A61K 31/341 — не конденсированные с другим кольцом, например ранитидин, фуросемид, буфетолол, мускарин
Способ получения 5-амино-4-циано-2-алкил(арил)-2, 3 дигидрофуранов
Номер патента: 1616918
Опубликовано: 30.12.1990
Авторы: Булай, Лукин, Матвеев, Моисеева, Насакин, Плешкова
МПК: A61K 31/341, A61P 25/18, C07D 307/30 ...
Метки: 5-амино-4-циано-2-алкил(арил)-2, дигидрофуранов
...8 г (0,2 моль)натрийборгидрида получают 4,5 г (33%)г, яцелевого соединения с т,пп. 61-б С,Найдено, %: С 60,62; Н 7,16;Н 20,18.С., НН,О.Вычислено, %: С 60,05; Н 7,29.,"Ю 20,27,ИК-спектр, см 1 (суспензия в вазелиновом масле): 3410-3220, 1642 ЮН),2190 с. (С=И), 1.595 с, (С=С) .М + 136 (вычислено 136, 154) .П р и м е р 4. 2"Амико-циано-бутил, 3-дигицрофуран. Аналогичнопримеру 2 из 8, 2 г (О, 05 моль) 1, 1 дициано-гептанона и 4 г (0,1 моль)натрийборгидрида получают 18 г (22%)вцелевого соединения с т,пл. 89-91 С.Найдено, %: С 64,95," Н 8,35,"ч 16,97,С НО,Вычислено %; С 65,04; Н 8,48;Б 16,85.ИК-спектр, см(суспензия в вазелиновом масле): 3400-3198, 1958 с,(ИН), 2190 с. (СН), 1598 с. (С=С) .М+ 166 (вычислено 166,21) .Чистоту целевых...
Способ получения 3-(5-арил-2, 3-дигидрофуран-3-он-2-ил)-1, 2, 3, 4-тетрагидро-2-хиноксалонов
Номер патента: 1324261
Опубликовано: 30.04.1991
Авторы: Андрейчиков, Замкова, Козьминых
МПК: A61K 31/341, A61K 31/498, A61P 29/00 ...
Метки: 3-(5-арил-2, 3-дигидрофуран-3-он-2-ил)-1, 4-тетрагидро-2-хиноксалонов
...Н ), ".,4 7 (увир. с, 1 Н, ЯН) . Массспектр, щ/г а(интенсивность в Х поотношении к максимальному пику)306 (О,1) М; 60 (64,7), 59(45,6),146(50,0), 19(5,5), 118(50,9), 103(15,1), 102 (100,0),Наличие в масс-спектре интенсивных пиков ионов 2"хиноксалона(шй 146) и бенэимидазола(щ/г 18),а также пиков ионов, образующихсяпри их фрагментации, свидетельсвуетв пользу предложенной структуры соединений 1 а,б и согласуется с литературными данными по масс-фрагментации З-метилен-хиноксалонов.П р и м е р 2.3-(5-п-Топил,3 дигидрофуран-З-он-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-хиноксалон (1 б).К раствору 2,44 г (О,О г-моль)2-метоксикарбонилметилен-и-толил"2,3-дигидрофуран-З-она (Пб) в200 мл бенэола добавляют при переме 5 ши 6 ании 1,08 г (О,О г-моль) о-фенидендиамииа...
2-метоксикарбонилбромметилен-5-п-толил-2, 3-дигидрофуран-3 он, проявляющий антимикробную активность
Номер патента: 1100866
Опубликовано: 30.04.1991
Авторы: Андрейчиков, Дровосекова, Залесов, Козьминых, Семенова
МПК: A61K 31/341, A61P 31/02, C07D 307/58 ...
Метки: 2-метоксикарбонилбромметилен-5-п-толил-2, 3-дигидрофуран-3, активность, антимикробную, оn, проявляющий
...разведения полученного раствора в ИПБ по.отношению к эталонным штаммам золотистого стафипо" кокка (грамполозштельные бактерии) и кишечной палочки (грамотрицательные бактерии), При этом использовали смыв суточной культуры, выращенной на мясопептонном агаре, стерильщям . физиологическим раствором хлорида натрия и готовили исходные разведения с концентрацией 500 мпн. микробных тел в 1 мп смыва по бактериальному стандарту. Полученную смЕсь разводили стерильньм ИПБ в 100 раз. Это разведение бактериальной культуры с концентрацией 5 мян, микробных тел в 1 мп и было рабочим раствором. Последнцй в количестве О, 1 мл вносили в 2 мп ИПБ, содераащего соот" ветствующее разведение исследуемого вещества. Таким образом, бактериальная нагрузка на 1...
5-нитрофурфурилиденгидразид n-аллилантраниловой кислоты, проявляющий противовоспалительную и противостафилококковую активность
Номер патента: 1542005
Опубликовано: 23.07.1992
Авторы: Кожевников, Колла, Кочинова, Назметдинов, Семенова, Чернобровин
МПК: A61K 31/341, A61P 29/00, A61P 31/04 ...
Метки: 5-нитрофурфурилиденгидразид, n-аллилантраниловой, активность, кислоты, противовоспалительную, противостафилококковую, проявляющий
...Э,1 мп "зно 2 мл ИПБ, содержац 1 его соот"ветствующее разведение исследуемоГОвец 1 ества. Таким образом, бактериальная нагрузка на 1 мп жидкости составляла 250000 микробньи тел, Через 1820 ч (1: 36-37 ) регистрировали нади"чие роста бактериальиых культур илнего отсугствие за счет бактериоста" 45тического действия препарата,За действующую дозу приималиМинимальную ингибирукнЩю концентрацию препарата, которан задер:знаетрост бактериальных культур. Резуль+тати исследований представлены втабл,1. Еак видно из табл,1 соедииыае 1 щюйвляет выраженное, аитнмикребное действие иа эталонные штаммы золотистого ста 4 олохокка, превосходит по этому показателю аналог по структуре и. действию в 158 раза, превосходит эталон сравнения - фурацилин В 64и в 4...