C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 1313349

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Йозеф, Лудо, Ян

МПК: A61K 31/429, A61K 31/519, A61K 31/542 ...

Метки: 1-пиперидинилалкил, пиримидинона, производных

...1-(фенилметил)-4-пиперидинметанола, 120 ч, раствора хлористоводородной кислоты и 50 ч. уксусной кислоты перемешивают и дефлегмируют в течение 2 ч. Реакционную смесь охлаждают и добавляют к ней воду и метилбензол, получают три слоя. Две верхние Фазы отделяют и обрабатывают гидратом окиси аммония. Органическую фазу отделяют, сушат, Фильтруют и упаривают, Остаток кристаллизуют на 2,2 - оксибиспропана, получают 26 ч. 4- абис(4-фторфенил)метилен 1-1-(фенилметил)пиперидина (промежуточное соединение 13) .Смесь 1,6 ч. 4-бис(4-фторфенил) метилен 1-1-(фенилметил)пиперидина и 80 ч. метанола подвергают гидрогенизации при нормальном давлении и комнатной температуре с 1 ч, 57-ного родиевого катализатора на древесном угле. После того, как расчетное...

Номер патента: 1318165

Опубликовано: 15.06.1987

Автор: Венделл

МПК: C07D 471/04

Метки: бензо-1, дипиррол-4(5, метилсульфонил-1, циклопроп(с, •она

...8,5-амино-б-метоксииндолинацетата (11 62,697) 134-135 послеперекристаллизации из ацетона, циклогексана).ЯМР (СОС 1 ): 7,02 (с,1 Н); 6,65(м,ЗН); 3,83 (с,ЗН); З,б (ш,с,2 Н);2,83 (с,ЗН).,Вычислено,7: С 49,67; Н 5,77;М 8,91,С Н 11,0-, Б20Найдено,7: С 49,74; Н 5,72,Ы 8,94.Соединение испытывали в стандартном тесте по методу диффузии в пробирке против культуры клеток лейкемии мыши штамма Ь 1210, при этомполучали следующие результаты:Ы . (мкг/мл)=50,1 Л (мкг/мл)= )50.Стадия 7, Получение 4,5-пирроло-бметокси-индолина (9) из 5-амино-метокси-индолин-ацетата (8),К 14 мл сухого СН С 1 в азотистойатмосфере при -75 добавляют 6,0 млраствора С 1/СН С 1 , 20 мкл С 1 /мл35СНС 1 . К получаемому перемешиваемому раствору добавляют 370 мкл(2,5 ммоль) СН(СН...

Номер патента: 1318166

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Андреас, Вольфганг, Гюнтер, Дитер, Йергенс, Клаус, Могенс, Ральф, Ульрих

МПК: C07D 471/04

Метки: карболинов

...при комнатной температуре и атмо сферном давлении, По сле поглощения 5650 мл водорода катализатор отфильтровывают, а смесь упаривают, В результате получают 20,3 гэтилового эфира-метоксиметилтриптофана в виде маслянистой смеси изомеров, 3 13181П р и м е р 2, Аналогично примеру 1 получают следующие 11 -карболины:этиловый эфир 5-метокси-метоксиметилкарболин-карбоновой кислоты, т, 168-170 С;этиловый эфир 6-метокси-метоксиметил-(1-карболин-карбоновой кислоты, т.175-,177 С;этиловьй,эфир.7-метокси-метоксиметил-карболин-карбоновой кислоты, т, 161 в 1 С;этиловьй эфир 5-бенэилокси-метоксиметил - -карболин- карбоновойокислоты, т. 185-188 С;этиловый эфир 6, 7-диметокси-метоксиметил-карболин-карбоновойкислоты, т,163-164 С;метиловьй эфир...

Номер патента: 1322980

Опубликовано: 07.07.1987

Автор: Хосе

МПК: A61K 31/4745, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: 4-дигидро-4-оксо-(1, 7-(пиррол-1-ил)-1, 7-(пиррол-1-ил)-1-этил-1, 8-нафтиридин-3-карбоновой, дигидро-4-оксохинолеин-3-карбоновой, кислот, производных, этил-1

...разлагаясь при298-300,С.Получение 6-фтор-(пиррол-ил)-1-этил,4-дигидро-оксохинолеинкарбоновой кислоты (этап Г),Суспендируют 2,5 г 6-фтор-амино-этил,4-дигицро-оксо-З-хинолеинкарбоновой кислоты в 15 мл уксусной кислоты и добавляют 1,32 г диметокситетрагидрофурана, нагреваютпостепенно для растворения, затем оставляют охлаждаться. Фильтруют образовавшийся осадок и промывают этанолом. Перекристаллизовывают из ацетонитрила и получают 1,4 г игольчастых кристаллов с т. пл. 251-252 С.Спектроскопические данныеН ЯМР 8 (ЛМСО с 6):1 48 (с ЗН)4,62 (с 1 2 Н); 6,38 (г. 2 Н); 7,34 (с2 Н); 7,99 (с 1, 1=61 Гц, 1 Н); 8,О(с 1, 1=11,4 Гц, 1 Н); 8,92 (Б Н);14,65 (8 1 Н).ИК (КВг) см : 1620; 1720,П р и м е р 3, Получение 1-этил -...

Номер патента: 1331430

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Накагава, Огава, Томинига, Янг-Инг

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 401/02 ...

Метки: карбостирильных, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...5- 3 карбоксиметилимидазо(1,2-а)пиридин-50ил-метоксикарбостирилат бесцветные иглы, т.пл. 259-260,5 С (раэл.).Аналогично получают следующиесоединения:Тригидрат дигидрохлорида 6- 3 диметиламинометилимидазо(1,2-а)пиридин-ил 1-карбостирилат бесцветныеигольчатые кристаллы (вода), т.пл.204,5-207 С (с разл.). 83/4-г цдра т 6- трме тламмоцетилимидазо(1,2-а)пцрридцц-ил-карбостцрилиодид, бесцветный порошок (метанол-ацетон), т. пл. 85-188,5 С(м, 2 Н); 8,25 (д,= 9 Гц, 1 Н);8,43-8,77 (м, 2 Н); 8,77 (двойной д,= 9 Гц, 2 Н, 1 Н); 9,12 (д,- 2 Гц, 1 Н); 9,88 (пирокий д,- 7 Гц, 1 Н).6- 3-Лминоимдаэо ( 1 т 2-а)пиридин- ил-карбостирил.Тригидрат дигидрохлорида 6-(3- диметиламинометилимцдаэо(1,2-а)пиридин-ил-карбостирилат т.пл. 204,5- 207 С (с разл.),...

Номер патента: 1333239

Опубликовано: 23.08.1987

Автор: Виллард

МПК: A61K 31/437, A61P 25/22, C07D 471/04 ...

Метки: 3виндолов, 4-окси-4-(п, 4а, 9в-гексагидро-1н, 9в-транс-2, гидрохлоридов, замещенных, пиридо4, фторфенил)бутил

...5-(и-фторфенил)-2-окситетрагидрофурана, и раствор перемешивают в атмосфере азота при комнатной температуре 15 мин, Добавляют 300 мг катализатора 5%-ного палладияна угле и смесь гидрируют при атмосферном давлении 3 ч. Реакционнуюсмесь обрабатывают, как указано для4-энантиомера, и получают 2,4 г не3133 очищенного продукта в виде желтой пены. Пену растворяют в 40 мл ацетона, и полученный раствор добавляют к 20 мл этилового эфира, насыщенно го хлористым водородом. После стояния при комнатной температуре в течение 2 ч смесь фильтруют и получают 980 мг хлористоводородной соли, Фильтрат выпаривают и получают 1,7 г пены, Ее хроматографйруют отдельно на силикагеле, полученные фракции опять обрабатывают хлористым водородом и получают...

Номер патента: 716279

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Нестеров, Сафонова, Смирнова, Черданцева

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-триоксо-7-амино-9, пиридо, пиримидина, производных

...ионы, фрагментация распада молекул под действием электронного удара соответствует предписываемому для соединений общей формулы 1 строению. Пик молекулярного иона является максимальным.Промежуточные продукты - 5-цианацетил-б-аминоурацилы общей формулы 111являются новыми соединениями и представляют собой бесцветные кристаллические вещества, растворимые в уксусной кислоте, спирте, диметилформаяиде, трудно растворимые в воде устойочивые на воздухе, т,пл. 208-251 С,Строение соединений общей формулы 111 подтверждено спектральнымихарактеристиками,3 716279Исходные соединения общей формулы 11 получают известным в литерату- Ире способом.П р и м е р 1, 1,3-Диметил,4,5- -триоксо-аминоН-пиридо (2, З-й) -пи- Н римидин.Получение промежуточного...

Номер патента: 1355130

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Джеймс, Лоренс, Майкл

МПК: C07C 13/60, C07D 471/04

Метки: 2-а, гексагидропиридо, гексагидропирроло, октагидрофенантрена, производных, хинолина

...де ин из радикалов м тил,М а другой вод азот или гру причем, когд ород;па20когСН, азо и= или 2 группа СН д которые о ают анальгетическ активностью. 25Целью изобретения является разработка на основе известного метода способа получения новых химических соединений, обладающих анальгетической активностью.30П р и м е р 1. 6-Окси-(2-оксиэтил)-8-(5-фенилК-пентилокси)-1,2, 3,3 аБ, 4,5 К-гексагидропирроло(1,2-а)- хинолин (1 а).Смесь 10 мл сухого тетрагидрофурана и 340 мг (0,87 ммоль) 2-6-окси-(5-фенилК-пентилокси)-1,2,3,3 аБ, 4,5 К-гексагидропирроло(1,2-а)хинолин-ил 1-уксусной кислоты перемешивают до образования раствора, после чего в смесь добавляют 33 мг (0,87 ммоль) литийалюминийгидрида и смесь перемешивают при комнатной температуре в течение...

Номер патента: 991716

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Комиссаров, Филиппов, Хабаров, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-диметилимидазо, анальгетическим, действием, имидазо-2, метоксифенил)-1, обладающий, пиридин-2-он, противовоспалительным

...представляет собой бесцветное кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде, 35 спирте. Таким образом, 8-(и-метоксифенил 40 1,3-диметилимидазо 4 ,5 -с 1-имидазо(1,2-апиридин-он обладает анальгетической и противовоспалительиойактивностью, которая превосходиттаковую у анальгина. овоспалня активформалимодели,токсифенил)етилимидазос)имидазопиридин-он 8-(и-М1,3-дим4,51,2-а 84 Свыше 400 175 + 45 Свыше 40 47 + 60 ьгин П р и м е р. Смесь 1,26 г (7,0 ммоль) 4-амико,3-диметилимидазо 4,5-с 3 пиридин-она и 0,81 г (3,5 ммоль) и-метоксифенацилбромида нагревают в 30 мл кипящего спирта в течение 2,5 ч и оставляют на ночь, после чего отфильтровывают осадок, промывают его ацетоном, эфиром и су 6 2шат. Получают 1,57 г (72 Х)...

Номер патента: 1364238

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Дайана, Девид, Джон, Марк, Ричард, Цинция, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/12, C07D 471/04 ...

Метки: аддитивных, активных, изомеров, кислоты, оптически, пиримидо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...алкилирован низшим алкилгалидомили аллилирован аллилгалидом для получения предлагаемых соединений.Некоторые упомянутые приготовлениябыли проведены с рацематом. Те же самые химические стадии могут быть проведены на разделенных транс-(-)- илитранс-(+)-стереоизомерах для получения оптически активных промежуточныхпродуктов и конечных продуктов.П р и м е р С, Приготовление транс-(+)-2-амин-окси-б-о-пропил,5 а,6,7,89,9 а,10-октагидропиримидо(4,5-)хинолина,Реакционную смесь из 2,0 г трансв(+)-1-и-пропил-оксо-этоксикарбонилдекагидрохинолина (приготовленного в примере С), 20 мл безводногоэтанола и 0,67 г гуанидинкарбонатагреют до температуры кипения с применением обратного холодильника в атмосфере азота в течение ночи. Обра...

Номер патента: 1375137

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Есуке, Еуити, Икуо, Такаси

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4162, A61K 31/4745 ...

Метки: бензолом, гетероциклических, конденсированным, соединений

...(2,976 г), И,И-диметипформамид диметилацеталя (8,568 г) и триэтилами на (1,818 г) в бензоле (24 мл) подвергают дефлегмации при перемешивании в течение 2,5 ч и охлаждают до комнатной температуры. Получейные в результате осадки собирают фильт рацией, промывают холодным этилацетатом и сушат. В результате получают 3-диметиламинометилен-нитро-оксо-пропионил,2,3,4-тетрагидрохинолин (3,345 г), 40Процедура 6. (1) Пропионилхлорид (2,99 мл)по каплям добавляют в суспензию 6,7-дихлор-оксо,2,3,4" тетрагидрохинолина (3,70 г) в пивидине (2,76 мл)и бензоле (40,0 мл). 45 После перемешивания при комнатной температуре в течение часа в смесь добавляют воду (50 мл),и этилацетат (1 О мл). Органический слой промывают разбавленной хлористо-водородной...

Номер патента: 1376946

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Андреаш, Дитер, Клаус, Могенс, Ральф

МПК: A61K 31/437, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: карболина, производных

...т,пл. 161 С, выход 35,8%;этиловый эфир 6-(4-нитробензилокси)-4-метоксиметил-й-карболино карбоновой кислоты, т,пл. 156 С (разложение), выход 427;этиловый эфир 6-(2,5-дихлорбензилокси)-4-метоксиметил-карболин- карбоновой кислоты, т,пл. 195-198 С, выход 17,47.Пример 7, В 10 мл соответствующего спирта растворяют 100 мг металлического натрия, затем добавляют 1 г полученного производного этилового эфира, реакционную смесьонагревают при 60-80 С. Время реакции определяют путем тонкослойной хроматографии. Реакционную смесь выливают при перемешивании в лед с водой и выпавший продукт отфильтровывают, промывают водой, высушивают и затем перекристаллизуют. Аналогично получают следующие соединения:метиловых эфир...

Номер патента: 1382401

Опубликовано: 15.03.1988

Авторы: Икуо, Мамору, Тосиказу, Юзо, Ютака

МПК: C07D 471/04

Метки: приемлемых, производных, солей, тетрагидро-бета-карболиновых, фармацевтически

...сведены в табл.4, 1382401 32Терапевтическое действие против подострого гепатитного заболевания, вызванного четыреххлористым углеродом.5Методика, Смесь четыреххлористого углерода с оливковым маслом (1:1) подкожно вводили самцам крыс разновидности Уистар (возраст 10 недель, вес 200-230 г, по 5 животных в груп- О пе) в дозе 1 мп/кг, т,е, 0,5 мг/кг четыреххлористого углерода. Введение проводили по одному разу в день постоянно в течение 4 дней. Спустя 24 ч после последней процедуры введения 5 четыреххлористого углерода через рот животным давали суспенэию испытываемого соединения в 0,5%-номрастворе карбоксиметилцеллюлозы в дозе 100 мг/10 мп/кг по одному разу 20 в день в течение 4 дней, По истечении 24 ч после завершения последней процедуры...

Номер патента: 851940

Опубликовано: 30.04.1988

Авторы: Стеблюк, Хабаров, Эйлазян, Ютилов

МПК: A61K 31/437, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: активностью, антимикробной, имидазо-2, обладающие, пиридиния, соли, фунгистатической, четвертичные

...бензола, прибавляют 12,5 ммольдодецилбромида кипятят в течение2,5 ч на масляной бане при температуре 110 С. После охлаждения выпавший осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из нитрометанаВыход 82%, Т.пл, 63-64 фС (нитрометан),Найдено, %: С 59,48, Н 8,51,Б 109Вг 20,7С зН ВгБЗВычислено, %: С 59,67, Н 8,43,й 10-98, Вг 20,89,5УФ-спектр:Л ,нм (1 КЕ) 216(422),240 (320) 266 (ЗФ 42).Пример 2.Бромид 4-амино -5-лаурильЗ диметилимидаэо 4,5-с 3 пиридиний-она (П), ХЮНагревают на масляной базе при160-170 С раствор 1 ммоль 4-амино,3-диметилимидазо 4,5-с 3 пиридин-она в 0,5 мл сульфолана и 1,21,25 ммоль додецилбромида в течениеч, реакционную массу охлаждают,отфильтровывают выпавший осадок, промывают бензолом, эфиром и сушат. Выход 0,32 г (73%),...

Номер патента: 1395143

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Гартмут, Герхард, Гюнтер, Иоганнес, Карл, Эдгар, Юрген

МПК: C07D 471/04

Метки: 6-нафтиридина, виде, кислотно-аддитивных, производных, рацематов, солей, энантиомеров

...эфира;гидрохлорид сложного этиловогоэфира (+)-5-втор-бутокси,4-дигид 5143 6ро-метил-(2-трифторметилфенил)- -1,6-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (6), т, пл. 148-150 С из простого диизопропилового эфира и этилацетата;:сложный этиловый эфир (+)-1,4"-карбоновой кислоты (22), т, пл. 154 о155 С иэ простого диизопропиловогоэфира и этилацетата;дигидрохлорид сложного 2-(И-бензил-И-метиламино)этилового эфира1395143 7сложный э тилов ый эфир (+ ) -1, 4-дигидро-изопропокси-(2-метоксифенил)-2-метил,6-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (26), т. пл. 145-146 С из н-гексана и простого диизопропилового эфира;сложный этиловый эфир (+)-1,4-дигидро-иэопропокси-метил-(2-тиенил)-1,6-нафтириднн-З-карбоновойо10 кислоты (27), т. пл. 110"111 С из...

Номер патента: 1396964

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Гастон, Йозеф, Лудо, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/02, A61P 37/08 ...

Метки: 4-(бициклогетероциклилметил)пиперидинов, кислот, приемлемых, присоединения, солей, фармацевтически

...фенил; бен- .зил, незамещенный или замещенный одной или двумя группами, такими как галоид, метил, метокси; циклогексил;бензгидрил, Фенэтил; фуранилметил; (5-метил-фуранил)метил, 4-тиазолилметил; пиридинилметил; 2-тиенилметил; пиразинилметил; метил-тиенилметил; нафталинилметил;1 - З-диметиламинокарбонил,3--2-ил, 4-хлор-метил-пиримидинил или пиримидинильный радикал формулы водород или хлор;водород, или аминогруппа,.имидазол-ил, нитрофенил,З-хлор-пиридазинил, 2-хлор-метил-пиримидинил2-пиримидинил или тиазолильный радикал формулы где К - метил, фенил, водород или1 Аэ токсикарбонилом;1-метил-нйтроН-имидазол-ил, 1-метилН-имидазол-ил, бензимидазол-кптиазоло(4,5-Ь)пиридин-ил, 1- 5фталазинил, 9 Н-пурин-б-кп, замещенныйили незамещенный в...

Номер патента: 1397447

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Грандберг, Довгилевич, Шурухин

МПК: C07D 471/04

Метки: 10-тетразолофенантридина

...суспензии 4,3 г (0,061 моль) аэида натрия в 50 мл абсолютного диме тилформамида. Смесь перемешивают 1 ч, а затем выливают в 500 мл холодной воды. Выделившийся осадок отфильтровывают, промывают водой и перекристаллиэовывают из изонропилового спирено, %: С 70,90; Н 3,Вычисл 25,45.П р и огичных луч ают При логичных получают П р и логичных получают Анало)0,82 Н 3,51;,при осущегидрофураТакимсоб получдина позвцелевого вестным,доступны Изобретение относится .к способу получения 9,10-тетразолфенантридина и может найти применение в медицине, биологии и сельском хозяйстве.Цель изобретения - увеличение выхода 9,10-тетразолоенантридина.Цель достигается тем, что растворы 1"(о-галоидфенил)-5-Фенилтетразолов или 1-енил-(а-гапоидфенил)тетразолов в...

Номер патента: 1400509

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Йозеф, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/02, A61P 37/08 ...

Метки: 2-имидазоламина, n-(4-пиперидинил)-бициклических, кислотно-аддитивных, производных, солей

...г. После выдержки бези:лци в течение ночи крыс помещали вкондиционируемые условия (2 +1 С,относительная влажность 65+53). Подкожно или внутрь крысам вводили испытуемое соединение или раствор (раствор хлорида натрия, 0,9%). Спустячас внутривенно вводили соединение48/80 в виде свежего раствора в воде в дозах 0.5 мг/кг (0,2 мл/100 г 25веса тела), В контрольных экспериментах 250 животным, обработаннымраствором хлорида натрия, вводилистандартную дозу соединения 48/80.Спустя 4 ч оставалось в живых неболее 2,87. животных, поэтому выживание в .течение 4 ч принято в качестве надежного критерия защитногоэффекта при введении лекарства.В табл. 1 перечислены значения"Д, для соединений формулы 1, Ука-знные значения ЕД - величины выЬо; оопытных...

Номер патента: 1407399

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Казуюки, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/00 ...

Метки: пиперазинилбензогетероциклических, приемлемых, производных, соединений, солей, фармацевтически

...частот (КВг), см 28303030, 1700, 1620.П р и м е р 13. По примеру 10,но вместо 2 мл пиридина используют0,54 г гидрокарбоната натрия (ИаНСОэ),получают 1,5 г 8-(4-бенэоил-пиперазинил)-6,7-дигидро-оксоН,5 Н-бензо (Ц ) хинолиэин-карбоновой кислоты,Т, пл, нениже чем 300 С, белые кристаллы,Максимум частот в ИК-спектре(КВг), см : 2830-3030, 1700, 1620,1 П р и м е р 14. Из полученных 6,4 г 8-(4-метил-пиперазинил)-10- -хлор,7-дигидро-оксоН,5 Н-бен зо (Ц ) хинолизин-карбоновой кислоты приготавливают суспензию в 50 мл воды и к полученному раствору добавля 1407399 8ют 15 мл 10% - ного водного растворахлористоводородной кислоть .Реакционную массу фильтруют и воду упаривают, Получают 5,7 г 8-(4-метил-пиперазинил)-10-хлор,7-дигидро- -оксоН, 5...

Номер патента: 1409131

Опубликовано: 07.07.1988

Авторы: Андраш, Дьердь, Енине, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 471/04 ...

Метки: соединений, цвиттерионных

...3,2 88 5,6 Таблица 4 35 Таблица 3 35 р.о. 40 Терапевтический инЕРп, мг/к г Испытуемое соединение 34. декс 60 0 (сравнительное)45 Амитриптилин Около 140 200 5,0 280 1,5 0 (сравнительное) 65,0 3,45 Амитриптилин Антагонистическое действие при птоэе, вызываемом реэерпином, определяемое на мышах при оральном введении.Подопытным животным (по 10 мышей в каждой группе) подкожно вводили 6 мг/кг реэерпина. Через 60 мин после этого животным орально вводили испытуемое соединение. Через 60 и 120 мин определяли количество животных с птоэом. Оценку проводили аналогичным образом,Полученные результаты представлены в табл. 3. Более 120 Менее 5,0 Антагонистическое действие при птоэе, вызываемом резерпином (на крысах). 1Крысам (по 10 животных в...

Номер патента: 1413105

Опубликовано: 30.07.1988

Авторы: Касперович, Писков

МПК: C07D 217/22, C07D 471/04

Метки: 2-ацил-4-кето-1, 4н-пиразино, гексагидро, изохинолинов

...64 мг гидрокаида натрия (1,6 моль) в 0,1 мл водыи 116 мл диметилсульфоксидаразмешиоФаот при 1 Л - 20 С до исчезновения исходного соецинения из реакционной смефе 1 (2-3 ч) и обрабатывают по примеру 1,Получают 274 мг (88%) амида, т.пл.137-133 С,П р и м е р 3, Смесь 348 мг (1 моль)хлорида 1-ацетилапЕкометил-хлораце- А 0тил,2,3,4-тетрагидроизохиколина,где ацил-циклогексил, 80 мг (2 моль)гидроксида натрия н 0,1 мл воды, 23 мг(0,1 моль) хлорида бекэилтриэтиламмония и 1,23 мл диметилацетамида размеши Лвают при 20-23 С Л - 6 ч, разбавляют 6 млеОды ВыдержипаОт 30 мик в холодильникеи обрабатывают по примеру 1. Получают280 мг (90%) амида, т.пл. 137-138 С.П р и м е р 4, Реакцио проводятпо примеру 3. Вместо гидрахлорида бензилтриэтиламмония...

Номер патента: 1414311

Опубликовано: 30.07.1988

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Енике, Иболиа, Каталин, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 471/04 ...

Метки: конденсированных, производных, триазина

...имеющих птоз,крысах ят сл еднюю Оценку резудующим образом величину птаза ьтатов пр Вычисляю тах отают в прдней вел ины ко ,лжент.;е рения тори ы вычисляю 0 Соединение из ука -тов и привоцят некие В оло 1 3 а зу, вызванныймышах и крысах амина тра агонизм ера- евти ескии ндексЭ1,0 1100 13 оединен 0 Соединени Соединение С Соединение 0,4 188 3,т 2,4 19 1 тили Токсичность на мышах,Испытываемое соединение Соединение ССоединение 0 (эталон) 2. Острая токсичность на крысах,Действуют как в опыте 1, с тем от 20личием, что период наблюдения составляет 14 дней и крысы выдерживаются в пластмасСовых коробках размером 30 х 39 х 12 см, в каждой коробке держат 5 крыс,Результаты представлены в табл,2,Т а б л и ц а 2 мерении и выраьклонение от...

Номер патента: 1428201

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Есиаки, Казуюки, Юнитиро

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: бензогетероциклических, соединений

...образовались, собирают, получая 9,2 г (82,5%) 9-(4 метил-пиперазинил)-8-фтор-метил1,2-дигидро-б-оксопирроло (3,2,1-Ц)хинолин-карбоновой кислоты. Белыеромбические кристаллы, т.пл. 242244 С,Вычислено, %: С 62,59 Н 5,84; 15И 12, 17.СНИ,О,РНайдено, %; С 62,50, Н 5,87,И 12,11.П р и м е р 11. Концентрированную 20серную кислоту (70,6 г, 0,72 моль)и циклический нзопропилиденил-И-Г 5(4-метил-пиперазинил)-б-фтор,2,3,4-тетрагидро-хинальдиниламинометиленмалонат (14,0 г 0,075 моль) полученный в примере 1 а, при перемешивании нагревают в течение 6 ч при 150 С.(После охлаждения до 80 С в смесь прибавляют воду (60 мп) для образованияраствора, который затем нейтрализуют 30водным 20%-ным раствором гидроокисинатрия и дважды экстрагируют хлоро.Формом...

Номер патента: 1428202

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Андреаш, Дитер, Клаус, Могенс, Ральф

МПК: A61K 31/404, A61K 31/437, A61P 25/18 ...

Метки: замещенных, карболинов

...соединения;5- 1-Фенил-этокси(-3-)5 -(3 -этил) 1 2 4-оксадиазол-(ил)-3-метоксиме- У Уо тилкарболин, т. пл. 191-198 С,ности к способу получения производных-карболина общей формулы сн - о- сиО - И 35-1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиаэол 3-(ил)-4- -метоксиметил-ф-карболин, т, пл.179-181 С.6- 3-Хлор бензилокси (-3-) 5 - (3 - -этил-) 1,2,4-оксадиазол 3-(ил)-4-метоксиметилкарболин, т, пл, 198- 202 С,6- Г 1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиазол 1-(ил)-4- -метоксиметил-карболин, т.пл. 153- 157 С. Исследование фармакологических свойств соединений общей формулы (1),Вытесняющая активность предлагае" мых соединений указана в таблице в виде 1 Со и ЭД 1, Значение 1 Си указывает концентрацию, которая...

Номер патента: 1442074

Опубликовано: 30.11.1988

Автор: Маджид

МПК: C07D 471/04

Метки: карболина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...а вместо 2-винилпиридина используют 2-винилхинолин. Продуктпреобразуют в соль дихлоргидрата,т,пл, 187-190 С.Вычислено,7: С 58,37; Н 5,19,И 9,27,СНд С 1 ИЗ2 НС 1 НОНайдено%: С 58,34; Н 5,30,И 9,29,ПП активный (40),рр ) 40 од. 25Лимбический Д82(47-136).П р и м е р 11, 8-Фтор,3,4,5-"-1 Н-пирид(4,3-Ъ)индол,Целевое соединение получают попримеру 1 за исключением того, чтовместо гидробромида бромистого 4-пиридинилбутила используют гидробромидбромистого 3-пиридиннлпропила. Продукт преобразуют в соль дихлоргидрата, т.пл. 215-218 С,Вычислено,7.: С 55,74; Н 6,11;И 10,26,С 1 Н ьРИз НС 1 1 1/2 НОНайдено,%: С 56,06; Н 5,60И 10,51.ПП активный (20).РР 14.42 од. (9.94-30.74).Лимбический Д395(165-848) корковый 5-НТ 136(76-299),П р и м е р 12....

Номер патента: 1447283

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Енике, Иболиа, Каталин, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 471/04 ...

Метки: s-триазина, конденсированных, производных

...кристаллы продукта,Выход 2,6 г (64 Я),Т.пл, 196-198 С.Определение биологической активности соединений А,В,1 Острая токсичность на мышах,Опыты проводили на белых мышахмужского и женского пола (18-22 г,СУАР-ее)тамм). После орального назняЧЕния активного вещества в течение7 дн наблюдали зя животными, Каждаягруппа состоит на 50:50 Е из мышеймужского и женского пола. Животныхфдержят в пластмассовых коробках(391212 см) на подстилке издревесной лучины, Животные получаютстандартный корм для мышей и водопроводную воду в любом количестве, Данные токсичности вычисляют с помощьюметода Личфильда-Вилкоксона,Испытуемые соединения вводилив водном растворе.Полученные результаты приведеныв табл.12, Острая токсичность на крысах,Действуют кяк описано выше,...

Номер патента: 1450746

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/04, C07D 471/04 ...

Метки: 3-дигидро-2н-имидазо4, вхинолин-2-онов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2-он.Это соединение приготавливаласьаналогично примеру 2 из 5-.(2 хлор 3-метил- нитрофенил)метил 2,4-имидазолидиндионаЦелевой продукт получался в виде гидрата (53), т.пп.360 С,Вычислено: С 55,69; Н 3,57;Б 17,.71; НО 1,52.,Си НЗС 1 Б 0 0,2 наоНайдено; С 54,61; Н 3,47; Б 17,11;НО 1,43.ЯМР (ДИСО-а 6): 2,50 ( 3, сингле),7,57 (2, АВ квартет, 8 Гц)р 7,69 (1,синглет), 11,10 (1, широкий сннглет)11,60 (1, широкий синглет).П р и м е р 11, 7-Хлор 1,3-дигидро,8-диметилН-нмидазо(4,5-Ь)хинолин-он.Это соединение было получено аналогично примеру 8 из 5-И 2,4-диметил 3-хлор-нитрофеннл)метил -2 4-имндаозолидиндиона (70%), т.пл. ; 300 С,Вычислено: С 58,19; Н 407;Б 16,97С,Н, СЩОНайдено: С 57,92; Н 4,10.; Б 17,03.ЯМР...

Номер патента: 1456015

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Кацуми, Синити, Юн-Ити, Юндзи

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, варианты, его, кислотно-аддитивных, производных, солей

...-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро- -4-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты, т.пл. 284-286 С (разложение) .П р и м е р 11. Гидрохлорид 7-(транс-аминометил-хлор-пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты (соединение транс.гидрохлорид).1, Способом, аналогичным описанному в примере 3.1, 7-(транс-ацетиламинометил-фтор-пирролидинил)- -1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро- -оксо,8-нафтиридин-З-карбоновую кислоту получают из транс-ацетиламинометил-беызил-фткр-пирроли14560 7дина и 7-хлор-циклопропил-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-карбоновой кислоты, т.пл.236238 С (разложение).52. Способом, аналогичным описанному в примере 3.2, из указанного соединения получают гидрохлорид...

Номер патента: 1468419

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Людо, Ян

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/18, C07D 413/04 ...

Метки: 2-бензизооксазолила-3, 2-бензизотиазолила-3, кислотно-аддитивных, производных, солей, стереоизомеров

...2-б енз иэоксазол-ил)-1-пиперидинилэтил в -метил,4(1 Н, ЗН)-хиназолинедион, т,пл.224,5 С;3-2- 4-(б-фтор,2-бензизоксазол-З-ил)-1-пиперидинил 1.",тил 1-2,6- 55диметилН-пиридо 1, 2-а пир имидин 4-он, т, пл, 193, б С;3- 2- 4- (б-Фтор - 1, 2-беня из окс азол-ил)-1-пиперидинил этил -6, 7,Аналогичным образом также получа 6-2- 4- (б-фтор, 2-бензизоксазол-ип ) -1-лип ер иди нилэтил -2, 3-дй гидро-мет илН-ти аз ол 3, 2- а пири мидин 5-он, т.пл.35,0 С (соединение 14);7- 2- 4- (б-фтор, 2-бенз из о к с аз ол 3-ил)-1-пиперидинил 1 этил 1-3, 4-ди гидро-метилН, 6 Н-пиримидо 2, 1-о1,3 тиазин-б-он, т,пл. 169,3"С (соединение 15);б- 4-(1,2-бензизоксазол-З-ил)- 0 1-пиперидинилэтил 1-2,3-дигидра метилН-тиазол 13.2-а 1 пиримндинон, т,пл. 154,5 С (соединение...

Номер патента: 1468420

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Казутоси, Мотосуке, Синдзи, Тосияки, Хидето

МПК: A61K 31/437, A61P 7/02, A61P 9/10 ...

Метки: 2-оксопиридина, 3-карбонитрил-5, имидазо=1, пиридин-6-ил, производных, таутомеров

...ь ь м 11 к Та блица 1 роконтактного датчика давления 11 нл"ЛаРа) Ь НЫВЕДЕЧНЭГО СООо, ЗЕТСТВЕННОиэ сонной артерии в левый желудочек,41- Число сердцебиений подсчитывают с пооьЬ " мощью измерения волновой модели давления внутри левого желудочка с использованием тахометра., Г качестве Испытуемоесоединениепо примерам Концентрация, М 10 10 О 10 10 1 О 10 О О 40,7 88,0 128,8 34,1 73,5 106 ь 4 56,7 95,7 129,7Т а б л н ц я Доза,Изменение мкг/кг сокращениясердечной мышцы х),ТИзменение Изменение Испытуемое соединениепо примеру числа серд- давления цебиений, крови, Б о оь Го 16 68 97 14 30 58 21 114 0 -5 -17 - -7О -3 6 15 22 О 5 1 О 8 18 10 30 100 1 О 30 100 1 О 30 ФИзменения сердечной сокращаемости и частоты сердцебиения Означают коэффициент...