384822

вреооювнаа ф ие 1 384822 Е О П ИИЗОБРЕТЕН ИЯ Союз Советских Социалистических Республикс присоединением зая иГосударственный комитетСовета Министров СССРоо делам изобретвквйи открытий. Приоритет -Опубликовано 29.05.73, БюллетеньДата опубликования описания 05.11.7 547.857.0РО к способу получеературе 7-алкил- иопуринов, которые в фармацевтической и общей формулы Изобретение относится ния не описанных в ли (алкилнитроимидазолил)- могут найти применение промышленности. особ полученияиопуринов конденс 1-метил-ниде растворителяания, например 6-(алкилнитро сацией 6-тио тро-хлорими в присутствн едкого натра Известен сп мидазолил) -т урин-гидр ата азолом в сре ильного осно г К - водород, галоид;К - низший алкил;К - водородК 4 - низший алкил,заключается в том, что 7-алкилили его 2-замещенный обрабатывают(или 1,2-диалкил) -4 (или 5) -нитро(галоидимидазолом в среде растворипример низшего спирта или воды, вствии основания, например едкоговыделяют целевой продукт известныбом. Выход 23 - 92%.П р и м е р 1, 7-Алкил-1-алкидиалкил) -4- (или 5) -нитроимидазо4)-тиопурины и их 2-замешенные.Смесь 0,01 моль 7-алкил-тиопурсто 2-галоид-, 2-ариламино- или 2-циламинозамещенного, 0,01 моль 1-аль1,2-диалкил) -4 (или 5) -нитро(илизп (или бром) -имидазола и 0,01 моль ои реакции предл 7-алкил- (нитр бщей формулы кОснованныи на извес гаем ый способ получени имидазолил) -тиопуринов тиопурин1-алкил или 4)- теля, кап рисутнатра, и м спосог л (или 1,2 лил(или где К, - в амино-, цикло дород, галоид, а киламиногруппа; низший алкил; водород, низши оксиалкил;водород, низший ина или клоалкиил (или 4)- хлоредкого низший лк384822 ь сО ь ь с 1 ь 1 сО ь ь СО СЧ ь ь СО Ю СО о СЧ ь ь СО ОО СО СО ь" РЭ с 3 ь сз Оъ с 1 ь 4 Ч ь о Ч со СЧ ь сО ос сО ь СО о) ь сО ОЪ ь со со СЧ со ь СЧ ь СО ь СО СЧ ь СЧ ь" ь СО СЧ ь СО СЭ СО о х х м ь СЧ со ь Ю 00 Ф ь СО Щ О 0 Оь сО Ю СО ь х со с 3 ь со ь ь с 38 х оь хО ю Но З оунохчн ось иинявай ииайБь сО ь ь сО ь ь ь СЧ со ь ь ь со ь РЭ ь ь ь со ииПяеас ЫиндссдаОс 1 И ВРУ чиаибоаьэед384822 натра в 50 - 70 мл растворителя кипятят определенное время, охлаждают, отфильтровывают осадок, промывают его водой и кристаллизуют из подходящего растворителя. Свойства полученных соединений приведены в 5 таблице,Для получения соединений4,9 - 11 и 16 по окончании реакции растворитель отгоняют в вакууме, а остаток обрабатывают, 10 как описано выше. Соединенияю формулу 1, а срмулу 11.- 14 таблиць динения1 имеют оби 16 -д- водород, галолоалкиламиног- низший алкил;- водород, низшоксиалкил; ф - водород, низш бщей формулы ламино-, цикруппа 1 л(5) -нит- соединение зший ии алки ий алкил,-Метил-2-ме-тиопурин Пример 2. роимидазолил( ,3) . или г (0,005 моль 7-метил-тиопу) моль 2-метил(5) -нитрозола и 1 мл 40%-ного водного го патра (0,01 моль) в 30 мл зопропанола кипятят 5 час, охляют осадок, растворяют его в ывают актив иров анны м углем, створ, подкисляют уксусной килой реакции по универсальновыделившийся осадок отт и промывают водой. МП р и м е р 3. 7-метил-(1-карбнитроимидазолил) -тиопурин ( алкил-тиопурин атывают 1-алкил -нитро(или 4)- растворителя в следующим выизвестным спосиметил единени моль) 7-мет ль) 1-карбок и 1 мл 40%- патра (0,01 ин, прибавля ьтруют, по соляной кис адок отфиль ил-тноси метилного водмоль) в ют актидкисляют лотой до тровываикайся тем, что в ют едкий натр. юи 1 ийся тем, что 1 еняют воду или Составитель Г, Мосинаеыдова Техред Л. Грачева Корректор А. Васильева Редактор Л,:Заказ 639ЦНИИПИ Изд.637сударственого комитета по делам изобретенийМосква, Ж, Раушска Подписно Тираж 511Совета Министрови открытийнаб., д. 4/5 п. Харьк. ил. пр тент Смесь 0,83 рина, 1,1 г (О (4) -бромимида раствора едко абсолютного и лаждают, отде воде, обрабат фильтруют ра слотой до кис му индикатор фильтровываю М 6).Раствор 0,83 г (0,005 пурина, 1,32 г (0,005 м 4-нитро-бромимидазол ного раствора едкого 50 мл воды кипятят 30 м вированный уголь, фи фильтрат разбавленной рН 2, выделившийся о ют и промывают водой,Предмет изобретения 1. Способ получения 7-алкил-(нитроимидазолил) -тиопуринов общей формулы де К - водород, галоид;К - низший алкил;ЯЗ - водород;Р - низший алкил,тличающийся тем, что 7 ли его 2-замещенный обрабили 1,2-диалкил) -4-(или 5)алоидимидазолом в средерисутствии основания, с поелением целевого продуктаобом.2, Способ по п. 1, отличаюачестве основания применя3. Способ по п. 1, отличакачестве растворителя приьизший спирт.