C07D 471/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 1029829

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...примениьвми вспомогательными веществами являютсявещества, которые не реагируют с соединениями по изобретению. Примерамимогут быть вода, желатин, лактоза,крахмал, целлюлоза (преимущественномикрокристаллическая целлюлоза),карбоксиметилцеллюлоза, метилцеллюлаза, сорбит, стеарат, магния, тальк, растительйые масла, бензиловый спирт,смолы, пропиленгликоль, полиалкиленгликоил, метилоксалилмочевина и другие известные в Фармацевтике вещества. Фармацевтические композиции мо 5гут представлять собой порошки, гракуды, таблетки, мази, свечи кремы,капсулы и т.д, Они могут быть стерилизованы и/или содержать вспомогательные средства, такие как консерванты, стабилизирующие или увлажняющие вещества. Они могут, кроме того,содержать другие...

Номер патента: 1034607

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Икуо, Казуо, Сейго, Сигео, Сичеру, Тадаси, Такехиро, Юкио

МПК: C07D 471/04

Метки: 0)-окт-2-ен-8-он-2-карбоновой, 1-азабицикло-(4, активных, кислоты, оптически, производных, цис-7-амино

...полученными в примере 1,Ы 3 Я = 48,5 ф(С=0,5, в 1 М Фосфатном буферном растворе, рН 7), 1034607-7 р -аминоо-метил-азабицикло(4,2,0) -окт-ен-он-карбоновойкислоты,3-1. Получение разрушенной клеточной суспензии.1Повторяют методику примера 1-1.3-2, Получение раствора субстра-,та.Повторяют методику примера 1-2 с 10тем исключением, что используют(1)- гйс -7 Ь-февилацетамидоо(.-метил-аэабицикло(4,2,0) -окт-ен-,он-карбоновую кислоту.3"3. Энзимная реакция.Повторяют методику примера 1-3 стем исключением, что используют полученные в разделах 3-1 и 3-2 разру"щенную клеточную суспенэию и раствороубстрата, Коэффициент реакции становится стационарным через 1 ч. Реак цию продолжают в течение 120 мин.Выход ( ) субстрата составляет 50(молярное...

Номер патента: 879944

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Орлова, Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-бензил-1, 5-диметил-4, 7-тетрагидроимидазо, акарицидным, действием, обладающий, пиридиния, хлорид

...приведены в таблице. Изобретение относится к новомухимическому соединению, конкретно, кхлориду 5-бензил5-диметил,5,6,7-татрагидроимидазота,в-с 3 оиридинияформулы (1))С 1 О ЮН обладающему акарицидным действием,Известно использование в качествеакарицида 4,4 -дихлордифенилтрихлорметилкарбинола,(кельтана) 1 ,Целью изобретениЯ является расширение арсенала средств воздействияна живой организм.Указанная цель достигается хлоридом 5-бензил5-диметил,5,6,7-тетрагидроимидазод,5-свиридиния вышЕпРиведенной фоРмУлы (1 р), котоРый получают взаимодействием 1,5-диметил,5,6,7-тетрагидроимидазо 4,5-спиридина с хлористым бензилом в средеабсолютного бензола и выделением целевого продукта известными приемами.П р и м е р. Хлорид...

Номер патента: 1037841

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...кислоты,т.пл.220-224 С, 220племен тный а нализ .Найдено, %; С 56,32; Н 5,34;И 17,68, Е 5,98.СН йОЕВычислено, В: С 56,24; Н .5,35;И 17,49; Г 5,93.Инфракрасный спектр Эй(КВг), см ф1710, 1635.П ри м е р б. Получение сложного этилового эфира соединения общей 30формулы(1 ),Раствор этил-этил-этансуль-.фонил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоксилата(1,72 г) в 80 мл ацетонитрила нагревают с .обратным .холодильникомв течение 1 ч. Реакционную смесьподвергают обработке аналогично примеру 2 и получают 1,32 г этил(90 мл) добавляют по каплям горячий раствор 1-этил-б-фтор,4-дигидро-метансульфонилокси-оксо,8 нафтиридин-карбоновой кислоты(1,15 г) в 110 мл ацетонитрила.Смесь 60нагревают с обратным холодильникомв течение 1 ч с...

Номер патента: 1041545

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 253/10 ...

Метки: активность, антидепрессивную, конденсированные, производные, проявляющие, триазина

...температуре. В результате получают 6 г (73) паратолуолсульфоната 2-амино-(4-хлор 15 бензоил)-иэохинопиния, Т.пл, 201- 202 С. Рассчитано, г 5 7,05. Найдено, : ь 7,15, П р и м.е р 3. Получение бромистого 1-(4-хлорфенил)-а 5-триаэино 6,1. -а 1-изохинолиния.Способ осуществляют аналогично примеру 1, но:с тем отличием, что вместо паратолуолсульфоната 1-амино- -2-бенэоилпиридиния применяют эквимолярное количество паратолуолсульфоната 2-амино- 4-хлорбенэоил )-изохинолиния, перхлорат 1- (4-хлорфенил )- сг 5-. -триазино (б 1"а 1-изохинолиния полу- Фо чают с выходом 70. Т.пл. 243-244 С (из ацетонитрила).6,9 г (17,5 моль ) укаэанного оое .динения растворяют в ацетонитриле и, осуществляют взаимодействие с 5,5 г (30 моль ) бромгидрата...

Номер патента: 1048985

Опубликовано: 15.10.1983

Авторы: Гэри, Лео

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: изомеров, изохинолинов, октагидро-2, пирроло, рацематов, солей, транс, цис

...сырого продукта, Кристаллизация взсмеси толуола-этилацетата (соотношение 2:1) дает еще 2,6 г кристаллического продукта. Все полученные количества продукта, н том числе и.кристаллическое оксалатное производное, собирают и высушивают 2 ч при25 С и под давлением 1 мм, послечего получают 33,4 г б-Г 2 ) М-метиламино 1 этил)-2-метил-З-этил-б,7-дигидро-)5 Н -4(-1 Н,5 Н/ -индолона вниде желтого твердого вещества ст.пл. 114-120 С, который по тонкоеслойной хроматографии оказываетсягомогенным,П р и м е р 4. Получение гидрохлорида З-этил,б-диметил,4 а,5,6, 157,8,8 а 9-октагидроа,8 а-трансн-пйрроло 2,3-а 3 изохинолин-она.В круглодонную колбу емкостью500 мл помещают 17,0 г б-Г 2-1 Н-метил.аминоэтил-метил-З-этил-б,7-дигидро-(5 Н(-4 1 Н,5 Н 1-индолона...

Номер патента: 725427

Опубликовано: 23.10.1983

Авторы: Гринева, Немерюк, Сафонова

МПК: C07D 471/04

Метки: изохинолина, пиримидо, производные

...и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул, Проектная,3 72П р и м е р 3. 4-Анино-нитропиримидо(5,4-с)изохинолин,К суспензии 0,5 г (18,3 моль) 4-амина-нитропиримидо-(4,5-в) (1,5) бензтиазепина в 40 мл ледяной уксусной кислоты прибавляют 2,мл пергидрола, Смесь при размешивании на- . гревают (60-65 С) 3 ч, растворитель отгоняют под вакуумом и остаток рас" тирают с водой. Полу 1 ают 0,29 г.(65,54) 4-амино-нитропирймидо (5,4-с)изохинолина в виде кристал". лов темножелтого цвета, т,пл,. 300 С (из диметилформамида).Найдено, 3: С 54,60; Н 2,74; М 28.89. С Ней г 02.Вычислено, 4: С 54,74; Н 2,90;И 29,0.Строение соединений подтверждено,также масс-спектрами и спектрами ПМР,В масс-спектрах наблюдаются...

Номер патента: 1053753

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Жан, Клод, Нгуен

МПК: A61K 31/403, A61K 31/439, A61P 35/00 ...

Метки: 9-оксиэллиптицина, производных, солей

..., 25Иолекулярная масса С НфО равна 290,37.и) Йодистый 9-окси,6-диэтилэллиптициний (или йодэтилат 9-оксоэтилэллиптициния),30Растворяют в 100 мл ДМФ, предварительно высушенного над молекулярцы -ми ситами, 10 г 9-оксо-этилэллиптицина и после охлаждения прибавля 35ют еще 5 мл йодистого этила. Смесьперемешивают с помощью магнитной мешалки в течение нескольких часов,чтоспособствует осаждению максимальногоколичества галогенида,Продукт сушат и промывают безводнымэФиром, а затем перекристаллизовывают из абсолютного этанола,Иолекулярная масса С Н 4 О равна 446,45Элементный анализ:Вычислено,Е: С 56,55; Н 5,20;4 6,28; О 3,59; 1 28,45,Найдейо, %. С 55,77-,55,75; Н 5225,18; 4 6,11-6,25; О 3,85-4,10;28,96-28,89,Тонкослойная хроматограФия с...

Номер патента: 1056900

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард

МПК: A61K 31/513, A61P 9/00, C07D 239/88 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиримидинонов, солей

...10,52.П р и м е р 3. 2-(4-Оксифенил )-З-метил-б-метокси,4-дигидро-хиназолин-он. 10152025 50 а) 2-(4-Ацетоксифенил )-З-метил-б-.30 -метокси4-дигидро-хиназолин-он.1оОхлажденный до -30 С раствор иэ55,5 г (0,332 моль) 3-метоксиантраниловой кислоты в 500 мп пиридина прибавляют при. -30 С, перемешивая, к91 г (0,425 моль) 4-ацетоксифенил--метилимидхлорида. Реакционную смесь помешивают в течение 1 ч(ООСи еще1 ч при комнатной температуре. Последовательно вливают реакционную 40 смесь темно-Фиолетовой окраски при,мерно в 2, 8 л ледяной воды, при этом выделяется целевой продукт в виде фиолетО; вых кристаллов. Осадок отсасывают, промывают водой и сушат в шкафе ва куумной сушки при 80 ОС, Т.пл. 164- 170 С; выход 80,4 г (74,6 теоретического...

Номер патента: 1068037

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Жозефюс, Людо

МПК: A61K 31/519, A61P 11/08, C07D 471/04 ...

Метки: 3-(1-пиперидинилалкил)-4, кислотно-аддитивных, пиридо(1, пиримидин-4-она, приемлимых, производных, солей, фармацевтически

...2-тиофенацетонитрила и далее по каплям 66 ч,1-(фенилметил 1-4-пиперидинона. После завершения добавления полученную смесь кипятят при перемешивании 15 в течение 1 ч, затем реакционнуюсмесь охлаждают и упаривают. Остаток перегоняют, получают 70 чс(-/1- (Фенилметил )-4-пиперидинилиден/- -2-тиофенацетонитрила, Рн алогичнымобразом получают 4-метил-д.-/1-(фенилметил )-4-пиперидинилиден/бензола"цетонитрил. С 6 Н 4 4 гСбн 2 СНЗ6 46 4С 6 Н 4 4б 4С 6 Н 4 4 Е45 В результате получают 70 ч, 1-(фенилметил)-Ы-(2-тиенил)-4-пиперидинацетонитрила.Аналогичным способом получаютди-О(-(4- метилфенил -4-пиперидинацетонитрил. 5П р и м е р 3. К смеси 74 ч ди-Ы- (4-метилфенил) -4-пиперидинацетонитрила, 95,4 ч. карбоната натрия,нескольких кристаллов иодида калияи...

Номер патента: 1072807

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-апиримидина, изомеров, кислотно-аддитивных, оптических, пиридо(1, производных, солей

...)В =+110 , С = 1 МЕтаНОЛД ИИ 12,90,, получают 1.+1-3-этоксикарбонил-М,С( Н И 0 с 1 5 И-диметил-Иф -метилдиамино(иетилен)Найдено, : С 55, 25; Н 6,10; :. б-метил-оксо-б,7,8,9-тетрагидроИЫЯ ЭМ 12,98. . . 4 Н-пиридо,2-а-пиримидин. ВыП р и м е р 4. 2 16 г гидро- . ход 75, т. пл. 240-241 С после перер и м е р . , г гидрох йохлоРида 3-циано-б-метил-("(9-хлоР-М, кРисталлизации из этанола, , )вМ-диметиламино)метилен-оксо-+327 , с = 1 хлороформ.о6,7,8,9-тетрагидрон-пиридо,Вычислено,С 59,98; Н 7,55;2-а-пиримидина суспендируют в 20 мл М 17,48.диоксана. В суспензию по каплям вво- С(б НИ 4дят 1,01 г триэтиламина, Выпавший . Найдено; : С 59,92; Н 7,54;гидрохлорид триэтиламина отфильтро И 17,59.вывают, Образовавшиеся кристаллы П р и м е р 8....

Номер патента: 1072808

Опубликовано: 07.02.1984

Автор: Дэвид

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/475, A61P 25/18 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...Н)-она.1-Ацетил,9-диметил,2,3,4,9,10-гексагидроиндол(4,3- )изохинолин(7 Н)-он (100 мг), в этаноле(10 мг)в течение 4 ч. Катализаторудаляют фильтрацией, а растворительв вакууме. Кристаллизацией из смесиацетонитрила и диэтилового эфираполучают целевое соединение сТ.пл. 204-206 ОС.П р и м е р 27 . Получение 7 метил, 4, 5, б-тетрагидроиндола(4,3-1 ф)изохинолин-й-(7 Н)-она.1-Ацетил-метил,2,3,4,5,6 гексагидроиндол(4,3-1изохинолин"8(7 Н)-он (100 мг) в этаноле (20 мл)обрабатывают 50-ным раствором едкого натра (5 мл)и перемешивают при6 ООС в.течение 18 ч. Реакционнуюсмесь переливают в воду со льдом,экстрагируют в хлороформ, промывают водой, сушат сульфатом магнияи выпаривают досуха. Сырой 7-метил. 1, 2, 3, 4, 5б- гек с агидроинд...

Номер патента: 1075976

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...с обратным холодильником в течение 3,5 ч, 5 а затем к реакционной смеси добавляют 100 мл воды и 200 мл этилового спирта. Получившееся твердое вещество собирают и растворяют в 300 мл горячей воды. В раствор добавляют 5 г 10 активированного угля и отфильтровывают. К фильтрату добавляют 25,5 мл концентрированной соляной кислоты и при охлаждении в бане со льдом получают 15,2 г гидрохлорида 1-этил -б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пипе разинил)-1,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты, т.пл. выше 200 С.14,2 г гидрохлорида растворяют в 100 мл водной 4-ной гидроокиси натрия и разбавленной уксусной кислотой доводят до рН 7,5, Осадок собирают, промывают и перекристаллизовывают из смеси этилового спирта и хлороформа. Получают 11,7 г...

Номер патента: 1082324

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: конденсированных, пиримидина, производных, солей

...уксусной кислоты рН 3-4. Выделившиеся кристаллы фильт. руют, промывают водой, сушат, кристаллизуют из этанола и получают 3,2 г (52%) 3-этоксикарбонил-ме 11 10823тил- метинаминотиокарбонил-оксо, Найдено, %: С 54,55; Н 6,18;И 13,72, 5С 14 Н 19 "05 ВВычислено, %: С 54,35; Н 6,19;Н 13,58.П р и м е р 16. 0,66 г 90%-ной масляной суспензии гидрида натрия добавляют к 50 мл бензола, затем добавляют по каплям в 15 мл бензола 4,72 г 3-этоксикарбонил-метил--оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо. 1,2-апиримидина. После перемешивания в течение 30 мин добавляют при 25-35 С в течение 10 мин 5,4 г фенилтиоизоцианата в 1 О мл бензола. Реакционную смесь перемешивают в течение 2 ч и после добавления 80 мл эфи 20 ра выделяется натриевая соль...

Номер патента: 810697

Опубликовано: 30.03.1984

Авторы: Каверина, Лихошерстов, Пересада, Петухов, Сколдинов, Шмарьян

МПК: C07D 471/04

Метки: октагидропирроло, пиразина

...р и м е р 1, Во вращающийся стальной автоклав объемом 0,25 л загружают 24 г 3,4-дигидропирро- ло 1,2-а пираэина и 12 г промытого водой скелетного никелевого катализатора. Автоклав продувают водородом, а Затем доводят давление до 150 атм. Автоклав при перемешивании его содержимого постепенно нагревают до 150 С и выдерживают при0150-180 С и перемешивании З.ч. После0охлаждения реакционную массу сливают, автоклав промывают два разаабсолютным спиртом, катализаторотфильтровывают, растворитель отгоняют, остаток перегоняют в вакууме. Получают 16 г (70 от теории)октагидропирроло 1,2-а 1 пираэина,т.кип. 63-65 С/7 мм рт.сти 1,3980, и 2 г 1,2,3,4-тетрагидропйрроло 12-а- пиразина, т.кип.100 10103 С/7 мм рт.ст,Полученные продукты гидрирования...

Номер патента: 1093250

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 221/04 ...

Метки: асимм, кислотно-аддитивных, пиридо-(2, производных, солей, триазина

...соединения, Выход 57 ., т,пл. 199-200 С.Данные элементного анализа: вычислено - Ю 24,20 , найдено - Н 24,22%, М.в, 325. П р и м е р 3. Получение 3-хлор-прапионил,2-дигидропиридо,3-е 1-ас.-триазина.Смесь 8,0 г (0,048 моль) 3-хлор,2-дигидропиридо,3-е-ас.триазина и 60 мл ангидрида пропионовой кислоты нагревают при 120 С в атмосо фере аргона 30 мин.Из гомогенного раствора вскоре выделяются кристаллы, которые через 1 ч отфильтровывают. Выход 6,8 г (64 ), т.пл. 205-206 С.Данные элементного анализа: Вычислено - И 24,94%, найдено - Ю 24,65 , М.в. 224. П р и м е р 4. Получение 3-метокси-пропионил,2-дигидропиридо 2,3-е -ас.-триазина,Смесь 4,5 г (0,027 моль) 3-метокси,2-дигидропиридо,3-е 1 ес.-триазина, 25 мл ангидрида пропионовой кислоты и 25...

Номер патента: 1093251

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Жозефин, Людо

МПК: A61K 31/519, A61P 11/08, A61P 9/14 ...

Метки: 2-а)пиримидин-4, кислотно-аддитивных, пиридо(1, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и серотонин, У крыс, которым введено соединение 48/80, наблюдаются значительные изменения в потоке крови в различных сосудистых слоях, цианоз (синюха) ушей и20 конечностей наблюдается в течение пяти минут после инъекции соединения, и спустя 30 мин крысы погибают от шока. Если крысам предварительно ввес 25 ти классический Н 1 антагонист, шока с последующим смертельным исходом можно избежать. Однако стимулирующий эффект на желудочную секрецию не был подавлен таким образом и крысы, об. - работанные соединением 48/80 и защи- З 0 щенные лт шока 1 Н антагонистом, могут иметь все признаки интенсивной актив 1 8испытаниям Спустя один час 5-4- -(дифенилметил)-пиперизинил-метил 1-1- -метил-бензимидозол-метанол вводился подкожно всем крысам в...

Номер патента: 1113006

Опубликовано: 07.09.1984

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: C07D 471/04

Метки: октагидро-2, пирроло3, солей, транс, хинолинов

...готовят из 2,5 гтракс -й 62-ацетил-бензил,4 а,5,6,7,8,8 ц,9 октагидроН-пирроло(3,4-й)хинолинаи 200 мл хлористого метилена. Добавляют 4 г бромистого циана, и полученную смесь перемешивают при температуре окружающей среды в атмосфереазота в течение 16 ч. Легкоиспаряемые 5 Зсоставляющие выпаривают в вакууме.Хлороформный раствор остатка, одержащего райс -Ю-ацетил-циано,4 а, 5, 6, 7, 8, 8 а, 9-октагидроН-пирроло(3,4"й)хинолина, полученного в 55указанной реакции, хроматографуютна 200 г флоризила с использованиемхлороформа в качестве элюента. Проявленные фракции, содержащие желаемые компоненты, собирают и оттуда извле" кают растворитель. Перекристаллизация остатка из эфира дает в результате кристаллический сронС...

Номер патента: 1114335

Опубликовано: 15.09.1984

Авторы: Андреас, Гюнтер, Дитер, Иорген, Клаус, Могенс, Ральф, Ульрих, Хеннинг

МПК: C07D 471/04

Метки: карболин-3-карбоновой, кислоты, производных

...т.пл. 243-2460 С2-оксиэтиловый эфир 4-метилкарболин-карбоновой кислоты, т.пл. 208210 С. Согласно способу В;2-оксиэтиловый эфир 4-изопропилкарболин-карбоновой кислоты,бенэиловый эфир 4-изонропип-/-карболин-карбоновой кислоты,пропиловый эфир 4-этап-карболки-карбоновой кислоты,изопропиловый эфир 4-этил.Р-карболин-карбоновой кислоты,метиловый эфир 4-н-пропил-карболин-З-.карбоновой кислоты,пропиловый эфир 4-н-пропил".9-карболин-карбоновой кислоты,2-оксиэтиловый эфир 4-н-пропил-/3-карболин-карбоновой кислоты,изопропиловый эфир 4-изопропил-карболин-карбоновой кислоты,метиловый эфйр-н-бутил-карболин 3-карбьновой кислоты,71114 П р и м е р 12. 400 мг этиловогоэфира 7-нитро"1,2,3,4-тетрагидрокарболин-карбоновой кислоты раст- эворяют в 40 мп...

Номер патента: 1120923

Опубликовано: 23.10.1984

Авторы: Ричард, Томас, Уоррен

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-дигидроимидазо, 7-дихлор-1, хиназолин, •она

...и полученное соединение формулы подвергают взаимодействию с эквимолярным количеством органическогооснования, например триэтиламина,в среде этилового спирта при нагрева.нии до температуры дефлегмации растворителя.Заказ 7770/46 Тираж 409 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 3 11Смесь, содержащую бромистоводородного этил,6-дихлор-дигидро(1 Н)-иминохиназолин-ацетата 6 г (0,043 моль), абсолютного этанола (2,8 мл и триэтиламина 0,66 мл (0,004 моль), нагревают с обратным холодильником в течение 4 ч. Смесь охлаждают и удауяют декантацией как можно больше этанола. Затем твердое вещество суспендируют в...

Номер патента: 1126573

Опубликовано: 30.11.1984

Авторы: Дегутис, Езярскайте, Рушкис, Ундзенас

МПК: C07D 471/04

Метки: 10-алкилхиндолинов, качестве, основе, перхлораты, поли, сенсибилизаторов, слоев, тетрафторбораты, электрофотографических, эпоксипропилкарбазола

...из смеси ацетона и эфира.Выходы, температуры плавления иданные анализа соответствующих перхлоратов 10-алкилхиндолинов приведены в табл.1.П р и м е р ы 5-8. Тетрафтороораты 10-алкилхиндолинов.1,0 г соответствующего гидрохлорида 10-алкнлхиндолина (или 10-алкилхиндолина) растворяют в 1 О мп этанола, к раствору добавляют 1,5 млтетрафторборной кислоты и оставляютпри комнатной температуре на 15 ч.Затем осадок отфильтровывает и перекристаплизовают из смеси ацетона и эфира .Выходы, температуры плавления иданные анализа соответствующих тетрафторборатов 10-алкилхиндолиновприведены в табл.1,П р и м е р 9. Изготовление элрофотографического слоя.Готовят 20%-ный раствор поли-Ж-эпоксипропилкарбазола (ПЭПК) в дихлорэтане и вводят в него 1...

Номер патента: 1131469

Опубликовано: 23.12.1984

Авторы: Артур, Энтони

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-дигидро-2-оксо-1, 3-циано-1, 4-замещенных, 8-нафтиридина, амино-3, карбэтокси-или, производных, солей

...обратным холодильником в течение5 ч, Фильтруется и Фильтрат охлаждается льдом. Образуемый осадок собирается и растворяется в 20 млэтилацетата. Раствор разбавляется .петролейным эфиром до появления мутс 5ности. Образуемый осадок собирается, давая 0,5 г,продукта, т. пл,118120 С.Найдено, Х: С 63,46; Н 6,51,"Х 14,01.0С,б Нд И,О,.Вычислено, 7.: С 63,77 Н 6,36,И 13,95.Процент ингибирования 553.П р и м е р 2. Этиловый эфир1,7-диметил,2-дигидро-оксо-(1-пирролидинил)-1,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты.4-Хлор,7-диметил,2-дигидро-оксо,8-нафтиридин вводитсяв реакцию с пирролидином по примеру 1, давая целевое соединение,т. пл. 108-111 С.Найдено, Х: С 64,78, Н 6,66,И 13,40.5СН 1,05.Вычислено, 7: С 64,74, Н 6,71,И 13,33.Процент ингибирования 787....

Номер патента: 1147712

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Петров, Русинов, Чупахин

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-нитропиразоло, пиридинов

...альдегида в 10 мл роды и перемешивают при 20 фС в тече"ние суток. Подкисляют 2 н соляной кислотой и отфильтровывают образовавшийся осадок. Выход: 1, 1 г (603). Т.пл. 133-135 С (из этанола). Вещество идентично получаемому по примеру П р и м е р 3. 1-фенил-метил- -5-нитропиразоло 3,4-Ь 1 пирицин (1 ж),. растворяют 1,73 г (0,01 моль) 1-фенил- -3-метил-аминониразола в 10 мл ДМфА (ДМСО) и добавляют 1,6 г (0,01 моль) натриевой соли нитромалонового альдегида Яеремешивают при комнатной температуре в течение суток, прибавляют 1 мл уксусной кислоты и смесь вносят в,100 мл воды. Образовавшийся осадок отфильтровывают и кристаллиТаблица 1 ИК-спектр, см Сое- дине 3 ние НОт мО яйаэ 5 4-Н 6-Н 1 а Н Тб Н 1 в Н Н 1540 1350 3240 940 ч 9,65 д 9,45 д 9,40...

Номер патента: 1151210

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Агнеш, Золтан, Иожеф, Иштван, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: активных, антиподов, геминальных, дигалоидных, конденсированных, оптически, пиримидин-4-онов, производных, рацематов

...хлороформа и суспензию перемешивают 10 мин при комнатной температуре, Кристаллы отфильтровывают и промывают хлороформом.фильтрат выпаривают в вакууме, Приперекристаллизации остатка из метанола получают 1,5 г (74,87) 3,9,9 трибром"б-метил,7,8,9-тетрагидро 4 Н-пиридо-(1,2-а)-пиримидин-она,плавящегося при 157-159 С,Вычислено, Ж: С 26,96; Н 2,26;И 6,98; Вг 59,79.СэНХОВг 3Найдено, Х: С 26,80; Н 2,06;Н 7 ьОО; Вг 59,00.П р и м е р 22. Процесс ведут вусловиях примера 8, но исходя иэЗ,б-диметил,7,8,9.-тетрагидроНпиридо-(1,2-а)-пиримидин-она, получают 9,9-дибром-З,б-днметнл-б,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(1,2-а)-пиримидин -4-он, плавящийся при 114115 С. Выход ЗО,ОЕ,Вычислено, Ж: С 35,75; Н 3,59;Я 8,34; Вг 47,56.С 1 а Н 1 вИгОВггНайдено, Ж: С 3574; Н...

Номер патента: 1154281

Опубликовано: 07.05.1985

Авторы: Дегутис, Езярскайте

МПК: C07D 471/04

Метки: 10-алкилхиндолины, качестве, основе, поли, продуктов, промежуточных, сенсибилизаторов, слоев, электрофотографических, эпоксипропилкарбазола

...ПИР (СЭС 1, м,д.): 0,70- О1,93 (Н, м, СН СН СН ); 4,48 (2 Н,П р и м е р 4. 10-Бутилхиндолиц.Обрабатывают 1,0 г гидрохлорида10-бутилхиндолина 52-ным воднымраствором углекислого натрия и экстрагыруют с этиловым эфиром. ЪЬирныйслой отделяют и высушивают сульфатом магния. Затем отфильтроньиают,этиловый эфир отгоняют и остатокперекрнсталлизонывают из петролейного эфира или смеси этилового эфира и гексана, Выход 10-бутилхиндолина 0,6 г (68,977);т.пл. 92,5-94,5 С,Найдено, 7: И 9,97. 35Н ЮВычислено, 7: И 10,21.Спектр ПМР. (СОС 1 м,д.): 0,63. -2,00 (7 Н, м., СН,СН СН ); 4,04(0,03 моль) окиси кальция и 60 млометилэтилкетона 1,5 ч при 55-60 С,оЗатем охлаждают до 10 С и к смеси 50добавляют 4,0 г бромистого гептилаи выдерживают 1 ч. Затем...

Номер патента: 1158045

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Чириако

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: металлами, пиридо, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...смешивают с 50%. ным гидридом натрия (0,22 г) в диметилформамиде (30 мл) и продолжают перемешивание при комнатной температуре 30 мин, после чего в реакционную смесь добавляют раствор метилового эфира 2-транс"2-(3-метоксифенил)" -этенил 1-3-этил-оксоН-пиридо (1,2-6) пиримидин-карбоновой кислоты с т.пл. 177-179 С (1,27 г) в диметилформамиде (20 мл), Смесь перемешивают при комнатной температуре 2 ч, затем ее разбавляют смесью ледвода, и образующийся осадок отфильтровывают в результате подучают 1,19 г метилового эфира. 2-транс- -(3-метоксифенил)"этенил 3.-3"этил,7 -метилен"оксоН-пиридо (1,2-д) пиримидин-карбоновой кислоты сот.пл. 184-188 С, который кипятят с 0,53-ным раствором едкого калия в 953-ном этаноле (40 мл) 15 мин. После охлаждения...

Номер патента: 1168094

Опубликовано: 15.07.1985

Автор: Виллард

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-арил-2, гексагидро-1, индолов, пиридо, транс-2-замещенных

...диастереомера. Т.пл, 132-134 С. Это свободноеооснование превращают в хлористоводородную соль путем добавления эфирного раствора хлористого водорода к раствору свободного основания в метаноле и получают 1,30 г, Т,пл, 259-260 С.о Жидкостный хроматографический анализ при высоком давлении показал, что данный продукт является К -диастереомером99%-ной чистоты. В. Маточный раствор после первой кристаллизации выпаривают до.получения смолы, растворяют в этиловом эфире и превращают в хлористоводородную соль путем добавления эфирного раствора хлористого водорода.Оставшееся твердое кристаллическое вещество перекристаллизовывают трижды из смеси ацетонитрил/метанол и получают 1,03 г.второго диастереомера, обозначенного как3 -диастереомер. Т,пл....

Номер патента: 1179931

Опубликовано: 15.09.1985

Авторы: Дерди, Енике, Иболиа, Луиза, Мария, Пал, Петер, Христо, Юдит

МПК: C07D 471/04

Метки: кислотоаддитивных, пиридо3, производных, солей, триазина

...при помощи ангидрида масляной кислоты. С выходом 73% получают 3- -фенил-бутирил,4-дигидро-пиридо (3,4-е)-ая-триазин, который идентичен продукту по примеру 6.Острая токсичность данных соединений общей формулы 1 была установлена на мышах при оральном введении. Полученные 3 Щ, -значения сведены в табл,1.79931 4определено на крысах по методу Винтера, т.е. 0,1 мл 17-ной Саггапеепдпсуспенэии был инъецирован под подошвуодной из задних конечностей животного. Объем подошвы перед введениемвоспаляющей суспензии и затем через3 ч измерялся с помощью ртутного плетиэмометра, Тестовое соединение вводилось животным Ьрально. В табл.3 1 О приведены дозы (значительно тормозящая доза), вызывающие 307.-ное торможение. Таблица 1 ЛД орально, мг/кг Уо ф...

Номер патента: 1181546

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: A61K 31/517, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: виде, изомеров, конденсированных, оптических, пиримидина, производных, рацематов

...при 50 С и затем 1 ч при 90 С.Образующуюся соль 9-(диэтилиминофенилметил)-3-фенил-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо 1,2-апиримидина без выделения гидролизируютследующим способом: к реакционнойсмеси после охлаждения добавляют15 г ледяной воды и затем перемешивают в течении получаса. Выпадающие кристаллы отфильтровывают, промывают водой и сушат,Получают 0,6 г (34,8 Х) 9-бензоил",15 20 25 30 35 50 55 .Н 20,79. 7мидина. После перекристаллизации :из этанола соединение плавится :при 214 С.Найдено, Х: С 76,41 Н 5,83 Н 8,25.С 22 Н М,О 1.Вычислено, а, С 76,72," Н 5,85 Я 8,13.П р и м е р 35. К смеси, содержащей 10,0 ммоль 3- этоксикарбонил-б-метил-оксо, 7,8,9-тетрагидро- -4 Н-пиридо 1, 2-а 1 пиримидина и 3,54 г Я,Я-диэтилбензамида, при 15-20 С...

Номер патента: 1189349

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Николас, Роберт, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/08, A61P 25/16 ...

Метки: 6-замещенных, гексагидроиндазолизохинолинов, солей

...продукт, плавящийся с одновременным разложением при 217 С.Рассчитано, 7; С 44,07; Н 3,39; М 4,28; С 1 43,36, 45Найдено, Х: С 44,31; Н 3,12; Н 4,02; С 1 43,38.Во втором цикле эксперимента с использованием 15 г исходного 1-метилизохинолина получают 29,28 г 50 хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)-изохинолина, который плавится с одновременным разложениемо при температуре примерно 210 С.Затем приготавливают раствор, со держащий 100 мл 503-ного водного раствора гидрата окиси натрия, 50 мл воды и 150 мп этанола. К этому раст 49 2вору добавляют 10 г хлоргидрата 1-(3,3,3-трихлор-оксипропил)- -изохинолина. Реакционную смесь выдерживают при температуре примероно 50 С в ходе этого добавления.После прекращения добавления указанного...