C07K 14/695 — кортикотропин (АКТГ)

Номер патента: 220170

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Иностранцы, Ностранна, Роже

МПК: C07K 14/695

Метки: 220170

...ГГиклогеГ(сиГИ(ярбогиГида. После 24 час ВзбялтывяГГия пр;1 20 С ОтфильтровыГяОГ лСчсГу и Осяждяот эфиро(1. Продукт повторно рясгвор 5 Гот в метаноле и о.ажда от зфироз 1 уксусной кислоты, Полуцаот 90 г триго;Г, Олсльфонята трит-ТБО-глу-трит-гис-фал-арг-тр 1-гли-КТБ-лиз-про-вял-гли - КТБ - лиз- -КТБ-лиз-Грг-я 1) г-прО-вял-КТБ-лиз - вал - тир-про-валинамида с т, пл. 184 С (с рязл.), /с/р - 51 в метаноле,45 г полученного продукта растворяГот в 500 м,г 800 гоГГ-ной уксусной кислоты и оставляют на 2 час при 30 С. Затем добавляют 50 мл амберлита 11(лв форме ацетата, фильтруот, испаряют в вакууме и растворпот осадок в метаноле. После осаждения эфиром получают 40 г ТБО-глу-трит-гис-фал-арг-три-гли-КТБ- -лиз-про-вал-гли-КТБ-лиз-КТБ-лиз-арг -...

Номер патента: 239153

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Бает, Лео

МПК: C07K 14/695

Метки: адренокортикотропно-активныхсоединений

...соединения могут применяться внутримышечно или внутривенно.П р и м с р 1. 2,0 г поли.-глутаминовой кислоты со средним молекулярным весом около 11 000 растворягот в 5,7 м г 10 огго-ного елкото натра так, что р 1-1 раствора составляет 7,4. В этот раствор вносят 5,0 лг Д -г-кортикотропингексаацетата и 0,2 г мертиолата и объем доводят дистиллированной водой ЛО 10 мя. Раствор стерильно фильтруют.В 1 мл такого, раствора содержится 0,5 ма (з е 1-кортикотропинтексаацетата, 200,0 гга поли.-глутампновой кислоты, 0,02 .ггг мсртполата и до 1 ггл листпллпрованноп воды.П р и м е р 2. 2,0 а поли.-глутаминовой кислоты с молекулярным весом приблизительно 39600 (с ггп;Огруппог на конце) суспенлпругот в 50 мл дистиллированной волы и р 1-1 доводят ло...

Номер патента: 245680

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Беат, Бернхард, Вернер, Ёйтельиностранйа, Хайни, Циба

МПК: C07K 14/695

Метки: пептидов

...- 9:1) 0,75.2), Кбз-Лиз (БОК) -Лиз (БОК) -пролин.1,87 г кбз-Лиз (БОК) -Лиз (БОК) гидразидарастворяют в 15 мл свежедистиллированного диметилформамида и охлаждают до - 25 С, Медленно добавляют каплями 2,07 дсл 4,35 н.соляной кислоты и затем О,бб мл 5 н, раствора нитрита натрия, Перемешивают в течение 10 мин при - 10 С и добавляют раствор 692 мг Е-пролина в 4,2 мл смеси диметилформамида с водой (2: 1), Затем при - 10 С каплями еще добавляют 1,82 мл триэтиламина и отстаивают реакционный раствор и р и 0 С в течение ночи и еще 2 час уже при комнатной температуре. Затем концентрируют под высоким вакуумом до объема 4 мл и добавляют в клейкий остаток 25 мл воды, При охлаждении до 0 С растирают в порошок, Нутчуют, промывают небольшим...

Номер патента: 255142

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Бернхард, Вернер, Иностранцы, Хайни, Швейцари

МПК: C07K 14/695

Метки: еиблйс-текл, хничш-ая

...0,35 К, (52) 0,65П р и м е р 3. КБЗ-Лиз (БОК) - Про-В алГлу-Лиз(БОК) - Лиз(БОК) - Лиз(БОК) - Лиз (БОК) -ХН,5,13 г КБЗ-Лиз(БОК)-Про-Вал-Глу-Лнз (БОК) -Лиз (БОК) -1 МН 2 (заявка2209 с 63 дело 5247/5123) растворяют в 60 мл аосолютпого диметилформампда и охлаждиот до - 25" С. При этой температуре прн перемешиван;сп по каплям добавляют 8,8 лсл 2,115 и. соляной кислоты и затем еще 0,973 мл 5 н, ратвора нитрата натрия, Реакционную смесь перемешивают при - 10 С в течение 15 мин, после чсго добавляют предварительно охлажденньсй до - 10 С раствор 2,0 г и-Лиз(БОК) -Лиз(БОК)- ХН в 10 мл диметилформамида и затем по каплям добавляют 2,6 лсл триэтилампна. Перемешивают при 0 С в течение 30 мии и затем отстаивают при 0 С в течение 20 час. Для выделения...

Номер патента: 293338

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Иностранец, Пноетранна, Федеративна

МПК: C07K 14/695

...Министров СССРМосква, Ж, 1 аушскан иа 6., д. 4,5 Сапунова, 2 Типог 1 и 1 фи,ар. быть амидирована или этерифицировапа в сложный эфир. Отдельные аминокислоты могут быть заменены другими. Так, например, можно заменить остатки серина, серинт и (или) серина глицином или аланином, тирозина может быть заменен фенплаланипом, метионина норвалином, лейцином, норлейцином или я-авиномасляной кислотой, глутаминовая кислотат - глутамипом, арпщинт,тз орнитипом или лизином. Аминокислоты в положении 25 могут быть заменены валином, первая аминокислота, серинт - пролином, треониом пли другими авпшокислотами (или ее совсем пет, или перед ней могу находиться остатки других аминокислот). Возможно, что отдельные аминокислоты, прежде всего первая...

Номер патента: 483827

Опубликовано: 05.09.1975

Авторы: Георги, Жозо, Жужанна, Золтан, Кальман, Лайош, Ласло, Миклош, Шандор

МПК: C07K 14/695

Метки: адренокортикотропного, гормона, фрагментов, человеческого

...и 30 мг (0,145 ммоль) дициклогексилкарбодиимида растворяют в 0,6 мл диметилформамида, содержащего 0,077 мл (0,055 ммоль) триэтиламина, Реакционную смесь оставляют на 4 дня при комнатной температуре и затем разбавляют эфиром, не содержащим перекисей. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром и сушат, Полученный продукт хроматографируют па колонке с силпкагелем в системе этилацетат - пиридин - муравьиная кислота - вода (60: 20: 6: 5,6). Фракции, содержащие основной продукт, собирают и высушиваот. Выход защищечного нонатриаконтапептида 1 - 39 136 мг (44/о от теории).П р и м е р 2. Снятие защитных групп и получение свободного ЛКТГ человека.100 мг защище ного нонатриакоптапептида, полученного в примере 1, растворяют в 2 мл...

Номер патента: 490284

Опубликовано: 30.10.1975

Авторы: Дьердь, Иштван, Лаиош, Лайош, Ласло, Мария, Миклош, Ольга, Тамаш

МПК: C07K 14/695

Метки: актг, аминооксикислоту, конечном, пептидов, положении, последовательностью, содержащих, человека

...ммоль) хлоргидрата мстплоиого эфира тпрозил - серил - метионина растворяют в 12 мл димстилформамида. Раствор охлаждают до 0 С и обрабатывают 0,85 мл (7,8 ммоль) К-метилморфолина, затем смешивают с 1,48 г (7,2 ммоль) дициклогексилкарбодпимида. Реакционную смесь при ОС перемешивают в течение 1 час и оставляют стоять ночь при комнатной температуре.Отфильтровываот выпавцую дициклогсксплмочсвипу, фильтрат упаривают, а остаток перетирают с этилацетатом. Продукт отфильтровывают, промывают этилацетатом и эфиром, а затем высушивают над концентрированной серной кислотой. Гидразид защищенного тстрапептида получают с выходом 2,1 г (50%); т. пл. 147 С (после перекристаллизацни из иоды); Я0,43,Найдено, %; С 49,6; Н 67.СыН 4 оК 605.Вычислено, %: С...

Номер патента: 505352

Опубликовано: 28.02.1976

Авторы: Андраш, Аттила, Иштван, Кальман, Лайош, Ласло, Мария, Миклош, Рожа, Тамаш, Шандор

МПК: C07K 14/695

Метки: аспарагил, глициновую, полипетидов, последовательность, содержащих

...Н 7,0; К 17,2.Ступень 3. Н - Агд - Лгд - Рго - Ча 1 -1.уз (ВОС) - Ча 1 - Туг (гВц) - Рго - ОН ЗНС 1 (Н - 17 - 24 - -ОН ЗНС 1). бэ 20 25 30 35 40 50 Г,.60 0,4 г (0,29 смоль) 1. - 17 - 24 - ОН растворяют в 8 мл уксусной кислоты и гидрируют в присутствии 0,1 г Рс/С. Прохождение реакции контролируют с помощью тонкослойной хромятографии, По окончании реакции отфильтровывают катализатор и фильтрат выпаривают до сухого остатка. Маслянистый остаток растворяют в 3 мл метанола и при охлаждении доводят рН до 4 с помощью НС 1. Затем раствор упаривают до сухого остатка, остаток суспендируют в этилацетате и отфильтровывают, Получают 0,26 г (70,2%) Н - 17 -ОН ЗНС 1, Р 4 0С т у п е н ь 4. 1 - 1 уз(ВОС) - Лгд - Агав Рго - Ча 1 - 1 лз (ВОС) - Ча 1 -...

Номер патента: 651691

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Агнеш, Дьердь, Лайош, Ласло, Мария, Миклош, Ольга

МПК: C07K 14/695, C07K 7/08

Метки: амидов, бензиловых, пептидов, сложных, солей, эфиров

...= 6;4;П р и м е р 1. 2-ОСер-Тир-СерМет-Глу-Гис-Фе А рг-Три-Гли-Ли э-Про-Вал-Гли-Пиз Лиэ-Лиз-Олиз- НН 2.0,75 г (О,267 моль) БОК-Э-ОСер-Тир-Сер-Мет-Глу(О Бут) -Гис-фен-Арг-Три-Гли Пиз(БОК) Чиэ-(БОК)-Лиэ(БОК)- -ОЛиз(фор)- йН растворяют в смеси из 6 мл трифторуксусной кислоты, 0,75 мл воды и 0,75 мл аниэола, Приготовленный раствор выдерживают в течение 1 ч и затем разбавляют 150 мл диэткпового эфира, Выпавший в осадок продукт отфильтро- .вывают, промывают эфиром и сушат в вакууме над пятиокисью фосфора и гидро- окисью калия, В результате получают 0,70 г (86%) трифторацетата замешенного формилоктадекапептида. Образовавщееся вещество растворяют в 10 мл воды, к раствору прибавляют 0,26 мл меркаптоэтанола и рН раствора доводят до 5,...

Номер патента: 937447

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Романовский, Сысков, Чипенс, Юхневич

МПК: C07K 1/10, C07K 14/695, C07K 5/103 ...

Метки: пептидов, серинсодержащих, тирозини

...и полученный5свободный дипептид (И) без дальнейшей крис. таллизации используют на следующей стадииСу = 047 ЕН 1 в 082П р и м е р 3, Метиловый эфир о-нитрофенилсульфенилтирозил-серия.метионмна (И) .Получен аналогично защвценному дипептиду(пример 1) из дицмклогексиламмоииевой соли о-нитрофеннлсульфенилтирозина и гидрохлорида дипептида (И). Продукт представляет собой желтое аморфное вещество. Выход 85%, тпл 78 - 88 С йо= 043; ВС = 034 а 1 -ЯЬ = + 34,4 (с 1, дмметилформамид).Вычислено, %: С 50,87; Н 5,33; Й 11,31,С 24 НЗОйй 4 Ов з 2Найдено, %; С 52,27; Н 5,33; й 11,26.П р и м е р 4. Гидрохлорид метилового эфира тироэил-серил-метионина (Ч) .Снятие защитной группы с защищенного трипептида (И ) проводят аналогично снятию с защищенного...