Сколдинов

Номер патента: 552084

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Арендарук, Завидовская, Загоревский, Закусов, Любимов, Сколдинов, Смулевич, Снежневский

МПК: A61K 33/00

Метки: депрессивного, лечения, лития, маниакально, оксибутират, приступообразно, протекающей, психоза, средство, шизофрении

...кислоты,Получают литиевую соль у-оксимасляной кислоты следующим образом,К раствору 63 г гидрата окиси лития в 600 мл воды прибавляют в течение 1 час при перемешивании и температуре 25 - 30 С 134,1 г у-бутиролактона. Реакционную массу перемешивают 1 час, затем раствор экстрагируют бензолом, прибавляют 22 г активированного угля и перемешивают еще в течение 30 мин. Уголь отфильтровывают, и водный слой упаривают в вакууме при температуре не выше 60"С. Остаток кипятят с 500 мл абсолютного изопро пилового спирта в течение 1 час, отгоняют азеотроп изопропилового спирта, осадок отфильтровывают, промывают абсолютным изопропиловым спиром и сушат при 60 - 70 С. Выход составляет 150,7 г.10 Экспериментальное изучение оксибутираталития показало, что...

Номер патента: 459957

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Арендарук, Климова, Пушкарь, Сколдинов, Харкевич, Хачатурян, Шмарьян

МПК: C07C 87/30

Метки: адамантильный, аммониевых, бисчетвертичных, радикал, содержащих, солей

...58 2 2Вычислено, %: С 53,03; Н 8,06;335,05,П р и м е р 4. При 100-140 оС в течение16 час сплавляют на масляной бане 1,8 г2-( Й , М -диметил)-аминоадамантана и1,8 г 1,8-дийодоктана в присутствии 0,002 гйодистого натрия, полученный продукт перекристаллизовывают из этанола и получают3,1 г (87%) дийодметилата 1,8-ди- ) й-метил- М -(2-адамантил) -амино -октана,т.пл. 234-237 оС (с разложением),Найпено, %; Д 34,62,32 58 2 2Вычислено., %:,) 35,05.П р и м е р 5 К 14,8 г цийопметилата1,10 - ди -М - метил- й - (1 - адамантил) - 50- амино - декана прибавляют 80 мл метанола, насыщенного хлористым водородом(20 вес,%), медленно упаривают досуха,растворяют остаток 80 мл абсолютного этанола, прибавляют 0,5 г активированного уг ля, фильтруют, прибавляют...

Номер патента: 535085

Опубликовано: 15.11.1976

Авторы: Вихляев, Климова, Лаврова, Любимов, Сколдинов, Ульянова, Шмарьян

МПК: A61K 31/045, A61K 31/133, A61P 25/16 ...

Метки: 1-оксиадамантана, активность, антикаталептическую, производные, проявляющие

...непрореагировавший исходный кетон, водный слой подщелачивают 25/ц -ным раствором аммиака, экстр агируют эфиром. К высушенному экстракту добавляют эфир, насыщенный НС 1, осадок отфильтровывают, сушат и получают 2 г солянокислой соли 1-окси-бутиламиноадамантана, выход 77%, т. пл, 279 - 282 С (с разложением).Найдено, о/О. С 1 14,08,С 4 НКОНС 1.Вычислено, %: С 113,66,35 40 45 50 55 60 65 4Соль растворяют в воде, подщелачивают бикарбонатом натрия и экстрагируют эфиром основание амина (смесь двух стереоизомеров),т. пл. 61 - 65 С (из нейтр. эф.).Найдено, /,: С 75,46; Н 11,5; Х 6,41.С4 НьК О.Вычислено, /О, С 75,28; Н 11,28; И 6,27,КО=0,106, КО=0,146 (в системе растворителей гексан: этилацетат: аммиак: этанол ==5: 2; 1: 04).Прим ер 5....

Номер патента: 524792

Опубликовано: 15.08.1976

Авторы: Климова, Лаврова, Пушкарь, Сколдинов, Смирнова, Харкевич, Шмарьян

МПК: C07C 93/18

Метки: бис, кислоты, метил-(1-адамантил)-амино, этилового, эфира, янтарной

...ф -И- метил- тч- (1-адамантил) амино этанола, 450 мл безводного толуола и 16 г (0,1 моля) дихлорангидрида янтарной кислоты кипятят 5 ч в колбе, снабженной мешалкой и обратным холодильником, Смесь охлаждают до 5 С, фильтруют, осадок промывают эфиром, растворяют в 1 л воды, экстрагируют 250 мл эфира, к водному слою прибавляют активированный уголь, фильтруют, филь- трат насыщают бикарбонатом натрия и экстра. гируют эфиром; после сушки и отгонки растворителя получают 43,0 г основания бис-Р. Юметил- ч- (1-адамантил) амино этилового эфира янтарной кислоты с т,пл. 75.76 оС (из петролейногоКорректор Н. Ковалева Редактор Л, Емельянова Заказ 5090/595 Тираж 575 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам...

Номер патента: 326863

Опубликовано: 05.05.1976

Авторы: Арендарук, Климова, Сколдинов, Шмарьян

МПК: C07D 241/04

Метки: 1-или, 2-адамантил, пиперазина

...т,пл, 205-207 С (из спирта).Найдено,%: М 7, 7,66;8,34, 8,35С Н Вычислено,%: ф 8,89;8 7,7 Хлоргидрат, т.пл, 284-286 Н йд ноо. Ю 8,95, 9,14,326863 0 ИВ 24722 ЯИ Вычислено,%: М 24,11,СР Н 24 И 2 Составитель Л, Пеняева3, фанта Редактор Т. Шарганова Техред.А, демьянове Корректор Заказ 294/10 Тираж 576 Подпис н ое ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров ССС.Р по делам изобретений и открытий 113035,Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП Патент", г, Ужгород, ул. Гагарина, 101 С Н й ОЬ НСВычислено,%: С 3 8,92.П р и м е р 2. 1-(1 -Адамвнтил)-4-(й,-толуолсульфонил)-пипераэинПолучен в условиях примера 1, Выход80,7%, т.пл, 215-217 С (из смеси эфирас ацетоном).1Найдено,%Ю 7,64, 7,55;3 8,36, 8,45.Вычислено,%:Я...

Номер патента: 503851

Опубликовано: 25.02.1976

Авторы: Климова, Лаврова, Пушкарь, Сколдинов, Харкевич, Шмарьян

МПК: C07C 87/40

Метки: метиламино)адамантана

...что ограничивает нх использование.С целью упрощения процесса получения 1-( Й -метилдивмино)-адамантана и повышения его выхода в предлагаемом способе амидироввние проводят при помощи Й -метилформамида при 100-210 Со с последующим кислым гидролизом образующего 1-(, Н -метил- Н -формил)-аминоадвмвнтанв и выделением целевого продукта известными способами.Получение 1-( Ф -метиламино)-адвман тана проводят по следуюцей схеме:5038513П р и м е р 1. Смесь из 21 г 1-бромадамантана и 20 мл М - метилформао мида,нагревают 2 часа при 195, охлаждают, прибавляют к смеси 50 мл 10%-ной соляной кислоты, кипятят .2 часа, охлаждают, прибавляют 200 мл воды и экстрагируют эфиром исходный 1-бромадамантан (1,5 г Водный слой подщелачивают 40%-ным раствором...

Номер патента: 501761

Опубликовано: 05.02.1976

Авторы: Буланова, Закусов, Лихошерстов, Мовсесов, Назарова, Островский, Раевский, Сколдинов

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/18

Метки: нейрологическое, средство-азабутирон

...т по следующей схе 0 ссн,ссс,сн,сс сиссн,с-( ) ени мул а из НС 1+ НС Неиролещее собой иазобицик Исходные компоненты,нагревают без расорителя при 170 С. Целевой продукт выдеяют известными апособами. Изобретение относины и может найти приги и реаниматологии.Применение азабутилептического средстваре не описано.Нейролептическоепрвдставляет собойнил- (1,4 - диазобицикпропилкетона.Азабутирон получаю Азабутирон - это препарат разового применения. Для курсового применения азабутирона показаний нет. Его можно использовать в анестезиологии и реаниматологии как средство промедикации, потенцирэвания вводного наркоза и как компонент нейролептанальгезии.Рекомендуемые дозы азабутирона: 10 мл 2%-ного раствора внутримышечно при подготовке больного,к...

Номер патента: 491614

Опубликовано: 15.11.1975

Авторы: Климова, Сколдинов, Хачатурян, Шмарьян

МПК: C07C 87/40

Метки: адамантана, метиламино

...150"С. Это позволяет получать целевой продукт в одну стадию и с высоким выходом до 90%.Вместо исходного Х-метилформамида целесообразно использовать раствор метнлампна в муравьиной кислоте.Кроме того, выход целевого продукта существенно увеличивается в случае использования в процессе 0,5 мол. % скслетного никелевого катализатора. Процесс проводят в течение 3 - 7 ч.Выделение целевого продукта ведут известными приемами, например обработкой реакционной смеси соляной кислотой с последующим подщелачиванием н фракционированнем.Реакция протекает по следующему уравненшо с промежуточным образованием невыделяемого 2- (Х-метил-,-формалино) адаманта- на491614 Формула изобретения Составитель Г, АндионТехред Е. Подурушина Редактор Т. Девятко Корректор...

Номер патента: 220263

Опубликовано: 15.10.1975

Авторы: Лебедева, Лихошерстов, Сколдинов, Харкевич

МПК: C07D 27/04

Метки: замещенных, кислот, пирролидинкарбоновых, эфиров

...подкисляют разбавлено соляои кислотой, Остдок отфильтровывают, фильтрят упаривяОст 5 ток перегоняОт В Вякмуме, соОиряя220263 35 Предмет изобретения 40 45 50 Составитель С, Полякова Текред Н. Ханеева Редактор Л. Моргунова Корректор А. Степанова Заказ 3071 Изд.1875 Тираж 529 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 45Сапунова, 2 Типография, пр. 3фракцию с т. кип. 120 - 121 С/1 мм рт, ст.,по 1,5534.В ы ход 67,5 г (68,8 /о ) .Найдено, %; С 69,74; 69,94; Н 7,28; 7,37.С,аН АСМО.Вычислено, с/о: С 70,23; Н 7,37.Аналогично были получены: этиловый эфирУ-изобутил-а-пирролидинкарбоновой кислоты,Выход 79,5%, т. кип. 72 - 73 С/2 мм рт. ст.,и" 1,4427.Найдено,...

Номер патента: 267636

Опубликовано: 15.10.1975

Авторы: Арендарук, Сколдинов, Смирнова, Харкевич, Шмарьян

МПК: C07C 69/40

Метки: аминоэтилового, бис, дийодметилата, кислоты, метил-(1-адамантил, эфира)янтарной

...и выделением целевого продукта известными способами,П р и м е р.Смесь раствора метил-У- (1-адамантил) -амина в 30 ола и 8 мл окиси этилена в 10 мл м выдерживают в течение 1 - 2 час п 55 С, растворитель отгоняют. После о и реакционной смеси эфиром получа (96% ) У-метил-У- (1-адамантил) -У-( ил) -амина, т, пл.56 - 58 С. С 18 Н 28 ХОСНз 1.Вычислено, %: Г 36,13.Смесь 5,85 г полученного У-гнетил-Л- (1 адамантил) -У- (р-оксиэтил) -амина и 1,02 г 5 диметилового эфира янтарной кислоты выдерживают в вакууме в токе азота при 100 С в присутствии каталитического количества алкоголята. После завершения реакции растворяют смесь в 2 н. соляной кислоте и путем 0 фракционной нейтрализации получают 1,85 г(53%) (считая на истраченный аминоспирт)...

Номер патента: 91299

Опубликовано: 30.07.1975

Авторы: Климко, Михалев, Сколдинов

МПК: C07D 51/36

Метки: пирамидина, производных

...6,5 г или 66% от теоретически возможного 2-феиил-метилпиримидииа с т. кип. 278 - 279; температурой застывания 25". Т. пл. нитрата 113.П р и м е р 2. Получение 2-фениламино-метилпиримидина.8 г карбоиата фенилгуапидина при перемешивании медле;що приоавляют к 25 ил 96%-нои серной кислоты, затем раствор охлаждают до 15 - 20 и при этои температуре медленно приоавляют 5,2 г,".хлорвинилметилетона. Происходит выделение хлористого водорода,Реакционную смесь нагревают 2 час. при 90 - 95 на водяной бане, по охлаждении выливают в лед и прибавляют раствор аммиака до щелочной реакции. Выпавший желтый осадок 2-фениламино-метилпиримидина (5 г или 45,8% от теоретически возможного) перекристаллизовывают из 30%-ного спирта. Т. пл, 93. Вещество хорошо...

Номер патента: 459229

Опубликовано: 05.02.1975

Авторы: Каверина, Лихошерстов, Маркова, Назарова, Сколдинов

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5415, A61P 9/08 ...

Метки: коронорасширяющеее, спазмолитическое, средство

...сердца, печени, почек и других органов не оказывает. Как показывают экспериментальные данные, нонахлозин обладает выраженными спаэмолитическими и коронарорасширяющими свойствами. Коронарорасширяющее действие этого препарата превосходит по эффективности известные средства - хлор ацизин, персантин, сегонтин, интенсаин. Указанное соединение предложено для использования в клинической практике в качестве активных спазмолитических, коронарорасширяющих и бронхолитическнх средств.Пример получения препарата,К раствору 6,48 г 10-/р-хлорпронионил/-2- хлорфентиазина в 70 мл сухого толуола приКОРОНАРОРАСШИРЯЮ бавляют 2,64 г 1,4-диазабицикло 4,3,0 нонана и смесь кипятят 3 часа. По окончании нагревания толуольный раствор обрабатывают разбавленным...

Номер патента: 438638

Опубликовано: 05.08.1974

Авторы: Арендарук, Годжелло, Сколдинов, Шмарьян

МПК: C07C 51/52

Метки: кислоты, оксимасляной, солей

...является низкий (40%) выход продукта.С целью устранения указанного недостатка предложено процесс взаимодействия у-бутиролактона со щелочью вести при 25 - 35 С с последующей обработкой реакционной массы растворителем, не смешивающимся с водой, например бензолом, упариванием водного слоя и обработкой сухого остатка абсолютным изопропиловым спиртом.Выход продукта повышается до 88 - 90%.П р и м ер 1. К раствору 40 г едкого натра в 300 мл воды прибавляют в течение 1 час при перемешивании и температуре 25 - 35 С 89,3 г у-бутиролактона. Реакционную массу перемешивают 1 час, затем промывают бензолом (ЗХ 50 мл), прибавляют 15 г активи:рованного угля и перемешивают еще 30 мин.Уголь отфильтровывают и водный слой упаривают в вакууме при температуре...

Номер патента: 425894

Опубликовано: 30.04.1974

Авторы: Арендарук, Мел, Сколдинов

МПК: C07C 223/02

Метки: р-аминоакролеина

...использовании малодоступного сырья р-алкоксиакролеинов. Кроме того, для получения раминоакролеина из р-алкоксиакролеина и жидкого аммиака процесс необходимо осуществлять при охлаждении, что создает технологические трудности и требует повышенных энергетических затрат.С целью упрощения способа и расширения сырьевой базы пропаргиловый альдегид подвергают взаимодействию с аммиаком в присутствии органического растворителя и каталитических количеств третичных аминов, предпочтительно при температуре 20 - 60 С, с последующим выделением целевого продукта известными приемами.Согласно изобретению, в качестве растворителя могут быть использованы первичные алифатические спирты с числом атомов углерода, равным 1 - 4, неполярные растворители (бензол,...

Номер патента: 367102

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Закусов, Назарова, Раевский, Сколдинов

МПК: C07D 241/38, C07D 279/28

Метки: hiho-texi, ёсесоюзнля

...После охлаждения реакционную массу фильтруют, подкисляют 15 мл8%-ного раствора соляной кислоты, водныйслой отделяют, обрабатывают 5 мл 40%-ногораствора едкого натра и продукт экстрагируют толуолом. Толуольный раствор сушатсульфатом магция, фильтруют, толуол отгоняют, остаток растворяют в 10 мл абсолютного эфира и обрабатывают эфиром, насыщенным хлористым водородом. Получают4,29 г (84,7%) дихлоргидрата 10-у-(1,4 диазабицикло - (4,3,0) - цонанил- пропил) - 2 - трифторметилфентиазина; т. цл.220 - 222 С (из диоксана).Найдено, %: С 54,81; Н 5,78; С 14,31.С 2 зН 2 зС 1 зГз%8,Вычислено %: С 54,53; Н 5,57; С 1 14,00,П р и м е р 2. Дихлоргидрат 10 - (у,4 диазабицикло - (4,3,0) - нонанил - 4 - пропил) - 2 - хлорфентиазина.К раствору...

Номер патента: 360849

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Арендарук, Институт, Наук, Сколдинов, Харкевич, Химиотерапии

МПК: C07C 219/12

Метки: библиотеил

...из 29,6 г а-труксилловой кислоты, в 200 мл дихлорэтана прибавляют при температуре не выше 10 С к раствору 26,3 г 1,3-диэтиламннопропанола в 150 м,г дихлорэтана, после чего смесь перемешивают 1,5 - 2 час и оставляют на 12 - 15 час при комнатной температуре. Затем при температуре не,выше 10 С прибавляют 100 мл воды, отделяют водный слой и экстрагируюг дихлорэтановый раствор тремя порциями по 50 лг,г 5%-пой серпой кислоты и один раз 50 лгл воды. Экстракты объединяют, обрабатывают 5 г угля, фильтруют и подщелачивают 25%-ныхт аммиаком до рН 9 при температуре не выше 10 С. Выделившийся маслянистый слой экстрагируют эфиром (4 раза по 120 мл), экстракт сушат над сульфатом магния и отгоняют эфир. Получают 5 44 г...

Номер патента: 360343

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Арендарук, Сколдинов, Харкевич

МПК: C07D 295/037, C07D 295/088

Метки: 3-(n-пипepидил, ди-1, дийодэтилата, пpoпahoлoboгo, сс, эфира

...Раствор дихлорангидрида а-труксилловой кислоты, полученной из 29,6 г атруксцлловой кислоты в 200 мл дихлорэтана, приоавляют при температуре не выше 10 С к раствору 30 г 1,3-(1 х 1-пиперцдил)-пропанола в 150 лгл дихлорэтана, после чего смесь перемешивают 1,5 - 2 час при комнатной температуре и оставляют на 12 - 15 час. Затем при температуре це выше 10 С прибавляют 100 мл воды, отделяют водный слой и экстрагируют дихлорэтановый раствор тремя порциями по 50 мл 5%-ной серной кислоты и один раз 50 мл воды. Экстракты объединяют, обрабатывают 5 г угля, фильтруют и подщелачивают 25%-ным аммиаком до рН 9 при температуре не выше 10 С. Выделившееся густое масло при охлаждении и растирании закристаллизовывается. Осадок отфильтровывают, растирают...

Номер патента: 352877

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Закусов, Лихошерстов, Назарова, Раевский, Сколдинов

МПК: C07D 401/04

Метки: 4-диазабицикло, п-фторфенил-7-1

...растводорода и перекристаллизотного спирта; т, пл, 175 -яется15 тод и ет 1 гзо 61 тия Изобретение относится к области получениякетонов, а именно гг-фторфенил-у,4-диазабицикло-(4,3,0)-нонанил)-пропилкетона, который находит применение в фармакологии.Известен способ получения и-фторфенил-у 1,4-диазабицикло-(4,3,0) - нопанил. пропилкетона взаимодействием гг-фторфенил-у-хлорпропилкетона с 1,4-диазабициклононаном всреде растворителя при температуре кипенияреакционной массы в присутствии акцептора 1хлористого водорода.Недостатком такого способа является невысокий выход продукта - 40%,Целью предлагаемого изобретения явлповышение выхода,Для этого в качестве акцептора хлористоговодорода используют основной продукт ипроцесс ведут при температуре...

Номер патента: 304825

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Лихошерстов, Маркова, Назарова, Сколдинов

МПК: C07D 417/12

Метки: 10-со-м

...1 иодис)ого .)стиР и кп 5)тят 12 1 сх 1 стпо) упарива)от, остаток крпстдллизуют из смеси (1: 4) изопро)1 лового и э)илОВОГО спР)р). ПО- лу ч;)ю) 0,6 Г (46,) диОдх)сР)л)д 1 О- (1-М- (1,4 - дидзяс)ицикло(4,3,0) иопдиил) - пропиоппл-хлорфстпдзипд. 1. пл. 146)148"С.П р и м с р 5. Дихлор)идрдт 10-5-)х)-(1,4-диазабицикло (4,3,0) пояИл) - пропопил-фс)1- ИЗЗИПР 1.1( рдс)вору 2,9 г 10-(-хлорпропиопил)-фс,)- тидзппа В 40 мл .сухого толуо.) приодв;15110 2,52 г 1,4-диазабицикло(4,3,0) попаяа, смесь кип 51 511 6 1 зс и ОорЯОЯтыВзют, как это Описано в примере 1. Получают 2,78 г (61,5 О)о) дихлоргдра)а 10- 3-Х- ( 4-,)иазабицикло (4, 3,0) ИОР)аиил/проппопил)-(1)ениязицд. Т. пл.190,5 в 191,5 С (из дбс. спирта).П р и м е р 6. 10- М- (1,4-дпазабицикло...

Номер патента: 322985

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Буханов, Сарычев, Сколдинов, Шмарь

МПК: C07C 51/373, C07C 63/331

Метки: 322985

...р 1, Реактор представляет собой стеклянный ццлиндрцческии сосуд диаметром 130 лтлт, сделанный из молцбденового стекла. Сверху сосуд закрыт фторопластовой крышкой, в центральное отверстие которой плотно вставлен источник излучения, помещенный в цилиндрическую колбу, охлаждаемую спару. жц потоком воды (для отвода тепла во время работы лампы), В крышке реактора имеются отверстия для загрузки коричной кислоты, для,322985 Составитель М, Макаров Техред 3. Тараненко Редактор Т. Пилипенко Корректор Е, Михеева Заказ 1691/16 Изд. Юо 782 Тираж 448 ПодписноеЦНИИПР 1 Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Мгпнистров СССРМосква, Ж, Раушская наб., д, 45 Типография, пр. Сапунова, 2 мешалки, отбора проб и контроля температуры.В реактор...

Номер патента: 288230

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Васетченкова, Институт, Сколдинов, Харкевич, Химиотерапии, Шмарь

МПК: A61K 31/132, A61P 21/02

Метки: лекарственное, средство

...описаня 27.1.19 Авторызобретения Д. кевич, Н. И. Васетченкова, М. И, Ш и А. П, Сколдинов Институт фармакологии и химиотерапиаяви ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДС ет цепродолжпмеханизму дейзующим курареат обладает цизной терапевтичемет изоб р ен 1 1,10-ди-Х-хекана в аиестсризуощего миод. иствия. бпсйодметил; пл) -ахино)-д естве цедепо тковремеццогоПрименениетпл-Х- (1-адахазпологип в качрслаксацта кр Изобретение относится к области хединицы, точнее фармакологии, и касается лекарственных препаратов, используемых в качестве курареподобных средств.В предлагаемом изобретении в качестве недеполяризующего миорелаксанта кратковременногого действия предлагается применять бпсйодметилат 1,10-ди-Х-хетил-М- (1-адахантил)- а мино-декан.Предложенный...

Номер патента: 288226

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Арендарук, Институт, Сколдинов, Смирнова, Харкевич, Химиотерапии, Шмарь

МПК: A61K 31/221, A61P 23/00

Метки: лекарственное, средство

...15.11.1971 Авторыизобретения Д, А, Харкевич, А. П. Арендарук, А. П. Сколдинов, Н. В. Смирноваи М. И, Шмарьян Институт фармакологии и химиотерапи Заявител АРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО редмет изооретени Применение дийодметилата Х- (1-адамантил) аминоэтилово 0 тарной кислоты в анестезиоло недеполяризующего д.урарепо ства короткого действия, бис- К-метил, го эфира янгии в качестве добного сре Изобретение относится к области фармакологии и химиотерапии, а именно к лекарственным средствам, обладающим курарепо. добным действием.Предлагается дийодметилат бисХ-метил, К-(1-адамантил) аминоэтилового эфира янтарной кислоты применять в анестезиологии в качестве недеполяризующего курареподобного средства короткого действия.Этот препарат по активности...

Номер патента: 287926

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Арендарук, Институт, Сколдинов, Смирнова, Харкевич, Химиотерапии, Шма

МПК: C07C 67/03, C07C 69/635

Метки: л-метил-л, солей, четвертичных

...способу ч И-метил-М- (1-адамантил) - а фиров 3,4-диметоксикоричной формулы вертичные ноалкило соли вых щей ислоты обС 1 с ОСНг)п Я-Ас 1СН=с Н где Ад -- алкил; Х - анион, получаю рификации метилового эфира оричной кислоты соответству- (1-адамантил) -алканолом п 80 - 120 С/115 мм в присутствкачестве катализатора и п ботки полученного сЧ-метиламиноалкилового эфира га т после п3,4-димеющим У-мри темперии алкоголоследующУ- (1-адамалоидным а ое реэте ксик тил-У туре тов в обра тил) еи287926 Найдено, /,: 1 22,62; 22,62.СзвНзЛ 04СНз 1.Вычислено, % . 22,86. Предмет изобретения 20 где Ад -Составитель С, Дашкевич Корректоры: Л, Б. Бадылама и О, Б. Тюрина Редактор Шарганова Заказ 1413719 Изд. Мз 197 Тираж 480 Подписное11 НИИПИ...

Номер патента: 279890

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Лебедева, Лихошерстов, Сколдинов, Харкевич

МПК: A61K 31/40, A61P 9/12

Метки: лечебный, препарат

...МПК А 61 с 27/00 Комитет по делам обретений и открыт ри Совете Министро СССР. Харкевич, А Заявите ЛЕЧЕБНЫЙ ПРЕПАРАТ т-холииолитическими Гигроний угнетает туоы надпочечников ц снижает кровяное противогистами свойствами не н-холинореакти и каротидных 5 давление. иными иобладает,лные струклубочков бретени Г 1 ред ет из Г этил ново ствебпсиодмеп а Х-метил (препарат ного средс лата дцметиламиио- а-пирролидинкарбогигроний) в качетва. римеиеипе ового эсЬир й кислоты гипотензив Известно использование различных ганглиоблокирующих средств (гексоний, мекамин, пентамин) для лечения гипертонической болезни,В настоящем изобретении в качестве гипотеизивного средства предлагается использовать бисиодметилат диметиламиноэтилового эфира...

Номер патента: 278027

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Институт, Лихошерсто, Сколдинов, Харкевич, Химиотерапии

МПК: A61K 31/40, A61P 9/12, C07D 207/335 ...

Метки: n-метил-а, диметиламиноэтилового, кислоты, пирролидинкарбоновой, эфира

...тионила. После 48-часовой выдержки осадок отфильтровывают, фильтрат упаривают и остаток при охлаждении подщелачивают насыщенным водным раствором поташа и экстрагируют дихлорэтаном, Остаток после отгонки растворителя перегоняют в вакууме, Получают 62,9 г (80% от теоретического количества) этилового эфира Х-метил-а-пирролидинкарбоновой кислоты с т, кип. 72 - 73 С при остаточном давлении 12 ялт рт. ст.К раствору 0,06 г натрия в 66,8 лтл диметиламиноэтанола прибавляют 13,6 г этилового эфира К-метил-а-пирролидинкарбоновой кислоты и нагревают реакционную массу 4,5 час при 140 в 1 С с отгонкой этилового спирта. Избыток диметиламиноэтанола отгоняют, остаток подщелачивают насыщенным водным раствором поташа и экстрагируют бензолом. Остаток после...

Номер патента: 255943

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Институт, Крицын, Лихошерстов, Мещер, Сколдинов

МПК: C07D 223/04

Метки: n-aлkил-2-okcиmetилгексаметилениминов

...магния, эфир испаряют, остаток перегоняют в вакууме.Выход 1,14 г (50%), температура кипения этилового эфира И-бутилгексаметилениминкарбоновойкислоты 78 - 81 С (1,5 мм рт.ст.), п 4 1,4544.Найдено, в/в; С 68,48, 68,85; Н 11,01, 11,15.СтзН 2 вИОв.Вычислено, %: С 68,69; Н 11,09.К 1,15 г алюмогидрида лития в 50 мл сухого эфира приливают по каплям раствор 6,9 г этилового эфира И-бутилгексаметилениминкарбоновойкислоты в 50 мл эфира. На следующий день реакционную массу разлагают, последовательно прибавляя 2,4 лл воды, 2,1 мл 20%-ного едкого патра, 4,9 мл воды и 6,8 мл 40 а/ю-ного едкого натра, Эфирный раствор декантируют, осадок экстрагируют кипящим эфиром, растворитель упаривают, остаток перегоняют в вакууме. Выход 4,24 г (76%) т. кип. 88 - 89...

Номер патента: 254500

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Институт, Медицинских, Протопопова, Сколдинов, Химиотерапии, Цыбина

МПК: C07C 51/09, C07C 59/325

Метки: полуальдегида, янтарнойкислоты

...фракци оксиб а, р-дег цл мети фере во екраще за 3 ча х изооретенпя Спосоо получени кислоты, от.гпчаюггггг шпрения сырьевой са, а, 1-дегдро-у-ацполуальдегида янтарнои гсл тем, что, с целью расазы и упрощения процесетокспбутиролактон воспро ель о пирую Предложенный новый способ синтальдегида янтарной кислоты, исходтоксипроизводных фурана, ставших вцее время доступными в крупных маспозволяет использовать новый впд сполучить целевое соединение путем ппревращений и с хорошим выходом.обоснован на восстановлении а, Р-дегацетоксибутиролактона водородом вствии катализатора, скелетного никеляролнзе образующегося у-ацетоксибуттона водным раствором соляной кислоход продукта составляе 1 около 0%. послед 10 птабах, ырья и ростых Способ...

Номер патента: 245789

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Лихошерстов, Назарова, Сколдинов, Химиотерапии

МПК: C07D 241/08

Метки: 4-пиперазинона-2

...Н 4,33.П р и м е р 5. 1,4-Д и а з а б и ц и к л о,4,0 декааон,Раствор 15,1 г этилового эфира а, од-дибромкапроновой кислоты и 8,2 г моногидра- ЗОта этилендиамина в 60 мл абсолютного спирта,кипятят в течение 15 час. Выделение продукта проводят способом, описанным ранеедля 1,4-диазабицикло, 3, 0-нонанона, Получают б,б г (70/о) хроматографически чистого белого кристаллического вещества с т,пл, 133 - 134 С (из сухого ацетона).С 8 Нд 4 МО,Найдено, /,: С 62,26; Н 9, 34; М 18,28.Вычислено, %: С 62,31; Н 9,15; М 18,17. 40Хлоргидрат получают смешением спиртового раствора основания,и эфирного раствора хлористого водорода, т, пл. 271 - 272 С(с разл.).С,нд 5 к,с 1 О, 45Найдено, /о: С 1 18,76.Вычислено, %: С 1 18,59.Пример б, 1,4-Диазабицикло,...

Номер патента: 221714

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Васетченкова, Институт, Сколдинов, Харкевич, Химиотерапии, Шмарь

МПК: C07C 211/38

Метки: 221714

...ССС явитель ПОЛУЧЕНИЯ ДИЙОДМЕТИЛАТА 1,10-ДИМИЛ-Я-(1-АДАМАНТИЛ) АМ И НОДЕКАНА СП 1длагается способ получения дийодмети.1,10-дич-метилч- (1-адамантил) амиана, относящихся к классу насыщен- минов. Способ заключается в том, что ийоддекан подвергают взаимодействию И,М-диметиламино) адамантаном в метапри кипячении с последующим выделе- целевого продукта прибавлением эфира. имер. Раствор 6,8 г 1-(1 ч,Х-диметилаадамантана и 4,9 г 1,10-дийоддекана в метанола ЗО час нагревают при кипячеобратным холодильником, Полученное тво осаждают прибавлением эфира и Вых перекрис продукта ретения едмет и 5 СпособХ-хтетилличающи10 вергаютмино) адас последта приб ния дии дамантил йся тем, что 1, взаимодействию мантаном в мета ющим выделение влением...

Номер патента: 202955

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Гуревич, Институт, Лебедева, Лихошерстов, Нишникова, Сколдинов, Химиотерапии, Шмарь

МПК: C07D 207/16

Метки: 202955

...3%ной НС 1, а затем водой до неитральной реак 5 ции и после отгонки растворителя продуктпромывают эфиром. Выход 9,71 г (73%),т. пл. 114 - 115 С,Найдено, %; С 1 34,37; 34,42.С 1 Н,оОС 1 В.10 Вычислено, %: С 1 34,68,Х л о р г и д р а т м е з и д и д а Х-б у т и л-апирролидин кар боновой кислоты.Смесь 1,66 г (0,005 лоль) мезидина а-бром-бхлорвалериановой кислоты, 1,27 г (0,017 лоль)бутиламина и 0,2 г йодистого калия в 50 ллтолуола кипятят 20 час, добавляют эфир, осадок отфильтровывают, фильтрат подцелачивают поташом. Органический слой отделяют,растворитель отгоняют, остаток растворяют в2 О эфире и добавляют эфир, пасыценный НС 1.Получают белое кристаллическое вещество,т. пл. 261 - 262 С (разл., из сп, - эфира). Выход 0,93 г (56,03%).1-1...