A61P 25/24 — антидепрессанты

Номер патента: 1524809

Опубликовано: 23.11.1989

Авторы: Бернар, Мария, Раймон, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/24, C07D 413/12 ...

Метки: n-4-пиперидинил-алкил, аддитивных, бициклических, замещенных, кислотно, оксазол-или, солей, стереоизомеров, тиазоламинов, фармацевтически-приемлемых

...з тил 1-4-пиперидинилметил,6,7-триметокси-бензотиазоламин дигидробромид,т. пл . 220,9 С (соединение 45); эфира), 4,7 ч. 6,7-дигидро-пиперидинил метил 1-( 1,4) -диоксино(2,3-й)бензотиазол-амина дигидробромида,6 ч. карбоната натрия и 67,5 ч. М,И-диметилацетамида перемешивают всюночь при 70 С. При прибавлении водыпродукт экстрагируют 4-метил-пентаноном. Экстракт сушат, фильтруюти выпаривают. Остаток превращают вгидробромидную соль в 2-пропаноне.Соль отфильтровывают и сушат, получают 4, 5 ч . (7 1,37) Ь-1 в (3,4-дигидроН-бензопиран-ил)-метил 1-4-пиперидинил 1 метил 1-6, 7-дигидро 11, 4-диоксино (1, 3-Г) бензотиазол-ами.на дигидробромида, т. пл. ) 260 С(соединение 3 1),Подобным образом (табл.1) такжеполучают соединения ВЪ...

Номер патента: 1549480

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Енике, Жужанна, Йожеф, Карой, Каталин, Луиза, Петер, Ференц, Эдит, Этелка

МПК: A61K 31/426, A61P 25/08, A61P 25/16 ...

Метки: гидрохлоридов, иминотиазолидина, производных

...Получаютв форме бледно-желтого кристаллического порошка 11 г указанного соедине 806ния, Выход 837, т.пл. 279-281 С (разложение: метанол-эфир).Вычислено, Х: С 1 24, 04; 0 114,24;Я 10,87.С,НзС 1,нзО,БНайдено,Х: С 1 23,92; М 14,43,Б 11,2 О,П р и м е р 8, Получение 2-имино 5-метил-(4-хлор-нитрофенил)тиазолидингидрохлорида.В суспенэию 12 г (44 ммоль) 4 хлор-дмитро-Б-(2-метил-тиоцианатоэтил)-анилина в 150 мл безводногоэтанола при кипении в течение 2 ч пропускают газообразный хлороводород,Через 30 мин образуется гомогенныйраствор и начинается осаждение кристаллов. После охлаждения выделившиеся кристаллы отфильтровывают и последовательно промывают этанолом иэфиром. Получают.в виде светло-желтого кристаллического порошка 11,5 гуказанного...

Номер патента: 1575938

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Елике, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон

МПК: A61K 31/357, A61K 31/395, A61P 23/02 ...

Метки: аддитивных, аминоалканоилдибензо, диоксазоцина, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г(0,075 моль) малеиновой кислоты описанным в примере 1 В образом. Сыройпродукт перекристаллизуют из метанола,Таким образом, получают 34,8 г сседионения с т.пл. 191-193 С. Выход ссстав-,ляет 89,7% от теории,25Рассчитано, %: С 60,41; Н 5,65;С 1 6,86; М 5,42.СН 9 С 1 М 07 (516, 980),Найдено, %: С 61, 23; Н 5, 92;С 1 6,79; М 5,30.П р и м е р б, 2-ХлорН-(диэтиламиноацетил)-дибензо 3-(й, 8) (1,З,б)диоксазоцин гидрохлорид.А. Смесь 32,4 г (0,10 моль) 2-хлор 12 Н-(хлорацетил) -дибензой,8)(1,3, 356)диоксазоцина, 2 х 36,5 г (2 х 0,50 моль)диэтиламина и 250 см безводного бензола кипятят с обратным холодильникомв течение в целом 6 ч Продукч выделяют описанным в примере 4 А образом.Полученную желто-коричневого цветавязкую жидкость кристаллизуют из...

Номер патента: 1609443

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Ева, Золтан, Йожеф, Карой

МПК: A61K 31/137, A61P 25/24, C07C 211/27 ...

Метки: l-изомера, n-2-(4-фторфенил)-1-метил-этил-n-метил-n, виде, пропиниламина, рецемата, солей

...фармакологическую активность. Полученный таким образом толуольный раствор прибавляют к раствору 1,37 г,гидроокиси натрия, 0,04 г бензилтриэтиламмоний хлорида и 5 мл воды. К смеси по каплям добавляют 4,1 г бромистого пропаргила и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 15 ч. Фазы разделяют, толуольный слой экстрагируют дважды, каждый раз по 7 мл 5;-ной уксусной кислоты и дважды, каждый раз по 10 мл 100,-ной соляной кислоты. Водно-кислотный экстракт подщелачивают добавлением 40;ь-ного раствора гидроокиси натрия и после этого экстрагируют толуолом. После высушивания толуольный раствор подкисляютдо рН 3 310 -ным этанольным раствором хлористого водорода. Кристаллический продукт фильтруют, промывают...

Номер патента: 1681725

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Николас, Фредерик

МПК: A61K 31/513, A61P 25/24, C07D 239/10 ...

Метки: гексагидропиримидинона, производных

...заставляя их плавать в узком цилиндрес водой, из которого нет выхода, Эта процедура включает введение мышам через ротиспытываемого соединения, а затем (через30 мин после инъекции) мышей помещают встандартный стекляни ый стакан емкостью 1л, содержащий 800 мл воды при 25 С.Наблюдатель оценивает способность кдвижению (О - подвижная, 1 - неподвижная) каждые 30 с в течение 5 мин, начинаяпосле 2 мин пребывания мыши в воде. Вкачестве животных используют самцов мыши гр (Чарлз Ривер) (10 мышей в каждомэксперименте) весом 20-25 г. Соединенияприменяют в растворе (носителе), содержа. щем 0,9 соляной раствор (90 Я диметилсульфоокись (56) и эмул 4 (бф), Все соединения вводят в объеме 10 мл/кг. Мыши,обработанные носителем, в общем случаеимели...

Номер патента: 1715354

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Арушанян, Чудновский, Яровицкий

МПК: A61K 31/00, A61P 25/24

Метки: депрессивных, лечения, состояний

...Дозы и время назначения нейролептиков остаются при этом одни и те же, В1715354 Проводилось лечение мелипрамином - по 50 мг внутримышечно в 9,11,13 ч (150 мг в сутки), тизерцином - 50 мг на ночь. При применении препаратов в указанных дозах в течение 3 недель изменений в состоянии больной не произошло, после чего мелипрамин назначен в дозе 150 мг внутримышечно один раэ в сутки в 8 ч утра. На третьи сутки состояние больной значительно улучшилось, выраженность депрессивного аффекта - 1 балл. Через неделю стала участвовать в трудотерапии, справляется с работой, стала общительнее, приветлйва, доброжелательна, интересуется выпиской, Выписана в удовлетворительном состоянии, по шкале депрессии - 0 баллов,случае положителъного эффекта лечения до....