Патенты с меткой «изомеров»

Номер патента: 867312

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: изомеров, изохинолина, производных, смеси, солей

...могут подвергаться очистке различными Физическими способами, например перекристаллизацией или хроматографией.П р и м е р 1. Е раствору 0,42 г 5-аминоиэохинолина в 20 мл пириди. - на добавляют 0,67 г иодистого 4-метилтио,6,11,11 а-тетрагидро-(1,3- -тиаэин) (3,4-б)-изохинолина-(Я,5), после чего реакционная смесь нагревается при 40 С в течение 48 ч. Раст 0воритель затем отгоняют досуха при пониженном давлении (25 мм рт.ст.) при 50 С, остаток растворяют в смесио50 мл хлористого метилена и 20 мл 2 н.едкого натра. Орга ическую фазу декантируют, промывают два раза порциями по 39 мл воды, сушат над сульфатом магния, Фильтруют и отгоняют растворитель досуха при пониженном нв которой й представляет собой алкильный радикал, содержащий от 1 до 10...

Номер патента: 873885

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Райнхард

МПК: A61K 31/4245, C07D 491/10, C07D 495/10 ...

Метки: изомеров, производных, солей, спирогидантоина

...воднойсоляной кислоты, осевшие кристаллысобирают обычным образом и получают 55бруциновую соль 3 -6-фторо-спиров(хроман,4 -имидазолидин)-2 ,5 -1-дионавыделенную в виде диагидрата1омонохлорида, т.пл. 172-174 С. вают в 300 мл ледяной воды. Получившуюся водную смесь экстрагируют тремя отдельными порциями этилацетата и объединенные органические слои последовательно промывают, разбавленным водным раствором бикарбоната натрия и водой и затем высушивают над безводным сульфатом магния. После отфильтрования высушивающего агента и испарения растворителя под уменьшенным давлением получают остаток, который перекристаллизовывают из этанола, получают 2,93 г (93%) чистого 6-фтор-хроманона, т.пл. 114-116 С.Найдено: С 63,24; Н 4,15Вычислено для СН ГО...

Номер патента: 873886

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 29/00 ...

Метки: 1-втиазола, виде, изомеров, имидазо-2, отдельных, прозводных, смеси, солей

...отфильтровывают на иутч-Филь лодильником при температуре кипения.тре, промывают его водой и сушат в. . После этогО из реакционной смеси отвысоком вакууме. В результате получа-. гоняют в вакууме. растворитель и полуют бензилпиридил-(3)-кетоноксим с чеиный остаток распределяют между вотемпературой плавления 122-12 бфС.дой и этиловым эфиром уксусной кислоК перемешиваемому при -10 фС раст-. 45 ты. Органическую Фазу промывают вовору 8,5 г бензилпиридил-(3)-етонок- дой и раствором соли, высушиваютсима в 20 мл пиридина прибавляют по, сульфатом натрия и. затем упаривают.каплям 5 мин раствор, содержащий : . В виде остатка получают кристалличес 7, 7 г паратолуолсульфохлорида в кий 2-(2-оксиэтилтио)-4(5)-3-пиридил 15 мл пиридина. Реакционную...

Номер патента: 873887

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 29/00 ...

Метки: 1-втиазина, 1-втиазолина, виде, изомеров, имидазо-2, имидазо2, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей

...на крысах при введении через2 ч при комнатной температуре, послерот дозы от 30 до 100 мг/кг, данные чего фильтруют через нутч-Фильтр исоединения проявляют противовоспалиматериал на фильтре промывают метилотельную или противоэксудативную ак- вым спиртом, В результате получают 3 тивность. В частности, ненасыщенные 40 (1 2-бис-(п-метоксифенил)-2-оксоэтил) -1соединения в Ай 3 чапз-АкТЬк 11 з-тесте 2-иминотиазолин с т,пл. 185-187 С .на крысах при введении через Рот д П Рм е р 2, К суспензии иэот 10 до 30 мг/кг также показют 11,8 г 5,6-ди-п-метоксифенил,3,5,6 прекрасную активность.обла ают тетрагидророН-имидазо 2 1-ЬтиазолаНовые соединения также дэто мо в 30 мл воды приО ибавляют 17 мл 1 н.обезболивающим действием, как это -...

Номер патента: 890971

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Вернер, Дэвид

МПК: C07C 15/08

Метки: изомеров, ксилола

...содержит связующее типа глинозема,Цеолиты типа ЕБИили 5 Ивкислой Форме (в Н+-форме) нредставляют собой катализаторы изамеризацииароматических соединений С 8, которыене только очень активны и избирательны при сдвиге метильных групп у ксилолов, но и вызывают превращение этилбензола, В частности, происходит значительное диспропорционирование этилбензола при небольшом диспропарционировании ксилолов.На чертеже представлена принципиальная схема проведения процесса,Смесь 1 С-ароматических углеводородов, полученная в результате экстракции продуктов платформинга лигроина, подают на дистилляцию в колонну 2, в которой проводят частичное ат деление этилбензала, Последний выводят в виде головного погона по линии 3. Возможно проведение процессабез...

Номер патента: 893134

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61K 9/20 ...

Метки: 1-8-тиазолин-или-тиазин, виде, изомеров, имидазо-2, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей

...фазу промывают водой и раствором соли до нейтральной реакции промывных вод, сушат сернокислым натрием и затем упаривают, Остаток кристаллизуют из этилового эфира уксусной кислоты, после чего полученный продукт перекристаллизовывают из смеси этилового эфира уксусной кислоты и петролейного эфира. В результате получают 5,6 - ди-(и-метоксифенил)- -имидазо 2, 1-в) тиазолин-сульфон с т.пл. 186 - 187 О С.5 8931фенил) -имидаэо 2, 1-в 1 тиазолина ст.пл. 200-210 С,Применяемый исходный материалможно получить следующим образом,45 г бром-десокиси-анизоина сус- упендируют в 170 мл ацетонитрила, Ксуспензии прибавляют 23 мл И-этилдиизопропиламина и 15,4 г 2-аминотиазолина, перемешивают 2 ч при комнатной температуре, промывают на 16нутче и полученный...

Номер патента: 895974

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Вострикова, Ионе, Степанов

МПК: C07C 1/20

Метки: изомеров, смеси, углеводородов

...метанола,равной 1,5 104 ч ", степень превращения сырья составляет 953. Содержание фракции С 4-Сдостигает 1 7 вес.Ф, иэ нее на углеводороды с изоструктурой приходится 35, или 6/ на всю смесь углеводородных продуктов.П р и м е р 2 (сравнительный). Эрионит состава 0,004 МаО 015 К 0 " %106,4 510 , испытывается аналогично образцу из примера 1. При объемной скорости подачи газообразного метанола, равной 9 10 Э, степень превращения составляет 93. Содержание фракции С,-Сдостигает 25 вес,/. От всех продуктов реакции на изострук 515 10 туры приходится 12/, или 3/ на всю смесь продуктов реакции.П р и м е р 3. Декатионированный цеолит типа У, состава 0,1 МаОА 04,7 5110, в количестве 0,03 г загружают в реактор и ведут последующую обработку и...

Номер патента: 904516

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Квази, Курт, Рудольф, Ульрих

МПК: C07C 69/612

Метки: дифенилметана, изомеров, производных, смеси

...%; С 69,89; Н 6,98; С 1 9,82.П р и м е р 3, Для получения сложногоэтилового эфира 2-метил- о/и-хорбензил фенокси пропионовой кислоты раствор109,30 г (0,50 моль) 4-хлор-Оксидифенилметана в 600 мл сухого ксилола добавляютк 34,0 г (0,50 моль) этилата натрия исмесь нагревают с обратным холодильникомв течение 2 ч. Затем каплями добавляютраствор 97,50 г (0,5 моль) сложного эфира 2.бромизомасляной кислоть 1 в "5 мл сухого ксилола в течение 10 мин. Реакцию продолжают в течение 22 ч, после чего реакционную смесь перерабатывают по примеру 1. Получаемый масляный продукт подвергают перегонке. При этом получают 70,0 г указан. ного соединения в виде бесцветного масла с т.к. 156 С/0,01 мм рт.ст.Найдено, %: С 68,26; 1-1 6,45; С 1 10,45...

Номер патента: 906368

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Аксель, Густав, Энар

МПК: A61K 31/138, A61P 11/06, A61P 9/06 ...

Метки: активных, аминов, виде, изомеров, оптически, рацематов, солей

...ствию с 3,3 г 1-(4-метилфенокси) -2-пропиламина описанным в примере 5 образом, Получают гидрохлорид 1 в (1-метил-(4-метилфенокси)- -этиламино 3 -3-(3-аллилфенокси) -пропа- о4 О нолас т. пл, 146 С. Структура подтверждена ЯМР-спектром,П р и м е р 8, 1,8 г 1-амино-(2-метилизонитрозометилфенокси) -пропанолаи 1,55 г 4-метилкарбонилметоксибензамида растворяют в 25 мл метанола и охлаждают до 0 С. Затемо добавляют 1,8 г МаВН в течение 1/2 Далее приливают 50 мл воды и продукт экстрагируют этилацетатом. Фазу этилацетата упаривают в вакууме и полученный 1-1-метил-(4-кабамилфенокси)-этиламино 3-3-(2-метилизонитрозометилфенокси)-пропанолпромывают простым эфиром и этилацетатом. Т, пл.106 ОС (НС).П р и м е р 9. Из 1,2-эпокси- в...

Номер патента: 906379

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-апиримидинов, активных, изомеров, оптически, пиридо(1, производных, солей

...котоорая плавится при 160-162 С. После9 90637перекристаллизации из метанола т.пл.повышается до 172- 173 С,Найдено, б: С 64,60; И 5,00;М 14,11.М ОЗ5Вычислено, 3: С 64,64; Н 5,09;М 14,13.П р и м е р 320 г ( 6,35 моль)этилового эфира 9-бром-метил-оксо, 7,8,9-тетрагидрои-пиридой,2-а)10пиримидин- карбоновой кислоты растворяют в 6 мл метанола. Раствор смеши вают с 1, 8 мл анили на. Реакционнуюсмесь оставляют стоять при комнатнойтемпературе в течение двух дней и эа" 1 ьтем растворитель отгоняют в вакууме.К остатку добавляют 5 мл бензола,высадившиеся кристаллы отфильтровывают,Фильтрат упаривают в вакууме и остаток смешивает с 7,6 мл 54-ной водной роатриевой щелочи. Смесь при комнатной температуре перемешивают 3-4 ч.причем получают...

Номер патента: 910604

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Витол, Пейча, Фелднере

МПК: C07C 101/04

Метки: валина, гидрохлорида, изомеров, оптических

...кристаллизациипроводят в течение 10-15 мин при постепенном снижении температуры до21+0,5 С.Осадок целевого продукта отделяютматочный раствор используют для выделения второго иэомера аналогичнымспособом. Добавка целевого продуктасоставляет обычно 2,9-3,6 от количества гидрохлорида Р,Ь-валина, Количество оптического изомера в затравке составляет 0,21-0,271 от общегоколичеста кристаллиэационного раствора.Отличительные признаки предлагаемого способа осуществления селективной кристаллизации обеспечиваютповышение выхода до 12, 1- 13, 00(в два раза), повышение оптическойчистоты (на 4 Ф), сокращение временипроцесса до 1 О мин (в 3 раза) иупрощение процесса (проведение кристаллизации в реакционной смеси).Повышение выхода достигается расширением...

Номер патента: 910702

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Бебих, Дзиомко, Дунаевская, Зайцева, Попов, Сокольская

МПК: C09B 45/48

Метки: 20-дигидродибензо, виде, гексаазациклотетрадецинато, динафто, изомеров, качестве, макроциклические, металл, переходный, смеси, фотопроводящего, хелаты

...190/160 мк9 9107элюент - хлороформ. Собирают медленную Фракцию, выделяют продукт, дважды перекристаллизовывают из бензола,подвергают возгонке в высоком вакууме (10 тор) и исследуют. Элементный химический анализ: найдено, 3:С 7054 7057 Н 375; 37715,42; 15,45; М 10,83; 10,87 вычислено, Жг С 70,23; Н 3,68; М 15,36;М 1 10,73, показывает,что состав полученной СМХМ (И) соответствуетформуле С НОММ.1 ,ккс =556 нм, К = . 5,10 при освещен 1 фртртЕмнности= 0,015 -в поле 100 в/см 15втсм 4при 1476 нм. Квантовый выход Флуоресценции а = 0,13. Таким образом, .испытания показывают, что обычноехроматографическое разделение на колонке с силикагелем для полученной о . смеси изомерных макроциклических хелатов 7,20 - дигидродибензо -...

Номер патента: 927116

Опубликовано: 07.05.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Мария, Тибор, Чаба, Янош

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 9/08 ...

Метки: активных, изомеров, оксиаминоэбурнана, оптически, производных, солей

...больше, чем у тетраэтоксккарбонилбутильного производного) и осуществляют ее в течение 20 мик Реакционную смесь подкисляют уксусной кислотой до рН 6 и 45отгоняют растворитель в вакууме. Остаток после испарения растворяют в 8 мл воды, раствор подщелачивают 5%-ным водным раствором соды до рН 9 и затем трижды экстрагируют 5 мл дихлорметана, Органические фазы объединяют, высушивают над безводным суль." тель отгоняют в вакууме из раствора. Полученное в качестве остатка после испарения масло растворяют в 3 мл этанола и раствор смешивают с солянокислым этанолом. Полу-. ченный гидрохлорид осаждают эфиром.Получают 0,25 г (53%) (+)-1 а.эгилдф,2-диэтоксикарбойил-этил) -1,2,3,4,6,7,12,12 Ь а-окта.(СО) .П р и м е р 4. (й)-1...

Номер патента: 931106

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 9/08 ...

Метки: 11-бромвинкамонпроизводных, 9-или, изомеров, оптических

...0,09 г кристаллического (-)-9-бромвинкамон-(3,16 ф)-а (48,63 от теоретического).т. пл. 185-187 вс.93 р 25 = -14,8 (сщ 1, в хлороформе).Суммарная формула С 1 Н Вгй 20.Мол, вес 373,3.ИК-спектр (в КВг):й = 1695 см(амид-СО).Фармакологические исследованияпроводят на собаках, наркотизированных с помощью хлоралоза-уретана.Обычными методами измеряют частотупульса, артериальное давление крови, проток крови в артерии 1 епюга 1 з и в артерии сагойв пйегпа, атакже сопротивление сосудов этихсосудистых областей (кровяное давление делится с сопртивлением данного. сосудистого пути). Подлежащие изучению вещества применяют внутривеннов виде водного раствора при дозе1 мг/кг веса тела. С каждым из подле"жащих изучению веществ проводят5-6...

Номер патента: 942602

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Весперто, Колетт, Люсьен, Робер

МПК: A61K 31/575, A61K 31/585, C07J 21/00 ...

Метки: алкилпроизводных, виде, изомеров, смеси, стероидов

...перемешивают 2,1 г моноиодида меди и 5,6 смсульфида Н-бутила, а затем образовавшийся комплекс добавляют к раствору10 г канренонаф(или "-.чактона(Ъ-окси 3-оксо7 о -прегна,6-дие н-карбоновой кислоты) в 200 см безводного тетрагидрофурана, Полученный раствор охлаждают до - 20 С и к нему прибавляют поо каплям в течение 80 мин при интенсивном перемешивании 44 см н. растворавинилмагнийхлорида в тетрагидрофуране.После окончания прибавления перемешивание продолжают при - 20 С еще 60 мин,а затем реакционную смесь подкисляютс помощью 45 см н. раствора солянойкислоты. Перемешивают 90 мин прикомнатной температуре и экстрагируютэтиловым эфиром уксусной кислоты. Органический слой промывают водой, 0,2 Мраствором тиосульфата натрия, высушиваюти упаривают...

Номер патента: 944500

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро

МПК: A61K 31/138, A61K 31/5375, A61P 25/24 ...

Метки: виде, изомеров, кислотно-аддитивных, морфолина, оптических, производных, пропандиоламина, смеси, солей

...спирта 20 ч. Растворитель удаляют при пониженном давлении, остаток обрабатывают водой и твердое вещество отфильтровывают, Кристаллизацией из этилового эфира уксусной кислоты получают 1,8 г И-(2- -оксиэтил)-3-фенил-окси-(2-нитрофенокси)-пропионамида с т. пл, 166- 188 С. Выход 58 ь, ИК-спектр, М (нуйол): 3400 см " (ОН, ЯН - широкая полоса), 1650 см " (СОЬН) и 1525 см " (ю) .Стадия 3,Смесь 0,9 г 2.(с.-феноксикарбонилоксибенэил)-морфолин-она в 2,5 млНИРТ нагревают до 140 С. Через часреакция завершается. Реакционнуюмассу разбавляют водой и экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты,Органические экстракты промывают водой, сушат над сульфатом натрия, филь.труют и упаривают досуха. В результа Вте получают...

Номер патента: 946401

Опубликовано: 23.07.1982

Авторы: Жак, Мишель

МПК: C07D 207/09

Метки: n-1-метил-2-пирролидинилметил-2, диметокси-5-метилсульфамоилбензамида, изомеров, окисей, оптических

...г метилового эфира 2,3-диме" токси-метилсульфамоилбензойной кислоты и 443 см этиленгликоля вводят в круглодонную колбу, оборудованную мешалкой и термометром, при одновременном нагреве до 90 С.оСмесь затем охлаждают до 50 С с последующим доЬавлением 45 г 1- -метил-аминометилпирролидина. Раствор перемешивают при 50 С и выдерживают при этой температуре в течение нескольких часов. Затем раствор разбавляют 1,8: л воды и подкисляют добавлением 50 смконцентрированной хлористоводородной кислоты. Кислый раствор Фильтруют, затем обрабатывают 75 см 20-ного аммиака. Образованные кристаллы подвергают вакуумному фильтрование, проо мывают водой и сушат при 50 С.После очистки путем пропускания...

Номер патента: 969165

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Агнеш, Агоштон, Дьюла, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04 ...

Метки: изомеров, конденсированных, оптических, пиримидинов, солей

...а,)пиримидин,получают 9-(.ацетоксикарбонилметилен)-б-метил,3-триметилен-оксо,7,8,9-тетрэгидро-чН-пирроло(1,2 а)пиримидин, который после перекристаллизациииз петролейного эйира имеет т,пл.159160 С.Вычислено, ": С 66 65; Н 6,99;11 9,72,Найдено, : С 66,8; Н 7,07;й 9,80."СО-ИН-И=К9где К - бензилиден, ,1 урйурилиденили нитройурФурилиден, илиК и К вместе образуютгруппу (ГН )В которои2 1 ъК, - кислород или сера;и О ипи 1;15 при условии, что если и = О, тоКи К - являются водородами;и К " водороды или вместе образу.ют валентнуе связь;Р 4 - йенил или карбоксигруппа,20 К и К - вместе образуют валентнуюсвязь; где Ю= О или и если и=- О,водород или алкил с 1- атомами углерода;водород или 1 и Й 1 вместе обра- дзуют группу Формулы -СН=ГН),где...

Номер патента: 976853

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Жак, Рене

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: виде, изомеров, одного, оптически-активных, производных, рацемата, смеси, солей, транс-изомеров, цефалоспорина, циси, этих

...3-3-изопропил-цеф-ем-карбонорой кислоты,5 9768слоты с 32 смз хлороФорма и 1,5 смзпиридина, охлаждают, прибавляют ватмосФере азота раствор 970 мг хлорида 2-тионилуксуснои кислоты в 10 смч3. хлористого метилена и оставляют смесь %в течение 40 мин при комнатной температуре, Полученный раствор промы"вают насыщенным водным раствором кислого углекислого натрия, а затем1 М соляной кислотой и, наконец, во" 19дайСушат над сернокислым магниеми выпаривают досуха, остаток извлекают эфиром, отсасывают, промываютэфиром и сушат. Получают 1,56 г третбутилового эфира О-цис-(2 -тионил 1-ацетамидо-этил-цеф-ем-карбоновой кислоты, т,пл, 125 С,О-цис-(2 -Тионил) -ацетамидо-этил-цеф-ем-карбоновая кислота, ЮРастворяют 816 мг...

Номер патента: 980617

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/5377, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, виде, изомеров, кислотно, морфолина, оптических, производных, смеси, солей

...лития в 50 мл серного 55эфира по каплям добавляют 6,8 г 4-бензил-Гс 4-(2"метоксифенокси )-бензил -морФолин-она растворенного в 100 мл безводного серного эфира и 30 мл безводного тетрагидрофурана. Реакционнуюсмесь перемешивают в течение 2 сутпри комнатной температуре и затем реакцию обрывают водой (гидроокисью натрия ) и фильтруют, Твердый продукт промывают горячим тетра гидрофураном ифильтрат сушат над сульфатом натрия,а затем полностью выпаривают в вакууме. В результате получают 4,9 г-Ы-(2-этоксифенокси)-бензил-морфолин и другие аналоги примеров 1, 4 и 6за исключением тех, которые содержататом хлора,Получение используемых исходныхсоединений.4-Бенвил-о-(2-метоксифенокси )"бензил-морфолин-он и его аналоги. Краствору 3,5 г...

Номер патента: 980622

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: C07D 471/04

Метки: гидратов, изомеров, оптических, пиридо, пиримидина, производных, солей

...бенэойной кислоты.Получают этиловый эфир 9-(бенэоидгид 35разоно ) -б-метил-оксо,7,8, 9-те трагидроН-пиридо(1,2-а)пиримидин 3-карбоновой кислоты, Выход 24,7%. Т. пд.209 210 оСВычисдено, %: С 61,96; Н 5,47;К 15,20С 10 Н 2 ой 4 04Найдено, %: С 61,81; Н 5,39;М 15,09.Пример 6, К 80 млметанода 4добавпяют 11,0 г (0,03 моль) 9,9-дибром-ме тид-оксо,7,8,9-тетрвгидроН-пиридо(1,2-а) пиримидин 3-кврбоновой кислоты, после чего к суспензиипри перемешивании быстро приливают5020 мд 50 вес.%-ного раствора гидразингидрвта. Получают раствор, причем продопжается раэогревание реакционной смеси. Раствор 2-3 ч перемешивают прикомнатной температуре и выделившиесякристадды отфильтровывают, Сопь гидрвзония растворяют в 40 мд воды и кислоту высобождают...

Номер патента: 982541

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/55, C07D 461/00

Метки: 15-оксиимино-е-гомоэбурнана, 15-хлор-е-гомоэбурнана, изомеров, оптических, производных, промежуточного, солей

...- СО); масс-спектр скопия м/е,: 342(М+,100), 279(26), 252(37), 251(21); 250(17), 249(48), 237(1 3), 223(13) 194(16), 180 (27) 169 (27)982541 бензол-метанол н соотношении 14:3,элюент смесь дихлорметана и метанолан соотношении 20:5); величина В непрореагированшего исходного соединения выше, чем у целевого продукта.После удаления из элюата растворителя получают 0,13 г(+)-3(Я)-14-оксо-оксиимино-Е-гомоэбурнана (68 оттеоретического выхода); т.пл. 190 ОС(лактам-СО), 1642 см- (С:С)., результаты .анализа (из расчета наС, НАО мол.в. 337,4): Рассчита -но, : С 71,19, Н 6,87; И 12,45;Найдено, : С 71,30, Н 6,60, К 12,65.Для получения хлористоводороднойсоли 0,13 г полученного продукта растворяют в 1 мл метанола, подкисляютраствор с помощью...

Номер патента: 999972

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо-1, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...о аж а Ц6 О Х гч Х Р( ссг Ххм О(с ф МЭ бсч оас Ф о . О Ц а 1 Ф47 99997 формула изобретения па, циано- или метиленднок.сигруппа, нли й - нафтил,возможно замещенный карбоксигруппой, или бенэоил,или пиридил,5или их Фармацевтически приемлемыхсолей, или их оптически активныхиэомеров, о т л и ч а ю щ и й с ятем, что соединение формулы 1: 10 атом водорода или С -С -алФкил, 15атом водорода, С,-С"алкил,Фенил, карбоксил, ниэщийалкоксикарбонил, карбамоил,низкий алкилкарбамоил, гидразидогруппа карбоновой 20кислоты, группа СМ, -СНО,- фенил, который может бытьзамещен 1-5 идентичными илиразличными заместителями,выбранными иэ группы: атомыгалоидов, низшие алкилы,нитрогруппы, карбоксильныегруппы, гидроксильные группы, трифторметил, алкокси-,сульфо-,...

Номер патента: 999973

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...перекристаллиэацией или хроматографическим способом.Полученное соединение общей формулы 1 можно по желанию перевести в, другое соединение общей формулы Ъ, произведя превращения в группах В и/или В 4, которые осуществляют известным способом при обычных для такого вида реакций условиях.Карбоксильную группу, стоящую в качестве заместителя В или Р 4, можно этерифицировать известным способом до алкоксикарбонил-арилоксикарбонил- или аралкилоксикарбонил группы. Этерификация может происхо.дить, например, благодаря превращению с соответствующим спиртом или:фенолом в присутствии кислого катализатора или обработкой диаэоалканом, например диазометаном, диазоэтаном. путем бензоилирования могут бйть превращены в соответствующие соединения общей...

Номер патента: 1004332

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Дзюба, Крюков, Смирнов, Уварова

МПК: C07C 13/12

Метки: изомеров, метилциклопентена, смеси

...в присутствии окиси алюминия предпочтительно при 350-450 фС и объемной ско- ,рости подачи циклогексанола 0,3-1,6 ч1Во всех опытах наблюдают полное превращение циклогексанола. Суммарный выход метилциклопентенов составляет до 85-91. Фракция циклогексена может быть возвращена в рецикл для изомеризации в метилциклопентены в тех же условияхчто позволяет до биться наиболее полного превращения циклогексанола в целевые продукты,П р н м е р 1. В кварцевый реактор внутренним диаметром 20 мм за" гружают 20 смз катализатора. Пропус" кают 12 мл циклогексанола при 350 фС, объемной скорости 0,6 ч-"с добавкой СС 14 в количестве 0,1% от веса циклогексанола в течение 1 ч.Результаты опыта представлены в 25 таблице.П р и м е р 2. Аналогично приме" ру 1,...

Номер патента: 1004876

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Бочков, Даванков

МПК: G01N 31/08

Метки: алкилпроизводных, аминокислот, аминокислоты, анализа, изомеров, лигандообменного, оптических, разделения, смеси, хроматографического, энантиомеров

...ми оксипропилена конфигурация атома азота однозначна, то в первичной аминогруппе гистидина алкильный радикал может замещать любой из двух атомов водорода, приводя к двум различным конфигурациям атома азота, которые способны превращаться друг в друга даже после образования комппекса с медью. Одной из этих конфигураций соответствует глициновый тип координации гистидина медью, т.е. расположение карбоксильной группы и альфааминной группы в основной координационной плоскости атома металла-комплексообразователя и имидаэольного донора в аксиальной .позиции, В этом случае сорбционный комплекс расположен параллельно поверхности сорбента и подвижный лиганд 1) -конфигурации получает возможность вступить в дополнительные гидрофобн76 Ь3,0 г...

Номер патента: 1014474

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Гэри, Лео

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: виде, изомеров, изохинолинов, октагидро-2, пирроло-(2, рацемической, свободном, смеси, соли, транс, циси

...которое затем обрабатывают безводным эфирнымхлористым водородом с получениемгидрохлорида, После двухкратной перекристаллизации из этанола и высушива 35ния при 80 С и под давлением 0,005 ммполучают 0,15 г (-)-энантиомера в виде белого кристаллического веществас т.пл. 240-245 С.Вращение: /д./" - 120,78 (с 0,811,аовода ),Элементный анализ:Вычислено,7.: С 62,70; Н 8,24;9,75."-25 И -"- О 25 НРНайдено,х: С 62,44; Й 8,339,67,Иаточные растворы после кристаллизации 6-(+)-тартрата обрабатываютгидроокисью аммония с освобождениемсвободного основания, которое затем50обрабатывают 0,46 г раствора Й-(-)- -винной кислоты в метаноле. Растворзатем концентрируют и два раза перекристгплизовывают из метанола, превращают в свободное основание и...

Номер патента: 1024007

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-апиримидина, изомеров, металлами, оптических, пиридо(1, производных, солей, щелочными

...трех суток, после чего ее выливают в 20 мл воды.с Кристаллы отфильтровывают, промывают небольшим количеством воды, высушивают и перекристаллизовывают из ацетонитрила, Получают 0,83 г (55,8 Ф) 9-анилино-метил-оксо-дигидроН-пиридо( 1,2-а)пиримидин-кар" боновой кислоты, т. пл. 169-170 С.Вычислено, Ф: С 64,64; Н 5,091 я 14,13.л 2где В, В и В имеют указанные значения. В качестве галоидирующих аген"тов используют галогены, напримербром, галоидангидриды кислот, наприИсходные пиридо(1,2-а) могут быть получены галои пиридо(1,2 "а) пиримидина о лы ированием ей Форму П р и м е р 3. 1,83 г (5 ммоль) 45 99"дибром-б-метил-оксо,89-тетрагидроН-пиридо(1,2-а)пирими" дин-карбоновой кислоты растворяют в 10 мл хлороформа. К этому раствору добавляют...

Номер патента: 1027168

Опубликовано: 07.07.1983

Авторы: Евстигнеева, Звонкова, Мицнер, Ходонов

МПК: C07F 7/18

Метки: 6-диен-4-ин-1-аля, 6-диметилокта-2, изомеров, или, трифенилсилилокси-2

...с,выходом42,5),что также снижает эффективность синтеза. Кроме того, примене"ние серной кислоты позволяет. получатьтолько соединения с Е"конфигурацией двойных связей,62- или 6 Е"изомеры 2 Е"8-трифенил-силилокси,6-диметилокта-,2,6-диен",4-ин"1-аля формулыранее получены не были.Целью изобретения является разработка нового способа получения новых-4"ин-аля формулы (1). температуре от -20 до +20 С в средеПоставленнаяцель ,достигаетсятетрагидрофурана и.п-толуолсульфо"тем, что согласно способу получения 5 кислотой в среде хлороформа при кипе;.,6 Е- или 6 Е-изомеров 2 Е"трифенил- нии реакционной смеси,силилокси,6-диметйлокта,6"диен- .При этом одновременно протекают ."5-ин-. аля,формулы (,1)., 22- или реакции дебензилированир и...

Номер патента: 1048985

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Гэри, Лео

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: изомеров, изохинолинов, октагидро-2, пирроло, рацематов, солей, транс, цис

...сырого продукта, Кристаллизация взсмеси толуола-этилацетата (соотношение 2:1) дает еще 2,6 г кристаллического продукта. Все полученные количества продукта, н том числе и.кристаллическое оксалатное производное, собирают и высушивают 2 ч при25 С и под давлением 1 мм, послечего получают 33,4 г б-Г 2 ) М-метиламино 1 этил)-2-метил-З-этил-б,7-дигидро-)5 Н -4(-1 Н,5 Н/ -индолона вниде желтого твердого вещества ст.пл. 114-120 С, который по тонкоеслойной хроматографии оказываетсягомогенным,П р и м е р 4. Получение гидрохлорида З-этил,б-диметил,4 а,5,6, 157,8,8 а 9-октагидроа,8 а-трансн-пйрроло 2,3-а 3 изохинолин-она.В круглодонную колбу емкостью500 мл помещают 17,0 г б-Г 2-1 Н-метил.аминоэтил-метил-З-этил-б,7-дигидро-(5 Н(-4 1 Н,5 Н 1-индолона...