C07K — Пептиды

Номер патента: 1095588

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Абиссова, Боброва, Розенталь, Чипенс

МПК: A61K 38/08, A61K 38/12, C07K 14/70 ...

Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, циклический, энкефалина

...растирают с эфиром, затемдважды переосаждают из спирта эфиром,вновь промывают эфиром и сушат в вакууме над гидроокисью калия. Получают1,2 г (81%) тетрапептида (10):.с КЕ0,83 (Д), КЕ 0,77 (1). 500 мг (0,7 ммоль) тетрапептида (10) растворяют в 500 мл очищенного .ДИФА, охлаждают до -20 С, прибавляют триэтиламин до рН 7,2 и медленно прикалывают 0,45 мл (2,1 ммоль) дифенилфосфорилазида в 50 мл ДИФА. Раствор перемешивают в течение 7 дней и поддержиВают рН 7 периодическим добавлением триэтиламина к реакционной массе. По завершении рео акциифрастворитель отгоняют при 40 С к остатку добавляют 1-1,5 мл этилацетата и небольшое количество эфи 5 ра, Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром, сушат в вакууме, Получают 355 мг белого...

Номер патента: 1048702

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Абиссова, Боброва, Клуша, Чипенс

МПК: A61K 38/12, C07K 14/70

Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, пролонгированной, циклический, энкефалина

...реакции (около 48 ч) реакционную массу обрабатывают и выделяют продукт (10) аналогично соединению (7). После перекристаллизации из смеси этилацетата. и гексана получают 4,8 г (68%)дипептида (10), т.пл, 129-132 С/фС/д - 2,0 (с 1, ДМФА) Кй 0,72 (А), 45Б-трет-бутилоксикарбонил-О-бензилЬ-тирозил-метионил-глицил-Ь-фенилаланил-Ь-.пролин (13)3,52 г (7 ммоль) дипептида (10)растворяют в 20 мл этилацетата с небольшой добавкой ДМФА, охлаждают до0 С и при перемешивании добавляют1,41 г (7,7 ммоль) пентафторфенолаи 1,58 г (7,7 ммоль) ДСС, растворенных в этилацетате. После окончанияреакции дициклогексилмочевину отфильтровывают, растворитель отгоняют,кристаллический остаток растирают сгексаном. Получают 4,1 г пентафтор 02 бфенилового эфира...

Номер патента: 1507212

Опубликовано: 07.09.1989

Автор: Джеймс

МПК: C07K 5/093

Метки: пептидов

...И-Гептаноил-гамма-глутамил-глицил глицинК 2,0 г (3,07 ммоль) сложного оксисукцинимидного эфира И-гептаноил- -0-гамма-глутамил(альфа-бензиловый эфир)-глицина в 100 мл диоксана добавляют 446 мг (5,95 ммоль) глицина и 0,55 мл (3,9 ммоль) триэтиламина в 1 О мл воды. Полученную реакционную смесь оставляют для перемешивания при комнатной температуре в течение 18 ч. Этот раствор выливаютв 100 мл этилацетата, после чего органический слой промывают 2,57-ной хлористоводородной кислотой, водой и растворомЪрассола. Органический слой отделяют, высушивают над сульфатом магния и концентрируют до сухого состоянияОстаток превращают в порошок с помощью простого диэтилового эфира и фильтруют под слоем азота с образованием 1,7 г белого твердого...

Номер патента: 1512484

Опубликовано: 30.09.1989

Авторы: Аттилп, Даниель, Ева, Жужанна, Шандор

МПК: C07K 5/068, C07K 5/087

Метки: аминокислот, ариламидов, пептидов, солей

...1) суспендируют в20 мл метанола, после чего .добавляют6 мл 2 н. раствора гидроксида натрияи реакционную, смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение 4 ч.Реакционную смесь разбавляют 50 млводы, экстрагируют дважды с помощью20 мл этилацетата, нейтрализуют ук,сусной кислотой и концентрируют дообъема 40 мл. Полученный водный раствор подкисляют 3 н. соляной кислотой 20до рНЗ, Выпавший в осадок продуктотфильтровывают, промывают водой ивысушивают в вакуумном эксикаторе,Получают 1,8 г указанного соединения.Выход 82 , Т.пл. 126-128 С, К = 25. = 0,25-0,30, (о)в = -11,1 (с = 1,диметилформамид).Рассчитано,: С 61, 74; Н 5, 18;М 6,26.С Н ОМ 1/2 Н О (м.в. 447,43)Найдейо,.: С 62.44; Н 5,35,М 6,2.7-(М...

Номер патента: 1518340

Опубликовано: 30.10.1989

Авторы: Аристовская, Валиев, Халиков, Шарецкий, Шибнев

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: антитела, взаимодействующие, вирусом, гексапептид, гемоцианином, гриппа, индуцировать, коньюгата, обладающий, составе, способностью, тироглобулином

...пептида на один моль белканосителя, определенная методом Лоури,17 моль (Х) на один моль тироглобулина. Конъюгат гексапептида (Х) с гемоцианином улитки (Х 11) получают вусловиях, аналогичных (Х 1), исходяиз 0,05 г гемоцнанина, 0,1 г 1-этил-(3-диметиламинопропил)карбодиимиди 0,03 г (Х). Выход (Х 11) 0,04 г.Определение эпитопной плотностиконъюгатов (Х 1) и (Х 11) проводят пометоду Лоури из кривых зависимостиоптической плотности от концентрациипостроенных для тиреоглобулина (ТГ),гемоцианина (ГЦ) и гексапептида.Полученные данные представлены втабл.2.Таким образом, эпитопная плотность35пептида на белке-носителе соответствует ТГ - пептид соединение (Х 1)17, ГЦ - пептид соединение (Х 11) - 15,Определена биологическая активность...

Номер патента: 1530097

Опубликовано: 15.12.1989

Авторы: Вили, Жан

МПК: C07K 14/61

Метки: пептидов

...2 тмулу:Н-Н 1 я-А 1 а-Аяр-А 1 ае-РЬе-ТЬг-Бег-Бег-Тут-Агв-Агуе-Р-Ьец-С 1 у-С 1 п --Ьец-Туг-А 1 а-Лгв-Ьуя-Ьец-Ьец-Ндя-С 1 пе-Й 1 е-Аяп-АгдЛ 1проводят последовательно в синтезаторе Бекман 990 для синтеза пептидовна смоле ИВА, как в примере 1, Приприменении Т 1.С и НРЬС получают практически чистый пептид.П р и м е р 6. Синтез " Р-ЛЛ,И 1 ет,Аяп 3-ЬСЕР-(1-29)-1 Лв, имеющего формулу:Н-Туг-Р-ИМА-Ляр-А 1 ае-РЬе-ТЬг-Аяп-Бег-Туг-Агд-Ьуя-Ча 1-Ьец-С 1 у-С 1 п-Ьец-Бег-А 1 а-Лгв-Ьув-Ьец-Ьец-С 1 п-Аяре-И 1 е-А вп-АгдЛпроводят последовательно в пептидномсинтезаторе Бекман 990 на смоле МВНЛ,как в примере 1. Пептид оценен какпрактически чистый, применяя ТЬС иНР 1.С,П р и м е р 7. Синтез И 1 еР-Агв Ъ -гСГГ(1-29) -ГЛ 1, имеющегоформулу:Н-Н 1 я-А 1 а-Аяр - А...

Номер патента: 1531857

Опубликовано: 23.12.1989

Авторы: Николас, Петер, Поль, Роджер, Фредерик

МПК: C07K 14/61

Метки: пептидов

...кислоты, имеющей формулуН-Туг-А 1 а-Аяр-А 1 ае-РЬе-ТЬг-АяпБег-Туг-Ага-Ьуя-Ча 1-Ьец-С 1 у-С 1 п,ецБег-А 1 а-Ага-Ьуя-Ьец,ец-С 1 п-Ля реМе-Бег-Ага-С 1 п-С 1 п-ОН с использованием пептидного синтезатора Бекмана990 на основе хлорметилированной смолы. Синтез проводят аналогично примеру 1. Выход продукта составлял143 мг на каждый 1 г смолы. В результате обработки методами тснкослойнойхроматографии и жидкостной хроматографии высокого разрешения пептид,как показал анализ, представляет собой практически чистый продукт. Величина К равна 0,536,Аминокислотный анализ осуществляют после гидролиза с целью проверкиправильности получаемой последовательности, Анализ показывает следующие результаты; АВх (2,73), ТЬг= -65,0+1.П р и м е р 5....

Номер патента: 1531858

Опубликовано: 23.12.1989

Авторы: Джеральд, Ричард

МПК: C07K 1/107, C07K 14/62

Метки: пептидов

...вторичном образовании дикетопипераэина.В этом отношении ММП представляетсобой наиболее желательный растворитель, поскольку в его присутствииуровень образования дикетопипераэиназначительно выше, чем в случае ДИСО,и близок к значениям, достигаемым вДМФА на поздних стадиях реакции. Учитывая повышенную стабильность гормона роста в ММЛ по сравнению с ДМФА(табл. 5), можно сделать вывод, чтопервое иэ указанных веществ является 58 6желательным растворителем по крайней мере для данного применения,Оптимальное водное расщепление МеС - Рго - С 1 у - С 1 у в ,МН достигается в результате растворения 1 мг пептида в 1 М натрий-фосфатном буфере при рН 8,0. С целью ускорения расщепления температуру в течение 24 ч подо,держивают равной 55 С. Степень...

Номер патента: 1544778

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Головина, Давидович, Рогожин

МПК: C07K 1/08

Метки: пептидов

...проводят по методике примера 2. Целевой пептидный продуктполучают в виде белого кристаллического вещества, т.пл. 95-97 С, выход 4593%; д г = - 18,0 (с=1, ДМФ); В0,66 (хлороформ:метанол =9:1, силуфол:нингидрин: 100 ;10 мин).Вычислено, %: С 53,32; Н 7,83;7,77; Б 8,88 50Сгь Нув 1 05Найдено, %: С 53,45; Н 7,63;И 7,85; Я 8,65Н р и м е р 4. Получение метилового эфира Я-трет,-бутилоксикарбониллейцилгистидина.Реакцию проводят по методике примера 2. Целевой продукт получают в видеслегка желтоватого кристаллического вещества, т.пл. 141-143 С. Выход 837.ооф1 в = -24,84 (с=1, метанол); К 1,0,21 (хлороформ:метанол =9:1: силуфол:нингирдин: 100 10 мин).Вычислено, %; С 56,67; Н 7,661И 14,69Сп Н ИОНайдено, 7: С 56, 75; Н 7, 35;И 14,51П р и м е...

Номер патента: 1341970

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Абиссова, Боброва, Гейман, Чипенс

МПК: A61K 38/06, C07K 14/70, C07K 7/06 ...

Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, энкефалина

...осадок отФильтровывают, промывают эФиром и сушат з эксикатореВыход. 16,0 г (63%) зацищенного тетра".иептида (11); Б. 0,75 (А)1 0,55 (В,41970 55 5 13метанола, 15 мл АсОН и 20 мл Н О добавляют палладиевую чернь и гидрируют в течение нескольких часов, Катализатор отфильтровывают, Фильтратупаривают, Остаток растирают с эфиром и Фильтруют, затем дважды переосаждают из спирта эфиром, вновь промывают эфиром и сушат в вакууме надгидроокисью калия. Получают 13,8 г(12) растворяют в 100 мл РФА и приперемешивании и охлаждении добавляют1,16 мл (6,8 ммоль) диизопропилэтиламина в 3 мл ДМФА и 3,3 г (6,8 ммоль)нитрофенилового эфира 11-бензилоксикарбонил-Ь-аспарагина, растворенногов 15 мл ДМФЛ. Через 2-3 ч реакционную массу обрабатывают...

Номер патента: 1356431

Опубликовано: 30.03.1990

Авторы: Захаров, Корнева, Разумовский, Тишин

МПК: C07K 14/78, C08H 1/06

Метки: белкового, вещества, кож, поверхностно-активного

...13Вода 84Мол. масса 400.Соотношение между гольеной обрезью, спилком и мездрой составляет: пример 1 - 1:1:1, пример 2 - 0:1:1, пример 3 - 1:0:1, пример 4 - 1:1:О,Лри содержании в гидролизующем растворе гидрооксида натрия мене 23 гидролиз голья проходит не полностью, а при более 4% показатель рН готощго продукта выше 11, что требует его нейтрализации. При увеличении содержания мыл в Растворе до 17-20готоный белковый ПАВ имеет непрореагиронаншее мыло, которое необходимв удалять, а при содержании мыл менее10% резко снижаются поверхностно-активные свойства готового продукта.П р и м е р 5. Гольеную обеззолен"ную обрезь обрабатывают н условияхпримера 3, расход гидролиэующего раствора 407.Свойства белковых ПАВ (жндкие), полученных при...

Номер патента: 1556542

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Акихиро, Рюити, Такеси, Тодзиро, Тосио

МПК: C07K 5/075

Метки: l-аспартил-l, гидрохлорида, метилового, фенилаланина, эфира

...213 г 503 ного водного раствора КОН. В раствормедленно загружают 34,3 г (0,24 моль)ангидрида И-формил-Ь-аспарагиновой,кислоты в течение 1 ч при 0-5 С и рекцию проводят при той же температу"е в течение 2 ч. На протяжении этой 40процедуры рН реакционного растворавыдерживают в диапазоне 8-12 добавлением 50-ного водного раствора КОНкаплями в раствор, (Общая масса раствора КОН составляет 32,6 г),45Порцию реакционной жидкости анализируют с помощью высокоскоростной жидкостной хроматографии, в результатечего соотношение между образующимсяИ-формил-М.-аспартил-Ь-фенилаланином50и И-формил- .Ь-аспартил-Ь-фенилаланином составляет 73,5:26,5, а общий выход двух соединений составляет 97,83в пересчете на Ь-фенилаланин,К этой реакционной смеси...

Номер патента: 1558926

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Зицане, Равиня, Рийкуре, Слиеде, Тетере

МПК: C07K 5/078

Метки: n-гиппурил-l-фенилаланина

...11 ВБОняют растворитель дПрп охлаждении выпадвещества. Перекристзтилацетата и нолучЮ-гиппурил-ь-фгнила142,5 С, "+38лит,: т.пл. 137-139СН,СООН),. Б 0,.65. Найдено, %: М 8,58.СН Н,О,Вычислено, %чно о Н 8,60.существляют синтез агаемого соединения виях проведения реа Результаты исследований по изысканию оптимальных условий получения К1558926 Характеристикасубстрата Применяемый органический Выход субстрата,Х Соот- ношеТемпеПро- должительЭкспе- римент Количество реагентов,мольратура. реако ции, С органи- ческого 2-Фе- .Тринилэтил 1,"Фенилаларастворитель ность реако ции, С окса- аминзолон растворителяи воды нин 518-2018-2018-20 1:4 1:4 1:4 1:5 1 0,036 0,04 0,072 2 О,ООМ 0,006 0,028 3 0,0055 0,0072 0,011 4 0,018 0,022 0,054 27 40 70 40 20 20...

Номер патента: 1558927

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Бовин, Земляков, Чирва

МПК: C07K 9/00

Метки: 6-аминогексилгликозида-n, ацетилмурамоил-l-аланил-д-изоглутамина, гидрохлорида

...смесь перемешивают 24 ч, упаривают и колоночной хроматографией (хлороформ хлороформ-этанол 10: 1) выделяют 0,93 г (85%) гликопептида (Ч 11) (бензиловый эфир 0-(6-азидгексил-ацетамидо,6-0-бензилиден- дезокси- а -Р-глюкопиранозид-ил)- Э-лактоил.-аланил-В-изоглутамина), аморфное вещество, о( -7(С 0,54; диметилформамид). К 0,62 (2).8927 бт.ч, на завершающих стадиях 64 . Ризвестном способе общий выходнязавершающих стадиях 65Полученный гидрохлорнд ,В -б-амино.гексилгликоэид-М-ацетнлмурамоил. -алания-изоглутамин (МДП) может быть 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 5 155ИК, см -: 3390 326 О (М 1МЦ);2920, 2850 (СН ); 2090 (азид); 1720, 1230 (сл,эфир); 1640, 1540 (амид);740, 690 (фенил).ПМР (ДМСО-с):120 д, 1,23 д (6 Н, 1 снон 7 Гц; 2 СНСН);...

Номер патента: 1560058

Опубликовано: 23.04.1990

Автор: Джеймс

МПК: A61K 38/06, C07K 5/093

Метки: пептидов

...эФир)глицил-П-аланина (30,8 г) суспендируют в 300 мл абсолютного этанола в 2-литровом автоклаве, К этой суспензии добавляют 5%-ный палладированный уголь (1,54 г, смочен 50% воды ), т 1 осле этого смесь гидрогенизируют при давлении, в 4 раза превьштающем атмосферное, в течение чего завершается поглощение водорода, Катализатор отделяют Фильтрованием сначала на бумаге, а затем на пористом нейлоне с размером пор 0,45 мкм с применением 1 00-150 мл этанола для переноса и промывки. Фильтрат, соеди" ненный с промывньми щелоками, наносят на влажное белое твердое вещество, которое растворяют. в 150 мл горячей смеси абсолютного этанола.и аиетонитурила при соотношении 1.10, осветляют путем горячего Фильтрования, уваривают до 35 мл,...

Номер патента: 1567125

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Алфрэд, Джеймс

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065

Метки: пептидов

...11 в 3-(И - бензоил,-фенилаланилтио)-2-1)-метилпропаноил-Ь-пролина (В -Ь-РЬе-БО) и 11- 3-(11-бензоил 31)-Фенилаланилтио)-2-1)-метилпропаноил-Ь-пролина (В-Рйе-БО) в 0,5 мл0,1 М раствора 11 аНСОз вводят внутривенно двум крысам линии 511. Вес каждой крысы 360 г, перед инъекциейкрыс связывают на 21 ч. С помощьюжидкостной хроматографии определяютконцентрацию в плазме введенного соединения и продуктов его гидролиза:бензоил)-Аенилаланина (В -П-РЬе)и бензоил-Фенилаланина (В -ЬгРПе).Данные приведены в табл. 3.Пероральное введение. Связаннымна ночь крысам весом 350 г вводятперорально 100 мг на 1 кг массы телаИ- ГЗ-(бензоил-Ь-Фенилаланилтио)-2-0 метилпропаноил-Ь-пролина. Испытуемый раствор содержит 20 мг...

Номер патента: 1575944

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Вили, Жан, Иохим

МПК: A61K 38/25, C07K 14/61

Метки: пептидов

...буАеров А и В. Буфер А представляет собой 0,1 -ную водную трифторуксусную кислоту; буАер В содержит 60 об.ацетонитрила, О, 1% трифторуксусной кислоты, остальное - НгО, Для изократической смеси, содержащей 58 об.буАера В, пептид элюируют при 9,2 мл, Центральный срез лиофилизируют, чтобы получить нужный пептид, чистота которого составляет свьпде 98%.Оптическое вращение измеряют на Фотоэлектрическом поляриметре, как величину Га 3=-57,8 +1 (С=1,1 -ная уксусная кислота, нескорректировано).П р и м е р 2, Синтез йр СКР аналога О-Туг 1-йр СЕР(1-32)-ИН, имеющего Аормулу Н-О-Туг-А 1 а-Аяр-А 1 ае-Рйе-ТЬг-Аяп-Бег-Тг-АгР,я-Ча 1-ЬецЛ 55 -С 1 у-С 1 п.ец-Бег-А 1 а-Агд-Еу я-Ьец- -1,ец-С 1 п-Аяре-Ме г-Бег-Агя-С 1 п-С 1 п-С 1 у-ИН , проводят ступенчато,...

Номер патента: 1586520

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Андраш, Кальман, Карой, Ласло, Хедвиг, Хельга

МПК: C07K 5/078, C07K 5/09, C07K 5/117 ...

Метки: n-нитрозо-n-(бета-хлорэтил, карбамоилпептидов, солей

...С 1 4155.Сэ 4 Нр Нр ОсС 1 (779 27) .Найдено,Ж: С 52,00; Н 6,29;0 18,01 М 17,00; С 1 446. П р и м е р 5. а) Альфа-Н-нитрозо-Ю-(бета-хлорэтил)-карбамоил-эпсилон-трет.бутилоксикарбонил-глициллизил-пролил-валинамид,1,30 г (2 6 ммоль) эпсилон-трет.бутилоксикарбонил-глицил-лизил-пролил-валинамида растворяют в 13 млабсолютированного диметилформамида,Гв раствор добавляют 650 мг (2,6 ммоль)И-нитрозо-бэта-хлорэтилкарбамоил-Б"-оксисукцинимида и 0,36 мл (2,6 ммоль)триэтиламина. После перемешивания вЪтечение 15 мин реакционную смесь вы 86520паривают в вакууме. Остаток растворяют в этилацетате и промывают водой,Этилацетатный слой отделяют, сушати выпаривают. 11 олучают 1,29 г (807)5продукта. Кй 0,82 (В), Я = 91(И-нитрозная группа, 397...

Номер патента: 1586521

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Амелия, Рамакришнан

МПК: A61K 38/14, C07K 9/00

Метки: гликопептидов, производных

...еще 2 ч в масляной ванне, затем охлаждают до ком- ,35Йатной температуры и помещают в сосудВиртуса. Добавляют целит до тех пор,йока не начнет образовываться паста.Пасту испаряют в вакууме в течениеночи. Полученный остаток смешивают с 40метанолом и трижды отфильтровывают.Фильтраты метанола объединяют и упаривают досуха в вакууме. Полученный остаток растирают в порошок с диэтилэфиром. Нерастворившуюся часть растворяют в метаноле, фильтруют, затемфильтрат упаривают досуха в вакууме.Полученный продукт чистят с применением фазопреобраэующей высокоразрешающей жидкостной хроматографии50(КРАС), используя водяную колоннуПрер Пак 500, элюируют с применениемсистемы ацетонитрил - вода и вьделяют вультрафиолетовом облучении на волне280 нм. Получают...

Номер патента: 1116698

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Абиссова, Боброва, Григорьева, Чипенс

МПК: A61K 38/08, C07K 14/70

Метки: активностью, аналоги, анальгетической, обладающие, энкефалина

...эфира Н-бензилоксикарбониласпарагина получают пенталептид (14) аналогично соединению 12. Выход 4,7 г (70%) белого порошка защищенного пентапептида (14); вД + + 8,2 ф(с.1, ДМФА);В.К О 72 (А);0 83 (Б). 3Тирозил-(Н -пропил)-П-орнитилглицилфенилаланин (1 л).. К 300 мг (0,32 ммоль) защищенного пентапелтида .12 в 20 мл метанола, 2 мл АсОН и 0,5 мл воды добавляют палладиевую чернь и гидрируют в течение 2-3 ч. Катализатор отфильтровывают, фильтрат упаривают. Остаток растирают с эфиром и сушат в вакууме над гид-. роокисью калия. Полученный продукт растворяют в 5 мл 70%-ного раствора ТРА в хлористом метилене и выдерживают в течение 30 мин. Растворитель отгоняют и остаток растирают с эфиром. Образовавшийся осадок отфильтровывают,...

Номер патента: 1182796

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Абиссова, Боброва, Чипенс

МПК: A61K 38/07, A61K 38/08, C07K 14/70 ...

Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, энкефалина

...в эксикаторе. Выход 16,0 г (637) защищенного тетрапептида (11) с КЕ 0,75 (А), 0,55 (В,5 182796 6В 18 г (22 ммоль) зашищенного тет- в хлористом метилене и выдерживают рапептида (,9) в 150 мл метанола, 30 мин. Растворитель отгоняют и оста мп АсОН и 20 мл НО добавляют пал- ток растирают с эфиром. Образовавшийладиевую чернь и гидрируют в течение ся осадок отфильтровывают повторно5нескольких часов. Катализатор отфильт- промывают эфиром и сушат в вакууме. ровывают, фильтрат упаривают. Оста- Полученный продукт очищают высокоэфток растирают с эфиром и фильтруют, . фективной жидкостной хроматографией затем дважды переосаждают из спирта на колонке 2 огЬахС . Элюирование осу 8 эфиром, вновь промывают эфиром и су- О ществляют смесью этанол - 0,1 М...

Номер патента: 1598881

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Вили, Джин, Катрин

МПК: A61K 38/25, C07K 14/61

Метки: пептидов

...группы боковой цепи дляБег и Туг, Аминогруппу Аяпили С 1 пблокируют Хап (ксантином), когдаиспользуют ПСС-связывание как предпочтительное. Сложный пара-нитрофениловый эфир (ОИр) можно также использовать для активации карбоксильногокомпонента Аяп или С 1 п и, например,Вос-Аяп (ОИр) можно связывать в течение ночи, используя 1 экв. 1-оксибензотриазола в 50% смеси из диметипформамида и метиленхлорида, в этомслучае .И,И-дициклогексилкарбодиимид(ПСС) не прибавляют, 2-хлорбензилоксикарбонил/ЗС 1-Е/ используют в качестве защитной группы Ьуя боковойцепи, Тоя используют для блокированиягуанидиновой функции Ага и имидазоль"ного азота Ня, а ОВк 1 защищает боковую гидроксильную группу С 1 п илиАга. Фенольный гидроксил Туг защища-,ет...

Номер патента: 1601120

Опубликовано: 23.10.1990

Авторы: Агаларов, Юсупов

МПК: C07K 1/16

Метки: разделения, рибосом, субчастиц

...оптической плотности, соответствующие 508 субчастицам, собирались. 45Для успешного осуществления предлагаемого способа необходимо строгособлюдать следующие параметры: концентрации солей цитрата натрия,хлористого магния и сульфата аммония;допустимый интервал температурш 4506 СТаким образом, предлагаемый способобеспечивает сохранение нативностиконечных продуктов - 30 и 50 Б рибо 55 сомных субчастиц и увеличение их выхода до 802. Использование для реализации данного метода стандартного хроматографического оборудования су" щественно удешевляет и облегчает по" лучение рибосомных субчастиц в нативном состоянии по сравнению с известным способом их получения - центрифугированием в градиенте концентра" ции сахарозы. Кроме того,...

Номер патента: 1605914

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Такао, Хайими, Хироси

МПК: A61K 38/00, A61K 38/17, C07K 14/525 ...

Метки: высокоочищенного, индуцированного, кролика, липополисахаридами, некроза, опухоли, плазмы, стабилизации, сыворотки, фактора

...активности поотношению к: образцам, соответственно подвергнутым хранению в течениео2, 7 и 30 дней при 4 С, образцам,подвергнутым 1-му и 3-м циклам заомораживация при -70 С и оттаиванию,образцам, подвергнутым замораживаниюпри -70 С, лиафилизации и хранениюв течение 7 дней при 25 С. При проведении таких испытаний растворнекротического фактора опухоли, ккоторому не добавляли стабилизирующий агент, использовали как контрольный раствор. Что касается лиоФилизованнай композиции, то эту композицию подвергали растворению встерильной дистиллированной воде изатем подвергали анализу для определения активности па некротическомуфактору опухоли,Остаточную активность определялигп спГго и гп чгчо,1 п чача активность фактора некроза опухоли...

Номер патента: 1609455

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Алфрэд, Джеймс

МПК: C07K 5/062, C07K 5/065

Метки: пептидов

...О М в гом же фосфатном буферном раствореМетод анализа: 100 мкл отбирают из инкубационной смеси, затем добавляют шесть капель, 1,0 н НС 1 и 5 мл этилацетата После механического перемешивания в течение 10 мин и центрифугирования в течение 1 О мин упаривают отобранный этилацетатный слойОстаток растворяют с помощью 1 мл воды, затем добавляют 0,5 мл 0,4 М фосфатного буфера (рН 6,85) и 5 мкл 5 х х 10 М БИФМ и оставляют стоять в-3течение 40 мин при 0 С. Измерение проводят на линии возбуждения 310 нм и линии испускания 365 нм (предел: 0,14 г каптоприла).БИФМ: 11-и-(2 бензимидазои фенил 1-малеимидх зВОв-Я Я-фЯФлюоресценция6094Условия ЖХВД: колонка "Бондапак С 18", смесв растворителей СН СБ 0,17 гидроокись тетраметиламмония детектор; 220 нм,...

Номер патента: 1611217

Опубликовано: 30.11.1990

Авторы: Бреддам, Видмер, Ехансен

МПК: A61K 38/28, C07K 1/36, C07K 14/62 ...

Метки: инсулина, человека

...карбоксипецтидазы - У обьгчнониже, чем ее пептидазцая активность,обрдзющийся пецтицдмид 1 значительной мере стдбизген, поскольку цик 1сооттзетстгзует примерно 202 всего количества ицсулицовой пробыВ процессе реакции превращаетсяпример(го 75 Е исходного свиного ицсу:тицд. Однако, хотя содержание треоцинд гз пике 1 (3(з 5) больше, чем 3,0соответствуо(г(е( инсу;тину человека,ОЧЕГ 1(Г(11 О, ЧтО ПЕРВОЦДЧДЛЬЦЬтй ПРОДУКТтранспептидирования (-про-пиз-тре-Н Бце является достаточно стдбильцггм длятого, чтобы це ггроисходгггд опигоме -ризация с обрдзовацием (-про-лиз-тре 11 гБ"На первый взгляд образование смесипромежуточных амидов может говоритьо том, что в результате описанной ранее стадии дезамидирования посредством карбоксиг(ептидагзьгУ не...

Номер патента: 1612264

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Иванов, Кожич, Суворова, Чикин

МПК: C07K 1/13, C07K 7/00

Метки: антител, биотином, вирусу, иммунодефицита, иммуноферментного, меченный, пептид, синтетический, твердофазного, человека

...в системе 0,50 ТФУ в воде -СНзОН при скорости 4 мл/мин и измененииградиента СНзОН от 20 до 50% за 3 мин и от 50до 700 за 15 мин, Собирают пик, выходящийна 17 мин при детекции на 280 нм. После лио 30 филизации получают 7,6 мг чистого пептида.Чистоту и индивидуальность пептидаподтверждают аминокислотным анализом(табл,1), масс-спектрометрически (табл. М 2) ианалитической ВЭЖХ в условиях выделения пеп 35 тида на колонке ОЬз-ЯрЬеге Осу 4,6 х 250 мм("ДиРопт", США), время выхода 17,2 мин, Приэтом, кроме предлагаемого пептида (1), используют другие синтетические пептиды из последовательности белка цр 41 вируса ВИЧформул40 608Н 2 М-Тгр 61 уСузЯег 6 у уз.ец ПеСузТпг623ТЬгАаЧа 1 Р гоТгрАз и-ОН (1)60745 Н 2 М-ЙеТгр 61 уСузЯег 61 у 1.узы еи 11...

Номер патента: 1615174

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Ле, Русинова

МПК: C07K 1/30, C07K 4/10

Метки: azolla, azolla-аnаваеnа, бесклеточных, листьев, папортника, раздельного, симбиотической, системы, цианобактерий, экстрактов

...в 5 мл раствора А,Получение бесклеточного экстракта цианобактерии. Суспензию цианобактерий растирают в фарфоровой ступке в течение 15 мин в присутствиимелкого, бесцветного кварцевого песка с размером песчинок 0,2-0,5 мм.50Гомогенат центрифугируют 30 мин при23000 я, Надосадочный раствор (бесклеточный экстракт), содержащий 7 мграстворимых белков, имеет характерный для цианобактерий .сине-зеленыйцвет, Для доказательства нативности .55белка используют тест на активностьрибулозодифосфаткарбоксила зы, Величина удельной активности рибулозоди.фосфаткарбоксилазы, определенная в1615174 Формула изобретения Составитель О,СкуратовскаяРедактор Н,Гунько Техред Л.Сердюкова Корректор М,Самборская Заказ 396 1 Тираж 491 Подписное,ВНИИПИ...

Номер патента: 1639431

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Сатодзи, Тадаси

МПК: C07K 5/06

Метки: аспартилфенил-аланина, производных

...сти. Цель - лого продукта при ваний побочных обработкой осрастворе проиэаланина ф-лы 11 -С(О)-ОК,-С(О)- органическогонения магния, или железа. выход целевого одержании в нем в ф-аспартилполучения соединений1 Н, -СНХ-С (О) -1 Н-СН-Сх=-сн,-с(о)-ок,; =-си К =Н или С -С -алкиг 1 Фв пищевой промьпчпенновышение выхода целевопредотвращении образовеществ, Синтез ведутнованием в спиртовомводных 3 -аспартилфенилВН,-СН СН г-С(О) -ИН-СН-ОН в присутствии неили органического соедицинка, меди, алюминияЭти условия повышаютпродукта до 647, при сдо 47, побочных вещестфенилаланина). 1 табл в реакционном растворе количествеопределяют диметиловий эфирО -асптилсЬенилаланина (0-АФМ г),В результате получают О-АФМ, выход 66,17, в пересчете...

Номер патента: 1651787

Опубликовано: 23.05.1991

Авторы: Гонал, Эмиль

МПК: C07K 1/08

Метки: высвобождения, гормона, обладающего, полипептида, роста, свойствами, фактора

...независимо. проверенных на частоту достигается с использованием градиентаСНЗСЫ в 0,1 ь-ной ТФА, Затем центральный разрез подвергают лиофилизации с образованием желаемого пептида,имеющего чистоту выше 98 Х.П р и м е р 2. Синтез пептида,имеющего ту же последовательностьаминокислотных остатков, но в видесвободной кислоты, т.е. Бег 7,8,19,А 1 а 9,15,18,28, Агя 12,21, 1.ец 13,26,27 - СРР (1-29)-ОН, отвечающегоформуле:. Н-Туг-Л 1 а-Азр-А 1 ае-РЬе-Бег-Бег-А 1 а- Туг-Аг 8-Аг К-Ь ец. е ц-Л 1 а-С Тп.ец-А 1 а-Бег-ЛгЯ-Лг 8-1.ец.ец-С 1 ц-С 1 ц-Ьец-Еец-А 1 а-Аг 8-ОН,проводят ступенчатым методом с использованием пептидного синтезатораВесЬпап 990 на хлорметилированнойсмоле, имеющей интервал замещения0,35-0,5 ммоль/г смолы, СоединениеВОС-Агц .(ТОБ) со...