A61P 25/24 — антидепрессанты

Номер патента: 1149875

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Карл, Сванте, Томас

МПК: A61K 31/4406, A61P 25/24, C07D 213/38 ...

Метки: изомеров, индивидуальных, кислотами, пиридилаллиламина, производных, смеси, солей, транс-изомеров, циси

...метанола с дихлорметаном. После упаривания растворителя получают изомер Е в виде масла. Уф-спектр: (0,1 И НС) Ммакс, нм: :219; 235 (плечо). Выход 183.Аналогично примерам 1 и 2 получают следующие соединения.М . Оксалат 3-(4-хлорфенил)- Й, - Н диметил-(3-пиридил)-аллиламина в виде изомера 2, т.пл. 164 - 168 С, выход 423 .2. Оксалат 3-(4-хлорфенил)-6- метил-(3-пиридил)-аллиламина в виде изомера Е , т.пл. 203-204 С(иэ смеси этанола с иэопропиловымэфиром)выход 383. 11. Оксалат З-(З-бромфеиил)-М, М 311 диметил+(3-пиридил) "аллиламина в виде иэомера 2, т.пл. 162-163 С иэфксмеси этанола с иэопропиловым эфиром; выход 407.П р и и е р 3, Малеат Я)-3-(4- 35 хлор-фенил)-11,И-диметил-З-(З-пиридил) -аллиламина. Раствор 4,4 г (15...

Номер патента: 1189345

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлеен

МПК: A61K 31/501, A61K 31/5355, A61P 25/24, C07D 409/14 ...

Метки: аминопроизводных, кислотами, пиридазина, солей

...вещества вводиливнутрибрюшинно. Резерпин вводилиодновременно внутривенно .при дозе2 мг/кг. Через 1 ч после введениярезерпина отмечали число животных,не имеющих птоза,Этот опыт осуществлен на партияхза 10 мышей, результаты выраженыв процентном количестве животных,не имеющих птоза, и представляютсреднюю величину по меньшей мере;двух опытов.Потенциализация судорог головы,вызванных 5-окситриптофаном.5-0 кситриптофан, предшественник5-окситриптамина, вызывает у мышитипичное поведение, отличающеесярезкими рывками ушей (судороги головы) Молекулы, которые активизиру-;ют центральную серотонинэргическую 45 4передачу, повьппают число судорог головы, тогда как трициклические анти- депрессивные средства являются инертными.Вначале вводили...

Номер патента: 1197566

Опубликовано: 07.12.1985

Авторы: Кристофир, Питер

МПК: A61K 31/357, A61K 31/4164, A61P 25/24, C07D 407/04 ...

Метки: имидазолина-2, производных

...на угле (80 мг) гидрируютпри атмосферном давлении и комнатной температуре в течение 3,5 ч.Смесь фильтруют, фильтрат упариваютдосуха при пониженном давлении, по 45лучая коричневое масло (0,5 г). Масло распределяют между 2 н.воднойсоляной кислотой и диэтиловым эфиром. Водный слой подщелачивают бикарбонатом натрия, а затем экстра 50гируют диэтиловым эфиром. Высушенную органическую фазу упариваютпри пониженном давлении, получаюттвердое вещество (0,15 г), котороеперекристаллизовывают из гексана,что дает твердое вещество (0,10 г),т.пл.,135-136 С.Данные элементного анализа представлены в табл, 1,64)армакологическую активностьсоединений, получаемых предлагаемым способом, определяют следующимобразом.1, Антагонизм пре- и постсинаптических М...

Номер патента: 1204134

Опубликовано: 07.01.1986

Авторы: Кристофер, Питер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61P 25/24, A61P 9/06 ...

Метки: имидазолина-2, нетоксичных, производных, солей

...РС ГтитНЫй ПРОУКТ, И ЭтУ СМЕСЬ ПЕРЕМЕШИтзаЮТ С ЭТИЛаЕТатОМ В ТЕЧЕНИЕ 3 .;, Постэ фльтровация этилацетатныйфильтр высуптивают и растворитель вы 25 Гт"Риваю 1 в Вакууме цо получения целевого спирта 49,б Г, Этот сырой продукт растворяютметиленхлориде ипротываюГ т 11расГворсм Гидроокисинатрия В Воде,: одой, а затем высу.пцвают, После уда.ет;ия тастворителя3случают стир; ц ципе желтого масла-дцгидробенэофурацц и 5,2 .- гидроОк с ц капп 151 В511л 11 Одь смеш 1 В аютвох.таждают до э С, .1 обзвляюГ 20 геттмацганс 1 та ка:1 и 1 3 а 4 э миц к пере 40мештптаемой смеси, темпера Гуру кото,арОй тОдЛЕржИВашт НИЖЕ2 С. ГГОСЛЕзавер:пения добавления перемешиваниецро;олжают В течениеч, а затемполученную смесь разбавляют Водой,45 т.,Гооавляют...

Номер патента: 1207393

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/472, A61P 25/16, A61P 25/24, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...испаряют и остаток растворяютв смеси 300 мл воды и 200 мл эфира.После добавления раствора 30 мл30/-ного водного раствора гидроокиси натрия Фазы отделяют одну от другой и водный слой экстрагируют четыре раза эфиром порциями по 200 мл,Соединенные эфирные растворы высушивают над безводным сульфатом натрия и испаряют. Маслянистый остаток(0,057 моль) малеиновой кислоты и30 мл метанола. Выпавший продуктотфлльтровывают в холодном вцце. Бе.жевый дималеинат (10,7 г) растворяют в 100 мл воды, раствор подщелачивают 60 мл 353-ного водного раствора гидроокиси натрия и экстрагируют эфиром один раз порцией 200 мли четыре раза порциями по 100 мл.Эфирные растворы соединяют, высушивают над безводным сульфатом натрия,осветляют активированным углем...

Номер патента: 1209026

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Антонин, Велфред

МПК: A61K 31/44, A61K 31/5375, A61K 31/54 ...

Метки: арилциклобутилалкиламиновых, соединений

...малеат М-(2-пропоксиэтил)-1- 11 в (3,5-дихлорфенил)циклобутилэтиламина (т, пл, 11 2-11 ц С),П р и м е р и 39-52, При помощипроцедуры, аналогичной той, что использовалась в примере 38, были получены соединения, перечисленные втабл, 3 и 4,Г р и м е р и 53-66, При помощитой же процедуры, что была описаналибо в примере 1, либо в примере 38били получены соединения, приведенные в табл,5 и 6.В таблицах обозначено: 35Г и ТГ (см,шапки таблиц) - продолжительность (ч) и температурао( С), при которых осуществляется реакция. между кетоном и амином;40в графе "Примечание";(1) - продукт подвергался очисткепри помощи жидкостной хроматографиипод высоким давлением, Физическиеконстанты не определялись;(2) - температура точки кипениясвободного...

Номер патента: 1210854

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Авруцкий, Зайцев, Мосолов, Недува

МПК: A61K 31/429, A61P 25/24, A61P 37/02 ...

Метки: лечения, психозов, эндогенных

...пои 5 ТноГо содержания. Ранее лечился различ 1 ьгми нейролептиками в высоких дозах .При :астояп.;ем поступлении в течение месяца без эффекта принимаггалсперидол 60 мг, аминазин 200 мг,триседил 15 мг, лепбнекс 200 мгНа фоне терапии галоперидолом 30 мги аминазином 200 мг бьгл назначен декарис в дозе 300 мг в неделю (поЗО мг Два Дня поДряД) К ко 1 цу 1 ГО1210854 ЗО 35 40 Количество курсов терапии Отсутствие эффекта,плохой эффект илиобострение Эффективностьвыраженная Всегокурсов 10 (62,5%) 6(37,5%)14(87,5%) С декарисомС плацебо 2 ( .2,5%) месяца лечения состояние больного значительно улучшилось, больной стал спокойнее, выровнялось настроение, нормализовалось поведение, исчезли идеи величия, значительно уменьши лись голоса , появилась...

Номер патента: 1214102

Опубликовано: 28.02.1986

Авторы: Гуреева, Мостяева

МПК: A61K 31/04, A61P 25/24, A61P 9/00 ...

Метки: 3-диметилбутена-2, 4-динитро-2, дианион, ингибитора, качестве, моноаминооксидазы, сопряженный

...раствор метилата натрия, содержащий 1,3 г (0,056 моль) натрия в 15 мп абсолютного метанола. По окончании прибавления метанола, метилата натрия и 20 в минутн выдержки реакционной смеси при -5 С осадок динатриевой соли отфильтровывают на холоду, промывают последовательно холодным метанолом и абсолютным диэтиловым эфиром, Высушивают в эксикаторе. Выход динатриевой соли 1,4-динитро,3-диметилбутенаколичественньй. Продукт мелкокристаллический, болотного цвета, хорошо растворим в воде и фосфатном буфере, устойчив при комнатной температуре.Температура разложения 110-112 С.Вычислено, 7.: С 33,07; Н 3,66;11 12,79.СЬН 9 М 20 ЧМаНайдено, Е; С 32,83; Н 3,53; р 1 12,58.УФ-спектр (в воде), А , нм: 250, 334, Е 6000, 12300.ИК-спектр (КВг), см:...

Номер патента: 1217257

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/24, C07D 405/04 ...

Метки: имидазолина-2, нетоксичных, производных, солей

...адренорецепторного анатагониста как часть своего фармакологического профиля. соединений соединение, полученное в примере 1, является наиболее мощным антагонистом пресинаптического М -адренорецептора и обла 2дает примерно в 10 раз более высокой активностью, чем аналогичное незамещенное соединение (А), и в 10 раэ более высокой .активностью, чем аналогичное 2-метилзамещенное соединение (В). Кроме того, оно обладает высокой селективностью для пресинаптических участков,В табл, 3 представлены результаты биологической активности для других. соединений, за исключением того, что в испытании пресинаптического К -адренорецепторного антагониста используется вместо клонидина другой антагонист ИК 14304...

Номер патента: 1220660

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Авербах, Голодец, Коган, Максутова, Могилина, Семенов

МПК: A61K 31/429, A61P 25/24, A61P 37/02 ...

Метки: лечения, психоза, экзогенно-органического

...остро; на фоне респираторного заболевания развилось кататоноподобное возбуждение, чередующееся со ступором и отрывочными параноидными образованиями. На фоне лечения небольшими дозами галоперидола по 1 О мг/сут развилась серия припадков типа эпилептиформных с преобладанием тонических судорог и вазовегетативной реакцией, Дополнительно назначены противосудорожные препараты и ноотропы, затем стеллазин и сонапакс в сочетании с паркопаном. На фоне лечения возникли стойкие экстрапирамидные расстройства, не подда вавшиеся коррекции. В курс лечения включен левамизол по 150 мг/сут, Экстрапирамидные расстройства полностью исчезли уже через 2 недели. Выписан в удовлетворительном состоянии на поддерживаюгцей терапии ноотропами в сочетании с малыми...

Номер патента: 1225481

Опубликовано: 15.04.1986

Авторы: "пьер, Бернар, Клод, Мишель, Фернан, Шарль

МПК: A61K 31/22, A61P 25/24

Метки: 3-бисди-н, глицерил-1, депрессанта, нервной, пропилацетатов, проявляющей, свойства, системы, смеси, центральной

...кислоты,Фармакологическое исследование.Хроническая эпилепсия вызван 1 О ная кобальтомДанное испытание провели в сравнении с натрий-ци-н-пропилацетатом.Крысам различных групп вводили в те,чение 14 дн. либо дважды в день внут 15 рибрюшинно в дозировках по 200 мг/кг(утром и вечером) натрий-ди-н-пропилацетат, либо по одному разу в деньвнутрибрюшинно в дозировках до400 мг/кг (по вечерам) смеси глице 20 рил,2 и 1,3-бис(ди-н-пропилацетатов). Каждое утро производили записи электроэнцефалограммы в сравнениис аналогичными записями для контрольной группы животных полученныед 5 результаты приведены в таблице:11, Фармакокинетическое исслецование,Результаты, полученные в ходепровецения данных фармакокинетических исследований с...

Номер патента: 1246895

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Рейнхард, Саул

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/24, C07D 487/04 ...

Метки: ахиноксалин-4-амина, производных, солей, триазол4

...дополнительно 20 мин. Образовавшийсяосадок отделяют Фильтрацией, промывают водой и высушивают на воздухе.После перекристаллизации из этанолаполучают 1,0 г (выход 88%) 4-иетиламино - 1-этил(1,2,4)триазол(4,3-б)хииноксалина, т.пл. 271-273 С.Масс-спектр: м/е 227 (Р),Вычислено, %: С 62,80; Н 5,82;И 30,51,С Н 11 1/8 Н ОНайдено, %: С 62,72; Н 5,86;И 30,62,П р и м е р 10, 4-Диметиламино-этил(1,2,4)триазол(4,3-д)хиноксалин.(выход 69%) чистого 4-диэтиламино-этил(1,2,4)триазол(4,3-Сь)(хиноксали.на в виде белого твердого вещества,т, пп, 98-100 С.5 Масс-спектр: м/е 269 (Р).П р и м е р 13, 4-Изапронил-этил(1,2,4)триазол)(4,3-а)хиноксалин.Изопропиламин (1,77 г; 0,03 моль),цобавляют к раствору 4-хлор-этил(12,4)триазол(4,3-д)хиноксалина (2,3 г,0,01...

Номер патента: 1261663

Опубликовано: 07.10.1986

Автор: Павловский

МПК: A61K 31/135, A61K 31/55, A61P 25/24 ...

Метки: антидепрессантам, больных, депрессией, терапевтической, трициклическим, чувствительности

...день приема 1.-диоксифенилаланина с ингибитором декарбоксилазы субъективно отметила незначительное повышение настроения, уменьшение чувства тоски, тяжести на душе. Более приветлива в беседе, наблюдается оживление мимики, моторики, улучшился сон, аппетит.Дозу препаратов повышают вдвое. В последующие два дня более четко обнаруживается тенденция к нормализации настроения, сна, аппетита. Чувство тоски, тя- жестЬ на душе почти прекратились, больная стала значительно активнее, начала следить за собой, общаться с другими больными, проявлять интерес к дальнейшему лечению. После отмены 1.-диоксифенилаланина с ингибитором декарбоксилазы и назначения мелипрамина в первые три дня отмечают ухудшение самочувствия, усиление витальных ощущений,...

Номер патента: 1274622

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Бернард, Джеймс, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/135, A61K 31/34, A61K 31/381 ...

Метки: гетероциклических, производных, циклобутиламинометана

...получаютбелое твердое вещество, Это твердоевещество превращается в свободное основание, которое подвергают очисткес использованием хроматографическойколонки на флоризиле, элюированнойсмесью простого эфира и. циклогексана,в результате получают 1-(4-хлорфенил) циклобутил 1 (4-метилтиазолил) метиламин, который превращают всоль хлоргидрата (т.пл, 230-232 ОС(разложение, содержащую 1,5 мольхлоргидрата, в результате растворениясвободного основания в простом эфиреи последующего пропускания через раствор газообразного хлористого водорода. П р и м е р 6. Продукт из примера 4 а.в форме свободного основания (2,0 г), 98 -ный раствор муравьиной кислоты (8 мл) и 37-40%-ный водный растворформальдегида (16 мл) перемешивают при 20 ОС э течение 1 ч, а...

Номер патента: 770029

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Артеменко, Вихляев, Загоревский, Лопатина, Соколова

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/24, C07D 279/08 ...

Метки: 2-аминометил-4, 3-бензтиазина, 4-диметил-4, активностью, антидепрессивной, виде, кислотно-аддитивной, обладающие, производные, свободном, соли

...перегоняют в вакууме при 128130 С /4 мм рт. ст, Получают 4,0 г(57,0%) соединения (7) как описановыше, Т, пл. 100-101 С.Найдено,%: Я 7,93; Б 8,94.Вйчислено,%: М 7,94 Б 9,09.П р и м е р 8. Оксалат -2-ди-и-бутиламинометил,4-диметилН,.3 бенэтиазина (8).2,25 г (0,01 моль) 2-хлорметил,4-диметилН,3-бензтиазина растворяют при нагревании в.5 мл5 770029 бНайдено,: М 1 2, 89; Б 9,95. водные бензтиазина потенцируют эффект 5-окситриптофана (ЭД . от 0,28Вычислено,7: Н 13,07; Я 9,97.15 Ч 3 3до 27 мг/кг), максимальную активностьГидрохлорид, т, пл. 192-193 С проявило вещество (8).(разл ) Способность веществ потенцироватьразл.),эффект пикротоксина определяли поС Н Н О С 18, напичию у мышей клонических судорог15 Ж 3 2в ответ на введение пикротоксина...

Номер патента: 1286208

Опубликовано: 30.01.1987

Автор: Павловский

МПК: A61K 31/198, A61P 25/24

Метки: депрессивных, лечения, состояний

...активная, целеустремленная, очень работоспособная. Больна в течение 2,5 лет после начала климактерия. Заболевание началось с появления безразличия к окружающему, снижения работоспособности, нежелания общаться с людьми, ухудшение сна, потери аппетита. Без эффекта лечилась у невропатологов. Состояние особенно ухудшилось в последние полгода: уси 8 2лилось безраз.пичие к окружающим,потеряла интерес к делам семьи, Пособственной инициативе обратиласьк психиатру диспансера, была госпитализирована в стационар. В отделении: сознание ясное, ориентировкавсех видов сохранена. Доступна формальному контакту. Выражение лицабезразличное, мимика бледная, На вопросы отвечала после паузы, что объяснялось трудностью собраться с мыслями, испытывала апатию,...

Номер патента: 1287750

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Андре, Жан-Поль, Катлин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/24, C07D 403/04 ...

Метки: 2-пиперазинил-4-арилхиназолина, кислотами, производных, солей

...1 ев Нжегв, Франция),весящей 18-23 г. Резерпин вызываетптоэ через 1 ч после его введениявнутривенно. Некоторые антидепрессанты, особенно имипрамины, противодействуют этому птозу.12877Была выбрана следующая методика.Исследуемые вещества вводились через рот партиям из 10 мышей. Одно- временно вводился внутривенно резерпин при дозе 2 мг/кг, Через 1 ч после введения резерпина отмечают число животных, не имеющих птоза.Антагонизм гипотермии, вызванной резерпином.Большинство антидепрессантов про тиводействуют гипотермии, вызванной резерпином. Этот опыт был осуществлен по методу, описанному НТИО на мышах-самках СР 1 (Сйаг 1 ея Кгчегя, Франция), весящих 18-23 г. 15Была выбрана следующая методика.Исследуемые вещества вводились через рот партиям из...

Номер патента: 1287752

Опубликовано: 30.01.1987

Автор: Вильфред

МПК: A61K 31/519, A61P 25/18, A61P 25/24, C07D 487/04 ...

Метки: аддитивных, имидазо-2, кислотами, пиримидинов, солей

...продукта, который растирают в смеси этиловый эфир уксусной кислоты - эфир.Затем его фильтруют, сушат и получают целевой продукт с т.пл,151152"С.6-Этил-метокси-метилимидазо(1,2-о)пиримидин-ил/-метанол.Прибавляют маленькими фракциями в течение часа при перемешивании 1011,55 г боргидрида лития к раствору19,7 г полученного вьппе продукта в300 см безводного тетрагидрофурана.Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 18 ч уничтожают 15избыток борогидрида прибавкой 300 смнасьпценного раствора хлористого натрия, перемешивают заново 30 мин, азатем декантируют, Экстрагируют хлороформом водный слой, соединяют органические слои, сушат их и выпаривают растворительПолучают 15,4 гцелевого продукта с т,пл, 186-188...

Номер патента: 1251374

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Александровский, Бобков, Бойко, Виноградов, Зюбан, Князева, Лозинский, Наталенко, Незнамов, Серебрякова, Смирнов, Томчин, Шпиленя

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61P 25/24 ...

Метки: психотропное, средство

...применении.Психотропное средство представляет собой 2-этил-меркаптобензилимид 15 азола бромид и является представителем новой группы препаратов (условно называемой актопротекторами), обладающих психоэнергизирующей и антигипоксивной активностью 20. 25Назначают средство внутрь в дваприема в утренние и дневные часы,Суточные дозы 500-1000 мг, Курс лечения от 14 до 4 б дней,П р и м е р. Больной. Т 37 лет.В преморбиде тревожно-мнительные черты характера. Волен около 1 года,начало заболевания связано с изменением места работы, увеличением рабочей нагрузки. Появилась утомляемость,повышенная раздражительность, тревожное ожидание неприятностей в связи со своими возможными профессиональными ошибками, Затем возникли головные боли, нарушился сон,...

Номер патента: 1340581

Опубликовано: 23.09.1987

Автор: Луи

МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/5375 ...

Метки: 1-ацетиламинофенил-2, аминопропанона, производных, солей, фармакалогически-активных

...78,8 мл(0,7980 моль) пиперидина и 50 мл воды, Выпаривают досуха при пониженномдавлении, остаток после выпариваниярастворяют в этилацетате, Этилацетатную фазу промывают водой, сушат надсульфатом натрия и выпаривают растворитель, Получают 25 г масла коричнево-оранжевого цвета, Это масло обрабатывают в этилацетате хлористоводородным раствором этанола,После очистки методом кристаллизации и обработки газовой сажей (сажа СХА) в безводном этаноле получают45 19,8 г (выход 79,9%) продукта СК 1.41240, т, пл, 240 С (с разл,),П р и м е р 12, Получение дихлоргидрата 1-(4-ацетиламинофенил)-2-(4-метилпиперазино)пропанона (код5 О СК 1 41242),Перемешивают в течение 1 ч притемпературе, окружающей среды, затемв течение...

Номер патента: 1356961

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Камиль-Жорж, Катлин, Орас

МПК: A61K 31/50, A61P 25/24, C07D 237/20 ...

Метки: 3-амино-4-метил-6-фенилпиридазина

...исследуемого продуктаопределенаЬР, т.е, доза, вызывающая гибель 50/ исследуемых животных.В ходе тех же экспериментов определена предельная конвульсивнаядоза продукта т.е. минимальная доза, при которой проявляется его конО воте, спинка закруглена, задние лапки поджаты, животное делает лишьнесколько движений, необходимых дляподдержания головы над водой. Этотак называемая реакция депрессии.Противодепрессанты продлеваютвремя сопротивления животного.Исследуемые продукты (соединение1 и .минаприн) вводились внутрижелудочно эа 1 ч до проведения теста.Животные помещались в ограниченныйесосуд (10 х 10 х 10), наполненный водойна высоту 6 см, темпера;ура водысоставляла 24+2 С, Живоные помещались на 6 мин в воду, время иммобилизации животных...

Номер патента: 1375132

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Енике, Жужанна, Йожеф, Карой, Каталин, Луиза, Петер, Ференц, Эдит, Этелка

МПК: A61K 31/426, A61P 25/24, C07D 277/18 ...

Метки: гидрохлоридов, иминотиазолидина, производных

...в каждой группеи отклонение от контрольной группы(подавление) выражается в Х. На основании этих данных рассчитываютсязначения ЭД3. Антагонизм к птозу эа счет резерпина у мышей.Группы, состоящие, каждая из 10мышей,.обрабатывают подкожно 6 мг/кгрезерпина. Дозу испытуемого соединения вводят спустя 60 мин. Контрольная группа получает только носитель.Животных с птозом в каждой группеподсчитывают спустя 60 и 120 мин.Результаты оцениваются и устанавливают1375132 хлорида натрия, соответгой носитель, Животных нустя 20 мин после ввеэии угля и измеряют дликого кишечника и заполм отрезка. Определяют процентах к контролю по- качестве положительного сматривают те случаи, в ненный углем участок не 0% всего тонкого кишечщью трансформируемых...

Номер патента: 1391495

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Даниель, Жан-Клод, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод

МПК: A61K 31/10, A61K 31/137, A61P 25/24, C07C 319/20 ...

Метки: 3-фенил-2-пропенамина, виде, изомеров, производных, совместимых, солей, терапевтически

...(2), хлоргидрат которого находится в ниде твердого вещества белого цвета, плавящегося при 41 С,Токсичность. Определяют дозу продукта (ЛД ,), которая, введенная мышам орально, вызывает гибель 50% из них.Антагонистичесь ое действие по отношению к депрессии, вызванной тетрабеназином у крысы, Когда крысам (ве 35сом 130 + 170 г) вводят тетрабеназинподкожно в дозе 10 мг/кг, н течение15 мин, которые следуют после инъекции наблюдают седатинное состояниес интенсивной прострацией и птозом,Исследуемый продукт вводят крысамподкожно или орально за 1 ч до тетрабенаэина. Животных помещают раздельно в прозрачные стеклянные камеры и наблюдают н течение 30 мин,ч,1,5 ч и 2 ч после инъекции тетрабеназина, Для каждого животного оценивают состояние...

Номер патента: 1402251

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Даниель, Жан-Клод, Жан-Марк, Жан-Пьер, Клод

МПК: A61P 25/24, C07C 213/02, C07C 215/28 ...

Метки: 3-фенил-2-пропенамина, виде, геометрических, изомеров, приемлемых, производных, смесей, солей, также, фармакологически

...получают 7,7 г хлоргид-.рата 1-диметиламино-этоксикарбонилокси-(3-Фторфенвл)-3-фенил-бутена (2) в виде твердого вещества бежео: ного цвета, плавящегося при 160 С.Этот продукт растворяют в 100 смдис"тиллированной воды., Добавляют 50 смдихлорметана, затем 10 г бикарбонатанатрия и перемешивают смесь.,Органическую Фазу отстаивают, затем воднуюФазу экстрагируют два раза 50 см ди 3хлорметана. Органические фазй объединяют и сушат над сульфатом магния,фильтруют, выпаривают досуха при пониженном давлении (2,7 кПа) при 30 С.Таким образом получают 7,25 г 1;диметиламино-этоксикарбонилокси"4"(3"Фторфенил)-3-фенил-бутена (2).в ниде масла оранжевого цвета (В 1д 0,58; элюент " метанол:этилацетат60:40 по объему).П р и и е р 3. К раствору 143 см334-ного...

Номер патента: 1111458

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Авдулов, Вальдман, Воронина, Загоревский, Козловская, Кушнарев, Лопатина, Любимов, Неробкова, Пятин, Русаков, Соколова, Шербакова

МПК: A61K 31/5375, A61P 25/24, C07D 295/13 ...

Метки: активностями, антидепрессивной, гидрохлорид, обладающий, психостимулирующей, хлор-n-(3-морфолинопропил)-бензамид

...оценивали их сродствоНа модели угне- к модельнйм фосфолипидным бислойнымошек, взыванного мембранам, Оценку осуществляли по иэ 01 мг (подкож менению флюоресценции зонда 1,8-АНСнально-поведенче- через 5 мин после добавления веществествлялась в ус- на спектрофотофлюориметре с возбужаллах по унифи- дением флюоресценции при 360 нм и реета) было показа- гистрации при 480 нм. Показано, чтоьное введение ве Б вещества связываются с модельнымиэнтерально) преду- фосфолицидными мембранами (Ксгэмоционально-лове- .= 0,03 мкМ , Ы= 37,5), однакоия. Однако вегета- имеет низкое сродство к этим мембра актерные для резер- нам (КП = 1,125 мкМ ) по сравнениюбление 3-его века, З 0 с имипрамином (КП = 9,1 мкМ ).ь. Введение ве- При изучении влияния...

Номер патента: 1409131

Опубликовано: 07.07.1988

Авторы: Андраш, Дьердь, Енине, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 471/04 ...

Метки: соединений, цвиттерионных

...3,2 88 5,6 Таблица 4 35 Таблица 3 35 р.о. 40 Терапевтический инЕРп, мг/к г Испытуемое соединение 34. декс 60 0 (сравнительное)45 Амитриптилин Около 140 200 5,0 280 1,5 0 (сравнительное) 65,0 3,45 Амитриптилин Антагонистическое действие при птоэе, вызываемом реэерпином, определяемое на мышах при оральном введении.Подопытным животным (по 10 мышей в каждой группе) подкожно вводили 6 мг/кг реэерпина. Через 60 мин после этого животным орально вводили испытуемое соединение. Через 60 и 120 мин определяли количество животных с птоэом. Оценку проводили аналогичным образом,Полученные результаты представлены в табл. 3. Более 120 Менее 5,0 Антагонистическое действие при птоэе, вызываемом резерпином (на крысах). 1Крысам (по 10 животных в...

Номер патента: 1414311

Опубликовано: 30.07.1988

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Енике, Иболиа, Каталин, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 471/04 ...

Метки: конденсированных, производных, триазина

...имеющих птоз,крысах ят сл еднюю Оценку резудующим образом величину птаза ьтатов пр Вычисляю тах отают в прдней вел ины ко ,лжент.;е рения тори ы вычисляю 0 Соединение из ука -тов и привоцят некие В оло 1 3 а зу, вызванныймышах и крысах амина тра агонизм ера- евти ескии ндексЭ1,0 1100 13 оединен 0 Соединени Соединение С Соединение 0,4 188 3,т 2,4 19 1 тили Токсичность на мышах,Испытываемое соединение Соединение ССоединение 0 (эталон) 2. Острая токсичность на крысах,Действуют как в опыте 1, с тем от 20личием, что период наблюдения составляет 14 дней и крысы выдерживаются в пластмасСовых коробках размером 30 х 39 х 12 см, в каждой коробке держат 5 крыс,Результаты представлены в табл,2,Т а б л и ц а 2 мерении и выраьклонение от...

Номер патента: 1449130

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Каркищенко, Молчановский

МПК: A61K 31/513, A61P 25/24

Метки: антидепрессивное, средство

...калия побочных эффектов це наблюдалось.Пример 2. Болыц)й А., 23 лет, находился на лечении в некрологическом отделении с диагнозом: неврастения. 11 редъявлял следующие жалобы: на головные боли, усиливающиеся к вечеру, поверхностный беспокойный сон, снижение аппетита, настроения, чувство внутреннего напряжения, приступы беспричинного страха, раздражительность, ухудшение памяти, общую слабость, снижение работоспособности.Настоящие жалобы появились у цего послепсихотравмы полгода назад. В неврологическом статусе: тремор пальцев рук и век, 10 сухожильные рефлексы оживлены, равномерно с двух сторон красный разлитой дермографизм; в психическом статусе: сознание ясное, полностью ориентирован, держится в беседе напряженно, поведение адекватно;...

Номер патента: 1461372

Опубликовано: 23.02.1989

Авторы: Антонин, Джеймс, Эрик

МПК: A61P 25/24, C07C 209/66, C07C 211/29 ...

Метки: 1-арилциклобутил)-алкиламинов, приемлемых, солей, фармакологически

...С при 0,1 мм рт.ст. получают по указанной методике за исключением того, что продукт отделяют от водной фазы реакционной смеси.П р и м е р 10. Эфирный раствор бутилмагнийбромида получают из бутилбромида (6,25 г), магниевой стружки (1,135 г) и простого ,эфира (10 мл). Простой эфир затем удаляют выпариванием и заменяют сухим толуолом (20 мл), добавляют раствор, состоящий из 1-(4-хлорфенил)-1-циклобутанкарбонитрила (6,13 г) в сухом толуоле (5 мл). Смесь перемешивают и нагревают на паровой бане в течение 18 ч, после чего смесь охлаждают до комнатной температуры и медленно до-бавляют суспензию, состоящую из борогидрида натрия (1,89 г) в абсолютном спирте (50 мл).Во время добавления температура реакции увеличивалась от, 30 до 65 С, после чего...

Номер патента: 1521283

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Андраш, Дьердь, Енике, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 471/04 ...

Метки: соединений, цвиттерионных

...соединение ЕЭуомг/кг Терапевти- ЕЭ 0, ческий ин- мг/кг декс (для (для мьппей) крыс) СоединениеС 23,00Амитриптилин 12,0СравнительноесоединениеЭ 87 19 11,50 3,2 188 5,6 Таблица 1 2000225 0 ОО ни зисныи антагоопытах на мышах 15введении.ние вводили жия группа подопытиз 10 мышей.(соединение 2).5Подвергают реакции аналогично описанному вьппе 4,4 г (0,01 моль) Бамино-изохинолнл-(4-фторфенил)Л-этоксикарбонилкетиминперхлората.Получают 2,1 г целевого соединения,Выход: 72%. Т.пл. 305 С. ИК (КВг):3070 (СН-Аг), 1640, 1620, 1550,1530, 1490 (С=С, С=И) см-,1. Определение острой токсичностив опытах на мышах. 15Опыты проводили на самцах белыхмьппей весом 18-22 г вида СР 1 Р, Послеорального введения активного вещества животных наблюдали в течение...