанола,Смесь 21,37 г (0,1 моль) 1-ксилидино-хлорпропанолаи 19,83 г(0,2 моль) гексаметиленимина медленноонагревают 1 ч при 140 С, Полученныйтаким образом раствор разбавляют40 мл этилацетата и выпавший гидрохлорид гексаметиленимина...

Номер патента: 1272989

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Бернд, Вольфганг, Герд, Уве, Ульрих

МПК: A61K 31/435, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: диазабицикло, нонанов

...исгользуемые в терапииантиаритмики различной химическойструктуры отличаются удлинением функ 1272989ционального рефрактарного времени, Дополнительно возможно воздействие веществ на контракционную силу сердечной мышцы.В табл. 5 указана в качестве 5 РКР 1257. такая концентрация, при которой через 18 мин после введения вещества происходит удлинение функционального рефрактарного времени до 1257, или в виде Р 757 соответст вующей концентрации, которая снижает контракционную силу на 757. от первоначального значения. Кроме того, указано отношение Р 757/РКР 1257 из снижающей контракционную силу и 15 удлиняющей рефракторное время дозы. Это отношение дает объяснение терапевтической широте антиаритмического действия в изолированных...

Номер патента: 1272990

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Габор, Карой, Каталин, Ласло, Маргит, Эгон

МПК: A61K 31/395, A61P 9/06, C07D 471/08 ...

Метки: диазабицикло, нонана, производных, солей

...по мето- .дике, описанной в примере 1, в результате чего получают целевой 3,7 ди-и-бутил-(4 -хлорбензоилокси)-3,7-,диазабицикло(3,3, 1)нонан, которыйпревращают в его фумарат.указаннаясоль имеет т.пл. 180 в 1 С и получается с выходом 57,57.,П р и м е р 8. 10 г 3,7 в диметил 3,7-диазабицикло(3,3, 1)нонан-олаподвергают взаимодействию с 19,57 гксантен-карбонилхлорида в соответствии с методикой, описанной в при- .мере 1, в результате чего получаютцелевой 3,7-диметил-(ксантенкарбонилокси)-3,7-диазабицикло(3,3, 1)конан с выходом 58,37. Полученный в виде свободного основанияопродукт имеет т.пл. 108 С (после перекристаллизации из и -гексана), асоответствующий фумарат плавится прио191-193 С (после перекристаллизациииз смеси этанола и...

Номер патента: 1279529

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Вернер, Клод, Патрик

МПК: A61K 31/341, A61K 31/443, A61P 9/06, C07D 405/04 ...

Метки: бутиролактона, производных

...(БК 41653),55Снй=-С 11СЯ;,и= 2; К,=-Н; К =.СН.Смесь диастереоизомеров.Соединение получают, как в примере 1 из того же исходного продукта,но заменяя в стадии Б 1-бромметилциклогексан на эквивалентное количество аллилбромида. Циклизацию осуществляют как в примере 1 В (путемнагревания при 150 С в течение б ч) .оПолученный сырой продукт перегоняютпри пониженном давлении. Т.кип.120124 С при 0,15 мм рт.ст. Строениецелевого продукта подтверждено данными ЯМР-спектра.Фосфат: 5,5 г полученного продукта растворяют в 50 мл этанола и добавляют 2,18 г 857-ного раствора фосфорной кислоты. Выпаривают, обрабатывают остаток эфиром и оставляюткристаллизоваться, Высушивают твердый остаток и промывают эфиром. Вес 205,95 г, т.пл.107-109 С,П р и м е р 3....