A61P 1/04 — для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки

Номер патента: 1217258

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: 2-гуанидино-4, гетероарилтиазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...каплям в течение 1 мин добавляют 1,16 г (7,25 ммоль) брома, Затемо смесь нагревают при 50-60 С в тече; ние 1 ч. Смесь концентрируют, твердый остаток растирают с 30 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Нерастворимое. вещество собирают фильтрованием, промывают водой и сушат в вакууме, получая 1,12 г (717) 1-(2,4-диметил-имидазолил) --2-бромэтанона в виде белого твердо.ого вещества, т.пл, 128-132 С.ЯМБ(Л ДМСО), (8): 4,40 (с, 2 Н) 12,27 (с, ЗН) , 2,13 (с, ЗН),бП р и м е р 17. Полугидрат гидробромида 2-гуанидино-(2,4-диметил - 4-имидазолил)-тиазола.Раствор 1,0 г (4,6 ммоль) 1-(2,410 -диметил-имидазолил)-2-бромэтанона в 50 мл ацетона подогреваюти добавляют 0,55 г (4,6 ммоль) амидинотиомочевины. Смесь нагреваютс обратным холодильником в...

Номер патента: 1222196

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Герхард, Карл-Хайнрих, Клаус, Петер

МПК: A61K 31/341, A61P 1/04, C07D 307/52 ...

Метки: 2-аминометил-5-тиометилфурана, производных

...ледяной бане, нейтрализуют, затем при охлаждениильдом с помощью карбоната нагрия ипосле него подщелачивают 322-ным раствором гидроокиси натрия. Водный щелочной раствор экстрагируют четырежды по 150 мл й -бутанолом и объединенные бутанольные вытяжки сушат надбезводным сульфатом натрия. Фильтрация и концентрирование фильтрата ввакууме дает маслянистый остаток, который подвергают кислотно-щелочнойочистке, затем обрабатывают в этанольном растворе активным углем и силикагелем, что дает целевое соединениев чистой форме. Выход 72 г, ВХ 0,43/2,2.1,0 /-гепт-ил-аминометил/- 262-фуранил/-метилтио/-этанамина в 1 лизопропанола при перемешивании смешивают с 38,6 г 1-нитро,2-бис -(метилмеркапто)-этилена и нагревают 3,5 чопри 70 С. Образующийся во...

Номер патента: 1240355

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Бела, Дьердь, Иштван, Кальман, Каталин, Ласло, Петер, Элемер, Юдит

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 277/10 ...

Метки: производных, тиазолидина

...модель.Самок крыс Н-Изай весом 20 -150 г 24 ч выцерживают без пищи,снабжая только водой, затем путеморального введения с помощью приготовленной с твиномсуспензии со100 мг/кг ацетилсалициловой кислотывызывают образование язв в железистой части желудка животных. Одновременно с ацетилсалициловой кислотой животным вводят предлагаемое соединениеоральным путем. Спустя 4 ч животныхумерщвляют и подсчитывают находящие-, 35ся на железистой части желудка коричнево-красные эрозии. При оценке реВэультатов указывается среднее числонаходящихся в желудке язв и, соответственно,.количество животных без 40сязв.Язва, вызванная индометацином,Нестероидное противовоспалительное средство индометацин - 1-(и-хлорбензоил)-5-метокси-.метилиндол-З-уксусная кислота...

Номер патента: 1240356

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Бела, Дьердь, Иштван, Кальман, Каталин, Ласло, Петер, Элемер, Юдит

МПК: A61K 31/426, A61P 1/04, C07D 277/10 ...

Метки: производных, тиазолидина

...предлагаемому изобретению среди получаемых соединений общей Формулы (1) особенно 3-бензил- -2-цианиминотиаэолидин (соединение А) обладает предпочтительными свой-. ствами. Остальные полученные соединения общей формулы (1) также в более или менее низкой степени оказались в значительной мере активными,Для фармакологического исследования предлагаемых соединений испольчот описанные методы.Язва ЯЬау,Самок крыс Н-Удзсаг весом по 120- 150 г выдерживают без пищи в течение 24 часов в решетчатых клетках и снабжают их только питьевой водой. Затем привратник желудка животных подвергают мягкому эфирному наркозу и одновременно обрабатывают интраперитонеально исследуемым подавляющим язву соединением. Спустя 4 ч животных умерщвляют путем...

Номер патента: 1264947

Опубликовано: 23.10.1986

Авторы: Дубинин, Ерошкина, Илышева, Киркин, Фомин

МПК: A61K 31/4425, A61K 31/573, A61K 31/635 ...

Метки: кишки, колита, лечения, неспецифического, поражением, толстой, тотальным, язвенного

...нетПри обследовании установлен диагноз: неспециАический язвенный колит, тотальный, хронически непрерывного течения, тяжелая йорма дисбактериоэ кишечника,В связи с тяжелым состоянием больной предлагалось хирургическое лечение, но в связи с категорическим отказом решено было провести консервативное лечение. Был назначен преднизолон в дозе 50 мг и сульфасалазин в дозе 5 г в течение двух недель, Затем к лечению добавлен продехтин в дозе 1,5 г, одновременно дозу преднизолона снизили до 20 мг, Затем предниэолон уменьшали каждые 5 дн. по 5 мг до полной отмены, После отмены преднизолона снижена доза сульфасалаэина до 2,5 г,а продектина до 0,75 г. Сроки лечения составили 5 нед.После проведенного лечения выписана в состоянии ремиссии, которая...

Номер патента: 1272977

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Деррик, Кейт

МПК: A61K 31/4192, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: гуанидина, производного

...в 25 мл ацетонитрила добавляют 2,2,2-трифторэтилизотиоцианат 6,02 г, Через15 мин растворитель упаривают в вакууме до получения 5- (З-г 3-(22,2-трифторэтил) тиуреидо пиразол-ил 1валеронитрила в виде белого кристаллического вешества с т, пл, 96 - 98 С,12,5 г указанной тиомочевины растворяют в 120 мл 8 М аммиака в спирте, Добавляют 12,8 г окиси ртути (2)и полученную смесь перемешивают при20 С в течение 30 мин, Полученнуюсмесь отфильтровывают, фильтрат упаривают в вакууме до получения 5-3 - 2-(222-трифторэтил) гуанидино 1 пиразол-ил 1 налеронитрила в виде масла, Образец этого масла растворяютв ацетонитриле и добавляют 5 молярных эквивалентов малеиновой кислоты,К полученному прозрачному растворудобавляют эфир до получения кристаллического...

Номер патента: 1279530

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/517, A61P 1/04, C07D 471/08 ...

Метки: замещенных, пиридо, пиррол, солей, хиназолинов

...с т. пл, 382-384 С.Спектр ЯМР (СГ СООТГ),3, ч.млн,: 3,71 (Ы) (2 Н, С - 2 протоны); 4,78 Й) (2 Н, Спротоны); 7,72 (Ъз) (5 Н, фенильные протоны); 8,31 (т,) (1 Н, =СН-) 8,57 (аа) (1 Н, Спротон);8,68 (й) (1 Н, Спротон); 8,71 (й) (1 Н, Спротон). 30П р и м е р 7, Сложный 4-метиловый эфир 2-амино- бензол,4-дикарбоновой кислоты, полученный согласно примеру 1, химически взаимодействует с БОС 1 (9 мл) в диоксане 35 (300 мл) при температуре флегмообразования в течение 4 ч, Раствор выпаривают досуха, остаточный продукт выпаривания растворяют в диоксане (200 мл), он химически взаимодейст вует с 2-пиперидином (7,4 г) при комнатной температуре в течение 20 ч.Выпавший осадок фильтруют, промь- вают диоксаном, после чего его обра-. 45 батывают водным...

Номер патента: 1287747

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Дэвид, Тобиас

МПК: A61K 31/415, A61P 1/04, C07D 237/04 ...

Метки: 2-(2, 2-трифторэтил)-гуанидино, валерамида, кислотно-аддитивных, пиразол-1-ил, приемлемых, солей, фармацевтически

...вводят полую хирургическую иглу. Гиб. кую трубку пропускают через пищевод в желудок и укрепляют ее путем стягивания в области шеи, Многодырчатую пластмассовую трубку (диаметрам 3 мм) пропускают в полостную зону желудка через надрез в двенадцатиперсной кишке и закрепляют, привязывая ее посредством хирургической нити к привратнику желудка. Солевой раствор (9 г/л ИаС 1) пропускают через25 желудЬк, посредством вставленной в пищевод полой иглы, со скоростью 7 мл/мин и извлекают его из пилорического отвода через каждые 10 мин и собирают в химических стаканах.30Секреция кислоты стимулируется путем подкожного ввода специфическогоагониста Ндимаприта, вводимогодозой 10 мг/кг, с последующим вливанием 30 мг/кг/ч. Выделение...

Номер патента: 1301315

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 487/04 ...

Метки: варианты, его, пиразоло, пиримидина, производных, солей

...смеси ледяной во дой отфильтровывают и промывают водой. Кристаллизация из изопропилового спирта дает 2,05 г -Фенил-транс- -2-(3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло(1,5-а)пиримидин-ана с т.пл. 45 221-224 С. 1Согласно этому способу быпи получены следующие соединения1-(4-фторфеннп)-5-транс-(3-пн- рр ридил) этенил 1-1 Н, 7 Н-пиразало (1, 5-а) пиримнднн-он, т.пл. 208-209 С.1-(4-хлорфенил)-5-транс"(3"пи" ридил)этенил 1-1 НрУН-пнразола(125-а) пирнмидин-он, т.пл . 225-228 С 1,с разложением);1-(3-хларфенил)-5-транс-(3-пиридил)этенил 1-Н,7 Н-пиразало(1,5"а) пиримидин-он, т.пл. 199-201 Сф 41- (4-метилфенил) -5-транс- (3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло( 5-а)3,пиримидин-он, т.пл. 230-235 С(раэложение 1;3-метил-фенил-транс-(3-пиридил)этенил 1-1...

Номер патента: 1303027

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Деррик, Нейл

МПК: A61K 31/4192, A61P 1/04, C07D 231/38 ...

Метки: варианты, гуанидина, его, производных, солей

...температуре в течениеночи, Затем добавляют еще 0,15 г 4-нитрофенилцианата и 5 мл ацетонитрила, и смесь перемешивают при комнатной температуре в течение ночи.Смесь отфильтровывают. Задержанноетвердое вещество промывают ацетонитрилом и высушивают на воздухе, чтобы получить 0,16 г (427) хлористоводородного 5-13-2-(4-нитрофенил)-изоуреидо-пиразол-ил)-валерамида, который используют без дальнейшей очистки.ЯМР в д 1)МСО: 7,39 (дублет 1 Н);5,66 (дублет, 1 Н); 4,03 (квартет,2 Н); 3,94 (триплет, 2 Н); 2,08 (триплет, 2 Н); 1,6 (мультиплет, 4 Н).Соль малеиновой кислоты получена в ацетоне, т,пл, 183-184 С.П р и м е р 2, Смесь 5-(3-аминопиразол- ил)-валерамида (1,0 г),в (4 - метилфенил) - 2-(2,2,2-трифтор - этил)-изомочевины (2,0 г) и...

Номер патента: 1303028

Опубликовано: 07.04.1987

Автор: Чарльз

МПК: A61K 31/426, A61P 1/04, C07D 277/28 ...

Метки: 2-нитро-1, диметиламинометилтиазол-4-илметилтио)этил, метил, этендиамина

...контрольной кривой н зависимости от дозы исследуемые антагонисты вводят в течение 30 мин при молярной концентрации 10 , Затем производят обработку полосок ткани матки водным раствором хлористого калия н присутствии антагониста, и получают вторую кривую по гистамину в зависимости от дозы. В присутствии испытуемого антагониста соответствующая кривая по гистамину в зависимости от дозы сдвигается параллельно вправо беэ понижения положения максимума относительно контрольной кривой. Отношение доз (ОД) рассчитывается для каждой из концентраций антагониста в результате деления ЭД для гистамина в присутствии испытуемого антагониста на значение ЭД для гистамина. Константу диссоциации (К ) для антагониста рассчитывают иэ соотношения доз по...

Номер патента: 1311618

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Акира, Кахей, Масафуми, Такаси, Цуеси

МПК: A61K 31/095, A61K 31/185, A61P 1/04, A61P 29/00 ...

Метки: азулена, производных

...натрия 45 (соединение 7) получают по методике примера 1, используя 3-цитронеллаль вместо пропионового альдегида на стадии 1 (т.пл, 78-81 С).ИК-спектр, см : 1630; 560; 1420;1400; 1190; 1120; 1050; 750.П р и м е р 8. 3-(1-К, 5-Диме-. тил-гексен)-аэуленсульфонат натрия (соединение 8) получают по методике примера 1,.используя 1-цитронеллаль вместо пропионового альдегида на стадии 1 (т,пл. 78-81 С).ИК-спектр, см : 630; 1560; 1420;1400; 1190; 1120; 1050; 750. 18 4П р и м е р 9. 3-(1 -Б,5-Диметил-.4 -гексен)-7-изопропилазуленсульфонат натрия (соединение 9), т.пл.:108-110 СИК-спектр, см : 1630; 1560; 1420;1220; 1050,П р и м е р 10. 3-(1 -К, 5-диметил-гексен)-7-изопропилазуленсульфонат натрия (соединение 10),т,пл.: 108-110...

Номер патента: 1311621

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 417/04 ...

Метки: 2-гуанидино-4-триазолил-тиазолов

...С, Смесь Фильтруют,промывают осадок этанолом, эфиром,сушат, 2,55 г (9,5 ммоль) полученного 2-бутириминогидразида 2-гуанидинотиазолкарбоновой кислоты нагре 25вают в кипящей воде в течение 2 ч.Полученный продукт отфильтровывают,перекристаллизовывают из 150 мл смеси этанол - вода 1;4. Выход полугидрата 2-гуанидино-(З-пропил-1,2,4 триазолил) тиазола 1, 12 г (473) . Т .пл.268-270 С (разл.)Ят (ТИСО - В )Ь: 13,68 (широкийС, 1 Н); 7,18 (С, 1 Н); 6,90 (широкий35 С, 4 Н); 2,64 (т, 2 Н); 1,70 (Мф 2 Н);0 90 (Т, ЗН) .3ла 1, 05 г (417) . Т. пл. 251-257 С (разл.) .ЯМР (ВМСО - Л,)6:13,8 (широкии С, 1 Н); 7,27 (С, 1 Н); 6,95 (широкий С, 4 Н); 2,70 (кв 2 Н) 1,25 (т. ЗН) .Вычислено: С 40,49; Н 4,67; И 41,32.Найдено: С 40,61; Н 4,60; И 40,50. 10Активность в...

Номер патента: 1313345

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Фердинандо, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, кислотно-аддитивных, производных, солей

...в изолированных предсердиях морских свинок, суспендированных в 50 мл ванны, содержащей окисленный (О 957; Сй 57.) раствор Кребса-Генселейта, имеющий рН 7,4 итемпературу 32 С. Миокардиальный20 препарат с изометрическим натяжением 1 г стабилизируется в течение60 мин и миокардиальные сокращениярегистрируются через изометрическийрычаг, соединенный с тензодатчиком,биение рагистрируется при помощикардиотахометра. После двухкратнойконтрольной реакции на гистамин(10 гмл ) исследуемые соединениядобавляются к ванне в желаемой концентрации и через 30 мин предсердияснова обрабатываются гистамином.Хронотропная реакция, которая получается в присутствии антагониста,сравнивается с контрольной реакцией35 на гистамин и по полученным...

Номер патента: 1314953

Опубликовано: 30.05.1987

Автор: Арне

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/44, A61P 1/04, C07D 401/12 ...

Метки: омепразола, солей

...7 от теоретического выхода),ЯМР-спектр, 8 (СПС 1 ): 0,8-1,5(дуплет, 1 Н); 6,8 (двойной дуплет,1 Н); 7,3 (дуплет, 1 Н); 7,7 (дуплет,1 Н); 8,35 (синглет, 1 Н).П р и м е р 8. Получение гуанидиновой (С (ХН ) ) соли омепразола.Раствор гуацидица (0,0029 моль),полученный из нитрата гуанидина и КОНв 50 мл этанола, добавляли к растворуомепразола (180 г, 0,0029 моль), полученный раствор перемешивали в течение 15 мин, а затем растворительвыпаривали.Получили гуанидицовую соль омепрасзола (т.пл, 110-112 С, растворима вводе).П р и м е р 9. Получение титановой соли тетраомецраэола.Тетраизопропилат титана (1,03 г,0,0036 моль) добавляли к растворуомепразола в безводном изопропаноле(250 мл) и полученную смесь перемешивали в атмосфере азота при...

Номер патента: 1316562

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Деррик, Кейт

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4192, A61P 1/04, C07D 403/06 ...

Метки: гетероциклических, кислотами, производных, солей

...1-пиразол-ил 1-валерамиодина нагревают при 160 С в течение12 мин, Полученный стеклообразныйпродукт растворяют в 1 мл ацетона,3 13165 55 содержащем 0,056 г малеиноной кислоты, После добавления эфира выкристаллизовалась дималеатная соль 3-метил- 14- 3- 2-/2,2,2-трифторэтил/-гуанидино) -пиразол-ил 1-бутил)-1,2,4-триазола, т.пл. 125-130 С,ЯМР-спектрограмма в с 1 ДМСО:1,68 (ш, 4 Н);,2,24 (з, ЗЙ); 2,58(Е., 2 Н); 4,09 (Е, 2 Н); 4,2 (с 1, 2 Н);6,01 (й, 1 Н); 7,77 (с 1, 1 Н). 10П р и м е р 3. Раствор 0,5 г неочищенного метил-14-2-(2,2 р 2-трифторэтил)гуанидино 1-1,2,3-триазол-ил-валеримидата и 0,2 мл аминоацетальдегиддиметилацеталя н 10 мл 15МеОН перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. Полученнуюсмесь выпаривают досуха,...

Номер патента: 1318163

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: "пьер, Паоло, Пьеро

МПК: A61K 31/353, A61P 1/04, C07D 311/80 ...

Метки: 6-замещенного, ветеринарно, дибензо, пирана, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...которое отверждается. Кристаллизация из метилового спирта приводит к получению 6 Н,6-циано-дибензо(Ь,с 1)пирана в виде белого твердого вещества (4,2 г, 0,021 моль, выход 402), т.пл.98-100 С. По аналогичной методике получают следующие соединения:6 Н,6-циано-б-метил-дибензо(Ь,И)пи,ран, т.пл. 114 в 1 С; 6 Н,Н-циано-б-метил-дибензо(Ъ,д)- пиран, т.пл. 75-77 С,Кроме того, БП проявляют лучшую антивирусную активность, чем виразол, могут быть использованы для лечениясклероза, трансплантационных и инфекционных заболеваний. 8 табл,По аналогичной методике получаютследующие соединения:6 Н,6-циано-б-метил-дибензо(Ь,Ы) иран, т. пл. 114-116 С,356 Н,6-циано-б-этил-дибензо(Ь,й)пиран, т. пл. 75-77 С;6 Н,6-циано-б-фенил-дибензо(Ъ,Й)- пиран, т. пл. 75-77 С;6...

Номер патента: 1321377

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 513/04 ...

Метки: 4-тиадиазоло, апиримидин-5-она, варианты, его, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

..."пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он, т.пл. 258- 261 С;2-(4-хлорфенил) -7-транс-(3-пиридил) -этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 273-274 С;2-(4-нитрофенил)-7-транс-(3-пи" ридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 175-178 С;2-(4-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(3-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4 -тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(2-.тиенил)-7-транс-(З-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 308-310 С;2-Фенил-транс-(6-метил"2-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл, 250-251 С;2-(4-аминофенил)-7-транс-(3-пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он,...

Номер патента: 1322979

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Фердинандо, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, кислотно-аддитивных, производных, солей

...упаривают досуха,фтараборат целевого соединениярастворяют в воде и раствор подщелачивают 10/-най гидраакисью натрия,Выделившийся продукт фильтруют, промывают водой и сушат, Получают 21 г 30указанного фармамидина сульфат (метанол), т, пл, 276-278 С (разложение),Вычислено, 7.: С 50,84 Н 6,26;15,81.35Найдена, 7: С 50,79; Н 6,31;М 15,77,Аналогично получают М-этил - М - Г 4 -в (2-метил-имидаэол - 4-ил)фнил -фсрмамидин (соединение 2), мллсат (этанол), т. пл. ЬЬС (разложение). шийся малеат фильтруют и сушат. Получают 4,6 г указанного целевого прс дукта в виде малеата, т, пл. 192- 194 С (разложение).Вычислено, Х. С 55,41; Н 5,60; М 11,93.С Нб МОвНайдено, 7.: С 55,69; Н 5,52; М 11,81.Аналогично получают М-аллил-М - в...

Номер патента: 1329621

Опубликовано: 07.08.1987

Авторы: Дени, Диде, Жан-Клод, Иветт

МПК: A61K 31/4365, A61P 1/04, C07D 495/04 ...

Метки: 3-с)-пирролов, тиено-2

...добавлено несколько капель ацетона, дает твердое вещество, которое перекристаллизуют изэтилацетата. Вес 1,8 г. Выход 283,Т. пл, = 109-112 С (диизопропиловыйэфир-этилацетат).ЯМР (СПС 1 ): 1.08 (триплет) ЗН-М -метил-гуанидин (соединение 12).Кипятят с обратным холодильникомсмесь 2,5 г (00064 моль) М-циано-М в (2- 56-дигидро-фенилН-тиено-(2,3-с)-2-пирролил-метилтио-этил)-Б-метил-изотиомочевины, ЗЬ смЬ337,-ного раствора метиламина в этаноле и 30 см ДМФ и пропускают (барботируют) в нее ток метиламина в течение 5 ч, затем растворители выпаривают, остаток диспергируют в изопропаноле и перекристаллизуют его из достаточного количества смеси вода - ДМФ)6 )П р ц тт е р 1 1, 3 - ( - 35 --- 5,6-лет тт/р - )31- гцс цо- Г 21-( ) - -тттт;)ропи...

Номер патента: 1335291

Опубликовано: 07.09.1987

Авторы: Дудник, Илларионов, Канищев

МПК: A61K 35/78, A61K 38/08, A61P 1/04 ...

Метки: желудочно-пищеводного, лечения, рефлюкса

...больного исчезают боли за грудиной,прекращаются изжоги, при контрольнойэндоскопии слизистая пищевода розовая,гиперемированных участков и эрозийне определяется.П р и м е р 2После установлениядиагноза желудочно-пищеводного рефлюк 40са, осложненного эрозивно-язвеннымиизменениями слизистой нижней третипищевода, больному назначают щадящуюдиету, жженую магнезию, инъекции0,0257-ного раствора пентагастрина,рекомендуют профилактические меропри 45ятия, препятствующие опаданию желудочного содержимого в пищевод - придание больному полусидячего положенияво время сна, запрещение приема пищии жидкости за 4 ч до сна и другие -в сочетании с введением масла облепихи, которое удерживают в просветепищевода на уровне пораженных участков с помощью...

Номер патента: 1358786

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло, Юлиана

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, A61P 29/00 ...

Метки: 2-апиримидинов, замещенных, тиазоло3

...16 ч проводятреакцию раствора продукта с 8,3 гйодистого метила. Реакционную смесьразбавляют смесью воды со льдом и 55 подвергают ее экстракционной обработке этилацетатом, после чего органический раствор обрабатывают газообразным хлористым водородом. Выпавший осадок отфильтровывают и про7 13 мывают этилацетатом, в результате чего получают 4,7 г 6-метокси-метил- -5 Н-тиазоло (3, 2-а) пиримидин-он гидрохлорида с т, пл. 185-195 С (с разложением). Затем в присутствии 3,3 г метоксида натрия при перемешивании и кипячении с обратным холодильником в течение 4 ч проводят реакцию с 5,4 г 3- пиридилкарбоксальдегида.После концентрирования в вакууме до небольшого остаточного объема и разбавления изопропиловым эфиром выпавший осадок отфильтровывают и...

Номер патента: 1362402

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Альберт, Андре, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 401/12 ...

Метки: имидазола, кислотами, производных, солей

...добавляют покаплям при 0 С 95 мл 3 н, раствораедкого натра и продолжают перемешивать 3 ч при комнатной температуре,Затем этанол удаляют в вакууме иостающийся водный раствор экстраги. руют три раза 200 мл хлористого метилена. Органические экстракты высушивают сульфатом натрия и выпариваютв вакууме. Остаток после кристалллизации из петролейного эфира дает4-этокси,5-диметил-пиридилметанол с т,пл. 58-59 С,К 10 мл хлористого тионила в220 мл хлористого метилена добавляют.опо каплям при 0 С 21,0 г 4-этокси 3,5 диметил-пиридилметанола, растворенного в 110 мл хлористого метилена. После перемешивания на продолжении 16 ч при комнатной температуредобавляют по каплям при охлаждении890 мл эфира и продолжают перемешивать 2 ч при комнатной...

Номер патента: 1362477

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Блинков, Карелина, Кукес, Селина

МПК: A61K 45/06, A61P 1/04

Метки: болезни, лечения, язвенной

...первому СЗ. В течение30 мин после внутривенного струйноговведения 200 мг циметидицина на10 мл 0,9 -ного раствора гидрохлори да натрия уровень рН не изменился.Третий СЗ повысит рН до 4,5 с возвращением к исходному уровню в течение12 мин. Введен атропин, 0,1 -ныйраствор, 1 мл подкожно. Через 10 минотмечен постепенный подъем рН, достигший через 30 мин от ввеДения атропина значений около 4,8 и державший"ся на этом уровне 6 ч, несмотря надополнительное введение 25 капель 25 пилокарпина 17-ного и завтрак.ИТРОЮК признан М-холин-ергическим.Назначен ранисан по 1 таблетке 4 раза в сутки с одновременным введениематропина по 1 мл (О, 17-ного), Приконтрольной ЭГДС через 11 дней отначала амбулаторного лечения обнаружено полное рубцевание...

Номер патента: 1375127

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/10, A61K 31/132, A61P 1/04, C07C 319/20 ...

Метки: 2-диаминоциклобутен-3, диона, производных, хлоргидратов

...3-(1, 2, 3, 6-тетрагидро-пиридил)метилфенокси 1 пропиламина;г) 3-(3-гексаметилениминометилфенокси)пропиламина;3) 3-(3-гептаметилениминометилфе нокси)пропиламина;1) 4-(3-пиперидинометилфенокси)бутиламина;1) 5-(3-пиперидинометилфенокси)- пентиламина; 15щ) 3-(3-октаметилениминометилфенокси)пропиламина;и) 3- 3- 13-азабицикло(3. 2, 2)нон- -3-ил 1 метилфенокси)пропиламина;о) 3- 3-(3-пирролино)метилфенокси пропиламинаи, соответственно, получают:а) хлористоводородную соль 1-амико- 3-(3-пирролидинометилфенокси)- пропиламино циклобутен,4-диона, 25 т,пл. 192,5-195 С.Вычислено, 7: С 59,10; Н 6,61; М 11,49; С 1 9,69.Найдено (с учетом 0,557 воды), Ж: 30 С 58,92; Н 6,63; И 11,61; С 1 9,41;Ъ) хлористоводородную соль 1-амино-3...

Номер патента: 1380614

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61K 31/427 ...

Метки: арилтиазолов, бромистоводородных, производных, солей, хлористоводородных

...(84,8%) прозрачного масла,Масло перегоняют, что обеспечивает8,60 г (59%) чистого амина в видебесцветного масла, Н-ЯМР (С 1 Н;1 ),доли на млн, (дельта); 0,75-1,05Смесь 20,50 г (84,3 ммоль) продукта ло разделу (1); 8,75 г магния в(1) 4 в (4-Хлорфенил)-3-бутеноваякислота.Смесь 4-хлорбензальдегида (10,0 г68,2 ммоль), 34,0 г (81,9 ммоль)бромида 3-(трифенилфосфоний) пропионовой кислоты (приготовленного реакций трифенилфосфина и 3-бромпропионовой кислоты в ксилоле), 12,5 ггидрида натрия (50% в минеральном 10масле) и 200 мл диметилсульфоксиданагревают при 120 С 5 ч, охлаждаюти выливают в ледяную воду. Смесь подщелачивают карбонатом натрия, экстрагируют этиловым эфиром и экстрак ты отбрасывают. Водную фазу подкисляют, экстрагируют снова...

Номер патента: 1382834

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Антал, Бела, Габор, Иштван, Кристина, Марианна, Тамаш, Шандор

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5585, A61P 1/04, A61P 39/00 ...

Метки: 4-тринор1, 5-интер-м-фениленпростациклина, обладающие, производные, свойствами, цитозащитными

...4-пентил-ил, 6-метил- гептен-ил, н-октил, н-пентил, метоксиэтоксиметил, этоксиметил, гекс-еноксиметил, пент-енметил, феноксиметил, пентилоксиметил, хлорфеноксиметил; К - фтор, хлор, метокси,цианоили метильная группа; К - водород, фтор, хлор, циано, нитро, метокси или ацетиламиногруппа, обладающие цитозащитными свойствами.Цель изобретения - получение новых производных класса простациклина, являющихся более стабильными в сравнении с известными простациклиновыми аналогами, что повышает их фармакологическую активность.П р и м е р 1. Получение 3-бромметилбензойной кислоты.1 О г (73,4 ммоль) ш-толуоловой кислоты растворяют в 75 мл четырех- хлористого углерода, после чего в раствор добавляют 0,2 г 2,2 -аэо-бис 1...

Номер патента: 1384197

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Антал, Арпад, Беата, Бела, Йожеф, Лайош, Нандор, Оскар, Петер, Тибор, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/341, A61P 1/04, C07D 307/52 ...

Метки: 2-(5-(ди-метиламинометил)-2, амино-1-(метиламино)-2-нитроэтилена, аминоэтил)-тиометил-5-(диметиламинометил)-фур, гидрохлорида, дигидрохлорида, фурилметилтио)-этил

...161-164 С.Небольшую пробу (3,8 г) вещества растворяют в 6 мл безводного этанола и раствор смешивают при охлаждении с 6 мл ацетона. Т.пл. перекристалли 13841 97зованного дигидрохлорида (3,59 г)163-166 Г,П р и м е р 11. 2-(2-Аминоэтил)-тиометил 1-5-(диметиламинометил)-фу 5ран дигидрохлорид.Проводят аналогично примеру 10,но применяют вместо бензола такоеже количество дихлорэтана. Выход 897.Т.пл. 157-161 С. 1 ОП ри м е р 12. 2- (2-Аминоэтил)-тиометил-(диметиламинометил)фуран дигидрохлорид.Проводят аналогично примеру 10,но применяют вместо бензола такое жеколичество петролейного эфира ст.кип. 70-80 С, Выход 837, т,пл. 160162 Г.П р и м е р 13. 2- Г(2-Аминоэтил)-тиометил 1-5-(диметиламинометил)-фуран.К смеси из 38,6 г (0,134 моль)2-...

Номер патента: 1396965

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альберт, Андре, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4427, A61P 1/04, C07D 401/12 ...

Метки: имидазола, кислотами, производных, солей

...эфира.Трициклические производные имидазола формулы (1) и их соли с кислотами представляют собой новые соединения, обладающие ценными фармакодинамическими свойствами. 5тио -5 Н, 3-диоксоло (4, 5-й ) бензимид зола в 20 мл абс. метанола добавляю 300,мг метилата натрия, после чего нагревают 18 ч до температуры дефлегмации в атмосфере аргона. Реакционную смесь буферуют уксусным льдо и концентрируют в вакууме. К остатк добавляют раствор хлористого метилена/бикарбоната натрия, после чего органический раствор высушивают и концентрируют. После перекристаллизации иэ уксусного эфира получают 6 (4-метокси-метил-пиридил)метилтио"5 Н,3-диоксоло(4,5-Г)бензи мидазол с т. пл. 215-220 С.П р и м е р 6. К раствору 330 яг (1 моль) 6-...

Номер патента: 1396967

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 417/12 ...

Метки: 1-двуокиси, 1-окиси, 4-дизамещенных, 5-тиадиазолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...хроматографии на 100 г силикагеля (230-400 меш)смесью метанола и ацетонитрила. Соот- .ветствующие фракции объединяют, выпаривают и получают 4, 18 г продукта.Перекристаллизацией из 957-ного водного этанола получают целевое соединение, т. пл. 155-1570 С (с разложением).ББВычислено, 7.: С 56,17 Н 6,93;Я 19,27; Я 8,82,С Н,О,Я Найдено, 7: С 55,97; Н 7,04; И 19,57; Б 8,63.в) 1-Окись 3-амино-3- (3-пиперидинометилфенокси)пропиламино- -1,2,5-тиадиазола.Смесь 1-окиси 3-амино-метокси- -1,2,5-тиадиазола (9,16 г, 62,25 ммоль) и 3-(3-пиперидинометилфенокси)пропил- амина (15,46 г, 62,25 ммоль) (из соли дигидрохлорида) в 500 мл метанола перемешивают при комнатной температуре в течение 2 1/2 дней, Растворитель выпаривают при пониженном давлении,...