C07D 403/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 1586513

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Аугусто, Хорди, Хуан

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 1/04 ...

Метки: 2-алкилбензимидазола, производных

...бензимидазола, т.пл.207-209 С.П р и м е р 59. Получение 5-карбок симетил-(4-метил-пиридилтиометил)бенэимидазола.Кипятят с обратным холодильникомв течение 6 ч раствор 5,98 г 5-карбокси-(4-метил-пиридиотиометил):бенэимидазола (0,02 моль) в 100 мл метанола, насыщенного соляной кислотой.Упаривают метанол и обрабатывают25 мл этанола. Из этого раствора выкристаллизовывается 5,82 г (93 Х) гидрохлорида 5-карбоксиметил-(4-метил-пиридилтиометил)бензимидазола,тпл. 121-124 С. П р и м е р ы 60 и 61. Получение 305-бенз оил-метил- (2-пиридилсульфинилметил) бензимидазола.Получение 5-бензоил-метил-(2-пиридилсульфинилметил)бензимидазола,135Смесь 3,61 г 5-бензоил-(2-пиридилсульфинилметил)бензимидазола(0,02 моль) в 50 мл этанола...

Номер патента: 1620049

Опубликовано: 07.01.1991

Авторы: Жорж, Мишель, Франсуа, Фредди

МПК: A61K 31/44, C07D 211/58, C07D 401/12 ...

Метки: 4-(ароиламино, кислотно-аддитивных, пиперидинбутанамида, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...-З-окси-И,Б,)-триметил-,М-дифенил-пиперидинбутанамидо, 2 ч.полиоксиметилена, одной части 4%-ногораствора тиофена в метаноле и 120 ч.метанола гидрировали при нормальномдавлении и температуре 50 фС с 2 ч10%-ного катализатора палладия наугле. Поспе поглощения расчетногоколичества водорода катализатор отфильтровывали, а Фильтрат выпаривали. Остаток кристаллизовали изацетонитрила. Продукт отфильтровывали, сушили в вакууме при 50 С ипогучали 0,91 ч (39,7%) транс-4-(д;тметиламино) -2-метоксибензоламина)-3-окси-м,м,1-триметил-(,е-циФенил-пиперидинбутанамида, т. пл.210,9 ОС (соединение 66),П р и м е р 12. Смесь 4 ч, транс-1(4-фтор-нитробензонл)а".(иноков-З-окси-Б,Б,Ц-триметил-(тМ-дифенил-пиперидинбутанамида,ч. 4%-ногораствора тиофена в...

Номер патента: 1671663

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Исмагилова, Передреева, Сотникова, Фатанянц, Хрявина, Швинк

МПК: C07D 403/12, C07D 417/12, G03C 1/34 ...

Метки: 1±-1, 4-триазолил-4-аминометилен)-бензазолтионы-2, галогенсеребряных, качестве, негативных, стабилизаторов, фотографических

...добавки вводят при тщательном переиешнвании. После 30-минутного выстаивания перед поливом эмульсию Фильтруют и наносят на подложку (ОТБ).Фотографические показатели определяют на сенситометре ФСРпри цветовой температуре источника света 5000 (. Для определения свето1671663 50 чувствительности пленки экспонируют0,05 с за нейтральным серьсч, красным (ХС) и желтым (1 КС) светоФильтрами. Сенситограммы проявляют56 илц 3 мин в метолгидрохиноцовомпроявителе УП, фиксируют. Оптические плотности измеряют с помощью денситометра ДФЗили ему подобном.П р и м е р ы 4-3, Проводят по при меру 3, отличие состоит в том, что вкачестве стабилизатора вводят:пример 4 - соединение (1 а) в количестве 7 10 моль/моль АвНа 1;пример 5 - соединение (1 а) в количестве...

Номер патента: 1719403

Опубликовано: 15.03.1992

Авторы: Авербух, Альперович, Вениаминов, Любич, Микаэлян, Сазонов, Успенская

МПК: C07D 403/12, G03C 7/32

Метки: 1-(2, 4-ди-трет, 6-трихлорфенил)-3-3-(2, амилфеноксиацетиламино)бензоиламино-4-(1-децил-3, диметилпиразол-4-илазо)пиразолин-5-он, зелено-чувствительного, качестве, компоненты, маскирующей, пурпурной, слоя

...14,5 мл 0,05 о -ного спиртового раствора спектрального сенсибилизатора 1,1,3-триэтйл-усульфопропил,5 -дикарбэтоксиимидоци анинбетаина (1,6 10 М/М АдНа 1) и дисперсию, которая содержит смесь основной цветообразующей пурпурной компоненты 1-(2,4,6-трихлорфенил)-3-(3-2,4-ди-трет-амилфеноксиацетиламино) бензоиламино)пи разолин-он (ЗП) и маскирующей пурпурной компоненты 1-(2,4,6-трихлорфенил-(3-(2,4-ди-трет-амилфеноксиацетиламино) бензоиламино)-4-(4-метоксифенилаэо)пиразолина-он (ЗПМ) при молярном 15 соотношении между ними 2,5: 1 и общей ихконцентрации 5,0 10 М/М Ад На 1,Дисперсия цветных компонентов представляет собой эмульсию типа масло в воде, которую готовят следующим образом: 20 1,73 г(2,58 10 3 М) компоненты ЗПи 0,83г(1,03 103 ЬЛ,...

Номер патента: 1735296

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Дюжева, Журин, Степанов, Степанова, Хлыпенко, Юрченко

МПК: C07D 403/12

Метки: 1-(2, нафтилазо, октадецилсукцинимидофениламино)-4-(1, пиразолона-5, трихлорфенил)-3-(2, хлор-5

...используется изопропанол, и оптимальной температурой процесса является15-25 С.П р и м е р 1. Смесь 187,7 г гидрохлоридаа-нафтиламина, 3 л дистиллированной водыи 700 мл концентрированной соляной кислоты захолаживают при перемешивании до0 С и при интенсивном перемешиванииприливают раствор нитрита натрия в воде(73,4 г нитрита натрия в 180 мл воды), поддерживая температуру реакционной массы 350 С, Полученный диазораствор фильтруют,В стеклянный реактор емкостью 50 л,снабженный рубашкой для охлаждения, мешалкой, термометром, обратным холодильником, загрузочным люком и нижним 40спуском с краном загружают 32 л изопропилового спирта. В изопропиловый спйрт вливают раствор 589,6 г продуктав 800 млпиридина, К полученной смеси при 20...

Номер патента: 1750428

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Грехем, Питер

МПК: C07D 403/12

Метки: основаниями, солей, сульфоанилидов

...с ацетоном упариванием растворителя и, после фильтрования, из ацетонитрила получая 0,6 г целевого Фо продукта т,пл, 190 - 192 С.П р и м е р 53 2-Хлор:-6-(4,6- диметокси-пиримидинилокси)-1,1,1- трифторметансульфонанилид (в виде соли с триэтиламином),0,4 г триэтиламина в 100 мл диэтилового эфира добавляют при перемешивании по каплям к охлажденномураствору продукта согласно примерув (1,5 г) в 40 мл диэтилсвого эфира, и перемешивают полученную смесьв течение 30 мин, после чего ее5фильтруют, получая 1,6 г целевогопродукта в виде твердого веществабелого цвета.П р и м е р ы 54 - 59. Следующие 10соли получают аналогично описанномув примере 53:54. Натриевую соль соединения при-.мера 1 (Ь), т.пл. выше 350 ОС;55, Соль триэтиламина...

Номер патента: 1776255

Опубликовано: 15.11.1992

Авторы: Артуро, Марко, Массимо, Розамария

МПК: C07C 205/08, C07D 401/12, C07D 403/12, C07D 409/12 ...

Метки: амидиновых, гуанидиновых, кислотно-аддитивных, производных, солей

...следующими примерами.П р и м е р.Гидрохлорид андо-(8-иминометилазабицикло/3.2.1/окт-З-ил)-3,5-дихлорбензоата,(Соединение К. 1).0,43 г гидрохлорида этилформимидатапорциями добавляют к суспензии 1 г эндо(8-эзабицикло/3.2.1/окт-З-ил)-3,5-дихлорбензоатэ в 10 мл этанола, Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре втечение 2 ч фильтруют и сушат, Остаток обрабатывают теплым метилендихлоридом.Выход: 0,45 г, точка плавления 250 С,Рассчитано, %: С 45,94; Н 4,71; й 7,70,С 15 Н 16 С 12 йгС 2НС 1,Найдено, %: С 45,71; Н 4,70; й 7,78.Аналогично можно получать следующиесоединения: Гидрохлорид андо-(иминометил-азаб ицикло/3.2.1/окт-ил)-1 Н-индо -л-З-карбоксилата,(Соединение М 16).Точка плавления; 254-258 С,Рассчитано, %; С 56,91; Н 6,99; К...

Номер патента: 1819260

Опубликовано: 30.05.1993

Авторы: "пьер, Анри, Жан, Жан-Мари, Жан-Ноэль

МПК: C07C 217/54, C07D 403/12

Метки: аминоалкоксифенильных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...С 1-С 4-алкилсульфонилокси ил и Со-С 1 о-арилсульфонилоксигруппа, вФФ от максимального сокращения)(-,2где А,Я 1 и Я 2 имеют указанные значения; 3Х - галоген, С 1-С 4 - алкилсульфонилоксиили Са-С 1 о - арипсульфонилоксигруппа, вприсутствии щелочного агента в среде полярного растворителя при температуре откомнатной до температуры кипения реакцианной смеси с последующим выделениемцелевого продукта в виде основания или соли.Способ по изобретению и фармакологическую активность полученных соединений 4иллюстрируют следующие примеры.П р и м е р 1. Получение 2-изопрои ил-(4-3-/К-метил-й-(3,4-диметокси-р-фенэтил)эминола пропилокси)бензолсульфонил)индолизин оксалата. 4а) 1-это ксикарбонил-изоп ропил-(4 метоксибензосульфонил)-индолизин.В 114 мл...

Номер патента: 1823874

Опубликовано: 23.06.1993

Авторы: Рита, Хаймо, Хайнц, Харольд

МПК: A61K 31/60, C07D 403/12

Метки: пиперазинилалкил-3(2н)-пиридазинонов, приемлемых, солей, фармацевтически

...Н) пиридазинонК" 6,012-метил-хлор-2-(4-(2-метокси-ме - тилфенил)пиперазинил) этил)амино-З(2 Н)- пиридаэинонК 2242-метил-хлор-2(4(2-бензилоксифенил)пиперазинил)этил) амино)-3(2 Н)пиридазинонК = 2,542-метил-хлор-2-(4-(2-оксифенил)пиперазинил)этил)амино) 3(2 Н)-пиридазинонК 1 = 2,552-метил-хлор-2-(4(2-метилфен ил)- пиперазинил)этил)амино)- 3(2 Н)-пиридазинонК - 1,212-метил-,5-хлор-(4-(З-трифторметил - фенил)пиперазинил)этил) амино)-3(2 Н)- пиридазинонК = 47,32-метил-хлор-2(4(2-фторфенил)пиперазинил)этил)амино) 3(2 Н)пиридаэинонК = 2,512-трет,-бутил-хлор-2-(4-(2-метоксифенил)пи перазинил)этил) амино)-3(2 Н)- пиридазинонК = 42.22-(2-ди метил ам и ноэтил)5-хлор-(4- (2-метоксифенил)пиперазинил) этил)амино)-3(2 Н)-пиридазинонК...

Номер патента: 1640973

Опубликовано: 27.09.1996

Авторы: Гайворонская, Катков, Оковитый, Смирнов, Томчин

МПК: A61K 31/40, C07D 403/12

Метки: n-ди-(3-оксо-2-индолинил)-s-бензилизотиомочевина, защищающая, отравления, печен, углеродом, четыреххлористым

N,N'-Ди(3-оксо-2-индолинил)-S-бензилизотиомочевиназащищающая печень от отравления четыреххлористым углеродом.