A61P 9/06 — средства против аритмии
Способ лечения экстрасистолической аритмии сердца у детей
Номер патента: 1306581
Опубликовано: 30.04.1987
Авторы: Жемайтайтите, Маковская, Пуоджюнене, Ширвайтите
МПК: A61K 38/43, A61K 45/06, A61P 9/06 ...
Метки: аритмии, детей, лечения, сердца, экстрасистолической
...сердечного цикла).С начала стационарного леченияребенок получал; панангин 1/3 таблетки 3 раза в день (в 9,14 и 18 ч)после еды, экстракт валерианы по 1/3таблетки (0,02 г/3) 3 раза в день(в 9,14 и 18 ч)после еды, беллатаминал 1/3 таблетки (20,4 мг) 3 раза вдень (в 9,14 и 18 ч) после. еды и кобамамид 0,0005 г внутримышечно 1 разв день (в 1 О ч), а также поливитамин 40ный препарат "Ундевит", содержащий,кроме других витаминов, витамин Е сантиоксилительным действием, по 1/2драже 3 раза в день (в 9,14 и 18 чпосле еды). Курс лечения 10 дн, Оцен 45ка электрокардиограммы проводиласьперед лечением, спустя одну, две ичетыре недели от начала лечения, Установление уровня первичных продуктовперекнсного окисления липидов - копь 50югировапных...
Способ получения производных омега-циано-1, омега дифенилазаалканов или их оксалатов, гидрохлоридов, амидосульфонатов
Номер патента: 1308195
Опубликовано: 30.04.1987
Авторы: Вернер, Вольфрам, Дирк, Йосеф, Клаус, Людвиг, Манфред, Оскар, Рольф, Фердиненд, Франк, Ханс, Ханс-Георг
МПК: A61K 31/277, A61P 37/08, A61P 9/06, A61P 9/10 ...
Метки: амидосульфонатов, гидрохлоридов, дифенилазаалканов, оксалатов, омега, омега-циано-1, производных
...г (О, 1 моль) 3,4,5-триметокси фенилацетонитрила растворяют при 40 Св 15 мл толуола и полученный растворсмешивают с 52 г (0,8 моль) 85 .-нойпорошкообразной гидроокиси калия и0,2 г йодида тетрабутиламмония, Ксмеси прибавляют при перемешивании26,3 г (0,1 моль) тридецилбромида в20 мл толуола таким образом, чтобытемпература реакционной смеси напревышала 90 С. После завершения при1308195 бавления реакционную смесь дополнительно перемешивают в течение 2 ч при укаэанной температуре и после этого прибавляют к ней раствор 24,2 г (О, 1 моль) 1-хлор-метилаза-(3- метилоксифенил)-гексана в 20 мл толуола при 90 С. Реакционную смесь пебремешивают при 90 С в течение 3 ч, после охлаждения смешивают ее со 100 мл воды, после чего толуольную...
Способ получения (-)-3 3-ацетил-4-(3-трет-бутиламино-2 гидроксипропокси)фенил -1, 1-диэтилмочевины или ее гидрохлорида
Номер патента: 1309908
Опубликовано: 07.05.1987
Авторы: Герхар, Карл, Отмар, Рихард, Роберт
МПК: A61K 31/17, A61P 9/06, C07C 275/28 ...
Метки: 1-диэтилмочевины, 3-ацетил-4-(3-трет-бутиламино-2, гидроксипропокси)фенил, гидрохлорида, •3
...остаток сяешивают с,5 мл ацетона, заражают растворкристаллом идля улучшениякристаллизации охлаждают в течение 5 ч до Оф 1:, выпавший кристаллизат отсасывают и сушат.Выход основания Б(-)-целипролола225 мгГе 3 рз = -6,3 (с = 10% в СНС 2),.1 гСпектры С 0 (этанол): дЕгд + 0,088 Ег- О, 25.П р и м е р 2, Получение гидрохлорида,12,0 г основания Б(-)-целипролола растворяют в 54 мл ацетона при20 С, смешивают с рассчитанным количеством 4 н, НС 3 и полученный кристаллизат отсасывают через 2 ч при4 С, промывают ацетоном и сушат.Выход Б(-)-целипролол-гидрохлорида 11,2 г. 2с 3 = 7,4 (с = 10% в метаноле) МРр. = 187 - 188Найдено, %: С 57,5; Н 8,5;1 9,9; О 15,5; С 1 8,5.Рассчитано, %; С 57,7; Н 8,24;И 10,1; 0 5,4; СГ 8,5.П р и м е р 3. Процесс...
Способ получения s -3-(3-ацетил-4-4-)3-трет -бутил амино-2-гидроксипропокси-фенил -1, 1-диэтилмочевины
Номер патента: 1333235
Опубликовано: 23.08.1987
Авторы: Герхард, Карл, Отмар, Рихард, Роберт
МПК: A61K 31/17, A61P 11/08, A61P 9/06, C07B 57/00 ...
Метки: 1-диэтилмочевины, 3-(3-ацетил-4-4-)3-трет, =бутил=, амино-2-гидроксипропокси-фенил
...спирт),П р и м е р 5, 100 г основаниярацемического целипролола растворяютв 600 мл растворителя, после чегоприготовленный раствор смешивают с106,6 г (+)"ди-О, О -п-толуоил-Э-винной кислоты, примененной в качестверасщепляющей кислоты. После умеренного нагревания получают прозрачныйраствор, который содержит указанныев примере 1 вещества. В полученныйраствор вводят в качестве затравкикристаллы Б-(")-целипролол-О,О -дн-.-и-толуоил-Р"тартрата, после чего втечение трех суток проводят кристаллизацию посредством охлаждения. Выделившуюся в осадок соль Б-целипро"лола с расщепляющей кислотой отделяют фильтрованием с применением вакуума, промывают этиловым спиртоми подвергают дальнейшей переработкеаналогично примеру 1 или переводятв свободное...
Способ получения производных пирролидина или их солей с неорганической кислотой
Номер патента: 1333236
Опубликовано: 23.08.1987
Авторы: Илона, Йожеф, Кальман, Ласло, Ольга
МПК: A61K 31/40, A61P 9/06, C07D 207/16 ...
Метки: кислотой, неорганической, пирролидина, производных, солей
...охлажденным до 0 С: раствор 36,05 г 1,3-диамино- -2-пропанола в 500 мл воды, раствор 9,01 г 1,3-диамино-пропанола и 3,03 г триэтиламина в 500 мл воды раствор 9,01 г 1,03-диамино-пропакола и 20,73 г карбоната калия в 500 мл воды.Далее процесс проводят, какописано в примерах 3-5. Полученный в результате продукт соответствует продукту, полученному в этих примерах (соединение 15, табл. 1).П р и м е р 9. 22,53 г Б-(3-аминопропил)-2,2,5,5-тетраметил-пирролидин-карбоксамида (соединение 13, табл. 1) растворяют в 300 мл хлороформа и пропускают через него водород в присутствии палладиевого катализатора на угле высокой активности до прекращения поглощения водо" рода. Далее реакционную смесь перерабатывают так же, как в примере 1, Полученный...
Способ получения производных 2, 6-пиперидиндиона
Номер патента: 1333238
Опубликовано: 23.08.1987
МПК: A61K 31/45, A61K 31/4523, A61P 9/06, C07D 401/04 ...
Метки: 6-пиперидиндиона, производных
...(7.,), т. и. 203-20" С,Диг ряют 1100 мл 3 енГГ :1 р 18) фир аю лютно крист Полученный продукт используют начетвертой стадии,Четвертая стадия. ББ.129 Я,Полученное нд греткей стадии сое" динение растворякт в 1. 0 мл концентрированной серной квспоты (с 1=1,83) иреакционную смесь нагревают в течениео1 ч при 100-110 С. Выливают смесь налед и подщелячивают раствор добанле 1 Онием водного раствора к:дрбоната калияЗкстрягируют этилапетатом и сушат раствор няд сульфатсм натрия.1313238 П р и м е р ы 2-15. Аналогично примеру 1, но используя различные карбоксильные соединения на первой стадии и/или хлористые алкиламинопроизводные в третьей стадии, получакт предлагаемые соединения в вде основания или соли.Значения радикалов в предлагаемых...
Способ получения n(3алкиламинопропил) -n фенилмочевины или их фармакологически приемлемых солей его варианты
Номер патента: 1344245
Опубликовано: 07.10.1987
Авторы: Альберт, Джеймс, Теодор
МПК: A61K 31/17, A61P 9/06, C07C 275/28 ...
Метки: n(3алкиламинопропил, варианты, приемлемых, солей, фармакологически, фенилмочевины
...1 -М -(5-хлор-метилфенил)мочевины, гидрохпорида,, т.пл. 180-183 С, выход 6,5 г.45Вычислено, 7.: С 52,50; Н 7,24;Б 13912 С 1 22%14.С Н,2 ИС 10 НС 1Найдено, 7: С 52,41; Н 7,08;5 О И 13,32; С 1 21,98.П р и м е р 6. И-(н-Бутиламино) -пропил -И -(2,6-диметилфенил)мочевина.Раствор 19,4 г М-н-бутил,3-ди 5 б аминопропана, 20,5 г п-анизальдегидаи 200 мп толуола кипятят с обратнымхолодильником в колбе, оборудованнойводным сепаратором. Через 4 ч растворвыпаривают досуха в вакууме, получая13442 45 6кипения растворителя) с тем, чтобы одновременно осуществить снятие защитной группы и перегруппировку с образованием соответствующих продуктов (А, В и С) в виде 4-метилфенилсульфоната. Если желают получить свободное основание, то 4 в...
Простые эфиры оксима, их гидрохлориды или бутендиоаты, обладающие антиаритмическим, усиливающим наркоз, а также обезболивающим действием
Номер патента: 1353774
Опубликовано: 23.11.1987
Авторы: Аранка, Енике, Золтан, Каталин, Луиза, Тибор
МПК: A61K 31/15, A61P 23/00, A61P 9/06, C07C 251/58 ...
Метки: антиаритмическим, бутендиоаты, гидрохлориды, действием, наркоз, обезболивающим, обладающие, оксима, простые, также, усиливающим, эфиры
...нм (Е- 16395), 30П р и м е р 13, Получение 2- 1(Е)-фенилметилен 1-1- ЦЕ) в (2 -диизопропнламиноэтоксиимино) -циклогексана.Поступают по примеру 2, однако исход-.ными веществами здесь служат 20,13 г35-диметиламиноэтоксииминоЯ -циклогексана.Поступают по примеру 1 с тем отличием, что исходными материаламиздесь служат 23,57 г (О, 1 моль) 82- (Е)-(п-хлорфенилметиленЦ -циклогексан-он-(Е)-оксима и 12,24 г(О, 105 моль) 1-диметиламино-хлорэтана. Получают 28,60 г целевогосоединения, выход 93,2%. 2-(Е)-Бутендиоат (1/1) плавится при 169-171 С,мол. м. 422,92.Вычислено, Х: С 59,64; Н 6,44С 1 8,38; И 6,62.Найдено, Х: С 59,42; Н 6,38,С 1 8,27; М 6,67.у ф : 1 макс, = 275 нм ( Г19292) .1Соединения общей формулы (1) обладают ценными свойствами,...
Способ получения n-(3-алкиламинопропил)-n-фенилмочевины или их фармакологическиприемлемых солей
Номер патента: 1367855
Опубликовано: 15.01.1988
Авторы: Альберт, Джеймс, Теодор
МПК: A61K 31/17, A61P 9/06, C07C 275/28 ...
Метки: n-(3-алкиламинопропил)-n-фенилмочевины, солей, фармакологическиприемлемых
...дозе 50 мкг/кг, и 50 затем дозы увеличивают до тех пор, пока не будет вызвана аритмия желудочка (учащенные удары желудочка или желудочковая тахикардия)Обычно достаточно общей дозы 55-60 мкг/кг, чтобы вызвать аритмию. Затем вводят испытуемое соединение внутривенно через 3-5 мин. Спустя 20 мин после введения строфантина наблюдают влияС. Подавление аритмии желудочка, вызванной коронарной лигатурой (наложение лигатуры на вену). Лигатура левой передней нисходящей коронарной артерии в две стадии в течение 20 мин приводит к сильной аритмии желудочка, которая начинает через 5-7 ч и длится пример" но 48 чНа третий день аритмия вдруг прекращается и возвращается нормальный ритм. Особенно сильна аритмия в первые 24 ч после наложения...
Способ получения производных триазина или его кислотно аддитивных солей
Номер патента: 1371500
Опубликовано: 30.01.1988
Авторы: Алистэйр, Давид, Джеффри
МПК: A61K 31/53, A61P 9/06, C07D 253/075 ...
Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, триазина
...примере 2. Полученный продукт перекристаллизовывают иэ 957-ного этанола. Выход 500 мг (127. от теоретического), т.пл.251 - 252 С.Используя методики, аналогичные указанным в примерах 1-4, получены следующие соединения,П р и м е р 5. 5(3-Амино-(2-хлор-б-фторфенил)-2,3(2,5)-дигидро-(5)-имино-метил,2,4-триазинполучают в виде соли гидрохлорида(0,3 Н О), т.пл. 296-298 С.П р и м е р 6. 5(3)-Амино-(2-метоксифенил)-2,3(2,5)-дигидро(5)-имино-метил,2,4-триазинполучают в виде моногидрата соли мезилата, 213-216 С.П р и м е р 7. 5(3) -Амино-(2,3- -дихлорфенил)-2,3(2,5)-дигидро(5)-имино-норм. пропил,2,4-триазин получают в виде соли мезилата,т.т.пл. 265-266 С.П р и м е р 8. 5(3)-Амино-(2,4- -дихлорфенил)-2,3(2,5)-дигидро-З(5)- -имино-метил,2,4-триазин...
Способ получения производных пирролидина или их солей с неорганической кислотой
Номер патента: 1416056
Опубликовано: 07.08.1988
Авторы: Илона, Йожеф, Кальман, Ласло, Ольга
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61P 9/06, C07D 207/16 ...
Метки: кислотой, неорганической, пирролидина, производных, солей
...кислоты и 11,5 г (О, 1 моль) М-гидроксисукцинимида в 200 мл безводного этила.ацетата прибавляют при 0 С и постоянном перемешивании раствор 20,6 г(0,1 моль) дициклогексилкарбодиимидав 100 мл этилацетата. После прекращения охлаждения смесь перемешивают16 ч при комнатной температуре, образовавшийся побочный продукт (дициклогексилмочевина) отфильтровываюти фильтрат испаряют досуха. Остаточный кристаллический продукт суспендируют в эфире и отфильтровывают.Для проведения анализа продукт перекристаллизовывают из смеси хлороформа с эфиром. Получено 20,6 г (913)М-гидроксисукцинимидового эфира 2-тиофенкарбоновой кислоты (табл. 3,соедйнение 9).П р и м ер 7. Суспензию 2,2 г2-метокси-аллилфеноксиуксусной кислоты и 2,6 г пентахлорфенола в...
Способ лечения экстрасистолической аритмии сердца у детей
Номер патента: 1419704
Опубликовано: 30.08.1988
Авторы: Жемайтайтите, Пуоджюнене
МПК: A61K 31/00, A61P 9/06
Метки: аритмии, детей, лечения, сердца, экстрасистолической
...л . "др и и,5 ( т и Г) л- к лиц рв .,сн уи)ч цс,и :дц дн)- Вр чеИс;ктинирукич липиднцй Обмен и нргивдл.ер ииск с .и й гви Нри к.ильф)сфитом.1 и 0,(105 0,(12ри ри ;дВ . 1 111) С, 111 11Р) Р 1, 1 Ь 11 , 1 ) О К С . В 1 и 1 - нч н 5 кг(сЛ ц (О 3 00) В,ень НВРЛ 15 .(Ы 11 ТИ,с(ЛИ 1 И.1 ОВОИ КИС.1 ТОИ( 1, ,., кж , 1 ц и :) .з 1 1 Й д е 1 1 1(1 1ь к л еди и нис С.5 2 мес.,р(л 1, 1В и;)Висим)сти и р ( и з ни вим н" 2 драже,)РИ ; В .и Н СВИН,ИВ 11 ИК СИНЛСОи; и ч ицени СО С 4,е с ни,сдлк)2щич Однврел(еНьл нримецением нарядупд,ерживаюцей синусовый ритм миничальюй дзой знтиаритчического препарата кордзронз С,3Таблетку один раз в дець утром после еды, пиридоксальфосфат и (5,02 -0,02три раза в день после еды,троксевазин покапсуле (0,3 г) -- одингри...
Способ лечения нарушений сердечного ритма
Номер патента: 1438789
Опубликовано: 23.11.1988
МПК: A61K 31/10, A61P 9/06
Метки: лечения, нарушений, ритма, сердечного
...Осложнений и побочных реакций не отмечено, В дальнейшем течение инфаркта без осложнений,Освоил Физическую нагрузку в видеподъема на 3 этаж и ходьбы до 3000 м.Для дальнейшего лечения переведен вреабилитацианное отделение на 28дней.П р и м е р 3. Больной К 74 года, поступил в стационар с жалобамина участившееся колюще-сжимающие боли в сердце, частые приступы сердцебиений, одьппку, стеки нижних конечностей. Около 15 лет отмечает аритмию, по поводу чего амбулаторно принимал различные антиаритмические препараты, Последние три дня самостоятельно купировать аритмцю не удалось,Бригадой скорой помощи доставлен встационар в связи с некупирующимсяпароксизмом аритмии и развитием острой левожелудачкавой недостаточности(сердечная астма) на...
Способ лечения нарушений сердечного ритма
Номер патента: 1454470
Опубликовано: 30.01.1989
Авторы: Генденштейн, Костин, Олейников, Сернов, Татарченко
МПК: A61K 31/167, A61K 31/49, A61P 9/06 ...
Метки: лечения, нарушений, ритма, сердечного
...лет. Нарушение сердечного рит; ма выявлено случайно в процессе пред операционной подготовки.Состояние больного средней тяжести.На ЭКГ выявляются признаки классической парасистолии: временное различие предэктопических интервалов, наличие общего делителя для межэктопических интервалов, сливные комплексы. По классификации Палеева Н.Р..и др. (1981) у больного типичная брадикардическая моноочаговая полная желудочковая парасистолия. При исходной .частоте 6-7 парасистол в мин больному внутривенно введентримекаин (160 мг), после чего с5-ой по 10-ю мин отмечено учащениепарасистол до 18 в мин. На 15На 5-ой минпарасистолия вернулась к исходнойчастоте, Лечение хинидином (суточная доза 1 г) сопровождалось учащением парасистолии до 17-19 в...
Способ лечения непароксизмальной суправентрикулярной тахикардии возвратного типа у детей
Номер патента: 1463219
Опубликовано: 07.03.1989
Авторы: Баринова, Белозеров, Белоконь, Шварков, Школьникова
МПК: A61B 5/0402, A61K 31/00, A61P 9/06 ...
Метки: возвратного, детей, лечения, непароксизмальной, суправентрикулярной, тахикардии, типа
...приступы 25слабости, сонливость, быструю утомляемость, частые головокружения. Отмечались низкие цифры артериальногодавления (90/50 мм рт.ст.) . Леченияне получал, Проведено лечение по ЗОпредлагаемому способу. На исходнойЭКГ, снятой после 1 0-минутного отдыха в горизонтальном положении, определена ХНСТВ с частотой, залпов 10в 1 мин, Сублингвально принят изадрин 5 мг (0,11 мг/кг веса) . ЧерезЗБ20 мин повторно зарег истриров ана, ЭКГ, на которой отмечено уменьшение; числа залпов до 2 в 1 мин, на 30-йЯнуте установился нормальный синусовый ритм, залпов нет. Сделан выводо сцелесообразности назначения стимулирующей терапии. Проведено лечениепиридитолом и глютаминовой кислотой,через 2 нед после начала лечения ребенок был выписан домой с...
Способ получения 5-пиперидино-7 n-(н-пентил)-n-( оксиэтил)-амино -s-триазоло (1, 5 ) пиримидина
Номер патента: 1468423
Опубликовано: 23.03.1989
Авторы: Ингрид, Мартина, Петер, Руди, Ханс-Ульрих, Ханс-Юрген, Экехард, Эрнст
МПК: A61K 31/51, A61P 9/06, A61P 9/08 ...
Метки: 5-пиперидино-7, n-(н-пентил)-n, s-триазоло, оксиэтил)-амино, пиримидина
...2 показано торможениеагрегации тромбоцитов, вызываемоеарахидоновой кислотой, на кроликахи крысах п ч.ггоСравнение средних молярных тормозящих концентраций (табл, 2) показывает также в этих экспериментахсущественно более сильно выраженноепротивоагрегационное действие новогосоединения но сравнению с трапидилом.П р и м е р 4. Воздействие на агрегацию тромбоцитов п чар,Интравенозная аппликация арахидоновой кислоты у кроликов вызываетагрегацию тромбоцитов, в особенностив сосудах легких,. симптомы удушья илетальный эффект. Уже в низких бессимптомно протекающих концентрацияхарахидоновой кислоты агрегационноедействие на основании (ггапядепгеп)непосредственно после инъекции доказуемого количества свободно циркулирующих тромбоцитов в...
Способ получения производных гидантоина
Номер патента: 1468424
Опубликовано: 23.03.1989
Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзи
МПК: A61K 31/4188, A61P 9/06, C07D 491/107 ...
Метки: гидантоина, производных
...соединений значительно превышает активность сравнительных соединений,а коэффициент безопасности предлагаемых соединений (отношение летальной дозы и эффективной дозы) вышекоэффициента безопасности сравнительных соединений.Воздействие этих предложенныхсоединений длится 3-6 ч после перорального введения,2. Вызванная аконитином аритмия(мыши),Мьшам вводят токсическую дозуаконитина и исследуют вызваннуюэтой дозой желудочковую экстасистелу, Если при помощи внутрибрюшного введения мышам вводят 0,1 мкг/кгаконитина, то в общем случае желудочковая тахикардия возникает через 20 мин, Проверяемое соединениев таких же дозах, как в примере78.1, вводят мышам перорально и после определенного промежутка времени вводят инъекцией аконитин, Исследуют...
Способ получения амидов 1, 2, 3, 4, 6, 7, 12, 12 октагидроиндоло(2, 3 )-хинолизин-1-ил-алканкарбоновых кислот или их физиологически совместимых солей присоединения кислот
Номер патента: 1470193
Опубликовано: 30.03.1989
Авторы: Дьердь, Жужанна, Ласло, Мария, Ференц, Чаба, Элемер, Юдит
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4375, A61K 31/454 ...
Метки: амидов, кислот, октагидроиндоло(2, присоединения, совместимых, солей, физиологически, хинолизин-1-ил-алканкарбоновых
...эфира)Соль метансульфокислоты: т.пл.155-165 С (из смеси изопропанола идиизопропилового эфира.Гидрохлорид: т.пл, 195-200 С(1 Б:12 ЬБ)-1-этил,2,3,4,6,7,12,12 Ь-октагидроиндоло(2,3-а)хинолизин-ил-пропионовой кислоты.3,26 г (0,01 моль) (-)-(1 Б,12 ЪБ)-12-этил,2,3,4,6,7, 12, 12 Ь-октагидроиндоло(2,3-а)хинолизин-ил-пропионовой кислоты в атмосфере азотаи при постоянном перемешивании добавляют к приготовленному с 20 млбезводного тетрагидрофурана раствору 2,04 г (0,02 моль) перегнанногонад натрием И-метилморфолина . Раствор охлаждают до -5 С и затем присильном перемешивании, однако непрерывно, по каплям смешивают с1,10 г (0,01 моль) этилового эфирахлормуравьиной кислоты, причем внутренняя температура недолжна превышать О С. Реакционную смесь...
Соли мезидидов -пиперидинкарбоновых кислот, обладающие местноанестезирующей, антиаритмической и антифибрилляторной активностью, и мезидиды -пиперидинкарбоновых кислот в качестве промежуточных продуктов для синт
Номер патента: 1120654
Опубликовано: 23.06.1990
Авторы: Анюховский, Белошапко, Бердяев, Буров, Даринский, Джапаридзе, Каверина, Кондауров, Конобевцев, Лебедева, Лихошерстов, Прянишникова, Пятин, Родионов, Розенштраух, Сколдинов, Ставровская, Чернякова, Эфрос, Яворский
МПК: A61K 31/452, A61P 23/02, A61P 7/04 ...
Метки: активностью, антиаритмической, антифибрилляторной, качестве, кислот, мезидидов, мезидиды, местноанестезирующей, обладающие, пиперидинкарбоновых, продуктов, промежуточных, синт, соли
...при определении длительности анестезирующего эффекта предлагаемых веществ: целевые соединения (1% раст- воры) действуют в течение 3 ч, т.е. как тримекаин, и в 3 раза длительнее, чем новокаин.б) В опытах на зубах кроликов целевые соединения в виде растворов 1% концентрации в дозе 4,3 мг/кг вызывают анестезию практически сразу (через 1;0-1,5 мин), "на игле", новокаин - через 2 мин. Вещества 1 а и 1 в увеличивают порог электровозбудимости зуба кролика через 2 мин в 3-4 раза (т.е, с 20 до 60-80 В),; новокаин в этих же условиях опыта - в 1,4 раза (т.е. с 20 до 28 В) . Длительность действия целевых соединений (1% растворы) 120-40 мин, новокаина 40 мин, т,е. по длительности действия предлагаемые. вещества превосходят новокаин в 3 раза...
Способ получения производных аминоалканоилдибензо (, ) (1, 3, 6) диоксазоцина или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей с кислотами
Номер патента: 1575938
Опубликовано: 30.06.1990
Авторы: Елике, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон
МПК: A61K 31/357, A61K 31/395, A61P 23/02 ...
Метки: аддитивных, аминоалканоилдибензо, диоксазоцина, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...г(0,075 моль) малеиновой кислоты описанным в примере 1 В образом. Сыройпродукт перекристаллизуют из метанола,Таким образом, получают 34,8 г сседионения с т.пл. 191-193 С. Выход ссстав-,ляет 89,7% от теории,25Рассчитано, %: С 60,41; Н 5,65;С 1 6,86; М 5,42.СН 9 С 1 М 07 (516, 980),Найдено, %: С 61, 23; Н 5, 92;С 1 6,79; М 5,30.П р и м е р б, 2-ХлорН-(диэтиламиноацетил)-дибензо 3-(й, 8) (1,З,б)диоксазоцин гидрохлорид.А. Смесь 32,4 г (0,10 моль) 2-хлор 12 Н-(хлорацетил) -дибензой,8)(1,3, 356)диоксазоцина, 2 х 36,5 г (2 х 0,50 моль)диэтиламина и 250 см безводного бензола кипятят с обратным холодильникомв течение в целом 6 ч Продукч выделяют описанным в примере 4 А образом.Полученную желто-коричневого цветавязкую жидкость кристаллизуют из...
Способ оценки индивидуальной эффективности антиаритмического препарата
Номер патента: 1586674
Опубликовано: 23.08.1990
Авторы: Бобров, Митченко, Симорот, Фролов
МПК: A61B 5/0402, A61P 9/04, A61P 9/06 ...
Метки: антиаритмического, индивидуальной, оценки, препарата, эффективности
...предлагаемый способ: в горизонтальном положении под электрокардиографическим контролем 15 внутривенно капельно введен изопреналин 0,5 мг на 200,0 физиологического раствора со скоростью 30-40 капель в минуту до возникновения эктопической активности миокарда. После введения дизопирамида в дозе 150 мг тахикардию повторным введением изопреналина спровоцировать не удалось. 20 Больной выписан после 2-недельного курса лечения дизопирамидом в удовлетворительном состоянии, пароксизмы не наблюдались. 25 Таким образом, предлагаемый способ оценки индивидуальной эффективности антиаритмического препарата является безопасным, и простым в выполнении, так как при его проведении возможно контролируемое прекращение эктопической активно 30 сти миокарда...
Способ получения производных гидантоина
Номер патента: 1609453
Опубликовано: 23.11.1990
Авторы: Коитиро, Масаюки, Норио, Сатору, Тосидзе
МПК: A61K 31/352, A61K 31/4188, A61K 31/4245 ...
Метки: гидантоина, производных
...желудочковой тахикардии с тем,чтобы обеспечить отношение нормального синусового ритма к желудочковому пульсу 1:1. Большинство проверяемых соединений проявляют свое действие в количествах, значительно меньших, чем количество хинидина илидизопирамида.Когда эти соединения использова"лись в количествах больших, чем эффективное количество, показанное втабл,2, то вызванная аконитином желудочковая аритмия нормализоваласьдо восстановления нормального синусового ритма, Этот эффект длится почти 6 ч после перорального введения,3) Острая токсичность (крысы),Испытания на острую токсичностьна крысах (пероральное введение) проводили при использовании типичныхсоединений формулы (1),:т.е. 6-хлор 2,2-диметил-13-(4-оксипиперидино)-имидазолидин,5...
Способ получения сульфонамида
Номер патента: 1676448
Опубликовано: 07.09.1991
Авторы: Джон, Жоффрей, Питер, Роджер
МПК: A61K 31/18, A61K 31/343, A61P 9/06, C07C 303/38 ...
Метки: сульфонамида
..." моль.Кроме того, измеряют ПЭН правойкапиллярной мьппцы морской свинки врастворе физиологической соли. Иьппцустимулируют с ор,ного конца, используя двухполярные электроды, причем спротивоположного конца записываютраспространенную электрограмму через однополярньп 1 поверхностный электрод.ПЭН определяют аналогично используя,методику внешних стимулов. Время прохождения определяют с помощью запоминающего цифрового осциллоскопа путем измерения интервала между стимулирующим артефактом и пиком электро- граммы, т.е. время, необходимое для прохождения импульса вдоль длины мьппцы.Кроме того, измеряют величины ПЭН предсердия и желудочка собак, находящихся в сознании или анестеэированных, с помощью методики внешних стимулов, в то время как...
Этил-3-(2, 2-диметил-2-этилгидразиний)пропионат иодистый, проявляющий антиаритмическую активность
Номер патента: 1680693
Опубликовано: 30.09.1991
Авторы: Абдикалиев, Анцена, Бреманис, Калвиньш, Лукевиц, Меерсон, Пшенникова, Симхович, Трапенциер
МПК: A61K 31/14, A61K 31/15, A61P 9/06, C07C 243/40 ...
Метки: 2-диметил-2-этилгидразиний)пропионат, активность, антиаритмическую, иодистый, проявляющий, этил-3-(2
...минимальную силу тока (в мА), при которой возникает фибрилляция. В этих экспериментах одновременно с ЭКГ и артериальным давлением в сонной артерии регистрируют силу тока, вызывавшего фибрилляцию (фиг.2).При определении эктопической активности сердца оценивают его реакцию на раздражение блуждающего нерва. При этом выделяют правый блуждающий нерв на шее и его периферический конец раздражают платиновыми электродами (длительность - 2 мс, задержка - 5 мс, частота - 20 Гц) с помощью электростимулятора ЭСЛ, После определения пороговой силы тока, составлявшей 0,3-0,4 В, последовательно с интервалом в 5 мин оценивают ответ на раздражение величиной в 1, 2, 3 и 4 порога. При этом регистрируют ЭКГ и артериальное давление в сонной артерии с помощью...
Гидрохлориды производных 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, обладающие противоаритмической и противофибрилляторной активностью
Номер патента: 1063059
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Гринев, Любчанская, Столярчук, Сторожук
МПК: A61K 31/343, A61P 9/06, C07D 307/85 ...
Метки: 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных, противоаритмической, противофибрилляторной
Производные 5-оксибензофурана, обладающие местноанестезирующим, противоаритмическим, противофибрилляторным, противосудорожным и противокаталептическим действием
Номер патента: 1045584
Опубликовано: 30.12.1993
Авторы: Белозеров, Галенко-Ярошевский, Гололобова, Гринев, Зотова, Слободянюк, Столярчук, Сторожук, Трофимов, Цышкова
МПК: A61K 31/343, A61K 31/5355, A61P 23/02 ...
Метки: 5-оксибензофурана, действием, местноанестезирующим, обладающие, производные, противоаритмическим, противокаталептическим, противосудорожным, противофибрилляторным
...известно, обладает выраженным противомикробным действием, однако способна через 10-15 мин после смазывания раны вызывать сильную боль, постепенно затихающую через 45-60 мин, После нанесения на рану мафенидовой мази ЭЗГ записывали через 5, 10, 15, 20, 30, 40 и 60 мин, В дальнейшем последовательность опытов была аналогична описанным выше, только в 106-нуюмафенидовую мазь добавляли соединения1 б с таким расчетом, чтобы концентрацияего составляла 0,5. Противокаталептическую активность определяли по способности соединений предупреждать развитие у белых крыс (120) акинетико-ригидного синдрома (каталепсии), вызываемого внутрибрюшинным введением трифтазина (1,5 мг/кг) галоперидола (1 мг/кг), Полученные данные сопоставляли с мидантаном, который...