Патенты с меткой «проявляющий»

Номер патента: 1066993

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Буров, Мокроусова, Назаренко, Новикова, Толстиков, Шиняева

МПК: C07D 213/65

Метки: 6-метил-2-(6-метил-2-этил-3-пиридин)-окси, 8-эпокси, гормона, насекомых, нонен, проявляющий, свойства, ювенильного

...рйега) эти периоды ограничены первыми двумя днями последнего личиночного возраста, у насекомых с полным превращением (отряд Со 1 еорСега, ьер 1 йорфега) интенсивные процессы дифференциации приходятся на периоды личиночно-куколочного и куколочно-имагинального превращения, каждый из которых также ограничен 2-3 днями. В связи с этим. обработки личинок вредной черепашкой проводят в первые 24 ч после линьки на последний возраст, при работе с большим мучным хрущаком обрабатывают свежеслинявшие куколки, при оценке1066993 Виды насекомых Морфогенетическийэффект. ИДз морфологическая мкг/особь в40,1 Вощинная моль 0,0001 Вредная черепашка б,4 О, 005 Клоп-солдатик действия вещества на вошинную мольобрабатывают гусеницы последнего возраста на 2-й день...

Номер патента: 1074874

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Беглякова, Быховец, Войтеховская, Гладкая, Половинкин, Райкова, Талапин

МПК: C07D 295/10

Метки: 1-мета-ментен-8-ил-оксикарбонилметил, активности, галловых, гидрохлорид, гусениц, инсектицидную, личинок, морфолин, нематод, нематоцидную, отношении, плодожорки, проявляющий, яблонной

...является тиаэон 3) .Целью изобретения является расширение арсенала веществ, проявляющих инсектицидную активность и повышение эффективности их действия.Поставленная цель достигается новым соединением (+)(1-мета-ментен- -8-ил-оксикарбонилметил)-морфолином гидрохлоридом, которое проявляет высокое токсическое действие в отношении гусениц яблонной плодожорки и личинок галловых нематод.Его получают взаимодействием (+) сильветерпенола с хлорангидридом монохлоруксусной кислоты с последующей обработкой монохлорацетата(+) сильветерпинеола морфолином и переводом образующегося в виде свободного основания продукта в его гидрохлорид.Взаимодействие проходит по схеме Пропусканием хлористого водорода через эфирный раствор 2,81 г (0,01 моль)...

Номер патента: 1075226

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Дубровин, Красовская, Петров, Полупанова, Проценко

МПК: G03C 5/30

Метки: галогенсеребряного, проявляющий, раствор, фотографического

...эмульсионного слоя предотвращает осаждение на слойпосторонних частиц, накапливающихся в растворе проявителя в процессе обработки значительных количеств фотоматериала (кусочки желатины, хлопья продуктов окислениявосстановителей и др.). При содержании в растворе соединения формулы(1) менее 0,05 г/л эффективностьзащиты фотографического материала отзагрязнения недостаточна, а приего содержании более 0,20 г/л возможно пенообразование и появление деФектов в виде крупных пятен.Концентрированный проявляющийраствор (при и= 1,О) пригоден для использования в течение 1 года прихранении его без доступа кислородаВоздуха. Предлагаемый проявляЮщийраствор может быть использован дляхимико-фотографической обработкиразличных фотографических...

Номер патента: 1098932

Опубликовано: 23.06.1984

Авторы: Гайдялис, Даукшас, Кумерова, Мартинкус, Микажанс, Скутелис, Шальтите

МПК: C07C 79/28

Метки: 3-метил-4, 6-динитропирокатехин, активность, антиокислительную, проявляющий

...и воде.Исследуют на острую токсичность и антиокислительную активность предлагаемое соединение - З-метил,6-динитропирокатехина формулы 1, 2,3-диоксибензойную кислоту (известное соединение) и ацетат токоферола (витамин . Е) - стандартное соединение, применя-. емое в медицине в настоящее время (базовый объект) 31.Острую токсичность и общее действие предлагаемого З-метил,6-динитропирокатехина формулы 1 изучают на белых мышах массой 18-25 г путем перорального введения его суспензий в 1 Х-ном крахмальном клейстере с добавлением твина. Величину ЛДо вычисляют по методу Литчфилда и Уилкоксона, модифицированному Ротом.Картина острого отравления токсическими дозами предлагаемого 3-метил- -4,6-динитропирокатехина выражается учащением и углублением...

Номер патента: 1122669

Опубликовано: 07.11.1984

Авторы: Ермоленко, Кузьмицкий, Малаева, Реутская, Тимощук

МПК: C07H 19/16

Метки: 8-бромаденозин-5-карбоновой, активность, антиагрегационную, гидрохлорид, кислоты, проявляющий, этилового, эфира

...упаривают при пониженном давлении на ротационномиспарителе, По мере удаления ацетона начинается выделение кристаллического продукта, плохо растворимого вводе. Его отфильтровывают, сушат иполучают 4,7 г (12,2 ммоль) 8-бром,3"О-изопропипиденаденозина, Т.пл.221-222 ОС, выход 84%.К суспензии 8-бром,3-0-изопропилиденаденозина (2, 0 г, 5, 15 ммопьв 540 мл воды) добавляют 0,86 г КОНи порциями в течении часа КМп 04,(3,32 г, 21 смоль), Реакционную смесьперемешивают трое суток. Непрореаги "ровавший перманганат калия разрушают30%-ной перекисью водорода, двуокисьмарганца отфильтровывают, промываютгорячей водой, объединенные Фильтра-ты концентрируют до 200 мл и подкис 1ляют 10%-ной соляной кислотой до .рН=4. Выделившиеся кристаллы...

Номер патента: 1032737

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Ахрем, Бондарь, Данусевич, Королева, Мытько, Омельченко, Романчак

МПК: A61K 31/04, A61P 9/08, C07C 205/13 ...

Метки: 1)гепт-2, 5-нитро-7-син-(3-оксиокт-1-транс-енил)-бицикло(2, активность, ен, проявляющий, смазмолитическую

...заявляемого соединения поясняется следующей схемой: Раствор 7,45 г ( перегнанного диметил фаната в 70 мп абсо метоксизтана охлажд добавляют за 15 мин 1 н. раствора н-бутЗаказ 304/1 Тираж 384 Подписное ВНИИПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г.ужгород, ул,Проектная, 4 не. Реакционную смесь перемешивают 15 мин, затем добавляют 3,4 г (0,024 моль) 5-нитро-син-формилбицикло(2,2,1)гепт-ена в 40 мп абсолютированного диметоксиэтана при -12 С. По окончании прибавления смесь0перемешивают еще 14 ч, постепенно повышая температуру до комнатной, нейтрализуют водным раствором уксусной кислоты, упаривают в вакууме и 1 О остаток распределяют между 120 мп...

Номер патента: 1053474

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Зайцева, Квасюк, Коволлик, Ланген, Михайлопуло

МПК: A61K 31/708, A61P 35/00, C07H 19/16 ...

Метки: 3-дидезоксигуанозин, 3-фтор-2, активность, проявляющий, цитостатическую

...получают в индивидуальномкристаллическом состоянии в результате разделения продуктов реакции,используя колоночную хроматографиюна силикагеле.0053474 4отделяя Фракции по 15 мл. Фракции25-37 собирают отдельно и получают320 мг (24,67.) 9-/З-фтор,3-дилезокси-0-ацетилЛ-рибофурэнозил/- -Б -пальмитоилгуанина (Ч 11), Этифракции после упаривания обрабатывают насыщенным БН в метаноле прикомнатной температуре, Спустя суткиреакционную смесь упаривают до не большого объема, выпавшие кристаллыфильтруют, промывают метанолом, получают 120 мг (81%) 3 -фтор,3 -диОдезоксигуаноэина. При 265 С - потемонение кристаллов (при 290 С не йла вятся). УФ: Я мс,. 255 нм ( Я 15000),плечо при 275 нм, 208 нм (.б 16400),Масс-спектр: пик молекулярного ионас ш/е 269,...

Номер патента: 961354

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Квасюк, Коволлик, Ланген, Михайлопуло

МПК: A61K 31/7076, A61P 35/00, C07H 19/06 ...

Метки: 3-дидезоксиаденозин, 3-фтор-2, активность, проявляющий, цитостатическую

...актив/ (ности З-фтор,3-дидеэоксиаденозинаосуществляют на клетках асцитной кар.циномы Эрлиха в концентрации около310 клеток на 1 мл, выделенныхиз мьппей, инкубируя на,среде Паркера,содержащей бикарбонат, в течение24 ч и определяют число прироста клеток. Оно составляет в контроле около1007, что означает удвоение числаклеток. В сравнении с контролем вышеназванное соединение обнаруживаетподавление размножения клеток. Результаты приведены в таблице. Концентрация, мИ Подавление, Е В сравнении с этим известный цитостатик/-дезоксиаденозин (Кордице. пин) подавляет размножение клеток при концентрации 10 мИ приблизительно на 577Иеркаптопурин в аналогичных экспериментах ингибирует размножение клеток асцитной карциномы Эрлиха лишь на 287 при его...

Номер патента: 1100882

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Гюллинг, Дюговская, Клочков, Ковтун, Литус, Мельников, Романов, Самбур, Толмачев

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 37/02 ...

Метки: 6-тетрагидро-6-фенил-7-карбамоилметилимидазо(2, активность, бромид, иммуномодулирующую, проявляющий, тиазолия

...что гидрохлорид Ь(-)2,3,5,6-тетрагидро-б-фенилимидазо(2, 1-в) тиаэолия.(левамизол) обладаетиммуноцегулирующей активностью 13.Наиболее близким.к изобретениюявляется бромид 2,3,5,6-тетрагидро 6-ценил-фенацилимидазо-(2, 1-в)тиаэолия, обладающий иммунорегулирующей активностью 23.Целью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм.Поставленная цель достигаетсяновым соединением указанной формулыв качестве вещества, обладающего иммуномодулирующей активностью, получаемьв взаимодействием 2,3,5,6 тетрагидро-фенилимидазо (2, 1-в)тиаэолия с бромацетамидом.П р и м е р 1. Бромид 2,3,5,6- 35тетрагидро-ценил-карбамоилметилимидаэо-(2,1-в)тиазолия,К раствору 2 г (0,01 моль) 2,3,5,6-тетрагидро-ценилимидазо-(2;...

Номер патента: 1235866

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Баркова, Карп, Мохорт, Портнягина, Тринус

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/517, A61P 29/00 ...

Метки: 2-(0-карбоксифениламино)-пиримидо, активнось, противовоспалительную, проявляющий, хиназолон-6

...и этаноламманиевая соли растворяются в воде.По противовоспалительной актив - ности 2-(0 -карбоксифениламино)-пиримидо 2,1-Ь)хиназолон(пиримидант) в несколько раз превосходит салицилаты (салицилат натрия) в производные пкраэолона (анальгин или бутадион). Особое влияние ан оказывает на экссудативную фазу воспаления. Фармакотерапевтическая широта действия приблизительно в 13 раэ большая, чем у салицилата натрия, и. в 1 О раз большая, чем у бутадиона и анальгиа. Пиримидант обладает выраженным анальгетическим и жаропонижающимдействием. По, анальгетичегкой активности пирамидант равен анальгинуи бутадиану и в два раза превосходит салиципат натрия. Пиримидантобладает низкой токсичностью, ЛДего для мышей при внутрибрюшиннамвведении 1050...

Номер патента: 1235867

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Баркова, Карп, Мохорт, Портнягина, Тринус, Фадеичева

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: 2-(0-карбоксифениламино)-6, активность, пиримидо, противовоспалительную, проявляющий, солянокислый, хиназолон-6

...эфиром и сушат, Для очисткиперекрнсталлизовывают из 507-ной уксусной кислоты с ахтивированньм углем. Получают 225 г чистого препарата,Найдено, 7.: И 15,14; С 9,50,С Н 11 О., НС.1Вычислено, Е: 11 15,22; С 9,63.При изучении фармакологическихсвойстз 2-(О -карбоксифениламино)-6 Нпиримидо 2, 1-Ь хина золона-соляцокислого (пиримиданта, исследовались острая токсичность, противовоспалительцое, анальгезирующее,жаропонижающее и ульцерогенное действия указанного вещества. Все исследования проведены с 2-(ь -карбоксифениламина) -6 Н-пиримидо 2, 1-Ь хиназолономи известными и приме;:яемымив клинической практике нестероиднымипротивовоспалительными препаратами бутадионом, мефенаминовой кислотойи салицилатом натрия.Острая токсичность пиримидантав...

Номер патента: 1244153

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Воронов, Гербич, Доронин, Копылов, Космодемьянский, Ластухин, Пучин, Узина, Усова, Шевчук

МПК: C08F 220/56, C08F 236/06, C08F 238/00 ...

Метки: адгезионные, бутадиена, диметилвинилэтинилметил-трет-бутилпероксидом, корду, метакриламидом, проявляющий, резине, свойства, сополимер

...920,25 96, 1310, 1410, 1660 см , характеризующие колебания несопряженныхвинильных связей; 1620, 1650 смхарактеризующие связь )С=О в амидной группе; 2300 см , характеризую-30 щие колебания тройной связи.1.езультаты использования указан-ного латекса для адгезионной пропитки корда приведены в табл, 1 и 2,Таблица 1З 5 Прочность связи корда 23 КНТС присодержании конденсированной смолыСФ- 20 мас.ч.3 1244153 Продолжение табл,1 4Продолжение . табл. 2 Н-метод, Н Количествосмолыв стаТип латекса Н-метод, Н Тип.латекса 20 С 120 С5 гОС 2 ОС Резина СКИ-З, модифицированная активными добавками.1 38 138 Таблица 2 Прочность связи модифицированной резины СКИс кордом СВМ 138 124 20 Тип латекса КолиН-метод, Н чество смолы(БАМКП/4) 20 25 35 40...

Номер патента: 1249022

Опубликовано: 07.08.1986

Авторы: Валуева, Краснова, Курдюмова, Лагова, Лопатин, Михайлова, Софина, Сушинина, Сыркин, Шкодинская, Ягужинская

МПК: A61K 31/56, C07J 5/00

Метки: 11-дезокси-17, активность, аминофенилацетат, кортикостерон, окси-21, п-ди(2-хлорэтил, противоопухолевую, проявляющий

...с исходным) . Фенкорон малоэф-фективен при лимфолейкозе Е и недействует на штамм ПРЖ. Чувствительность опухолей к Фенкорону не зависит 10от их чувствительности к компонентаммолекулы препарата: хлорфенацилуи 11-дезокси-1-оксикортикостерону,Оптимальная ежедневная терапевтическая доза фенкорона для мышей при 155-дневном курсе введения определена,равна 10-20 мг/кг (в зависимости отвида опухоли) .Проведено сравнивательное изучениепротивоопухолевой активности Фенкоро- щ 0на с гормоноцитостатиком дистроном 21,Дистрон является производным гормонадигидротестерона. Фенкорон отличаетсяот дистрона по спектру противоопухолевого действия, сила и длительность 25противоопухолевого действия у фенкорона превышает активность дистрона(табл. 2). Эти данные...

Номер патента: 1037441

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Какадий, Перина, Смирнова, Траханов, Шатилова, Эндзина

МПК: A01N 35/06, C07C 49/67

Метки: активность, индандион-1, проявляющий, ратицидную, фенил, этил)-фенилацетил

...г (0,0645 моль) 1-фенил 1-(п-этил)-фенилацетона, 15 г,9 50 2 Кры одкожн сы кожи Подкожно 100 3 В желудок чзонд сы 0 ер Крысы желуонд В желудок ч Кр 3 3 1037441 .4гоняют 1/3 раствора и выдерживают вавшийся мутный раствор оставляютреакционную массу в течение 2 ч при на 10-12 ч в холодном месте до техтемпературе 115-120 С. Образовавшую- , пор, пока не выпадет красно-буроеся темную густую массу охлаждают, масло и раствор не станет прозрачным.прибавляют 100 мл 50%-ного раствора ,5 Масло отделяют, растворяют в эфире,ЮаОН и оставляют стоять в холодиль- сУшат Ба ВО+ нли МяЯО, эфир отгоня, нике в течение суток. Выпавшую На- ют в вакууме, остаток - красно-бу соль оставляют, промывают бензолом, роемасло представляет собой 2-/а-ферастворяют...

Номер патента: 790650

Опубликовано: 07.11.1987

Авторы: Горбунов, Ефимов, Медведев, Панкова, Парамонов, Попов, Попова, Романенко, Ушакова, Филина

МПК: C07D 211/58, C08K 5/3435

Метки: 6-тетраметилпиперидиламид-бета-(2, активность, кислоты, композициях, поливинилхлоридных, проявляющий, светостабилизирующую, тетраметилпиперидиламино)-кротоновой

...С, Выход97,84.После перекристаллизапии из ацетона или этилацетата получают 30 г2,2,6,6 в тетраметилпиперидиламида в /3(2 ,2 ,6 ,6 -тетраметилциперндиламино)-кротоновой кислоты диацетам 7) с температурой плавления 203 б204 С, Продукт идентичен соединениюв примере 1 Б.П р и м е р 4, Процесс осуществляют аналогично примеру 3 при мольном соотношении 2,2,6,6-тетраметил-ами. нопиперидин;дикетен, равном 5:1. Избыток 2,2,6,6-тетраметил-аминопиперидина регенерируют из фильтрата, содержащего растворитель, использованный для промывки продукта.Выход диацетама34 г (904), температура плавления 202-203 С.П р и м е р 5. Процесс осуществляют аналогично примеру 3 при стехиометрическом соотношении реагентов стем отличием, что процесс проводят при...

Номер патента: 1430392

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4015, A61P 7/06, A61P 9/10 ...

Метки: активность, антигипоксическую, антиишемическую, левовращающий, пирролидинацетамид, проявляющий, энантиомер, этил-2-оксо-1

...(с=1, метанол),Получение (Б) -К-этил-оксо-пирролидинацетамида,При 0 С и в атмосфере азота в 45 мл дихлорметана смешивают 6,2 г (0,03 моль) (Б)-И- - гами.;окарбонил) пропил-хлорбутанамида и 0,484 г (0,0015 моль) тетрабутиламмонийброо мида. Не превышая температу у 2 С в реакционной смеси, в течение 30 мин добавляют 2,02 г (0,036 моль) порошкс образного "ггдроксида калия. Смесь г.еремешнваю. вчение 1 ч, атем добавляют в нсз еще 0,1 г ( 0,0018 моль) измельчеггногс гирроксида халгя и переггешивю т еще в течение 30 мин при о0 С. Температуру повышают до комнатнсй, Удаляют нерасторивгггуюся часть фильтрацией и фильтрат концентрируют55 51430при пониженном давлении, Полученныйостаток перекристаллизуют из 40 млэтилацетата в присутствии 1,9 г...

Номер патента: 1031146

Опубликовано: 23.10.1989

Авторы: Альперт, Амосова, Воронков, Григоренко, Иванова, Ильященко, Тарасова, Трофимов

МПК: A01N 47/24, C07C 155/06

Метки: n-(винилоксиэтил)дитиокармат, акарицидную, активность, натрия, проявляющий

...в вакууме отгоняют бензол и частично воду. Остаток многократно промывают смесью серного эфира и этанола в соотношении 3:1. 40 Получают 40 г (76 Х) Б-(винилоксиэтил) днтиокарбамата натрия. К-(Винилоксиэтил)дитиокарбамат натрия, растворы Найдено,Х С 3210; Н 4,23;3 33,95; Н 7,84,СННОЯИа.Вычислено Х: С 32,43; Н 4,328 34,60; Н 7,57. Акарицидную активность препаратов изучали на изолированных клещах Рао-горйев сцп 1 сцБ - возбудителях псороптоза у кроликов. С этой целью из свежих корочек, взятых от кроликов, больных псороптозом, отбирали 50 экземпляров клещей (личинки, нимфы, имаго) и переносили их в чашку Петри на листок фильтровальной бумаги. Затем на клещей и всю поверхность листа наносили 1,5 мл испытуемого водного раствора препарата....

Номер патента: 959392

Опубликовано: 23.10.1989

Авторы: Амосова, Иванова, Массель, Рожков, Трофимов

МПК: A01N 47/24, C07C 155/06

Метки: винилоксиэтилдитиокарбамат, инсектицидные, калия, проявляющий, свойства

...Нерастворим в диэтиловом эфире. ОПИСАНИЕ Н АВТОРСКОМУ СВ(71) Иркутский институткой химии СО АН СССР и Сститут физиологии,и бионий СО АН СССР(56) Авторское свидетельВ 144470, кл. С 07 С 55Мельников Н.Н. Химияпестицидов.-М.: Химия, 1 Изобретение относ интеза биологически ических соединений,виннлокснэтилдиилдитиокарбамат калияодействием моновинилоноламина (МВЭЭА) с сеприсутствии щелочи959392 Редактор Ю.Марченко Техред Л.Сердюкова Корректор М.Пожо Заказ 6881 Тираж 352 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям прн ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул, Гагарина, 101 П р и м е р. К 34,8 г (0,4 моль)МВЭЭА при перемешивании прибавляют11,2 г...

Номер патента: 1332767

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Андрейчиков, Колла, Крылова, Питиримова, Попов

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 271/06 ...

Метки: 3-фенил-5-(п-хлорфенацилиден)-4, 4-оксадиазол, 5-дигидро-1, активность, анальгетическую, противовоспалительную, проявляющий

...активность,Изобретение иллюстрируется следующими примерами получения 3-фенил(п-хлорфенацилидеи)-4,5-дигидро,2,4-оксадиазола.П р и м е р 1, Смесь 0,73 г0,003 моль ) 2,2-диметил-Ь-(п-,хлорфенил )-1,3-диоксин-она и 0,41 г(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 140-145 С в течение 15 мин.;После охлаждения реакционной массыполучают 0,8 г (96%) кристаллического продукта с т.пл. 146-147 С(0,003 моль ) бензамидоксима выдерживают при 150-155 С в течение15 мин. После охлаждения реакционноймассы получают 0,42 г (50,4% ) кристаллического продукта с т.пл. 144.146 С (иэ этанола).Предлагаемое соединение испытанона противовоспалительную и анальгетическую активность.Остаточная токсичность изучена вопытах на белых мышах по Г.Н.Першинус...

Номер патента: 1311217

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Анатолий, Вольфганг, Камерницкий, Корхов, Курт, Левина, Никитина, Хельмут

МПК: A61K 31/56, C07J 1/00, C07J 5/00 ...

Метки: активность, ацетил-13-метилгона-4, диен-3-он, прогестагенную, проявляющий, циклогексано-17

...1 7 13 име тильную группу в положении 1 3 , обладающего преимуществами по прогестагенной активности в сравнении с из-, .в ес тными структурными аналогами .Описываемое соединениеполучают из 1 бЫ ,7 М,-циклог ексано"3-ме токс и 7 - ( 2-ок сиэтил) -3-ме тилгона2, 5 ( 1 О) -диена (ТТ ) , омылением енольного эфира. Раэ бавленной минеральной кислотой в смеси водный ацетон - СНС 1и бромированием -. дегидробромировани5(10ем полученного 3-кето-Ь -стероида(ТТТ) пиридинийбромидом, пербромидомили бромом в пиридине вЬ-кетопро 49дукт (ТЧ) с окислением последнего по,Джонсу в целевой продукт (Т) , 25 13-метилгон(10)-ен- она в 26,5 мло пиридина охлаждают до -5-0 С и при перемешивании под аргоном прибавляют в течение 30-40 мин 1,445 г (3,98...

Номер патента: 1558915

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Кочинова, Лядова, Пупкова, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/519, A61P 31/04, C07D 513/04 ...

Метки: 3-дигидро-5н-1, 4-тиадиазоло2, активность, нитрофурил)-2, противомикробную, проявляющий, хиназолинон-5

.../К единени ВзсЬегх- Вас,СЬха СОЯ РТЫ 1 еОега 8 сар 11 у 1 ОСОС. аегепз пег 8000,7-864)0) 220(180 - 268,.0) 2 2 урацилин вещество кирпично-бурого цвета нерастворимое в воде, мало растворяется в этаноле, хорошо растворяется в диметилсульфоксиде,минеральных кислотах, 5Острую токсичность 3 Я (мг/кг,) предлагаемого соединения определяют по методу Г.Н, Першина при внутрибрюшинном введении белым мьппам массой 16-20 г в виде взвеси в 27.-ной крах мальной слизи.Для определения бактериостатической активности исследуемое вещество растворяют в этиловом спирте 1:100 и разводят мясопептонным бульоном (ЗПБ) 15 до соотношения 1:500. Бактериостатическую активность изучают методом последовательных разведений полученного раствора в ИПБ по отношению к...

Номер патента: 1394676

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Клебанов, Микитенко, Могилевич, Романов

МПК: A61K 31/14, A61K 31/426, A61P 7/04 ...

Метки: 3-аллил-5-анилинометилен-4-оксо-2-(2-карбоксиэтилтио, 5-дигидротиазолия, активность, антипротеолитическую, бромид, проявляющий

...который обрабатывали сходным образом, но 0,5 мл трипсина вно"силн после добавления трихлоруксуснойкислоты.Полученное значение экстинкции Еиспользовали для вычисления ингиби"рующей активности испытуемого вещества.При определении ингибирующей активности испытуемого вещества в опытную пробирку вносили 0,10 мп (О;25,0,5, 1,0, 1,5 мл соответственно) раствора вещества (100 мкг/мл) в 0,05 Мфосфатном буфере (рН 7,6) и тот жебуфер до общего объема 1,5 мл, добавляли 0,5 мл раствора трипсина в том,/же буфере (содержание белка 14 мкг/мл).Далее пробы обрабатывали так же, каки в случае определения казеинолитической активности трипсина, Контрольсодержал те же составляющие, но трипсин вносили после добавления трихлоруксусной кислоты.Степень...

Номер патента: 1599383

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Антонович, Верлань, Кижняев, Миллер, Раднаев, Смирнов

МПК: A61K 31/787, A61P 9/12, C08F 126/06 ...

Метки: активность, гипотензивную, действием, полиакрилоил-2-бензилбензимидазол, пролонгированным, проявляющий

...Характерис" т ическая вязкость 2 = 0,2 дл/г (в ДМАА при 200 С).Условия и результаты примеров 2-4 2 2 риведены в табл., 1.Исследовано биологическое действие полиакрилоилебензилбензимидазола. Влияние полимера на системное артериальное давление (АД) изучено в острых ЗО опытах на белых крысах массой 200 г под этаминалнатриевым наркозом. Регистрировали фоновые показатели; системное АД, частоту сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограмму, а затем их изменения в динамике после внутривенного введения веществ. П р и м е р 5. В хвостовую вену крысы вводят раствор полиакрилоиле бенэилбензимидаэола, полученного по примеру 1, в смеси вода - диметилацетамид (1:1) в дозе 1 О мг/кг; Через 5 мин измеряют системное АД ртутным мономвром на хвостовой...

Номер патента: 1039157

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/4453, A61P 7/10, C07C 311/15 ...

Метки: 4-пиперидиноазо-n, n-диацетилбензолсульфамид, действие, диуретическое, проявляющий

...кг льда. Раствор нейтрализуют концентрированным НС 1 до.рН 7, Выпавший продукт Ьильтруют, промываютводой и кристаллизуют из спирта.Получают, 12 г (77,4%) 4-пиперидиноазо- Б-ацетилбензолсульЬамида, с температурой плавлении 140-142 С.4-пиперидиноазо-Б,Б-диацетилбензолсульфамид.3,1 г (0,01 моль) 4-пиперидиноа" зо-Б-ацетилбензолсульЬамида при нагревании растворяют в 30 мл абсолютного этилацетата, добавляют 2,8 мл(О 02 моль) триэтиламина. Реакцион 9о ную смесь охлаждают до 0 С и по каплям прибавляют 1,4 мл (0,02 моль) хлористого .ацетила. Выпавший гидрохлорид триэтиламина Ьильтруют, а фильтрат упаривают (20-25 С). Продукт кристаллизуют из гексана с небольшим количеством этилацетата,Получают 3 г (85,7%) 4-пиперидиноазо-...

Номер патента: 1045562

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/655, A61P 7/10, C07C 311/15 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n, 4-(3, n-диацетилбензолсульфамид, активность, диуретическую, проявляющий

...исходный фон в .18 раз. Калиурез повысился в первый день, а затем был ниже ис11 Техред Л.олййнык Корректор В, Гирняк Редактор С.Титова Заказ 4352 Тираж 341 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 1015 1045562 6Диуретическую активность предло- ходного. Вьщеления креатинина супеженного соединения исследуют на кры- ственно не изменились. сах, у которых ежесуточно определяют . При сравнении биологической акдиурез, потребление воды, экскрецию . тивности предложенного соединения 1 натрия, калия, мочевой кислоты и гипотиазида (10 мг/кг) по основным креатинина. Последняя служит мерой...

Номер патента: 1095594

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/15 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-фенилсульфонилбензамид, n-4-(3, активность, диуретическую, проявляющий

...Реакционную смесь кипятят б ч при постоянном перемешивании. Продукт и избыток поташа отфильтровывают, промывают ацетоном и помещают в 300 мл воды и 0,2 кг льда Полученную суспензию нейтрализуют конц, НС 1 до РН 7. Продукт фильтруют, промывают горячей водой и влажный кристаллизуют из этаность,полученных по более простойтехнологии,1 Поставленная цель достигается, предложенным соединением формулы пензии при перемешивании и комнатнойтемпературе прибавляют хлористый бензоил, реакционную смесь кипятят б чи выделяют целевой продукт.1 Исходный 4-(3,3-диметилтриазено)-бензолсульфамид получают по следующей схеме:15 1095594Знак м указывает на отсутствиестатистически достоверных изменений.Из табл.1 видно, что при однократном введении соединения...

Номер патента: 1108729

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас

МПК: A61K 31/655, A61P 7/02, C07C 311/53 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-фенилсульфонил, n-4-(3, действие, диуретическое, карбаминовой, кислоты, метиловый, проявляющий, эфир

...креатинина. Послед- вые дни (на 35-403). Выделение креаняя служит мерой клубочковой Иильт- тинина не изменяется, Водный диурез,рации. При длительном введении пре 5а также выделение уратов не изменя"парата (7 дней) эти показатели реги- етсЯстрируют до начала введения, затемПри сравнении эффектов данногочерез 1 день и через 2 дня после соединения .и аналогов по назначениюокончания введений. В опытах с вод- (1 О мг/кг) по основным показателямным диурезом его определяют через 10 получают следующие результаты (в про 2 и 5 ч после водной нагрузки (53 к центах к исходным веществам, принямассе тела). Все полученные величи- тым за 100) (смф таблф 2).ны обрабатывают статистически. Острая токсичность (ЛД ) при0При однократном введении...

Номер патента: 1078847

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Страукас

МПК: A61K 31/63, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-октаноилбензолсульфамид, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющий

...воды при погружении ее в градуированную пробирку. Для определения опухания суставов из объема пораженной конечности вычисляют объем нормальной лапки крыс. В конце опыта после обескровливания определяют показатели активности процесса, взвешивают внутренние органы. Процент отклонения опухания от контроля вычисляют по Формуле: О- О и7 отклонения = - в -"- х 100ОйЭгде 0 - среднее опухание конечносКтей в контрольной группе;О - среднее опухание конечносПтей у подопытных крыс,Аналогично вычисляют процент от,клонения от контроля других показателей.Данные по активности и токсичности представлены в таблице.1Из приведенных в таблице (графа 2) данных видно., что предложенное соединение 4-(3,3-диметилтриазено)-М-ок, -107...

Номер патента: 686318

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Стюбайте

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-ацетилбензолсульфамид, 4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...прибавляют 4 мл(0,056 моль) ацетила хлористого.Реакционную смесь перемешивают в течение 30 мин при комнатной температуре и кипятят в течение 6 часов. Выпавшие в осадок 4"(3,3-диметилтриазено)-И-ацетилбензолсульфамид и избыток КСОэ Фильтруют, промывают ацетоном и растворяют в 300 мл воды. Поташ нейтрализуют концентрированной соляной кислотой, Выпавший продукт фильтруют, промывают водой, сушат, перекристаллизовывают иэ бензола, Получают 8 г (70%) 4-(3,3-диметилтриазено)-11-ацетилбенэолсульФамида с температурой плавления 155-157 С.оСпектр ПМР (м.д., о): СНэСО 1,97;11(СН 1) 3,25, 3,57; С 24 7,48, 7,93 еНайдено,Х: С 44,36; Н 5,27;Ы 20,50; Я 11,34.СоН 14 08Вычислено,Хй С 44,43, Н 5,22 .11 20,73, Я 11,86.Противовоспалительную активность...

Номер патента: 869267

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Лукошявичене

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-фенилсульфонил-изовалериламид, n-4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...4-(3,3-диметилтриаэено)-бензолсуль-. фамида растворяют в 250 мл ацетона и прибавляют 27,6 г (0,2 моль) пота,ша. В полученную суспензию при перемешивании и комнатной температуре по каплям прибавляют 9,7 мл: (0,08 моль) хлорангидрида изовалериановой кислоты. Реакционную смесь кипятят в течение. 3 ч. И-(З,З-Диметилтриазено)-фенилсульфонил)изовалериламид и избыток поташа растворяют в 300 мл воды и нейтрализуют концентрирован.ной НС 1. до рНпри температуре 2- 5 зС, Выпавший продукт фильтруют,промывают водой, сушат, перекристаллизовывают из смеси бензол-гексан,сушат в вакуум-эксикаторе над парафином. Получают 10 г 11-4-(3,3-диметилтриазено)-фенилсульфонил 1-изовалериламида. Выход 80,12%. Т.пл. 92 9 ДОС,Найдено,%: С 50,26; Н 6,28;11 17,841 8...