Патенты с меткой «кортикоидов»

Номер патента: 668611

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Йоахим-Фридрих, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: кортикоидов, солей

...соль отсасывают,промывают эфиром и высушивают в вакууме над пятиокисью Фосфора, Получают670 мг калйй-(бсср,9 сС-дифторР-окси20-диоксос.-метил,4-прегнадиено-21-ил) -сукцината, Т,пл, 170-180 С,УфЕгьв 16600 фв) К 650 мл гемисукцината в 10 мл аб солютного метанола добавляют 11,4 мл0,1 н,раствора метилата натрия до рН 8.Раствор концентрируют в вакууме и замешивают в смесь 500 мл эфира и 100 млпентача. Выделившийся в виде осадкапродукт отсасывают и высушивают в вакууме, Таким образом получают 630 мгнатрий-(бсср,9 с-дифторр-окси,20"диоксосс-метил,4-прегнадиен-ил)-сукцината, Т,пл, 175-180 С,30Уф;ф Е 2 = 16500.2 ЗЬП р и м е р 2, а) К 5 г 6 оС-фтор)-21-диоксис;метил,4-прегнадиен,20-диона в 25 мл пиридина добавляют 5 г ангидрида янтарной кислоты...

Номер патента: 730311

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Генри, Иоахим, Клаус, Рудольф, Ханс, Хельмут

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: кортикоидов

...в 56 мл хлористогометилена и перемешивают, после чего3,5 ч при комнатной температуре. Затем смесь фильтруют, многократно обрабатывают остаток хлористым метиленом и объединенные органические фазы40 промывают водой. После сушки над сульфатом натрия упаривают в вакууме.Выход сырого продукта 3,9 г. Сыройпродукт подвергают хроматографической очистке на 300 г кизельгеля,45 вымывая градиентной элюцией смесьюхлористый метилен/ацетон (0-10 ацетона), Выход 17 сА-бензоилокси-. 21 -730311С=ОВ 0где Х представляет собой (3 -оксиметиленовую группу, р -фторметиленовую группу или карбонильную груп - 65 пу; форной кислоты перемешивают 30 мин при ОС, После этого добавляют 8 г 170.-бензоилоксид;хлор(3-фтор-...

Номер патента: 876060

Опубликовано: 23.10.1981

Авторы: Альфред, Йоахим-Фридрих, Клаус, Марио, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри, Эрнст

МПК: A61K 31/573, C07J 5/00

Метки: кортикоидов

...виде сырого продукта. 40с) В условиях примера 1 в 1,7 г93;бром-хлорф-ок си-меток симеток си,4-пре гн адиен, 2 0-дионаобрабатывают 2,1 г хлористого лития.Сырой продукт очищают колоночной хро 4матографией на 300 г силикагеля сэлюцией смесью метиленхлорид-ацетон(концентрация ацетона 0-8). Выход530 мг 21-хлор(Ь-окси;метоксиметокси,4,8-лрегнатриен,20-диона.Точка плавления 166 С.Кортикоиды общей Формулы 1 прилокальном применении обладают выраженным антивоспалительным действием,а также благоприятным различием между желательным локальным действием 55и нежелательным системным побочнымдействием.Локальное действие определяли спомощью теста на сужение сосудов следующим образом. 60. Тест проводили со здоровыми испытуемыми по...

Номер патента: 880253

Опубликовано: 07.11.1981

Авторы: Альфред, Йоахим-Фридрих, Клаус, Марио, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри, Эрнст

МПК: A61K 31/573, C07J 5/00

Метки: кортикоидов

...и реакционную смесь перемешивают в течение 2,5 ч в ледяной бане, после чего фильтруют и осадок промывают метиленхлоридом. фильтрат подщелачивают триэтиламином до рН 9, упаривают и 60 остаток хроматографируют на силикагеле в системе толуол-этилацетат. Получают 5,93 г 21-ацетокси-этоксиметокси,9(11)-прегнадиен,20- диона, т.пл. 167-169 С. б) 5,8 г 21-ацетоксис-этокси:1 етокси,9 (11) -прегнадиен,20-дионаобрабатывают в указанных в примере1 б условиях, но без перекристаллизации, и получают 7,6 г сырого 21 ацетоксис-этоксиметокси-бром 11-окси-прегнен,20-диона в виде стекловидного вещества.в) 7,6 г сырого 21-ацетоксиоэтоксиметокси -9-бром-окси-прегнен,20-диона обарабатывают в условиях примера 1 в и метанольный раствор сырого продукта...

Номер патента: 890979

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Альфред, Йоахим-Фридрих, Клаус, Марио, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри, Эрнст

МПК: A61K 31/573, C07J 5/00

Метки: кортикоидов

...- ацетон 1,0,83 ацетона) выделяют 2,83 г21-ацетоксис-метилтиометокси" 119-трифторацетокси,4-прегнадиен,20-диона.П р и м е р 1 с. 1,5 г 21-ацетоксис-метилтиометоксиф-трифторацетокси,4-прегнадиен"3,20"дионаперемешивают в 38 мл метанола и1,9 мл триэтиламина при комнатнойтемпературе в течение 4 ч. Продукточищают хроматографией на 300 г силикагеля в системе метиленхлорид "ацетон 0,8 ацетона) и выделяют1,2 г 21-ацетокси"11-окси-метилтиометокси,4-прегнадиен,20 диона,155 фС.П р и м е р 2 а. 20,0 г 21-ацетокси;Фторь й.-диокси-прегнен"3,20-диона обрабатывают с ангидридом трифторуксусной кислоты и получают 23,6 г 21-ацетокси-Фторв,-окси-трифторацетокси-прегнен,20-диона,П р и и е р 2 Ь. 3,0 г названногопродукта обрабатывают диметилсульфо"ксидом,...

Номер патента: 927123

Опубликовано: 07.05.1982

Авторы: Альфред, Йоахим-Фридрих, Клаус, Марио, Рудольф, Ханс, Хельмут, Хенри, Эрнст

МПК: A61K 31/573, C07J 5/00

Метки: кортикоидов

...выделяют 430 мг21-ацетоксиА;хлор-оксиЫ, -9271 П р и м е р 6. а). 3,0 г 21-фторд окси,4,9-прегнатриен,20-диона аналогично примеру 3 с обрабатывают 14 мл формальдегиддиметилацеталя,Сырой продукт очищают хроматографиейна 450 г силикагеля в системе метиленхлорид-ацетон ( 0-8 Ж ацетона ).Получают1,5 г 21-Фтор А-метоксиметокси,4,9-прегнатриен,20-диона,Ь). В условиях примера 3 Ь 500 мг21-Фтор.-метоксиметокси,4,9-прегнатриен,20-диона обрабатывают М-хлорсукцинимидом и перхлорной кислоЗ 5той. После описанной выше методики переработки и очистки хроматографией насиликагеле выделяют 420 мг Ы-хлор-Фтор Д-оксис 1,-метоксиметокси,4-прегнадиен,20-диона, т,пл.245 о С,П р и м е р 7. а). 1,0 г 174,-окси,4,9-прегнатриен,20-диона вусловиях примера Зс...

Номер патента: 1551250

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Акира, Дзунко, Иссеи, Кенитиро, Мотоеси, Хироаки

МПК: C07J 5/00

Метки: кортикоидов, производных

...61,77;,Н 6,53 .С 17 нэ От Ыра йдено ,;: С 61, 98; Н 6, 50.ИК-спектр: 3460 3000, 1745.1680 см .ЯИР-спектр (ДМСО-с 1): 0,88 (с,18-СН,), 1,50 (с, 19-СЙ.,), 2,61 (с,17-0,ОСН.С-,СОО-) 355 (с, 17-СООСН)-метил-прегнадиенр 17 о(-диол 6)20-триона-(-метоксикарбонилпропионат),К 5,31 г Я-фторр-метил,4-прегнадиен6 17 р( 21-триол-.3,6,20-трион-.17 Н-(р-метоксикарбонилпропионата) добавляют 105 мл метиленхлорида и при охлаждении на льду дополнительно добавляют 3,86 мг триэтилами9 15512на и 1,03 мл метансульфонилхлорида.Спустя 10 мин реакционная смесь доходит до комнатной температуры и ее перемешивают в течение 50 мин. Затемреакционную смесь промывают 1 н-хлористоводородной кислотой, насыщеннымводным раствором кислого карбонатанатрия и насыщенным солевым...