C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 1191449

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: C07D 471/04

Метки: 4)пиридо(2, 6-гидразоно-пиридо(2, активностью, диуретической, индоло(2, качестве, обладающих, продуктов, производные, производных, промежуточных, синтезе, хиназолин, хиназолин-5-онов, •она

...хинаэолина 11-оксо,2,3,4,6,7,8- октагидроН-пиридо (2,1-Ь)хиназолин, получают 6-феиилгидразоно 1,2,3,4,6,7,8,9-октагидропиридо(2,1-Ь)хиназолин-он,Т.пл, 205-208 С. Выход 857,Вычислено, Х: С 70,10; Н 6,53;И 18,16 11 2 1Найдено, Х; С 69,93; Н 6,51;И 18,0.П р и м е р 4. 1 г 6- (4-метилфенил)-гидразоно 3-6,7,8,9-.тетрагидро-ПН-пиридо(2,1-)хиназолинН-она порциями в течение 5 мин добавляют к 10 г нагретой до 180 С полифосфорной кислоты. Реакционную смесь перемешивают при 180 С в течение следую-,гщего получаса. После охлаждения смесь разбавляют 40 мл воды, после чего при охлаждении устанавливают рН смеси равным 5 с помощью 252-ного раствора гидроокиси аммония, После высушивания продукт растворяется в. диметилформамиде и обесцвечивает-,...

Номер патента: 1192614

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/517, A61P 7/10, C07D 471/04 ...

Метки: 6-гидразино-пиридо-(2, производных, солей, хиназолин-11-она

...р и м е р ы 25-28. Процессведут аналогично примерам 1-22, однако в качестве исходного веществав примере 25 используют 2,3,4-триметокси-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолина, впримере 26 11-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолин-карбоновую кислоту, в примере 27 метил-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолин-карбоксилат, а в примере 2811-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хинаэолин,Полученные производные 6-фенилгндразоно-оксо-бр 7 р 8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,.1-в)-хиназолинауказаны в табл. 1,Продукты могут перекристаллизовываться из н-пропанола.П р и м е р 29. 0,93 г(0,01 моль) анилина растворяют в5 мл 1;1 разбавленной 387-ной водной соляной кислоты при -5 С, послечего при постоянном перемешивании.и охлаждении...

Номер патента: 1192624

Опубликовано: 15.11.1985

Автор: Томас

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4709, A61K 31/496 ...

Метки: нафтилиденовых, соединений, хинолиновых

...кристаллизуют из раствора примерно 10 мл воды и 40 мпабсолютного этилового спирта. Крис 92624 4таллы перемешивают в течение 4 ч прикомнатной температуре, фильтруют,промывают абсолютным этиловым спиртом и простым эфиром и высушивают,в результате чего получают 3,97 гцелевого продукта с т.пл. (с разложением 1 164-165 С.(М), + 4,9 (с 2, Но),Анализ показывает содержаниеО примерно 1 моль воды на моль соединения,П р и м е р 7. Э-Глюконат-этил-б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой5 кислотыА. Суспензию 2,7 г (8 ммоль) моногидрата 1-этил-б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты 1,43 г2 О (8 ммоль) 3 -лактона П-глюконовойкислоты и 60 мл воды перемешивают прикомнатной температуре в течение19,5 ч,...

Номер патента: 1193151

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Титов, Четвериков

МПК: C07D 209/08, C07D 209/82, C07D 471/04 ...

Метки: 7-диаминоиндолов, производных

...6,7-дибензоиламиноиндолов 1 к -р (общая методика),К кипящему раствору 0,01 моль (1,2,5(тйадиазоло)3,4-) индола (ТТ) в изопропиловомспирте добавляют 10 г цинковой пыли и25 мл разбавленной (1:1) соляной кислоты(порциями по 5 - 6 мл), кипятят 8 - 5 мин,фильтруют (в случае соединения Т п спир.товый фильтрат охлаждают и отделяют осадокгидрохлорида), к фильтрату добавляют равный обьем концентрированной соляной кислойН Рбензоил;этоксикар 45 50 Изобретение относится к способам получе.ния новых производных индольного ряда, а именно производных 6,7-диаминоиндолов общей фррмулы К5(1) ты и через 16 ч (О - 5"С) отфильтровываютосадок гидрохлорида 6,7 диаминоиндола. Этотосадок немедленно растворяют в 40 - 50 млпиридина, прибавляют к полученному...

Номер патента: 1015625

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Комиссаров, Филлипов, Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-диметил-4, 7-тетрагидроимидазо, активностью, анальгетической, дигидрохлорид, обладающий, пиридина, противовоспалительной

...14, 5-с 1 пиридина дигидрохлорида 87%, Т 258-260 ОС.Найдено, %: С 42,87; Н 6,74," Б 18,75; С 1 31,65.Вйчйслено, %; С 42,51, Н 6,46 Б 1,8,69 С 32,01.П р и м е р 2. К раствору 0,01 М 1,5-диметилимидазо 4,5-спиридинийиодида в 100 мл спирта прибавляют 1015625 2по частям в течение 1,5 ч при перемешивании при комнатной температуре0,02 г боргидрида калия. Выделившийся осадок отфильтровывают, фильтратоупаривают при 50-60 С в вакууме водо.струйного насоса. Остаток экстраги"руют бензолом, бензольный экстрактсушат твердой щелочью,. фильтруют,отгоняют растворитель, остаток растО воряют в 10 мл спирта и пропускаютсухой хлористый водород в течение20 мин. Затем спирт отгоняют. Выход1,5-диметил,5,6,-тетрагидроимидазо,5-спиридина. дигидрохлорида15...

Номер патента: 1069387

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Комиссаров, Филиппов, Эйлазян, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 13/06, C07D 471/04 ...

Метки: 2-(3, 7-тетрагидроимидазо(4, анизил, действием, дигидрохлорид, диметоксифенил)-1-метил-4, обладающий, оксиэтил, пиридина, спазмолитическим

Номер патента: 1199757

Опубликовано: 23.12.1985

Авторы: Горшков, Домнина, Михалева, Сигалов, Скворцова, Трофимов

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-диалкил-5-органилокси-5, 6-дигидро-7, дицианоиндолизинов

...С 75,55; Н 5,76;М 13,1.8, Мол. масса 303 (масс-спектрометр:.чески),Н,Вычислено,7.: С 75,24; Н 5,6 1;М 13,86. Моя. масса 303.П р и м е р 10. 2,3-Диметилфурфурокси,6-дигидро,8-дициано"индолиэин (Х).Получают аналогично примеру 1из 0,501 г (2,01 10 моль) 1-(2,2,3,З-тетрациано-циклобутнл)-2,3-диметилпиррола и 21 мл (0,243 моль)фурфурилового спирта (соотношениепиррол:фурфуриловый спирт 1: 120) при65 С за 5 ч, Выход индолиэина (Х)5 11997 (0,168 моль) метанола (соотношение пиррол: метанол 1:80) при 60 С за 4 ч. Выход индолизина (Х 11) 0,618 г (99 ) с т.пл. 86 - 87 С.Найдено, : С 72,86; Н 4,49; И 14,39. Мол. масса 297 (масс-спектрометрически).С НИзО.Вычислено, : С 72,72; Н 7,74, И 14,14, Мол. масса 297. 1 ОСинтез исходных соединений.П р и м...

Номер патента: 1215621

Опубликовано: 28.02.1986

Авторы: Накагава, Огава, Томинага

МПК: A61K 31/4704, A61P 9/04, C07D 471/04 ...

Метки: карбостирильных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...8 у 85 (д., 3 = 7 Нг, 1 Н), 8,13-7,20 (м., 6 Н), 3,33 (с., ЗН), 3,15-2,87 (м., 2 Н), 2,73 (с., ЗН), 2,68-2,37 (м., 2 Н).П р и м е р 9. 5-(К-Бромбутирил)-8-метокси,4-дигидрокарбостирил (5 г), 2-аминопиридин (4,33 г) и ацетонитрил (20 мл) реагируют при кипячении с обратным холодильником в течение 6 ч. Реакционную смесь концентрируют до сухого остатка,который кристаллизуют добавлением воды. Кристаллы собирают фильтрованием, промывают водой и растворяют в ацетоне. Раствор доводят приблизительно до рН 1-2 добавлением 483-ной бромистоводородной кислоты. Образовавшиеся кристаллы собирают фильтрованием. Полученные таким образом сырые кристаллы перекристаллизовыают иэ смеси метанола с серным эфи" ром и получают 3,73 г моногидроброкида...

Номер патента: 1217259

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Чириако

МПК: C07D 471/04

Метки: замещенных, пиридо(1, пиримидинов, солей

...кислоту,т.пл, 231 в 2 С.352-транс -2-(3-Метилфенил)-этенил-З-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)- пиримидин-карбоновую кислоту т.оФпл. 280-281 С.2-транс -2-(4-Метилфенил)-эте 40нил-З-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)- пиримидин-карбоновую кислоту,т.пл. 291-292 С.2-т ран с - 2- (3-Метоксифенил) -этенил-этил-оксоН-пиридо 45.2-тРаанс - 2-(2,5-Диметоксифенил)-этенил-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновую кислоту, т.пл. 274-276 С.2-тРанс -12-(2-Метоксив этоксифенил)-этенил-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновую кислоту, т.пл. 245-247 С.2-транс в 2 в (2 - Метокси-этоксифенил)-этенил-З-бутил-,оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновуюкислоту, т,пл. 213-215 С.П р и м е р 5. 6-Аминоникотиновая кислота (1,5 г) химически взаимодействует с...

Номер патента: 1225489

Опубликовано: 15.04.1986

Авторы: Абул, Ален, Луиджи

МПК: C07D 471/04

Метки: 4-дикето-пирроло-(3, 4-с)-пирролов

...при 88-92 С, причем постоянно отгоняли образующийся метиловый спирт. По завершении прибавления реакционную смесь дополнительно выдерживали в течение 2 ч при 90 С и непосредственно после этого обрабатывали аналогично примеру 1, применяя 132 мл ледяной уксусной кислоты вместо 10,8 млПосле сушки в вакууме при 80 С получали 25,5 г (75,5% от теории в расчете на диметиловый эфир янтарной кислоты) пигмента формулыогпри 100 С реакционную смесь обрабатывали аналогично примеру 1, причем вместо 10,8 мл применяли 7,2 мл ледяной уксусной кислоты. После сшки в вакууме при 80 С получали 10,15 г (70,47. от теории в расчете на сложный эфир) чистого пигмента формулы ХЧ.П р и м е р 46. 11,5 г теет -бутилата калия суспендировали в 53,2 мл трет...

Номер патента: 944302

Опубликовано: 23.05.1986

Авторы: Бисениекс, Дубур, Кируле, Тирзит, Улдрикис

МПК: C07D 471/04

Метки: 1-арил-4, 10-октагидропирроло, 8-тетраметил-3, акридин-10-оны

...недельсоватироваиного образца наблюдается также 15наличие кристаллизационных сольвентов (1,5 моль этанола и 0,5 моль воды)1,22 (т., Ю = 7 Гц, 4,5 Н, СНэтанола); 1,78 (ш,с. 2,5 Н, ОН - этанола и 0,5 моль Н,О); 3, 70 м.д. (кв. 20Ю " 7 Гц, ЗН, СН, - этаиюла).ИК-спектр (5 10 И раствор 1 б вдихлорэтане) : 1663 см (СО),3395 см(КН).Уф-спектр в этаноле 1 имаме (18 ф 5Ф 206 (4,49); 229 (4,33)р 240 (4,33),271 (4 35 322 (4, 10), 447 вм (3,63).П р и м е р 3. 1-(4-Метоксифенил)-4,4,8 8-тетраиетил,4,5,6,7,8,9,10-октагидропирроло-(4,3,2-щ,я)- З 0-акридин-он.В ампулу из нержавеющей стали помещают О г (0,027 моль) 9-(4 -метоксибензоил)-3,3,6,6-тетраиетил,2,3,4,5,6,7,8-октагидроксантен,8-диона,з 550 ип этанола и 30 мя 25 3-ного водного раствора...

Номер патента: 1237667

Опубликовано: 15.06.1986

Авторы: Бабичев, Воловенко, Немазаный, Шевченко

МПК: C07D 471/04

Метки: азота, атомом, конденсированных, узловым, хинолинов

...л и ч аю щ и й с я тем, что в случае получения соединения 1 я процесс проводят в среде 4-бромдифенилового эФира в течение 2 ч.- которые находят применение в органическом синтезе и могут быть использованы в качестве промежуточных продуктов при синтезе цианиновых красителей,Цель изобретения - увеличение выхсда, повышение чистоты и расширениеассортимента целевых продуктов засчет циклизапии соответствующего10 м-(2-галогенбензоил)азагетарилацетонитрила в среде инертного органического растворителя при кипячении в течение 1,5-4 ч,П р и м е р 1, 7-Иетил-нитро-Оксо-цианобензимидазоло(1,2-а) -ХИНОЛИН,Раствор 3,5 г (0,01 моль) с- в (2-хлор-нитробензоил) -1-метилГензимидазолил-ацетонитрила в 20 мл2 О димети 1 тформамида кипятят 2,5 ч,Охлаждают и...

Номер патента: 1241993

Опубликовано: 30.06.1986

Автор: Уиллям

МПК: C07D 471/04

Метки: бициклических, гидрохлоридов, соединений

...4 мгСтеариноваякиегота П р и м е р 12. СуппозиторийСоединение (в форме основания) 100 мгСуппозиторная оснсва (Мазза Езе гугш С) до 2 гРасплавляют суппозиторную основу 50 о,при 40 С, В расплавленное основаниевводят активное соединение в формемелкоизмельченного порошка и перемешивант до гомогенного состояния, Отливант смесь в подходящие Формы, по 552 г на Форму, и оставляют стоять.Биологическая активность.Определение инотропной активности.п г 5.1 го. 238 мг Активное соединение смешивают с лактозой и крахмалом. Гранулируют раствором метилцеллюлозы в воде, Сушат и смешивают со стеариновой кислотой 238 мг. Помещают в плотную желатиновую капсулу. П р и м е р 1 О, Инъекция 17 (лиофильно высушенная). ЬАктивное соединение (гидрохлорид)...

Номер патента: 1245260

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: 9-формилпроизводных, активных, антиподов, оптически, пиридо, пиримидина

...смесь встряхивают с 1 х 100 и 2 х 50 мл бензола. Объединенные бензольные фракции сушат безводным сульфатом натрия, Бензол отгоняют и к остатку добавляют 40 мл 5 О диэтилового эфира и 10 мл петролейного эфира. Выпадающие кристаллы отфильтровывают, промывают эфиром и сушат.Получают 17,2 г (65% ) (+ )-3-эток сикарбонил-метил-формил-оксо- -1,6,7,8-тетрагидроН-пиридоГ 1,2-аЗ пиримидина. Соединение очищают мето 60 4дом колоночной хроматографии (силикагель ), после чегооно плавится при 93-94 С (Ф и = +39; С = 2, метанол),П р и м е р 14, 5,0 ммоль 3- -этил,6-диметил-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо 1,2-апиримидина растворяют в 3,65 г диметилформамида К реакционной смеси добавляют при 15-20 С 1,5 г оксохлорида фосфора. Смесь перемешивают 1 ч при...

Номер патента: 1251805

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 417/04, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: амидов, гетероциклических

...25 мин при 24- 32 С раствор 30 г хлоргидрата 7-хлороформил-(З-пиридил)-1 Н,ЗН-пирроло-(1,2-с 1-тиаэола и 20,2 г триэтил 3амина в 500 смметиленхлорида. Полученную суспецэию перемешивают при 20 ОС в течение 16 ч, затем разбавляют 600 смметиленхлорцда и промывают 2 раза 600 см (в сумме) водного раствора 2 И едкого натра. Органическую фазу декантируют, промывают 3 раза 1550 см (в сумме) дистиллированной воды, сушат над безводным сульфатом магния, фильтруют, при добавлении 1 г растительной сажи и концентрируют досуха при пониженном давлении (20 мм рт.ст.) при 60 С, Получают 25,4 г продукта, который растворяют в 160 см кипящего 1-бутанозла. В полученный раствор добавляют 0,5 г растительной сажи и фильтруют горячим, Фильтрат охлаждают при 4 С...

Номер патента: 993620

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Голубева, Орлова, Эйлазян, Ютилов

МПК: A01N 43/40, C07D 471/04

Метки: 5-фенацил-1-метилимидазо(4, акарицидным, действием, обладающий, пиридинийбромид

...действием.В патентной литературе описан 1-метил-(3-метокси-оксифенил)- имидазо 4,5-спиридин, обладающий акарицидным действием. 1 ОЦелью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм.Поставленная цель достигается описываемым 5-Фенацил -1-метилимида во 4,5-с пиридинийбромидом формулы Указанное соединение получают взаимодействием 1-метилимидазо 4,5-спиридина с Фенацилбромидом при комнатной температуре в среде ацетона.П р и м е р. К раствору 1,3 г 1-метилимидазо 4,5-спиридина в 20 мл ацетона прибавляют раствор 3 г Фена цилбромида в 5 мл ацетона. Смесь выдерживают в течение 10 ч.при комнат 20 2нои температуре. Вьщелившиися осадокотфильтровывают, промывают ацетономи сушат. Получают 0,32 г (957)...

Номер патента: 1039174

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Стеблюк, Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-диметил-4, 5-лаурил-1, 7-тетрагидроимидазо, активностью, антимикробной, обладающий, пиридинийиодид, фунгистатической

...включающемдо 5 штаммов микроорганизмов. Длякультивирования бактерий использовали бульон Хоттингера (рН 7,2-7,4).Микробная нагрузка для бактерий составила 2,510 клеток агаровой 18-часовой культуры в 11 мл среды. Максимальная из испытанных концентраций200 мкг/мп.Для выращивания грибов использовали среду Сабуро (рН 6,0-6,8). Нагрузка составила 500 тыс. репродуктивных тепец в 1 мп. Максимальнаяиз испытанных концентраций 200 мкг/мп.Антимикробную активность оценива,ли по минимальной бактериостатической и фунгиостатической концентрациихимических соединений, выраженнойв мкг/мл.1Исследование на острую токсичностьпроводили на белых мьппах массой 1825 г. Препараты вводили внутрибрюшинно, растворяя в изотоническом растворе хлористого натрия в...

Номер патента: 813921

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Андреева, Бобкова, Игнатенко, Михайлова, Ютилов

МПК: A01N 43/50, C07D 471/04

Метки: активностью, имидазо(4, иодида, обладающие, пиридиний, производные, стирильные, фунгицидной

...имидазо 4,5-с 1пиридиний-иодидами приведенной общейформулы, которые получают путем вэа имодействия 4-метилпроизводных имидаэо 14,5-с 1 пиридиний-иодидов с ароматическими альдегидами в присутствии пиперидина в качестве катализа,тора, по схеме Получают аналогично примеру 1, исходя из 1,05 г (3,5 ммоль) 1,2,4,5-тетраметилимидазо 4,5-с 1 пиридиний-иодида и 0,7 (4,2 ммоль) 2,5-диметоксибензальдегида, выход 1,5 г (96%)т.пл. 184-185 С (Н-бутанол),Найдено, %: С 50,5, Н 5,5 И 9,2.Вычислейо, %: С 50,5; Н 5,6,И 9,3.П р и м е р 3. 1,2,5-Триметил-(и -метоксистирил)имидазо 4,5-с 1 пиридиний-иодид (ИЮ).Получают аналогично примеру 1, исходя иэ 1,05 г (3,5 ммоль) 1,2,4,5-тетраметилимидаэо 14,5-с 1 пиридиний-иодида и 0,51 мл (4,2 ммоль)...

Номер патента: 1047147

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Михайлова, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: активностью, бактериостатической, бензилиденпроизводных, имидазо-2, индолизинов, индолизины, обладающих, продукты, промежуточные, синтеза, фунгистатической

...- н 1 ицдогизц=,тПолучают ацалогичцс примеруисходя иэ О, 5 б г (1 с 5 10 Эмоть) 5-ФЕНацИЛ- Э т 1/1-1, 2 - дт ц це Тцл НМИда З с"4, 5 - с 1 пиртидцнийтртмсща и 5 мл ц о;,тт,т , 1 цтт1"-"Я "-Е "т:гт1 о 1147 Штаммы микроорганизмов Минимальная бактериостатическая и грибовилц мцкоста тцч ес кая концентрация У мкг/мл1 в ( 1 б БгарЬУ 1 ососсия ацгеця 20 УР Более 200 200 200 Вас 111 ия апггасо 1- дея 1312 6,25 6,25 12,5 Более 2 ОО 100 100 ЕясНег 1 сп 1 а со 11 675 Более 200 Более 200 В, руосуапецпБН 18 е 11 а Е 1 ехпег 1 То же 625 200 6,25 Тг 1 сйорпугоп пепга 8.1 М,1 124768 Более ОО 25 М 1 сгоярогцт 1 апояит 257 50 25 То же Корректор М.Самборская Техред М,Ходанич Редактор О.Кузнецова Заказ 6978/3 Тираж 379 Подписное ВНИИПИ Государственного...

Номер патента: 1047148

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Орестенко, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: 5-l-индолизинов, активностью, бактериостатической, бензилиденпроизводные, имидазо-(4, обладающие, фунгистатической

...аалогично риьеру 1, исходя из О,. 1,3,6 10 "ми ь) 3 в ф -нил,3,9- трметлимидазо,зндолизина и 0,1 г (7 10 мо:ь) и в ди.тиламиобезал ье ида зыхоО 16(1 г) .Получен аначо ичко примеру 1, 55исходя из О, 1 г (3, Я 10 мо; ь) 8-фе -нип - 2, 3 - иь.ете.лимида 3 ь)5 - 3 и о:и -1 ЛЯамно.ен;аь;егида. Выход 0 19 г,7,ЗК), т.пл. 300 С (с разложени -еь, н-бутанол).Спектр ПМР (В, м.д., СР СООН)2,16 (с, 7-СН.), 2,75 (с, 2-СН );2,34 ,с, 11(СН , 3,77 (с, З-СН),6,3 С - 7,00 (м, ароматические протоны);99 г 4(5) - Н,= 6 ГцЗ, 8,521 д, 5(4) - Н,= 6 Гц 1.11 айдено, Е: С 60,5, Н 5 3 1 10 2,Выпслено, Е: С 60,7, Н 5,1;1 О,з,23 7Вактериостатическую активность соединений изучали методом двукрат - ных разведений на жидкой среде. Для культивирования бактерий...

Номер патента: 1048742

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: 4-дистирилпроизводные, активностью, бактериостатической, имидазо-(4, обладающие, пиридиния, фунгистатической

...активность соединений по минимальной бактериостатической или микостатической концентрации химическихсоединений, выраженной в мкг/мл,Результаты испытаний активности итоксичности приведены в таблице.Таким образом, 2,4-дистирилпроизводные имидазо 4,5-с 1 пиридиния общейформулы 1 обладают более широкимспектром бактериостатической и фунгистатической активности, чем 5-додецил-метилимидазо 4,5-с 1 пиридинийбромид, а также являются менее токсичными соединениями. Н 3 25которые получают взаимодействием 1,2,4,5-тетраметилимидазо 4,5-с 1 пиридинийиодида с избытком соответствующего ароматического альдегида в присутствии пиперидина в качестве катализатора.П р и м е р 1. 2,4-Ди-(п-И ,И - диметиламиностирил)-1,5-диметилимид 1 аэоГ 4,5-с 3 пиридинийиодид...

Номер патента: 1048743

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/10, C07D 471/04 ...

Метки: 2-диметилимидазо, 4-хлорметил-1, активностью, дигидрат, обладающий, пиридингидрохлорида, фунгистатической

...1пиридингидрохлорнда формулы: г-сизж нс 1 гНо ЩС 1 048743 1б у, снабженную обратным водяным холодильником с хлоркальциевой трубкойФкапельной воронкой и мешалкой. К полученной суспензии при тщательном перемешивании добавляют раствор 0,42 мл(5,9 10моль) тионила хлористогов 7 мл хлороформа, После прибавлениявсего раствора тионила хлористогосмесь перемешивают еще 20 мин а задр10 тем нагревают при 60-70 С перемешивая еще 1 ч. Осадок кремового цветаотфильтровывают, промывают 3 мл хлороформа, 5 мл ацетона и высушивают,выход 0,4 г (54 р 53), т.пл. 206-207 С.15 Найдено, Ж: С 39,9; Н 5,7 И 15,7.СН,ИС 1 2 НОВйчислено, Е: С 40,3; Н 5,6;М 15,7Спектр ПМР, м.д. (СР СООН):3,252 О (с, 2-СН );, 4,28 (с, 1-СН ); 5,53" 6,5 гц 1.фунгистатическую активность...

Номер патента: 1048744

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Михайлова, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-диметилимидазо, 4-оксиметил-1, 4-хлорметил-1, активностью, дигидрата, диметилимидазо(4, обладающего, пиридин, пиридингидрохлорида, продукт, промежуточный, синтеза, фунгистатической

...4,5-с 3 пиридин (1).Смесь 0,9 г (6,1 10моль) 1,2-диметилимидазо 4,5-с 3 пиридина, 2,85 г(1,3 10моль) персульфата аммония,9,4 мл метанола, 5 мл воды и 0,35 млконцентрированной серной кислоты кипятят в колбе с обратным водяным холодильником 24 ч. Избыток метанолаотгоняют в вакууме водоструйного насоса, остаток подщелачивают концентрированным раствором едкого калия иэкстрагируют хлороформом. Хлороформный раствор сушат над безводным суль-фатом натрия, растворитель отгоняют,затем промывают метанолом и эфиром,получают светло-желтые кристаллы,выход 0,73 г (677), т.пл. 207-208 С(с,4"СН ) 8,94 Гд,б(7)-НХ=6 гц,8,37 Гд, 7(6)-НТ=б гц 1,Найдено: С 60,8, Н 6,5, Б 24,0 Х,ч 11 3Вйчйслено: С 61,0 Н 6,3,Я 23,7 Е.4-Оксиметил,2-диметилимидазо 4,5-с 1...

Номер патента: 1055113

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-диметил-4, 5-лаурил-1, 5-лаурил-1-метил-4,5, 7-тетрагидроимидазо(4, активностью, антимикробной, качестве, обладающего, пиридин, пиридинийиодида, полупродукта, синтеза, фунгистатической

...в100 мл 1-пропанола прибавляют частями в течение 1,5 ч при перемешивании при комнатной температуре.0,02 моль (1,07 г) боргидрида калия.Выделившийся осадок отфильтровывают,фильтрат упаривают при 50-60 С в вакууме водоструйного. насоса, Остатокэкстрагируют бензолом, бензольныйэкстракт сушат, отгоняют растворитель, после кристаллизации из спирта получают чистый 5-лаурил-метил 4,5,6,7-тетрагидроимидазо 14,5-с 3 пи -ридин с выходом 983 (2,98 г). Качество целевого продукта и выход егосущественно не меняются при восстановлении указанной соли боргидридомлития в метаноле.30Данное соединение получают восстановлением соответствующей четвертичной соли имидазо 4,5-спиридинаборгидридами металлов (калия, натрияи лития) в среде...

Номер патента: 1282815

Опубликовано: 07.01.1987

Авторы: Джон, Ричард

МПК: A61K 31/47, C07D 215/14, C07D 471/04 ...

Метки: активных, гидрохинолинов, оптически, транс-1н-пропил-6-оксо

...(1,903 г) производят из50 мл метанола при встряхивании колбы для инициирования кристаллизации.Получают тонкие белые иглы, которыесобирают фильтрованием с выходом863 МГ (45%) (-)-ДИ-паРа-ТОЛУОИЛтартрата 4 аК, 8 аК-н-пропил-оксодекайдрохинолина; т,пл, 169 5оФ ф ф 9172 (разл.) оптическая чистотац 97%.с 7 = -107,89(метанол,г 5с = 1,0); Сс 7 = -516,48 (метанол,Т 5 ос = 1,О),В 600 мл воды суспендируют 22 г (-)д,-паап -толуоилтартрата 4 аК, 8 аКи-пропил-б-оксодекагидрохинолина.Раствор подщелачивают путем добавления водного раствора гидроокиси натрия. Полученный мутный раствор экстрагируют дихлорметаном. Экстракт сушат над сульфатом натрия и концентрируют с образованием 4 аК, 8 аК-Нпропил-оксодекагидрохинолина в виде коричневатого масла,...

Номер патента: 1282818

Опубликовано: 07.01.1987

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 213/02, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: ортоконденсированных, пиррола, производных

...раствору 8,8 г 1,4-тиазин-З- этилкарбоксилата и 10,1 г триэтиламина в 125 см З хлороформа добавляют в течение 25 мин при 24 - 38 С8,9 г хлоргидрата хлористого никотиноила. Перемешивают полученный раствор 3 ч при температуре около 20 С,затем добавляют последовательно0,1 г триэтиламина, потом за 15 минпри 24 - 36 С 8,9 г хлоргидратахлористого никотиноила. Полученныйраствор перемешивают 16 ч при темопературе около 20 С, затем 2 ч прикипении. Реакционную смесь охлаждают до температуры около 20 С, соединяют со. смесью 250 см З хлороформаи 00 см дистиллированной воды.Органическую фазу отделяют декантированием, промывают 100 см дистиллироэванной воды, затем два раза 300 см зводного раствора 2 н натрия и двараза 200 см дистиллированной...

Номер патента: 1282819

Опубликовано: 07.01.1987

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 471/04, C07D 487/04, C07D 513/04 ...

Метки: ортоконденсированных, пиррола, производных

...колонке .6 см лиаметром, содержащей 480 г двуокиси кремния (0,04-0,063 мм). Промывают смесью ацетата этила и метанола (98-2 об) под давлением 0,5 атм, собирая фракции из 100 см 4 первых фракций удаляют; девять следующих фракций собирают и концентрируют досуха при пониженном давлении(20 мм рт,ст.) и температуре около 60 С. Таким образом получают 9,6 г Н-никотинорл,4-тиазин-З-карбоксилатэтила в виде желтого масла.К =0,35; хроматографируют на тонком слое силикагеля, растворитель: ацетат этила-метанол 98-2 об. П р и м е р 4. Суспензню 11,2 г едкого кали в пудре и 10,2 г смеси (в пропорции 69-31) 6-циани 7-циан -52-(3-пиридил)винил-Н, ЗН-пирроло(1,2-с)тиазола в 110 см трет-бу 3тилового спирта нагревают с дефлегматором 1 ч. Затем растворитель...

Номер патента: 1287751

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Анри, Жильбер

МПК: C07D 471/04

Метки: индолизина, кислотой, производных, солей, фармацевтически-приемлемых

...артериальной крови и венозной крови на величину потока крови в сердеч-ЗОной мышце, Следовательно, соединения по изобретению вызывают значительное уменьшение артериально-венозного различия, что вызывает уменьшение потребления кислорода, без умень шения способности сердечной к сокращениюнесмотря на увеличение кровообращения в венечных сосудах сердца.Кроме того, производные по изобретению менее токсичны, чем известные 40соединения,Испытания по "острой токсичности 11,проведенные путем внутривенного введения и приема через рот, показали,что летальные дозы соединений по45изобретению выше,Так, при введении соединений поизобретению собаке через рот в условиях длительного лечения не обнаруживают никакой кардиологической токсичности,...

Номер патента: 1297730

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 471/04, C07D 513/04

Метки: гетероциклических, нитрилов

...сажи, раствор фильтруют в горячем состоянии. Фильтрат охлажда. ют до 4 С и поддерживают эту температуру 1 ч. Образующиеся кристаллы отделяют фильтрацией, промывают 2 раза950 см (общее количество) этанола и 3 раза 75 см диэтилового простого3эфира и сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст.; 2,7 кПа) при 20 Со в присутствии гидроокиси калия в таблетках. Таким образом, получают 11, 11,4 г И-никотиноил-Фенил-тиазолидинкарбоновой кислоты в виде белых кристаллов, плавящихся при 186 Х.П р и.м е р 5. Суспензию 14,7 г Н-никотиноил-пиперидинкарбоновой кислоты в смеси 50 см 2-хлор-акрилонитрила и 65 см уксусного ангидридо да нагревают до температуры 90 С, которую поддерживают 4 ч, После перемео шивания в течение 16 ч при 20 С кристаллы...

Номер патента: 1299506

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Ричард, Роберт, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/12, C07D 215/14 ...

Метки: 9-октагидро, пиразоло, приемлемых, пропил-4, солей, транс-4, фармацевтически, хинолина

...сонной артерии с помощьютрансдьсера Статама (Р 23 1 П). Среднее артериальное давление рассчитывали как диастелическое кровяное давление плюс 1/3 пульсационного давления. Скорость сердечных сокращенийконтролировали кардиотахометром, который регулировался пульсом систолического давления. Раствор препарата40вводили внутривенно через катетер,расположенный в феморальной вене.Давление артериальной крови и скорость сердечных сокращений записывали на многоканальном осциллографе(Бекман, модель К 511 А), Для уравно 45вешивания препарат оставляли 15 минпосле операции,В табл. 1 приведены результаты эксперимента с П-(-)-Б тартратом транс- -4 аК-н-пропил,4 а,5,6,7,8,8 а,9- -октагидроН(и 1 Н)-пираэоло 3,4-я хинолина плюс соответствующий энантиометр и...