Патенты с меткой «проявляющий»

Номер патента: 750982

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Срюбайте

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-феноксилацетилбензолсульфамид, 4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...суспенэию при перемешивании и комнатной температуре по каплям прибавляют 13,64 г (0,08 моль) хлорангидрида феноксиуксусной кислоты. Реакционную смесь кипятят при 10 постоянном перемешивании в течение 3 часов, Продукт и избыток поташа фильтруют, промывают ацетоном и растворяют в 300 мл воды. Поташ нейтрализуют концентрированнойНС 1 до рН=6 15 при температуре. 2-5 фС. Выпавший продукт фильтруют, промывают водой,сушат и дважды перекристаллизовывают из бенэола. Получают 8,5 г (58,62 ) 4-(3,3-диметилтриазено) И-фенокси-20 ацетилбензолсульфамида. с температурой плавления 154-156"ССпектр ПМР (м.д 6 ): СН 3,22, 3,531 СН 4,59 СН 7,46, 7,901Найдено,( ) 1 С 53,201 Н 5,59 И 15,50 8 8,37.СНщ И 403Вычислено, : С 53,03; Н 5,58; И .15 46 Я 8...

Номер патента: 750983

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Срюбайте

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)фенилсульфонил)лауроиламид, n-4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...ацетона и прибавляют 27,6 г (0,2 моль) поташа. В полученную суспензию при перемешивании и комнатной температуре по каплям прибавляют 17,48 г (0,08 моль) 10 хлорангидрида лауроиловой кислоты. Реакционную смесь кипятят и перемешивают в течение 3 часов. 11-.4-(З,З- диметилтриазено)фенилсупьфониллауроиламид и избыток поташа фильтруют, 15 промывают ацетоном, растворяют в 300 мл воды. Поташ нейтрализуют концентрированной НС 1 до рН=6 при тем. пературе 2-5 С.Выпавший продукт фильтр руьт, промывают водой, сушат, пере кристаллизовывают из метанола. Получают 10 г (60,9 Ж) Б- (4-(З,З-диме" тилтриазено)-фенилсульфонил 1 лауроиламида с температурой плавления 93 - 95 С, 25Спектр ПИР (м.д.,8); СНр(СН.у)9 0,5, 1,6 е СНЙСО 2,23 Ч(СН ) 3,38; СН 4 7,48,...

Номер патента: 751007

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Стюбайте

МПК: A61K 31/635, A61P 29/00, C07D 239/69 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-бензолсульфонил-амидо, 6-диметилпиримидин, n-4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий

...раствором БаОН до рН =7-8. Выпавший продукт Фильтруют,промывают водой, сушат и кристаллизуют из спирта. Получают 25 г(СН)Б 3,21; 3,51; СН 6,70; С Н7,47, 7,99.Найдено, (7): С 50,37; Н 5,24;Б 25,10; 8 9,81;С 1 Н 1 Р 11608Вычислено, (7); С 50,29; Н 5,43;Б 25,13 е Я 9,59.Испытания биологической активности проводились на беспородных белыхмышах и крысах. Токсичность соединения определяли на здоровых белыхмьппах, а противовоспалительную активность - на крысах-самцах весом180-260 г, у которых путем введенияв левую заднюю .папу 0,1 мл адъювантаФройнда был воспроизведен адъювантный артрит. В день воспроизведениявоспалительного процесса начали лечение животных. Препарат вводили ввиде суспензии в 1 Х-.ном крахмальном клейстере...

Номер патента: 917504

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Микульскис

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-каприноилили, 4-(3, активность, миристоилбензолсульфамид, противовоспалительную, проявляющий

.... проявляющим противовоспалнтельнув .ак тивность, которые могут быть исполь зованы в медицинской практике в качестве противовоспалитепьных средств,Известен 4"(3,3-диметкптриаэеио) 0-ацетил-бензолсульфамид формулы 1 4-(3,3-ДИИКТИЛТРИАЗКНО)-гИЛ- ИЛИ - ИИРИСТОИЛБКНЗОЛ- общей формулы:5 17504 6ЬП 50 составляет для соединенияФормулы 11, где и = 12:2000 мг/кг длясоединения Формулы П, где и = 8. .5Данные по активности и токсичности представлены в таблице.Как видно иэ таблицы, предложенные соединения явля 1 отся малотоксичными по сравнению с аналогом поструктуре и обладают выраженными противовоспалительными действиями.Угне"тенпе опухания суставов особенно ярко выражено в конце опыта и составляет 66,43% у соединения, где п12.15 Таким...

Номер патента: 976653

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Микульскис

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, C07D 231/18 ...

Метки: 3-диметилпиразолон-5, 3-диметилтриазено)-бензолсульфониламидо, n-4-(3, действие, противовоспалительное, проявляющий, фенил-2

...и клинической медицины(56) 1. К.С.Ягап 1 еу Ацдесге, ТЬоваз А Соппоге "Ягл 241 ез оп гЬе шесЬап 1 зш о 1 асг,хоп о 1 еЬе гшпоиг ьп 1 нЬгогу гг 1 азепез", В 1 осЬеп). РЬагш. 1973, ч.223 р. 1855-1364.2. М.ДеМашковский "Лекарственные средства", т.1, М. Иэд, "Медицина", 1973. Изобретение относится к новому 4-1-4-(З,З-днметилтрнааено)-бенаод.сульфоннл)амадо) в .1-Феннл,3-днметллпиразолону, который может быть применен в медицине, как противовоспаЛительное средство.Известны производные триазенов, обладающие противовоспалительным действием 11.Известен широко применяемый в медицинской практике амидопиринближайший. структурный аналог описываемого соединения, обладающий противовоспалительным действием. 2 . 24) (57)...

Номер патента: 1072418

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Микульскис

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-пропионилбензолсульфамид, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющий

...вкрахмальном клейстере, в дозе120 мг/кг. Первой контрольной группевнутрижелудочно дают 1 Х-ный крахмальньй клейстер, а второй, кон.трольной группе вводят 0,2 мл фи-зиологического раствора внутримышечно, Лечение проводят ежедневно, кромевыходньи, в течение 16 дней, всего12 введений. Для сравнения проводятлечение крыс с адъювантным артритомацетилсалициловой кислотой:51.В течение опыта следят за динамикой массы тела и опуханием конечностей животных. Объем конечностей определяют по количеству вытесненной водыпри погружении ее в градуированнуюпробирку. Для определения опухаииясуставов из объема пораженной конечности вычитают объем нормальной лапкикрысы, В конце опыта после обескровливания определяют показатели активноети процесса,...

Номер патента: 1108737

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Бобков, Климова, Ковалев, Морозов, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/20, C07D 235/30 ...

Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, активность, антикаталептическую, барбитуратов, бромид, действие, метилбензимидазолия, обладающий, проявляющий, психостимулирующую, снотворное, способностью, укорачивать

...вотных в воду до полного утомления (погружения на дно). Опыты проводились на двух группах животных: контрольной (животным вводился внутри" брюшинно физиологический раствор) и опытной (введение заявляемого соеди нения внутрибрюшинно за 60 мин до опыта в дозах 1,5 и 10 мг/кг) Спок танная двигательная активность мышей исследовалась в актометре, В этом случае соединение также вводилось внутрибрюшннно .в дозе 10 мг/кг за 60 мин до опыта, Полученные данные сравнивались с результатами в контрольной группе животных, которым внутрибрюшинно вводился физиологический раствор,Антикаталептическая активность изучалась в опытах на белых крысах самцах весом 180 200:г, Каталепсия вызывалась введением трифтазина в дозе 2 мг/кг, Заявляемое соединение...

Номер патента: 961297

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Дирвянските, Закс, Капитоненко, Сморякова, Страукас, Федорова

МПК: A61K 31/216, A61P 29/00, C07C 229/00 ...

Метки: действие, о-дифенилацетил-трео-dl-фенилсерина, противовоспалительное, проявляющий, этиловый, эфир

...Выделившийся продукт перекристаллизовывают из смесиэтилацетата и эфира. Выход 5,9 г(667) этилового эфира БО-дифенилМацетил-треоЬ-фенилсерина, т.пл.131-133 С (в капилляре).Продукт представляет собой белоекристаллическое вещество, нерастворимое в воде, алифатических углеводо":родах, растворимое в хлороформе, этилацетате, метиловом и этиловом спиртах. 20ИК-спектр (в таблетках с КВг наприборе ИК)ф колебания СО (в амиде) при 1670 см и валентные колебания СО при 1745 см 1 в сложноэфирныхгруппировках Спектр.ПМР в абс. трифторуксусной кислоте, на прибореНхйасЬх Кс рабочей частотой90 мГц, внутренний стандарт - ГМДС,б, шкала, м.д.) 5,91 (-СН), 4,77ф-СН), 3,20 (-СНдСО) о 30Найдено, Жф С 72,62; Н 6,06,:Б 3,17,С.,НИОВычислено, Ж: С 72,79; Н 6,10;Б...

Номер патента: 1641826

Опубликовано: 15.04.1991

Авторы: Арбузов, Гущин, Ерастов, Ерохова, Игнатьева, Ионкин, Сухар, Царева, Чумакова

МПК: A01N 57/22, C07F 9/54

Метки: активность, бис(оксиметил)фенил(карбоксиметил)фосфонийхлорид, нематоцидную, проявляющий

...Н 5,30 Р 11,75.Испытания на нематоцидную активность соединения (1) .проводились в лабораторных условиях. Сапрозойную нематоду, стеблевую нематоду картофеля, рисовый афеленхоид кульф личинок люцерновой цистообразующей нематоды выделяли из цист. Активность соединения изучали путем погружения взвеси нематод в рабочие растворы соединения. В чашечки емкостью 1,5 мл 40 наливали по 0,5 мл дистиллированной воды и помещали в нее 30-40 шт, нематод, Затем в каждую чашечку приливали по 0,5 мл рабочего. раствора заданной концентрации, а в контрольные чашечки 0,5 мл дистиллированной воды и помещали их в термостат (температура 25-27 С). Учеты опытов проводили6в течение 9 дн путем подсчета под бинокуляром живых и мертвых нематод.Процент гибели...

Номер патента: 1642374

Опубликовано: 15.04.1991

Авторы: Алиходжаев, Нуманов, Потапова, Юсупов

МПК: G01N 31/00

Метки: нафтола, проявляющий, реагент, севина, тонкослойной, хроматографии

...1 табл, 4вместе с тем же количеством р-нафтола в ; ацетоне. Расстояние от центра крайнего пятна до края пластинки должно быть не менее 2 см. Пластинку помещают в хроматографическую камеру с системой растворителей гексан - ацетон (3:1). После подъема фронта растворителя на 10-12 см пластинку вынимают из камеры. 10Дальнейшая обработка пластинки ведется одним из двух способов.1-й способ. Пластинку, вынув из хроматографической камеры, опрыскивают О, 01%-ным рас твором 2-(5-нитро-. тиазолил-азо)-фенил-сульфокислоты (красителя "Б-ТАФ-НИТРО") в ацетоне. Севин проявляется в виде бледно-синих пятен на розовом фоне (Е =0,92), а-нафтол - в виде белых пятен на розовом фоне (2=0,50), Затем пластинку подогревают .до 120 - 130 ОС (сушильный...

Номер патента: 1643550

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Баулин, Васин, Дубровская, Цветков

МПК: A01N 57/22, C07F 9/40, C07F 9/53 ...

Метки: 2-диэтоксифосфорил-6-дифенилфосфорилфенол, активность, проявляющий, ростингибирующую

...роста, применяемые в сель 15ском хозяйстве.Соединение (1) получают по следующей схеме: натной температуре, После десятиминутного перемешивания к реакционнойсмеси прибавляют 5,2 г (22,0 ммоль)хлор ангидрида дифеннлфосфиновой кислоты. Реакционную смесь кипятят 2,2,5 ч, охлаждают и выливают в 1 ОО мпводы. Отделяют органический слой, водный слой экстрагируют бензолом (ЗУ30 мп), Объединяют бензольные вытяжки, промывают их соляной кислотой (13), водой (ЗХЗО мл), высушивают сульфатом натрия и упаривают в вакууме,Остаток перекристаллизовывают из смеси бензол-гексан. Получают 5,7 г (1 Ч),т.пй. 65-6 фС.Найдено, 3: С 61,8, 61,7; Н 5,8,55;Р 142, 143.СН 24 О з РВычислено, Ж: С 61,4; Н 5,6; Р14,4.ПМР(ацетон-д, Л, м.д 1,26 (т6 Н, 31 дя=,5 Гц,...

Номер патента: 1499890

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Кожевников, Назметдинов, Пупкова, Семенова, Скворцов, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/345, A61P 29/00, A61P 31/04 ...

Метки: 5-бром-n-ацетилантраниловой, 5-нитрофурфурилиденгидразид, активность, анальгетическую, кислоты, противостафилококковую, проявляющий

...в до 25эе 100 мг/кг. Вещество вводили внутрибркаинно в виде взвеси,в 23-нойкрахмальной слизи.Результаты испытаний представле. ны в табл. 1.Как видно из табл, 1, соединение1 в 1,8 раза менее токсично, чем .амидопирин, и проявляет выраженноеанФльгетическое .действие, которое может быть приравнено к действию 35 амидопирина, так как соединение 1прсверяли в дозе 50 мг/кг, амидопирин - в дозе 100 мг/кг.: П р и м е р 3, Противостафилококковая активность соединения 1. : 40Противостафилококковую активность . изучаля,методпоследовательныхразведений.Дпя определения бактериостатнческойактивности исследуемое вещество 45.растворяли в -тиловом спирте в соотношении 1:00 и разводили масонентон нымбульоном (ИПБ).до соотношения "1:500.:Бактерностатическую...

Номер патента: 1499901

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Капина, Лазарева, Толстиков, Толстикова, Шакирова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 1/04, C07J 63/00 ...

Метки: n-хинолин-6-иламид, активность, кислоты, пентаацетилглицирризиновой, противовоспалительную, противоязвенную, проявляющий

...в дозе50 мг/кг и превосходит эАфект.глициррнзиновой кислоту и ее пентаникотината в дозе 100 мг/кг.П р и м е р 2. Методика испытаний противоязвенной активности амида Т.Противоязвенную активность соединения 1 изучали на экспериментальных язвах желудка крыс, вызванных индо5 4метацином и цинкофеном в сравнении свитамином 11, широко применяемым вмедицине для лечения язвы желудка,Индометациновые язвы желудка крысвызвали путем подкожного введенияиндометацина в дозе 20 мг/кг.1 инкофеновые язвы вызывали путемвведения внутрь цинкофена в дозе200 мг/кг.Исследуемые соединения вводиликрысам через зонд в желудок за 1 чдо воспроизведения язвы однократно,Через 1 сут после моделирования яэвживотных забивали, извлекали желудкии визуально оценивали...

Номер патента: 1512056

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Даутова, Кожевников, Скворцов, Скобелкина, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/166, A61P 7/02, C07C 243/24 ...

Метки: активность, антиагрегантную, антранилоилгидразид, гидрохлорид, кислоты, крови, отношению, плазмы, проявляющий, тромбоцитам, янтарной

...в 5 мп этанола, полученный раствор через О ч насыщают хлористым водородом, Выпавший осадок отфильтровывают, сушат. Выход 813; т.пл. 209-2110 С. Найдено, Хф С 45,Н 4,95.С 11 Н С 1 Н,О,Вычислено, Х: С 45Н 4,9. ИК-спектр, см (вазелин151 2 О 56 1380 1333.Соединение 1 представляет собойбелое кристаллическое Вещество, хорошо растворимое в воде, Жлочах, уме "ренно растворяется в спирте, неоргаНБЧЕСКБХ КИСЛОТЗХв НЗРЯСТВОРИМО В1 Обензоле Гексане.,Исследование антизгрегантной активнОстн и острой токсичности эаяВляемОГО соединения прОводилось на кзедре физиологии Пермского вармацев"15Гического института,У предлагаемого соединения 1 иЗТЗЛОНЗ СРЯВНЕННЯ ИССЛЕДОВЗНЫв1. Антиагрегантная активность поОтнойению К тромбОциТЯм плазмы КрОвив 2 ОАгрегацию...

Номер патента: 1100866

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Андрейчиков, Дровосекова, Залесов, Козьминых, Семенова

МПК: A61K 31/341, A61P 31/02, C07D 307/58 ...

Метки: 2-метоксикарбонилбромметилен-5-п-толил-2, 3-дигидрофуран-3, активность, антимикробную, оn, проявляющий

...разведения полученного раствора в ИПБ по.отношению к эталонным штаммам золотистого стафипо" кокка (грамполозштельные бактерии) и кишечной палочки (грамотрицательные бактерии), При этом использовали смыв суточной культуры, выращенной на мясопептонном агаре, стерильщям . физиологическим раствором хлорида натрия и готовили исходные разведения с концентрацией 500 мпн. микробных тел в 1 мп смыва по бактериальному стандарту. Полученную смЕсь разводили стерильньм ИПБ в 100 раз. Это разведение бактериальной культуры с концентрацией 5 мян, микробных тел в 1 мп и было рабочим раствором. Последнцй в количестве О, 1 мл вносили в 2 мп ИПБ, содераащего соот" ветствующее разведение исследуемого вещества. Таким образом, бактериальная нагрузка на 1...

Номер патента: 1582390

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Дмитрук, Оганесян, Симонян

МПК: A61K 31/121, A61P 31/10, C07C 49/835 ...

Метки: 4-он-1, 5-дигидроксифенил)-пентадиен-2, 5-фенил-1-(2, активность, антигрибковую, проявляющий

...нитрофунгина иуступает сангвиритрину, то в отношении Мсгозрогцш .сама заявляемое сое-10 динение в 2 раза активнее сангвири,трина и в 7 раз превипает активностьнитроФунгииа.Определение острой токсичности израсчета 1.0 . осуществляют по методуКербера.Бельм мышам весом 18-20 г внутрибрюшинно вводятпо Оа 5 мл суспензииисследуемого вещества с добавлениемнебольшого количества твина. На20 каждую дозу в опыте используют па6 мышей.Таким образом 5-вменил( 2,5-дна гидроксифеиил)-пентадиен,4-он проявляет выраженную антигрибковую25 актйвность в отношении поверхностныхдермотитов, вызванных Тг 2 сЬорЪугоп,гцЬгцш, Хг 2 сЬшепйа 8 горЬугеа,И 2.сгоэр 2 гцш сапде, и.не оказываютФунгистатического действия на эоэ 61- дители асйергиллеэа и андидоза,. Приэтом...

Номер патента: 1086727

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Бердинский, Долбилкин, Залесов, Козьминых, Масливец, Попова

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 241/04 ...

Метки: активность, гидразид-ди-(0-хлорфенил)-гликолевой, кислоты, противосудорожную, проявляющий

...ди-(о-хлорфенил)-гликоле- вой кислоты получают следующим образом: реакцией этоксалилгидразона пропилфенилкетона и бромистого о-хлорфенилмагния получают ди-(-о-хлорфенил)-гликолоилгидразон йропилфенилкетона (11), гидролизом которого в водном растворе серной кислоты с неЪ прерывной отгонкой пропилфенилкето- на с водяным паром получают гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1):СЗН,С-МИНСОС(С,НС 1 -О),сЪ СбН 5 ОН Вычислено, 7.: И 6С 65,31; Н 5102П р и м е р 2. Гидразид ди-(о-хлорфенил)-гликолевой кислоты (1).4,4 г (0,01 г-м) соединения (11)прибавляют к 600 мп 10;-ного раствора серной кислоты и нагревают с непрерывным перемешнванием и отгонкойводы до почти полного растворения(6-8 ч) . Количество воды не должнобыть меньше 400...

Номер патента: 1319522

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Колла, Попов

МПК: A61K 31/343, A61P 29/00, C07D 307/94 ...

Метки: 1)додека-2, 11-дион, 12-бис-(метоксикарбонил)-1, 8-диоксадиспиро(4, 9-диен-4, 9-дифенил-6, активность, противовоспалительную, проявляющий

...и сопряженных с ними двойных связей циклов 3". Фуранона.1 50В спектре ПИР полученного соеДи"нения, снятом в растворе дейтерохлороформа, присутствуют синглет шестипротонов двух эквивалентных метиль"ных групп двух метоксикарбонильныхФрагментов при 3,63 м,д., синглетдвух протонов двух эквивалентныхгрупп СН в положениях. 6 и 12 бис-спи рооксофурана при 4,03 м,д, синглет двух протонов двух эквивалентныхгрупп СН в положениях 3 и 10 бисспиросоединеция при 5,86 м.д., а также мультиплет десяти протонов двух,бецзольных колец с центром около7,45 м.д.Исследование противовоспалительной активности и острой токсичностисоединения 1 проводилось на кафедреФармакологии Пермского государственного фармацевтического института.Острую токсичность ЛД...

Номер патента: 1282494

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Замкова, Колла, Некрасов, Руденко, Трегулов

МПК: A61K 31/535, A61P 29/00, C07D 265/10 ...

Метки: 2-(п-толиламинометиленамино)-6-фенил-1, 3-оксазин-4-он, активность, анальгетическую, проявляющий

...1Изобретение относится к новымхимическим веществам, а Йменно к2-(и-толиламинометиленамино)-6"Фен-1,3-оксаэин-ону, проявляющемуанальгетическую активность.Укаэанное свойство позволяет прполагать возможность применения зтго соединения в качестве анальгетического средства в медицине.Целью изобретения является усилние анальгетической активности производных 1,3-оксазин-она и снижение их токсичности.П р и м е р Получение 2-(и-толиламинометиленамино)-6-фенил,3-оксаэинона (соединение 1).К раствору 1,74 г (0,01 моль) 5"фенил,3-дигидрофуран,3-дионав 15 мп толуола добавляют 1,59 г.мамидина и нагревают реакционнуюсмесь в течение 50 мин. Выпавшийосадок отфильтровывают и перекристлизовывают из,ДИФА. Выход соединения 1 707, т.пп. 210-212...

Номер патента: 1302659

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Замкова, Колла, Некрасов, Руденко, Трегубов

МПК: A61K 31/535, A61P 29/00, C07D 265/10 ...

Метки: 2-(п-толиламинометиленамино)-6-п-толил-1, 3-оксазин-4-он, активность, противовоспалительную, проявляющий

...сравнению с амидопирином.Формула и э о б р е т е н и я2-(и-Толиламинометиленамино)-6-итолил,3-оксазин-он формулы 1302659 2Изобретение относится к новым хи- собой вещество белого. цвета, хорошо мическим веществам, а именно к 2-(п- растворимое в диметилсульфоксиде и толиламинометкпенамино)-6-п-толил- диметилформамиде при нагревании, 1,3-оксазин-ону, проявляющему про- В ИК-спектре 2-(и-толнламинометиФтивовоспалительную активность. ленами но) -6-п-топил, 3-ок сазинУкаэанное свойство позволяет пред-, он, снятом в ваэелиновом масле, приполагать возможность применения это-., сутствуют полоса поглощения при го соединения в качестве противовос см- , соответствующая колебаниям палнтельного средства в медицине. амидного карбонила, и широкая...

Номер патента: 1662997

Опубликовано: 15.07.1991

Авторы: Климов, Кожуховская, Козина, Нуртдинов, Павлова, Фахрутдинова

МПК: A01N 57/20, C07F 9/32

Метки: активность, бутиловый, гербицидную, кислоты, проявляющий, этил-1-(фениламино)циклогексилфосфиновой, эфир

...белых мышей рег о мг/кг фа- Пшесоль нща асол 11 щенща Редис СгН 5+ Десикация. П р и м е р 1, Получение бутиловогоэфира этил - 1 в (фениламино) циклогексилфосфиновой кислоты.К смеси 12,94 г (0,07 моль) циклогексилиденфениламина, 10,56 (0,14 моль) бутанола и 7,2 г(0,07 моль) триэтиламина в 50 млабс, бензола при перемешивании по каплямдобавляют 9,35 г (0,07 моль) этилдихлорфосфина, реакционная смесь разогревается до 30-35 С. Затем перемешиваютпри нагревании до температуры 40-50 Св течение 4 ч и оставляют на ночь, Отфиль, тровывают 9,3 г (95,6; хлоргидрата триэ тиламина(т. гл.256 С). Из фильтрата после, удаления растворителя получают 17,2 г(74,5 О(г) бутилового эфира атил - 1 (фениламино) циклогексилфосфиновой кислоты с, др 57 м.д. И...

Номер патента: 1078854

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Долбилкин, Залесов, Кожевников, Разепина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...

Метки: 1-адамантилацетил-2-(2, 4-тетрагидрохинозолинон-4, активность, диметоксифенил)-3-бензил-1, противосудорожную, проявляющий

...отфильталлизуют из эновое масла):1610, 1518,т- яли 25 мл абсолютного бензола постепенно при работающей мешалке прибавляютраствор 2,1 г (0,01 моль) хлорангидрида 1-адамантилуксусной кислоты в10 мп абсолютного бензола и перемешивают 1 ч, затем реакционную массуохлаждают, выделившийся осадок отфильтровывают и кристаллизуют из бензола. Иглы желтого цвета с т.пл .144-146 С, Выход 51,37Найдено,Е: С 76,41; Н 7,01;М 5,0.СН,ЬМ 20 ф,Вычислено,Е: С 76,33; Н 6,95;М 5,08,ИК-спектр, см (вазелиновое масло):ИК-спектр, см (вазели1675 (Аг - С =,0 группа),1480 (хиназапоновый цикл) .Противосудорожная активность предлагаемого соединения изучалась набелых мышах при внутрибрюшинном путивведения по тесту максимального элекрошока. Острую токсичность...

Номер патента: 1160699

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Кожевников, Семенова, Скворцов, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 31/00, C07D 239/91 ...

Метки: 2-бензилоксиметил-3-(3, aureus, bacillus, sтарнylососсus, аnтнrасоidеs, активность, культуры, отношению, противомикробную, проявляющий, спороносной, стафилококка, толил)-4(3н)-хиназолон, штаммам

...(0,01 г-атом) металлического натрия и 3 мп бензиловогоспирта, реакционную смесь нагреваютна водяной бане 1,5 ч. Выделившийсяпосле охлаждения осадок отфильтровывают, кристаллизуют из метанола.Бесцветные призмы, т.пл. 123-25 С.Выход 1,6 г (45%) .Найдено,7.: С 77,52; Н 5,61;Я 8,05.СНго И 20Вычислено,7.: С 77,50; Н 5,65Н 7,85,ИК-спектр, см (вазелиновое масло); 1698, 1605, 1485 1285.Острую токсичность соединения формулы (1) определяют при однократном введении нарастающих доз, вызывающих гибель от 0 до 100% животных, взятых в эксперимент. 50Соединение вводят внутрибрюшинно в виде 2%-ной крахмальнойслизи. В опыт на каждую дозу берут по б мышей массой 16-20 г. 55.Наблюдение проводят с ежедневной регистрацией гибели животных. Исследование...

Номер патента: 1107537

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Кожевников, Плаксина, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/345, A61P 31/04, C07D 307/71 ...

Метки: 5-нитрофурфурилиденантраниловой, активность, антимикробную, бензиламид, кислоты, проявляющий

...Заказ 3129 Тираж 248 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно в издательск комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина,101 нола, Получают кристаплическиц порошок желтого цвета, т,пл, 156-158 фС,Выход 56%Найдено,Ж. М 12,00; С 65,38;Н 4,35,СНИ,ОВычислено,7: И 12,02; С 65,32;Н 4,32.. 1ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 1654, 1630, 1560, 1500, 1480,1354., 1263.Целевой продукт представляет собой кристаллическое вещество желтогоцвета, не растворимое в воде, растворимое в этаноле, толуоле, диоксане,диметилформамиде.Определение биологической активности соединения 1.Для определения бактериостатической активности растворяли в этиловомспирте 1:100 и...

Номер патента: 1089935

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Залесов, Кожевников, Плаксина, Семьякина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 31/00, C07D 239/91 ...

Метки: 3-(бензилоксиметил-3-(4, активность, метоксифенил)-4-(3н)-хинозолон, противомикробную, проявляющий

...(вазелиновое масло): 1690, 1600, 1515, 1482 1290,Для определения бактериостатиче-ской активности исследуемое вещестным МПБ, в 100 раз. Это разведение бактериальной культуры с концентрацией 5 млн. микробных телв 1 мл и было рабочим раствором, Последний в количестве О, 1 мл вносили в 2 мл МПБ, содержащий соответствующее разведение исследуемого вещества. Таким образом бактериальная нагрузка на 1 мл жидкости составляет 250 000 микробных тел. Результаты опытов учитывали после 18-20 ч выдержки контрольных и опытных пробирок в термостате при 36-37 С. Регистрировали наличие роста бактериальных культур или отсутствие его за счет бактериостатического действия препарата. За действующую дозу принимали минимальную ингибирующую концентрацию препарата...

Номер патента: 1519172

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Андрейчиков, Лесиовская, Масливец, Пастушенков, Петренко, Смирнова

МПК: A61K 31/216, A61P 7/00, A61P 7/04 ...

Метки: 4-оксо-2-(3-трифторметилфенил)амино-4-(4, активность, кислоты, метиловый, противогипоксическую, проявляющий, хлорфенил)-(z)-2-бутеновой, эфир

...11000 м лпя мы" шей и 12000 м - для крыс, Экспозиция на предельной "высоте" составляет/ 20 мии, так как многолетними иссле- доцациямц установлено, что контроль" цые животць 1 е в течение этого времени погибают, а животные, выдержавшие 55 ца предельной "высоте" 20 мцц, живут и таких условиях длительное время. Оцеииидн)т длительность жизни животных на предельной "высоте" и количество выживших животных.Результаты экспериментов представлены в табл, 1 и 2.Как вытекает из приведенных данных, описываемое соединение оказывает выраженный противогйпоксическийэффект в опытах на мышах и крысахПо влиянию на переносимость мышамигипоксни превосходит гутимин, а вопытах на крысах описываемое соединение проявляет сравнимый с гутимином эффект.В...

Номер патента: 1680693

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Абдикалиев, Анцена, Бреманис, Калвиньш, Лукевиц, Меерсон, Пшенникова, Симхович, Трапенциер

МПК: A61K 31/14, A61K 31/15, A61P 9/06 ...

Метки: 2-диметил-2-этилгидразиний)пропионат, активность, антиаритмическую, иодистый, проявляющий, этил-3-(2

...минимальную силу тока (в мА), при которой возникает фибрилляция. В этих экспериментах одновременно с ЭКГ и артериальным давлением в сонной артерии регистрируют силу тока, вызывавшего фибрилляцию (фиг.2).При определении эктопической активности сердца оценивают его реакцию на раздражение блуждающего нерва. При этом выделяют правый блуждающий нерв на шее и его периферический конец раздражают платиновыми электродами (длительность - 2 мс, задержка - 5 мс, частота - 20 Гц) с помощью электростимулятора ЭСЛ, После определения пороговой силы тока, составлявшей 0,3-0,4 В, последовательно с интервалом в 5 мин оценивают ответ на раздражение величиной в 1, 2, 3 и 4 порога. При этом регистрируют ЭКГ и артериальное давление в сонной артерии с помощью...

Номер патента: 1685931

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Гулин, Исмоилов, Истатов, Сабиров

МПК: A61K 31/175, A61P 9/08, C07C 337/08 ...

Метки: 4-этилтио-3-метилбутанон-2-тиосемикарбазон, проявляющий, свойства, спазмолитические, токолитические

...Н.ГазаловаТехред М,Моргеитал Корректор О,Кравцова Редактор И,Дербак Заказ 3573 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул.Гагарина, 101 следующие сигналы: 7,07, 6,23 м,д, (ЙН 2);8,46 м,д. (МН); д, 1,15 м,д. (ЗН, СНЗСН,- -7 Гц), С 1,83 м.д, (ЗН, СНЗСО); м 2,31 - 2,75 (5 Н, СН 2 СН 2 СН); тр 1,1 (ЗН, С"эСН 2, 1= 7 Гц).При изучении общего характера действия соединения обнаружена, что уже начиная с доз 50 - 100 мг/кг массы и выше соединение проявляет депрессирующее действие на центральную нервную систему: у мышей появляются признаки угнетения - эатормаженность, пассивность, малая активность...

Номер патента: 1700000

Опубликовано: 23.12.1991

Авторы: Ковалева, Максимова, Насыров, Рабиева, Шарипов, Шукуров

МПК: A01N 43/40, C07D 213/20

Метки: 1-3-трифторметилфенил-2, 6-трифенилпиридиния, действие, ингибирующее, корней, однодольных, перхлорат, проростков, проявляющий, растений, рост

...находящиеся в Фарфоровыхкюветах размером 90 к 130 к 40. Семенараскладывали на бумаге рядами, наравном.расстоянии друг от друга иориентировали зародышами в одном направлении. В каждую кювету наливали60 мп дистиллированной воды. Для создания вокруг семян необходимой влажности кюветы накрывали стеклом, Кюветы помещали в термостат (ТСМ) притемпературе 250 С,В конце установленного времени(96 ч) проращивания измеряли длинуосевых органов проростков используемых растительных объектов. Иэ каждойкюветы для измерений отбирали 25 проростков (5 были запасные). Измерениедлины проростков проводили в каждомварианте у 50 проростков. Иэ замеров25 осевых органов по каждой из двухповторностей вычисляли среднюю ихвеличину, а затеи среднюю величину,50ло...

Номер патента: 1329142

Опубликовано: 30.01.1992

Авторы: Алдашев, Кыдынов, Нифадьева, Рахимова, Садыбакасов

МПК: A61K 31/195, C07F 3/02

Метки: действие, дихлормагнийтетрагидрат, моно(аспарагин-n, противосудорожное, проявляющий

...ме"валкой и выдерживают в термостатепри постоянном перемешивании в течение 6-7 ч до установления равновесия 20в растворе и образования комплекса.Готовый продукт отфильтровывают, промывают неполярным органическим растворителем " СС 1 или С Ни сушат навоздухе, Выход продукта составляет 5150 г (923) .Вычислено, й: М 8 8, 12; С 1 23,70;С 6,041 Н 5,35; О 37,43; Н 9,36.Найдено, Х М 8 8,20; С 1 23,81; ЗоС 16)6; Н 5,45; О 37,31; М 9,22.Моно(аснарагин-Я)-К-дихлоромагнийтетрагидрат представляет собой мелкокристаллическое вещество белого цвета, беэ запаха, Оно не гигроскопично, устойчиво по отношению к влаген свету. Удельная масса составляет1,571 г/см. Соединение разлагаетсябез предварительного плавления прио290 С. Растворимость комплекса в во- юде...