Патенты с меткой «кислотно»

Номер патента: 1373318

Опубликовано: 07.02.1988

Авторы: Герхард, Дитер, Карл-Гейнц, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/04, C07D 207/12 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пирролидинона, производных, солей

...кислоты. После охлаждения выпадает в виде кристаллов фумарат указанного вьппе соединения,з 137331Выход: 7 г (577 теоретического выхода) бесцветных кристаллов с т.пл, 175-176 С.Используемый в качестве исходного соединения сложный эфир получают следующим образом.К 8,9 г (0,04 моль) 1-(4-фторбенэил)-4-оксиметил-пирролидин-она в 1 00 мл абсолютного хлористого мети лена и 4,8 г пиридина добавляют 6,9 г Т а б л и ц а 1 СН 21В 1 Т.пл., С/ т,кип., С ПриВыход, 7.теории мер- У 3 - СН80 190-19245 того метилена сушат и упаривают. Остаток (6,5 г) с эквивалентным количеством фумаровой кислоты переводятв кислый фумарат укаэанного соединения. Выход: 6,4 г (617 теоретического выхода); т.пл. 137-138 С.Используемое в качестве исходногопродукта...

Номер патента: 1376941

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Есиаки, Кентаро

МПК: C07D 209/46

Метки: аддитивных, кислотно, пирролинона, производных, солей

...Н 5,97,И 5,53.20Найдено, Х; С 75,88; Н 5,87;И 5,29.Б, Метилсульфонилхлорид (4,1 мл)приливают к раствору 11,0 г полученных кристаллов и 9 мл триэтиламина вдихлорметане и перемешивают смесь втечение 10 мин. Реакционную смесьпромывают водой, высушивают и концентрируют и остаток обрабатываютдиэтиловым эфиром, получая кристаллы (13,6 г) 3-(2-метилсульфонилоксиэтил)-2-фенилизоиндолин-она,т. пл. 100-101 С,Вычислено, 7.: С 61, 61Н 5, 17;И 4,23.Найдено, 7: С 61,52; Н 4,98,М 4,20.В, Полученный мезилат (4,97 г)растворяют в водном растворе этилового спирта, добавляют к раствору3,0 г цианида калия и нагревают смесьпри температуре дефлегмации в течение 3 ч. Приливают воду и экстрагируют смесь этилацетатом, промываютводой, высушивают, концентрируют...

Номер патента: 1416057

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Джиоффри, Джон

МПК: A61K 31/4439, A61P 37/08, C07D 213/55 ...

Метки: аддитивных, амидов, кислотно, пиридиловых, сложных, соединений, солей, эфиров

...котороекристаллизуют из изопропанола (6 мл),чтобы получить кристаллы указаннойкислоты (42 мг).П р и м е р 3, (Е)-3-16-3-пирролидино- (4-толил) пропЕ-енил - 2"пиридил акриламидоксалат.Раствор кислоты (1) по примеру 2(0,3 1 г), охлаждают до -20 С и обрабатывают изобутиловым эфиром хлормуравьиной кислоты (0,45 г). Спустя2 мин в раствор пропускают медленныйпоток газообразного аммиака в течениео10 мин, Смесь перемешивают при 0 Св течение 1 ч и обрабатывают водой(0,3 г) в изопропаноле дала соединение в виде бесцветных кристаллов,т.пл. 198-9 С (разложение).П р и и е р 4. Этиловый эфир (Е)-3-6-3-пирролидино-(4-толил)пропЕ-енил 1-2-пиридил)акрилатщавелевойкислоты,. Раствор (Е)-3-6- 3-пирролидино-(4-толил)пропЕ-енил 1-2-пиридилакриловой кислоты...

Номер патента: 1416058

Опубликовано: 07.08.1988

Автор: Фритц

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61P 31/10 ...

Метки: аддитивных, азоловых, кислотно, простых, сложных, соединений, солей, эфиров

...5. 2-(4-Хлорфенил)-3- циклопропил-метокси-метил-(1 Н 35 1,2,4-триазол"1-ил),-бутан.К суспензии 0,8 гИаН 803 в 25 мл ДМФ добавляют каплями при комнатной температуре раствор 7,64 г 2-(4-хлорфенил)-3-циклопропил-З-метил-(1 Н-.40 1,2,4-триазол-ил)-бутан-ол в 50 мл ДМФ. Реакционную смесь перемешивают при 40 С в течение 30 мин.о Затем добавляют каплями при 50 С 3,76 г СН 1. Смесь перемешивают вотечение 18 ч при 20 С, затем выливают 1 л воды и экстрагируют с помощью СН С 1 . Органические фазы промывают водой, высушивают на МАМБО и концентрируют путем непрерывного мгновенного испарения. Затем получают титульное соединение путем хроматографии осадка на силикагеле (подвижная фаза диэтилэфир: триэтиламин 10:2) во виде белых кристаллов, т,пл,87-89...

Номер патента: 1450740

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Икуо, Киеси, Масааки, Такатомо

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4545, A61P 9/12 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиперидина, производных, солей

...из этанола.ИК (Мщ о 1): 3350, 3050 (слабый);1610, 1570, 1530, смв) Целевое соединение перекристаллизовывают из ацетона,ИК (Ми 1 о 1): 3160 (слабый), 3060(слабый), 1640, 580, 1535 смг) 4- (2-фторфенил)тио -1- 4 Г 7(трифторметил)-4-хинолил 1 амино)бензоилпиперидин (1,34 г) суспендируют в метаноле. К суспензии добавляют этиловый эфир хлористоводородной кислоты в избытке и получившийсяраствор концентрируют в вакууме, получая масло. Масло растирают в ацетоне, получают 4- (2-фторфенил)тио 1-1 С 4-7(трифторметил)-4-хинолиламино 1бензоилпиперидингидрохлорид (1,11 г)в виде порошка.А. Гидрохлорид,перекристаллизовывают из смеси воды и ацетона (1:1).Температура кристаллизации 30 -40 С. ИК (Ми 3 о 1): 3130 (слабый), 5 14 3080...

Номер патента: 1450741

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Коити, Масару, Мицуо, Наояма, Тосиро, Харухико

МПК: A01N 43/42, A61K 31/47, A61K 31/4709 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, хинальдинамида

...кристаллического продукта, 20П р и м е р 4, Получение М-(1-фенил-пиперидинпропил)хинальдинамид по способу смешанного ангидрида кислоты.25Раствор 520 мг (3,0 ммоль) хинальдиновой кислоты и 304 г (3,0 ммоль) триэтиламина в сухом тетрагидрофуране охладили до (-10)-(-5) С. К охлажденному раствору (ниже -5 С) по кап- З 0 лям добавили 326 мг (3,0 ммоль) этилхлоркабоната. Через 5 мин к получающейся смеси по каплям добавили раствор 655 мг (3,0 ммоль) 1-(3-амино- -3-фенилпропил)пиперидина в 6 мл су 35 хого дихлорметана. Смесь перемешиваоли при 0 С в течение 1 ч и затем пе.- ремешивали в течение ночи при комнат- ной температуре. Реакционную смесь концентрировали при пониженном дав лении. Остаток интенсивно встряхивали со смесью дихлорметана и...

Номер патента: 1494863

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Еиити, Нобуо, Сакае, Тосихико, Хидео, Хироюки, Юасио

МПК: A61K 31/277, A61P 9/00, A61P 9/10 ...

Метки: аддитивных, алкилфенилацетонитрильных, аминоалкил)-2, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Н,РЯОс, н,оС 1 Я 0 НССтен И Ое НС 1 Стейтейеоу НС 1 /2 НеО Ссбвтевсот Нао С В ИОеНС С,в юеот н, СИ,ИО, НС Сет Ива Иф 0 ИСв и,о, н,о бб 49 65,Э 5 65,33 65,22 65,02 64,76 64,16 60,81 60,66 62,54 62,25 6266 62,39 61,89 62,05 61,67 6,82 61,67 61,52 67,17 66,76 67,7 66,99 6485 64,76 59,84 60,0 67, 73.61, 59 62,37 67,25 60,53 6050 63,96 63,63 6 Э 61 6 Э,76 61,53 61,43 61,99 61,62 61,53 6161 65,80 65,91 63 34.62,91 66,37 66, 16 63,96 63,60 63,96 63,63 6691 7,62 6,05 7,71 5,67 741 624 7,60 597 7,62 6,05 7,67 5,Ь 6 7,06 5,16 7,9 5,12 7,69 6,27 6,20 6,06 7,43 55 Ь 7,72 5,39 6,84 7,92 690 7,63 133 746 7,11 7,6 6,67 6,47 6,87 6,41 7,66 6,47 7,64 6,24 7,44 5,44 7,53 5,31 7, 15 6,34 7,73 6,41 7,25 5,ЬО 7,40 5,30 6,67 5,45 6,66 5,23 6,80 5,401,15...

Номер патента: 1500158

Опубликовано: 07.08.1989

Автор: Джеймс

МПК: A61K 31/502, A61P 25/22, C07D 237/28 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производного, солей, цинолина

...структурные аналоги, обладающие анксиолитической активностью, в качестве сравнения использованы известные40 препараты на основе соединений форН 2согнХСН 2,Хй-С 5 Н 11МН 2С 02 СН 2 СНМСпЯ 31С 5 Н 11 50 37 150 и выпаривают. Таким образом, получают целевое промежуточное соединение - циклопентилметиловый эфир (4-метилфенил) сульфокислоты (44,42 г, выход 877) в виде прозрачного масла. Этот материал без дополнительной очистки растворяют в осушенномдиметилформамиде (175 мл). Затем при перемешивании добавляют 45,5 г бромида лития. Смесь нагревают до 45 С в течение трех часов и затем охлаждают до комнатной температуры. Затем смесь разбавляют пентаном (800 мл) и промывают водой (800 мл).Водный слой экстрагируют дополнительным количеством пентана...

Номер патента: 1521281

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Йожеф, Пал, Тамаш, Фридьеш

МПК: C07C 103/29, C07C 119/12

Метки: 2-гидрокси-5-1, 2-гидрокси-5-1-гидрокси-2-(1-метил-3, аддитивных, гидрокси-2-(1-фенилбут-1-ен-3-илиденимино)-этил-бензамида, кислотно, солей, фенилпропиламино)-этил-бензамида

...С по капг лям добавляют 4 мл морфолина. После. добавки перемешивание продолжают в течение 5 ч при комнатной температуре, выделенньй гидрохлорид морфолина фльтруют и фильтрат в течение 3 ч нагревают до кипения. Нужный продукт выделяют от фильтрата с помощью хро 30матографии на колонне силикагеля. Получено 2,05 г предлагаемого соединеня. Выход продукта составляет 632. Температура плавления 142-145 С.3,214 г (10 ммоль) полученного по при мерам 1 и 2 2-гидрокси 5-1-гидрокси-(-метил-Зфенилпропиламино)этил-бензамида растворяют в 25 мл тетрагидрофурана куда добавляется 0,5 г катализатора 10%ного палладия на угле и смесь гидрируется при 25 дС И давлении 3 атм. По окончании восстановления катализатор отфильтровывается и в фильтрат добавляется 5...

Номер патента: 1524809

Опубликовано: 23.11.1989

Авторы: Бернар, Мария, Раймон, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/24, C07D 413/12 ...

Метки: n-4-пиперидинил-алкил, аддитивных, бициклических, замещенных, кислотно, оксазол-или, солей, стереоизомеров, тиазоламинов, фармацевтически-приемлемых

...з тил 1-4-пиперидинилметил,6,7-триметокси-бензотиазоламин дигидробромид,т. пл . 220,9 С (соединение 45); эфира), 4,7 ч. 6,7-дигидро-пиперидинил метил 1-( 1,4) -диоксино(2,3-й)бензотиазол-амина дигидробромида,6 ч. карбоната натрия и 67,5 ч. М,И-диметилацетамида перемешивают всюночь при 70 С. При прибавлении водыпродукт экстрагируют 4-метил-пентаноном. Экстракт сушат, фильтруюти выпаривают. Остаток превращают вгидробромидную соль в 2-пропаноне.Соль отфильтровывают и сушат, получают 4, 5 ч . (7 1,37) Ь-1 в (3,4-дигидроН-бензопиран-ил)-метил 1-4-пиперидинил 1 метил 1-6, 7-дигидро 11, 4-диоксино (1, 3-Г) бензотиазол-ами.на дигидробромида, т. пл. ) 260 С(соединение 3 1),Подобным образом (табл.1) такжеполучают соединения ВЪ...

Номер патента: 1528320

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Анна, Бела, Габор, Лайош, Мария, Тибор, Ференц, Эрик

МПК: C07D 457/02, C07D 519/02

Метки: 2-бром, аддитивных, кислотно, солей, эргокриптина

...к содержанию воды с диметилсульфоксидом, что для промьпдленного способа чрезвычайно важно. 10Высокоселективная и протекающая без побочных реакций реакция галогенирования дает выход 90-957, т.е. обработка реакционной смеси и очистка продукта просты, не требуется необхо - димая в случае известных способов хроматографическая очистка.Если в качестве исходного вещества применяют сырую смесь оснований или ее соль, то образующуюся смесь 2-га логенированных алкалоидов вьделяют в виде оснований. Полученный 2-галогенированный алкалоид затем отделяют от сопутствующих алкалоидов хроматографически. 25 Выход 1, 06 г (О, 0016 17 моль), 937., т.пл. 218 С, Ы . 0 = -195 С (с = 1, дихлорметан).П р и м е р 2. 2-Бром-ь-эргокриптин-метансульфонат. 1,06 г...

Номер патента: 1544188

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Вольфрам, Герд, Дитрих, Ильзе, Ингрид, Отто

МПК: A61K 31/198, A61K 31/381, A61K 31/435 ...

Метки: аддитивных, аминокислоты, кислотно, производных, солей

...Ацетонитрил в вакууме отго 5няют, водный остаток экстрагируют уксусным эАиром, с помощью 1 н. НС 1нейтрализуют и осадок отфильтровывают, промывают и высувивают. Полученные кристаллы и 20 мл 1 н. НС 1 в ледяной уксусной кислоте в течение30 мин при комнатной температуре перемешивают. Ледяную уксусную кислотув вакууме отгоняют, остаток осаждают изопропанолом/простым эАиром, 15отсасывают и высушивают,Получают 1,46 г (717, от теорет,)вышеуказанного продукта в виде бесцветного аморАного порошка.Т. пл. 175-178 С (разложение).П р и м е р 3. ММ-( 1(Б)-этоксикарбонил-З-Аенилпропил)-Е-лизил,56, 7-тетрагидротиено 2 р 3 - с пиридин(Б) карбоновой кислоты.Описанным в примере 1 способом 25из 8,6 г М-( 1 - этоксикарбонил-Аенилпропил)-1.-М...

Номер патента: 1544190

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Жужа, Илдико, Иожеф, Каталин, Луиза, Эдит, Юлиа

МПК: A61K 31/4738, A61P 25/22, C07D 513/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, солей, тиазоло, хинолина

...м е р 7. Усиливающее наркоз действие.Время сна определяли у СЕу-крыс мужского пола (вес тела 150-200 г) . Каждая группа состояла из 10 живот-. 40 ных. В хвостовую вену впрыскивали инактин в дозе 35 мг/кг. Регистрировали моменты, в течение которых животные теряют или восстанавливают рефлекс выпрямления. Время сна конт рольных животных 425,49 + 34,2 с ( = 120),Оба испытываемых соединения значительно удлиняли время наркоза контрольного барбитурата. При введении 50 тиаэоло 4, 5-с хинолин-. гидрохлорида ЕР оо = 22 подкожно, 22 через рот, При введении тивволо 4,р-онинолинэтансульфоната ЕР 5 ОО = 22 подкожно, 32 через рот, 55П р и м е р 8. МодиФицированный тест с прыжками.Этот тест служит для выявленияпсихоактивного действия. Аппарат сос 190...

Номер патента: 1574169

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Вальтер, Герберт, Кристиан, Франц

МПК: C07C 235/00

Метки: аддитивных, аминопропанола, кислотно, производных, солей

...до кипения.После отгонки этанола остаток подкисляют добавлением разбавленной соляной кислоты и экстрагируют путемвстряхивания с простым эфиром, Водную фазу подщелачивают добавлением.разбавленного натрового щелока, выделившееся основание поглощают в простом эфире и органическую фазу высушивают над сульфатом натрия. Простойэфир отгоняют, остаток подвергаюточистке на колонке с силикагелем(этиловый эфир уксусной кислоты:изопропанол:аммиак в соотношении 70:30:5).Чистое вещество растворяют в ацетонитриле, затем добавляют сперва раствор соляной кислоты в эфире и затемпростой эфир до выделения кристаллического гидрохлорида, который растворяют в ацетонитриле и до началакристаллизации добавляют простойэфир. Получают 28,6 г...

Номер патента: 1590044

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Гарри, Джегэдиш

МПК: A61K 31/522, A61P 35/00, C07D 473/18 ...

Метки: аддитивных, гуанина, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2 -дезоксигуанозина прии токсичности в отношении н цк холодильником продолжниееще 48 ч при доступе вОранжево-коричневый раствоют, разбавляют 150 мл водыют кристаллизоваться в холв течение ночи, Полученныйпревращают в его гидрохлорсталлизацией из смеси кипяФенола и 1 н.соляной кисло0,49 г (8 Х),Пример 2.из 8-бром-(анина следующие со1590044 4а 1 мн 2нр у хСн - Аг 5 зтил-тиенил, 3-пир 2-тиенил, 2-фуранил, 3- енил, З-метил-тиенил, 3- -бензо(6)тиенил,ипи их кислотно-аддитивных Фармацевтически приемлемых солей, о т л и - ч а ю щ и й с я тем, что соединение общей Формулы ПНФСоединение-клети + деоксиуано 0,83 4,15 2,57 0,49 8,6 2-ТЬ2-ТЬ-Е2-Рц3-Т 11 2-ТЬ-СН О,0,250,0854,05240 формула изобрел ени Способ попучения произворных гунина общей Формулы...

Номер патента: 1483885

Опубликовано: 15.10.1990

Авторы: Алдошин, Алфимов, Андреев, Атовмян, Будыка, Лаухина, Сажников, Стунжас

МПК: C07D 219/10, C09K 11/06

Метки: 9-диариламиноакридины, индикаторов, качестве, кислотно, люминесцентных, основных

...-(2-фенилпропил"2)-диениламина (ФПДФА) и 0,644 г (2 ммоль) тетра- . бромметана в 100 мп гексана облучают светом лампы ДРИв течение 5 ч .через Фильтры УФСи БС. Гексановый раствор сливают, осадок растворя ют в бензоле, промывают раствором соды, далее обрабатывают аналогично примеру 1, Выход 0,033 г (30% на вступивший в реакцию ФПДФА), Т.пл,178-179 ОС. Спектры в толуоле:элек-. тронный -1, нм (Ем- см-) нейтральный - 354 (6600), 363 (5300)., 374 (9500), 455 (5700), при подкислении . 356 (7600), 375 ( 13800), 517(8000); Флуоресценцни - Внм (1 ): нейтральный - 520 (0,5), приподкислении - 670 (0,05) .Соединение (1). получают под действием света с длиной волны 350 Формула изобретения3 -С еав качестве люминесцеитноснбвных индикаторов.2. Способ...

Номер патента: 1634138

Опубликовано: 07.03.1991

Авторы: Лилиа, Томас

МПК: C07D 473/18

Метки: аддитивных, гуанина, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(200 мГц, Ме БОЙ ), о: 0,73 -0,80 м.д. (м, 6 Н)1 1,13-1,33 (м,2 Н);1,66-170 (м, 1 Н); 3,64 (т,2 Н); 3,92(с, 1 Н); 10,59 (шир. с., 1 Н),Масс-спектрометрия (С 1/СН 41 70 См/г: 473(1,0 М+1)к 347 (23,2,М 125)о 225 (100 оО М 247)Р- гос 3,07(с,488, 6 Н НС 1).Тонкослойная хроматография: однопятно на силикагеле при использовании в качестве подвижной фазы 10 ХМеОН/СНС 1, К = 0,38, жидкостнаяхроматография высокого разрешения:один пик на Бцре 1 со ЬСВ при использовании в качестве подвижной фазы50 Х МеОН/Н О; 100 Х К = 7,02.Вычислено,Х: С 53,87; Н 6,16;И 17,13.СНщМ 606 НгОНайдено,Х: С 53,94; Н 6,20;Н 17,04. 40в) 2-(2-Амино,6-дигидро-оксо 9 Н-пурин-ил)метоксиэтил-Ь-иэолей-цинат гидрохлорид.Раствор 1,1 г (2,2 ммоль) 2-1(2-...

Номер патента: 1731051

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Есинори, Исао, Кендзи, Козо, Масаюки, Мицуаки, Синя, Такеси, Тецуя, Тоси

МПК: C07D 277/82, C07D 277/84

Метки: аддитивных, бензотиазола, кислотно, производных, солей

...и целевой продукт . П р и м е р 2. Получение 6-метоквыделяют в свободном виде или в виде си 2- (4-сульфамоилбензиламино)-4,5,кислото-аддитивной соли. 7-триметилбензотиазола Ъ51 8видно, что соединения по изобретению ингибируют продуцирование лейкотрйена. Следовательно, соединения по избб" ретению являются полезными как фарма-цевтические средства за счет их активцрсти ингибирования продуцирования лейкотриена, эффективными против болезней, которые вызываются лейкотрйенами, особенно астмы.Соединения по изобретению могут подавлять продуцирование лейкотриена благодаря ингибированию 5-липоксигеназы,и проявляют свое действие при оральном введении в случае модели астмы. Следовательно, соединения по изобретению являются особенно полезными как...

Номер патента: 1746885

Опубликовано: 07.07.1992

Авторы: Аттила, Даниель, Дерди, Карой, Шандор, Эдит

МПК: C07D 513/04

Метки: 3-дигидро-5н-тиазоло3, 7-амино-5-имино-2, а)пиримидина, аддитивных, гидратов, кислотно, приемлемых, солей, фармацевтически

...розеток,Зо -ный раствор зритроцитов Шафенапосле соответствующей предварительнойобработки адсорбируют антигеном Бойдена., 0,1 мл обработанных таким образомэритгроцитов добавляют в пробирки, Через16 ч подсчитывают долю (процент) клеток,образующих розетки, в окрашенных препаратах, используя микроскоп,Цитотоксические реакции (СТ).Исследования проводят в аллогеннойсистеме. В суспензию красных клеток кровиШафена, которую делают "чувствительной"при помощи антигена, вводят 0,1 мл суспензии лимфоцитов с плотностью клеток 10мл. Величины цитотоксической способйости определяют на основании проведенногопосле 16-часового инкубационного периодагемолиза, который измеряют на прибореСпекола при 540 нм, Размер реакции, отнесенный к контрольным....

Номер патента: 1779251

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Жужа, Иштван, Йене, Йожеф, Каталин, Пал, Петер, Тамаш, Тибор, Ференц

МПК: A61K 31/55, C07D 405/10

Метки: 1-(4-аминофенил)-4-метил-7, 3-бензодиазепина, 4-дигидро-5н-2, 8-метилендиокси, аддитивных, кислотно, солей

...в табл, 1,5 СГУ-Крыс (18 шт.) весом 120 - 140 г обрабатывают целевым соединением интраперитонеально и тотчас помещают в прибор,Продолжительность опыта 2 ч, При дозе 1 О,20, 25 и 30 мг/мг увеличение СМА составля 10 ет 21, 87, 106 и 462% соответственно,Таким образом, целевое соединение повышает СМА мышей и крыс.Подобным образом после внутривенного введения 9 животным 4,8 и 16 мг/кг мета 15 нсульфоната целевого соединенияувеличение СМА составляет 21, 91 и 167 соответственно.Исследование антагонизма кгалоперидолу у мышей.20 Самцов СР Р-мышей весом 20 - 22 г обрабатывают интраперитонеально в дозе 0,5мг/кг 4-4-(4-хлорфенил)-4-оксипипериди. но)-4 -фторбутирофеноном галоперидол) ипомещают в работающий по принципу кон 25 денсатора...

Номер патента: 1797071

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Новик, Середа

МПК: G01N 33/68

Метки: активности, желудочного, кислотно, пептической, сока

...сокоотделения, скорости эвакуации пищи из желудка, интенсивности выработки щелочного компонента, что в конечном итоге нивелирует получае1797071 мые результаты исследования кислотнопептической активности; 5) отсутствует контроль за местоположением субстрата в желудке; 6) дистальный конец "белковой цепочки" находится в области пилорического сфинктера и в луковице двенадцатиперстной кишки, что создает дополнительное раздражение привратника и способствует появлению дуодено-гастрального рефлюксд,. В совокупности указанные недостатки оказывают ингибирующее влияние на интрагастральную кислотно-пептическую активность путем изменения истинных значений рН йнтрагастральной среды и существенно влияют на результаты исследования...

Номер патента: 1806142

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Жак, Жан, Ролан, Эрик

МПК: A61K 31/33, C07D 413/04

Метки: 2-амино-4-морфолино-6-пропил-1, 5-триазина, аддитивных, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и усиливают тремогенный эффект приминимальной дозе, составляющей 8-112мг/кг. Кроме того, минимальные активныедозы не обладают собственным холинэргическим эффектом и очень далеки от смертельных доз, определенных в тесте Ирвина,Кроме того, этот тест выявил то, что этисоед нения, введенные в минимальной активной дозе, обладают более продолжительным эффектом, чем сложный метиловыйэфир 1,2,5,6-тетрагидро-метил-З-пиридинкарбоновой кислоты (ареколин), являющийся хорошо известным холинэргическимсоединением,"Таким образом, соединения изобретения показывают потенциалиэацию эффектов слюновыделения и тремогенныхэффектов оксотреморина через 20 мин по-,сле их введения при минимальной активнойдозе в то время, как в тех же самых условияхареколин не...

Номер патента: 1830061

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Петер, Рудольф

МПК: C07C 211/58

Метки: 6-диметил-n-1, аддитивной, е-n-метил-6, кислотно, нафтилметилгепт-2-ен-4-инил-1-амина, соли

...40-55 и частичном вакууме ( 120 в 1 мбар) в течение 5 часов. Отфильтрованный толуол рециркулируют. Жидкий остаток дегазируют (примерно 40 мбар, 60 С) и охлаждают до 40 С, Получают М-метил,6-диметил-М-(1-нафтилметил-гепт-ен-инил-амин в форме основания (примерно 3,1 смесь (Е) и (Л) изомеров (в виде коричневат о-желтого вязкого масла):выход140 кг -79,3 кг транс (Е)-изомера - 66:5 от теории).Качество: содержание бромида 100 рргп, менее 2 исходного продукта (тонкослойная хроматография),б) Солеобразование и разделение изомеров.50 кг полученного как описано в п,а/основания, содержащего 30 кг транс (Е)-изомера, 10 кг цис (Е)-изомера и 10 кг побочных продуктов (примесей и остаточного растворителя) помещают вместе с 10 л этилацетата в...