Патенты с меткой «изомеров»

Номер патента: 578880

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: "пьер, Жан-Клод, Мишель, Шарль

МПК: A61K 31/421, C07D 263/28

Метки: бензиламинооксазолинов, изомеров, оптических, солей

...равных частейпиридина и этанола при кипении с обратным холодильником 16 ч, получая 62 г оксима в виде смесисии- и анти-изомеров, т.пл. 60 - 61 С (пентан).В. О а - циклопропил - 3 - трнфторметил-бензиламин,61 г а . циклопропил(3 трифторметилфенил) - кетоксима растворяют в 450 мл эфира,добавляют 20 г алюмогидрида лития и кипятят собратным холодильником 3 ч. После удаления избытка реагента и растворителя получают 41,8 г(65%) амина, т.кип. 106 - 110 С/13 мм рт.ст.,п 1,4775. Продукт очищают, превращая в хлоргйдрат, т.пл. 260 С (сублимация) .Г. 1. (р - хлорэтил) - 3- (а- циклопропнл)-(3 - трифторметилбензил). мочевина.4,3 г - а - циклопропил . м . трифторметилбензиламина растворяют в 8 мл тетрагидрофурана, добавляют 2,1 г...

Номер патента: 585815

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Аллен, Бернард

МПК: C07D 265/30

Метки: активных, изомеров, морфолина, оптически, производных, солей

...кислоты. Смесь перемешивают при комнатной температуре 4 ч, Раствор промывают 50 мл 2 н, раствора соляной кислоты; 50 мл воды, 50 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия и высушивают, а растворитель удаляют выпариванием. Получают маслообраэный 4-феноксикарбонил- -2-/Ь -(4-метоксифенил) -цис-винил-морфолин.П р и м е р 2, По методике, описаннойв примере 1, используя в качестве исход585815 5ного вещества 4 4 енокси-карбонильное производное, получают соединение Формулы 6 Н йВ табл, 1 приведены свойства полученныхсоединений. свойства которых приведены в таблице 3.30 35 40 45 Эту перекр исталлиэова иную нейтральнуюсоль дибензоилвинной кислоты превращают в свободное основание прк перемешквакии ее со смесью 100 мл 2 кй аОН и 3.50 мл эфира...

Номер патента: 596171

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Берндт, Бертиль

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: бензилпеницилина, изомеров, оптических, этоксикарбонилоксиэтилового, эфира

...натрия.П р и м е р 1, 1 -этоксикарбонилоксиэтил-бензилпеницилланат.Бенэилпеницилланат калия (242 г, 0,65 моль), с(, -хлордиэтилкарбоат (297 г, 1,96 моль) и бикарбонат натрия (327,5 г 3,90 моль) в 70-ном диоксане (1600 мл) перемешивают в течение бб ч при комнатной температуре. Твердую фазу уделяют фильтрованием и промывают диоксаном, Соединенные филь- траты концентрируют под вакуумом и обрабатывают смесью 2 л бензола и насыщенного раствора бикарбоната натрия. Органическую фазу промывают отгонным растворителем, высушивают и упаривают досуха и получают 1 -этоксикарбонил 1оксиэтиловый эфир бензилпенициллина в виде густого масла, отверждаемого при отстаивании. Аналитический образец с тпл. 108-109 С получают перекристал596171...

Номер патента: 602116

Опубликовано: 05.04.1978

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар

МПК: C07D 207/08

Метки: 1-бензилпирролидинил-2-алкил, аммонийных, бензамидов, замещенных, изомеров, кислых, левовращающих, правовращающих, солей

...загружают 238 г этилового эфира 2-метокси-метнлсульфамоилбензойной кислоты, 78,5 г ноды и 198 г 1-бензил-аминометилпирролидина. Полученную суспензию нагревают при 90 С до .тех пор, пока проба не будет полностью растворима в разбавленных кислотах. Затем смесь обрабатывают 1550 мл воды и подкисляют концентрированной соляной кислотой. Полученный раствор обрабатывают активированным углем, фильтруют и подщелачивают 20-ным водным раствором аммиака. Твердый продукт, образующийся при добавлении небольшого количества эфира, .отфильтровывают, промывают водой, сушат при 45 С, перекристаллизовывают из кипящего абсолютного спирта и получают 211 г (58,5) целе- ного вещестна, т,пл. 117-118,5"С,П р и м е р 10. М в...

Номер патента: 604479

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Вальтер, Вернер, Йоахим, Карл, Сигберг, Хардо

МПК: C07C 87/06

Метки: активных, виде, изомеров, оптически, пинана, производных

...согаласно газохроматографическому акали эу состоит из 11 вес,% ( - ) -а-пинена, 61 вес,% опти. чески активного 3 формилпинана и 26 вес.% побочных продуктов. Реакционную смесь отгоняют от катализатора молекулярной перегонкой, Дистиллят подвергают фракционированной перегонке в колон ке с 20 тарелками и соотношением обратного потока в 1:5, При 103 - 104 С/18 мм рт,ст, получают 285 г чистого (+)-3-формилпмнана а", = +19,17, Выход (+)-3-формилпинана составляет 52%, в пересчете на (-)а - пинен.15П р и м е р 2, (+)-З-формилпинан.Юо вращающийся автоклав емкостью в 3 л подают исходную смесь из 710 г ( - ) -а -пинена и 500 мг димерного родийциклооктадиенил,5-хлорида, Про водят гидроформилирование при помощи эквнмолекулярной смеси из окиси...

Номер патента: 604485

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Кнут, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/40, C07D 207/323

Метки: активных, изомеров, оптически, пирролиловых, рацематов, соединений, солей

...из которых мо З 5 гут быть выделены антиподы воздействием подхо.дящих средств, напр., путем перекристаллизации из оптически активного растворителя, с помощью микроорганизмов или таким образом, что подвергают их взапмоцействию с оптически активной кислотой, 40 образующей соли с рацемическим соединением и разделяют получение таким образом соли, напр из-за их различных степеней растворимости. Особенно широко применяемыми Оптически активными кислотами являются О и 1. - винной формы, ди -о-толуолвиююй, яблочной, миндальной кислот, кэышарной сульфокислоты или хиннОЙ кислоты.Предпочтительно выделяют -антипод с более выса ким действием.Исходные вещества известны или, если они 50 новы, могут быть получены известным способом.Соединения...

Номер патента: 612622

Опубликовано: 25.06.1978

Авторы: Геза, Гизелла, Еден, Лайош, Тибор

МПК: A61K 31/138, C07C 217/32

Метки: изомеров, производных, солей, трифенилалкеновых

...эфи,ра, соединенные эфирные экстракты промывают водой до нейтральной реакции.Полученный эфирный экстракт зкстрагируют 1200 мл 0,5 н. соляной кислоты.Выпавшие из воднойФазы игольчатыекристаллы хлоргидрата Б -1,2-дифенил-(и-(2-диметиламиноэтокси) -фенил)-1-бутена отфильтровывают, промываютводой и сушат в вакууме над пятиокисьюФосфора, Выход 8,40 г (10,3), т.пл,190-193 С, Основание выделяют из солиизбытком 1,0 н, раствора едкого натра.Выход 7,50 г (10,1),т.пл,96-98 СП р и м е р 2. Раствор 2,3 г 10,1 моля) металлического натрия в 17,00 г-этанола охлаждают, в него добавляют16,0 г (0,05 моля) 1,2 - дифенил - 1-(п-хлорфенил)-1-бутена и перемешиваютв течение 10 ч при 190 С. Реакционнуюсмесь охлаждают, затем разлагают эфиром аналогично...

Номер патента: 625613

Опубликовано: 25.09.1978

Авторы: Петер, Хеберт, Юрген

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-ацил-4, изомеров, оксопиразиноизохинолина, оптических, производных, солей

...Ренея при высоких температурахи давлении для превращения остаткаК-СО- в соответствующие М в (1,2,3,4-тетрагидроизохинолил-метил) --ациламиды, которые затем взаимодействуют с соединениями формулыАсн-со-л,например с хлорацетилхлоридом, дообразования соединения, формулы )Основания формулыможно переводить в их соли. Для этого пригоднынеорганические или органические, 60например, алифатические, алициклические, аралифатические, ароматическиеили гетероциклические одно- или многоосновные карбоновые кислоты илисульфокислоты, например, минеральные 40 тилом, этилом, хлором, бромом, амино-, формильной и/или нитрогруппой или их солей или их оптических изомеров.Способ заключается в том, что соединение общей формулы5 кислоты, такие как...

Номер патента: 629210

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Гольдина, Дзиомко, Дунаевская, Муратова

МПК: C07C 105/00

Метки: 4-алкил-4, алкоксиазоксибензола, изомеров, смеси

...колбу, снабженную механической мешалкой и обратным холодильником, звг ружают 30 г п-н-бутил-и -метоксивэофбензола и добавляют 100 мл ледяной уксусной кислоты, при этом взосоепиненне переходит в раствор, к раствору при комнатной температуре и перемешивании дсбавляют 15 г борного ангидрида и 92 мл 30%-ной перекиси водорода. Смесь нагр ввют до 80 90 С и выдерживают 3 чвс.К охлажденному раствору добавляют 200 мл хлористого метнлена, перемешивают в течение 20 мин и отфильтровывают от осадка борной кислоты, .Раствор хлорис, 629210 Т 70-72 С Фп. =1 10ом см Составитель С. МасловРедактор Л, Гребенникова Техред О, Андрейко Корректор С. Гарасиняк Заказ 6011/24 Тираж 559 Подписное БНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по...

Номер патента: 629881

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: изомеров, изохинолина, оптических, производных, солей, тиазоло

...10 н. раствор едкого патра. Троекратно экстрагируют по150 мл метиленхлорида,Органическую фазу сушат сульфатомнатрия, фильтруют и концентрируют досуха при пониженном давлении (25 мм рт.ст,)опри температуре 40 С, Полученныйосадок перекристаллизовывают из ацето,нитрила,Получают 14 г 8-фтор-(3-пиридилимико) -1,5, 10, 10 а-тетрагидротиазол (3,4-фзохинолина-(К, 5), т. пл. 139 С,6-фтор-оксиметип-Я (3-пиридип)- 1, 2,3,4-тетрагидро изохютолинкарботиоамид-Я, 5 ) можно получить следующимобразом,Е раствору 20 г 6-фтор-Я-оксиметил,2,3,4-тетрагидроизохинолина-(В, б )в 250 мл этанола добавляют в течение5 минут при температуре 15 С 15 г 3-изотиоцианитпиридина, Температура постепенно иовышается до 25 С и выпадаетбелый осадок. Реакционную смесь...

Номер патента: 631070

Опубликовано: 30.10.1978

Авторы: Петер, Херберт, Юрген

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/14

Метки: 2-ацил-4, изомеров, оксопиразинозохинолина, оптических, производных, солей

...нафталин- или нафталин-сульфокислота илинафталин,4- или нафталин,6-дисульИфокислота,Соединения формулы 1, которые имеют свободную карбокси- или сульфогруппу,обработкой основанием можно превращатьв их физиологические приемлемые солиметаллов или аммония. В качестве солейпредпочтительны соли натрия, калия, маения, кальция и аммония, замешенные аммониевые соли, как диметил- и диэтиламмоний, циклогексиламмоний, дициклогексиламмоний, алкил- или арилзамешенныесоли пиперазиния как соли метилпиперазиния, этилпиперазиния, а такие солиМ, И -дибензилатилендиаммония. И наоборот,3основания обшей формулы Т можно выделять из их солей с кислотами путем обработки Основаниями, такими как гидроокисьнатрия или калы, карбонат натрия. иликалия, соединения...

Номер патента: 633477

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Казуо, Максвелл, Ричард, Тецудзи

МПК: C07D 221/28

Метки: изомеров, окси-9-азаморфинина, оптических, циклопропилметил3

...или ацетон, выделяют образующуюся днастереоиэомерную соль (+) или (-)-азаморфинана, маточный раствор концентрируют и добавляют дополнительное количество д -О,О-дибенэоилвиныой кислоты или (2 Р :ЗР)-2-нитротартраниповой кислоты ипи (25:3 5)-2-нитротартраниловой кислоты, выделившуюся при атом диастереоизомерную соль обьедиияют с полученной ранее, обрабатывают основанием и выделя ют целевой продукт.Предпочтительно, рацемический (Х)-И -цикл опроп ил мети п-окси-аэвморфинан633477 Составитель А. АнисимовРедактор Н, Потапова Техред 3. Фанта Корректор Е. Папп Заказ 6414/49 Тираж 517 Подписное 0 НИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д 4/5Финиап ППП "Патент", г....

Номер патента: 635874

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: 10а-тетрагидротиазоло, 4-визохинолина, аддитивных, изомеров, кислотно, оптических, производных, солей

...ст.) и 40 С, Перекристаллизуют пз 150 мл ацетонитрила. Получают 22,4 г 3- (3-ппридилимино) 1,5,10,10 а-тетрагидротиазоло 3,4-Ьизохинолина-(5) в виде белых кристаллов, т. пл. 111 С, к о - 258 +3 (с 2; этанол),Получение йодида З-метилтио,5,10, 10 а - тетрагидротиазоло 3,4-Ьизохинолиния-(5) .38 г 1,5,10,10 а-тетрагидротиазоло 3,4- пзохинолинтиокетона- (5) растворяют в 500 мл метилйодида, Через 15 лшн при - 20 С появляющиеся кристаллы отделяют фильтрованием, промывают эфиром (2 Х 50 мл), сушат при 20 С, при пониженном давлении (1 мл 1 рт. ст.) и получают 61,5 г целевого йодида, т. пл. 140 в 1 С (рдзл.),П р и мер 4. В раствор 7,5 г 4-аминопиридина в 300 мл пиридина маленькими порциями добавляют 14,5 г йодида 3-метплтио, 5, 10, 10...

Номер патента: 640659

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Милтон, Уильям

МПК: C07C 101/08

Метки: аминокислот, изомеров, или

...5 ве и обычно в пределах от 0,0001 до 5 вес.Ъ содержащегося металла, в расче- . те на содержание Ь-замешенной с(. ациламидоакриловой кислоты и/или ее солей.Необходимо предпринимать меры дляао избежания контакта катализатора или реакционной массы с окисляюшими веществами.В частности, принимается предосторожность с целью избежать контакта с кислородом. Предпочитается выполнять подго 45 товку к реакции гидрирования и фактическую реакцию в газах (других по сравнению с Нй), которые являются инертными и по отношению к реагентам и ката. изаторам, таких как азот или двуокись углерода.Асимметрическое гидрирование усиливается при наличии основания в реакцион ной массе. Хотя асимметрическое гндрирование может выполняться в реакционной массе,...

Номер патента: 644773

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Бельфер, Грешнева, Камаева, Кологривова, Кузнецова, Хейфиц, Шумская

МПК: C07C 43/30

Метки: альдегида, вещества, виде, душистого, изомеров, качестве, смеси, толилпропинового, этиленацеталь

...натрия (проведено 10 опытов без добавления свежего катализатора) не приводит к снижению выхода целевого продукта.П р и м е р. Получение этиленацеталя толилпропионового альдегида.Смесь 29,6 вес. ч. р-толилпропионового альдегида, 15,2 вес. ч. этиленгликоля, 2,25 вес. ч. бисульфата натрия и 40 вес. ч. толуола кипятят с водоотделителем до прекращения выделения воды ( 2 ч).Толуольный раствор декантируют от катализатора, толуол отгоняют и остаток перегоняют в вакууме.Получают 34,8 вес. ч, этиленацеталя ртолилпропиопового альдегида, что составляет 90% от теоретического.Синтезированный продукт - бесцветная прозрачная жидкость с т, кип. 102 - 104 С/2 мм; гг 1,5145; до 1,045 представляет собой смесь этиленацеталя Р-(и-толил)-пропионового...

Номер патента: 646910

Опубликовано: 05.02.1979

Автор: Джек

МПК: A61K 31/55, C07D 337/12

Метки: 11-дигидробензов, е-тиепин-11-оновых, изомеров, оптических, рацематов, соединений, солей

...и 62 мл уксусной кислоты нагревают 8 ч при870 С, охлаждают, выливают в воду и экстрагируют 250 мл этилацетата. Экстрактпромывают водой и экстрагируют 250 мл0,5 М водного раствора карбоната натрия.Зтилацетатный раствор, остающийся после экстракции карбонатом натрия, высушивают и выпаривают с получением 451,06 г непрореагировввшего фенилэтиламида. Водный экстракт карбоната натрия подкисляют 500 мл 2 н. солянойкислоты и экстрагируют 350 мл этилацетата, Зтилацетатный экстракт высушивают и выпаривают, получая 1,34 гостатка, состоящего из 2-(6,11-дигидродибеддо-Ь,е-тиедид1-он-ид-пропионовой кислоты, 1,06 г фенилэтиламида растворяют в 45 мл концентрированной соляной кислоты и ЗО ма уксусной кислоты и нагревают в течение 14 чпри 85 С, затем...

Номер патента: 648095

Опубликовано: 15.02.1979

Авторы: Бернар, Жан-Пьер, Жан-Франсуа, Тражан

МПК: C07D 271/06

Метки: активных, изомеров, оксадиазола, оптически, производного

...алканола с 1-4 атомами углерода, игч действием аминоспирта формулыХ ится к способу ых ранее в лит ивных изомеров зола Формулы 1 Изобретение получения не о ратуре оптичес тн са ад оизводного о р еНг- Жнг)и ,Х где Х -содержащийПримческой 2-1эол-ил) -млотыи алки Нагревают с обратным холодильни.- ком в течение 3 ч смесь, состоящуюиз 26,4 г рацемической 2- 5 (3-фенил-1,2,4-оксадиаэол-ил-метил -тио пропионовой кислоты, 29,4 г цинхонина и 100 см э метанола, охлаждают,упаривают досуха, забирают остаток100 см кипящего ацетона и оставляютна 48 ч. Отсасывают образовавшийся 30 осадок и промывают его ацетоном.НН - СОоЭти соединения могут найти примнение в медицине.Известен способ расщепления рацематов, заключающийся в том, что на рацемат...

Номер патента: 649316

Опубликовано: 25.02.1979

Авторы: Гюстав, Джен, Лауранс

МПК: A01N 43/653, C07D 407/06

Метки: 4-триазола, арил, ацеталей, изомеров, оптических, солей, циклических, этил-1н-1

...ч. йодистого натрия в100 ч. И,И-диметилформамила, Метанолотгоняют при,атмосферном давлениидо тех пор, пока температура внутриреакционной смеси не достигнет 130 ОС,Затем добавляют 34,4 ч,в (бромметил)-2-(2,4-дихлорфенил) - 4-метилдиоксолана, 3, и смесь при перемешиваниикипятят в течение 3 ч. Реакционнуюмассу выливают в воду, а продуктэкстрагируют дважды диизопропиловымэфиром. Экстракт промывают водой идобавляют избыток концентрированногораствора азотной кислоты, Получаемыйнитрат отфильтровывают и кристаллизуюг из смеси пропанолаи диизопропилового эфира. Получают 15 ч. нитрата 1 - 2-(2,4-дихлорфенил)-4 в метилдиоксолан,3-ил-мстил - 1 Н,2,4-триазола, т.пл.137,8 С.оП р и м е р 8. К перемешиваемомураствору метилата натрия, полученному из 2,8...

Номер патента: 655316

Опубликовано: 30.03.1979

Авторы: Роберт, Ханс

МПК: A61K 31/545, C07D 501/08, C07D 501/59 ...

Метки: 3-цефем, 7аминоцефем-3-ол-4-карбоновой, виде, изомеров, кислоты, отдельных, смеси, соединений, солей

...т. пл. 115 - 120 С.Посредством экстрагирования силикагсля зоны прп значении К 0,22 уксусным эфиром, концентрированием раствора на роторном испарителе и высушиванием маслянистого остатка получают 1 сс-окись дифснилметилового эфира 7 Д-фсноксиацетамидо- метоксицеф-емкарбоновой кислоты; т. пл. 175 - 180 С (из хлороформа).Такие же соединения можно получить согласно нижеприведенным примерам пунктов А и Б,А, Раствор из 24,7 мг (36 ммоль) полученной согласно примеру З,Б кристаллизованной изомврной смеси, состоящей из дифенилметилового эфира 2-14- (п-толуол 5 10 1 з 20 30 35 40 45 50 55 бО 65 сульфонплтио) - 3-фенокспацетамидо-оксоацетидин - 1-ил - 3 - метоксикротоновой кислоты и соответствующего эфира изокротоновой кислоты в 247 мл...

Номер патента: 656526

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Хонг, Ян

МПК: A61K 31/545, C07D 501/08, C07D 501/30 ...

Метки: изомеров, кислоты, производных, цефалоспорановой

...2 г (3,8 ммоль) 1"(1-метоксикарбонил- -бромметилпроп-енил)-3-фенилацет 60 амида-сукцинимидотиоазетидин-она в 50 мл сухого ацетона н атмосфере азота добавляют 2 г (20 ммоль) ацета- та калия и кипятят 1 ч (по данным тонкослойной хроматографии реакционная смесь содержит смесь метилоных 65 6эфиров Ь - и Ь -бензилцефалоспора 2 3новых кислот), растнорители удаляютн вакууме, остаток хроматографируютна колонке с силикагелем и системеметиленхлорид-ацетон (8:1) и получают 50 мг метилового эФира Ь -бензилцефалоспораноной кислоты. Структура соединения подтнерждена методами ПИР- и ИК-спектроскопии,П р и м е р 3. Смесь 172 мг(1,5 ммоль) ацетата калия перемешивают 0,5 ч в атмосфере, азота при25 С, переливают н смесь 30 мл водыи 15 мл этилацетата, слои...

Номер патента: 657749

Опубликовано: 15.04.1979

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: C07D 459/00

Метки: 1-дизамещенных, активных, изомеров, октагидроиндол, оптически, солей, хинолизидинов

...анализами с применением ИК и ЯИР спектроскопии. СП р и м е р 1. 1-Этил-(3-аминопропил ) -1, 2, 3, 4, б, 7, 12, 12 в-окт агидроиндол- (2, 3-а) -хинолизин.12,0 г (6,20 ммоль) (1-этил,2,3,4, б, 7-гексагидроиндол- (2, 3-а) -хиноли з ин-ил ) -пропиони трил а р аст вор яютв 100 мл метанола и добавляют 2 гникеля Ренея, который предварительнотщательно промывают водой и метанолом.Реакционную смесь нагревают до 4850 С при перемешивании и добавляютосуспензию, состоящую из 2,0 г(53 ммоль) борогидрида натрия в8 мл 8 н. гидроокиси натрия. В начале реакции наблюдается интенсивноевыделение газа. Реакционную смесьперемешивают в течение 30 мин, послечего ее кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч, Смесь охлаждаютдо 50 С и добавляют 2 г никеля...

Номер патента: 663303

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Адольф, Клаус, Колин, Чарльз

МПК: A61K 31/4168, C07D 233/44

Метки: 4-фенилимидазолов, 5-дигидро-2-низший-алкоксикарбониламино, активных, изомеров, оптически, солей

...0,5 н.раствора соляной кислоты в течение1 ч. Полученный раствор-промываютэтиловым эфиром, затем обрабатывают 10водным раствором бикарбоната натрияи отфильтровывают. Отделенное твердое вещество перемешивают с дистиллированной водой, снова отфильтровывают, .затем сушат в течение 10-15 ч 15при 55 С и получают 1,68, г сырогопродукта, т. пл. 200-201 О С, Сырой продукт очищают перекристаллиэацией из200 мл бензола, получают 1,14 г 4,5-дигидро-(3,5-диметоксифенил)-2- р 0-метоксикарбониламиноимидазола,т.пл. 202-203 С.АНалОгичио, нО С ПРименением в качестве исходного вещества соответствующего замещенного фенил- или незамещенных фенил--аминоэтиламинавместо-амино- в (3,5-диметоксифенил)-этиламина получают...

Номер патента: 663307

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл, Михаэль

МПК: A61K 31/431, A61K 31/546, C07D 499/54 ...

Метки: виде, гидратов, изомеров, отдельных, пенициллина, производных, смеси, солей, цефалоспорина

...4 вес,ч. нат ий- Р- с 4.(2-оксо- (4 хлор) бензальна 1 моль вещества, кроме того, оно иминоимидазолидин-ил)карбониламинеизвестную полученную от 5 но циклогекс,4-диенил(1) ацетамидо15использованного амоксила, примесь. пеницилланата с содержанием ф -лакВычислено, : С 50,6; Н 5,2; тама 92 Ъ.М 12,2; Я 4,6, ИК-спектр (бромид калия): 1770,йденоС 512 Н 60 М 117 1730 1670, 1605 см.Я 4 5 П р и м е р 9. 2,25 вес,ч. дигид 20П р и м е р 5. Этот пенициллин ратцефалоглицина в 40 об.ч. 80-ногополучают согласно описанному в при- (об,Ъ) тетрагидрофурана подвергаютмерах 1-3 методу из эпициллина взаимодействию с 3,5 вес,ч, 1-хлор(1,5 вес,ч,) и 1-хлоркарбонил-оксо- карбонил-оксо-(4-хлор)бензальими-бензальиминоимидазолидина ноимидазолидина согласно примеру...

Номер патента: 664565

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Агнеш, Агоштон, Арпадне, Золтан, Иштван, Йожеф, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: изомеров, оптических, пиридо, пиримидинов

...11,2-апирйййдггнав виде желтых кристаллов, т.пл. 165-171 С. Водный фильтрат взбалтывают(т.пл. 162-168 ФС) . Общнй вйход составляет 88. Объединенные фракцииперекристаллизовывают из этанолаполучают продукт с т,Пл. 170-172 С,смеыанная проба которого,с вещест-вом примера 1 ие дает депрессии температурй плавления.60П р й м е р, 3. По методике, описанной в примере 2, используя в качестве исходного вещества 1,7-диметил-З-карбамоил-оксо-.б,7,8,9 те 1 рагидроН-пиридо 1,2-а 1 пириди/ ний метнлсульфат, получают 1,7 днметил-карбамоил"оксо,6,7,8-тетрагндроН-пиридо 1,2-апиримидин, выход 89, т.пл. 232-234 фС(метанол) .Вычислено,%: С 59,71; Н 6,83;й 18,99Найдено,г С 59,53 г Н 7,19;Ю 18,72,Р н м е Р 4 По методикегописанной в примере 2, используя в...

Номер патента: 664566

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Артур, Джозеф

МПК: A61K 31/403, C07D 487/04

Метки: 2-а, 2-дигидро-3н, 5-замещенных, изомеров, или, кислотных, кислоты, пиррол-1-карбоновой, пирроло-(1, производных, солей

...1,51 г(95) 1,2-дигидро-ЗН-пирроло-(1,2-а- пиррол7-дикарбоновой кислоты;0т.пл. 220 С с-разложением,.50Методика получения б. Раствор1,34 г 1,2-дигидро-ЗН-пирроло,2-а- -пиррол,7-дикарбоновой кислоты в50 "ЮГ"изопропанола охлакдают на ледяной бане и насыщают газообразным хлорйстым вОдородом, поддерживая темпеРатуру реакционной смеси ниже 50 С,Затем ледяную баню снимают и реакционную смесь перемешивают 1,5 ч прикомнатной температуре, выпаривают до"уха при пониженном давлении, к остатку добавляют 10 мл бензола и раст"Эб 1 выпаривают в вакууме снова, повторяя этот процесс три раза до полйого удаления хлористого водорода.Получают 1,58 г (96) изопропил,2- 65 8-ди гидро-ЗИ-пирроло-Г 1, 2-а -пиррол-карбоксилат-карбоновой кислотЫ,который после...

Номер патента: 665803

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Алекс, Рональд

МПК: C07D 403/12

Метки: изомеров, имидов, карбоновых, кислот, левовращающих, право-или, солей

...12, эти фазы объединяют, промь 1 вают насыщенным раствором хлористого натрия, высушивают над сульфатом натрия, отфильтровывают и отгонявши:под уменьйенным давлением. ПолучейиуюП р и м е р 16. Получение хлористоводородного имида 5-эндо- (3-индолкарбонил) - окси-К-(3-диметиламинопропил) - бицикло 12,2,11 гептан,3-ди-эндо-карбоновой кислоты (+) - 1 а.К суспензии индол-карбоновой кислоты (6,44 г, 0,04 моль) в 100 мл сухого эфира добавляют 3,6 мл (0,05 моль) хлористого тионила и смесь перемешивают в безводных условиях 2 ч. Растворитель и хлористый тионил удаляют выпариванием под уменьшенным давлением при 25 - 30 С и полученное масло обрабатывают дополнительным объемом сухого эфира, который затем удаляют, как описано выше, и получа 1 от...

Номер патента: 665805

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Агнеш, Агоштон, Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо-1, пиримидина, производных, солей

...пл. 220 - 222 С.Вычислено, %: 59,18; Н 7,67; М 18,82, Найдено, %: С 59,19; Н 7,80 К 18,75.П р и м е р 5. 14,5 г соли мопометилового эфира серной кислоты (+) -1,6-диметил-оксо - 1,6,7,8 - тстрагидро - 4 Н-пиридо 1,2-апиридин-карбоксамида; и = этой соли + 37,5 (с 2, в метаноле) растворяют в 150 мл воды и раствор охлаждают ниже 20 С. Затем к раствору добавляют по каплям 1,82 г натрийборгидрида в 13 мл воды и реакционную смесь перемешивают 2 ч при комнатной температуре, После этого рН раствора доводят до нейтральности и раствор экстрагируют два раза хлороформом по 50 мл. Органические фазы обьединяют и выпаривают под уменьшенным давлением. Остаток перекристаллизовывают из этанола. Получают 7,8 г (+)-1,6 а- дпметил - 4-оксо -...

Номер патента: 668603

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Петер, Хеберт, Юрген

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04

Метки: 2-ацил-4-оксо-пиразино, изомеров, изохинолина, оптических, производных, солей

...например разбавленнымисоляной или серной,Соединения 1, которые содержатпервичную, вторичную или третичнуюаминогруппы, обработкой алкилирующими средствами, например метилйодидом,диметилсульфатом или этиленгалогенидами, превращают, если необходимо, вчетвертичные аммониевые соли,Если соединениеполучают в видерацемата, по необходимости его разделяют на антиподы обычными приемами,предпочтительно химическими методами,В нижеприведенных примерах произВодные 4-оксо,2,3,6,7,11 Ь-гексагидроН-пиразино (2,1 а-изохинолина,обозначаются сокращенно, ГПИ,П р и м е р, 1, (-)-2-(4-Фторбензоил)-4-оксо,2,3,6711 Ь-гексагидроН-пиразино(2,1 а) -изохинолин,15 г никель-алюминиевого сплава(1:1) порциями при перемешивании вносят в течение 5 мин в 200 мл 20-ного...

Номер патента: 673177

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Жан, Мишель, Симон

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: активных, изомеров, кислоты, оптически, производных, простановой, рацематов

...ТСХ используют во всех случаях двуокись кремния.ИК-спектр двух иэомеров, см3590 (свободный ОН), 2875 (ассоциированный ОН), 3303 (С:СН-), 1736(сн,) 4 сн ИО котороенийбромирагидрообщей ф вводя дом в Фурана рмулы У - ОНОСН СН,) 4 СН НО Кгде В - этинил которое обрабаты 3вают уксусной кислотой в присутствиитреххлористого титана в смеси диоксанметанол с последующим выделением целевого продукта формулы 1, где В -этинил, или дальнейшим восстановле 3нием соединения Формулы 1, где В -этинил, в присутствии катализатора -палладия на сульфате бария в этилацетате и получением целевого продуктаФормулы 1, где В - винил.Целевые продукты выделяют в видеотдельных оптически активных изомеров или их рацематов,Обработку...

Номер патента: 682133

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: C07D 513/04

Метки: изомеров, изохинолина, производных, смеси, солей, тетрагидро-1, тиазоло

...на колонкедиаметром 7 см, наполненной 2,4 кг силикагеля,элюируют смесью растворителей хлористый метилен-циклогексан (4-1, соотношение объемное)и собирают фракции элюэнта по 1000 см, 4 рФракции с 6 по 16 объединяют и упаривают.Осадок перекриствллизовывают сначала из 150 еманизола, затем из 150 смэ ацетонитрила. Послевысушивания при 60 С под разряжением(0,1 мм рт.ст.) получают 6,2 г нитро.тетра- азгидро,5,10,10 а-тиазоло 3,4-в) изохииолинтион-(8), т.пл, 203 С; аЯ = -654 + 7 (с =1, хлороформ),Объединенные с 17 по 26 фракции упаривают под разряжением (30 мм рт,ст.) Осадок Фе1 терекристаллизовывают из 170 ем анизола, за.тем из 170 см ацетонитрила. После высушивания при 60 С под разряжением (0,1 мм рт.ст.)получают 3,9 г...