C07K — Пептиды

Номер патента: 1660578

Опубликовано: 30.06.1991

Авторы: Альфред, Джеймс

МПК: A61K 38/05, C07D 207/16, C07K 5/062 ...

Метки: d-метилпропаноил-l-пролина, n-3-(n-циклопентакарбонил-d-аланилтио)-2

...комнатной температуре в течение 30 мин. Смесь выпаривают под вакуумом для удаления растворителя, После добавления к остатку воды к смеси добавляют 2 н, соляную кислоту, подкисляя ее до рН между 1 и 2. Реакционную смесь экстрагируют этилацетатом, органический слойпромывают насыщенным раствором хлористого натрия (2 раза) и сушат над сульфатом магния. Фильтрат концентрируют под вакуумом, для удаления этилацетата, а остаток разделяют хроматографически на силикагеле, используя смесь хлороформа и метанола в соотношении 100;1 - 100;2 в качестве элюанта. Собирают фракцИи, содержащие конечное соединение, и выпаривают под вакуумом, получая смолистый образец указанного соединения (0,3 г, 49 ), Чистоту и однородность полученного продукта определяют...

Номер патента: 1661182

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Перуанский, Савич

МПК: C07K 1/14, C07K 2/00

Метки: белков, танинофильности

...31,7 33,0 34,4 33,3 28,6 30,4 30,6 25,8 29,3 34,0. 28,2 23,6 28,21,2 30)9 28,3 34,7 39,5 29,7 Субфракция гордеина ячменя (Днепровский 435) 37,24,4 16,9 31,9 3,522,0 31,2 59,8 4,7 2,0 7,0 3,8 6,6 45,3 35,8 44,0 27,0 34,1 , 36,6 38,6 24,3 28,4 25,8 20,8 13,8 14,05,6 ности подвергают электрофорезу в 7,5% ПААГ с 6 М мочевины в стеклянных трубках диаметром 5 мм и длиной 80 мм, На трубку наносят 180-200 мкг белка, Первые ЗО мин электрофорез ведут при силе тока 2 мА на 5 трубку и последующие 1,5 ч - при силе тока 4 мА на трубку, После ркончания электрофореза гели опускают в 10%-ный раствортрихлоруксусной кислоты на 1,5 - 2 ч и сканируют на денситометре, Относительное содержа ние белковых субфракций определяют, суммируя площади соответствующих...

Номер патента: 1661639

Опубликовано: 07.07.1991

Автор: Савич

МПК: C07K 1/14, C07K 2/00

Метки: белков, массы, молекулярной

...40 самоопыленных линий кукурузы возможно и в каждом случае легко идентлфицировать маркерные полипептиды, Имеющиеся у кукурузы мобильные элементы кодируют совершенно другие белки и никакого отношения к зеиновым белкам не имеют, Напротив, зеин кукурузы является крайне консервативным белком, .Для расчета молекулярной массы неизвестных белков строят калибровочную кривую. По горизонтали откладывают расстояние от старта до конечного маркер- ного полипептида, а по вертикали логарифмы ( и) молекулярных масс данных компонентов(см, чертеж), По данной кривой находят молекулярную массу неизвестных белков в интервале 17000 - 480000 Д, так как за пределами этих значений в эндосперме кукурузы просто нет белков.Для определения молекулярной массы...

Номер патента: 1673123

Опубликовано: 30.08.1991

Авторы: Воронина, Копьева, Макарова, Пожарицкая, Фукс, Шабанова

МПК: A61K 38/00, A61K 38/02, C07K 7/28 ...

Метки: болезни, лечения, синдрома, шегрена

...теофиллинчувствительных лимфоцитов было снижено до 4 ,На 6-е сутки от начала курса терапии препаратом энкад в виде аппликаций на слизистую оболочку полости рта больная отметила улучшение аппетита, увеличение слюноотделения и уменьшение вязкости слюны, что способствовало облегчению при разговоре и приеме пищи. Через 14 дней от начала лечения при осмотре полости рта определялась локальная гиперемия и отек слизистой оболочки. Секреция смешанной слюны без стимуляции слюноотделения за 10 мин увеличилась до 2,5 мл, а после стимуляции слюноотделения 1 -ным раствором пилокарпина гидрохлорида возросла до 4,3 мл. Число функционирующих малых слюнных желез на слизистой оболочке нижней губы увеличилось до 12.5 10 15 2 Г 25 30 35 40 45 50 55...

Номер патента: 1676454

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Кунио, Мицуро, Тацуо, Юитиро, Ясутеру, Ясухиро

МПК: A61K 38/05, C07K 5/062, C07K 5/065 ...

Метки: пептидов, приемлемых, солей, фармацевтически

...стадия, 4(5)-(М-трет-Бутоксикарбонил-(-лейциламино)-3(5)-окси метилгептановой кислоты гидразид.2,65 г (6,36 ммоль) соединения, синтезированного на первой стадии и 3,19 г (63,7ммоль) моногидрата гидразина растворяютв 80 мл диметилформамида и полученнуюсмесь перемешивают при комнатной температуре в течение 19 ч, а затем еще 12,5 ч при50 С, Реакционный раствор концентрируют, выпаривая при пониженном давлении, Костатку добавляют воду и этилацетат. Выделившийся нерастворимый продукт отфильтровывают, Полученныи фильтратпромывают водой, а затем сушат над безводным сульфатом магния, Растворитель отгоняют при пониженном давлении. Остатоки нерастворимый продукт, который был выделен при фильтровании, обьединяют и суспендируют в кипящем...

Номер патента: 1678207

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Даяна, Джозеф, Ричард, Филип, Чарльз

МПК: A61K 31/422, A61K 31/423, A61K 31/428 ...

Метки: гетероциклических, кетонов

...1, гетероцикл, содержащий Х, И и С 1-5- /метоксикарбонил/бензоксазол-ил, В 1 = В 2 (302) ЙН СО-, Я 2 = 4-С 1 С 8 Н 4).Хлоргидрат 1-/3-диметиламинопропил/3-этилкарбодиимида (160 мг) добавляют к раствору продукта примера 2 с (185 мг), 1-гидроксибензотриазола (110 мг) и 4-/(4- хлорфенил)сульфониламинокарбонил/бензойной кислоты (280 мг) в тетрагидрофуране (3 мл) и раствор перемешивают при комнатной температуре в течение 16 ч. Реакционную смесь разбавляют этилацетатом, промывают(три раза 1 н. НС 1, солевым раствором), сушат над сульфатом магния и упаривают. Неочищенный продукт очищают с помощью мгновенной хроматографии с элюированием смесью ацетон:дихлорметан:уксусная кислота (20:80:1 капля/мл), получая 160 мг твердого вещества, 81 =...

Номер патента: 1681732

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Гленн, Пауль, Рональд

МПК: A23L 1/236, C07K 5/075

Метки: дипептидов, пищевых, приемлемых, продуктов, солей

...добавляют 1, 9 г (0,0084 моль) МСЬЕ-О-аланина и полученный раствор охлаждают до 0 С, Затем добавляют сюда 0,113 г пара-диметиламинопиридина и 1,91 г дициклогексилкарбодиимида. После 24 ч реакцию прекращают и раствор фильтруют, Растворитель испаряют, а масляный остаток растворяют в диэтиловом эфире, затем тщательно промывают 5-ной НС (25 мл), насыщенным йаНСОз (25 мл), водой (25 мл) и высушивают над М 9304. После фильтрации и испарения растворителя полученный продукт очищают хроматографией на силикагеле с конечным выходом 1,86 г й - СЬг - О-аланинф -(+)-фенхилового эфира.а о =+3,86ЯМР:д 0,8 - 1,8 ч. на млн, (19 Н, м, СН 2, СНз); 4,2 ч. на млн, (1 Н, с, СН - О); 4,4 ч. на млн, (1 Н, м, СН-:); 5,1 ч. на млн, (2 Н, с, СН 2-РЬ); 5,4 ч. на...

Номер патента: 1681733

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Брайан, Гордон, Джон

МПК: C07K 7/06

Метки: гормона, декапептидных, нонапептидных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и остаток суспендируют в 2 мл воды, центрифугируют и поверхностный слой декантируют. Остаток промывают 1,5 мг воды, центрифугируют и поверхностный слой декантируют, Осадок сушат в вакууме, получая 54 мг соли памовой кислоты вышеназванногоН-ВН-аналога. Аналогичным образом получают другие соли с низкой растворимостью в воде,С. Приготовление аддитивной соли кислоты из свободного пептида, фК раствору 50 мг (пира)глютамил-гистидил-триптофил-серил-тирозил-(2-нафтил) -О-аланил- лейцил-аргинил-пролил-глицил-ИН 2 в виде свободного основания добавляют 30 мл 1 н. уксусной кислоты, Полученный в результате раствор лиофилизируют, получая 50 мг уксуснокислой соли вышеназванного Н-ЙН аналога.Аналогично, заменяя уксусную кислоту другими кислотами (в...

Номер патента: 1460965

Опубликовано: 15.10.1991

Авторы: Беспалова, Виноградов, Коробов, Овчинников, Пекалис, Полонский, Соколов, Титов, Якушева

МПК: C07K 7/06

Метки: гексапептид, действием, обладающий, противоязвенным

...угарива,от, остаток дважды переосаждают из метанола (5 мл) эфиром (300 мл), получают 266 мг (84;ь) продукта с т,пл, 200 - 201 С, ( а о = -19,2 (С 1, ДМфА), Кг, 0,88 (Г), 0,89 (Д), 0,58 (ж).Ти разил-Д-алан ил-глицил-фенилаланил-лейцил-Г.утаминсвая кислота.240 мг (0,24 мМ) ф) расгворяют в 15 мл уксусной кислоты и Гидрируюг в присутствии палладиевого катализатора в течение 3ч, Катализатор отфильтровывают, промывают на фильтре уксусной кислотой и фильтрат упаривают, Остаток растворяют в 15 мл трифторуксусной кислоты и выдерживают в течение 30 мин при комнатной температуре. Раствор упаривают, остаток заливают 50 мд эфира, выпавший осадок Отфидьтровываот, промывают на фпльтрезфирзм, растворяют В 50 м" 10 Ъ- о" уксусной;ислоты и ОбраЬ;-.,ТЛ...

Номер патента: 1705302

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Баранов, Морозов, Спирин

МПК: C07K 1/02, C12P 21/02

Метки: бесклеточной, генов, препаративной, системе, сопряженной, транскрипциитрансляции, экспрессии

...смесь вносят в резервуар, где и протекает процесс сопряженной транскрипции/трансляции, Для предотвращения остановки процесса из резервуара через полупроницаемую мембрану непрерывно отводят поодукты транскрипции (фосфата, АОР, 6 ОР, СОР, ООР) и трансляции (синтезированный полипептид, АМР, 6 ОР, фосфаты и пирофосфаты). Одновременно в резервуар подают алинокислоты, АТР, 6 ТР, СТР, ОТР для восстановления их исходной концентрации. Синтезированный полипептид собирают на колонке со специфическим сорбвнтом, а продукты транскрипции и трансляции собирают в специальном резервуаре для их последующей регенерации, Способ обеспечивает препаративную экспрессию генов в виде молекул ДНК в течение десятков часов с выходом синтезированного продукта...

Номер патента: 1705303

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Андронова, Безруков, Быстриченко, Ермолаев, Заболотских, Иванов, Лудрика, Медведкин, Подгорнова, Титов

МПК: A61K 37/02, C07K 1/08, C07K 9/00 ...

Метки: гликопептидов

...30 35 40 45 50 55 П р и м е р 4. Получение соединения ЧП, 1,2 г(20 мМ) М-метилморфолиниевой соли дисахарида 1 (п" 1) растворяют в 250 мл диметилформамида. добавляют 8,0 г(20 мМ) соединения 111 а и перемешивают в течение 30 мин. К реакционной массе добавляют раствор 8,5 г (20 мМ) соединения ЧП) и 4 мл (40 мМ) М-метилморфолина в 20 мл диметилформамидз, Через 5 ч растворитель упаривзют, Дальнейшую обработку проводят, квк описано в примере 1. Получают 9,7 г(64,7) ГМДП с содержанием основного вещества 98,96 (по ВЭЖХ).П р и м е р 5. Получение соединения ЧИ.60 г (0,1 М) М-метилморфолиниевой соли И (и) загружают в реактор емкостью 15 л с рубашкой и механической мешалкой и растворяют при перемешивании в 10 л смеси растворителей...

Номер патента: 1706391

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Деннис, Роберт, Рональд

МПК: C07K 5/06

Метки: норстатин, норциклостатинсодержащих, пептидов

...эфир гександикарбоновой кислоты (0,10 г) конденсируют с 0,10 г хлоргидрата сложного изопропилового эфира РЬе БеСув пог-с-Бга используя методику ДЭК как описано в примере 21. Хроматог" 1р" ия на Б О;, ( 1 с1;: Н ,; );ъзваляет п"учить 95 нг исто. прдуктаЯМР (300 мГц, СТГ 1 Л: 1,41(м.,Н),; 5,01 (м., 1 Н),Р. Сложный иза"рапилавый эфир .карбсксиутилкар он 1 л РЬеБеСувпагс-Бса,Раствор 90 мг вышеуказанного сложного т-бутилсвога эфира в 2 мл трийторуксусной кислоты и 2 мл СН С 1перемешивают при комнатной температуре в. течение 1 ч. После стандартнойобработки кислота - основание сыройматериал оцицают хроматографией (9:1СНС 1.МеОН) с получением 52 г чистого продукта,ЯМР (300 Мгц, П)С 1) Л: 2,08(с., 3 Н),: 4,40 (м.,Н); 4,73...

Номер патента: 1712362

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Дробченко, Носкин, Носков, Носкова, Разоренова

МПК: C07K 17/00, G01N 33/547

Метки: антител, вич, выявления, диагностикума

...с альдоенолдекстраном при рН 7,5 - 8,5, 40-60 С в течение 20 - 24 ч.Ковалентное присоединение пептидов к планшетам прочными химическими связями увеличивает сорбционную емкость планшет. Десорбции пептидов при последующих анализах не наблюдается, что повышает чувствительность анализа антител, Альдоенолдекстран образует "ножку" между материалом планшет и пептидами, что делает пептиды стерически более доступными для взаимодействия антиген - антитело. Это также приводит к увеличению чувствительности выявления антител. Применение альдоенолдекстрана способствует образованию монослоя пептидов на планшете,Иммобилизация пептидов на полистирольных планшетах. В работе использованы синтетические пептиды, синтезированные в Институте биоорганической...

Номер патента: 1739852

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Кунио, Митсуо, Рей, Татсуо, Юнтиро

МПК: C07K 5/06

Метки: пептидов, приемлемых, солей, фармацевтически

...С и при этой температуре в суспенэию добавляют 0,66 мл 4.н. раствора хлорис того водорода в диоксане. Затем температуру реакции поднимают до -20 Со и при этой температуре в суспензию доЬавляют 0,13 мл (0,97 ммоль) изоамил нитрита, затем смесь перемешивают в течение. 1 О минНаблюдают ис" чезновение гидразида и затем суспен" эию снова охлаждают до "60 С и прио-СНОС-И ОнИ(8) "И-Бенэило (1-,нафтил) "Ь-аланилРЬ-ала нилов ми на" 3 (8) "о 1 8-(-)-2-метилбутил г динение 4).400 мг (0,77 ммоль карбонил"3-("нафтил)- (4-тиазолил)-РЬ-аланин пендируют в 10 мл диме сикар (4-ти ксиптанам И-беИ-ала гидртилфо онил- золил)" метил-И- ид (сое" зилоксиилзина сус мамида 9852 8этой температуре в суспензию с цельюнейтрализации добавляют 0,33 мл(3,00 ммоль)...

Номер патента: 1743356

Опубликовано: 23.06.1992

Авторы: Казия, Каноо, Кунихико, Масатоси, Тадахиро, Такаси

МПК: C07K 5/08

Метки: приемлемых, производных, солей, трипептидов, фармацевтически

...0 с 0: С 54,62; Н 7,25 К 12,20.Следующие вещества (примеры 3 - 9)синтезируют таким же образом, как и в примере 2,П р и м е р 3, 1-(К -циклогексилметок 2сикэрбонил:лизил- гамма-О-глутамил) индолин(Я)-крабоновая кислота,Выход 0 34 г (46 ). Исходные соединения; 1 (К -бензилоксикарбонил:лизилгамма-О-глутамил)октагидро 1 Н-индол(Я)-карбоновая кислота (соединение 1) и К-(циклогексилметоксикарбонилокси) сгукцинимид. Т,пл. 186 - 191 Сао = -84,4 (1 н, раствор КаОН).Вычислено. : С 57,23: Н 7,38: К 9,53,С 28 Н 40 К 408 ф 1,5 Н 20Найдено, 0 : С 57,33; Н 7,67.: К 9,64.1 р и м е р 4. 1-(О-пролил- -лизил-гамма-О-глутамил) и ндал ин(Я)-крабоноваякислота. Т.пл, 209 - 216" С (разлагается),ир = -66,3(1 н. раствор КаОН),Выход 0,20 г (230 ), Исходные...

Номер патента: 1747456

Опубликовано: 15.07.1992

Авторы: Евстигнеева, Желтухина, Зицманис, Павар, Резцова, Филиппович

МПК: C07K 1/14, C07K 7/16

Метки: 8-аргининвазопрессина, окситоцина, синтетических

...на основе 1 винил-пирролидона со свойствами,позволяющими преодолеть недостатки сефадекса, т,е. повысить устойчивость к кислым средам,Сополимеры 1-винил-пирролидона сй,й -метиленбисакриламидом, а также мо 1дификации этого полимера различными Йзам еще н ными низшими алкиламиметакриламидами используют для гельфильтрации белков. Однако они не применяются для очистки олигопептидов,Согласно предлагаемому способу дляочистки нонапептидных гормонов 8-аргинин)вазопрессина или окситоцина гельфильтрацией используется в качественосителя сополимер 1-винил-.пирролидонэ с й,й -диметэкроилгексаметилендиамином формулыгде= 0,92-0,94 К = 0,06-0,08, фракцию с пониженным содержанием целедиаметр набухших гранул полимера 0,05 - . вого гормона после очистки...

Номер патента: 1757471

Опубликовано: 23.08.1992

Авторы: Бранко, Весна, Марио, Миха, Павел, Яня

МПК: C07K 5/06

Метки: l-аланил-l-пролина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...по каплям в охлажденный до температуры,0 С М,О-бис-триметилгде Нет - имидазолилили бензтиазолилтио, в-неполярном оргайическом растворителе, в частности диоксане, тетрагидрофуране,хлорйстом метилене, предпочтительнее в тетрагидрофурайе, при температуре от -5 до200 С, и в случае необходимости проводят гидролиз полученного соединения формулы ,где Я - атил, с получением соединения формулы , где й - водородный атом, с последующим выделением целевого продукта всвободном виде или в виде фармацевтиче-ски прйемлемых солей,Описываемый. способ предполагает использоватьдругое активное производное М(1(Я)-этоксикарбонил-фенилпропил-аланина в виде амида или тйоэфира, котороеполучают в реакционной массе непосредственно перед проведением процесса...

Номер патента: 1771478

Опубликовано: 23.10.1992

Авторы: Матуляускене, Недоспасов, Палайма, Янчене

МПК: C07K 5/10, C12N 9/76

Метки: аминонафт, аминонафталин-i-(n-пропил, анса, бензилоксикарбонил-аланил-аланил-пролил-фенилаланил, качестве, субстрата, сукцинил-аланил-аланил-пролил-фенилаланил, сульфамид, химотрипсина

...раствор 3,5 г (7,1 ммоль) соединения (б) и 0,99 мл (7,1 ммоль) триэтиламинав 40 мл абс. ТГФ, Реакционную массу перемешивают при температуре -20 С 1 ч и 1 чпри комнатной температуре. Реакционный 5раствор фильтруют, упаривают досуха, остаток растворяют в этилацетате, промывают последовательно 1 н, раствором НС 1,5%раствором КаНСОз и насыщенным раствором йаС 1, сушат, упарива,от, заливают абс. 10эфиром, Выпавший осадок отфильтровывают, Получают 2,15 г(выход 50 0 ) соединения(а)Ь = -26,18 (1 0 , ДМ Е),Найдено, 70: С 63,2 Н 6,5 35,2 й 8,9.СЗ 2 Н 40 К 4065,Вычислено,; 63,1 6,6 5,3 9,2.Спектр ПМР ( д, м.драстворительДМСО 6): 0.62 (СНз, т, ЗН), 1,16 (СНз, с, и4 СН 2, КН), 1,64 (2 СН 2, 4 Н), 2,68 (СНгй, кв.,2 Н). 3,1 (СН 2 РТ, 2 Н),...

Номер патента: 1773917

Опубликовано: 07.11.1992

Авторы: Поволоцкая, Руденко

МПК: C07C 233/07, C07K 5/06

Метки: дипептиданилида, производных

...перемешивают 2,5-3 ч (окончание реакции контролируют тонкослойной хроматографией), реакционную смесь ,промыва,от водой, органический слой обезвоживают сульфатом натрия, упаривают в вакууме, остаток кристаллизуют из этанола, зтилацетата или смеси последнего с петролейным или диэтиловым эфиром и получают целевые продуктыс выходом до 90;4 вместо выхода до 600 по способу-прототипу из расчета на исходныеи И,Повышение температуры выше минус 3 С(минус 2 С) или понижение ниже минус 6 С (минус 7 С), уменьшение времени менее 15 мин(10 мин) или увеличение времени более 25 мин (30 мин) понижает выход целевого продукта на 10-150 .Положительный эффект достигается при использовании безводных реакционных сред, что соответствует условиям общеизвестных...

Номер патента: 1779258

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Божидар, Вера, Зденко, Радмила

МПК: C07K 9/00

Метки: n-ацильных, мономера, пептидогликанового, производных, солей, фармацевтических

...дополнительного часа, Осадок отделяют фильтрованием, повторно суспендируют в этилацетате (45 мл), перемешивают 1 ч и еще раз отфильтровывают и сушат. Выход 621 мг. Продукты чистят с помощьюхроматографии на колонке на силикагеле (8 г) при элюировании системой растворителя А, Фракции, содержащие продукт, объединяют, растворительвыпаривают при пониженном давлени, и продукт сушат, Выход 542,5 мг (85%), Продукт был индентичен продукту примера 2,П р и м е р 11, Получение натриевой соли й-стеароил-РОМ,М-стеароил-РОМ Примера 2 (1,276.5 мг, 1 ммоль) добавляют к воде (20 мл), где растворено эквимолярное количество гидро- окиси натрия, Чистый раствор перемешивают в течение 1 ч и лиофилизуют. Выход 1,281 мг.П р и м е р 12. Получение натриееой...

Номер патента: 1781226

Опубликовано: 15.12.1992

Авторы: Зицане, Равиня, Рийкуре, Слиеде, Тетере

МПК: C07D 207/12, C07K 5/00

Метки: пироглутамилсодержащих, субстратов

...формулы д-ХН Я.ВОе, где А=Н, Р 11 е-РЬе-Аа, 1:Аа 2- -Аа- -ео и процесс ведут в присутствии основания с последующей выдержкой в течение 16 часов, предпочтительно при А=Н в качестве основания использовать избыточное количество п-нитроанилида,Способ осуществляют следующим образом.Индивидуальность полученных соединений установлена методом ТХС на пластинках е 8 иапо" в системах; этанол-н-бутанол-вода = 1;4;1 (А); пиридинн-бутанол-вода-уксусная кислота =20:30:12:6 (Б); н-бутанол-уксусная кислота- вода = 200;35;70 (В).К суспензии 18,1 г (87 ммоль) пентахлорида фосфора в 150 мл абсолютного хлорированного углеводорода (метиленхлорид, хлороформ) порциями добавляют 10,2 г (79 ммоль)-пироглутаминовой кислоты, под- держВваМ 1 емпературу...

Номер патента: 1787988

Опубликовано: 15.01.1993

Авторы: Бару, Макаров, Родионов, Шестаковский

МПК: C07K 1/04

Метки: биополимеров, синтезатор

...связан с выходом сумматорэ 17,, .Блок 12 управления по этому варианту. снабжен соответственно уже четырьмя выходами. Первый выход соединен с входомние измеряют по манометру 8, Затем20 открывают первый канал крана 4 и в реактор свою исходную плотность и проницаемость.25 Вконце процесса уравновешивания первая 1 равно нулю. В этот момент производится30 переключение крана 4., и в реактор поступащей жидкости) могут существенно отличать 35 ся друг от друга, Поэтому в момент начала 40 45 5 10 15 реле времени 13. Второй и третий выходы соединены соответственно с входами первого и второго весоизмерителей 9 и 16, Эти входные сигналы весоизмерителей используются для обнуления показаний весоизмерителей при переходе к очередной операции синтеза....

Номер патента: 1787989

Опубликовано: 15.01.1993

Авторы: Бару, Дерябин, Макаров, Родионов, Шестаковский

МПК: C07K 1/04

Метки: биополимеров, синтезатор

...на некоторое время, достаточное для полного уравновешивания носителя по всему объ. ему реактора. Это время задержки (а также времена задержки при проведении всех последующих реакций) определяется заранее для каждой фазы синтеза. В первоначальный момент, когда на вход реактора поступает следующий реагент, . общее гидравлическое сопротивление начинает изменяться плавно в зависимости от замещения первоначального раствора последующим. После полного замещения первого раствора вторым во всем объеме реактора протекает следующая реакция конденсации биополимера. По мере протекания реакции плотность носителя возрастает (во всем , объеме носителя происходит накоплениеполезного продукта), возрастает и гидравлическое .сопротивление реактора, давле....

Номер патента: 1792418

Опубликовано: 30.01.1993

Авторы: Вальтер, Моника

МПК: A61K 37/02, C07K 1/04

Метки: аналога, соматостатина

...а затем добавляют 9 мл триметилсилилового эфира трифторметансульфокислоты, Реакционную смесь перемешивают 24 ч, образовавшийся осадок отфильтровывают, тщательно промывают метиленхлоридом, фильтрат упаривают при 40 С, остаток очищают с помощью хроматографии на силикагеле с использованием в качестве элюента этилацетата, Чистоту полученного соединения а определяют с помощью жидкостной хроматографии высокого давления.Стадия 2. Получение соединения ,17,2 г Аминометилированного полистирола (0,7 вес.%, 11, что соответствует 0,50 ммоль/г) суспендируют в 80 мл смеси метиленхлорида с диметилформамидом (4:1). К полученной суспензии последовательно добавляют 4,17 г а, 1,6 г оксибензотриазола и 4 г дициклогексилкарбодиимида, перемешивают 2 ч...

Номер патента: 1807988

Опубликовано: 07.04.1993

Авторы: Ашоккумар, Шарлс

МПК: C07K 5/06, C07K 5/08

Метки: борсодержащих, пептидов, производных

...1 оН 16, Используемый . термин "доза" означает количество активного противовоспалительного ингредиента в мкг (соединения А, С, О. Е, Е или О, или индометацина) в растворе, нанесенном на правое ухо, а и означает количество крыс, которое используют в каждом тесте. "ЗЕ" означает стандартную погрешность,В табл. 14 показана антивоспалительная активность соединений А, С. которыевзяты при одних и тех же.условиях (доза =:199 мкг).Ингибирование плазмина боролизиновыми пептидами,Плаэмин плазмы человека получают отфирмы Ааег 1 сап Оаопозбсз, Огеепюс 1, Ст,концентрация активных центров в препарате, определяют методом, аналогичным методу; описанному Со 1 еаап и др. Анализферментов осуществляют на спектрофотометре РегЫп-ЕтегавЬса 4 С с...

Номер патента: 1825800

Опубликовано: 07.07.1993

Авторы: Бальтенас, Бутенас, Недоспасов, Палайма

МПК: C07K 5/06, C12N 9/74

Метки: 5-(тозилглицил-l-пролил-l-аргинил)аминонафталин-1, анса, качестве, метилсульфонамид, субстрата, тромбина

...й 18,32; Я 7,03; С 15,56,С 17 Н 26 М 650 зС 2,Вычислено, %: С 43,87; Н 5,63; М 18,06;5 6,89; С 15,24.П р и м е р 2. 5-(тоэилглицил- -пролил -аргинил)аминонафталин-метилсульфонамид.0,33 г (1 ммоль) тозилглицил- -пролина, 0,14 г (1 ммоль) 1-гидроксибенэотриазола и 0,27 г (1,3 ммоль) дициклогексилкарбодиимида смешивают, добавляют 7 мл охлажденного до -20 С сухого диметилформамида, перемешивают на ледяной бане 0,5 ч. Растворяют 0,47 г (1 ммоль) дигидрохлорида 5-аргиниламинонафталин-метилсульфонамида, полученного в прим. 1, в 4 мл диметилформамида, раствор добавляют в реакционную смесь, перемешивают на ледяной бане еще 0,5 ч. Добавляют триэтиламин до рН 7, перемешивают еще 16 ч. позволяя реакционной смеси нагреться до 20 С,...

Номер патента: 1826970

Опубликовано: 07.07.1993

Авторы: Масами, Мотоаки, Сумио, Тохру

МПК: C07K 7/06, C07K 7/52

Метки: ws-9326, пептидов, производных

...или любой другой растворитель, который не влияет отрицательно на реакцию.Температура реакции не является критической и реакцию обычно проводят при температурах от охлаждения до нагревания.Исходные соединения И и И 1 являются новыми и могут быть получены следующими способами,Исходное соединение И - новое, может быть приготовлено путем следующих процессов синтеза и фермен гации.или его реакционное производное минагруппе или его соль ч О-В"15 В С-Сео-РЬе-а 1 20 гдейа" и В и ше; значения, указанные вый, - низший алканоил.2СпособА,Соединения И могут быть получены пу 25 тем реакции ацилирования соединения Иили его реакционноспособного производного при аминагруппе или ега соли.Походящее реакционноспособное производное при аминогруппе...

Номер патента: 1834892

Опубликовано: 15.08.1993

Авторы: Джон, Ефим, Кланг, Марк, Роберт, Хью

МПК: C07K 5/06

Метки: l-аспартил-l-фенилаланина, гидрохлорида, метилового, сложного, эфира

...Повторяют процесс, описанный в примере.7, за исключением того,что дистилляцию после добавления метанола проводят в вакууме (при 508 мм ртутногостолба) в течение двух часов при 55-67 С,Выход дигидрата гидрохлорида метиловогоэфира а-Е-аспартил- -фенилаланина составляет 186,15 г, который был выделен, иподвергают анализу, показавшему содержание 64,68 % метилового эфира а-:аспартил-:фенилаланина,П р и м е р 10. Муравьиную кислоту(95,7 о, 16 мл, 0,405 моля) по каплям добавляют к 60,2 мл (0,631 моля) уксусной кислотыангидрида в течение пяти минут и за этовремя температура повышалась до 40 С.Смесь перемешивают 55 мин и добавляют0,43 г (0,003 моля) ацетата магния и 39,93 г(0,3 молл) -аспарагиновой кислоты, Полученную суспензию нагревают при...

Номер патента: 1836380

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Вольф-Ульрих, Вольфганг, Йозеф, Райнер, Ульрих, Франц, Хансйерг

МПК: C07K 5/06

Метки: аминокислот, сложных, совместимых, солей, физиологически, эфиров

...2 ч при 40"С, добавляют раствор 2,41 г (11,8 ммоль) мезилата в 30 мл ОМФА, перемешивают 9 ч при 40 С, разбавляют 250 мл воды, трижды экстрагируют этилацетатом, органические фазы промывают насыщенным раствором бикарбоната натрия и водой, высушивают, концентрируют и остаток (5,6 г) хроматографируют на 200 г силикагел я в системе толуол - этанол (99:1). Получают 3,45 г (56%) масля 10 15 20 30 40 П р и м е р 7. цля исследования активности предлагаемых сложных эфиров аминокислот в каждом эксперименте берут 10 мужских особей простых мышей КМВ весом 20-25 г,Одну мышь помещают в освещаемую лампой мощностью 100 Вт камеру, соединяющуюся с темной камерой через отверстие, контролируемое фотоэлементами. Мышь находится в освещаемой камере 20 - 25 с,...

Номер патента: 1836381

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Бернвард, Вольф-Ульрих, Дитер, Хансиерг

МПК: C07K 5/06

Метки: дипептидов, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...и полученный расгвор упаривали в вакууме. Остаток растворяли в уксусноэтиловом эфире и трижды промывали разбавленным раствором йаНСОз, дважды 10-ным раствором лимонной кислоты и дважды насыщенным раствором ИаС 1. Органическую фазу высушивали над М 9504, после чего упаривали, После очистки с помощью колоночной хроматографии на силикагеле с использованием в качестве подвижной фазы смеси циклогексана и ЕЕ получали 3.6 г метилового эфира в виде маслянистой жидкости.в) 3,4 г полученного по пункту (а) метилового эфира в 30 мл смеси диоксана и воды в соотношении 1:1 перемешивали в течение 3 ч при К.Т, с эквимолярным количеством 1-нормального раствора едкого натра, После этого из реакционного раствора удаляли в вакууме диоксан,...