C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 797578

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Гюнтер, Матиас

МПК: A61K 31/5513, C07D 471/04

Метки: бензо-диазепинона, производных, солей

...основанного на известной реакции аминирования галоидалкилов вторичными аминами. ОРеакцию обычно осуществляют в среде инертного органического растворителя (спирты, эфиры, толуол и др.) при температуре. от комнатной до температуры кипения растворителя; жела. тельно присутствие галогенводород связующего агента, в качестве которого используют или из. быток вторичного амина, или карбонат или бикарбонат щелочного металла 1.Производные бенэодиазепинона обшей формулы 1 получают взаимодействием соединения общей формулы 11я,1К -43,5 г карбоната натрия и 4 г 1.этил-амино.метил.пирролидина в 100 мл этанола кипятятс обратным холодильником в течение 1,5 ч.Отсасывают в горячем состоянии, фильтратупаривают досуха и остаток перекристаллиэо.вывают...

Номер патента: 818484

Опубликовано: 30.03.1981

Автор: Виллард

МПК: C07D 471/04

Метки: карболина, транс-гексагидро

...либо эквивалентным количеством катионов металла, которые образуютнерастворимый осадок с анионамикислоты, приводит к восстановлениюформы свободного основания. Восстановленные таким образом основанияможно снова пренратить н те же самые или другие соли присоединения кислотыП р и м е р 1, Хлоргидрат-д-транс-бенэил,3,4,4 а,5,9 н-гексагидро-фенилН-пиридо(4,3-в)индола.К раствору 0,140 моль борана н 150 мл тетрагидрофурана, который перемешивают при ОС в трехгорлой круглодонной колбе, снабженной магнитной мешалкой, термометром, холодильником и дополнительной воронкой, находящемуся в атмосфере азота, добавляют раствор 23,9 г (0,071 моль) 2- -бензил"5-фенил,2,3,4-тетрагидропиридо(4, 3-в)индола в 460 мл сухого тетрагидрофурана, Добавление...

Номер патента: 833972

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Игнатенко, Михайлова, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-с)пиридиний, вкачестве, длясинтеза, имидазо(4, иодиды, продуктов, промежуточных, фунгицидов

...и промывают 5 мп абсолютного этанола. После просушивания осадка получают чистый 1,4,5-триме" тил-фенилимидазо (4,5-с) пиридиний иодида. Выход соли 1,84 г (56,3 от теоретического).Способ получения 1,2,4-триметилимидазо (4,5-с) пиридина исходного соединения для получения 1,2,4,5-тетрамвтилимидазо 4,5-с) пиридиний иодида известен 21.П р и м е р 3. Получение 1,4-диметил-фенил (4,5-с) пиридина,К раствору 0,54 г (2,5 ммоль) 1- -метил-фенил-имидазо (4,5-с) пири- дина, 0,041 г (0,24 ммоль) азотнокислого серебра в 5,4 мп 10-ного вод" ,ного раствора серной кислоты и 0,88 мл (15 мчоль). уксусной кислоты, нагретому до 75 оС,добавляют при перемешивании в течейие 5 мин 8,8 мл (17,6 ммоль) 45-ного раствора пер" сульфата аммония в водЕ. После...

Номер патента: 841589

Опубликовано: 23.06.1981

Автор: Виллард

МПК: C07D 471/04

Метки: гексагидрокарболинов, солей

...и 748 мг(4,20 ммоль) 3-бензоилпропионовойкислоты в 30 мл дихлорметана при 0 Сдобавляют 1,0 г 4,0 ммоль)ЙЕ-транс-фенил,3,4,4 а,5,9 в-гексагидроН-пиридо(4,3,в-)-индола в 10 мл тогоже самого растворителя. Полученнуюсмесь перемешивают и нагревают до ком-.натной температуры в течение 2 ч.После повторного охлаждения до 0 Среакционную смесь отфильтровывают,промывают дихлорметаном и полученныеФильтраты выпаривают, в результатечего получают в остатке с 11-транс- (бензоил)пропионил -5-фенил,3,4,4 а,5,9 в-гексагидроН-пиридо(4 3-в)индол, который используют на следующей стадии без дополнительной очистки.В Остаток, полученный из предыдущего опыта, растворяют в 50 мл тетрагидрофурана и нагревают при температуре кипения с обратным...

Номер патента: 843749

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Виллард

МПК: C07D 471/04

Метки: 9в-трансгексагидро-карболина

...4,17 хлоргидратад 1-транс-бензил-фенил,3,4,4 а,5,9 в,-гексагидроН-пиридо-(4,3-в)-индола в 150 мл абсолютного этанолагидрогенизируют при давлении 3,5 кгс/сми температуре 60-70 С, используя1,0 г 10-ого палладия на угле в качестве катализатора, в течение более2 ч. Эатем катализатор отфильтровывают и к полученному фильтрату добавляют достаточное количество этиловогоэфира, чтобы высадить хлоргидрат целевого продукта. Выход 2,76 г (87),т.пл. 235-237 С.Соль хлористоводородной кислоты.превращают,в свободное основание пу=)тем разделения между эфиром и разбавленным раствором гидроокиси натрия.Эфирный слой сушат над сульфатом натрия и выпаривают. Выход целевогопродукта 97, т.пл.74-76 С.П р и м е р 2. Транс-д...

Номер патента: 852173

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Дьердь, Кальман, Матиаш, Чаба, Юдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 11/08, C07D 471/04 ...

Метки: дигидроимидазо, изохино-лина, производных, солей

...С11,44.Подобным образом с 2 н соляной кислотой получают дигидрат сульфата 5,6-дигидро,9-диметокси-карбамоилимидазо (5, 1-а)изохинолина (Св Я 1 Дф) .Т.пл. во время пенообраэования 215 фС. 49Найдено, : С 49,58; Н 5,06,й 12,28.Вычислено, : С 49,40; Н 5,33,й 12,34.Пример 5. 1,14 г (5 ммол)1-циано,б-дигидро,9-дигидрокси-.,имидаэо(5,1-а)изохинолина при перемешивании порциями вносят в 3 мл концентрированной серной кислоты и реакционную смесь оставляют стоять наночь в холодильнике. После этого ксмеси добавляют измельченный лед ивыпавший осадок отфильтровывают. Получают 1,70 г гидросульфата 5,б-дигидро9-диокси-карбамоилимидазо- (5,1-а) иэохинолина(Сщ Н М 60 в 5),е55Йайдено, : С 48,74, Н 4,40)М 14,20,Вычислено,С 48,97, Н 4,11,М 14,28.П р и м е р...

Номер патента: 858567

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: конденсированных, пиримидина, производных, солей

...бромом с образованием соединений общей формулы Я последние в свою очередь вводят в реакцию с аминами общей формулыи образовавшиеся при этом соединения общей формулыпод действием кислорода воздуха окисляются до соединений общей формулы 11.(В формулах 111-Ч значения В, В как указано выше).,Некоторые иэ предлагаемых соединений общей Формулыили полученные из них путем дальнейших превращений соединения обладают уменьшающиМ Ин" тенсивность воспаления, болеутоляющим, жаропонижающим действием, антиатерогенным, антиастматическим, анти аллергическим действием, благоприятным дейстнием на сердце и круг кровообращения, далее антибактериальньщ, снижающим агрегацию тромбоцитов действием, транкнилизирующим действием; прочими благоприятныМи...

Номер патента: 873883

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Виллард

МПК: A61K 31/437, A61P 25/22, C07D 471/04 ...

Метки: гексагидро, карболинов, солей

...конкретного пациента, от природы и силы симптомов и фармакодинамических характериотик конкретного агента, который следует вводить. Первоначально следует давать небольшие дозы с постепенным увеличением дозировки до определения оптимального уровня. При оральном приеме композиции,как обнаружено 1 потребуются большие количества активного ингредиента для достижения того же самого уровня, который можно достичь при парэнтеральном введении меньших количеств. С учетом изложенного выше принято, что дневная доза соединений для людей приблизительно 0,5-100 мг, предпочтительно от 1 до 25 мг.Все соединения формулы 1 содержат, по крайней мере, два асимметричных центра, образующих при восстановлении двойной связи 4 а, 9 Ь транс-кон- денсированные...

Номер патента: 873884

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Ганс

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4353, A61K 31/437 ...

Метки: впиридин-5-метанолов, имидазолилэтоксипиразоло3, производных, солей

...после перекристаллизации84 6ралиэуют уксусной кислотой, снова фильторуют, промывают водой и сушат при 70 С,перекристадлизация из ацетонитрила дает5,6 г (52 ) чистого процукта, точка плавления 176-177 С.К 5,4 этого продукта, 4-хлор-1-(4-хлорфенил) -2-( 1 Н-имиаазол-ил)- -этокси 3-метил-этил-метилНрМэоло,4- пиридина, растворенного в15 мд абсолютного спирта, и 5 мл спиртовой соляной кислоты (184 г НС 1/лпри слабом нагреве цобавляют 120 млэфира. Осажаенный гиарохлориц отфильтровывают после того, как он простоитночь, промывают смесью эфира и спирта(5;1) и высушивают, выхоа 6,3 г(100%),оточка плавления 184-185 С,П р и м е р 5, 4-Хлор- 11-(2,4-аихлорфенил)-2- ( 1 Н-ими цазол-ид)- этокси-метил)-1-этидН-гиразоло Зх 4- -Ъ пириаин,...

Номер патента: 888823

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Андраш, Аттила, Иштван, Ласло, Луйза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 4)-асимм-триазина, пиридо, производных, солей

...т.пл, 240 С. Послеперекристаллизации сырого продуктаиэ 50 мл этанола (после предварительной обработки содержащим эквивалентное количество соляной кислоты этилацетата и последующего фильтрования) получают моногидрохлорид,т.пл. 249-250 С.4-(3,4,5-Триметоксибензоил)-гидразино-нитропиридин-гидрохлоридописанным в примере 1 методом восстанавливают и циклизуют. Получают 3-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2-дигидропиридо-(3,4-е)-асимм-триазин-гидрохлорид. Выход 95%, т.пл. 266"267 С.П р и м е р 3. Э"(о-Оксифенил)-1,2-дигидропиридо-(3,4-е)-асимм-триазин-гидрохлорид,19,0 г (О,1 моль) 4-метокси-нитропиридин-гидрохлорида кипятят2 ч с 15,2 г (0,1 моль) гидраэидасалициловой кислоты в 250 мп этанола.Образовавшиеся оранжевого цветакристаллы после...

Номер патента: 906378

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Петер, Ференц, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-апиримидина, пиридо(1, производных, солей

...отвечающими формулам И и 1 Иосуществляют в присутствии кислогоконденсирующего средства.В качестве кислого конденсирующего средства используют смесь полиФосфорной кислоты и хлорокиси фосФора.Предпочтительно используют 2-5 моля хлорокиси фосфора и 1-150 г полиФосфорной кислоты на 1 моль соединения Формулы И,оПроцесс осуществляют при 80-160 СРеакционную смесь разлагают низшим спиртом, водой или щелочью.В качествс кислого конденсирующего агента предпочтительно такжеиспользовать полифосфорную кислоту.Полифосфорную кислоту используютв количестве 200-20007 в расчете на1 моль соединения формулы И и процессоосуществляют при 60-180 С.Реакцию проводят также с использованием в качестве кислого конденсирующего средства соляной кислоты,...

Номер патента: 906379

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-апиримидинов, активных, изомеров, оптически, пиридо(1, производных, солей

...котоорая плавится при 160-162 С. После9 90637перекристаллизации из метанола т.пл.повышается до 172- 173 С,Найдено, б: С 64,60; И 5,00;М 14,11.М ОЗ5Вычислено, 3: С 64,64; Н 5,09;М 14,13.П р и м е р 320 г ( 6,35 моль)этилового эфира 9-бром-метил-оксо, 7,8,9-тетрагидрои-пиридой,2-а)10пиримидин- карбоновой кислоты растворяют в 6 мл метанола. Раствор смеши вают с 1, 8 мл анили на. Реакционнуюсмесь оставляют стоять при комнатнойтемпературе в течение двух дней и эа" 1 ьтем растворитель отгоняют в вакууме.К остатку добавляют 5 мл бензола,высадившиеся кристаллы отфильтровывают,Фильтрат упаривают в вакууме и остаток смешивает с 7,6 мл 54-ной водной роатриевой щелочи. Смесь при комнатной температуре перемешивают 3-4 ч.причем получают...

Номер патента: 681805

Опубликовано: 30.03.1982

Авторы: Баргтейль, Карнеева, Мисенжников, Шулятьева

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/22, C07D 471/04 ...

Метки: 2-арил-4-(4-бромстирол)-9-н-индоло(2, активность, проявляющие, психотропную, хинолины

...растворимы в бензоле, спиртах, нерастворимы в воде.Строение ситезированных соединений подтверждаются данными элементарного анализа см,табл. 1) ИК-, Уф- и ПИР - спектрами.Исследование биологической активности заявленных соединений проводят на белых мышах и на белых крысах по тестам, общепринятым при оценке транквилизаторов.Все исследуемые соединения мало" токсичны, При введении белым мышам дозы 1000 мг/кг внутрибрюшинно все животные чувствуют себя удовлетво 1805 4рительно и не погибают в течениеЪ10 дней наблюдения.Большинство изученных соединений:обладает фармакологическими свойствами, присущими транквилизаторам:угнетают спонтанную двигательную активность у крыс и элементарно-оборонительные условные рефлексы, удлиняютснотворный эффект...

Номер патента: 971099

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/08 ...

Метки: октагидроиндоло, производных, солей, хинолизина

...М 11,88%.(39,6 ммоль) литчйалюминийгидрида.Смесь перемешивают в течение 30 минпри комнатной температурезатем кипятят 4 ч с обратной флегмой, После охлаждения полученный раствор смешиваютсо 100 мл насышенного раствора сегнетовой соли (виннокислый калий-натрий) инесколько минут перемешивают. Затем отделяют водную фазу, встряхивают с 50 мл 25эфира, эфирные фазы объединяют, сушат сбезводным сульфатом магния, отфильтровывают и из фильтрата упаривают растворитель, Полученное в качестве остатка, застывшее во время отстаивания масло раст-Оворяют в небольшом количестве метанола,раствор слегка подкисляют, добавляя насыщенный газом НС 0 метанол,и разбавляютэфиром. Выпавший в осадок продукт отфильтровывают, промывают и сушат. Полу чают 1,65 г 1...

Номер патента: 978730

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 2-а-пиримидин-3, 9-тетрагидро-4н-пиридо1, 9-фенилгидразоно-6-метил-4, карбоновой, кислоты, оксо-6, этилового, эфира

...таком как аромати ческие углеводороды (толуол, бензол, ксилолы), сложные эфиры (этилацетат), спирты (метанол, этанол), диметилформамид. Способ целесообразно осуществлять при температуре кипения 1,н,-юн-и 5 реакционной смеси.Соединение, получаемое по способу изобретения, может существовать в ви де пространственных изомеров 1 А и 1 В97 Я 7304т фонилоксимино 1 ебеметиле 4 еоксоеб 7,8,9-тетрагидро-чН-пиридино(1,2-а) пири.мидии-Зекарбоновой кислоты и 0,47 ганилина в 20 мл ксилола кипятят% 75 мин, после чего реакционную смесьохлаждают до комнатной температуры,фильтруют и Фильтрат выпаривают припониженном давлении; 0,8 г остаткарастворяют в метаноле и подвергают1 в хроматографированию на пластинке кизельгеля 60 е 254 (фирмы Ч 1...

Номер патента: 980622

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: C07D 471/04

Метки: гидратов, изомеров, оптических, пиридо, пиримидина, производных, солей

...бенэойной кислоты.Получают этиловый эфир 9-(бенэоидгид 35разоно ) -б-метил-оксо,7,8, 9-те трагидроН-пиридо(1,2-а)пиримидин 3-карбоновой кислоты, Выход 24,7%. Т. пд.209 210 оСВычисдено, %: С 61,96; Н 5,47;К 15,20С 10 Н 2 ой 4 04Найдено, %: С 61,81; Н 5,39;М 15,09.Пример 6, К 80 млметанода 4добавпяют 11,0 г (0,03 моль) 9,9-дибром-ме тид-оксо,7,8,9-тетрвгидроН-пиридо(1,2-а) пиримидин 3-кврбоновой кислоты, после чего к суспензиипри перемешивании быстро приливают5020 мд 50 вес.%-ного раствора гидразингидрвта. Получают раствор, причем продопжается раэогревание реакционной смеси. Раствор 2-3 ч перемешивают прикомнатной температуре и выделившиесякристадды отфильтровывают, Сопь гидрвзония растворяют в 40 мд воды и кислоту высобождают...

Номер патента: 982542

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-е-ас-триазина, кислотно-аддитивных, пиридо, производных, солей

...3-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2 -дигидропиридо 3,2-е-ас-триазин-гидрохлорид и40 ил ледяной уксусной кислоты нагревают до кипения, затем охлаждают. Получают 11,5 г целевого соединения.Выход 85. Т,пл. 240-241 фС.Вычислено, : И 13,45.Найдено,.г Ю 13,32.Из этой соли действием щелочиполучают свободное основание.Т.пл. 219-220 С. Т.пл. цитрата 199ЮОф С.П р и м е р 11. Получение 3-нгексил-никотиноил,2-дигидропири-до 3,2-е-ас-триазин-дигидрохлорида,12 г (0,04 моль) З-н-гексил,2 дигидропиридоЗ,2-е)-ас-триазин-дигидрохпорида с избытком хлорангидрида никотиновой кислоты нагреваютдо кипения, Выделившийся продуктотфильтровывают. Получают 1,27 гцелевого соединения. Т.пл. 197-198 С,фВьюод 80.Вычислено, : И 17,67.Найдено, : И 17,49П р и м е р 12....

Номер патента: 982543

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Любо, Милка

МПК: C07D 471/04

Метки: 8-дигидро-2, 8-этил-5-оксо-5, кислоты, пиперазинопиридо, пиримидин-6-карбоновой

...и используется в качестве одного из активных компонентов уроантисентиковИзвестен способ получения 8-этил-оксо8-дигидро-пиперазинопириУ0 до( 2,3-д пирииидин-б-карбоновой кис лоты взаимодействием 8-этил-оксо,8-дигидро-елетилтиопиридо 2,3-4 ) пиримидин-б-карбоновой кислоты с пиперазиком. Выход целевого продукта 78,3 Ц .Известен способ получения исход- ной 8-этил-оксо,8-дигидро-метилтиопиридо2,3-дпиримидин-бкарбоновой кислоты взаимодействием 2-метилтио-аминопиридина с произ-водным метиленмалоновой кислоты с последуюцей циклизацией, этилирова. нием и гидролизом. Сушларный выход 8-этил-оксо,8-дигидро-пиперазинопиридо 2,3-д пиримидин-б-карбоновой кислоты из 2-метилтио-аминопиридина составляет 17,65% ( 2.Целью изобретения является увеличение...

Номер патента: 999972

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо-1, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...о аж а Ц6 О Х гч Х Р( ссг Ххм О(с ф МЭ бсч оас Ф о . О Ц а 1 Ф47 99997 формула изобретения па, циано- или метиленднок.сигруппа, нли й - нафтил,возможно замещенный карбоксигруппой, или бенэоил,или пиридил,5или их Фармацевтически приемлемыхсолей, или их оптически активныхиэомеров, о т л и ч а ю щ и й с ятем, что соединение формулы 1: 10 атом водорода или С -С -алФкил, 15атом водорода, С,-С"алкил,Фенил, карбоксил, ниэщийалкоксикарбонил, карбамоил,низкий алкилкарбамоил, гидразидогруппа карбоновой 20кислоты, группа СМ, -СНО,- фенил, который может бытьзамещен 1-5 идентичными илиразличными заместителями,выбранными иэ группы: атомыгалоидов, низшие алкилы,нитрогруппы, карбоксильныегруппы, гидроксильные группы, трифторметил, алкокси-,сульфо-,...

Номер патента: 999973

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...перекристаллиэацией или хроматографическим способом.Полученное соединение общей формулы 1 можно по желанию перевести в, другое соединение общей формулы Ъ, произведя превращения в группах В и/или В 4, которые осуществляют известным способом при обычных для такого вида реакций условиях.Карбоксильную группу, стоящую в качестве заместителя В или Р 4, можно этерифицировать известным способом до алкоксикарбонил-арилоксикарбонил- или аралкилоксикарбонил группы. Этерификация может происхо.дить, например, благодаря превращению с соответствующим спиртом или:фенолом в присутствии кислого катализатора или обработкой диаэоалканом, например диазометаном, диазоэтаном. путем бензоилирования могут бйть превращены в соответствующие соединения общей...

Номер патента: 999974

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: конденсированных, пиримидина, производных, солей

...промывают бензолом и высушивают. Получают 1,6 г(57,6) 3-этоксикарбонил-б-метил-4-(З-этоксикарбонил-б-метил,3-дитиолан-илиден)-4-оксо-б,7,8,9"тетрагидроН-пиридо(1,2-а)пиримидина, который после кристаллизации издиметилформамида плавится при 315318 С.Элементный анализ для Сфф 4 ОЯВычислено, %; С 56,10; Н 3,07;Н 10,07) Я 10,52.Найдено, В: С 55,89 Г Н 4,91;И 10,20 р Я 10,80.П р и м е р 5, 3,26 г 3-этоксикарбонил-. б-метил-(метилтио-тиокарбонил) -4-оксо, 6, 7,8-тетрагидроН- .-пиридо(1,2-.а)пиримидина и 0,6 г этилендиамина в 50 мл бензола кипятят10 ч. После охпаждения. выделившиесяжелтые кристаллы отфильтровывают,покрйвают бензолом и высушивают. Получают 1,9 г (62)...

Номер патента: 1001857

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Ирмгард, Йоахим-Фридрих, Хельмут

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: пиридо2, производных, хиназолинона

...г 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионовой кислоты с т.пл. 179 ОС.Ь ) 3 г 2-(4-амино-карбоксифенил) -пропионовой кислоты растворяют в 500 мл соляной кислоты в метаноле "З о) и на два дня оставляют при температуре около 20 С. После концентрирования остаток растворяют в этилацетате, промывают раствором бикарбоната натрия и перекристаллиэовывают.Получают 2,8 г метилового эфира 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионооой кислоты с т.пл.151 С 1(ацетонитрил).П р и м е р 3, а)В условиях примера За) из 2-бром-хлорпиридина и 2-(4-амино-карбоксифенил)-пропионовой кислоты получают 3-(8-хлор- -оксоН-пиридоГ 2,1-в)хиназолин-ил)- -пропионовую кислоту с т.пл. 234 С.Ь) Исходный 2-бром-хлорпиридин получают аналогично способу, известному из литературы,...

Номер патента: 1004385

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 1-или, 2-замещенных, 5-спиридинов, тетрагидроимидазо4

...1 пиридина составляет75. 11Недостатком этого способа является многостадийность, а также использование дорогостоящих реактивов(палладиевый катализатор),Целью изобретения является упрощение процесса, повышение выхода ирасширение ассортимента целевыхпродуктов.Поставленная цель достигается тем,что согласно способу получения 1 в или1,2-замещенных 4,5,6,7-тетрагидроимидазо 14,5-с 1 пиридинов общей формулы3 100438 метоксизамещейные 5- ф-фенилоксиэтил)-4,5,6,7-тетрагидроимидазо 4,5-с пиридины общей формулы где В" и В имеют вышеуказанные значения;В: Н, ОСН;В 4= ОСНобрабатывают соляной кислотой в водно 1 Э спиртовом растворе при температуре кипения реакционной смеси.Выход 1-или 1,2-замещенных 4,5,6, 7-тетрагидроимидазо 14,5-с 1 пиридинов...

Номер патента: 1014474

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Гэри, Лео

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: виде, изомеров, изохинолинов, октагидро-2, пирроло-(2, рацемической, свободном, смеси, соли, транс, циси

...которое затем обрабатывают безводным эфирнымхлористым водородом с получениемгидрохлорида, После двухкратной перекристаллизации из этанола и высушива 35ния при 80 С и под давлением 0,005 ммполучают 0,15 г (-)-энантиомера в виде белого кристаллического веществас т.пл. 240-245 С.Вращение: /д./" - 120,78 (с 0,811,аовода ),Элементный анализ:Вычислено,7.: С 62,70; Н 8,24;9,75."-25 И -"- О 25 НРНайдено,х: С 62,44; Й 8,339,67,Иаточные растворы после кристаллизации 6-(+)-тартрата обрабатываютгидроокисью аммония с освобождениемсвободного основания, которое затем50обрабатывают 0,46 г раствора Й-(-)- -винной кислоты в метаноле. Растворзатем концентрируют и два раза перекристгплизовывают из метанола, превращают в свободное основание и...

Номер патента: 1014475

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Агнеш, Иболиа, Каталин, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/08, C07D 471/04 ...

Метки: дигидро-ас-триазино, производных, хинолина, хлоргидрата

...ангидридом трифторуксусной кисло"ты по способу, описанному в примере1. Сначала получают 1-,трифторацетил-З-амил,2-дигидро-ас-триазино5,6-с 3 хинолин гидрохлорид с т.пл,160161 С, а затем целевое соединениес т.пл. 87- 189 С, Выход 734 от теории,П р и м е р 20. 1,2-Диацетил-бутил" 1,2-дигидро-ас-триаэино 5,6"схинолин.1-Ацетил"3-бутил,2-дигидро-ас-тряаэино 5,6-схинолин ацилируютуксусным ангидридом по способу, опи"санному в примере 2. Получают целевое соединение с т.пл 104-106 С,Выход 954 от теории,П р и м е р 21. 1,2-Диацетил-октил,2-дигидро-ас-триазино 5,6-с 1хинолин,1-Ацетил"3-октил,2-дигидро-ас"триазино 15,6-схинолин ацилируют уксусным ангидридом по способу, описанному в примере 2. Получают целевое соединение с т.пл, 95-97 С. Выход...

Номер патента: 1022659

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: кислотно-аддитивных, пиридо, пиримидина, производных, солей

...фенилуксусной кислоты в формесмеси цис-транс-изомеров с т.пл. 102105 ОС,Найдено, : С 67,15) Н 5,92;й 8,21С 4 О Н 10 йг 04Вычислено, г С 67,05; Н 5,91 гй 8,23.1022659 40 б) 3,4 г этилового эфира 2- (б-этоксикарбонил-пиридил)аминометн,лен)фенилуксусной кислоты вносят в60 мл кипящего дифила, Спустя 30 минсмесь охлаждают до комнатной температуры, разбавляют 60 мл петролейного эфира, выделивгггиеся крис-,таллы отфильтровывают и промы 1 вают петролейным эфиром. Получают"б-карбоновой кислоты, который послеперекристаллиеации из этанола плавится при 122-123 еС.Найдено, г С 69,35:г Н 4,78;.И 9;33: 15С 17 Н 14 МгОЭВычислено,: С 69,39; Н 4,80;И 9,52Если в качестве исходного веществаприменяют этиловый эфир 2-...

Номер патента: 1024007

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-апиримидина, изомеров, металлами, оптических, пиридо(1, производных, солей, щелочными

...трех суток, после чего ее выливают в 20 мл воды.с Кристаллы отфильтровывают, промывают небольшим количеством воды, высушивают и перекристаллизовывают из ацетонитрила, Получают 0,83 г (55,8 Ф) 9-анилино-метил-оксо-дигидроН-пиридо( 1,2-а)пиримидин-кар" боновой кислоты, т. пл. 169-170 С.Вычислено, Ф: С 64,64; Н 5,091 я 14,13.л 2где В, В и В имеют указанные значения. В качестве галоидирующих аген"тов используют галогены, напримербром, галоидангидриды кислот, наприИсходные пиридо(1,2-а) могут быть получены галои пиридо(1,2 "а) пиримидина о лы ированием ей Форму П р и м е р 3. 1,83 г (5 ммоль) 45 99"дибром-б-метил-оксо,89-тетрагидроН-пиридо(1,2-а)пирими" дин-карбоновой кислоты растворяют в 10 мл хлороформа. К этому раствору добавляют...

Номер патента: 1024008

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: C07D 471/04

Метки: октагидропиразолохинолинов, производных, солей

...-б-гидроксидекагидрохинолин, после хроматографирования его на 150 г фло- рисила с использованием в.качестве элюента хлороформа, содержащего постепенно увеличивающееся количество (2-103) метанола.Готовят раствор 8,8 г транс-О.-1- -н,-пропил"3-гексикарбонил-гидр- оксидекагидрохинолина в 400 мп метилен" дихлорида и добавляют к нему 4,1 г ацетата натрия. Затем в раствор вводят 10,8 г солянокислой соли пиридина в . трехокиси хрома и перемешивают образующуюся реакционную смесь примерно 22 ч, после чего Фильтруют и концентрируют фильтрат в вакууме. Полученный концентрат растворяют в хлороформе и хроматографируют на 150 г флорисила, используя в качестве элюен та хлороформ, содержащий постепенно увеличивающееся количество (1-2) ме"...

Номер патента: 1027165

Опубликовано: 07.07.1983

Авторы: Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 7-тетрагидроимидазо(4, активностью, антисекреторной, метоксизамещенные, обладающих, оксиэтил)-1-метил-4, пиридины, полупродукты, противоязвенной, синтеза, соединений, фенил

...общей формулы (1), обладающих противоязвенной и антисекреторной активностью ЯТаким образом, использование метоксизамещенных 5-(17"фенил)-окси" этил)-1-метил,5,6,7-тетрагидро- -(4,5-с)-пиридинов общей Формулы (1) позволяет получать биологически ак" тивные тиокарбамоильные производные 1"метил,5,6,7-тетрагидроимидазо- "(4,5-с)пиридина общей формулы (1) простым двухстадийным синтезом.П р и м е р 1. 5-(Р-п-Вератрил" -17-оксиэтил)-1-метил)5)6)7-тетрагидроимидаэо-(4,5-с)пиридин.К раствору 3,67 г 5-3,4-диметоксиФенацил-метил-имидазо"(4,4-с)пиридиния бромида в 100 мл водно-метанольного раствора (1:1) прибавляют частями в течение 2 ч при комнатной температуре, перемешивая, 1,2 г 1.1 ВН 4) затем смесь выдерживают 2 ц при 60 ОС на водяной...

Номер патента: 1027166

Опубликовано: 07.07.1983

Авторы: Бабичев, Воловенко, Пустовит

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-полиметиленкетоцианоазагетероциклов

...поглощения нитрильной(2220-2200 см ) и сопряженной кетофгруппы в области 1625-1620 смУф-спектры резко отличаются от спектров исходных Сд -галогенацилпроизводных Формулы (1).Структура соединений формулы (1)подтверждается и химическими превращениями в реакциях с гидразинами, ароматическими альдегидами, гидроксил"30амином, азотистой кислотой.П р и м е р1, 8,9, 10, 11-Тетрагидро-кето"7-цианоазепино(1,2-а)-б-хлоргексаннитрила, 6,3 мл триэтиламина в 13 мл диметилформамида кипятят 30 мин, Охлаждают и разбавляют200 мл воды, нагревают 30 мин на кипящей бане, охлаждают и отфильтровы-.вают. кристаллы. Выход: 67 г (9508,9,10,11-тетрагидро-кето-циано-,азепино(1,2-а)хинолина, т,пл. 178 С(из изо-пропанола),Найдено, 4: С 76,3; Н 5,3; й 11,8.С 5...