C07J 43/00 — Нормальные стероиды, содержащие гетероциклическое кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, спиро-конденсированное или не конденсированное с циклопент /а/ гидрофенантреновым скелетом

Номер патента: 427931

Опубликовано: 15.05.1974

Авторы: Воловельский, Попова, Харьковский, Химии, Яковлева

МПК: C07J 43/00

Метки: индол, кетонов, содержащих, стероидных

...3 нения получены аналогичтика помещена в таблице Согласно изобретению сооъветств тостероид подвергают взаимодейств лом:в,диметилформамиднам р асов сутствии хлорной кислоты и выдел вой продукт известными приемами.Раствор кетостероида в димети де смешивают преимуществоноео с индола и нагревают в присутстви кислоты. При этом после ооычной обработки выделяют 2- или 16-индолкетостероиды,Так например, при взаимодействии индола с 17 к-метнлдигидрогестероном получают 2-индола-метилдигидротестостерон.Аналогичным образом присоединяют индольное кольцо к кольцу Р, например, при р акции индола с эпиандростероном или ацет том эпиандрололактона,П р и м е р. Смесь 2 г эпнандростерона, 1,6 г иидола, 2 лл (примерно 50%) хлорной кислоты и 10 лтл...

Номер патента: 509601

Опубликовано: 05.04.1976

Авторы: Даниель, Камерницкий, Турута

МПК: C07J 43/00

Метки: кетостероидов, метилоксазолинов

...4 филиал ППП Патентф, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Найдено, Ъ: С 74,97; Н 933,4 5 23 33 3Вычислено, %; С 74,36; Н В,95;г 1 3,77.П р и м е р 2. Раствор 0,1 г 16 с 1,17 Ы - Йацетилэпимино-прегн-енЬ-ол-она и 0,1 г КЭГ в 2 мл ледянойуксусной кислоты выдерживают 1 час при20 С. Реакционную массу обрабатываютводой, водным раствором аммиака, выпавший осадок отфильтровывают, промываютводой и сушат на фильтре, Получают 0,13 г-она, т. пл. 245-6 С, пс всем показателям соответствуюшего описанному выше образцу. формула изобретения 5Способ получения 16 о 1, 17 Ы -ф -2- , -метилоксазолинов 20-кетостероидов, о т - , л и ч а ю ш и й с я тем, что 16 Ы, 17 схапимино-кетостероид или его Й -аце 10тат подвергают взаимодействию с уксусной , кислотой в...

Номер патента: 514849

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Воловельский, Коротков, Попова, Яковлева

МПК: C07J 43/00

Метки: 2-(6"-метилурацил-2")стероидов

...в отличие от индэла, 6-метилтиоурацил образует только 2-ураципстероиды. В случае, если при С уже есть заместитель, 4-урацилстероид не образуется,П р и м е р 1. К смеси 2 г дигидрэтестэстерона, 4 г б-метилтиоурацила, 4,8 г перхпората калия в 20 млдиоксвнв приба ляют через обратный холодильник 2 мл серной кислоты ( с 1 1,84) и нвгэтзеввют при температуре бани 120-140 С в течение 5 час,Затем прибавляют 30-50 мп 2э раствора аммиака и летучие проду гоняют с острым паром, собираязлюатв, Выпавший после эхлвждениПосле перекристаплизвции из этилвцетв- С Н г) 0та получают 1,2 г (44%) 2-(6 -метил 124 32 2-урацил(-5 ос-вндростаноп-/3 -она, Вычислено%: К 6,8.т. пл. 142-145 С. ИК-спектр см; С-Й 1670, С -0 1770Найдено,%; Й 7,44, 1 К Н 1540; С=(-С-Н...

Номер патента: 582768

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Габор, Золтан, Ласло, Мария, Саболч, Эгон

МПК: C07J 43/00

Метки: биспиперазиноандростана, производных

...в смеси из 50 мл тетрагидрофурана и 40 мл метанола. К растворудобанляют при комнатной температуреи при интенсивном перемешивании в течение приблизительно 20 мин 9 г боргидрида натрия в 20 мл воды, Реакционная смесь продолжает перемешиваться еще н течение 20 мин и послеэтого растворитель отгоняется в вакууме при комнатной температуре, Остаток растворяется в десятикратномколичестве хлороформа и раствор промывается сначала 2-ным растворомгидроокиси натрия, затем водой. Раствор высушивается над сульфатом и хлороформом отгоняется. Остаток растворяется в трехкратном количестве ацетона и выдерживается в течение нескольких минут при кипении. Послеохлаждения до ОфС отфильтровывают белого цвета кристаллический 2 Я ,16 ив-ЗаС,17 ф -дигидроокси1...

Номер патента: 1079177

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Илона, Инге, Каталин, Лайош, Шандор, Элеонора, Янош

МПК: A61K 31/58, C07J 43/00

Метки: виде, производных, смесей, солей, стереоизомеров, стероидспирооксатиазолидинов

...льдом раствора гидрогенкарбоната натрия. Продукт, кристаллизующийся во время нескольких часов при хранении в холодильнике, отсасывают и промывают водой. Осушенные 6,43 г енольного эфира растворяют в 180 мл ацетона, содержащего 5 воды и при постоянномперемешивании добавляют 3,95 г хлоранила, Перемешивание продолжают втемноте в течение дальнейших б ч, затем полученный раствор сушат при35-40 вС. Остаток суспендируют в 200 мл5-ного раствора гидрокарбоната натрия и экстрагируют с этилацетатом.После промывки водой, сушки и упаривания остается темное масло, котороехроматографируют на 100 г нейтрального алюминийоксида со смесью 3:1 изхлороформа и этилацетата. Объединенные очищенные фракции после упаривания дают масло, которое растворяютв 4 мл...

Номер патента: 1715205

Опубликовано: 23.02.1992

Авторы: Даниель, Люсьен, Мартин, Франсуа

МПК: C07J 21/00, C07J 31/00, C07J 33/00 ...

Метки: замещенных, спирановым, стероидов, циклом

...парабромтиоанизола, титр1,1 М/л, После хромагографии на двуокиси кремния (эл юент циклогексан - этиловыйэфир уксусной кислоты 7:3) получают 3,46 г 45целевого продукта,ИК-спектр (СНСз), см: ОН - 3600 (Е)+соединенный 3500 (Е), ароматическое соединение 1592, 1556, 1492,Стадия Д: (Е) 13 ф-Этил 17 ф-гидрокси 17 50а-(3-гид рокси-и р оп ен ил)11 Я 4-)метилтио(фен ил)гона,9-диен-З-она.В инертной атмосфере прибавляют17 см 2 н. соляной кислоты в суспензию 3,4г полученного выше продукта в 68 смз этанола и перемешивают 1,5 ч при комнатнойтемпературе, Выливают на лед, прибавляют5 см гидрата окиси аммония, промываютводой, сушат и концентрируют досуха подуменьшенным давлением. Получают 2,961 г сырого продукта, которые...

Номер патента: 1747455

Опубликовано: 15.07.1992

Авторы: Драч, Литвиновская, Стрельцова, Хрипач

МПК: A01N 33/24, C07J 43/00

Метки: 22r)-2, активность, дигидрокси-20-(3, изопропилизоксазолин-5, ил)-5, прегнан-6-он, проявляющий, фиторостостимулирующую

...35 ны втабл.1,Тест на проростках пшеницы предназначен для обнаружения ретардантов для однодольных и одновременно даетвозможность выявить стимуляторы роста0 надземной массы и корней.Семена пшеницы равномерно раскладывают в кюветы на влажную фильтровальную бумагу, покрытую писчей бумагой,накрывают стеклом и выдерживают в термо 5 стате 3 сут при 24 С, Одинаковые про росткипшеницы высаживают в отверстия крышекна сосуды с водойроводной водой объемом500 мл. Через 3 - 4 сут воду в сосудах заменяют питательным раствором с добавлени 0 ем препарата. 0(1 Я.4Стераидный изоксазолин (1,4 г, 0,0034 моль) и пиридинийгидробромид (1,5 г, 0,009 моль) растворяют в 20 мл диметилформамида. Реакционную смесь кипятят 2 ч, Затем добавляют воду и...

Номер патента: 2004548

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Ахрем, Барановский, Литвиновская, Хрипач

МПК: C07J 43/00

Метки: 20-(3, 23r)-3, 5-цикло-5, ацетокси-22, изопропилидендиокси-24-метилхолест-5-ена, изопропилизоксазолин-5, ил)-6, качестве, метокси-3, полупродукта, прегнан, синтезе

...Через несколько минут добавляют 7,12 г (66,6 ммоль) триэтиламина в хлороформе в течение 6 ч, Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре 24 ч и растворитель упаривают. Остаток обрабатывают водой и экстрагируют эфиром. Эфирный раствор пропускают через фильтр с окисью алюминия, растворитель упарива. ют, Получено 12,78 г (900/) (203,5 9-20-(3- изо пропил изоксазолин-ил)-6%метоксиЗа 5-циклоа-прегнана ,ПМР спектр(200 МГц,д, мд): 042 м(1 Н, циклопр.), 0,65 м (1 Н, циклопр.), 0,71 с (ЗН, 18-Ме), 0,87 д(ЗН 3-7 Гц, 21-Ме), 1,01 с(ЗН, 19-Ме), 1,15 д (6 Н, 5=7 Гц, 26 и 27-Ме), 2,63 дд (1 Н, 3 1-16 Гц, АГц, Сгз-Н), 2,71 септ. (1 Н, 1=7 Гц, С 25-Н), 2,78 м (1 Н, С 6-Н), 2.94 дд (1 Н, 1=16 Гц, 2=11 Гц, С 2 з-Н), 3.33 с (ОМе, Зн), 4,67...

Номер патента: 1786807

Опубликовано: 27.01.1996

Авторы: Драч, Литвиновская, Стрельцова, Хрипач

МПК: C07J 43/00

Метки: 22r)-203, 6-он, активность, изопропилизоксазолин-5-ил, прегнан, проявляющий, фиторостостимулирующую, цикло

...пшеницы по сравнению с известными прпаратами, и способ его получения,игается (22 Я)-20-(З-изопропи- -5-ил)-За,5- циклоа -преформулы 1 и способом его о соединение получают иэ иэегида формулы 1 Ч, По реакции исутствии бутиллития в среде рана при комнатной температ стероиднйй олефин формулы результате, взаимодействия с щим нитрилоксидом дает цезолин формулыо - н Цель дост лизоксдэолин гнан-оном получения. Эт вестного альд Виттига в пр тетра гидрофу туре получаю Ч, который в соответствую левой изокса19-Ме), 3 7 - 4,07 м (4 Н, -О-СН 2-СН 2-0), 4,81дд (1 Н, С Н), 4,90 дд (1 Н, С з Н), 5, 67 м (1 Н,С Н)Получение целевого соединения.Раствор 2,7 г(0,02 моль) хлорсукцинимида в 20 мл хлороформа добавляют к суспензии 2,0 г (0,023 моль)...