Патенты с меткой «физиологически»

Номер патента: 957768

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Альбрехт, Герда, Дитер, Клаус, Фритц-Фридер

МПК: A61K 31/454, A61P 9/06, C07D 401/12 ...

Метки: 5-диалкил-3, кислот, кислотами, оксипиррол-2-карбоновых, пиперидинпроизводных, совместимых, солей, физиологически, эфиров

...промывают собранные экстракты 2 н. раствором едкого цатра и водой и высушивают сульфатом натрия. После отгонки эфира и избыточного эпибромгидрина остаток экстрагируют гептаном. Получают 122 г целевого продукта с Т 70-71 С.7 95774Найдено, %: С 63,1; Н 7,21 М 5,5,с, н 9 О.Вычислено,Ъ: С 63,4 у Н 7,2; М 5,3.П р и м е р 7. 1-(2-Карбометокси 4,5-диметилпиррол-З-окси)-2,3-эпоксипропан,5.Аналогично примеру 5 получают из17 г 2-карбометокси-З-гидро,5-диметилпиррола, 20 г эпибромгидрина и29 г сухого карбоната калия в 100 млацетона 18,5 г целевого продукта с 10Т 85-87 С.Найдено,Ъ: С 58,5; Н 6,7; М 6,5.С, Н,МОВычислено,Ъ: С 58,7; Н 6,7; М 6,2.П р и м е р 8. 1-(2-Карбоэтокси4-бутил-метилпиррол-З-окси)-2,3 эпоксипропан.Аналогично примеру 5 из 35...

Номер патента: 1035498

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Кулис, Лауринавичюс, Песлякене, Травкина

МПК: G01N 27/52

Метки: активных, веществ, концентрации, физиологически

...является существен" ным, если аденозинтрифосфат присутст" вует в небольших концентрациях. Так, например, при уменьшении концентрации гексокиназы до 2 ф 10 ед/см чувстви-. тельность устройства уменьшается и нижнюю концентрацию АТФ - 0,035 мМ . определить невозможно. При выходе из верхнего предела концентрации гексокиназы увеличивается толщина мембранного слоя, чувствительность элект" рода уменьшается и определить минимальную концентрацию аденозинтрифосФата невозможно.По аналогичным причинам нельзя выходить .за указанные пределы концентраций глюкозооксидазы.От рН зависит активность Ферментов, а соответственно и чувствительность электрода. Выход за пределы данного интервала значений рН приводит к уменьшению активности электрода и...

Номер патента: 1066461

Опубликовано: 07.01.1984

Автор: Вильям

МПК: A61K 31/41, A61K 47/22, C07D 257/04 ...

Метки: 5-(диоксифенокси, изомеров, нетоксичных, приемлемых, смеси, солей, тетразолов, физиологически

...100 мп коллидина. К этой смеси добавляют при перемешивании под атмосферой азота 10 г 5-(2,6-диметоксифенокси)-1 Н-тетразола. Смесь кипятят с обратным холодильником 18 ч, затем охлаждают. Добавляют 400 мп воды, затем подкисляют концентрированной соляной кислотой. Реакционную смееь трижды экстрагируют этилацетатом, высушивают, обесцвечивают, фильтруют и упаривают, в результате чего получают 4,5 г желтого сиропа. Продукт исследуют методомТСХ, Он представляет собой смесь 5-(,2,6-диоксифенокси)-1 Н-тетразола и 5-(2,3-дигидроксифенокси)-1 Н-тет разола. Образовалось также небольшое количество монометильного соединения.П р и м е р 4. 5-(2, 3-диоксифенокси)-1 Н-тетразол и 5-(2,6-диоксифенокси)-1 Н-тетразол.Смесь, состоящую из 10 г 5-(2,6-диме 1...

Номер патента: 1097950

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Банов, Воробьев, Голубев, Гуцол, Зайцев, Медведев, Пурин, Самсонов

МПК: G01N 33/48

Метки: активных, катионов, концентрации, крови, физиологически

...системуэлектродов каждый электрод снабжен 65 жидкой мембраной, при этом для определения ионов калия мембрана состоитиз 0,1-4,0-ного раствора калиевойсоли валиномицина в 1,2-дихлорэтане,для определения ионов натрия из 0,57,5-ного раствора натриевой солиграмицицина А в хлорбензоле, дляопределения ионов кальция из 4-18-ного раствора кальциевой соли изоамилового эфира гептилфосфоновой кислотыв толуоле, для определения ионов аммония из 0,5-12-ного раствора аммониевой соли тетранактина в 1, 2-дихлорэтаНе,Способ осуществляется следующимобразом.Высокоизбирательные жидкостныеионселективные электроды, компануютв виде блока и одновременно вводятанализируемую пробу крови. При этомэлектроды подключают в измерительнуюцепь с логарифмическим...

Номер патента: 671305

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Даниленко, Котенко, Лисункин, Соленков

МПК: C08F 216/12, C08F 222/06

Метки: активного, гель-полимера, физиологически

...этиленгликоля в 10 мл ацетона.Перемешивание и нагревание продолжают до образования геля. Гелеобразный осадок переносят в стакан, прибавляют этиловый эфир и перемешиваютпалочкой до получения белого аморфного порошка. Порошок отфильтровывают, промывают 2-3 раза этиловым эфиром и сушат в вакуум-сушильном шкафуопри температуре 60-70 С. Выход 15 г., Найдено,%; Й 0,65;0,71.Вычислено,% Й для сополимера винилэтиловый эфирмалеиновый ангидрид::атропин:этиленгликоль 10;1:1 - 0,61.В соответствии с этими данными,в полученном сополимере около 25%основания атропина, 45Аналогично получают гель-полимер,содержащий в качестве сшивающегоагента глицерин, вместо 2,5 г этиленгликоля берут 3 г глицерина, растворяют в 30 мл свежеперегнанногоацетона...

Номер патента: 1145926

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Бернд, Вернер, Герда, Майкл, Хельмут, Хорхе

МПК: A61K 31/5578, C07C 405/00

Метки: карбациклина, приемлемых, производных, солей, физиологически

....Аналогично примеру 1 получают из2 г (1 К, 5 Я, 6 К, 7 К)-7-(тетрагидро-.пиран-илокси)-6-(3, 4 Р)-2-бром-метил-(тетрагидропиран-илокси)- -дек-ен;инил)-бицикло(3,3,0)-октан-она 900 мг 11,15-бис в (тет 1рагидропиранилоного эфира) (5 Е)- -(16 КЯ)-20-этил, 14-дидегидро"16-метил,18, 19, 19-тетрадегидро-ба-карба-простагландина, в видебесцветного масла.ИК: 3500 (широкая), 2948, 2862,2220, 1708 см ",После отщепления защитных группв соответствии с примером 1 получают420 мг целевого соединения в видебесцветного масла.ИК: 3600, 3360 (широкая), 2930,2858, 2220, 1708, 1601 см .Исходное соединение для названного целевого соединения получаютследующим образом.а) ( 1 К, 5 Я, 6 К, 7 К)-З,З-Этилендиокси-бензоилокси-)(4...

Номер патента: 1149878

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Бернд, Вольфганг, Герд, Ульрих

МПК: C07D 471/22, C07D 519/00

Метки: бис-спартеина, приемлемых, солей, физиологически

...г хлористой ртути) в среде 75 мл тетрагидрофурана.Полученный после кислотно-щелочного выделения сырой продукт (пример 1), не прибегая к хроматографической очистке, очищают с помощью кристаллизации. С этой целью сырой продукт растворяют в горячем дихлорметане и высаживают 17 Я, 17 Я- -бис-спартеин путем добавления к раствору ацетона.Выход: 6,14 г, что соответствует 87,47 от теоретического выхода.П р и м е р 6. Димеризация перхлората 17-дегидроспартеина с помощью магния при добавлении моногалоидного органического соединения.К 3,3 г магниевых стружек добавляют по каплям раствор 0,3 мл иодистого метила в 25 мл диэтилового эфира. После кипячения смеси в течение 10 мин с обратным холодильником к ней добавляют раствор 29,3 г бромвератрола .в...

Номер патента: 1189348

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба, Янош

МПК: C07D 461/00

Метки: «и—или», активных, алкоксиаповинкаминовой, алкоксивинкаминовой, изомеров, кислотных, кислоты, оптически, приемлемых, рацематов, сложных, физиологически, эпимеров, эфиров

...0,77 гхлорида аммония в 5 мл воды. Послетемпературного перемешивания органическую фазу отделяют а водную Фазуэкстрагируют Зх 5 мл днхлорметана.Объединенные органические фазы высушивают с помощью сульфата магнияи фильтруют. Из фильтрата отгоняютрастворитель в вакууме. Маслянистыйостаток (0,34 г) растворяют в 3 млацетонитрила, значение рН растворадоводят до 4 солянокислым метаноломи выпавший в осадок гидрохлоридотфильтровывают. Продукт промываютмл ацетонитрила и сушат.Получают 185 мл (463) продуктат.пл. 228-230 С (иэ ацетонитрилаоразложение).ИК-спектр (КВ)Ф 3400(ОН),1700(амид-СО), 1630(С=Я) 1610 (аром.)см"Мф, ш/е (Х) 367 (М С 2 Н АРФ 3100) 366(62) 351(19) 350(28)338(26) 337(78) 323(194 .320(62)310(10), 295(10), 295(10),...

Номер патента: 1194277

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Аленка, Йоланда, Янко

МПК: A61K 31/341, A61P 1/04, C07D 307/52 ...

Метки: 1-этендиамина, 2-5-(диметиламино)-метил-2-фуранил, аддитивных, кислотно, метил-2-нитро-1, метил-тиоэтил, переносимых, солей, физиологически

...мг (2 ммол) 2-(5-(диметиламино)-метил-фуранил-метил 1-тио)-этанамина, 296 мг (2 ммол) 1-метилтио- -метиламино-нитроэтена и 200 мг триэтиламина в 10 мл ацетонитрила.ЗО Образовавшийся осадок отсасывают, фильтрат испаряют до половины первоначального объема, смешивают с 30 мл хлороформа и трижды экстрагируют водным аммиаком порциями до 20 мл.Аммиачно-щелочные экстрактыуда ляют.Органические фазывысушивают над сульфатом натрия,фильтруюти испаряют.Получают чистый ранитидин, который по температуре плавления, ИК-, ЯМР и масс-спектрам идентичен описан 40 ному продукту с выходом 0,29 г (20%).П р и м е р 2. И-(2-5-(Диметиламино)-метил-фуранил -метил)-тиоэтил)-И-метил-нитро,1-этендиамин(45 (ранитидин).340 мг (2 ммол) АУДИО растворяют в 12 мл...

Номер патента: 1218925

Опубликовано: 15.03.1986

Авторы: Вальтер, Нормерт, Хельмут

МПК: C07C 177/00

Метки: 18-простадиеновой, 19-диметил-9-оксо-13, 19-триметил-9-оксо-13, 8«, дигидрокси-16, кислоты, совместимых, солей, физиологически, •-11••

...Органическую фазу промывают трижды насы 40 щенным раствором хлористого натрия,сушат на сульфате магния и сгущают наротационном выпарном аппарате. Полученный продукт (5,41 г) без дальнейшей очистки используют в следую 45 щей стадии реакции.. (5 Е)-(8 К 98, К, 128)-9 Гидрокси-(тетрагидропиран-илокси)-1-(трет-бутил-диметил-силилокси)- 14,5,6,17,18,19,20-гептанорпростеновая кислота,104,6 мл раствора метансульфинилметилнатрия в абсолютном диметилсульфоксиде (полученном растворением 6 г507-ной суспензии гидрида натрия в120 мл абсолютного диметилсульфокосида при максимально 70 С) закапыовают при 15 С в раствор из 25,67 г4-карбоксибутил-трифенилфосфонийбромида (высушенного предварительно при70-80 С на масляном насосе) в 80 млабсолютного...

Номер патента: 1272988

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Герхард, Грегор

МПК: C07D 457/12

Метки: приемлемых, солей, физиологически, эрголинов

...кислоты (2 ммоль) растворяют в 10 мл диметилформамида. После добавки 0,6 г карбоната калия40 при охлаждении ледяной водой в реакционную смесь порциями вводят 1,8 г ацетата свинца (1 Ч) (987.-ного, 4 ммоль) в течение 3 мин, перемешивают 5 мин и прикапывают 8 мл свежеперегнанного диэтиламина. Спустя 10 мин разбавленный 50 мл метиленхлорида реакционный раствор промывают дважды по 10 мл 162-ным водным раствором аммиака. и дополнительно 500 мл воды. Высушенную над сульФатом магния и упаренную органическую Фазу фильтруют на 50 г окиси алюминия (нейтральная, стадия активности 11), элюируя с помощью смеси метиленхлорид - уксусный эфир 80:20,/ Остающийся после выпаривания остаток, 55 который состоит из 3-(9,10-дидегидро-...

Номер патента: 1277893

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Родни, Эндрью

МПК: A61K 31/36, A61P 7/02, C07D 309/06 ...

Метки: 3-диоксан-цис-5, 4-фенил-1, активных, илалкеновой, кислоты, оптически, основаниями, приемлемых, производных, солей, физиологически, форм

...когда Р, - оксигруппа, переводят в соединение формулы 1, где К - С -С - алкоксигрупна, этерификациеи соответ:твующей кислотой, или соединение формулы 1, где К,. - оксигруппа, переводят в Физиологически приемлемую соль действием основания.1Изобретение относится к способу получения новых соединений - производных 4-фенил,3-диоксан-цис-илалкеновой кислоты или их оптически активных форм, или их физиологически 5 приемлемых солей с основаниями. Эти соединения обладают способностью подавлять одно или более действий тромбоксана А 2 (ТХА 2) и являются ценными терапевтическими средствами.Целью изобретения является выявления в ряду 4-замешенных 1,3-диоксан-илалкеновых кислот нового биологически активного свойства.В следующих примерах операции...

Номер патента: 1297727

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Владимир, Герхард, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/496, A61P 29/00, C07D 295/18 ...

Метки: кислотами, пиперазинов, совместимых, солей, физиологически, циклоалкилалканоил

...7 й,- н Выход,ог Т.пл. С Пример Исходные вещества 12,3 144-145(НС 1-сол бромом, алкокси с 1-6 атомами углерода, алкенилокси с 3-6 атомами углерода, фенилалкокси с 1-4 атомами углерода или алканоиламино с 2-6 атомами углерода, алкиламино с 1-6 атомамиуглерода или диалкиламино с 1-6 атомами углерода;К - радикал 3,3-диметил-бицикло(2,2,)гепт-ил или радикал насыщенного циклоалкила с 5-6 атомами 1 О углерода,или их физиологически совместимых солей с кислотами, о т л и ч а ю - щ и й с я тем, что соединение общей формулы 5 где К, имеет указанные значения,подвергают взаимодействию с соединением общей формулы 2 Х,1где 2 - группа формулы -СО(СН) Кгде К имеет указанные значения;Х - хлор, бром, иод или группаформулы - ОК, где К - означа,ет водород...

Номер патента: 1301308

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Бернд, Вальтер, Вернер, Михаель-Гарольд, Норберт, Олаф, Хельмут

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 9-фтор-простана, основаниями, приемлемыми, производных, солей, физиологически

...отщепления защитных групппо примеру 1 получают 0,2 г укаэанного соединения (масло).1 К: 3600, 3430 (широкий), 2935,2860, 1732, 970/см,П р и м е р 9, Сложный метиловыйэфир 5 Е, 1 ЗЕ 1-98, 11 К, 1 бк 8-11,15 с;дигидрокси-Фтор-метил,13-простадиеновой кислоты,Аналогично примеру 2 получают из 1,3 г сложного метилоього эфира 5 Е, 13 Е 1-9 К, 11 К, 1 бк,15 ь.-бис-(тетрагидропиран-илокси)-9-гидроксиб-метил,13-простадиеновой кислоты 0,58 г сложного метилового эфира 5 г, 1 ЗЕЯ 98, 1 К, 16 КС,15 - -бис(тетрагидропиран-илокси)-9- -Фтор-метил,13-простадиеновой кислоты (бесцветное масло).81 К: 2958, 1734, 974/см,После отщепления защитных групп по примеру 2 получают 240 мг заглавного соединения (масло). 1301308 13 а. Сложный метиловый эфир 52, 13...

Номер патента: 1325038

Опубликовано: 23.07.1987

Авторы: Ким, Обуткова, Пирахунов, Побережская, Садыков, Ташкузиев, Юнусов

МПК: C05C 9/00

Метки: активное, вещество, карбамида, содержащего, физиологически

...паровнад раствором на 121,6 мм рт.ст апри 1 О -ной добавке Д 1 ЩА - на296,4 мм рт.ст., т.с, в 2,4 раза мень-З 0ше - и так на всем протяжении процесса выпарки вплоть до 70 -ных растворов карбамида, что соответствует втакой же степени снижению затрат привыпарке растворов для получения высококонцентрированных плавов,Лабораторные опыты по изучениюпревращения удобрений, содержащих гуанидин азотнокислый и циангуанидиц,проводились на типичном сервееме беэвыращивания растений в стеклянных сосудах в двукратной повторности привлажности почвы 60-65 . от полной влагоемкости и температуре 23-25 С.Лабораторные опыты дублировались 4микрополевыми опытами с хлопчатникомсорта Ташкент, проведенными в полевых лизиметрах площадью 1,25 м втрехкратной...

Номер патента: 1364623

Опубликовано: 07.01.1988

Авторы: Дитер, Карла, Ренти, Фритц, Хельмут, Штеффен, Эвелин

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/38

Метки: 10-дигидро-11н-дибензо, 4)-диазепин-11-оны, 5-положении, замещенные, кислотами, неорганическими, органическими, подавляющую, противоязвенную, проявляющие, секр, совместимые, соли, физиологически

...р и м е р 5. 5,10-Дигидро- -бис-(2-оксиэтил)аминоацетил 1-10- -метилН-дибензо в, е 1, 4 диазепин-он НС 1.6 02 г (0,02 моль) 5-хлорацетил- -5,10-дигидро-метилН-дибензо в,е 1,4 диазепин-она в 100 мл 1,2-дихлорэтана нагревают до температуры кипения с обратным холодильником, медленно прикапывают 8,44 гОбъединенные хлороформные фазы встряхивают с 50 мл воды, сушат над ИаБО и концентрируют в вакууме досуха. Остаток растворяют в 30 мл 55(0,08 моль) диэтаноламина и реакционную смесь перемешивают 4 ч при температуре кипения с обратным холодильником. После охлаждения встряхиваютодин раэ с 30 мл 10 .-ного раствораИаНСО, дважды с 10 мл и один разс 5 мл разбавленной 1:1 соляной кислоты, и объединенные соляно-кислыефазы встряхивают однократно с 30,мл...

Номер патента: 1380608

Опубликовано: 07.03.1988

Авторы: Бернд, Вернер, Герда, Майкл, Хельмут, Хорхе

МПК: C07C 177/00

Метки: карбациклина, приемлемых, производных, солей, физиологически

...--6- ИЗБ, 4 КБ)-5-метил-(тетрагидропиран-илокси)-окта,6-диинил )-бицикло(3.3.0)октан-З-илиден)-2-фтор -этан-ола в 10 мл тетрагидрофурана 20добавляют 58,5 мг гидрида натрия(557-ная суспензия в минеральноммасле), перемешивают в течение 1 чи по каплям добавляют при ОС втечение 1 ч раствор 94 мг бромуксус ной кислоты в 3 мл тетрагидрофуранаи непосредственно после этого перемешивают 24 ч при 20 С, разбавляют150 мл эфира и встряхивают четырераза с 4 Х-ным раствором едкого натра, 30взятого порциями по 50 мл. Этот экстракт добавлением 107-ной серной кислоты при 0 С доводят до значенияорН 3 и четыре раза экстрагируют дихлорметаном, взятым порциями по50 мл. Соединенные дихлорметановыефракции встряхивают с 20 мл насьпценного...

Номер патента: 1454251

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Герхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-бензил-1(2н)-фталазинона, кислотно-аддитивных, переносимых, производных, солей, физиологически

...способа по примерам 16,1922, 24, 31 и 33 табл.2 и по примеру 37 табл.З содержат по 1 молекуле кристаллизационной воды,Получение соединений (1) согласнопримерам 39-43 производится (табл.З)по следующей рабочей инструкции(температура реакции и количестворастворителя указаны здесь в последней колонке табл.З),0,05 моль исходного соединения(11) (свободное основание) вводят врастворитель и растворяют при 40-50 Спри перемешивании. Производят добаВку лОВушки протоноВ (К СО 3 илитриэтиламин) н закапывают исходноесоединение (111) (С 1-К). Реакционную смесь кипятят несколько часовпри флегме и перемешивают при определенной температуре. После охлажде7 14542 ния до комнатной температуры отсасывают на нутче осажденные соли и сгущают...

Номер патента: 1470191

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Альфред, Бернд, Йенс-Петер, Клаус, Херберт, Эгон

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/42, A61K 31/50 ...

Метки: кислот, неорганических, пирролобензимидазолов, совместимых, солей, таутомеров, физиологически

...проводят аналогично примеру 5, приприменении в качестве исходных материалов О; 164 г (1,32 ммоль) пиримидин-карбоновой кислоты и 0,191 г (1 имоль) 5,6- -диамино-З, 3-диметилиндолин-она получают, после циклизации неочищен ного продукта ледяной уксусной кислотой, указанное в заголовке соединение. 6 .,Выход 70 мг (253 от теоретически рассчитанного значения) . Т . пл.310-312 С (из диоксана).П р и м е р 8. 7,7-Диметил- 5-(4-пиримидинил) -6, 7-дигидроН, 5 Н-пирроло 2 р 3-1 бензимидазол-онПример осуществляют по аналогиис примером 1, при применении в ка честве исходных веществ 60 мг(0,55 мшоль) пиримидин-альдегидаи О, 103 г (0,54 ммоль) 5,6-диамино,3-диметилин-долин"2-она получают, после хроматографии на заполненной силикагелем колонке...

Номер патента: 1470193

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Дьердь, Жужанна, Ласло, Мария, Ференц, Чаба, Элемер, Юдит

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4375, A61K 31/454 ...

Метки: амидов, кислот, октагидроиндоло(2, присоединения, совместимых, солей, физиологически, хинолизин-1-ил-алканкарбоновых

...эфира)Соль метансульфокислоты: т.пл.155-165 С (из смеси изопропанола идиизопропилового эфира.Гидрохлорид: т.пл, 195-200 С(1 Б:12 ЬБ)-1-этил,2,3,4,6,7,12,12 Ь-октагидроиндоло(2,3-а)хинолизин-ил-пропионовой кислоты.3,26 г (0,01 моль) (-)-(1 Б,12 ЪБ)-12-этил,2,3,4,6,7, 12, 12 Ь-октагидроиндоло(2,3-а)хинолизин-ил-пропионовой кислоты в атмосфере азотаи при постоянном перемешивании добавляют к приготовленному с 20 млбезводного тетрагидрофурана раствору 2,04 г (0,02 моль) перегнанногонад натрием И-метилморфолина . Раствор охлаждают до -5 С и затем присильном перемешивании, однако непрерывно, по каплям смешивают с1,10 г (0,01 моль) этилового эфирахлормуравьиной кислоты, причем внутренняя температура недолжна превышать О С. Реакционную смесь...

Номер патента: 1480770

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Альфред, Бернд, Вольфганг, Гисберт, Йенс-Петер, Клаус

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/04 ...

Метки: кислотами, неорганическими, пирроло-бензимидазолов, совместимых, солей, физиологически

...получить соединение;5.Ацетамидо-З,З-диметил-б-цитроиндолин-он из 5-ацетамидо-З,З-диметилиндолин-она (выход 73 .,т.план,225-228 С, растворитель - дихлорметан),Й, 5-Ацетающо-З,З-диэтилиндолин-он.Суспензию 3,3-диметил-нитроиндолин-она (86 г, 0,372 моль) вэтаноле (700 мл) гидрируют на 10 ном РЙ/С (4 г) при хорошем перемешивании. Затем отсасывают прозрачныйраствор и пробу кристаллизуют иэоэтанола (т, плав, 188-190 С), основное количество раствора осторожносмешивают с уксусным ангидридом(50 мл) и выпаривают в вакууме, Остаток настаивают с уксусным эфиром,отсасывают, промывают и сушат. Кристаллизация из уксусного эфира.Выход 85 г (94/ от теории),т. плав. 196-1970.По п. й аналогичным образом получают соединение;5-Ацетамидо-З,З-диметилиндолин-он...

Номер патента: 1528319

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Давид, Джеймс, Джордж, Ян

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/00, C07D 209/82 ...

Метки: имидазола, приемлемых, производных, солей, физиологически

...водой (3 х 15 мл), в результате чегополучается сырой продукт (1,7 г) ст.пл.221-221,5 С. Этот продукт перекристаллизовывается из метанола,в результате чего получается желаемое соединение (1,4 г) с т.пл.231-232 С. Анализ тонкослойной хроматографией показал, что этот продукт 30идентичен продукту из примера 3.П р и м е р 11. 1,2,3,9-Тетрагидро-метил-(2-метилН-имидазол 1-ил)метилН-карбазол-он.Суспензия продукта по примеру 3(0,5 г) и 2-метилимидазола (0,4 г)в воде (5 мл) нагревается с обратным холодильником в течение 20 ч.Охлажденная реакционная смесь фильтруется и осадок от фильтрации промывается водой (3 х 10 мл), высушивается и перекристаллизовывается из метанола (18 мл), в результате чегополучается целевое соединение (0,3 г)с...

Номер патента: 1544189

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Акио, Масахико, Масахиро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: приемлемых, производных, солей, фармакологически, физиологически, цефалоспорина

...1720,1660,Спектр ЯМР (сааб-ДИСО) 3: 1,30 (ЗН,т Х = 7,5 Гц); 2,25 (ЗН, с), 3,453,65 (4 Н, м.), 4,20 (2 Н, кв., Л =7,5 Гц); 4,70 и 5,10 (2 Н, АВ кв.,3 = 18 Гц); 5,25 (2 Н, д 3 = 5 Гц);30 5 90 (1 Н, д.д. 3 = 5 и 8 Гц), 6,90(1 Н, д., ) = 7,5 Гц).Ссылочный пример 4, 7(3-2-(2-Аминотиазол-ил)-2(Е)"аллилоксииминоаце 35 тамидо -3-(3-оксобутилилоксиметил)- -3-цефем-карбоновая кислота.В 50 мл диметилформамида растворяют 13 г 2-(2-аминотиазол-ил)- -2(Х)-аллилоксииминоуксусной кислоты.40 К раствору добавляют 8 г 1-оксибензотриазола и 10,3 г дициклогексилкарбодиимида, смесь перемешивают при20 ОС в течение 3 ч. Нерастворимоевещество удаляют фильтрованием, а45 фильтрат добавляют при охлажцении.льдом к 50 мл диметилформамида, вкотором растворено 16 г...

Номер патента: 1587451

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Кондрашова, Окон

МПК: G01N 33/68

Метки: активных, веществ, гиперактивность, отбора, снижающих, сукцинатдегидрогеназы, физиологически

...быпи получены аналогично за исключением того, чтоперед внесением митохондрий в измерительную ячейку вносили обзидан в/конечной концентрации (кривые 5 и 7,пиг. 2),Как видно из этих кривых, обзиданв концентрации 5 1 О 4 М на 1 мг белкамитохондрий ингибирует дыхание митохондрий сердца голубя (кривая 5) вприсутствии АДФ на 58 + 27, а дыхание в присутствии ДНФ - на 73 1 2,22с достоверностью р (0,01 в серии изшести опытов. Дыхание митохондрий печени крысы практически не ингибирует 1.ся (кривые 6 и ) обзидяном в указанной концентрации. По данным, полученным ранее, значительное увеличение концентрации обзидана может вызвать иингибирование окисления сукцината митохондриями печени. Такая зависимостьвлияния на окисление субстратов...

Номер патента: 1590042

Опубликовано: 30.08.1990

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4425, A61P 11/08, C07D 213/38 ...

Метки: дихлоранилина, приемлемых, производных, солей, сольватов, физиологически

...(0,45 г) ТСХ (толуол:этанол 9:1), Кг 0,45.Интермедиат 23 - 2-(2-/(6-бромгексил)окси(этил/пиридина Н"оксид.м."Хлорпербензойную кислоту (1,13 г) добавляют одной порцией в раствор 2- 25 - //(6-бромгексил)окси/этил/пиридииа (1,6 г) в дихлорметане (50.мл). Раст-" вор перемешивают в течение ночи при комнатной температуре. Смесь гасят 107.-ным раствором сульфита натрия 30 (50 мл), органический слой промывают 8/-ным раствором бикарбоната натрияОрганический слой обезвоживают, выпаривают и получают укаэанное соединение в виде бледно-желтого масла (980 мг), которое используют без дополнительной очистки. Часть (100 мг) очищают с помощью ИКХ, используя в качестве злюента систему А (80:20: 1) и получают бледно-желтое масло (20 мг) по данным ТСХ...

Номер патента: 1676446

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Артуро, Жованбаттиста, Марко, Массимо, Розамария, Энцо

МПК: A61K 31/415, A61K 31/505, A61P 35/00 ...

Метки: имидазолина-2, кислотно-аддитивных, переносимых, пиримидина, производных, солей, физиологически

...в (3-фецил - 3- циклогексил-оксц)-пропил,4,5,Ь-тетрагидропиримщица, т.пл.203 в 2 С (соединение 1)Масс-спектр: 301 м/еМ+Н 13+ВычисленОЕ: С 67, 74; Н 8, 68;Г 8,32, 20СН Г 10 НС 1Найдено,Х: С 67,51; Н 8,62;Г 8,38.Описанным выше образом получаютгидрохлорид 1 - (3 - фе ццл-цикло гексил-окси)-пропил-метил-имидазолиц (соединение 2), т.пл, 231233 бС.Г 1 асс-спектр; 301 м/е М+Н.Вычислено,7: С 67,74; Н 8,68;Г 8, 32.С Ь 7,74; Н 8, 68;СсНВГ 10 НС 1Найдено,7: С 67,59; Н 8,70;И 8,36,П р и и е р 2. Гидрохлорид 1 - (4-фе цил- цик ло ге к сил-о к си) - бутил-ме тил-имидаз о лин а,а) К перемешиваемому и охлаждаемому льдом раствору 60 ммоль хлорида40циклогексилмагция в 23,2 мл сухогоэфира каплями добавляют 5,5 г 4-хлорбутирофеноца в 17 мл простого...

Номер патента: 1676451

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Аннамария, Антонио, Артуро, Марко, Массимо, Розамария, Эрнесто

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61P 25/06 ...

Метки: бензимидазола, виде, изомеров, индивидуальных, приемлемых, производных, свободном, смеси, солей, физиологически

...температуре. После окончания добавления отделяют твердое вещество и реакционную1 тсмесь перемешивают в течение 30 мин,упаривают досуха и пог 31 щают в раз15 35 1 б/64бавленной соляной кислоте, Воднуюфазу промывают этилацетатом,подшелачивают насьппенным карбонатом натрия и снова экстрагируют, Органические слои упаривают досуха. 1 олучают О,/ г сырогопродукта, который после кристаллизации иэ ацетонитрила дает 0,1/ г чистого продукта. Т. пл. 205-20/ОС.МС: 301 м/е И + 11 , 10Спектр ИК (см-): 1/30, 1690.Рассчитано, Х: С 63, 98; Н 6, /1;М 18,65.С 6 НМ 402Найдено, %: С 62,83; Н 6,/5;М 18,01.Аналогично получают следующие соединенияМ- эндо-метил-азабицикло 3,3.13 нон-З-ил 3-2,3-дигидро-оксо(соединение 14)о Топл. 198-200 С.оМС 329 м/е 1 +...

Номер патента: 1678209

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Андриаан, Вольфганг, Вольфгард, Герхард, Гюнтер, Норберт, Хенри

МПК: A61K 31/551, C07D 243/14, C07D 471/04 ...

Метки: диазепинона, переносимых, производных, солей, физиологически

...7/ЗО/3).П р и м е р 6. 6,11-Дигидро-Щ 2-(1-метил-пир ролидинил)этилэтиламиноацетил Н-пиридо 2,3-Ь 1,5 бензодиазепин- он,Получают аналогично примеру 4 из 11 -(хлорацетил)-6,11-дигидроН-пиридо 2,3- Ь 1,5 бензодиазепин-она и 1-метил-2-40 (этиламино)атилпирролидонаВыход составляет 13;( теории, т.пл. 139140 С (простой диизопропиловый эфир -сложный этиловый эфир уксусной кислоты -ацетон),Биологические данные. А. Исследования по связыванию с мускариновыми рецепторами.Определение концентрации торможения (далее "КТ") в пробирке, 16782095 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Через 5 мин после внутривенной инъекции вещества в повышающихся дозах либо электрически стимулировался правый вагус (частота 25,Гц, длительность импульса 2 мс,...

Номер патента: 1711673

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Алан, Гарри, Дэвид, Лоренс, Чарльз, Ян

МПК: C07D 307/81, C07D 333/20, C07D 333/58 ...

Метки: приемлемых, производных, солей, сольватов, физиологически, этаноламина

...масло затирают с сухимэфиром, получая целевое соединение в виде .белой пудры (550 мг), т.пл, 123 - 124 С, ТСХ(1 65 мг) и нагревают при кипении 1 ч, Смесьохлаждают до комнатной температуры, 15фильтруют и упаривают в вакууме, Затиранием с сухим эфиром получают целевое соединение в виде желтой пены (380 мг); т,пл.86-93 С,.Найдено, 0; С 67,9; Н 6,8; й 2,15; 8 4,9 20СЙНзвйО 43" 0,5 С 2 зН 1606 0,4 Н 20Вычислено, О/,: С 68,0; Н 6,5; й 2,2; Я 5,0.В нижелеследующих рецептурах ис-пользованы предлагаемые соединения,. обозначенные термином "активный ингредиент",Таблетки (совместное прессование),мг/таблетка;Активный ингредиент 2,0.Микрокристаллическая 30целлюлоза ОЗР 196,5Стеарат магния ВР1,5, .Активные ингредиенты просеивают че-.рез...

Номер патента: 1731047

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Гарольд, Джеймс, Джон, Джордж, Дэвид

МПК: C07D 209/82

Метки: карбазола, приемлемых, производных, солей, физиологически

...продукт сноваотфильтровывают, промывают 50 мл воды и сушат, получают 9,90 г порошка,Его промывают 2 х 200 мл гексана и соби-.рают твердый продукт, получают 5,3 гцелевого соединения, т.пл. 142144 С.Промежуточный 5. 7-Фтор,2,3-9- .тетрагидроН-карбазол-он.Смесь 25 мл ледяной уксусной кислоты, 1,1 г 3-(3-фтор-Фенилгидразоно)1-циклогексен 1-ола и 1 г плавленногохлорида цинка нагревают 20 ч при100 фС. Охлажденную реакционную смесьвыливают в 35 мл воды и экстрагируют2 хЗО мл дихлорметана. Объединенные ивысушенные органические экстракты выпаривают, получают масло, котороеочищают ХККП, элюируя этилацетатомгексаном (3:2), получают О, 15 г целевого продукта в виде порошка, т.пл,231 - 233 С,Промежуточный 6....