C07J — Стероиды

Номер патента: 704082

Опубликовано: 23.10.1989

Авторы: Ахрем, Горбачева, Кузьмицкий, Лахвич, Мизуло, Никитенко, Пшеничный

МПК: A61K 31/58, C07J 73/00

Метки: 16-диазагонана, активностью, действием, мембранозащитным, обладающие, производные, противовоспалительной

...с. производными 3-ацетилтетрамовой кислоты в растворе ледянойуксусной кислоты при температуре80-90 С.Строение полученных производных8,36-диазагонана (1) и (11) подтверждено анализом данных ИК-, Уф- и33 МР-спектров, элементного анализа, атакже спектроскопических данных с соответствующими характеристиками ранее полученных производных 8,16-диазагонанов.Так, электронные спектры указанныхсоединений (1) и (11) обнаруживаютдва максимума поглощения характерныедля соединений, содержащих неаминодикарбональный фрагмент при 236 и305 нм для (1) и при 270 и 305 .нм для(11). Присутствие неаминодикарбонильного фрагмента следует также из характерного набора частот в области1500-1700 см"1 в ИК-спектрах.П р и м е р 1. 2,3-диметокси...

Номер патента: 1532563

Опубликовано: 30.12.1989

Авторы: Крутов, Мухина, Некрасова, Патогина

МПК: C07J 9/00

Метки: выделения, стеринов

...4, в 4 мл изопропилового спирта при нагревании и добавляют 4 мл ацетонитрила, После кипячения смесь охлаждают при 20 С, азатем в термостате при 5 ОС в течение 18 ч. Полученный осадок отфильт -ровывают, Выход стеринов 0,156 г.что составляет 64,8% от содержаниястеринов в нейтральных веществах.Полученный продукт не анализируют насодержание стериновых компонентов,так как он не отвечает требованиямчистоты продукта из-за темных мазистых включений примесей.Л р и м е р 8. 1 г неомыляемых веществ, полученных аналогично примеру5, растворяют в 4 мл пропиловогоспирта и добавляют 11 мл ацетонит -рила при нагревании, после чего смеськипятят 5 мин на водяной бане в колбе с обратным холодильником. Полученную смесь охлаждают при комнатнойтемпературе, а...

Номер патента: 1537141

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 6-метилен-1, диона, метиленандрост-4-ен-3

...пасту используют для гранулирования порошка,Полученный гранулят сушат, просеивают на сите с отверстиями 1.,4 мм,а затем добавляют остальное количество крахмала, тальк и стеарат магния,тщательно перемешивают и прессуюттаблетки.П р и м е р 3. Можно получитькапсулы, каждая массой 0,2 г, содержащие по 20 мг активного вещества.Композиция для 500 капсул содержит, г:б-метилен,2-метилен 45андрост-ен,17-дион 10Лактоза 80Кукурузный крахмал 5Стеарат магния 5Композицию помещают в состоящиеиз двух частей твердые желатиновыекапсулы в дозе 0,2 г в каждую капсулуьПредлагаемое соединение являетсяингибитором биотрансформации андро" 55генов в экстрогены, т.е. оно являетсяингибитором стероидной ароматазы.Активность ингибирования ароматазы предлагаемого...

Номер патента: 1540656

Опубликовано: 30.01.1990

Авторы: Витториа, Паоло, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: приемлемых, солей, стероидов, фармацевтически

...водныйраствор лиофилизируют 0,7 г.сухого6 Ж-аминоандрос та, 4-диен-З, 17-дионагидрохлорида в виде светло-желтогопорошка..1695 см.Соединения по изобретению обладают способностью ингибировать ароматазу.Ароматаза (эстроген-синтетаза)представляет собой фермент, ответственный за последнюю стадию биосинтезаэстрогенов, Как известно, превращение. андрогенов в эстрогеныю(например, андростендиона и тестостерона вэстрон и эстрадиол.1 происходит припосредстве ароматазы микросомногофермента Р 450, которая действует насубстрат андрогена.Продукты действия ароматазы, т,е,эстрогены, помимо того, что они существенны для репродукции, могут бытьтакже ответственны за рост гормон-зависимых опухолей,С учетом изложенного ингибиторыароматазы по изобретению...

Номер патента: 1549485

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Натале, Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-диона, 4-диен-3, 6-метиленандроста-1, производных

...мммеш, затем добавляют оставшееся количество крахмала, талька и стеаратамагния, тщательно перемешивают и изготавливают таблетки.П р и м е р 3, Капсулы каждая пог и содержащая 20 мг активещества получают следующим об 0,2000 ного в разом. Состав для 500 капсул, г:7 о(-Метил-метиленандроста,4-диен,17 дионЛактоза Найдено,7: С 81,35; Н 38,09.Се, Не 80,Вычислено,Е: С 81, 44; Н 28,22,ЯМР д, мпн,д,: 0,90 (ЗН,д); 0,931549485 6доброкачественной опухоли молочнойжелезы, эндометриоза, поликистоэнойяичниковой болезни и преждевременно, го полового созревания. Другим при 5менением предлагаемых соединенийявляется терапевтическое и/или профилактическое лечение простатическойгиперплазии, болезни эстроген-зависимой ткани стромы. Новые соединениямогут...

Номер патента: 1551250

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Акира, Дзунко, Иссеи, Кенитиро, Мотоеси, Хироаки

МПК: C07J 5/00

Метки: кортикоидов, производных

...61,77;,Н 6,53 .С 17 нэ От Ыра йдено ,;: С 61, 98; Н 6, 50.ИК-спектр: 3460 3000, 1745.1680 см .ЯИР-спектр (ДМСО-с 1): 0,88 (с,18-СН,), 1,50 (с, 19-СЙ.,), 2,61 (с,17-0,ОСН.С-,СОО-) 355 (с, 17-СООСН)-метил-прегнадиенр 17 о(-диол 6)20-триона-(-метоксикарбонилпропионат),К 5,31 г Я-фторр-метил,4-прегнадиен6 17 р( 21-триол-.3,6,20-трион-.17 Н-(р-метоксикарбонилпропионата) добавляют 105 мл метиленхлорида и при охлаждении на льду дополнительно добавляют 3,86 мг триэтилами9 15512на и 1,03 мл метансульфонилхлорида.Спустя 10 мин реакционная смесь доходит до комнатной температуры и ее перемешивают в течение 50 мин. Затемреакционную смесь промывают 1 н-хлористоводородной кислотой, насыщеннымводным раствором кислого карбонатанатрия и насыщенным солевым...

Номер патента: 1311217

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Анатолий, Вольфганг, Камерницкий, Корхов, Курт, Левина, Никитина, Хельмут

МПК: A61K 31/56, C07J 1/00, C07J 5/00 ...

Метки: активность, ацетил-13-метилгона-4, диен-3-он, прогестагенную, проявляющий, циклогексано-17

...1 7 13 име тильную группу в положении 1 3 , обладающего преимуществами по прогестагенной активности в сравнении с из-, .в ес тными структурными аналогами .Описываемое соединениеполучают из 1 бЫ ,7 М,-циклог ексано"3-ме токс и 7 - ( 2-ок сиэтил) -3-ме тилгона2, 5 ( 1 О) -диена (ТТ ) , омылением енольного эфира. Раэ бавленной минеральной кислотой в смеси водный ацетон - СНС 1и бромированием -. дегидробромировани5(10ем полученного 3-кето-Ь -стероида(ТТТ) пиридинийбромидом, пербромидомили бромом в пиридине вЬ-кетопро 49дукт (ТЧ) с окислением последнего по,Джонсу в целевой продукт (Т) , 25 13-метилгон(10)-ен- она в 26,5 мло пиридина охлаждают до -5-0 С и при перемешивании под аргоном прибавляют в течение 30-40 мин 1,445 г (3,98...

Номер патента: 1561827

Опубликовано: 30.04.1990

Авторы: Акира, Дзунко, Иссеи, Кенитиро, Мотоеси, Хироаки

МПК: C07J 5/00

Метки: кортикоидных, производных

...температуре. Реакционную смесь выливают в 100 мл насыщенного соленого раствора, Проводят экстракцию этилацетатом с последующей промывкой водой и осушением. После удаления растворителя дистилляцией остаток подвергают очистке хроматографией с использованчем силикагеля (бензол: этилацетат 3."1), В результате получают 0,43 г 4-прегнен, 17 Ы, 21"триод,20-дионМ, 1561827(-метоксикарбонилпропионата) в виде аморфного твердого вещества.ИК-спектр, см : 3460, 2950, 1735, 1660ЯИР-спектр (СВС 1 Я); 0,93 (с 9 18 СНэ) ъ 1 ъ 43 (сь 19 СН) э 160 (с, 17-0 СОСНСНСОО-), 4,28 (с, 21-СНд), 5,70 (с, 4-СН) .П р и м е р 10. 9 о-фтор-метил 1,4-прегнадиен, 17 Ы, 21-триол,20-дионМ-ф-метоксикарбонилпропионат) .К 2,0 г 9 Ф-фтор/5-метил,4- прегнадиен, 17 ю,...

Номер патента: 1574178

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Виттория, Паоло, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 4-замещенного, андростендиона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...20 мг активного вещества.Состав 500 капсул, г; 204-Аце тилам иноандрост,6-диен-Зр 17-дион 10Лактоза 80Кукурузный крахмал 5 25Стеарат магния 5Эти формы выпуска помещают в твердые желатиновые капсулы, состоящие из двух частей, доза в каждой капсуле составляет 0,200 г. 30Соединения изобретения представЛяют собой ингибиторы биотрансформации эндогенных андрогенов, т.е. стероидные ингибиторы ароматазы.Ароматаза (эстрогенная синтетаза) - фермент, отвечающий за послед Нюю ступень биосинтеза эстрогенов, превращениеандрогенов в эстрогены, например андростендиона и тестосьерона в эстрон и эстрадиол соответст пенно. Ароматаза - микросоматичеслий комплекс Фермента Р 450, который действует на андрогенный субстрат.11 оскольку продукты действия...

Номер патента: 1577701

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Витториа, Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: алкинилэстреновых, производных

...(1 Н,д); 6,41 (1 Н,дд); 7,0 ;1 Н,д).ИК-спектрограмма (вазелиновое масло) см : 3220, 2110, 1730, 1670,1636, 1620, 915.Предлагаемые соединения являются ингибиторами биологической трансформации андрогенов в эстрогены, то , есть они являются ингибиторами сте-роидной ароматазы. Благодаря способности снижать эстрогенный уровень они могут быть использованы при лечении различных зависящих от эстрогенов заболеваний, т.е. раков молочной железы, слизистой оболочки матки,яичников и поджелудочной жецезы,гинекомастии, доброкачественного заболевания молочной железы, эндометриоза и многокамерных заболеваний яичников. Кроме того, предпагаемые соединения могут использоваться при терапевтическом и/или профилактическом лечении гиперплазии простаты,...

Номер патента: 1594181

Опубликовано: 23.09.1990

Авторы: Жабинский, Жерносек, Лахвич, Хрипач

МПК: C07J 9/00

Метки: окси-24r-метилхолест-5-ена

...257Недостатком этого способа является многостадийность процесса, а также невысокий выход целевого продукта из эргостерина.Цель изобретения - повышение выхо 45 да и упрощение процесса получения Зр-оксиК-метилхолест-ена (брассикастериа)Поставленная цель достигается описываемым способом, который заключает" сл в том, что эргоатерин (11) окисляют по Оппенауэру циклогексаноном в толуоле в присутствии изопропилата алюминия в соответствующий триенон (111), который перегруппировывают кипячением в метаноле в присутствии соляной кислоты в триенон (17) и пос-. ледний восстанавливают литием в ам- миаке. Целевой продукт (1) образуется непосредственно при восстановлении литием в жидком аммиаке 242-метилхолест,6,22-триен-З-она, получаемого из...

Номер патента: 1599375

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Барбара, Герхард, Гунда, Зигрид, Курт, Харри

МПК: C07J 1/00

Метки: 14-пентаена, 5—10, ацетокси, гона-1, метил(этил)-3-метокси-17

...р-алкил-метоксир-ацетокси-гона 1,3,5(10),8,14-пентаена (относительно5использованных производных 13 р-алкилЗ-метокси,14-секо-гона, 3,5 (10),9(11)-тетраен-онр-ола с содержанием чистого продукта 90-947).1 ОВ условиях согласно изобретениюв первой Фазе реакции в уксусном ангидриде с добавлением кислот происходит только ацилирование используемыхпродуктов, хотя можно вести работупри повышенных температурах до точкикипения производных карбоновой кислоты.Требуемое для этой фазы реакциивремя реакции зависит от используемыхтемператур реакции - от комнатнойтемпературы до точек кипения используемых производных карбоновой кисло;ты. Оптимальное время реакции достигается при температурах реакции 75130 ОС, предпочтительно 95-115 С. Вэтих...

Номер патента: 1604161

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: "пьер, Бенгт, Брор, Поль, Ян

МПК: C07J 3/00

Метки: андростан-17, карбоновой, кислоты, эфиров

...; ЯМРда при комнатной температуре в течение 48 ч с последующей обработкойпо примеру 1 получают эпимер А(120 мг, т.пл, 184-187 С, высокоскоростная жидкостная колоночная хроматография 99,8/; ЯМР ( Н): 6,71 ррш(квартет, О-СН(СН)-0-); МС-С 1 (СН ):ИН г = 606; М) + 29 = 634) и эпимерВ (104 мг, т.пл. 156-160 С; высокоскоростная жидкостная колоночная хроматография 99,8 Е; ЯИР (" Н); 6,81 ррш(полученного путем взаимодействияхлористого ацетила, паральдегида ихлористого цинка при "10 ОС в течение2 ч в атмосфере азота) в 40 мл диметилформамида при 50 С в течение 20 чс йоследующей обработкой по примеру1, получают эпимер А (391 мг, высокоскоростная жидкостная колоночная хро-матография 99,7/, ЯИР ( Н); 6,79 ррш, 35МН+ = 521; М+ + 29 = 549) и эпимерВ...

Номер патента: 1616925

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Балтина, Зарудий, Кондратенко, Муринов, Насыров, Толстиков

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 63/00 ...

Метки: активность, глицирризиновой, индометацина, кислотой, комплексное, противовоспалительную, проявляющее, соединение

...была меньше,чем в контроле во все сроки наблюдения (р ( 005-0,001), В группе живот1616925 30 35 40 ных, получавших комплекс. (1) в дозе5 мг/кг, статистическое угнетениеотека наблюдали лишь к 72 ч. При увеличении дозы до 10 мг/кг отмечалу5отчетливое противовоспалительное действие, выраженность которого былавыше, чем у животных, получавших индометацин в той же дозе. Так например,на третий час наблюдения в этой группе крыс прирост отека лапок составилв среднем О,20,09 мл, а в группе.животных, получавших индометацин0,39+0,10 мл (Р С 0,05 ). На 6-й и24-й часы измерения регистрировали . 5аналогичную картину. К 48 ч опыта вгруппе животных, получавших комплекс(Т), отек лапок полностью ликвидировали, в то время как в группе животФ,ных,...

Номер патента: 1621811

Опубликовано: 15.01.1991

Авторы: Кристиан, Руперт, Ханс-Георг

МПК: C07D 265/38, C07D 413/12, C07J 71/00 ...

Метки: производных, резоруфина

...10"10моль, наиболее предпочтительная -10 - 10моль. Более высокая концентрация лиганда может быть измеренапосле разбавления первоначальной,пробы,Измерение производят при определен"ном значении рН, которое может находиться в интервале 3 - 12. Обычнозначение рН лежит в области 5 - 10,предпочтительна 6 " 9. Для установления и поддержания определенного значения рН во время измерения могутбыть применены различные буферныерастворы, например боратньй, фосфатный или карбанатный нли трис-буфер.При использовании предлагаемых соединений не имеет решающего значения то,какой буферный раствор применяют.Выбор определяется, в первую очередь,в зависимости от применяемого антите"ла, лиганда, который должен бытьопределен, а также примененной флуоресцентной...

Номер патента: 1625882

Опубликовано: 07.02.1991

Авторы: Балтина, Толстиков, Шакирова

МПК: C07J 53/00, C07J 63/00

Метки: гликопептидов, глицирризиновой, кислоты

...ч. Затем полученный эфир подвергают реакции с гидрохлоридами метиловых или третбутиловых эфиров аминокислот ф-лы НС 1 НМ-К где К- а) -СНС(0)-ОСН- С(5 162588 этой температуре 3 ч, 6 ч при комнатной температуре и выдераивают в течение 12 ч в холодильнике при 4-8 С.Отфильтровывают осадок дициклогексилмочевины и к фильтрату, охлазденному5 до 0-5 С, прибавляют при перемешиваюнии 1,4 г (6,5 ммоль) гндрохлорида диметилового эфира Ь-глутаминовой кислоты, 1,1 мл (10,8 ммоль) триэтиламина 10 и перемешивают при комнатной температуре 24 ч. После обработки смеси аналогично примеру 1 получают 2,0 г(769 Х) аморфного гликопептида (1 г).В таблице приведены данные получен ных соединений.Таким образом, предлагаемый способ позволяет увеличить выход целевых...

Номер патента: 1641829

Опубликовано: 15.04.1991

Автор: Позднев

МПК: C07J 9/00

Метки: кислоты, о-кумаровой, холестерилового, эфира

...Л.СердюковаКорректор О, Ципле Редактор И. Недолуженко Тирая 214 Заказ 1123 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Иосква, Ж, Раушкая наб д. 4/5 11 роизводственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101(13 ммоль) ди-трет-бутилпирокарбоната в 20 мл этилацетата перемешивают16при 20 С, разбавляют 30 млэтилацетата, промывают водой, 1 ММаСО, водой, 1 И НВОЕ, водой, 10насьаценным раствором ИаС 1, высушивают 118 ЯОЕ и упаривают в вакуумепрн 40 фС, Остаток кристаллизуют изметанола и получают 5,3 г (94%)продукта, который используют на следующей стадии без дополнительнойочистки, ДЛя анализа перекристаллизовывают из спирта, Т,пл. 116-11 С,йО, 76 (гептан-этилацетат 3: 2)...

Номер патента: 1032772

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Ахрем, Лахвич, Лис, Фильченков

МПК: C07J 53/00, C07J 73/00

Метки: 16-бензо-8-азагонана, 8-азастероидов, качестве, пентациклических, полупродуктов, производные, синтезе

...спектрометрически/,Вычислено,й: С 79,721 Н 5,01;Я 4,65.Со Н 1 у ОуЯ.55ИК-спектр (КВг,см;. 1470,1495, 1570, 1615, 1695.ЯМР-спектр (СРСООН б.м.д/3 гц)5,65 (9-И квартет, Л,1 = 13, 3 г = 8) . П р и м е р 2. 2,3-диметокси, 16-б ен за-.а заг она,3, 5/10/, 13-т етраен, 17-дион.1 А. Получение солевого комплекса.К 1,91 г (10 ммоль) 6,7-диметокси,4-дигидроиэохинолина в 50 мп абсолютного этилового спирта прибавляют 1,88 г (10 ммоль) 2-ацетилиндан,3- диона и смесь нагревают на водяной бане при 50 в течение 8 чВыпавпшй яелтый осадок отфильтровывают, промывают спиртом, хлороформом и сущат в вакуумном эксикаторе. Получают 3,60 г (97,57) соленого комплекса.Найдено,Ж; С 70,41 Н 5,301 Я 3,40.Вычислена,7 ф С 69,64, Н 5,581 Я 3,69.СэгНгОЯ.ИК-спектр (КВг,см...

Номер патента: 1032773

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Ахрем, Борткевич, Волынец, Горбатенко, Кузьмицкий, Лахвич, Лис, Фильченков

МПК: A61K 31/58, C07J 53/00, C07J 73/00 ...

Метки: 16-бензо-8-азагонана, активность, производные, противоаллергическую, проявляющие

...дозе эа 30 мин до выявления реакции ПКА угнетает проявление последней в 7 раз (одинаково уменьшается окрашенность, отечность пятна) и предупреждает деграну ляцию тучных клеток на 18,8 Х.После введения соединения Т в дозе 200 мг/кг внутрибрюшннно за 2 часа до аитигена реакция ПКА угнетается в 3,4 раза, а дегрануляция тучных клеток тормозится на 15,7 Х. по сравнению с контролем. При введении соединения ТТ в таких же условиях опыте выражениость реакции ПКА уменьшается в 7 раэ, уровень дегрануляцни тучных клеток - на 22 Х по сравс контролем. Эффект соединеТ оказался аналогичным таковому при действии интала (200 мг/кг внутрибрюшинно эа 30 мин до антигена) .ЪВведение соединений Т и П через желудок (200 мг/кг) за 2 часа до ан73 Таблица 1...

Номер патента: 1550907

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Дубровкин, Леонтьева, Оганесян, Симонян

МПК: A61K 31/56, A61P 3/00, C07J 53/00 ...

Метки: 3-карбоксиметиленокси, активностью, амира-12-ен-28-овая, гиполипидемической, кислота, обладающая

...кислоты раст воряют в 100 мл толуола, добавляют 0,94 г (0,01 моля) монохлоруксусной кислоты и кипятят 1 ч. Растворитель отгоняют, остаток промывают холодной водой, сушат и кристаллизуют из зта" иола.Выход 4,09 г (81%), т,п 245- 247 С,Найдено,%: С 4, 84; Н 9,87.Вычислено, Х: 74,71; Н 9,13.Изучение биологической активности проводят на модели гиперлипидемии у крыс, индуцированной внутрибрюшинным введением тритона УЕв дозе 225 мг/кг. В сыворотке крови животных определяют содержание холесте1550907 ООН НООСЙС обладающая тивностью. Составитель И. Федосеевактор М. Самерханова Техред М;дндык Корректор Л. Бескид Подписное224 Заказ 2147 Тир ВНИИПИ Государственного комйтета 113035, Москва, по изобретениям и -35; Раущская наб ГКНТ СССР ий...

Номер патента: 1499901

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Капина, Лазарева, Толстиков, Толстикова, Шакирова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 1/04, C07J 63/00 ...

Метки: n-хинолин-6-иламид, активность, кислоты, пентаацетилглицирризиновой, противовоспалительную, противоязвенную, проявляющий

...в дозе50 мг/кг и превосходит эАфект.глициррнзиновой кислоту и ее пентаникотината в дозе 100 мг/кг.П р и м е р 2. Методика испытаний противоязвенной активности амида Т.Противоязвенную активность соединения 1 изучали на экспериментальных язвах желудка крыс, вызванных индо5 4метацином и цинкофеном в сравнении свитамином 11, широко применяемым вмедицине для лечения язвы желудка,Индометациновые язвы желудка крысвызвали путем подкожного введенияиндометацина в дозе 20 мг/кг.1 инкофеновые язвы вызывали путемвведения внутрь цинкофена в дозе200 мг/кг.Исследуемые соединения вводиликрысам через зонд в желудок за 1 чдо воспроизведения язвы однократно,Через 1 сут после моделирования яэвживотных забивали, извлекали желудкии визуально оценивали...

Номер патента: 1499902

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 63/00 ...

Метки: активность, кислоты, пентаацетилглицирризиновой, противовоспалительную, проявляющие, триамиды

...можно отнести к 17 классу малоопасных веществ,Противовоспвллтальиое действиеамидов 1 и 11 изучено на двух моделях воспаления, вызванных каррагенином и Формалином, в сравнении с активностью широко применяемого в медицине эффективного антифлогистикавольтарена и структурного аналога -глицирриэиновой кислоты.Установлено, то исследованные 35соединения 1 и 11 1 бладают выражен"ным противовоспалительным действиемна обоих моделях воспаления.Противовоспалительное действиеамидов 1 и П аналогично эффекту 40вольтарена и глицирриэиновой кислоты,но в отличие от последних данныесоединения являются практически не"токсичными веществами.Сущность изобретения иллюстрируется следующими примерами.1П р и м е р 1. Методика испытанийпротивовоспалительной...

Номер патента: 1566696

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 17/00 ...

Метки: 1-фенил-2, 3-диметил-4-метиламино, активности, анальгезирующую, глицирризиновой, кислотой, комплексное, натрия, пиразолон-5-метансульфата, противовоспалительную, проявляющее, соединение

...в комплексе ус линает протнвоноспалительное действие анальгина, Изучено обезболивающее действие комплекса (анальгин + ГК) на двух моделях болевого разд ражения, ньгзванного горячей медной(МеОН): 247 нм (18( 4,7).Найдено,Хе С 56,84; Н 700 ей 3,58, 8 2,27 Иа83,Сей Н 60 а С, Н 1 а И ОБКа.Эычйсйеио,ЗС 57,13 Н 6,97 уН 3 лб 3 8 2 77 р Юа99,1566696 Формула и яобрет енн д Комплексное соединение 1-Аенип,3-димечмл-метиламинопираэолон-метансульфата натрия с глицирривиновой кислотой 4 юрмулы СООН 25 и анальгечирующую активности. проявляющее противовоспалительнув таблицаУгнетение отека лапок, Х, иызвднных Соединение Дова,мг/кг Д 09 а анальги на вкомплеккаррагеннном Р формалином Р се 52,1+ 4,08 с 0,05 49,0 Ф 4,5 с 0,02 57,8 ф 6,1 с 0,25 56,0 1 4,1...

Номер патента: 1566699

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/196, A61K 31/704, A61P 29/00 ...

Метки: 2-(2, 6-дихлорфенил, активность, аминофенилуксусной, глицирризиновой, кислотой, кислоты, комплексное, натриевой, противовоспалительную, проявляющее, соединение, соли

...содержанию ндтриеной голи (11) 75 и125 мг/кг, количество деструкций слизистой желудка крыс значительно уменьшается по сравнению с жинотньгчи,получавшими препарат сравнения,такимобразом, комлекс (ортофен + ГК) является н 5,6 раза менее токсичнымвеществом, чем препарат сравнения,обладает н 4,2 рлэд большей широтойтерапевтического иротиноносиалительного действия,окдзынает менее выраженное раздражающее действие на слизистую оболочку желудка,чем последний,11 р и м е р 1. Методика испытаний иротиноноспдлительцой активности,Протиновоспдлительная активностькомплекса (ортофен+ГК) изучена намышах на днух моделях носпаления,вызвана ннепением н апоненроз стопы1 Х-ного раствора клррдгецина и 3 -ного раствора формалина н позе 0,05 мл.Животные...

Номер патента: 1566700

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 53/00 ...

Метки: активность, ацетилсалициловой, глицирризиновой, жаропонижающую, кислотой, кислоты, комплексное, противовоспалительную, противоязвенную, проявляющее, соединение

...Г Л . Г цце 5 О т(.тпсдлициГ цои кцсл(т,оП рИ МС р 2, Рт ( ;Г Гдццйраздраждн)Гего д йгт Гц Г ц(.цстуноболочку желудка, Р, (лр,( О дг(с гвие комплекс, (АГК+К цг; ц тук)оболочку желудка цГ, и т цд крыс;(х 55в дозах 50 и 375 мг/.; Грц Гцхкрдтном ВВедении В жел д)к ц с.;,)( ГниС аЦЕтИЛСаЛИЦИЛОВОЙ Кс.сТОЦ Ц ЛО 1 Е150 мг/кг. Известно, ч ц л( цие при двух кратном введении в желудок. Введение комплекса (АСК+ГК) в равной доче 150 мг/кг - 2 раза е уменьща" ет количество дегтрукций слизистой оболочки желудка, Введение же пред.Гагаемого комплекса в доче 375 мг/кг двухкратно (в данной дозе комплекса содержится 50 мг аспирина) статистически цдчительцо снижает количество деструкций сличиг.той оболочки желудка, Изучено ждроцониждюпее действие...

Номер патента: 1536785

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Лазарева, Муринов, Муринова, Толстиков, Толстикова, Чикаева

МПК: A61K 31/704, A61P 17/00, C07J 63/00 ...

Метки: глицирризиновой, действием, кислоты, кожи, мононатриевая, обладающая, противоязвенным, регенерацию, репаративную, соль, стимулирующая

...действие Ма соли(1) изучено на белых беспородных крысах массой 180-200 г на различныхмоделях экспериментальных деструкциЯ40желудка, котррые вызывают подкожнымвведением индометацина в дозе 20 иг/;/кг, Количество деструкций слизистоЯжелудка учитывают визуально, Живота 5йыа голодают двое суток до воспроизведения яэя. Черезч после дачипрепарата животные получают ульцерогенный агент, Йротнвоязвенное действие Мя соли сравнивают с активностьювитамина У я структурного аналога -трипитиевой соли глицирриэонопой кис"иоты, проявляющей протявовоспалительную и противоязвенную активность. Реэулвтаты приведены в табл.155Йоноиятрневая ссаь гляцирризиновойкислоты предупреждает деструкции слиянстой оболочки желудка крыс на мо)к 1далю индометяционовых...

Номер патента: 1665877

Опубликовано: 23.07.1991

Авторы: Андре, Даниель, Люсьен, Мартин

МПК: C07J 21/00

Метки: производных, стероидов

...гидрогенизации в 40см метанола в присутствии, 0,4 г смесизпалладий/уголь, После фильтрации, удаления растворителей, остаток забирают в10 см 100-ной уксусной кислоты и перемешивают 1 ч при 45 С. Нейтрализуют насыщенным водным раствором бикарбонатанатрия, а затем экстрагируют хлористымметиленом. Органический слой сушат, доводят досуха под уменьшенным давлением,Остаток хроматографируют на двуокисикремния, элюируют этиловым эфиром уксусной кислоты и получают 640 мг целевогопродукта,ИК-спектр (СН Сз), см: 1654 (С=О); 1612,1561, 1518 ( Ю); 3615 (ОН),Пктр спектр СОСО), ч,/мпп:2,9(а Ц),4,33 (Н 11); 0,57 (Н 1 в); 5,73 (Н 4); 3,67 (СН 2 ОН);6,65 и 7,02 (ароматические соединения),На третьей стадии получают (175)-11- бета-(4-(диметиламино(фен...

Номер патента: 1369246

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Леонтьева, Оганесян, Симонян

МПК: C07J 9/00

Метки: 3-карбоксиметиленоксихолестен-5, активностью, гиполипидемической, обладающий

...кислоты и кипятятч. После охлаждения к реакционной смеси добавляют 200 мл холодной воды, Выпавший осадок отделяют, промывают водой, сушат и кристаллизуют иэ этанола.Выход: 3,35 г (75 ). Т.пл. 141- 143 С.Найдено,й: С 78,36; Н 1,16.СН,О,Вьчислено, : С 78,20; Н 1,01Изучение биологической активности проведено на модели гиперлипидемии у крыс, индуцированной внутрибрюшинным введением тритона МБв дозе 225 мг/кг. В сыворотке крови животных определено содержание холестерйна по Вгайоп еС а 1 и триглицеридов по Нег, Гг 1 пкв.Контрольным животным тритон ЧБвведен однократно за 5 ч до декапитации. Описываемое вещество введено животным в дозе 100 мг/кг внутрибрюшинно дважды: первый раз за 24 ч, второй раэ за 5 ч, одновременно с тритоном МВдо...

Номер патента: 1671666

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Алдошин, Васнев, Виноградова, Епишева, Клебанов, Линдберг, Петько, Суркова

МПК: C07J 63/00, C08G 59/20

Метки: бетулинола, высокими, диглицидиловый, диэлектрическими, качестве, мономера, основе, свойствами, эпоксиполимеров, эфир

...20;-ным растворомуксусной кислоты до нейтральной реакции среды и промывают три раза300 г ноды, растноритель отгоняют,а продукт вакуумируют при 120 С идавлении 2-5 мм рт.ст, в течение 11,5 ч.Полученный эпоксид представляетсобой твердое вещество со следующими аналитическими данными: массовая доля эпоксидных групп 9,087., массовая доля хлора гидролизуемого0,82, выход 312 г (757. от теории),Найдено,7: С 71,84; Н 8,93;О 19,48.СоН 010Вычислено,7 ф С 71,94; Н 8,63;О 19,18. 11 ассовая доля эпоксдныхгрупп 10,3,Строение полученного эпоксида подтверждено анализом ИК-спектров. ВИК-спектрах присутствуют сильные поносы поглошения при 1740 см 1 и1720 см 1, подтверждающие наличиев молекуле сложноэфирных групп, эпоьсидное кольцо глицидилоного...

Номер патента: 1325881

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Муцуева, Оганесян, Симонян, Череватый

МПК: A61K 31/56, C07J 53/00, C07J 63/00 ...

Метки: cereus(var, suвrilis, аnтнrасоidеs)96, активностью, амира-3-он-12-ен-28-овой, антибактериальной, вас, кислоты, обладающие, отношению, производные

...и при перемешивании прибавляют раствор щелочи (0,4 г ИаОН в 3 мл во ды), Смесь перемешивают в течение 5"6 ч при комнатнойтемпературе, пес ле чего подкисляют 103-ной солянойП р и м е р 3. 2-(2-окси-бензи лиден)-И-амира-он-ен-овойкислоты. 0,61 г (0,005 моль) салицилоВого альдегида добавляют к раствору 2,275 г- (0,005 моль) 3-кето-урсоловой кислоты в 25 мл этанола и при 20 перемешивании прибавляют водный раствор щелочи (0,4 г МаОН в 3 мп воды).Реакционную смесь перемешивают 5-6 чпри комнатной температуре. После это"го раствор подкисляют 103-нойсоля ной кислотой и выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой донейтральной среды и кристаллизуютиз этанола.Выход 2,221 г (803),т,пл. 205-208 СЗ 0 Найдено,Ж С 79,40, Н 9,10Сну,Ое тано...