C07K — Пептиды

Номер патента: 750804

Опубликовано: 23.12.1985

Авторы: Варламов, Власов, Рогожин, Семенова, Цетлин

МПК: B01J 21/00, C07H 19/00, C07K 17/14 ...

Метки: активных, биологически, водонерастворимых, соединений

...или прививкойк поверхности гидрофобного полимера -полистирола. Согласно изобретению описывается способ получения водонерастворимых биологически активных соединений, включающий гидрофобизацию кремне- земной основы путем обработки ее кремнеорганическими соединениями, содержащими триметилсилильные группы, например гексаметилдисилазаном, либо действием ионизирующего излучения с мощностью дозы 80-100 рад/с в присутствии паров стирола при давлении 35-40 мм Н и температуре 50-60 С, модификацию гидрофобизованной основы действием ионизирующего излучения с мощностью дозы 40- 50 рад/с в присутствии паров виниловых мономеров при давлении 35- 400 мм Н и температуре 55-65 С, по" следующую в случае необходимости активацию модифицированного...

Номер патента: 1067796

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Анцанс, Берга, Лиепиньш, Мисиня, Пудане, Секацис, Чипенс

МПК: A61K 38/12, C07K 7/14

Метки: аналог, ангиотензина, действие, ингибировать, миотропное, обладающий, прессорное, способностью, циклический

...промывают водой и высушивают в вакууме надР О /КОН, промывают эфиром, высушивают в вакууме над Р О /КОН.25Выход: 17 г (98%); т,лл. 176178 С) Й = 0,39 (Б Я =0,71 (В);Я= 0,65 (Г ц, = 0)55 (рН 1)9)7. Гидразид трет-бутилоксикарбонил-валил-бензил-тироэил-изолейцил-Н -бензил-гистидил-пролина 114) .К раствору 16,5 г метилового эфира трет-бутилоксикарбонил-валилбензил-тироэил-изолейцил- М-бенэил- З 5гистидил-пролина в 150 мл ДМФАдобавляют 150 мл 50%-ного растворагидразина в ДМФА) выдерживают прикомнатной температуре 64 ч, выливаютв 100 мл насьшенного раствора хлористого натрия, осадок отфильтровывают)промывают водой и высушивают в вакууме над Р Р /КОН,Выход: 14)84 г (90%); т.пл.183185 С;Е;= 0,54 (рН 1,9); Я0,48 (В); Р= 0,12 (Л)...

Номер патента: 1083560

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Анцанс, Берга, Мышлякова, Чипенс

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: брадикинина, гептапептид, действие, ингибировать, миотропное, обладающий, способностью

...Е-Ча 1-Туг(Вя 1)-11 е-Н 1 з(Вк 1)-Рго-МНИН (Ч)К раствору 9,56 г (10 ммоль) метилового эфира бензилоксикарбонил-валил-бензил-тирозил-изолейцил-М-бензил-гистидилпролина (11) в 200 мл ДМФА добавляют 5 мл (100 ммоль) гидразина.Реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре 48 ч и выливают в 1000 мл насыщенного раствора хлористого натрия, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат в вакууме надО/КОН.Выход 9,1 г (95%).В =0,45 (А);0,38 (Б); 0,70 (Д).4, Хлоргидрат и-нитробензилового эфира фенилаланил-й -нитро-арСгининаНС 1 Н-Рйе-Агд(МО)-ОВг 1 ИО (Ч)К раствору 10,5 г (19 ммоль) 111 в 100 мл этилацетата добавляют 19 мл (76 ммоль) 4 н.раствора хлористого водорода в этилацетате. Реакционную смесь...

Номер патента: 1219587

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Ландо, Мутулис, Мышлякова, Чипенс

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: активностью, аналоги, гипотензивным, действием, других, каллидина, миотропной, низкой, обладающие, отсутствующей, пахикининов, полностью, пролонгированным, сочетании, циклические

...при комнатной темопературе, упаривают при 20 С, остаток растирают с 100 мл безводногоэфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают эфиром и выдерживают над гидроокисью калия при701 мм рт,ст. Выход 8,04 г (94%)(. р(11 ммоль) пентафторфенилового эфират 1 ет -бутоксикарбонилфенилаланина растворяют в 50 мл диметилформамида, добавляют 11-метилморфолин до рН 8 ивьдерживают 1 ч при комнатной температуреУпаривают, к остатку добавляют 50 мл 10%-ного водного раство 874ра бисульфата калия и 20 мл эфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают водой, затем эфиром. Сушат над пятиокисью фосфора при 1 мм рт,ст. Выход 7,19 г (87,5%) Я = -32,5 (с 1, диметилформамид). Б = 0,42 (А), 0,92 (Б), 0,93 (В), 0,86 (Г), 0,80 (Л).Гидразид тРет...

Номер патента: 1232680

Опубликовано: 23.05.1986

Авторы: Загребельный, Майстренко, Пустошилова, Романов

МПК: C07K 1/30, C07K 2/00, C12N 9/00 ...

Метки: кислот, клеточных, нуклеиновых, удаления, ферментсодержащих, экстрактов

...реагентов для удаления нуклеиновых кислот и повысить выход ферментов с 60 до 80-1003. 1 1232680Изобретение относится к биохимии,а именно к способам получения ферментов из микробиологического сырья,Источником ферментов часто служатклетки микроорганизмов. Очистка фермента включает в себя несколько стадий: получение клеточного экстракта,грубое фракционирование клеточногоэкстракта с целью удаления нуклеиновых кислот и очистка фермента хроматографией.В связи с этим важнейшей задачейна первых стадиях очистки ферментовявляется освобождение от нуклеиновыхкислот с помощью различных фракционирующих реагентов,Цель изобретения - увеличение содержания фермента в целевом. продукте.В предлагаемом способе используютв качестве фракционирующего...

Номер патента: 1128569

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Ахрем, Ермоленко, Свиридов, Стрельченок, Чащин

МПК: C07K 1/16

Метки: выделения, глобулина, тироксинсвязывающего

...в аффинной хроматографии плазмы крови человека на трииодтиронинсефарозе. После отмывки матрицы от неспецифически связанных белков О, 1 М барбиталовым буфером (рН 8,6), содержащим 1 М ЯаСЙв 0,1 Мтрис-НС 1 буфере (рН 8, б), содержащим 2 М ЯаСв О, 05 М натрий-фосфатном буФере (рН 6,8) и содержащим 2 М . ВаС В в О, 1 М трис-НС Е буфере (рН 8,6), элюцию целевого продукта осуЩествляют раствором тироксина (100 мг/л) в 0,1 М трис-НСЙ буфере (рН 8,6). лентно связанную с тироксином, споследующей промывкой сорбента бикарбонатным буфером, затем растворомхолата натрия, элюцией белков раствором щелочи при рН 9,3-12 й очисткой элюата на гидроксиапатите в натрий-фосфатном буфере.1 л ретроплацентарной сывороткиперемешивают в течение 6 ч при 18 Ссо 100 мл...

Номер патента: 1114020

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Вегнер, Гринштейне, Клуша, Мисиня, Чипенс

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: активностью, гипотензивной, действию, карбоксипептидаз, обладающий, октапептид, циклический

...-нитроаргинил-Б -нитроаргинил-пролил-о-бензил.-тирозил-изолейцин-лецина (Й )55К-Ьуз(Вос)-Рго-Агд(ИО )-Агд(НО)- -Рго-Туг(Вк 1)-11 е-Ьец-ОРГр Ш. Хлоргидрат пентафторфениловогос 1.эфира Б -бензнлбксикарбонил-лизил 6 е -пролил-Н -нитроаргинил-И -нитроаргинил-пролил-о-бензилтирозил-иэолейцил-лейцина Й)4,0 г (0,57 ммоль). ю растворяют в 5 мл уксусной кислоты, добавляют 30 мл насыщенного раствора хлористого водородав уксуснойкислоте, через 30 миндобавляют сухой эфир, выпавший продукт отфильтровывают.В итоге получают 0,800 г (84) 1 К .= 0,04 (Б)61 ч Цикло-(Н -бензилоксикарбоннлб. -лиэ ил-пролил-Я -нитроаргинил-К - -нитроаргинил-пролил-о-бе из ил-тирозил-изолейцил-лейцил) (Ч ).0,8 г (0,46 ммоль)у растворяют в смеси, состоящей...

Номер патента: 1247379

Опубликовано: 30.07.1986

Авторы: Дмитриев, Петрунин, Шевченко

МПК: C07K 16/06

Метки: альфа, гликопротеида, лейкоцитарного

...а каолин инкубируют с 500 мл 8 -ного раствора карбоната натрия в течение 20 мин, центрифугируют, надосадочную жидкость диализуют против дистиллированной 5 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 воды, полученную после диализа фрак"цию смешивают с 250 мл влажного БРсефадекса С, инкубируют в течение20 мин на магнитной мешалке, надосадок удаляют центрифугированием, асефадекс с сорбированными белками отмывают троекратно 1,0 л дистиллированной воды, всякий раэ удаляя надосадок при помощи центрифугирования.К отмытому сефадексу добавляют 250 мл2 М раствора хлористого натрия, инкубируют в течение 20 мин, центрифугируют при 8000 , осадок удачяют, Кнадосадочной жидкости добавляют насыщенный раствор сернокислого аммониятак, чтобы его концентрация...

Номер патента: 932817

Опубликовано: 30.07.1986

Авторы: Ахрем, Ермоленко, Котусов, Стрельченок, Чащин

МПК: C07K 1/22, G01N 33/50

Метки: белка, выделения

...влияние на процесс сорбции. За счет гидрофобных взаимодействий возможна сорбция других белков, которые загрязняют аф. - финный элюат, что препятствует сорбции тироксин-связывающего белка и ээ снижает его выход.Соотношение объемов сыворотки крови и аффинного сорбента при опреде 17 2ленной концентрации конъюгированноготироксина подбирается эмпирически.Оптимальная концентрация иммобилизованного тироксина в полученной сус 3 -4пензии 510 - 1 10 мол/л. Влияниеобъема аффинного сорбента при постоянном объеме сыворотки крови (1 л)на выход целевого продукта приведенов таблице./Элюция целевого продукта щелочьюпо сравнению с элюцией 8-анилинонафталиносульфокислотой позволяетполучить свободный от лиганда белок,тогда как при элюции...

Номер патента: 1264895

Опубликовано: 23.10.1986

Авторы: Беликов, Волик, Гмошинский, Гордиенко, Кудинова, Мазо, Шатерников

МПК: C07K 1/18, C07K 2/00

Метки: белка, белковой, гидролизатов, добавки, животного, пищевых, продуктов, сухой

...узком интервале обеспечивается нейтрализация гидролизата до значений рН 6,4 - 6,8 при сравнительно низком сохранении ионов хлора (26,2 - 29,1%) и высоком выходе аминного азота(96,5% ) .При соотношении количества смолы к количеству гидролизата меньше, чем 1:6, не достигается нейтрализация гидролизата, появляется побочный нежелательный привкус. При соотношении количества смолы к количеству гидролизата больше, чем 1:6 - увеличивается содержание ионов С 1, что приводит к увеличению зольности целевого продукта и появлению окрашенности гидролизата, т.е, ухудшается степень его очистки. Гидролизаты из мягких субпродуктовптицы, полученные предлагаемым способом, по своему химическому составу соответствуют современным требованиям, предъявляемым к...

Номер патента: 1268567

Опубликовано: 07.11.1986

Авторы: Вильде, Киррет, Конгас, Мурель, Панк

МПК: C07K 1/28

Метки: амфолитов-носителей, белков, изоэлектрического, фокусирования

...2 ч при 100 С.Затем смесь охлаждают,до комнатнойтемпературы и прибавляют покаплям5,8 г (0,05 моль) малеиновой кислоты,6,5 г (0,05 моль) итаконовой кислоты 30и 14,4 г (0,2 моль) акриловой кислоты. Температуру поднимают до 50 С инагревают смесь 20 ч,П р и м е р 2, Синтез проводятаналогично примеру 1, но берут,г/моль: глицин 6,75 (0,09), глутаминовая кислота 5,9 (0,04); 1-аминокапроновая кислота 5,24 (0,04). Смесьнагревают в течение 5 ч при 80 С. Вкачестве непредельных кислот берут, 4 Ог/моль: малеиновая кислота 5,8(0,06); акриловая кислота 28,8 (0,4,).Нагревают смесь при 80 С в течение16 ч,45П р и м е р 3. Синтез проводятаналогично примеру 1, но берут, г/моль,глицнн 6,0 (0,08); глутаминовая кислота 7,36 (0,05); У -аминокапроновая....

Номер патента: 1271372

Опубликовано: 15.11.1986

Авторы: Акио, Есиказу, Кохеи

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065

Метки: бициклического, приемлемых, соединения, солей, фармацевтически

...О удаления растворителя, Остаток растворяют в 2 мл 207,-ного раствора хлористого водорода в этаноле, к раствору добавляют 00 мл диэтилового эфира и смесь остаивают при комнат ной температуре. Образующийся осадок отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром сушат и в итоге получают 0,4 г гидрохлорида И-(1-этоксикарбонил-фенилпропил)-Ь-аланил-М-(ин дан-ил)глицина, имеющего т, пл, 168"170 С,.П р и м е р 8, Оксалат трет-бутилового эфира Ь-аланил- (индан-ил) глицина (21 г) растворяют в 200 мил лилитрах этанола. К этому раствору прибавляют последовательно 4, г ацетата натрия, 1 О мл уксусной кислоты, 25 г этил 2-оксо-фенилбутирата и 25 г молекулярных сит марки з 0 ЗА, После этого добавляют 30 г никеля Ренея, суспендированного в 100 мл...

Номер патента: 1277903

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Бела, Дьердь, Иштван, Лайош, Ласло, Ольга, Юлиа

МПК: A61K 38/07, C07K 5/11

Метки: виде, кислотно-аддитивных, пептидов, солей

...тетрапептид (К= - 0,80) растворяют в 25 ип 8 н, НС 1 в диоксане, через 15 мин добавляют к раствору 70 мл безводного эфира, выпавший осадок отфильтровывают, промывают дважды эфиром и растворяют в 30 мл ДМфА. К раствору добавляют триэтиламин до рН 8,0. а затем 2,4 г С 1 р-ОРЕр. Реакционную смесь перемешивают 1 ч, добавляют 100 мл этацола, выпавший продукт отфильтровывают, промывают этанолом (2 " 20 мл), В итоге получают 3,9 г 2-С 1 р-Агц(ИО)-Ьуя (2)-Аяр(ОВя 1)-Ча 1-ОИВ с т.пл . 166- 172 С, К = 0,80.2,2 г 2-С 1 р-Агу(Ю )-Ьуя(2)-Аяр (ОВг 1)-Ча 1-ОИВ суспендируют в 50 мл1277903 качестве сравнительного экспериментасмешивают 200 мкл суспецзии клетоки 400 мкл ВББ.Полученные смеси инкубируют в воздухе, содержащем 5% двуокиси углерода,...

Номер патента: 1277904

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Карл, Лейф, Сало

МПК: C07K 5/097

Метки: трипептидов

...фазу упаривают до небольшого объема и продукт осаждают петролейным эфиром, в результате образуются 10 тяжелые кристаллы 1 Ь , по данным ТСХ представляющие собой чистый продукт.Выход: 36,9 г (80%) 1 Ь; БЕ=0,45(А); сс.3 - 30,3(С. 1,О Метанол)1 151 ЬСЬо - р-С 1 ц - С 1 у-Агд (ИО ) рНА(м.в. 641,6).10,25 г (18,3 ммоль) Ну-Агя МО /рМА НВг, полученного снятием защитных групп с СЬоу-Аг 8 002)РИа 20 с помощью НВг согласно методу, описанному в 1 а, растворяют в 35 мл сухого диметилформамида и нейтрализуют при низкой температуре (-1 О С) с помощью Е Н до получения щелочной ре акции на увлажненной индикаторной бумаге. Образующийся ЕИНВг отфильт. - ровывают. К реакционной смеси добавляют 2,47 г (18,3 ммоль) оксибензотриазола и 5,26 г (20...

Номер патента: 1277905

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Альберт, Герхард, Лайос, Ярослав

МПК: A61K 38/14, C07K 9/00

Метки: мурамилпептидов, натриевых, производных, солей

...=+5,0 (С 0,547; уксусная кислота.Найдено, 7: С 53,51; Н 8,26;И 6,14; Р 2,15; Иа 1,55;Вычислено, 7.: С 53,53; Н 8,17;И 6,35; Р 2,34; Иа 1,74,Иммуностимулирующая активностьсоединений 1-Х была изучена в опытах ЗОп ч.чо по способности увеличиватьобразование антител у мышей, Исследование проводили в сравнении с известным иммуностимулятором - М-бензоил - мурамил-Ь-аланил-Э-иэоглютамином, который является структурныманалогом описываемых соединений,Мышей иммунизировали путем внутрибрюшинного введения 10 мг БСА, Че. -рез 9, 15 и 29 дней отобрали пробы 4 Рсыворотки крови и исследовали их насодержание антител к БСА с помощьюметода пассивной гемагглютинации. Биспользуемой дозе БСЛ для животных-.реципиентов является субиммуногенным, т.е. после его...

Номер патента: 1277906

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Альберт, Герхард, Лайос, Ярослав

МПК: A61K 38/14, C07K 9/00

Метки: мурамилпептидов, натриевых, производных, солей

...(А), 0,65 (хлороФорм - метанол - уксусная кислота 1 вода 25: 15:4:2) (Б) . МПо всем остальным физико-химичес- а ким характеристикам полученный про ( дукт полностью соответствует соеди нению, полученному в примере 1,П р и м е р 3, Натриевая соль М М-ацетил-мурамил,-аланил-Р-изоглюстаминил-Ь - аланин-(1 2 -дипальмиРтоил-Бп-глицеро-фосфорил)-этиламида (1)10,26 г (0,75 ммоль) М-ацетил-мурамил - 1, - аланина 1,2 НО и 0,172 г 25 (1, 5 ммоль) М-оксисукцинимида растворяют в 3,0 мл абсолютного диметилацетамида. К полученному раствору при О С добавляют 0,232 г (1,13 ммоль) дициклогексилкарбодиимида, Реакцион- ЗО ную смесь перемешивают 8 ч при 00 С и добавляют раствор 0,445 г (0,5 ммоль) Р-изоглютаминил.-аланин-(1 ,2с...

Номер патента: 1287756

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Артур, Мэтью, Эдвард, Эльберт

МПК: A61K 38/05, C07K 5/065

Метки: дипептидов, производных

...могут быть использованы в экспериментальной биологии и медицине. Для выявления лучшей активности у соединений указанного класса были синтезированы новые 1. Их получают из С Н (СН,) С(0) СОЮЗ, и СН (СН ) СН(СООН)-И-С(0)-СНЕ ЯН где КзСНз ,СН(СН)з -ИН-С(О) О-С-(СН)з, в присутствии натрийцианборгидридакак восстановителя с последующим удалением, при необходимости, защитных групп обработкой соответствующей кйслотой, Получены: 1 а) М-(1-карбокси-фенилпропил)-М-аланил-М-пролин Б, Б, Б-конфигурации, т,пл.148 - 151 С, Й 1 = -67; 1 б) И- -1-(Б)-этоксикарбонил-фенилпропионил)1 -й-аланил-й-пролин, т.пл, = С144 - 145 С,сЦ = -43,5; 1 в)М-(Б)-карбокси - 3-фенилпропил- .-лизил-й- пролин, т,пп . = 150 С 9 ае (разл); 41 = -23. 1 а-в показы- Ю вают лучшую...

Номер патента: 1299515

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Пьетро, Роберто, Франко, Эрнесто

МПК: C07K 5/075

Метки: аспарагин, метилового, фенилаланина, эфира

...потока 1,5 мл/мин; температура колонны 4535 С; состав буфера: 3,4 г КН РОйрастворенный в 1 л воды и доведенный до рН с помощью Н РО .Период сохранения метилового эфираЫ -Ь-аспарагин-Ь-фенилаланина сос 50тавил приблизительно 800 с.Выход метилового эфира с-Ь-аспартил-Ь-фенилаланина 68 г (93 ), Реакционную смесь разбавляют 500 мп воды,водный слой отделяют, рН устанавливают 4,5 путем добавления 20%-ноговодного раствора гидроокиси натрия,смесь перемешивают с течение одногочаса при комнатной температуре и охлаждают. Свободный аспартам,осаждаюти отфильтровывают. Получают 45,5 гчистого соединения с 707.-ным выходом,т. пл. 233-235 С (разлагается) (с)Э= +33, 2 (С=1, уксусная кислота) .ЖХВД 99%,П р, и м е р 2, 80 мл.407.-ноговодного раствора...

Номер патента: 1299516

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Альберт, Герхард, Лайош, Оскар

МПК: A61K 38/14, C07K 9/00

Метки: мурамилпептидов, солей

...последовательно добавляют 4,4 г (11 моль)хлоргидрата (Сс)-и-бутиловый эфир-(Сд.)-бензиловый эфир Ь-аланил-Р-глютаминовой кислоты, 2,53 г (22 ммольБ-оксисукцинимида и 2,5 г (12,1 ммоль)30дициклогексилкарбодиимида, смесь перемешивают в течение ночи при комнатной температуре.Для переработки суспензии последнюю разбавляют 100 мл этилового эфира уксусной кислоты и после получаосового размешивания при О Г отфильтровывают нерастворившиеся частички(дициклогексамочевина, хлорид натрия).Фильтрат упаривают в вакууме при30 С, остаток вводят в 400 мл уксусного эфира и экстрагируют бидитиллированной водой (10 х 50 мл). Послесушки органической фазы и упариваниярастворителя остается 5,6 г (СК)-и 45-бутилэфира-(Со)-бензилэфира...

Номер патента: 1301319

Опубликовано: 30.03.1987

Автор: Брюс

МПК: A61K 38/28, C07K 14/62

Метки: бычьего, проинсулина, свиного, человеческого

...С обеспечивает выход проинсулина 477. по.еп 4,0 3,87 Туг 3,0 2.,96 2,0 1,91 2,0 1,96 4,0 3,95 Аг 8 Остаточные значения являются средними для трех определений (30 ч гидролиза), А 1 а = 1,0,П р и м е р 5, Влияние концентрации протеина на выход продукта,Процедуру примера 1 используютдля определения влияния концентрации протеина на выход бычьего проинсулина из линейного цепного Я-сульфонатного бычьего проинсулина в ряде реакций, проводимых одновременно.Условия реакций: буфер - 0,05 Мглицин; рН 9,5; меркаптан - 2-меркаптоэтанол в количестве, обеспечивающем 4 экв, - ЯН на - ЯЯО - вреомя 18 ч; температура Ь С,По данным НН 2 Р 2 С изменение концентрации протеина следующим образом влияет на выход проинсулина:Концентрация про- Выход, 3теина,...

Номер патента: 1310403

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Карасев, Панков

МПК: C07K 14/59

Метки: гормона, лютенизирующего, субъединиц

...колонку с целлюлозой (3,6"х 25 см)р скорость злюции 30 мл/чрпри прочих условиях одинаковых спримером 1, ВыходМ -субъединицы 35 мг,,3-субъединицы 38 иг.Критерием частоты, полученных препаратов М- и ( -субъединиц являетсяих аминокислотный состав. В таблицеприведены данные по аминокислотномусоставу Ж- и 9 -субъединиц ЛГ из гипофизов быка и кита кашалота, полученные при определении аминокислотного состава и аминокислотной последовательности.3 13104Из таблицы видно, что аминовислотный состав субъединиц, полученныхпредлагаемым и известным способами,практически совпадает.Предлагаемый в данном способе ин"тервал нагрузок по белку обусловленследующим. Увеличение (2 мг/мл) соотношения белок/сорбент будет приводить к проскокус...

Номер патента: 1316565

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Джузеппе, Роберто, Сильвано, Франческо, Фьоренцо

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: пептидов

...имеют указанные значения,которое конденсируют с соединениемформулы где Вос имеет указанное значение, методом смешанных ангидридов в присутствии этилхлорформиата в среде диметилформамида или тетрагидрофураона при (-15) - (+25) С и полученное производное защищенного тетрапептида формулы: Вос-Туг-Р-А 1 а-РЬе-В-ИН-ИН-Е,где Вос, В и 2 имеют укаэанные значения,подвергают каталитическому гидрогенолизу в присутствии 10 Ж-го Ро/С в метаноле или диметилформамиде с образованием соединения общей формулы ФВо с-Туг-Р-А 1 а-РЬе -В-БН-ХН где Вос и В имеют указанные значения, которое конденсируют азидным методом в присутствии н-бутилнитрита и НС 1 в среде диметилформамида или тетрагидорофурана при (-30) - (+25) С с соединением общей формулы где 0 - Туг,...

Номер патента: 1326197

Опубликовано: 23.07.1987

Авторы: Ледере, Лефрансье, Одибер, Паран, Шедид, Шоай

МПК: A61K 38/14, C07K 9/00

Метки: n-ацетилмурамилпептидов

...хлороформ - метанол (50;15) ихроматографируют на колонке, заполненной силикагелем(33 г), с использованием в качестве элюента системы хлороформ - метанол (50: 15).Фракции, содержащие продукт, объединяют и упаривают досуха. Остаток 45растворяют в воде, раствор подвергают ультрофильтрации и затем лиофилизуют,В итоге получают 157 мг (487)соединения (Ч 1) с 1, = +34,8 (С=1,уксусная кислота).Найдено, 7: С 48,26; Н 7,08;Ы 9,74.СгНО И Ои 1/3 НОРассчитано,7.: С 48,24; Н 7,50;И 9,78.П р и м е р 3. н-Дециловый эфирИ-ацетилмурамил-Ь-аланил-глютамина(Х 1). 6Проводят аналогично примеру 2. Витоге получают соединение (Х 1) сЯ 1 = +30 С (С=1; ледяная уксуснаягокислота), т.пл. 180 С,Найдено, 7,.: С 53,97; Н 806;.И 8,47,С д Н ИОг, 0,15 СНС 1...

Номер патента: 1327790

Опубликовано: 30.07.1987

Авторы: Джеймс, Рональд

МПК: A61K 38/28, C07K 14/62

Метки: аналогов, инсулина, человеческого

...через 24-27 ч проведения реакции при 6 С с использованием аликвот, разбавленных ледяной уксусной кислотой 1:2. Рассчитаны действительные выходы в реакции соединения цепей. Зависимость от рН обнаруживает четкий оптимум около рН 10,5.Вывод: в реакции соединения А+В+ +цистеин обнаружен четкий оптимум при рН 10,5.Исследование рН: соединение А+В.Цель: пбдробная оценка интервала рН около значения рН 10,5 в начале реакции соединенияцепей А+В для определения критических отклонений в значении рН и точного значения оптимального рН, приводящего к оптимальному выходу инсулина.Методика: 120 мг свиного А (ЯЯО 3) и 60 мг человеческого В (ББО ), полученного из Е. со 11 (игр Е), растворяют соответственно в 12,0 и 6,0 мл О, 1 М глицинового буфера с рН...

Номер патента: 1331433

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: "пьер, Жан, Клод, Луи, Мишель, Франсуаз

МПК: A61K 38/14, C07K 17/02, C07K 9/00 ...

Метки: гаптенов, мурамилпептидов, соединений, сопряженных

...5. Затем в смесь вводят 20г сопряженного соединения све жие кровяные шарики-МТР, имеющего концентрацию 2,5 , оставляют смесь для инкубации на пластинах при 37 С35о в течение 15 мин: наконец вводят 20 л добавления нормальной сыворотки морской свинки, разбавленной с РВ 5 до соотношения 1:20 и снова оставляют эту смесь для инкубации при 37 С в течение 30 мин перед тем, как заметить результаты.Оценка пирогенности.Опыты осуществлялись на новозеландских кроликах весом от 2,5 до 2,8 кг. Значения температуры определялись с помощью зонда с термистором, вводимого в прямую кишку кроликов на глубину примерно 8 см и соединенного с термометром модель Ф ТЕЗ, Копенгаген, Дания . Кролики содержались и наблюдались в климатической камере при 20 С....

Номер патента: 1342423

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Пиетро, Франко, Эрнесто

МПК: A23L 1/236, C07K 5/075

Метки: аспартил-l, метилового, фенилаланина, эфира

...кислоты.о,Смесь нагревают при 40 С в течение 8 ч, а затем охлаждают,Фосфат метилового эфира М,-Ь-аспартил-Ь-Фенилаланина, который выкристаллизовывается собирают Фильтрованием и высушивают,Выход 851 (на основании Б-Формиласпартама).П р и м е р 2. 51 г фосфата метило 40вого эфира Ж-Ь-аспартил-Ь-Фенилаланина растворяют в 300 мл воды, рНполученного раствора доводят до 5,2посредством 207.-ного водного раствора гидроокиси натрия, перемешивают1 ч при комнатной температуре, охлаждают и выпавший в осадок свободныйаспартам собирают фильтрованием.Получают 27,9 г чистого соединенияс 737.-ным выходом, т.пл. 233-235 С(разложение),а =+33,2 (с=1, уксусная кислота),П р и м е р 3. К раствору 100 гметилового эфира Б-формил-,-Ь-аспартил-Ь-фенилаланина...

Номер патента: 1342424

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Барбара, Джузеппе, Мауро, Роберто

МПК: A23K 1/16, C07K 7/06

Метки: гептапептида, производных, хлоргидрата

...диэтиловым эфиром получают 10,98 г (выход 60% ) соединения Х т.пл. 184-199 С. (о)- 149,9 (с = 1, МеОН), Б 0,24; К 0,53; Е з0,51.Стадия 11. ВОС-Уа 1-Рто-Рто,ец-С 1 уТтр-МеТ-ОМе ( Х 1 ).Исходя из 9,10 г (22,12 ммоль) ВОС-Ча 1-Рто-Рто-ОН и 12,30 г5 134 (22,2 ммоль) НС 1 Н-Ьец-С 1 у-Тгр-МеСОМе (Ч 1 ) и по способу стадии 5, однако используя в качестве элюента этилацетат, содержащий возрастающие количества метанола от 5 до 307, в процессе хроматографической очистки, получают 16,16 г (выход 803 ) соединения Х 1 из изо-РгОН/изо-Рг 0:". т.пл, 184-190 С. (ю) = -98,9 (с = 1, МеОН) В 0,13; Б 0,58. Стадия 12. ВОС-Уа 1-Рго-Рго-Ьец-С 1 у-. Тгр-Ме 1-ОН (Х ).5,00 г (5,48 ммоль) ВОС-Ча 1-РгоРго-Ьец-С 1 у-Тгр-Мег-ОМе (Х) растворяют в 20 мл метанола и...

Номер патента: 1346046

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: "пьер, Жан, Луи, Моник, Франсуаз, Эдгар

МПК: A61K 38/14, C07K 9/00

Метки: ацетилмурамилпептидов, н-бутиловых, производных, эфиров

...в качестве элюента смесьэтилацетат - пиридин - уксусная кислота - вода (6:2:0,6:1), Содержаниецелевого продукта во фракциях определяют с помощью тонкослойной кроматографии на пластинкак с силикагелемв системе хлороформ - метанол (2:1).Фракции, содержащие целевой продукт,объединяют, упаривают, лиофилизуют.Получают 269,6 мг (81 ) продукта,который растворяют в воде и хроматографируют на колонке с АС 50 ИХ 2 (13 хх 1,5 см). Фракции, содержащие целевой продукт, лиофилизуют,Получают 217 мг 1 а; Я= +33,1(С 1,0; уксусная кислота).Найдено, : С 28,8; Н 6,6; М 8,5.Рассчитано,: С 28,9; Н 6,9;М 8,5,П р и м е р 2. н-Бутиловый эфир6-0-Е-аминокапроил-М-ацетилмурамилЕ-аланил/-глютамина (16).2.1. п-Нитрофениловый эфир...

Номер патента: 1287880

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Коржиков, Курика, Оводов, Павленко, Чикаловец

МПК: A61K 38/01, A61K 39/00, C07K 1/22 ...

Метки: антиген, вещества, кишечника, опухолей, ракоэмбриональный, связывающего, специфически, толстого, человека

...и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5 Производственно-полиграфическое предприятие, г.ужгород, ул.Проектная,4 Изобретение относится к биохимиии может быть использовано для выделения вещества, специфически связываю.щего раковоэмбриональный антиген(РЭА) человека.Цель изобретения - повышение специфической активности вещества засчет его дополнительной очистки наРЗА-сефарозе и гельхроматографии.П р и м е р 1, РЭА-сефарозу, которую используют в качестве аффинногосорбента, готовят иммобилизацией очи.щенного РЭА на бромциансефарозе (Фармация, Швеция) в соответствии с методикой фирмы-изготовителя. Очищенный препарат РЭА выделяют по известной методике,На колонку (1,4 х 3,0 см ), заполненную РЭА-сефарозой и уравновешенную буфером (0,05 М...

Номер патента: 1348343

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Беспалова, Виноградов, Гергадзе, Джикия, Емельянов, Пекелис, Пенин, Пермяков, Смирнов, Титов, Титова, Чазов

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: активностью, антипанкреонекротической, гексапептид, обладающий

...массивных дольковых и мо заичных внутридольковых некрозов. В зонах некроза наблюдаются маспросветах таких ацинусов можно различать Фрагменты цекротизованных клеток и единичные лейкоциты.В пограничных с некрозом зонах 10 существуют цырджеццые признаки дискомплексации дцпцарцых клеток (АК),вцутриклс точные и клеточные некрозыбез отграничения их ст жизцеспособцых участков цитоплазмы,еВ зонах некроза полностью нарушается целостность клеточных мембран,оргацеллы АК предоставляются вакуолизированными мембранными структурами, ядра находятся в состоянии пикноза или лизиса с сохранением глыбок 45 50 конденсированного хроматина среди клеточного детрита,55МорФологические изменения экзокринной ткани поджелудочной железы цри экспериментальном...