A61P 1/04 — для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки

Страница 2

Способ получения производных 4-пиримидона или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1033003

Опубликовано: 30.07.1983

Автор: Томас

МПК: A61K 31/513, A61P 1/04, C07D 403/06 ...

Метки: 4-пиримидона, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...при перемешивании и затем выдерживают ее в течение,л 16 ц.Зту смесь вливают на лед, получают коричневый водный раствор, который подкисляют до рН 6 ледянойуксус. ной кислотой, а водную фазу упаривают, Органическую фазу остатка экстрагируют горячим ацетоном и изопропанолом, нерастворимый неорганическийосадок отфильтровывают, промывают дополнительным количеством горячего ацетона и изопропанола. Фильтрат и промывки упаривают досуха, и остаток растворяют в воде и раствор нейтрализуют до рН 7 бикарбонатом натрия. Вод1033003 БАРС. ный раствор экстрагируют этилацетатом, и соединенные органические экстракты промывают водой, высушивают сульфатом магния и упаривают при пониженном давлении, получают зтил-...

Способ получения производных 1, 2, 4-тиадиазола

Загрузка...

Номер патента: 1037839

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Деррик, Тобиас

МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 285/08 ...

Метки: 4-тиадиазола, производных

...1. Раствор сырого3- 2-аминоэтил)тиометил -5-гуанндИно,2,4-тиадиазолокснлата (б г) в20воде (180 мл), триэтиламин (2,1 мл)и раствор диметил (цианоимидо)дитикарбоната (2,7 г) в этаноле(180 мл) перемешивают при 70 С в течение полутора часаРастворительвыпаривают в вакууме и образующеесяв результате масло экстрагируюткипящим этанолом (200 мл) . К экстракту добавляют избыток растворащавелевой кислоты в этаноле и затем 30его выпаривают .в вакууме, получаякрасного цвета масло, которое кристаллизуется при смешивании с водой(40 мл). Кристаллы отфильтровываюти высушивают и в результате получает ся 3-Г 2-(3-циано-метилизотиоуреидо)этилтиометил-гуанидино,2,4-тиадиазолоксалат.3- (2-Аминоэтил)тиометил -5-гуанидино,2,4-тиадиазолоксалат),используемый в...

Способ получения производных 2-2-пиридил-тетрагидротиофена

Загрузка...

Номер патента: 1037840

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Даниель, Жан, Жан-Клод, Клод

МПК: A61K 31/382, A61K 31/4436, A61P 1/04, C07D 401/04 ...

Метки: 2-2-пиридил-тетрагидротиофена, производных

...имеющего т.пл. 131 С.П р и м е р. 3. Раствор 23,5 г циизопропиламина в 135 мл смеси безводного гексаметилфосфортриамида и безводного тетрагидрофурана (47:53, по объему ) добавляют по каплям в течение 15 мин к 145 мл(1,6 М)раствора М -бутиллития в гексане,.охлажденногодо -60 С, Реакционную смесь перемешивают в .течение 5 мин при температуре около -60 С, после чего к ней добавляют в течение 15 мин 33,3 г 2-(6-метил-пиридил)-тетрагидротиофена в виде раствора в 135 мл .смеси безводного гексаметилфодфор- . триамида и безводного тетрагидрофурана (47:53, по объему). Реакционную смесь перемешивают при -65 С в теО чение 15 мин, после чего нритой же температуре к ней добавляют в течение 30 мин 20,2 г метилизотиоцианата в...

Способ получения замещенных n-(5-тетразолил)-1-кето-1 тиазол(3, 2 )пиримидин-2-карбоксамидов или их солей и его вариант

Загрузка...

Номер патента: 1042620

Опубликовано: 15.09.1983

Автор: Сол

МПК: A61K 31/41, A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 513/04 ...

Метки: n-(5-тетразолил)-1-кето-1, variant, замещенных, пиримидин-2-карбоксамидов, солей, тиазол(3

...ВПшеничныйЯ (а 1 нтиаллергическрахмал кий агент экв,безводный 20,0 30,0 несольватированно,Гальк8,80 8,80 . му, не соли) 0,25П р и м е р 87. Основу таблеткиЭтанол . 26,50готовят смеиением следующих ингре- З 0 в)60-40 смеси 1,2 диентов в пропорция по весу: дихлортетрафтор"Сукроза ОЬР 80,3 . . . этан-хлорпенКрахмал тапиокв 13,2 . . . тафторэтанСтеарат магния 6,5 . Суспензия СВ эту основу примешивается дос- З 5 а) Антиаллергичестаточное количество натрий И-(5-тетра- . кий агентволил-кетоН-циклогексентиазолэкв,несольва,2-а) пиримидин-карбоксамид три- тированному, негидрата, чтобы получить таблетки, соли) 2,0содержащие 20,100 и 250 мг активно- Этанол 26,50го ингредиента на жаблетку. Компо в) 60-40 смеси 1,2 зиции прессуют стандартными...

Способ получения спиробензофурановых соединений

Загрузка...

Номер патента: 1044225

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, C07D 307/83 ...

Метки: соединений, спиробензофурановых

...и 3 мл три" зтиламина перемешивают в потоке газо. образного азота при 140 ОС в течение 3,5 ч. В конце этого периода растворитель отгоняет при пониженном дав- лении. Остаток подвергают хроматогра Фированию на колонке с 32,5 г сили" кагеля, используя в качестве элюентеее е еРЬ представляет собой фенил. 225 4смесь четыреххлористого углерода и ацетона (10:1). Отбирают: фракцию, соответствующую ожидаемому соединению, концентрируют ее прй пониженном давлении и перекристаллизовывают остаток из смеси негексана с этилацетатом (3:1). По указанной методике получают 633 мг 4, 5-дигидроспиро- бен. зо-(Ъ) ефуране 2(3 Н), 3(2 Н)-фуранД- е 2,3-диона в виде бесцветных игл, пла. вящихся при 111-111,5 ОС.Элементный анализ для СНВО.Вычислено, 4: С 64,70; Н...

Способ получения производных -гетероциклил-4 пиперидинаминов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1056902

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Жозеф, Марсель, Раймон, Франс

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 1/04, C07D 401/12 ...

Метки: гетероциклил-4, пиперидинаминов, производных, солей

...материалы-носители, диспергирукшие агенты и т.п. можно испольэовать при приготовле нии порошков, гранул, капсул и таблеток. Ввиду,лх простого примененйя, для получения стоматических единичных доэ предпочтительно испольэовать таблетки и капсулы; в этом случае 65 используют твердые Фармацевтические носители. Для получения парентеральных композиций (в общем случае) носитель содержит стерильную воду, которая составляетбольшую часть носителя, хотя могут содержаться также другие ингредиенты, например для увеличения растворимости, Можно приготовить растворы для инъекций, в которых носитель содержит солевой раствор, раствор глюкозы или смесь растворов солей и глюкозы, Можно также приготовить суспензии для инъекций, в которых используются...

Способ лечения больных язвенной болезнью

Загрузка...

Номер патента: 1057035

Опубликовано: 30.11.1983

Авторы: Канищев, Нагорный

МПК: A61K 31/00, A61P 1/04

Метки: болезнью, больных, лечения, язвенной

...и воздействие .гальваническим, током на срединныенервы, одновременно с бензогексониеми платифицлином ввоцят ацефен и азафен.Способ. осуществляют следующим образом.Больному язвенной болезнью назна чают внтвциды до полного рубцеавнияязвы, например кврбонат кальция ижженую магнезию, бенэогексоний по0,2 и платифиллин цо 0,008 г три раза в день через час после еды. Одновре,менно с беизогексонием и платифиллиномвводят ацефен по 0,1 г утром и днеми азафен по 0,05 г три раза в день.Также назначают эритроцитную массувнутривенно капельно по 150 мл одинраз в неделю и воздействие гальваническим током на срединные нервы посхеме: 10 процедур ежедневно, затем5 через день, далее 8 ежедневно и такчередовать по 5 процедур (всего 25-30)П р и м е р ....

Способ получения тетразолилалкоксикарбостирилов

Загрузка...

Номер патента: 1064868

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Казиуки, Такао

МПК: A61K 31/4725, A61P 1/04, A61P 11/06 ...

Метки: тетразолилалкоксикарбостирилов

...алкил имеет С 1-С 4/ илиалкилендиоксигруппы; гдеалкилен имеет Сл-СЭА - алкилен имеет С-Сл,пунктир означает возможную двойную связь в положении 3 и 4;и группа может занимать только одно иэ положений 4, 5, б, 7 или 8,и когда В является такой группой,то положения 5, б, 7 нли 8 не могутиметь этой группы,в котором оксикарбостирил общейформулы где В и пунктир имеют укаэанные значения;В - водород, С;С -алкил, илиоксигруппа и йоследняя может .занимать только одноположений 4, 5, б, 7,илии если оксигруппа занимает положение 4, то положение 5, б, 7 или .8 имеют заместители, отличные от оксигруппы подвергают взаимодействию с производным тетразола общей формулы Эгде В и А имеют указанные выше значения;Х - галоген,с последующим выделением...

Способ получения 1-оксид 2-(5-диметиламинометилфуран 2-ил-метилтио)этил -3-пиридинкарбоксамида или его фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1064869

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Дино, Сержио

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/443, A61P 1/04, C07D 213/89 ...

Метки: 1-оксид, 2-(5-диметиламинометилфуран, 2-ил-метилтио)этил, 3-пиридинкарбоксамида, приемлемых, солей, фармацевтически

...изобретению соединения и их соли используются в качестве активных ингредиентов фармацевтических композиций.П р и м е р 1. 9 г хлоргидрата 1-оксид-никотиноилхлорида добавляютпорциями.при перемешивании и при 0-5 С к раствору 8,6 г 2-(5-диметиламинометилфуран-ил-метилтио) -этиламина и 12,2 г 4-диметиламинопиридина в 80 мл хлористого метилена. Смесь перемешивают в течение 30 мин при 0-5 фС затем при комнатной температуре, массу отфильтровывают и растворитель выпаривают при пониженном давлении. Остаток обрабатывают 80 мл изопропанола и подкисляют соляной кислотой в изопрапаноле, охлаждают ледяной водой и спустя 30 мин фильтруют. Получают таким образом 15,5 г дихлоргидрата 1-оксид-Н-(5-диметиламинометилфуран-ил-метилтио)...

Способ лечения неспецифического язвенного колита

Загрузка...

Номер патента: 1069816

Опубликовано: 30.01.1984

Автор: Мустяц

МПК: A61K 31/727, A61P 1/04

Метки: колита, лечения, неспецифического, язвенного

...сердца чистые, ритмичные, АД 150/80 мм рт. ст., пульс 92 удара в минуту удовлетворительных свойств. Язык обложен белым налетом, влажный, Живот при пальпации мягкий болезненный в левой прдвздошной области и области пупка. Симптомов раздражения брюшины нет. Мочеиспускание не нарушено. При ректо роман оскопи и тубус ректоскопа введен до 27 см, слизистая резко отечна, гиперемирована, контактно кровоточит. В просвете кишки слизь, кровь и гной. Отмечаются участки эррозии с налетом фибрина. Ирригоскопия: прямая кишка сохраняет обычный объем, эластична, гладко контурируется. Отделы ободочной кишки быстро и неравномерно заполняются, вызывая резкую болезненность. Ободочная кишка на всем протяжении грубо выпрямлена, укорочена, име ет.рыхлые...

Способ получения производного гуанидина

Загрузка...

Номер патента: 1077570

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: "пьер, Адриан, Жан-Поль

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: гуанидина, производного

...90 (1).К недостаткам данного способа следует отнести труднодоступность исходного реагента и необходимость двойной перекристаллиэации целевого продукта для получения чистого вещества.Цель изобретения - упрощение процесса.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получения производного гуанидина Формулы (1) с использованием производных имидазола хлоргидрат имидазола формулы подвергают взаимодействию с азиридином формулы в водной среде в присутствии КаОН винертной атмосфере,. П р и м е р, Й -метил-И-циано--этилгуанидин.К раствору 16,45 г хлоргидрата4-метил-метилмеркаптоимидазола и 5 12,4 г, - М-метил-И"-цианокарбоксамидино) -азиридина в 100 мл дистиллированной воды в потоке азота до.";бавляют 4,4 г )(аОН, поддерживая втечение...

Способ получения производных тиоформамида

Загрузка...

Номер патента: 1093248

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Даниель, Жан, Жан-Клод, Клод

МПК: A61K 31/357, A61K 31/385, A61K 31/39 ...

Метки: производных, тиоформамида

...партию (34 г), объединяют с первой партией в 6 г и растворяют в 180 смэ кипящего изопропилового эфира; раствор соединяют с 0,4 г раститель-. ной сажи, фильтруют на тепле, после чего охлаждают в течение 1 ч до 0 С. Образовавшиеся кристаллы отделяют путем фильтрации, дважды промывают в 52 смз изопропилового эфира и сушат при пониженном давлении (1 мм рт.ст., 0,13 кПа) при 35 С. Таким образом получено 28,3 г 2-(4-пиридил)-2-тетрагидротиофенкарбодитиоатметила, плавящегося при 64 С2-(4-Пиридил)-тетрагидротиофен может быть получен следующим образом.Раствор 81 г сульфида, 4-пиридилметил и 3-хлорпропила в 100 см безводного тетрагидрофурана по каплям в течение 20 мин, поддерживая температуру выше 33 С вводят в раствор 69,5 г...

Способ лечения больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки

Загрузка...

Номер патента: 1105202

Опубликовано: 30.07.1984

Авторы: Дорофеев, Морозов, Персиянов, Серый, Хавинсон

МПК: A61K 38/32, A61P 1/04

Метки: болезнью, больных, двенадцатиперстной, желудка, кишки, лечения, язвенной

...препаратов, дополнительноннодят тималин по 10-20 мг 1-2 разан день н течение 5-10 сут.Способ осуществляется следующимобразом.Больному назначают лечебноепитание, вводят антациды, спазмолитики, холинолитики, седативные препараты н терапевтических дозах, затемдополнительно вводят внутримышечнотималин в дозе 10-20 мг 1-2 разав день в 2 мл 0,5%-ного растворановокаина в течени 5-10 сут. П р и м е р 1, Больной С.В52 года,диагноз: язвенная болезнь,острая язва верхней трети тела 35желудка. Проводилось лечение новокаином, но-шпой, диетой, В качествестимулятора регенерации назначентималин по 10 мг 2 раза в деньвнутримышечно в 2 мл 0,5%-ного 4 Ораствора новокаина всего 10 мг накурс). С применением тималина...

Способ получения спиробензофуранонов

Загрузка...

Номер патента: 1109050

Опубликовано: 15.08.1984

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, A61P 25/00 ...

Метки: спиробензофуранонов

...(1 Н, дуплет, Л 9 Гц,аромат. Н), дуплет, Л = 2 Гц, аромат Н) .П р и м е р 4. К хорошо перемешанному раствору 5-ацетипспиробен зо(6)фуран(ЗН), 1 ф -циклопропан- -3-она (1 г) в тетрагидрофуране (25 мп) и изопропаноле (3 мо) добавляют порциями боргидрид натрия (0,9 г) с охлаждением, до -50 С, Затем реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 30 мин, после чего разбавляют водой со льдом и нейтрализуют водным раствором хлорида аммония. Водный раствор экстрагируют этилацетатом. Экстракт промывают водой и сушат. Остаток, полученный после удаления растворителя, хроматографируют на силикагеле, элюируя хлорис тым метилом, Продукт дистиллируют при пониженном давлении с получением 5-(1-оксиэтил)спиробензо(6)фуран(ЗН), 1...

Способ профилактики острых стрессовых язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Загрузка...

Номер патента: 1109167

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Гройсман, Каревина, Радченко, Хохоля

МПК: A61K 31/166, A61P 1/04

Метки: двенадцатиперстной, желудка, кишки, острых, профилактики, стрессовых, язв

...введения атропина2 3Однако введение атропина не предупреждает.развитие сосудистых повреждений слизитой оболочки желудка,множественных эрозий дна и тела желудка и двенадцатиперстной кишки,сопровождающихся в ряде случаев перфорацией стенки полого органа и профузным кровотечением. Срок лечения вслучае развития подобных осложнений 25длителен и составляет около 2526 дней.Цель изобретения - сокращение сроков лечения.1Цель достигается тем, что согласйо 3 Оспособу. профилактики острых стрессовых язв желудочно-кишечного тракта,предусматривающему введение лекарственных средств, непосредственно перед операцией и в послеоперационном35периоде вводят метоклопрамид,Способ осуществляется следующимобразом.С учетом латентного действияметоклопрамида за...

Способ получения производных имидазолилфениламидина

Загрузка...

Номер патента: 1110381

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Артуро, Марио, Пьеро, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, производных

...раствор упаривают досуха и маслянистый остаток растворяют в воде, Получаемый раствор подщелачивают до рН 10 добавлением 10 - ной гидроокиси натрия. Отделяющийся продукт экстрагируют этилацетатом, органический раствор упаривают досуха и получаемый продукт очищают через его гидрохторид, Получают 0,35 г гидрохлорида указанного соединения в виде кристаллов.Т. пл. 280-282 фС (из этанола),-4-ил) -фенил)-формамидин,5 г 4-(4 аминофенил).-1 Н.имидазола добав. ляют к раствору 4,6 г этил-йфенилформамидата в 25 мл ацетона. Смесь перемешиваютпри комнатной температуре в течение 4 ч.Образовавшееся твердое вещество фильтруюти сушат в вакууме. Получаемый продукт обрабатывают ацетоном и подкисляют ледянойуксусной кислотой. Кристаллиэующий...

Способ получения производных имидазолилфениламидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1110382

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Артуро, Марио, Пьеро, Энцо

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолилфениламидина, производных, солей

...4Вычислено,%: С 65,98; Н 6,04 М 27,98,Т, пл, фумарата 188-189 С,Аналогично получают следующие соединения1. М-Метил-М- (нмидазол-ил)-фенил формамидин,Т. пл, малеата 149-150 С (из этанола),Найдено,%: С 51,93; 4,73; .М 13,15СНМО,Вычислено,%: С 52,78; 4,66; М 12,962, М-Метил М - 3-(5.метилимидаэол.4-нл)-фенил.формамидинТ, пл, 180 - 181 С,Найдено,%: С 67,40; Н 6,67; М 26,40С 2 Н 4 М 4Вычислено,%: С 67,26; Н 6,59; М 26,153. М-Метил. М - 4- (5-метилимидазолил) фенил -формамидин.Т. пл, 225-226 С.Найдено,%: С 66,81; Н 6,70; М 25,82СН д М 4Вычислено,%: С 67,26; Н 6,59; М 26,15.4. М-Этил-М- (имидазол-ил) -фенил.форма мицин.Т. пл. гидрохлорида 253 - 254 С,Найдено,%: С 49.92, Н 5,70; С 1 25,00;М 19,56;С 2 Н 612 М 4Вычислено,%: С 50,18; Н 5,61; СГ...

Способ получения производных триазолхиназолинона или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1110384

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Вильфрид, Робер

МПК: A61K 31/4725, A61P 1/04, A61P 11/06 ...

Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, триазолхиназолинона

...Промывают водой хлороформный раствор, сушат его и отгоняют растворитель под уяеньшенным давлением. Остаток растворяют в метаноле и полученный раствор обрабатывают раствором хлористого водорода в этилацетате, отфильтровывают образовавшиеся кристаллы хлоргидрата, промывают их метанолом, получают сырой продукт, который очищают перекристаллизацией из метанола. Получают 31,5 г целевого продукта.3-Амино-гидразинохиназолин(ЗН) -он получают следующим образом.В течение 5 ч выдерживают при перемешивании и кипячении 3-метил- -тиохиназолин 4 (ЗН)-он или 2-хлор- оксихиназолин, или 2-гидразоно- -оксихиназолин в пяти объемах гидразингидрата. Полученную смесь охлаждают, разбавляют в пяти объемах воды, а затем охлаждают до комнатной температуры....

Способ получения производных гетероциклсодержащего фениламидина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1151208

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Антонио, Артуро, Джузеппе, Пьеро, Розамария, Энцо

МПК: A61K 31/155, A61P 1/04, C07D 263/48 ...

Метки: гетероциклсодержащего, кислотно-аддитивных, производных, солей, фениламидина

...18,31.И-изопропил-И-(2-гуанидино,3,4-тнадиазол-ил)фенил-формамидинв виде малеата (из ацетона) с т.пл.166 С (разложение) - соединение42.Анализ СН фОБНайдено,7: С 46,75; Н 4,68;И 18,35Расчитано, %; С 47,09; Н 4,71;И 18,31.И-этил-И -3-(5-гуанидино,2,4 тиадиазол-нл)фенип 3- Формамиднн ввиде малеата (из этанола) с т.пл,173-175 С (разложение) - соединение43.Анализ: С Н ИОБ,48; Н 4,47; 12,03,3 5-гуанидиноенил-форм - з этанола) е) - соеди 31,2,13т.пл. 189 С (разложение) - соединение У 55.Анализ: С,Н,ИОНайдено, 3: С 48,10 Н 4,86;И 18,61. 5Рассчитано, 3: С 48,55; Н 4,85,И 18187,И-метил-И-(5-гуанидино,2,4-оксадиазол-ил)фенил 3-формамидинт.пл. 186-187 С (разложение) - сое Одинение В 56,Анализ: СН,И.ОНайдено, %: С 47,85; Н 4,57;И...

Способ получения 2-гуанидино-4-имидазотиазолов или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей кислот

Загрузка...

Номер патента: 1153829

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-гуанидино-4-имидазотиазолов, аддитивных, кислот, приемлемых, солей, фармацевтически

...Т. пл, 227229 С. 25ЯМР (ПМСО-сааб) (о): 8,40 (6 Н),7,86 (с 1 Н); 7,64 (с., 1 Н),3,40 (м 2 Н), 1,62 (м., 2 Н),О, 09 (т., 2 Н) .Вычислено: С 33,71; Н 5,38; ЗОИ 27,52.2 НС 1 . Н ОНайдено: С 33,75; Н 5,03,И 26,41.П р и м е р 7 Лигидрохлорид З2-гуанидино-(2-Я-изо-пропиламино-имидазоил)тиазола.Смесь 2,0 г (7,3 ммоль) дигидрохлорида 2-амино-(2-гуанидино-тиазолил)этанона, 0,92 г (11 ммоль) 40Я-изо-пропиоцианамида и 20 мл водыдовоцят до рН 4,5 с помощью добавления по каплям 203-ного раствора гидроокиси натрия, Смесь нагреваютпри 60 С 16 ч. Добавляют еще 0,30 г 45(3,7 ммоль) И-изо-пропилцианамидаи смесь нагревают при 110 С 3 ч.Смесь подщелачивают водным растворомкарбоната натрия и Фильтруют для,удаления нерастворимого материала. ЗОФильтрат...

Способ получения замещенных -иминометилпиперидина или их солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1158042

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Крис, Малькольм

МПК: A61K 31/451, A61K 31/452, A61P 1/04, C07D 211/14 ...

Метки: замещенных, иминометилпиперидина, кислотами, солей

...установленный методом ТСК.. П р и м е р 6, Я-(Дифенилметил) -1-пиперидинил 1 метиленбензолбутанамин(Е)-2-бутендиоат гидрат.Смесь 4,40 г (0,016 мл) И-формил- -4-(дифенилметил)пиперидина и1,47 мп (2,00 г, 0,015 моль) диметилсульфата нагревают на паровой ба"не 3 ч при 100 С в безводных условиях до получения гомогенности. Полученное соединение формулыС 6 Ц56 5 ОСНС 6 Н 5 Н 08 О,ОСН,охлаждают, растворяют в 30 мл метиленхлорида и обрабатывают 2,50 мп10 (2,36 г, О, 16 моль) фенилбутиламина.Образовавшийся раствор перемешивают 3 ч и обрабатывают 6 мл Зн. раствора гидроокиси натрия при переомешивании при 0 С.Органический слой отделяют, сушат над карбонатом калия, фильтруют и выпаривают до масла. Это вещество раст воряют в изопропаноле,...

Способ лечения пептической язвы двенадцатиперстной кишки

Загрузка...

Номер патента: 1161110

Опубликовано: 15.06.1985

Авторы: Демидов, Макаров, Панченков, Попов, Семенов

МПК: A61K 31/00, A61P 1/04

Метки: двенадцатиперстной, кишки, лечения, пептической, язвы

...(57) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПЕПТИЧЕСКОЙ ЯЗВЪ ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ путем введения ретаболила отличающийся тем, что, с целью сокра щения сроков лечения, дополнительно вводят оротат калия, рибоксин, адениловую кислоту, фитин, глюконат кальция и трентал перорально, а лидазу - внутримышечно в общепринятых дозировках.1161110 Составитель 3. ВальковскаяТехред И. Верес Корректор М. ДемчикТираж 722 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП Патен, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Редактор Н. ШвыдкаяЗаказ 3879/9 Изобретение относится к области медицины и может быть использовано при лечении язвенной болезни. Целью изобретения является сокращениесроков...

Способ лечения неспецифического язвенного колита

Загрузка...

Номер патента: 1172557

Опубликовано: 15.08.1985

Авторы: Киркин, Лозинский, Масляк, Павловский, Шевченко

МПК: A61K 31/195, A61P 1/04

Метки: колита, лечения, неспецифического, язвенного

...рецидива неспецифического язвенного колита (ректоскопический отек слизистой, выраженная контактная кровоточивость и т,д., анемия, диарея до 10 раз в сут., в каждой порции до 10 мл крови),Больная в течение года страдает неспецифическим язвенным колитом. Три недели спустя лечилась стационарно с применением сульфасалазина и преднизолона. В коагулограмме заслуживают внимания следующие показатели: фибриноген 3,6 г/л; фибринолиз 3 ч этаноловый тест положительный; метод иммунологической преципитации - наличие продуктов деградации фибриногена и фибрина в концентрации менее 24 мкг 1 мл.Больной назначен амбен в суточной дозе 2,0 г внутрь и 0,4 г внутримышечно. В течение 3 сут. кровотечение прекратилось,Частота стула сократилась до 6 раз в...

Способ лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Загрузка...

Номер патента: 1183113

Опубликовано: 07.10.1985

Авторы: Воробьев, Самсонов

МПК: A61K 31/522, A61P 1/04

Метки: болезни, двенадцатиперстной, кишки, лечения, язвенной

...3., 43-х лет, поступил с жалобами на чувство тяжести, распирания в эпигастральной области, наступающее натощак, особенно по ночам, и проходящее после приема соды или пищи. Беспокоили также изжога, нарушения сна, по теря веса, склонность к запорам. Болен язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки с 1980 г, Лечился амбулаторно. Последнее обострение - около 2 недель. При эзофагогастродуоденоскопии обнаружен язвенный дефект в луковице 12-перстной кишки диамет 15 ром О,ЗХ 0,4 см. Больному назначена диета, витаминные и седативные препараты и дополнительно внутрь - трентал по 100 мг 3 раза в день, после еды. В процессе лечения самостоятельные боли и боли при паль пации исчезли уже через 2 дня, состояние было удовлетворительным, жалоб не...

Способ получения -2-5-(диметиламино)-метил-2-фуранил метил-тиоэтил -метил-2-нитро-1, 1-этендиамина или его физиологически переносимых кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1194277

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Аленка, Йоланда, Янко

МПК: A61K 31/341, A61P 1/04, C07D 307/52 ...

Метки: 1-этендиамина, 2-5-(диметиламино)-метил-2-фуранил, аддитивных, кислотно, метил-2-нитро-1, метил-тиоэтил, переносимых, солей, физиологически

...мг (2 ммол) 2-(5-(диметиламино)-метил-фуранил-метил 1-тио)-этанамина, 296 мг (2 ммол) 1-метилтио- -метиламино-нитроэтена и 200 мг триэтиламина в 10 мл ацетонитрила.ЗО Образовавшийся осадок отсасывают, фильтрат испаряют до половины первоначального объема, смешивают с 30 мл хлороформа и трижды экстрагируют водным аммиаком порциями до 20 мл.Аммиачно-щелочные экстрактыуда ляют.Органические фазывысушивают над сульфатом натрия,фильтруюти испаряют.Получают чистый ранитидин, который по температуре плавления, ИК-, ЯМР и масс-спектрам идентичен описан 40 ному продукту с выходом 0,29 г (20%).П р и м е р 2. И-(2-5-(Диметиламино)-метил-фуранил -метил)-тиоэтил)-И-метил-нитро,1-этендиамин(45 (ранитидин).340 мг (2 ммол) АУДИО растворяют в 12 мл...

Способ получения производных пиримидина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1195906

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/427, A61K 31/506, A61P 1/04, C07D 239/47 ...

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...1-4-пиримидона имеет т.пл.226-228 фС. Выход 1,0 г.Вычислено, ; С 44,49; Н 5,41;Н 15,56.Найдено, : С 44,24; Н 5,29;И 15,34.11амино-(6-метил-пиридил)метилпиримидон, исходя из 2-2-И-пирролидинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-Г 2-(6-метил-пиридил)метил 3-4-пиримидона. Выходцелевого продукта 387 от теоретически возможного, т.пл. 159-160,5 С.оП р и м е р 12. 2-2-(2-Диметиламинометил-тиазолилметилтио)-этил 3амино-(2-метил-пиридил)метил-пиримидон-тригидрохлорид,исходя из2-(2-диметиламинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-(2-метил-пиридил)-метил-пиримидона.Выход целевого продукта 182от теоретически возможного, т.нл.191-193 С,П р и м е р 13. 2-...

Способ получения 2-гуанидино4-(2-замещенный амино-4 имидазолил)-тиазолов или их бромистоводородных солей и способ получения ацетилимидазола

Загрузка...

Номер патента: 1195907

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Джон, Кристофер

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 417/04 ...

Метки: 2-гуанидино4-(2-замещенный, амино-4, ацетилимидазола, бромистоводородных, имидазолил)-тиазолов, солей

...натрия и собирают осадок, образовавшийся в этой основной среде, промывают его водой, затем сушат в вакууме и получают 2-амино(2-бромацетил) имидазолы (см.табл,2) в виде твердых продуктов, которые охарактеризованы ЯМР-спктрамив ДМСО-йь.П р и м е р 4. Общая процедура для 2-гуанидино-(2-замещенный амино-имидазолил)-тиазол гидробромидов ( 9.Вг).Смесь 1 г бромацетилимидазола примера 3, эквимолярного количества амидинотиомочевины и 50 мп ацетона кипятят с обратным холодильником в течение 1 ч, за это время продукт осаждается в виде его монобромистоводородной соли. Этот твердый продукт собирают, промывают ацетоном исушат в вакууме. Затем его превращают в его дихлоргидрат, как описано в примере 5. П р и м е р 5. Общая процедурадля получения...

Способ получения производных 2-гуанидино-4-тиазолилтиазола или их кислотно-аддитивных фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1205768

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 277/46 ...

Метки: 2-гуанидино-4-тиазолилтиазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...311%ибояНайдено., 7.: С 38,13; Н 4,07;И 29,41П р и м е р 8. Активность в отношении препятствия выделению желудочной кислоты соединений по изобретению определяют на находящихся в сознании подопытных собаках НеЫеп 11 а 1.п, которых морят голодом в течение ночи. Пентагастрин (Пента лон - Ауегз 1) используют для стимуляции вырабатывания .":елудочной кислоты с помощью непрерывного вы 1205деления в поверхностную ножную вену в дозах, ранее определенных как стимулирующих почти максимальное вы деление кислоты из желудочной сумки, Желудочный сок собирают с интервалами в 30 мин после начала введения пентагастрина и измеряют с точностью до 0,1 мл. От каждой собаки берут 10 проб во время эксперимента. Концентрацию кислоты опрецеля ют с помощью...

Способ получения 7-ацетилспиро(бензо) ( )-фуран-2-( ), 1 циклопропан-3-она

Загрузка...

Номер патента: 1205770

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Исуке, Масазуми, Мицуру, Хиросада

МПК: A61K 31/343, A61P 1/04, A61P 25/22 ...

Метки: 7-ацетилспиро(бензо, фуран-2, циклопропан-3-она

...Н 4,99НОьНайдено: С 71,39 Н 4,96,5 О 5 20 25 30 35 40 45 ГримерЗ.А. К 100 мл 50 Е-ного водногораствора этанола, содержащего 4,0 ггидроокиси натрия, прибавляют5,0 гЙ - Яб-ацетил-метоксикарбонилфенил) -окси 1-с(-бутиролактона и перемешивают смесь при 60-70 С в течение 2 ч. Этанол выпаривают припониженном давлении и остаток подкисляют разбавленной соляной кислотой. Полученный осадок собираютФильтрацией и затем растворяют врастворе 0,5 г п-толуолсульфокислоты в 50 мл толуола и 20 мл диоксана.Раствор нагревают при температуредефлегмации в течение 5 ч при непрерывном удалении воды дистилляцией. Растворитель отгоняют при пониженном давлении и полученные сырые кристаллы добавляют к смесираствора 50 мл уксусного ангидридаи 10 мл триэтиламина....

Способ получения производных тетразола или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1212324

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Казуюки, Минору, Такао

МПК: A61K 31/41, A61P 1/04, C07D 257/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тетразола, фармакологически

...1 тио,2,34-тетразол (3,6 г) в виде бесцветныхпризм, т,пл. 141,5-143,5 С.Вычислено, й: С 30,87; Н 4,44;Б 41,14Стн Нв 83Найдено, Х: С 30,68; Н 4,37;Н 41,32.П р и м е р 51. По примеру 50получают следующие .соединения:.1-метил-Г 4-(1-метил,2,3,4- 45 -тетраэол-ил)тиобутил 1 тио,2,3,4-тетразол, бесцветные игольчатыекристаллы (этанол), т.пл. 122123 С1-фенилфенил,2,3,4- 50 -тетразол-ил)тиопропил 1 тио,2,3,4-тетразол, бесцветные игольчатые игкристаллы (метанол-хлороформ), т.пл.81-82 С;1-фенил-4-(1-фенил,2,3,4- 55 -,тетраэол-ил)тнобутил 1 тио,2,3,4-тетраэол, бесцветные игольчатыекристаллы (этанол-хлороформ), т,пл,127-128,5 С;(1,9 г) в ацетоне (20 мл) при охлаждении льдом. После добавления смесьперемешивают при комнатной...