C07J — Стероиды

Номер патента: 1401872

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Муцуева, Оганесян, Симонян, Череватый

МПК: A61K 31/56, A61P 31/04, C07J 53/00 ...

Метки: 2-(3-индолилметилиден, активностью, амира-3-он-12-ен-28-овая, антибактериальной, кислота, обладающая

...= 85Юля структурногоаналога Ж= 800 мг/кг.Ф ла Изобретения О мг/кг о ри2 ю( 3 еефщн"12 еи редц и криеталфф нл,ф 206-ЯОС, 3 ,74 Я 246.,С 86 М. ИНз,0Й: Свб,йф,иальнув активейио ивуч ной активно- и Вас. Вычислено, Антибактер., Лдгаемого соедин аитибактериаль. ВИЪМ 13.В Ы.93; И 2,64. об ность пред" с ели В срав" АР Ва б л ного зультаты проверки аи действин предлагаемо на модели разлнчньи онпентрацня с ателъной сред Тест-микроб аст" ель 0 1 ИакаровТуре ЗФ. аюгец 6 Ф аигей аХЪцв оооо+ + Изобретение относится к новому роизводноиу трнтерпеноидов, а имено к 2-(3-индолилметилиден 1-ы-амира-он 2-ен"оной кислоте фор-, мулы 1 оторая обладает антибактериальной ктивностью к Вас ОпЪЙЫв Ы -2 н ас, АпИи. 96Цель изобретения - получение ноых производнмк...

Номер патента: 1415746

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Леонтьева, Оганесян, Симонян

МПК: A61K 31/56, A61P 3/00, C07J 53/00 ...

Метки: 3-карбоксиметиленокси, активностью, амира-12-ен-28-овая, гиполипидемической, кислота, обладающая

...моль) ф-амира-гидрокси-ен-овой кислоты растворяютв 100 мл ацетона, добавляют 0,94 г(0,01 моль) монохлоруксусной кислотыи кипятят 1 ч. После охлаждения реакционной смеси добавляют 300 ил холодной воды. Выпавший осадок отделяют,промывают водой, суаат н кристалли"эуют иэ этанола. Выход 4, 14 г (822),т.пл. 237-239 фС. 45Найдено, Х: С 74,60, Н 9,85НэУ 5Вычислено, : С 74, 71, Н 9, 73Изучение биологической активностипроводили на модели гиперлипидемии 50у крыс, индуцироввнной внутрибрювинным введением тритона Жв дозе225 мг/кг. В сыворотке крови животныхопределяли содержание холестеринаула изобретен ф 3-Карбоксиметиленокснан-оная кислота, формулы ОН ческой а обладающаностью гиполнп по Вгв 8 беп ес а 1., а триглицерндовпо Иег 1, Ггдцв.Результаты...

Номер патента: 1681731

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Антонио, Паоло

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-диона, 4-диен, андроста-1, метиленовых, производных

...-ол 3-она в 700 мл ацетона при -10 С добавляютпо каплям 35 мл реагента Джонса. Послеэтого реакционную смесь перемешивают втечение 10 мин и затем тщательно обрабатывают 50 мл изопропвнолв, После дополнительного перемешивания в течениеодного часа полученный в результате осадок отфильтровывают и .гщательно пррмывают ацетоном. Связанный фильтрат ипромывочный раствс р смешивают со 100 гбикарбоната натрия в течение 1 ч, фильтруют и выпаривают в вакууме. Полученноетвердое вещество соедиияот с 500 мл воды, отфильтровывают, промывают водой.,а затем высушивают в вакууме при температуре около 40 С, при этом образуется 25г твердого вещества, Дальнейшее очищение кристаллизацией из ЗОО мл смеси65:35 этанола и воды да вт 22,4 г(0,76 моль,выход 797...

Номер патента: 1696434

Опубликовано: 07.12.1991

Авторы: Кинтя, Шиш

МПК: C07J 71/00

Метки: гликозидов, ряда, стероидных, фуростана

...объединяют, упаривают. Оставшийся водный экстракт обрабатывают хлороформом),онтроль 100),0 зо Ивин (ба вый)Капсикозид структурный аналог) 65,0 68,0 61,0 68,3 767 74,7 75,0 /1 0 79,3 85,7 82,3 98,6 88,4 99,0 1 11,2 104,8 987 (сг 1 12,8 108,3 Сумма гликозидов из семян 72,: а тоели трижды по 300 мл). Водные вытяжки обрабатывают бутанолом(чет.режды по 400 мл). Бутанольные вытяжки к(знцентрируют в вакууме до сухого остатка. Выдсленный целевой продукт наносят на колонку с сефадексом (Ь колонки 50 см, б 2 см) и промывают водой, Далее упаренный и высушенный продукт контролируют в тонком слое силикагеля в системе растворителей хлороформ-метанол-вода (б)5,35;7 - объемные соотношения), проявляя хроматограмму реактивами Санье и Эрлиха,Фракции,...

Номер патента: 1433005

Опубликовано: 30.12.1991

Авторы: Ахрем, Борисова, Быховец, Жабинский, Ковганко, Лахвич, Хрипач

МПК: A01N 29/00, C07J 9/00

Метки: 23s-тетраокси-24s-этилхолест-4-ен-он, активностью, обладающий, фиторостостимулирующей

...(Ч 1) в 25 мл уксусной кислоты прикапывают при перемеши. ванин 0,2 мп (3,93 ммоль) брома в 1 О мл уксусной кислоты. Смесь выдерживают в течение 10 мин при комнат ной температуре, вьгливают в волу, ,экстрагируют хлороформом. Экстракт промывают цасьпцекным раствором сульфита натрия, пропускают через слой силикагеля, упаривают. Получают 25 1,358 г (2,25 ммоль, 8%) 228-238 - диокси-5 Ы-дибром8-этил-хо/лестан-она (Ч 11) . Т, пл. 172-175 С (гексан-ацетон).Смесь 1,318 г (2, 18 ммоль) 228, ЭО 235-диоксис,5 а-дибром-этилс- холестан-ока (Ч 11) и 2,0 г (27,0 ммоль) карбоната лития кипятят с обратным холодильником в 30 мл диметилформамида в течение 20 мин, за - тем охлаждают до комнатной температуры, выливают в воду, экстрагируютороформом....

Номер патента: 1710564

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Вандышев, Еремина, Крюкова, Лугин, Маречек, Соломатина, Фонин, Шаин, Янковский

МПК: C07J 71/00

Метки: выделения, соласодина

...эсырья паслена (9 1-2 мм) с содержаниямиделительной воронке емкостью 5 л .при- . соласодина 1,093 и степенью биологи17105648ческого гидролиза 77,9 , заливают нием соласодина 1,05 Х (к методу препа ил 10 Х-ной ИаОН и тщательно пере-. ративного. выделения) и степенью биоломешивают, Полученную массу обрабатыва- гического гидролиза 77,2 Х, заливают . ют острым паром через нижний слив до . 600 мл 10 Х-ной ВаОН и тщательно петемпературы 102-103 С в массе н тече- ремешивают. Полученную массу кипятято .5ние 1 ч. К охлажденному до 55 С пропа. в течение 1 ч при температуре в масренному сырью приливают 900 мл ксило- се 102-.103 вС Далее обработку сырья, ла. Далее экстракцию и выделение сола экстракцию и выделение соласодина просодина проводят,...

Номер патента: 1711675

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Анна, Арпад, Булчу, Дьердь, Йожеф, Ласло, Лилла, Пирошка, Чаба

МПК: C07J 5/00

Метки: 20-диона, 4-диен-3, s-11, бутилиденбисоксипрегна, дигидрокси-16

...1 Р, 16 а, 17,21 тетрагидроксиа, 17-бутилиденбисоксипрегна,4-диен,20-дион.4,4 г 22(Р,З)-21-ацетоксиР-гидрокси 16 а, 17-бутилиденбисоксипрегна,4-диен 3,20-диона, полученного по примеру 1 в атмосфере азота, растворяют в 66,мл метанола, добавляют 4,40 мл 70 водногораствора перхлоркислоты и оставляют на 8ч. Реакционную смесь выливают в 880 млводы, перемешивают 1 ч и Фильтруют. Пол-.ученное сырое соединение (3,98 г) растворяют в метиленхлориде и переливают покаплям при помешивании в н-гексан. Выпавший очищенный продукт перекристаллизовывают иэ безводного этанола,получают 3,62 г (90,25%) чистого титульногосоединения, т. пл, 239-242 С. аР = 99,8(С = 10 , метиленхлорид), Эпимерное соот-. 10ношение 51,55:47,45. Чистота 98,2.П р и м е р 3,...

Номер патента: 1715205

Опубликовано: 23.02.1992

Авторы: Даниель, Люсьен, Мартин, Франсуа

МПК: C07J 21/00, C07J 31/00, C07J 33/00 ...

Метки: замещенных, спирановым, стероидов, циклом

...парабромтиоанизола, титр1,1 М/л, После хромагографии на двуокиси кремния (эл юент циклогексан - этиловыйэфир уксусной кислоты 7:3) получают 3,46 г 45целевого продукта,ИК-спектр (СНСз), см: ОН - 3600 (Е)+соединенный 3500 (Е), ароматическое соединение 1592, 1556, 1492,Стадия Д: (Е) 13 ф-Этил 17 ф-гидрокси 17 50а-(3-гид рокси-и р оп ен ил)11 Я 4-)метилтио(фен ил)гона,9-диен-З-она.В инертной атмосфере прибавляют17 см 2 н. соляной кислоты в суспензию 3,4г полученного выше продукта в 68 смз этанола и перемешивают 1,5 ч при комнатнойтемпературе, Выливают на лед, прибавляют5 см гидрата окиси аммония, промываютводой, сушат и концентрируют досуха подуменьшенным давлением. Получают 2,961 г сырого продукта, которые...

Номер патента: 1566697

Опубликовано: 07.05.1992

Авторы: Адлер, Балтина, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Мифтахов, Муринов, Муринова, Толстиков

МПК: A61K 31/704, C07C 405/00, C07J 17/00 ...

Метки: 20-тетранорпростагландина, 9-оксо-11, n-метан, активность, глицирризиновой, дигидрокси-13е-простеновой, кислотой, кислоты, комплекс, проявляющий, сульфонамидом-16-фенокси-17, утеротоническую

...вакууме прн комцдтиой температуре. Острая токсичность комплексов была определена ца белых беспородных мьпдах прн внутринеццом способе введения в сравнении с цдтриевымн солями ПГЕ и сульпростоца в фосфдтцом(буфере, Пдрдметры токсичности нычис" ляются по Пнтчфнльду и Уилкоксоцу, ТЮПГЕ, составляет 39,0 (40,5 36,7) мг/кг, д 1 Ла комплекса ИГЕ с глицирриэиноной кислотой (1) 40,0 (41,6-38,4) мг/кг, 1 Л сульпростоцд - 19,0 (10,9 - 17,2) мг/кг,а 1,04 комплекса сульпростонд с глициррнзиноной кислотой (ТТ) 26,0 (25,0 - 27,1) мг/кг, утсротоиическая активность комплексов (1) и (ТТ) Пыла изучена цд белых беспородных крысах п 1 ас 1 методом магнуса Об утеротоцической активности судят по 7. увеличения амплитуды мдточцых сокращения и поувеличения тонуса...

Номер патента: 1747455

Опубликовано: 15.07.1992

Авторы: Драч, Литвиновская, Стрельцова, Хрипач

МПК: A01N 33/24, C07J 43/00

Метки: 22r)-2, активность, дигидрокси-20-(3, изопропилизоксазолин-5, ил)-5, прегнан-6-он, проявляющий, фиторостостимулирующую

...35 ны втабл.1,Тест на проростках пшеницы предназначен для обнаружения ретардантов для однодольных и одновременно даетвозможность выявить стимуляторы роста0 надземной массы и корней.Семена пшеницы равномерно раскладывают в кюветы на влажную фильтровальную бумагу, покрытую писчей бумагой,накрывают стеклом и выдерживают в термо 5 стате 3 сут при 24 С, Одинаковые про росткипшеницы высаживают в отверстия крышекна сосуды с водойроводной водой объемом500 мл. Через 3 - 4 сут воду в сосудах заменяют питательным раствором с добавлени 0 ем препарата. 0(1 Я.4Стераидный изоксазолин (1,4 г, 0,0034 моль) и пиридинийгидробромид (1,5 г, 0,009 моль) растворяют в 20 мл диметилформамида. Реакционную смесь кипятят 2 ч, Затем добавляют воду и...

Номер патента: 1750431

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Витториа, Паоло, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-замещенных, 4-диен-3-она, андроста-1, производных-6-метилен

...гексаном 2 х 10 мл и 20 затем кристаллизуют из 25 мл 70-ноговодного этэнола. В результате получают 1,52 г (0.051 моль) б-метиленандроста,4- диенд -ол-З-она, т.пл, 135-137 С,Соединения изобретения являются ин гибиторэми биотрансформации андрогеновв эстрогены, т.е, они являются стероидными ингибиторэми ароматазы.Ингибирование ароматазной активности этими соединениями было продемонст рировано, например, с использованиемтеста ин виво на крысах, описанного Вгобй, слегка модифицированного.Взрослых самок крыс дважды обрабатывают подкожно 100 международными 35 единицами гонадотропина сыворотки жеребой кобылы (РМЗО) с интервалом 4 дня, с тем, чтобы повысить активность овариальной ароматазы.Через три дня после второй обработки 40 РМЯО группам иэ...

Номер патента: 1757470

Опубликовано: 23.08.1992

Авторы: Антонио, Паоло

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-диона, 6-метиленовых, андроста-1, диен-3, производных

...которое не:нительного перемешивания добавляют 7,8 посредственно используют на следующеймл й-метиланилина и 7-10 мл 400,-ного вод- стадии,где В котор бром обще мые значенил,гемизируют путемением соединениеО25й гДЕ й 1- й которое 3соединен17574 П р и м е р 4. 6-Метиленандроста,4 диен,17-дион (3, В 1 = В 2 = Вз = В 4 = Н).В 100-миллилитровую 3-горлую колбу скруглым дном, снабженную конденсатором,термометром и магнитной мешалкой, загружают 1,86 г сырого 2-бром-метиленандрост 4-ен,17-диона, 50 мл безводного ДМФ,1,84 г карбоната лития и 2,11 г хлорида лития. Реакционную смесь перемешивают инагревают при 120 С а течение 2,5 ч, охлаж-. 10дают до комнатной температуры и сливаютпо каплям в 4-кратный обьем перемешива-емой воды, Полученный...

Номер патента: 1761760

Опубликовано: 15.09.1992

Автор: Ржезников

МПК: C07J 1/00, C07J 41/00

Метки: 11-нитратов, диоксистероидов

...степен разованием в процессе реак ных церийсодержащих пол торых не удается избавитьс=ООСНз; В 2 - С,.-, СН,окислением стероидовформулы где Х = У =указанные значения, цтом, отличающийупрощения процесса, ирасширения ассортиметов процесс проводят нтоне или ацетонитрилемм, рт,ст. и В 2 =О,В 1= общей приведенной Н, а В 1 и В 2 имеют рийаммоний нитрая тем, что, с целью овышения выхода ита целевых продука силикагеле в ацери 20-330 С и 20-40 за Составитель В,РжезниковРедактор М.Самерханова Техред М.Моргентал Корректор М,Ткач Тираж Подписноественного комитета по изобретениям и открытиям при 113035, Москва, Ж, Раушская наб 4/5 аз 3233ВНИИПИ Госуд Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 1 путем экстракции и...

Номер патента: 1761761

Опубликовано: 15.09.1992

Авторы: Драч, Литвиновская, Стрельцова, Хрипач

МПК: A01N 35/00, C07J 9/00

Метки: 22r)-3, 24-дион-22-ол, 5-цикло-5, активность, проявляющий, фиторостостимулирующую, холестан-6

...(81%) (22 В)-3 а,5-цикло 5 а -холе- стан,24-дион-ола . Т, пл. 152-154 С (гексан-эфир). ИК-спектр ( ю, см ): 3460, 1700, 1690. Масс-спектр (тй): 412 (М), 394 (М-Н 20), 352, 327, 284, ПМР-спектр (СОС 3, д, м.д.): 0,76 с (ЗК 18-Ме), 0,96 д(ЗН, 21-Ме), 1,01 с (ЗН, 19-Ме), 1,13 д 6 Н, 26 и 27-Ме) 2 42 м (2 Н, с Н), 2,48 м (2 Н, с Н), 2,63 м(1 Н, С Н),4,12 м(1 Н, С Н).П р и м е р 2. Синтез соединения , Стероидный изоксазолин (Ч) (0,09 г) в 15 мл этилового спирта и 0,1 мл уксусной кислоты добавляют к активированному никелю Ренея (каталитические количества). В реакционную смесь пропускают водород в течение 5 ч, Никель отфильтровывают, спирт упаривают. Полученный продукт растворяют в эфире, промывают раствором ИаНСОз. Сушат над МагЯ 04....

Номер патента: 1768592

Опубликовано: 15.10.1992

Авторы: Абубакиров, Адлер, Балтина, Зарудий, Муринов, Путиева, Саитова, Толстиков

МПК: C07C 405/00, C07J 71/00

Метки: вещества, действием, обладающего, утеротоническим

...инотропный эффект на 128 - 150%, т.е. сапонин увеличивает инотропный эффект ПГ в 1,5-2 раза. Простенон в том же разведении повышает СДМ крыс и морских свинок на 55,8-83,8%, соответственно (табл. 1),Как видно из данных табл. 1, синтетический простагландинв виде комплекса с сапонином из мыльного корня обладает более выраженной утеротропной активностью (изменение амплитуды и тонуса матки) и чго как на крысах, так и на морских свинках при равной концентрации (1 х 10 г/мл). Токсичность комплексов одинакова.В опытах и зв при внутривенном введении наркотизированным небеременным морским свинкам в дозах 10, 50 и 100 мкг/кг ПГ в буфере увеличивал амплитуду маточных сокращений на 50-65% в дозах 50 и 100 мкг/кг, а в комплексе с сапонинЬм...

Номер патента: 1768612

Опубликовано: 15.10.1992

Авторы: Бомштейн, Панина, Сокирка, Трофимов, Шемерянкин

МПК: C07J 9/00

Метки: ситостерина

...(ванию системы на 2 слоя (Водный и органи (вский). Прэ Гом невозмокно г(олучит ь Высококачественный Й и роду кт. 1 ак как Г ри Осажден и", Вместе со стери(яами Осаждаются мыла и другие нерастворимые в воде г(рлмес(л узза склонности осадка склельаться фильтрация становится очень длительной и трудоемкой операцией Кроме этого, в указанные 20 - 30% су.их ве(цес 1 В упаренно(о экстракта Входит до 40.Д сульфатного мь(ла, УВЛЕКВЕМОГО На СТВДИ(Л ЭКСТРВКЦИ(Л ИЗ За естественного присутствия в сульфатно мыле черного щелока что, в свою очередь, негативно сказывается на процесс кристалл(лзации, ухудшая качество продукта, и иск лючает при;ленение конечногс продукта-Ситостерина) для получения андростендиона ,Цанный способ не обеспечивает голучения...

Номер патента: 1779257

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: "пьер, Бенгт, Брор, Поль, Ян

МПК: C07J 5/00

Метки: полупродуктов, стереоизомеров, стероидных

...(окси)/андроста,4-диен-онР-карбоксилат.А, 6 а, 9 а-ДифторР-оксиа, 17 а (1-метилэтилиден)бис(окси)/-андроста,4 -диен-онф-карбоновую кислоту (600 мг) и бикарбонат калия (684 мг) растворяют в 45 мл диметилформамида. Добавляют 1-бромэтил этилкарбонат (3 мл) и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре всю ночь. Добавляьот воду (200 мл) и смесь экстрагируют метиленхлоридом, Обьединенные экстракты промывают 5 О/о-ным водным бикарбонатом и водой, Остаток очищают хроматографией на колонке "Сефадекс 1 Н" (72 х 6,3 см) используяхлороформ в качестве подвижной фазыСобирают фракцию 1515 - 2250 мл ивыпаривают, что дает 480 мг 1-этоксикарбонилокси-этилб а, 9 а-дифторВ-окса 16 а,10 17...

Номер патента: 1781225

Опубликовано: 15.12.1992

Авторы: Балтина, Зарудий, Лазарева, Попов, Толстиков, Толстикова

МПК: C07J 63/00

Метки: 6-аминохинолином, активность, антидепрессантную, глицирризиновой, кислоты, проявляющий, триамид

...референс-веществ использовали классический антидепрессант -амитриптилин в дозе 5 мг/кг(фармакологический аналог) и глицирризиновую кислоту(5 мг/кг) (структурный аналог), Результатыопытов представлены в табл, 1, 2 и 3.Установлено, что в малых дозах (2,5мг/кг) амидподавляет ориентировочныереакции, а в больших (5 мг/кг) практическине изменяет их, как по отношению к контролю, так и в сравнении с амитриптилином(табл,1).Глицирризиновая кислота в дозе 5мг/кг подавляет ориентировочные реакции.Соединениепотенциирует действиегексенала и хлорангидрида сильнее, чемамитриптилин и глицирризиновая кислота,т,е. обладает седативным эффектом, превосходящим таковой у амитриптилина (см.табл,2),Амидувеличивает продолжительностьфенаминовой стереотипии...

Номер патента: 1820910

Опубликовано: 07.06.1993

Авторы: Гельмут, Генри, Джеймз, Рассел, Рудольф

МПК: C07J 1/00, C07J 53/00

Метки: производных, эстратриена, этано-14

...эфире. Раствор сушат и упаривают под вакуумом, Остаток кристаллизуют из пентана при -20 С,Выход: 232 мг пропионата 14 17 ф-этано-метокси/ -астра,3,4(1 0)триени--ола.Точка плавления: 98 С,ао= +32 С (хлоро Фо рм).П р и м е р 6. Гексаноат 14,17 ф-этано 3-метокси3 -эстра,3,5(10)-триен а-ола,Этерификацию 14.17 / -этано-метоксиф -эсгра,3.5(10)- триена-ола ангидридом капроновой кислоты осуществляют аналогично примеру 5, Получают гексаноат 14,17 3-этано-метокси/ -эстра,3,5(1 О)-триена -ола.П р и м е р 7, Дипропионат 14,17 Р-этаноР-эстра,3.5(10) триен,17 а-диола.Раствор 200 мг 14,17 Р -зтаноф-астра,3,5(10)-триен,17 а- диола в 5 мг ангидрида пропионовой кислоты смешивают с10 мг и-толуолсульфоновой кислоты и перемешивают в течение 15 ч при...

Номер патента: 1836379

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Клод, Неджиб

МПК: C07J 5/00

Метки: 6-диенов, 6-метил-19-норпрегна, алкилированных, промежуточные, синтеза, соединения, этого

...возможноеколичество аммиака под вакуумом и на теплой бане. После этого добавляют 1000 млметанола и соляной кислоты (6 Н) до кислогорН, все время поддерживая температурусреды около 0 С, используя баню ацетонасо льдом.Смесь выдерживают при перемешивании еще в течение 60 мин. Продукты реакции осаждают добавлением 2000 мл воды.иэкстрагируют их толуолом. Получают послевыпаривания растворителя 22,9 г сырогомасла, содержащего 68017 а-метилированного производного и 24017 а, 21-диме.тилированного производного,. определенных методом жидкостной хроматографии свысоким выходом (ЖХВ В).Хроматографическим путем на,кремнеземе (элюент циклогексэн с 10% эфира) выделяют в головных фракциях 1,1 г 17 а,21-диметилирован ного производного и затем 6 г 17...

Номер патента: 2000301

Опубликовано: 07.09.1993

Авторы: Богословский, Самохвалова

МПК: C07J 9/00

Метки: 10(19)-диен-25-ола, 10-секо-3, 5-циклохолеста-7, 6-метокси-9

...температуры (18 - 20 С) в течение 45 мин. После контроля полноты реакции (ТСХ) в реакционную массу приливают раствор 37,5 г хлористого аммония в 62,5 мп воды и перемешивают 1,5 ч, затем отделяют органический слой и промывают 3 раза по 200 мп водой, сушат сульфатом натрия, Органический слой, содержащий триметипсилиловый эфир б-метокси,10-секо.5- циклохола.10(19)-диен-олэ (Ч) анализируют с помощью ТСХ и спектров ПМР, Спектр ПМР. д в м,д.; 0.1 (МезРО, с); 0,53 и 0,59 (Ме. В и 5, с); 0,94 (Ме, д); 1,21 (Ме,27 с): 3,26 и 3,32 (Ме 0-6, В и 5, с)4,18 и 4,45(Н, Ви 5, д); 4,68 и 4,99(Н.5 и й, д); 4,96 и 4,82 (С, 65, уш.с, в эпимере); 5,02 и 4,88 (С, 6 й, уш.с).Далее раствор отфильтровывают, рэгтворитепь удаляют в вакууме, остаток растворяют...

Номер патента: 704083

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Ахрем, Гулякевич, Кузьмицкий, Лахвич, Мизуло, Никитенко, Пшеничный, Реутская, Сагайдак

МПК: A61K 31/58, A61P 29/00, A61P 7/02 ...

Метки: d-гомо-8-азагонана, активностью, антикоагуляционной, мембраностабилизирующей, обладающие, производные, противовоспалительной

...является расшире- хинолин,7-диола и 1,20 г (7,1 моль) 5-мение арсенала средств воздействия на живойтил-ацетилциклогексан,3-диона в 30 млэтилового сприта нагревают при кипячении в течение 20 ч. Выпавшие после охлаждения реакционной смеси кристаллыотфильтровывают и кристаллизуют из этилового спирта, Получают 1,50 г (71,0), 2,3 дигидрокси-метил-О-гомо-азагона,3(е 12500), 301 (я 15500), ПМ Р-спектр (СРЗСООН), д: 1,28 м.д, (16-СНЗ, дублет, 1 6 Гц, 3Н), 5,18 м.д. (9-Н, квартет, 1 б и 12 Гц, 1 Н),6,74 м.д, (ароматич 2 Н).П р и м е р 3. 2,3-Дигидрокси,16-диметил-О-гомо-азагона,3.5(1 О), 13-тЕтраен,17 а-дион (111).Смесь 0,60 г (3,7 ммоль) 3,4-дигидроиэохинолин,7-диола и 0,67 г (3,7 ммоль) 5,5 диметил-ацетилциклогексан,3-диона в 2520 мл...

Номер патента: 974800

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Ахрем, Горбачева, Гулякевич, Кевра, Кузьмицкий, Лахвич, Петрусевич, Пшеничный, Реутская

МПК: A61K 31/58, A61P 37/08, C07J 73/00 ...

Метки: 8-азагонана, активность, дегрануляции, ингибирующую, клеток, отношении, производные, проявляющие, специфическую, тучных, эрлиха

...(0,1 ЛД 5 о для белых мы-.шей), Соединение 48/80 вводили в дозе 5мг/кг в мышцу бедра через 1 час после введения испытуемого вещества. Затем животных забивают декапитацией, тем же способом готовят цитологические препараты брыжейки и результаты опыта оценивают под микроскопом,Исследования показали, что соединение (1) в дозе 22 мг/кг тормозит дегрануляцию тучных клеток брыжейки на 80 посравнению с контролем. Кромолин-натрий при введении внутрибрюшинно в дозе 20мг/кг не препятствует дегрануляции тучных клеток. Эти исследования согласуются сданными литературы о том, что интал эффективен лишь при местном применении путем ингаляции (вдыхания).Таким образом, проведенные исследования позволяют считать, что соединение(1) имеет преимущество...

Номер патента: 1039186

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Ахрем, Гулякевич, Журавков, Кузьмицкий, Лахвич, Малаева, Пшеничный, Сагайдак

МПК: A61K 31/58, A61P 37/00, A61P 7/02 ...

Метки: 16-метил-1, 17а-дион, 5(10)13-тетраен-д-гомо-8-азагона-12, активностью, антиагрегантной, антиадгезивной, антифибринолитической, иммуностимулирующей, коагулянтной, обладающий

...оод илиянием соединенийи 3 8.аэастероиднего ряда чеРез различные интераалы времени ГХ+Зх) (пф 8)аблиц а 0 аима енение некоторых показателей сеертыззЮщед системы крали под влияниемсоединения8.азастероидн о рида Изменение количества одиночных тромбо изучаемых соединений 8-азвстероидно Ъов и стейени их адгезивности под влияние ряда через различные интервалы времени1039186 10 Таблнцаб гь влияние соединений и 11 8- азастероидното ряда на рекцию бласттраисформациа яимфоцитоа периферическод крови человека а культуреСинтез ДНкимпмин иакультуру Индекс спн уляции синтезаднд Индекс усиления тансформаЦии лимфоцитов блаетныемыли о итов Хонцентра. ция. М,8 67;6 78.6. 616,3 й 7.76 789 1+ 46,9 контроль 695,0+31 7 601;6 й 7.80 0,001 1,42 Таблицаб :...

Номер патента: 1401864

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Гриненко, Золотарева, Климова

МПК: C07J 5/00

Метки: 16-метилпрегн-16-ен-20-она, производных

...9 млэфирного раствора метилмагнийбромидапри температуре ( - 5 )С. Через 5 мин к реакционной массе в один прием добавляют 1,7г (0,0067 моль) йода, перемешивают 5 мин,К реакционной массе приливают 5 мл 10%ного раствора тиосульфата натрия и 100 мл20 -ного раствора хлористого аммония,Верхний слой отделяют и выливают в 300 млводы. Осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат.Получают 2,63 г (93,9%) З,В-ацетокси7а-йодоа-метила-прегнан-она (Иб)в виде белого кристаллического порошка,нерастворимого в воде, растворимого в хлороформе, бензоле, ацетоне, т.пл. 130-132 СП р и м е р 12, Получение ЭР-гидроксиа-амадоа-метилпрегн-е -20-она (11 в),Из 2 г (0,0064 моль) Я 3-гидроксипрегн,1 б-диен-она (11 в) в условиях, описанньх и примере 11,...

Номер патента: 1266167

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Ахрем, Быховец, Ковганко, Лахвич, Хрипач

МПК: A01N 29/00, C07J 9/00

Метки: активность, ацетат, инсектицидную, ола, проявляющий, хлорхолест-5-ен

...(КВг ) см 1: 1745, 1235 (АсО), 401680 (С - С). Спектр ПМР (100 МГЦ, СДСз, д,м.д.). 0,68 с (ЗН, 18-Ме), 0,96 с (ЗН 19-Мо),217 с (ЗН, АсО), 3,96 м. ЧЧ 2.24 Гц, 1 Н, Сз -На), 5,47 м, Я 2,6 Гц,Н, СЛ 3 1 а), 5,72 м (1 Н, Св 3 Н)Изучение биологической активности соединения (1) проводились на личинках второго возраста колорадского жука резистентной к хлорорган 1 лческслм и фосфороргэническим пестицидам популяции, СК 50 приведены в таблице. Эталонами являются лучшие коммерческие образцы антигормональных препаратов - ингибиторов гормонов лидуськи насекомых - димилин (13 В) и алсистсльс(и), а также родственный соединени 3 о Ч) по химическослу стооению и профилю действия З,в-хнорхолест-енр-ол (31).При изучении токсичности описываемого...

Номер патента: 1110150

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Ахрем, Быховец, Гук, Ковганко, Лахвич, Хрипач

МПК: A01N 29/00, C07J 9/00

Метки: активность, инсектицидную, проявляющий, хлорхолест-5-ен

...насекомых,. одна является слабым и нестабильным.Аналогом описываемого соедин назначению является широко исп мый. Фосфорорганический инсектиц дона - транс-О,О-диметил-2-хлортрихлорфенил)винил)фасфат формулФормула изобретения -хлорхолест-енР-ол формулы Соединение формулы 1 получают путем аллильного окисления исходного Зф -хлорхолест-ена двуокисью селенв в среде диоксана при нагревании до .80 - 100 С и 2-8-кратном избытке реагента.П р и и е р. Смесь 1,84 г (2,46 мол.ь) Зр -хлорхолест-ена и 2,0 г (18 Я 1 ммоль) двуокиси селена в 40 мл диоксана нагревают на кипящей водяной бане в течение 4 ч, После охлаждения до комнатной температуры реакционную смесь выливают в воду и экстрагируют эФиром. Эфирный экстракт суша безводнцм сульфатом натрия,...

Номер патента: 1351072

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Быховец, Золотарь, Ковганко, Хрипач, Янушкевич

МПК: A01N 31/06, C07J 9/00

Метки: 22-диен-6-он, 24r)-3, активностью, бром-24-метил-5, инсектицидной, обладающий, холеста-7

...кислоты, Реакционную смесь 40выдерживают при комнатной температуре 3мин, затем разбавляют водой и экстрагируют эфиром, Эфирный экстракт промываютводой, затем упаривают в вакууме и остатокхроматографируют на колонке с силикагелем, элюируя смесью гексана с эфиром(10:1), Получают 0,57 г (1,2 ммоль; 63 %)бромкетона , идентичного описанному вытигормональных препаратов - ингибиторов гормонов линьки насекомых - димилин (/) и алсистин (Ч), а также близкие к соединению 1 по химическому строению и профилю биологического действия 6-кетостероиды (и И). Госле серии испытаний рассчитывали - среднесмертельные концентрации (СКбо), обеспечивающие гибель 50% подопытных животных. Расчет доверительных пределов СКВО проводили при уровне вероятности,...

Номер патента: 1356428

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Ковганко, Хрипач

МПК: A01N 29/04, C07J 9/00

Метки: ен-4, качестве, окси-24s-этил-5, ол, полупродукта, синтезе, хлор-24s-этилхолест-5, хлор-4, холестан-6-она

...-ола (1),45К раствору 8,5 г (19,6 моль) 3 /-хлор- этилхолест-ена в 250 мл диоксана прибавляют 4,0 г (36 моль) двуокиси селена. Реакционную смесь кипятят с обратным ха 50 лодильником в течение 3,5 ч, после охлаждения до комнатной температуры фильтруют через окись алюминия, Фильтрат упаривают в вакууме и остаток подвергают колоночной хроматографии на силикагеле, элюирул смесью гексана с эфиром(25:1), Получают 3,35 г(7,46 ммоль, 38%) 3/ -хлор-этил-холестР -енР -ола (1); т, и л. 99-1 02 О С (а цет он),Найдено, %М 77, 58, Н 11. 17;О 7,60; мол. мас, 449 у,е.Вычислено длл С 2 дНдОС 1, %: С 77, 55, Н 11,00; С 1 7,89,ИК-спектр (КВг, см "): 3550 (ОН).Спектр ПМР(100 мГц СОС 1 з, д, м.д);0,66 (с, ЗН, 18-Ме); 0,88 (с., ЗН, 19-М Е); 4,02 (м., Я/2=24...

Номер патента: 1536783

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Ахрем, Кашкан, Ковганко

МПК: A01N 29/04, C07J 9/00

Метки: ола, хлор-24r-этилхолест-5-ен-4

...целью повышения выхода и упрощенияСПОСО ПОЛучЕНИя Зр -ХЛОРй- процесса, в качестве стеринсодеРжащего ЭТИЛХОЛЕСТ-ЕН Р -ОЛА из стеринсо- сыРьЯ использУют фитостеРин-сыРец, кото- держащего сырья, включающий последовв Рый обрабаыаю хлоРофоРмом и после тельную обработку тионилхлоридом и ди твердых мыл обрабатывают тиодвуокисью селена, отличающийся тем, что,нилхлоридом и двуокисью селена,который является полупродуктом в синтезе 3 ф -хлорр -оксиЯ-атилр -холе стан-онв ( ), Соединениеобладает высокой фиторосторегулирующей активностью,Цель изобретения - упрощение процесса получения 3 р-хлорЯ-этилхолест- енф-олаиэ фитостерина-сырца и увеличение его выхода.Поставленная цель достигается способом, в котороМ исходный фитостерин-сырец обрабатывают...