C07K — Пептиды

Номер патента: 571071

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Биндука, Гайлите, Дауварте, Жагат, Сухова, Шпрунка

МПК: A61K 31/4709, A61K 38/50, A61P 35/02 ...

Метки: активностью, нитрофурилполиенхинолинаспарагиназы, обла-дающие, противолейкозной

...идентичнопримеру 1 с использованием в качестве ацилирующего агента 57 мг (1,80Х 10 М) хлорангидрида 7-хлор-4-(5-нитрофурил)-1,3-бутадиенил --хинолин-карбоновой кислоты, Лио"Филизированный препарат содержит119 м,с/мг белка или 71 м.е./мг сухого веса; имеет р о 5,30, оптимумрН 7,5, Степень ацилирования 11,5ИН 2-групп Препарат повышает выживаемость мышей на 38,П р и м е р 5. Проводят в усло 55виях, описанных в примере 1, с использованием в качестве ацилирующегоагента 23,7 мг (70 мкм) хлорангидрида7-метокси-2-(5-нитрофурил) -",52 мкм 7-аспарагиназы (184 м,е./мгбелка/конц. белка 16,2 мг/мп).Препарат после анализа стабилизируют добавлением 1 мг глицина/мгбелка.6 Ы Препарат содержит 179 м.е./мг белка, имеет р 0 5,35, степень ацилирования 7,5...

Номер патента: 833981

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Зурабян, Кульшин, Хорлин, Шульман

МПК: A61K 38/14, C07K 9/00

Метки: гликозилтиокар-бамоил)-аминокислот, пептидов

...Сла"бощелочная среда (рН 8-9) создаетсядобавкой бикарбоната натрия, чтообеспечивает протекание реакции поаминогруппе при сохранении защитныхацетильных групп углеводной частимолекулы и облегчает выделение целевого продукта.По завершении реакции органичес- .кий растворитель отгоняют из реакционной среды, а избыток гликозилиэо-,тиоцианата и побочные продукты реак, ции отжвают зкстракцией бикарбонатного раствора хлороформом или другим,подходящим растворителем. Целевой.продукт выделяют подкислением бикарбонатного раствора с последувзцейзкстракцией хлороФормом или другимподходящим растворителем.Способ осуществляется следующимобразом,К раствору 3,0-3,3 ммоль ацетатагликоэилиэотиоцианата в 10 мл ацетона прибавляют постепенно при перемешивании...

Номер патента: 841583

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Есиказу, Каору, Кейити, Кийотака, Мунеки, Сигеаки, Тецуя, Хейидзиро, Юдзи

МПК: C07K 5/075

Метки: дипептидныхэфиров

...плавления 68 - 74 С.Полученный продукт представляет собой присоединение метилового эфира И-р-метоксибензилоксикарбонил.- -аспартилфенилаланина и метилового эфира -фенилаланина (1:1). Продукт перекристаллизовывают из смеси этилацетата и и"гексана.Точка плавления 72 - 76 С.Го(3+ 6,5 (С=1, метанол).Элементный анализ.Найдено, : С 61,85; Н 6,04;И 6,46.ЗЗ 39 3 1 оВычислено, : С 62,15; Н 6,16;И 6,59.Инфракрасный спектр:3280 см -" (колебания растяжения связи М-Н у 3020 и 2930 см-" (колебания растяжения С-Н); 1735 см -" (сложный эфир С=О); 1700 см "(С=О уретан); 1640 см-(1-ое амидное поглощение); 1500 до 1540 см-" (2-е амидное поглощение); 1435 см -" (С-Н деформационное колебание); 1380 см- (карбоксилат); 1210 до 1240 см-" (колебание растяжения...

Номер патента: 845773

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Дьердь, Каталин, Лайош, Ласло, Эгон

МПК: C07K 7/06

Метки: пептидов

...растворяют в хлороформе и полуенный раствор промывают 03-ным водным раствором лимонной кислоты,н. раствором соляной кислоты и водой в 20 указанной последовательности. Органическую фазу отделяют, высушивают и упаривают,остаток растирают с эфиром и отфильтровываютПолучают 12,4 г защищенного гептапептида нитробензилового эфира ВОС - Агд (Тоз) - Ча 1 -Туг(Вг 1) - 11 е - Н 5(ОМРЬ) - Рго -11 е (выход 807 от теоретического, в расчете на исходное соединение - пентафторфениловый эфир ВОС-пролина). З 0 Т.пл. 189-92 оС. Вр = 0,55. Стадия 2: ВОС-Оглиц- Агд (Тоз) Ча 1 - Туг - 11 е - Нз - Рго - 11 е.8,1 г (2 ммоль) нитробенэилового з 5 эфира ВОС-Агд (Тоз)-Ча-Туг(В 21) -3 1 еН 1 з(ОИРЬ)-Ргое растворяют в 5 мл диметилформамида и в раствор добавляют 2,9...

Номер патента: 849998

Опубликовано: 23.07.1981

Авторы: Джей, Джон, Роберт

МПК: C07K 14/585

Метки: пептидов, циклических

...моль) ВОС-о-бензил.45 -треонина, цикл 20 - 1,71 г(0,0044 моль) ВОС.-фенилаланина,цикл 18 " 1,67 г (0,0044 моль) ВОС50 -Е-карбобензилоксилизина.Ц и к л 17Сочетание и снятиезащиты ведут, как в цикле 24, новместо глутаминового производногоприменяют 2,33 г (0,0066 моль) п-ниф 55 тофенилового эфира ВОС.-аспарагина.Ц и к л ы 16 и 15.Сочетание и снятие защиты ведут, как в цикле 31, но вместо аланилового производного применяют следующие аминокислотные .производные: цикл 16 - 1,17 г(0,0044 моль)ВОС.-фенилаланина, цикл 15 - 1,42 гЦ и к л 13. Ведут так же, какцикл 21,Ц и к л 12, Сочетание и снятиезащиты проводят в условиях, описанныхв цикле 15, но вместо треониновогопроизводного берут 2,45 г (0,0066 моль).ВОС-о-бензил-(.-.тирозина, и перемешивают...

Номер патента: 856426

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Андреев, Вайнерман, Галкин, Евдокименко, Рогожин

МПК: A23J 3/00, C07K 1/107

Метки: белков, модификации, пищевых, химической

...сушки. В итоге получают 3,0 гмодифицированного белка с влажностью8 о/о, содержанием азота 13,72 о/о, золы 6,25 о/ои растворимостью при рН 9,0 6,88 о/о, прнрН 7,00 - 6,22 о/о и при рН 5 - 5,35/о,Пример 2. Аналогично примеру 1 с темотличием, что в качестве модифицирующегореагента используют ангидрид М-ацетил 1:аспарагиновой кислоты, В итоге получа.ют белок с влажностью 10 о/о, содержаниемазота 13,28 о/о, золы 7,00 о/о и растворимостьюпри рН 9,0 6,78%, при рН 7,0 - 6,18%.Пример 3 7,0 г белкового изолята соирастворяют в 0,1 н. растворе едкого натраи к полученному раствору прибавляют порциями при перемешивании 3,5 г ангидридаИ-ацетил-глутаминовой кислоты, поддерживая рН в интервале 7 - 8, Затем реакционную смесь перемешивают 1 ч...

Номер патента: 857117

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Власов, Калей, Микста

МПК: C07K 5/097

Метки: амида, бутоксикарбонилпролил-лейцил, глицина, трет

...т.е. не затрагивая слокноэфирной связи междуаминокислотой и полимером, что исключает отщепление пептида от полимерного носителя и обеспечивает увеличение выхода.Достигается такке упрощение проведения процесса, так как отпадаетнеобходимость работать с токсичными:коррозийныи хлористым водородом,Кроме того, время отщеплення Вос-защиты уменьшается 2 разаПрименение в реакции конденсации-Вос-аминокислоты, днциклогексилкарбодиимнда и аминоацилполнмерав молярных соотношениях 3:1, 5:соответственно способствует преимущественному протеканию реакции пептидообразования, а не побочной реакции перегруппировки промежуточного активированного производного аминокислоты с дициклогексилкарбодиииидом в неактивную аминоацилмочевину, препятствующей...

Номер патента: 784218

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Атаре, Веретенникова, Чипенс

МПК: A61K 38/07, C07K 5/103

Метки: активностью, аналог, обладающий, пептида, природного, синтетический, тафцина, фагоцитозстимулирующей

...в приведены без поправок. Гомогенность вакууме (30 с) и образовавшееся масло полученных соединений проверяют на 5 растирают под эфиром дополучения .пластйнках "баьсвап". Приведены твердогО вещества, Сушат при хроматографические подвижности й-в 1 мм рт.ст. над едким кали. Затем следующих системах: А - бензол - Растворяют его в 100 мл воды и Обраэтилацетат- уксусная кислота (30:10 батывают ионообменной смолой АВ 17 х 8 :0,5); Б - н.бутанол - этанол " во- щ (15 мл) для получения свободного прода - уксусная кислота (80,"10:30:5); лил"аргинина (2). К раствору его в В - н.бутанол - пиридин - вода - ук кп воды прибавляют при перемеш сусная кислота (30:20:24:6); Г - нии раствор 4,05 г (11 ммоль) р-н н,бутанол - вода - уксуснаякислота...

Номер патента: 870396

Опубликовано: 07.10.1981

Авторы: Ауконе, Калей, Микста, Папсуевич

МПК: C07K 5/062

Метки: n-трет-бутоксикарбонил-s-пирролидонметил, исходного, качестве, метиловый, пептидов, продукта, синтеза, цистеинил-s-пирролидон-метил-цистеина, цистеинсодержащих, эфир

...на соедине- .ние 1); т.пл. 70-72 С,сЗ - 5,2(1 Н, д, 5-СН-М); 4,45 (2 Н, к,СООСН );3 82 (2 Н, т, МСН)3,40 (2 Н, м,СН)2,88 (2 Н, м, СОСН); 2,35 (2 Н,м, С-СН-С); 1,40 м.д. (ЗН, т, СН) .ИК-спектр, см"1, НН ВО: 3420 (М й Н)нужол: 1730 (УСО в 5-членном цикле);1640 (8 МН амида 1); 1520 (дМН амида1); 1270 (КМН амида 111); 1745ИСО сложного эФира) .й - трет- Бутоксикарбонил-пирролидонметЮлцистеин (111),10,2 г (0,04 моль) гидрохлорида5-пирролидонметилцистеина (1) растворяют при перемешивании в 80 мл 1 и.раствора едкого натра и приливаютраствор 12 г (0,055 моль) ди-трет,-бутилпирокарбоната в 40 мл трет-бутилового спирта. Раствор нагреваютпри 45 фС в течение 5 мин, а затемперемешивают при комнатной температуре 2,5 ч, Затем реакционную смесь...

Номер патента: 876641

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Ауконе, Калей, Микста, Папсуевич

МПК: C07K 5/078

Метки: s-пирролидонметил-цистеина, качестве, пептидов, продуктов, производные, промежуточных, синтеза, цистинсодержащих

...проходит с вы-.ходом 90.Отщепление 5-защитных групп отполученного метилового эфира Вос- Рущ-цистеинил- Рущ-цистеина (Ч)и зажкание дисульфидного цикла осуществляют действием иода в метанолев течение 1,5 ч с выходом 92Использование производных 5-Рущ-цистеина в качестве исходных продук-,тов для синтеза.цистеинсодержащихпептидов позволяет получить упомяйутый выше циклический дисульфид метилового эфира Вос-цистеинил-цистеи-.на (Ч 1) с общим выходом 73,Таким обраэом, изобретение обеспечивает значительный положительныйэффект. Выход цистинсодержащего ди 40 пептида по сравнению с известнымувеличивается на 51, достигаетсязначительное упрощение проведенияпроцесса, связанное с применениемустойчивых в условиях пептидного син 45 теза производных...

Номер патента: 884564

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Билли, Джнеральд

МПК: C07K 5/075

Метки: l-аспартил-l, метилового, фенилаланина, эфира

...массу перемешивают 3 ч при 58-60 С для удаления путем гидролиза формильной группы.К охлажденной до 250 С реакционной массе в течение 10 мин добавляют 65,8 мл (079 моль) 37-ной хлористо 5 1 О 15 20 25 зо 35 40 45 50 55 4водородной кислоты. Вскоре начинаетвыпадать осадок, Полученную массуперемешивают 45 ч при комнатнойтемпературе и 1,5 ч при 5 С. Твердыйосадок отделяют центрифугированием,остаток на фильтре промывают 100 мл,деионизированной воды (5 С), Мокрыйжмых (110,2 г) растворяют в 410 юдеионизированной воды (45 С), рНдоводят дб 2,5 в течение 10 мин по,средством 80,1 г 4,83-ной воднойгидроокиси натрия и 1 ч перемешивают при 40 ОС. Поддерживают, температу-ру 40-42 фС в течение 3 ч,добавляют151,9 г 4,83-ной водной гидроокисинатрия...

Номер патента: 884565

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Франсуа, Янош

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: полипептидов

...4,1 гН-МеРЬе-Ией(трифторацетат) и1,1 мл М-метилморфолина в 40 мл диметилформамида прибавляют при 0 С,2,3 г дициклогексилкарбоди;мда.Реакционную смесь выдерживают в течение1 ч при 0 С и в течение 15 ч при комнатной температуре, осадок отфильтровывают, фильтрат упаривают в вакууме,полученный остаток растворяют в этиловом эфире уксусной кислоты и раствор несколько раз промывают разбавленным раствором кислого углекислогокалия, соляной кислотой и водой, послечего растворитель отгоняют в вакууме,Полученный остаток чистят с помощьюхроматографии на колонке, заполненнойсиликагелем, используя для элюирования смесь хлористого метилена и метилового спирта. Получают указанноесоединение в виде аморфного продукта;( ) = - 23,3 (с 1,2 в...

Номер патента: 891647

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Андреев, Галкин, Рогожин, Самойлова

МПК: C07K 1/08, C07K 5/103, C07K 5/117 ...

Метки: тафцина

...1,40 г (3,64 ммоль) й.третбутидоксикарбонилпролил.-аргинина (см, пример 1)растворяют в 5 мл трифторуксусной кислоты,выдерживают 25 мин при комнатной темпера.туре и упаривают в вакууме. Остаток промывают серным эфиром (3 раза но 20 мл) ирастворяют в 25 мл воды. К полученномураствору прибавляют 5,8 г (5,7 ммоль) ПОСЙэфира й -трет.-бутилоксикарбонил-й -бензилоксикарбонил- .-лизина. Реакционную смесьперемешивают 30 ч при рН 8,4, контролируяпротекание реакции с помощью ТСХ, Затемполимер отфильтровывают, промывают водой(2 раза по 20 мл) и метанолом (3 раза по20 мл), Объединенный фильтрат упаривают ввакууме, Остаток промывают серным эфиром(3 раза по 20 мл) и суспендируют в воде,рН суспензии доводят до 3,5 и экстрагируютэтилацетатом (2 раза по...

Номер патента: 891648

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Анцанс, Берга, Мышлякова, Чипенс

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: ангиотензина, действие, ингибировать, миотропное, обладающий, октапептид, прессорный, специфически, способностью, эффект

...мкг/кг), нозначительно ингибирует прессорное действие ангиотензина 11, В присутствии(1-саркозин,3-азагомовалин,8-изолейцин)ангиотензина 1 в дозе 5 мкг/кгтребуется 10-ти кратное увеличениедозы ангиотензина 1 для достиженияего первоначального эффекта (фиг.2)В синтезе используют аминокислоты.-ряда. Температуры плавления соединений определяют в открытых капилярах без исправления, Удельные углыоптического вращения измеряют нацифровом поляриметре модели 141 Фирмы Рег 11 п-Е 1 щег (СПЛ). Электрофорез проводят на бумаге Гй(Г 1 га 1ГДР) в 5 н. (рН 1,9) уксусной кислоте при 18 В/см. Электрофоретическая подвижность соединений приведена по отношению к гистидину (ЕТСХ проводят на пластинках силикагеля фирмы Иегс 1 в системах...

Номер патента: 904518

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Ананд, Джеймс, Джильберт, Джон, Кристофер

МПК: C07K 7/06

Метки: полипептидов

...1 у-РЬе(бЩ -1.ец-ОН,й 0,44.П р и м е р 91. 140 мг(224 мкмоль) Ас-Туг-Р-А 1 а-С 1 у-РЬе-Ьи-ййе (исходное соединение 123)растворяют в 10 мл теплого диоксанаи постепенно температуру растворадоводят до температуры окружающейсреды, после чего добавляют 12 млводы и 1 н.водный раствор гидроокисинатрия (0,75 мл, 3,5 экв.ч.). Смесьинтенсивно перемешивают при температуре окружающей среды в течение2,5 ч, затем большую часть диоксанаотгоняют в вакууме. Остаток подкисляют добавлением 1 н.раствора соляной кислоты. Полученную суспензиюконцентрируют в вакууме. К остаткудобавляют водный аммиак вместе сводным 0,05 М раствором ацетата аммония до получения прозрачногораствора. Изыбток аммиака упариваюти продукт чистят на колонке, заполненной...

Номер патента: 904519

Опубликовано: 07.02.1982

Автор: Джеймс

МПК: C07K 1/04, C07K 14/565

Метки: тетрадекапептида

...(10 мл/г смолы);э 5 11. Добавление 1,0 ммоль/г смолы, защищешюй аминокислоты и 1,0 ммоль/г смолый, й-дициклогексилкарбомида в 10 мл/г смолы хлористого метилена с последующим пе.ремешиванием в течение 120 мин;12. Трехкратная промывка 3 мин каждая,хлористым метиленом (10 мл/г смолы);13, Три промывки, по 3 мин каждая,смесью 90% бутилового спирта и 10% трет-амилового спирта (10 мл/г смолы);14, Три промывки, по 3 мин каждаяхлористым метиленом (10 мл/г смолы);15, Нейтрализация тремя обработками,по 3 мин каждая, З о.ным триэтиламином вхлористом метилене (10 мл/г смолы);16. Три промывки, по 3 мин каждая,хлористым метиленом (10 мл/г смолы);17. Три промьвки, по 3 мин каждая,смесью 90% трет.бутилового спирта и 10%грег-амилового спирта (10 мл/г...

Номер патента: 908246

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Роберт, Эдвард

МПК: A61K 38/07, C07K 5/107

Метки: производных, солей, тетрапептидов

...смесь дважды экстрагируютэфиром и затем подкисляют до рП3,0, добавляя твердую лимонную кислоту. Затем водную смесь экстрагируютэфиром (3 х 200 мл). Эфирные экстракты объединяют, экстрагируют водой,высушивают над сульфатом магния иупаривают в вакууме до сиропообразного состояния. Этот сироп растворяют в 50 мл .эфира и добавляют 6,44 мл(0,05 моль) д(+)-о(метинбензиламина, Продукт осаждают добавлением350 мл гексана, отфильтровывают, получают 15,83 г (79 от теории) соединения. При перекристаллизации изэтилацетата получают 13,70 г (68от теории) соединения, т. пл. 136пропускают через колонку ЬЕАЕСефацекс А(ацетат) размером2,5 х 99 см,уравновешенную тем жебуфером. Элюат просматривают при280 нм и соответствующие фракцииобъединяют и...

Номер патента: 910116

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Ананд, Баррингтон, Майкл

МПК: A61K 38/04, C07K 7/06, C07K 7/23 ...

Метки: полипептидов, солей

...раствора ( -20 С) три" этиламина и 1,02 г (2,5 ммоль) хлоргидрата Й -нитро-Ь-аргнинил-Ь-пролилазаглицин-амида в 10 мл диметилформамида, реакционную смесь перемешивают в течение ночи при 4 С, Полу"о чают гексапептидное производное, которое чистят колоночной хроматограФией на силикагеле (20 г), исггользуя в качестве элюирующих растворителей 5 об.Г-ный метанол в хлороформе, 10 об. метанол в хлороформе и смесь хлороформ:метанол;вода 11:8:2, вы 16 4ход продукта 0,74 г ( 29,3 ); т,нл, 17 139 С; Ру, А 0,68; Р , В 0,72; В, с 0,5 В; Р, о и,й; кг, н О,зч; Р ф К Оэ 95,ХН 1, ХЕ.911 и Х 9111. 1.-пироглютамил-(.-гистидин-гидразид (10 ммол) превращают в азид по способу, описан ,ному в общем способе, и соединяют со сложным метиловым эфиром...

Номер патента: 910117

Опубликовано: 28.02.1982

Авторы: Есиказу, Каору, Кейити, Кийотака, Мунеки, Сигеаки, Тецуя, Хейидзиро, Юдзи

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065, C07K 5/075 ...

Метки: аминокислоты, дипептидного, присоединения, продукта, производного

...о м (Ч со 4 4 (Ч Ф М Ф а а а а,а, а а о о о о о р оо ое (О О О СЧ (Оа ааа Ю ОО Ч 3 О еоОООО а О (О3 9101 где В - бензилоксикарбонил, пара-ме=токсибенэилоксикарбонил;Й - бензил;Йъ - метокси, этокси"группы;й - 1 или 25 М-замещенную аминодикарбоновую кислоту общей Формулы,101нос-сн,- ск- сокгде значения Я. и и указаны выще, подвергают взаимодействиф со сложным эфиром аминокарбоновой кислоты общей формулыОН 2 О - СК- С - ВЗ Щ) .202где значения К и К указаны выше.При яолярном соотношении исходныхсоединений Формул 11. и Н 1 1:1 - 1:;3,75, в водной среде, в присутствииметаллопротеазы при рН 5,07,2, температуре 10-90 С. Продукты, полученные в процессе реакции, мало растворимы в воде и выпадают в осадок. Кроме30того, предлагаемый способ...

Номер патента: 910603

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Амирханян, Еланян, Лобарева, Малинка, Матевосян, Степанов

МПК: C07C 229/04, C07K 1/14

Метки: n-ацетил, активных, аминокислот, оптически, рацемических, смесей

...уксусной кислотой для инактивации Фермента.Раствор нагревают до 800 С, добавляют 0,5 г активироваиного .угля и через 10-15 мин Фильтруют на воронке дюхнера.Фильтрат упаривают в вакууме, создаваемом с помощью водоструйного насоса, при 40-50 фС до 90-100 мл (при этом частично выпадают кристаллы Ь-метионина). К остатку добавляют 560-630 мл 96-ного этанола и выдерживают при 4 С .4-5 ч. Выпавшие кристаллы Ь-метионина отФильтровывают на воронке дюхнера, промйвают 30 млЯ этанола и высушивают при 50-60 Со 5-6 ч, т.пл. 262 фС (с разл.) .Выход метиоиина 10-11 г (67-74 от теории) в расчете на И-ацетил- Ь-метионин, Срдержаиие основного ц вещества не менее 98,5.Маточный раствор, содержащий И.- ацетил-Р-метионин,следовые количест ва 1,-метионина,...

Номер патента: 920053

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Бинерт, Кейлерт, Нидрих, Хертель

МПК: A61K 38/08, A61K 38/10, C07K 1/06 ...

Метки: пептидов, содержащих, сульфат, тирозина

...вещество переводят в раствордобавлением 70 мл смеси н-бутанол//уксусный эфир (2;1), Водную фазуотделяют, насыщают Ка 01 и трехкратно экстрагируют 70 мл указаннойсмеси, Органические экстракты объединяют, промывают насыщенным раствором ЫаС 1 до тех пор, пока не исчезнут ионы ЯО и органическую фазусушат над ХйЮ. Раствор упариваютна половину, Раствор, содержащийи-бутанол для отделения Вос-Туг(Вос) - 5-ИеС-С 1 у-ОЛ медленно при перемешивании вливают е 2,5-кратное количество холодного эфира, Выпавшийе осадок продукт отсасывают, гщательно промывают эфиром и петролейнымэфи ром и суша т е еа кууме над Р О .Выход,0,50 г (703). Т.пл. 139-141 СГА 1 =-(-9,8) ,=-1,0 в диметилформамиде) Аминокислотный анализпосле щелочного гидролиза: 1 угЫОч0,87;...

Номер патента: 937447

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Романовский, Сысков, Чипенс, Юхневич

МПК: C07K 1/10, C07K 14/695, C07K 5/103 ...

Метки: пептидов, серинсодержащих, тирозини

...и полученный5свободный дипептид (И) без дальнейшей крис. таллизации используют на следующей стадииСу = 047 ЕН 1 в 082П р и м е р 3, Метиловый эфир о-нитрофенилсульфенилтирозил-серия.метионмна (И) .Получен аналогично защвценному дипептиду(пример 1) из дицмклогексиламмоииевой соли о-нитрофеннлсульфенилтирозина и гидрохлорида дипептида (И). Продукт представляет собой желтое аморфное вещество. Выход 85%, тпл 78 - 88 С йо= 043; ВС = 034 а 1 -ЯЬ = + 34,4 (с 1, дмметилформамид).Вычислено, %: С 50,87; Н 5,33; Й 11,31,С 24 НЗОйй 4 Ов з 2Найдено, %; С 52,27; Н 5,33; й 11,26.П р и м е р 4. Гидрохлорид метилового эфира тироэил-серил-метионина (Ч) .Снятие защитной группы с защищенного трипептида (И ) проводят аналогично снятию с защищенного...

Номер патента: 939440

Опубликовано: 30.06.1982

Авторы: Антонова, Ашмарин, Каменский, Незавибатько, Пономарева-Степная

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: гептапептид, действия, качестве, памяти, пролонгированного, стимулятора

...мл Вос-Рго-С Ву-Р го-ОВг Рсуспензируют в 3 мл СНСР, добавляют 3 мл ТФУ и оставляют на 30 минпри комнатной температуре, упаривают и к оставшемуся маслу добавляютабс.эфир. Постепенно при выдерживании в холодильнике отделяется осадок. Эфирный слой сливают и процывают осадок несколько раз декантацией абс.эфиром, Высушивают в ва-,куум-эксикаторе,Выход количественный, Р=0,01(1); 0,085 (2).Из 240 мг (0,51 ммоль) полученного трифторацетата бензилового эфира глицилпролина и 250 мг (0,62 ммоль)М-трет-бутилоксикарбонилгистидилфенилаланина методом, описаннымна стадии 1, синтезирован бензиловый эфир М-трет-бутилоксикарбонил-...

Номер патента: 941353

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Ауконе, Калей, Микста, Папсуевич

МПК: C07K 5/062

Метки: дисульфида, метилового, трет-бутилоксикарбонил-l-цистеинил-l-цистеина, циклического, эфира

...из смеси метанола и эфира и сушат в вакуум-эксикаторе надедким кали . Получают 6,27 г 11(99,6,считая на 1). Т,пл. 70-72 ОС, сВв5,2 (с 1, МеОН). Найдено, Ъ: С 40,17; Н 6,25; Я 10,37СВН(6 Я 1 О Я НС 1Вычислено, Ъ: С 40,22; Н 6,38;Я 10,42.Я-ТРЕТ-бутилоксикарбонил-Я-пирролидонметил-Ь-цистеин 111.10,2 г(0,04 моль) гидрохлорида Я-пирролидонметил-Ь-цистеина 1 растворяют при перемешивании в 80 мл 1 н. раствора едкого натра и приливают раствор 12 г (0,055 моль) ди- -ТРЕТ-бутилпирокарбоната в 40 мп ТРет - -бутилового спирта, Раствор нагревают при 45 ОС в течение 5 мин, а за" тем перемешивают при комнатной температуре 2,5 ч. Затем реакционнуюсмесь экстрагируют 50 мп петролейного эфира, водный слой охлаждают до ООС и подкисляют до рН 3-4...

Номер патента: 957762

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Карл, Лейф

МПК: C07K 5/107, C07K 5/113

Метки: пептидов, солей

...9/1). ют с 2,5 г (5,5 ммоль) Бок-Глю( -ОбзлОпНФ.согласно примеру 1 а. Продуктчистят в хроматографической колонкес Сефадексом ЕН в метаноле. Выход3,25 г (91). Продукт гомогенныйсогласно ТСХ в системе Р; (К = 0,22), 563 в = -34 (с 1,0 метанол).1 с: Кбо-Илен-Глю (-Обзл) -Гли-Арг(Ю) -п 1 А. (Мол.вес 862,9) .1,08 г (1,5 ммоль) продукта 1 Ьрастворяют в 10 мл трифторацетата, ОРаствор перемешивают 1 ч при комнатной температуре, затем медленно вливают в 75 мл эфира,при сильном перемешивании. Эфирный раствор декантиру- ют и полученнйй зернистый остаток еще 5 два раза обрабатывают эфиром по 50 мл; После сушки в вакууме над Р О и табо2 летками КОН при 30 С получена трифторуксуснокислая, соль трипептидного проиэведного почти количественно (1,00...

Номер патента: 960261

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Андреев, Вайнерман, Галкин, Мамцис, Николаева, Рогожин

МПК: C07K 1/30

Метки: белков, белково, выделения, кислот, нуклеиновых, смесей

...способа разделения белковонуклеиновых смесей и повышение биологической ценности белка.Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу выделениябелков и нуклеиновых кислот иэ белково-нуклеиновых смесей, предусматривакщему обработку их ангидридомкислоты и осаждение белка, в качестве ангидрида кислоты используют полифосфорную кислоту при весовом соотношении белок - полифосфорнаякислота 1 г 0,25-1:0,75.10 Обработку белково-нуклеиновойсмеси полифосфорной кислотой ведутпри рН, равном 7,0-9,0, осаждениебелка осуществляют при рН 5,0-5,5,а нуклеиновых кислот - при рН 1,0, -1,5.П р и м е р 1. 2 г белково-нуклеинового концентрата, полученного из биомассы дрожжей рода Сдпй 1 йа МусоЙегва растворяют в 100 мл 0,05 н раствора ИаОН и...

Номер патента: 963463

Опубликовано: 30.09.1982

Авторы: Адам, Ева, Лайош, Ласло, Тамаш

МПК: C07K 5/097

Метки: трипептидамидов

...и, наконец, с 10 мл воды, сушат 20над безводным сульфатом натрия.иупаривают. Получающееся в остаткемасло обрабатывают эфиром, выпавший восадок продукт 1,8 г отфильтровываюти перекристаллизовывают из смесиэтанола и эфира. Получают 1,66 г2-С 1 р-Хча 1-Рго-Я 1 (72 от теоретического), т.пл.166-167 С,К = 0,29,Я -87,5 (с=1, в уксусной кислоте).Вычислено,Ъ: С 60,25) Н 6,5930И 12,22.СН 06 Х 4Найдено, Ъ: С 60,08; Н 6,70;И 12,15.Мол,вес.458,52. 353-я стадия: Ь-пироглутамил-Ь-норвалил-Ь-пролинамид.Раствор 1,42 г (3,1 ммоль) 2-С 1 р-Мча 1-Рго-ИН в 30 мл метанола смешивают с 0,2 г 10-ного катализатора 40палладий/активированный уголь и черезраствор в течение 30 мин пропускают.газообразный водород. Катализаторотфильтровывают, фильтрат...

Номер патента: 968036

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Вязов, Домбровский, Дорошенко, Поверенный, Ротт, Семин

МПК: A61K 51/08, C07K 17/02

Метки: белка, меченого

...15(фиг. 2).На фиг. 1 представлена зависимостьвеличины удельной радиоактивностимиоглобина, промеченного предлагаемымспособом, от концентрации используемой радиоактивной аминокислоты, вчастности моногидрохлорида Н-лизина;.на фиг. 2 - зависимость величиныудельной радиоактивности ( а ) миоглобина и (б )бычьего сывороточного альбумина, меченных предлагаемым способом, от величины рН среды..способа промечивания белков обеспечивает возможность создания ряда оте- Э 0чественных комплектов препаратов длярадиоизотопного анализа в биохимических и в медицинских исследованиях,например для диагностики инфарктамиокарда и т.д.Общая схема получения меченногобелка. К 0,1 мл раствора радиоактивной коммерческой алифатической аминокис 40 лоты требуемой...

Номер патента: 980615

Опубликовано: 07.12.1982

Автор: Гидеон

МПК: C07K 1/04, C07K 1/06, C07K 5/103 ...

Метки: полипептидов

...используя пиридин-ацетатный буферный раствор и разность потенциалов между электродами 1000 В; электрофорез в этих условиях продолжают в течение 1 ч. Для опрыскивания тонкослойных хроматограмм и электрофоретограмм с целью проявления пятен испольДля идентификации и доказательства гомогенности полученных пептидов использованы тонкослойная хроматография и электрофорез, которые проводят следующим образом: для тонкослойной хроматографии использованы образцы продуктов весом 20 мкг, хроматографию проводят на пластинках с тонким слоем силикагеля (Кизельгель фирмы Керк, ФРГ, размер пластинок 5 м 20 см), используя в качестве элюента систему растворителей: н-бутанол-уксусная кис..Я лота - этилацетат-вода в объемном отношении 1: 1; 1: 1, а также...

Номер патента: 993816

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Лайош, Ласло, Ольга, Эгон

МПК: C07K 7/06

Метки: октапептидов

...итоге полуцают 222 г (36 оттеоретического выхода) Вос-Рго.ас-ОЕ в,"=0,77; в 1=0,36.Вторая стадия 2-Яаг-Агд(МО 2)-Ча=-Туг(Вг)-1 йе-Нз(Опр)-Рго-.ас-ОЕй1,8 г (6 ммоль) Вос-Рго.ас-ОЕ раст.- 4 Оворяют в 8 мл 7,5 н. раствора НСВ вдиоксане, через 15 мин прибавляют30 мл эфира и упаривают. Полученныйв остатке НС 1 Н-Ргоас-ОЕ (141=0,31)растворяют в 15 мл диметилформамида, 45рН раствора прибавлением триэтиламина доводят до 8,0, и добавляют 2,9 г(5 ммоль) Вос-Нз(Опр)-ОР 1 р, Смесьвыдерживают 1 ч, упаривают и остатокрастворяют в этилацетате, Полученныйраствор экстрагируют 10 -ным раство 50ром лимонной кислоты, 1 н. растворомсоляной кислоты, 5 -ным растворомкислого углекислого натрия и водой.Органическую фазу сушат над безвод- .ным сульфатом натрия и...