Фосфат полигексаметиленгуанидина, обладающий противоопухолевой активностью
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
(59 4 С 07 С 129/12; А 61 К 3/155 ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТ СССРПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЫТЮ(71) Ордена Трудового Красного Знамени институт органического синтезаАН Латвийской ССР, обладающий противоопухолевой актив ностью" 1 1 (ВН МН Штамм опухоли в 12 ома 37 40 тамм опу арциноса окераЛденокарц Торможение роста опухоли л о 55 ма 75 Изобретение относится к области синтеза биологически активных химических соединений, конкретно к синтезу фосфата полигексаметиленгуанидина, обладающего противоопухолевой активностью.Указанные свойства позволяют предполагать возможность их применения в медицине.Известно, что полигексаметиленгуанидин и его аналоги применяются в медицине в качестве антибактериальных и фунгицидных средств. Противоопухолевая активность в ряду полигексаметиленгуанидина не известна.Цель изобретения - расширение арсенала средств воздействия на живой организм.Полезные свойства определяются химической структурой фосфата полигексаметиленгуанидина, которая выражается формулой 1: Соединение формулы 1 получают из солянокислой соли полигексаметиленгуанидина последовательной обработкой его этилатом натрия и фрсфорной кислотойП р и м е р . 80,5 г ( 0,1 моль) солянокислой соли тетрамера гекса 4 метиленгуанидина растворяют в 500 мл абсолютного этилового спирта и прибавляют этилат натрия, полученный из 11,9 г 0,52 моль) натрия, Перемешивают 15 мин, отфильтровывают натрий хлористь 1 й и к фильтрату при перемешивании прибавляют 49,0 (0,5 моль) фосфорной кислоты, Выпавший осадок фосфорнокислой 90 2соли тетрамера гексаметиленгуанидина отфильтровывают, промывают эфи ром и сушат в вакууме.Выход 44,6 г (71,67).Найдено,7.: С 31,58; Н 7,11, М 18,52, Р 14,07.Вычислено,7.: С 31,26, Н 7,18, й 18,68, Р 13,92.Противоопухолевая активность фосфата полигексаметиленгуанидина изучена на 4-х тест-системах: лимфоидной лейкемии 1 - 1210, карциносаркоме Уокера, аденокарциноме 755 и саркоме 37, Лимфатическую лейкемию 1 -1210 имплантировали внутрибрюшинно мышам ВР Г,обоего пола по 10 клеток на мышь, Карциносаркому Уокера прививали подкожно белым беспородным крысам обоего пола по 100 мг опухолевой суспензии на крысу. Аденокарциному 755 прививали мышам ВРГ подкожно по 50 мг опухоле 1вой суспензии на мьппь, В опытах с аденокарциномой 755 использовались только самки. Саркому 37 имплантировали внутрибрюшинно белым беспородным мышам обоего пола по610 клеток на мьппь.Лечение начинали через 24 ч после имплантации опухоли или лейкоза. Соединение растворяли в дистиллированной воде и применяли внутрибрюшинно или внутривенно один раз в день по двум схемам - 1,2,3,4,7 день ив 1,5, 9 день. Критерием т 1 ротивоопухолевого действия служит увеличение продолжительности жизни, за исключением опытов на карциносаркоме Уокера и аденокарциноме 755, где учитывают процент торможения роста опухоли. Результаты изучения противоопухолевого действия приведены в таблице.Редактор Л.Письман Техред Л.Олейник Корректор В.Бутяга Заказ 1339/3 Тираж 379 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д.4/5Филиал ППП "Патентд, г.ужгород, ул.Проектная, 4 Оптимальная доза препарата 3-5 мг/кг в зависимости от использованной тест-системы, 1 Э 70 мг/кг,Фосфат тетрамера гексаметиленгуанидина в отличие от основания 944290 4или солянокислой соли является белыммелкокристаллическим, стабильнымпри хранении н выдерживающимнагревание его водных растворов,веществом.
СмотретьЗаявка
3236206, 16.01.1981
ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОГО СИНТЕЗА АН ЛАТВССР
ПУЛЛЕ И. Ж, ЛИДАК М. Ю, ПАЭГЛЕ Р. А, ЗИДЕРМАНЕ А. А, КРАВЧЕНКО И. М, ГИЛЕВ А. П, КАГАН Т. А, ГЕМБИЦКИЙ П. А, СИМХОВИЧ Б. З
МПК / Метки
МПК: A61K 31/155, A61P 35/00, C07C 279/02
Метки: активностью, обладающий, полигексаметиленгуанидина, противоопухолевой, фосфат
Опубликовано: 23.03.1986
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-944290-fosfat-poligeksametilenguanidina-obladayushhijj-protivoopukholevojj-aktivnostyu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Фосфат полигексаметиленгуанидина, обладающий противоопухолевой активностью</a>
Предыдущий патент: Способ ведения виноградного куста на шпалерных насаждениях и устройство для его осуществления
Следующий патент: Полупроводниковый дискретно-аналоговый индикатор (его варианты)
Случайный патент: Кассета для кассетного магнитофона