C07K 5/097 — первая аминокислота является гетероциклической, например Pro, His, Trp, например тиролиберин, меланостатин

Номер патента: 469687

Опубликовано: 05.05.1975

Авторы: Смирнова, Утешева, Швачкин, Юдаев

МПК: C07K 5/097

Метки: пироглутамил-серил-глицинамида

...в 150 мл хлористого метилена, смесь выдерживают 10 мин и прибавляют к ней предварительно охлажденный раствор 6 г дициклогексилкарбодиимида в 50 мл хлористого метилена, После перемешивания смесь выдерживают 18 час при 20 С, затем фильтруют, промывают вещество в реакторе смесью хлороформ-метанол (2: 1) (3 (200 мл), метанолом (3 ( 200 мл), диэтиловым эфиром (3 К 200 мл) и петролейным эфиром (3200 мл), после чего проводят описанные выше стадии деблокирования и нейтрализации. Далее прибавляют при 0 С раствор 10,4 г п-нитрофенилового эфира трет.-бутилоксикарбонилглутамина в 220 мл безводного диметилформамида, смесь выдерживают 24 час при 20 С, фильтруют и последовательно промывают диметилформамидом (5 К 250 мл),...

Номер патента: 515447

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Вольфганг, Рольф, Ханс

МПК: C07K 5/097

Метки: гистидил-пролинамида, пироглутамил

...или М - пролин,4 - дцметоксц бецзгидриламидом,Прецмушсство предложенного способа заключается в томчто предварительная защита амидогрупп ппатамцца и пролинамида такими остатками, как 4 4 - диметокси бензгидрил; 2 4-лимстоксибсцэцл; 2,4,6 - триметоксибензил иликсашил, которые легко отщепляются трифторуксусцой кислотой, приводит к тому, что получаютсятрудцорасворимые промежуточные продуктысццтеэа, которые могут быть легко выделены,П р;. м р 1.- Пироглутамил-гисудилЕ . пролгцаьвщ 1) (вариант б),1) э . глц (Мбг) - гис - про - НН 2 (1,81 =-Мбг, В, = Н, Е - бецэилоксикарбонил),Е - глц(Мбг) - гис - Оме,16,5 г Е - гш(Мбг) - Он (, Н - Мбг), 7,85 г Н-гцс - ОМе 2 НС 1, 8,8 1 - гидроксибензтриазола и9,0".,ш трцэтцламцца растворяют в 220 мл...

Номер патента: 632299

Опубликовано: 05.11.1978

Авторы: Амедео, Манфред, Ханс

МПК: C07K 1/02, C07K 5/08, C07K 5/097 ...

Метки: трипептидов

...З 5 ного эфира(изомер Б, описанный в примере 1 б). няют, остаток подвергают хроматэграфцРаствор 4,2 г (15 ммоль) соединения ческому разделению на колонке с силикаХ - Ь-( И -Ме)-Лей-ОН, (2,96 г,15 ммоль) О гелем, испэльзуя в качестве элюанта смес:2,4,5-трихлорфенола и (3,09 г, 15 ммоль) хлороформ-этилацетат (85;15). Элюат упадициклогексилкарбодиимида в 21 мл обез- ривают и получают соединение фэрмулывоженногэ хлористого метилена перемещи- Е - М Й -Ме) -Лей-Гли-ОЕ 1,ар (СХСвают при -15 С в течение 1 ч и затем . д 0,93 (6 Н), 1,27 (ЗН), 2,85 (ЗН),при комнатной температуре в течение 2 ч, 45 3,97 (2 Н), 4,20 (2 Н), 5,17 (2 Н),Полученный осадок удаляют путем фильт,34 (5 Н),рации и фильтрат упаривают, Получают-1, -( М -Ме)-Лей-ОТср. 9С Н ц О...

Номер патента: 857117

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Власов, Калей, Микста

МПК: C07K 5/097

Метки: амида, бутоксикарбонилпролил-лейцил, глицина, трет

...т.е. не затрагивая слокноэфирной связи междуаминокислотой и полимером, что исключает отщепление пептида от полимерного носителя и обеспечивает увеличение выхода.Достигается такке упрощение проведения процесса, так как отпадаетнеобходимость работать с токсичными:коррозийныи хлористым водородом,Кроме того, время отщеплення Вос-защиты уменьшается 2 разаПрименение в реакции конденсации-Вос-аминокислоты, днциклогексилкарбодиимнда и аминоацилполнмерав молярных соотношениях 3:1, 5:соответственно способствует преимущественному протеканию реакции пептидообразования, а не побочной реакции перегруппировки промежуточного активированного производного аминокислоты с дициклогексилкарбодиииидом в неактивную аминоацилмочевину, препятствующей...

Номер патента: 963463

Опубликовано: 30.09.1982

Авторы: Адам, Ева, Лайош, Ласло, Тамаш

МПК: C07K 5/097

Метки: трипептидамидов

...и, наконец, с 10 мл воды, сушат 20над безводным сульфатом натрия.иупаривают. Получающееся в остаткемасло обрабатывают эфиром, выпавший восадок продукт 1,8 г отфильтровываюти перекристаллизовывают из смесиэтанола и эфира. Получают 1,66 г2-С 1 р-Хча 1-Рго-Я 1 (72 от теоретического), т.пл.166-167 С,К = 0,29,Я -87,5 (с=1, в уксусной кислоте).Вычислено,Ъ: С 60,25) Н 6,5930И 12,22.СН 06 Х 4Найдено, Ъ: С 60,08; Н 6,70;И 12,15.Мол,вес.458,52. 353-я стадия: Ь-пироглутамил-Ь-норвалил-Ь-пролинамид.Раствор 1,42 г (3,1 ммоль) 2-С 1 р-Мча 1-Рго-ИН в 30 мл метанола смешивают с 0,2 г 10-ного катализатора 40палладий/активированный уголь и черезраствор в течение 30 мин пропускают.газообразный водород. Катализаторотфильтровывают, фильтрат...

Номер патента: 1034603

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Карл, Лайф, Сало

МПК: C07K 5/087, C07K 5/097

Метки: производных, трипептидов

...кислоты подвергается ионообглену на колонке, заполненной "Я 71 Е" н хло"ридной фо 15 гле в смеси 90 этанола и 10 нодн, с использованием той же среди и качестве элюента. Фракция, )О содержащая в основном главный продукт н Форме хлорида отделяется в количестве 496 мг (1,0 мллоль)после че. го полученныг( продукт растворяют н 2 мл диметилформамида и нейтрализуют 5 0,15 мл тризтилакина. Затем,к полученному .таким способом растнору. добавляют 215 глг (1,0 ммоль) Бок-Д-Про "ОН, 135 глг (1,0 ммоль) НБТ и при охлаждении - 250 мг (около 1,2 ммоль)20 дициклогексилкарбодиимида. Реакции продолжают н течение 20 ч, после чего реакционную .смесь фильтруют и отгоняют растноритель в вакууме с образонаниегл маслообразной массы, которуи...

Номер патента: 1085505

Опубликовано: 07.04.1984

Авторы: Адам, Ева, Лайош, Ласло, Тамаш

МПК: A61K 38/06, C07K 1/08, C07K 5/087 ...

Метки: трипептидов

...г (19 ммоль) Н- ЗЕе-НННСЕрастноряют в 30 мп ДМФА, добавляют при перемешивании 2,7 мл (18ммоль) триэтиламина и 6,63 г(17,3ммоль) Вос-пса-ОР(р и через 5 миндобанляют 2,4 мп (17,3 ммоль) триэтиламина. Через 10 мин реакционную смесь упаривают в вакууме.Остаток растворяют в 100 мп хлороформа, растнор промывают с 1 н,раствором соляной кислоты (2 разапо 20 мп), 1 н. раствором карбоната натрия (2 раза по 20 мл) и 20 мпноды, высушивают над безводным сульфатом натрия и упаривают. Кристаллический остаток растворяют с эфироми высушивают. В итоге получают 4,7 г(С=1, метанол).Стадия 2. Хлоргидрат амида-норналил, -и з олей цика.4,5 г (13,7 ммоль) Вос-Йча-М е-ЙН 2суспендируют в 20 мл зтилацетата исмешивают с 12 мл 6 н....

Номер патента: 1198082

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Лысогорская, Люблинская, Оксенойт, Степанов, Филиппова

МПК: C07K 5/097

Метки: аланина, нитроанилид, пироглутамил, протеиназ, субстрат, тиоловых, фенилаланил, хромогенный

...кислота-пиридин 15: 3: 12110).Аминокислотный анализ. Определено:С 1 и 11,2 нмоль (1,08), А 1 а 10,3нмоль (1,00) РЬ е 10,4 нмоль (1,01) фВычислено: 61 ц 1; А 1 а 1; РЬ е 1.Синтезированный и-нитроанилидЬ-пироглутамил-Ь"фенилаланил-Ь-аланина используется для определенияпротеолитической активности тиоловых протеиназ, При гидролизе субстрата тиоловыми,протеиназами прогь 50 ИИПИ Заказ 7686/26 Тираж 353 Подписно Филиал ППП "Патент", г.Ужгород, ул.Проектна Изобретение относится к новомухроисходит выделение п-нитроаннлина и наблюдается линейная зависимость изменения оптической плотности при 410 нм от количества фермента. Определение активности Ферментов проводится по следующей методике.К 1,8 мл 0,1 М Фосфатного буфера рН 7,0, содержащего...

Номер патента: 1277904

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Карл, Лейф, Сало

МПК: C07K 5/097

Метки: трипептидов

...фазу упаривают до небольшого объема и продукт осаждают петролейным эфиром, в результате образуются 10 тяжелые кристаллы 1 Ь , по данным ТСХ представляющие собой чистый продукт.Выход: 36,9 г (80%) 1 Ь; БЕ=0,45(А); сс.3 - 30,3(С. 1,О Метанол)1 151 ЬСЬо - р-С 1 ц - С 1 у-Агд (ИО ) рНА(м.в. 641,6).10,25 г (18,3 ммоль) Ну-Агя МО /рМА НВг, полученного снятием защитных групп с СЬоу-Аг 8 002)РИа 20 с помощью НВг согласно методу, описанному в 1 а, растворяют в 35 мл сухого диметилформамида и нейтрализуют при низкой температуре (-1 О С) с помощью Е Н до получения щелочной ре акции на увлажненной индикаторной бумаге. Образующийся ЕИНВг отфильт. - ровывают. К реакционной смеси добавляют 2,47 г (18,3 ммоль) оксибензотриазола и 5,26 г (20...